Инсуприд (Глимепирид)

Инсуприд

Глимепирид

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Сульфонилмочевины производные. Глимепирид.

Код АТХ: А10BB12

- сахарный диабет 2 типа в случае невозможности адекватного контроля только с помощью диеты, физических упражнений или уменьшения массы тела.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, или к другим препаратам сульфонилмочевины или сульфаниламидов;

- сахарный диабет 1 типа;

- диабетическая кома;

- кетоацидоз;

- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях требуется перевод пациента на терапию инсулином);

Необходимые меры предосторожности при применении

Инсуприд следует принимать непосредственно перед или во время приема пищи.

При нерегулярном приеме пищи или в случае пропуска ее приема у пациента, получающего терапию глимепиридом, может развиться гипогликемия. Возможные симптомы гипогликемии включают: головную боль, сильное чувство голода, тошноту, рвоту, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, тревожность, агрессивность, нарушения концентрации и внимания, снижение реакции, депрессию, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазию, тремор, парез, когнитивные/сенсорные нарушения, головокружение, чувство беспомощности, потерю самоконтроля, делирий, церебральные судороги, потерю сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардию. Кроме этого, возможно появление признаков адренергической контррегуляции (активация симпатоадреналовой системы в ответ на гипогликемию), таких как повышенное потоотделение, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и нарушение сердечного ритма.

Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.

Практически во всех случаях симптомы могут оперативно контролироваться немедленным приемом углеводов (сахара). Искусственные сахарозаменители неэффективны. Опыт применения других производных сульфонилмочевины показывает, что возможно повторное развитие гипогликемии, несмотря на первоначальный успех принятых мер.

Тяжелая или длительная гипогликемия, которая лишь временно контролируется приемом сахара, требует немедленной медицинской помощи или даже госпитализации.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

- отказ или неспособность выполнять рекомендации врача (особенно у пожилых пациентов);

- недоедание, нерегулярный прием пищи, пропущенный прием пищи или голодание;

- изменение диеты;

- дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов;

- одновременное употребление алкоголя, особенно в сочетании с голоданием;

- почечная недостаточность;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- передозировка препарата Инсуприд;

- некоторые некомпенсированные эндокринные нарушения, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы, недостаточность функции гипофиза или надпочечников);

- одновременный прием других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лечение препаратом Инсуприд требует регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина.

При лечении препаратом следует проводить регулярный мониторинг функции печени и показателей крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при несчастных случаях, срочных хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях с высокой температурой) может потребоваться временный перевод на инсулин.

Опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или у пациентов, находящихся на диализе, отсутствует. Пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью показан перевод на инсулин.

Лечение производными сульфонилмочевины может приводить к гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препарат следует применять с осторожностью. Кроме того, следует рассмотреть варианты лечения альтернативными средствами, не относящимися к производным сульфонилмочевины.

Инсуприд содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы галактозы.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

В случае сопутствующего приема с глимепиридом некоторых других лекарственных средств может происходить как нежелательное ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. В связи с этим другие лекарственные средства можно принимать только после согласования с врачом (или по его назначению).

Глимепирид метаболизируется цитохромом Р450 2С9 (CYP2C9), что следует учитывать при одновременном применении с индукторами CYP2C9 (например, рифампицин) или ингибиторами CYP2C9 (например, флуконазол).

Опубликованные в литературе результаты взаимодействий in vivo указывают на то, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов СYЗ2С9, увеличивает AUC глимепирида примерно в 2 раза.

На основании опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины следует отметить следующие взаимодействия, перечисленные ниже.

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида со следующими лекарственными средствами: фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, инсулин и пероральные гипогликемические препараты, такие как метформин, салицилаты и пара-аминосалициловая кислота, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, некоторые сульфонамиды длительного действия, тетрациклины, хинолоны и кларитромицин, кумариновые антикоагулянты, фенфлурамин, дизопирамид, фибраты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), аллопуринол, пробеницид, сульфинпиразон, симпатолитики, циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), тритоквалин.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида со следующими лекарственными средствами: эстрогены и прогестогены, сальуретики, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, глюкокортикостероиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, адреналин и другие симпатомиметические средства, никотиновая кислота (в высоких дозах) и производные никотиновой кислоты, слабительные средства (при длительном применении), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураты и рифампицин, ацетазоламид.

Антагонисты Н2-рецепторов, β-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под влиянием симпатолитических средств, таких как β-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

Употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Глимепирид может усиливать или ослаблять действие производных кумарина.

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает его всасывание из желудочно-кишечного тракта. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдалось. Поэтому глимепирид следует назначать как минимум за 4 часа до приема колесевелама.

Специальные предупреждения

Беременность

Риск, связанный с диабетом

Аномальные уровни глюкозы в крови во время беременности связаны с повышенной частотой врожденных пороков развития и перинатальной смертности. Во время беременности для снижения риска тератогенного эффекта следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови. При беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию. Пациентки, планирующие беременность, должны поставить в известность своего лечащего врача.

Риск, связанный с глимепиридом

В настоящее время нет адекватных данных по применению глимепирида у беременных. Исследования на животных показали, что репродуктивная токсичность, вероятно, связана с фармакологическим действием (гипогликемия) глимепирида.

Инсуприд не следует применять при беременности.

В случае планируемой беременности или при наступлении беременности во время лечения препаратом пациентку следует перевести на инсулинотерапию.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли глимепирид с грудным молоком у женщин. В доклинических исследованиях глимепирид проникал в грудное молоко крыс. Так как другие производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко человека, и существует риск развития гипогликемии у грудных детей, во время лечения препаратом грудное вскармливание не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния глимепирида на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводились.

Реакции пациента или способность к концентрации внимания могут быть снижены под влиянием гипогликемии или гипергликемии, или, например, из-за нарушений зрения. Это может быть опасным в ситуациях, когда такие способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).

Пациентов следует проинформировать о необходимости принятия мер предосторожности во избежание развития гипогликемии во время вождения. Это особенно важно для пациентов, плохо осведомленных или неосведомленных о симптомах-предвестниках гипогликемии, а также для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность вождения автотранспорта или управления механизмами.

Рекомендации по применению

Основой успешного лечения диабета является надлежащая диета, систематические физические упражнения, а также регулярный контроль показателей крови и мочи. Несоблюдение рекомендаций по режиму питания не может быть компенсировано ни таблетками, ни инсулином.

Режим дозирования

Доза препарата устанавливается по результатам определения содержания глюкозы в крови и в моче.

Начальная доза глимепирида составляет 1 мг в сутки. При достижении адекватного гликемического контроля эту дозу следует принимать в качестве поддерживающей терапии.

Для других режимов дозирования имеются таблетки с соответствующими дозировками.

В случае недостаточного гликемического контроля суточную дозу препарата следует постепенно увеличивать до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки, регулярно контролируя уровни глюкозы в крови и соблюдая 1-2 недельные интервалы между увеличениями дозы.

Доза глимепирида, превышающая 4 мг в сутки, приводит к улучшению результатов лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 6 мг.

Применение в комбинации с метформином

При отсутствии удовлетворительного гликемического контроля у пациентов, принимающих максимальную суточную дозу метформина, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина лечение глимепиридом начинают с минимальной дозы с постепенным ее увеличением вплоть до максимальной суточной дозы в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случае, когда не удается достичь адекватного гликемического контроля при приеме максимальной дозы глимепирида, возможна комбинация глимепирида с инсулином. При сохранении дозы глимепирида лечение инсулином начинают с минимальной дозы с постепенным ее увеличением до максимальной суточной дозы в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Как правило, достаточно назначения ежедневного приема препарата Инсуприд один раз в сутки. Рекомендуется принимать препарат непосредственно перед или во время обильного завтрака или, в случае отсутствия завтрака, непосредственно перед или во время первого основного приема пищи.

Пропуск приема препарата не следует устранять посредством последующего приема более высокой дозы.

В случае возникновения гипогликемии после приема препарата в дозе 1 мг контроль гликемии может регулироваться только диетой.

В ходе лечения потребность пациента в препарате может снизиться, так как улучшение гликемического контроля сопровождается повышением чувствительности к инсулину. Во избежание гипогликемии следует своевременно снизить дозу или прекратить лечение препаратом. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменения массы тела пациента или его образа жизни, или при наличии факторов, повышающих риск развития гипогликемии или гипергликемии.

Перевод пациента на Инсуприд с других пероральных гипогликемических препаратов

Перевод на прием препарата Инсуприд с приема других пероральных гипогликемических средств, как правило, возможен. При переводе на лечение препаратом Инсуприд следует учитывать дозу и период полувыведения предыдущего лекарственного средства. В некоторых случаях, в частности, в случае приема антидиабетических средств с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид) рекомендуется обеспечить период вымывания (время выведения антидиабетического средства из организма) продолжительностью в несколько дней с целью минимизации риска развития гипогликемических реакций, обусловленных аддитивным эффектом.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки. В зависимости от ответной реакции дозу препарата можно последовательно увеличивать, как указано выше.

Перевод пациента с инсулина на Инсуприд

В исключительных случаях, когда лечение сахарного диабета 2 типа проводят инсулином, может потребоваться перевод на Инсуприд. Перевод следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

Особые группы пациентов

Дети

Данные по применению глимепирида у пациентов младше 8 лет отсутствуют. Для детей в возрасте от 8 до 17 лет имеются ограниченные данные по применению глимепирида в виде монотерапии. Применение препарата не рекомендуется у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

См. раздел «Противопоказания».

Пациенты с почечной недостаточностью.

См. раздел «Противопоказания».

Метод и путь введения

Таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

После приема внутрь избыточной дозы препарата возможно развитие гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Симптомы могут появиться через 24 часа после передозировки препарата. В таких случаях рекомендуется наблюдение за пациентами в условиях стационара. Возможны тошнота, рвота и боли в эпигастральной области. Гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как возбуждение, тремор, нарушения зрения и координации движений, сонливость, кома и судороги.

Лечение

Для предотвращения абсорбции препарата в первую очередь следует вызвать рвоту с последующим приемом жидкости в виде питьевой воды или сладкого газированного напитка с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). При попадании внутрь большой дозы препарата следует промыть желудок с последующим приемом активированного угля и сульфата натрия. В случаях тяжелой передозировки показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Следует как можно быстрее приступить к введению глюкозы сначала в виде болюсной внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора, затем в виде инфузии 10% раствора при тщательном мониторинге уровня глюкозы крови. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом препарата малолетними детьми, дозу принимаемой глюкозы и уровень глюкозы в крови следует тщательно контролировать во избежание развития опасной гипергликемии.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Нежелательные реакции, информация о которых получена из разных источников (клинические исследования и постмаркетинговый опыт) представлены согласно классификации MedDRA. В пределах каждой категории нежелательные реакции классифицируются по частоте встречаемости и представлены в порядке ее уменьшения. В пределах каждой частотной группы нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы при прекращении приема препарата; частота неизвестна - тяжелая тромбоцитопения (количество тромбоцитов < 10000 мкл) и тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: очень редко - лейкоцитопластический васкулит, умеренно выраженные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до угрожающих жизни состояний, сопровождающихся падением артериального давления, диспноэ и иногда анафилактическим шоком; частота неизвестна - возможно развитие перекрестных аллергических реакций с другими производными сульфонилмочевины, сульфонамидами и их производными.

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипогликемия. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут становиться опасными и их не всегда удается легко купировать. Возникновение таких реакций зависит, как и в случае других видов гипогликемической терапии, от ряда индивидуальных факторов, таких как привычки питания и доза препарата.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - могут наблюдаться временные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением гликемии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - дисгевзия; очень редко - тошнота, рвота, диарея, ощущение давления, тяжести или дискомфорта в животе, боли в животе, в редких случаях приводящие к прекращению лечения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функции печени (например, холестаз и желтуха), гепатит и печеночная недостаточность; частота неизвестна - повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция; частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, сыпь и светочувствительность).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - увеличение массы тела; очень редко - гипонатриемия.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - глимепирид 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон, магния стеарат.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки белого или почти белого цвета продолговатой формы, с риской на обеих сторонах.

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Сведения о производителе

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»,

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли Багджылар, Стамбул, Турция

Телефон: + 90 212 474 70 50

Факс: + 90 212 474 09 01

Эл. адрес: info@worldmedicine.com.tr

Держатель регистрационного удостоверения

«Инсуфар Лабораторис Илачлары Лимитед Ширкети»,

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Кат 2, Гюнешли Багджылар, Стамбул, Турция

Телефон: + 90 212 474 70 50

Факс: + 90 212 474 09 01

Эл. адрес: info@insufar-laboratories.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

ТОО «RIN Parm», (РИН Фарм), РК, Алматы, пр. Сүйінбай, 222 Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Эл. адрес: rin_pharma@mail.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «RIN Parm», (РИН Фарм), РК, Алматы, пр. Сүйінбай, 222 Б

Сотовый тел +7 701 786 33 98

Эл. адрес: pvpharma@worldmedicine.kz