Инестом (10 мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Инестом
Халықаралық патенттелмеген атауы
Левокарнитин
Дәрілік түрі
Ішуге арналған ерітінді, 1 г/10 мл
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат – 100.0 мг левокарнитин,
қосымша заттар: алма қышқылы, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрий сахарині дигидраты, апельсин хош иістендіргіші, тазартылған су.
Сипаттамасы
Түссізден сарғыш түске дейінгі мөлдір ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
АІЖ ауруларын және зат алмасу бұзылуын емдеуге арналған басқа да препараттар. Амин қышқылдары және олардың туындылары. Левокарнитин.
АТХ коды A16AA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қабылданғаннан кейін левокарнитин (L-карнитин) ішек флорасы әсерінің нәтижесінде триметиламинге (TMA) және γ-бутиробетаинге метаболизденеді. Левокарнитиннің шамамен 10-20%-ы өзгермеген күйде қан айналымының үлкен шеңберіне жетеді. Сондықтан ішектегі метаболизм ішу арқылы қабылданған дозаның 80-90% шығарылуына жауапты деп саналады. Екі метаболит те, ТМА және γ-бутиробетаин, аш ішекте сіңеді. γ-бутиробетаин өзгермеген күйде несеппен бөлініп шығады, осы уақытта TMA бауырда триметиламин-N тотығына (TMAТ) дейін метаболизденеді және негізінен TMAТ сияқты, аздаған мөлшерде өзгермеген TMA күйінде несептен табылады.
Гемокатарсис (қанның тазартылуы), бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысы жағдайларында немесе левокарнитин тұрақты пайдаланылғанда қандағы TMA және TMAТ мөлшері артады, нәтижесінде несептегі TMA мөлшері ұлғаяды.
Левокарнитин, ішек арқылы сіңгеннен кейін, қандағы ең жоғарғы концентрациясына 3 сағат өткен соң жетеді. Левокарнитиннің жоғары деңгейлері қан плазмасында 9 сағат бойы тұрақталады. Бүйрекпен шығарылады, қабылданған дозаның 80%-ынан астамы 24 сағат бойына өзгеріссіз қалады. Левокарнитин бұлшықеттерден және ағзалар паренхимасынан табылуы мүмкін.
Фармакодинамикасы
Левокарнитин жануарлар, микроорганизмдер мен өсімдіктер тіндерінде табиғи компонент ретінде қатысады. Адам организмінде қалыпты метаболизм қажеттілігі құрамында карнитин бар өнімдерді тұтыну есебінен, сондай-ақ метил тобының донорлары болып табылатын лизин және метиониннің бауыр мен бүйректегі эндогенді синтезі есебінен толығады. Тек карнитин (левокарнитин) L-изомері биологиялық белсенді болып табылады және амин қышқылдары тізбегінің буыны ретінде липид алмасуында, кетонды денелер метаболизмінде негізгі рөл атқарады. Левокарнитин митохондрияларда ұзын тізбекті май қышқылдары тасымалдануына қатысады (май қышқылдары тотығуына көмектеседі), яғни митохондрияда цитоплазмадан жасуша жарғақшалары арқылы май қышқылдарын тасымалдаушы ретінде қатысады, онда олар АТФ түріндегі метаболикалық энергияның үлкен мөлшерін түзе отырып, бета-қышқылдану үдерісіне ұшырайды. Левокарнитин Кребс циклінің жұмысын жақсартады (СоА босату, СоА әсер етуі жолымен, карнитин-ацилтрансфераза ферменті қатысуымен), қаңқа бұлшықеттерінде пируват дегидрогеназа белсенділігін және амин қышқылдары тізбегінің тармақталған буындарының тотығуын көтермелейді. Осылайша, левокарнитин әртүрлі зат алмасу үдерістеріне тікелей немесе жанама қосылады және май қышқылдары мен кетонды денелер тотығуының ғана емес, сондай-ақ глюкоза және кейбір амин қышқылдары маңызды факторы болып табылады.
Қолданылуы
- левокарнитиннің бастапқы және салдарлы тапшылығында ересектер мен 12 жастан асқан балаларға
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты iшу арқылы қабылдайды, ерітіндіні сұйылтпай-ақ ішуге немесе қайнатылып, суытылған 100 мл суда немесе жеміс шырынында сұйылтуға болады.
Ұтымды дозаны анықтау үшін еркін және ацильді левокарнитиннің қан плазмасындағы және несептегі деңгейлерін өлшей отырып, емді бақылау ұсынылады. Қан плазмасындағы еркін левокарнитиннің деңгейі 35-60 моль/л болуға тиіс. Ацильді левокарнитиннің қан плазмасындағы еркін левокарнитин деңгейіне арақатынасы 0.35-тен жоғары болмауға тиісті.
Ересектер және 12 жастан асқан балалар
Левокарнитиннің бастапқы және салдарлы тапшылығы: Инестомның ұсынылған дозалары емдеу кезеңінде зат алмасуының бұзылуына және айқындылық деңгейіне байланысты болады. Көпшілік жағдайларда ішу арқылы ұсынылған доза тәулігіне 2-4 қабылданатын 100-200 мг/кг құрайды. Егер клиникалық және биохимиялық көрсеткіштер жақсармаса, доза қысқа мерзімге арттырылуы ықтимал. Жедел метаболизмдік декомпенсацияда 400 мг/кг дейінгі тәуліктік жоғары дозалар қажет болуы мүмкін.
Гемодиализ алатын созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысы бар пациенттердегі карнитиннің салдарлы тапшылығында: егер Инестомды вена ішіне қолданудың алғашқы курсынан кейін елеулі клиникалық жақсаруға қол жеткізілген болса, Инестом препаратымен демеуші емді - тәуліктік 1 г дозадағы ішуге арналған ерітіндіні тағайындайды.
Жағымсыз әсерлері
Инестомды дәрігердің нұсқауларына сай қолданғанда жағымсыз әсерлер байқалмайды.
Сирек
- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея
Дозаны азайту жағымсыз әсерлердің жойылуына әкеледі.
- уремиясы бар науқастардағы бұлшықет әлсіздігі, құрысулар
- аллергиялық реакциялар (терінің қышынуы, тері бөртпесі, есекжем, Квинке ісінуі, анафилаксиялық шок)
- дененің спецификалық иісі
- кумариндермен (аценокумарол немесе варфарин) бірге қолданғанда ХҚҚ (Халықаралық Қалыптасқан Қатынас) жоғарылауы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- 12 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Инестомды инсулин немесе ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттар алатын қант диабеті бар пациенттерге тағайындау глюкозаның жоғары қорытылуы салдарынан болатын гипогликемияны туғызуы мүмкін. Сондықтан пациенттердің осы санатында Инестом препаратымен емделу кезінде гипогликемиялық препараттарды дозалау тәртібін реттеу үшін қан плазмасындағы глюкоза деңгейін үнемі бақылау керек.
Глюкокортикостериодтар препараттың тіндерде (бауырдан басқа) жиналуына ықпал етеді.
Липой қышқылы, анаболиктер левокарнитиннің тиімді әсерін күшейтеді.
Левокарнитинмен кумаринді антикоагулянттарды бірге қабылдаған пациенттерде ХҚҚ жоғарылауы туралы өте сирек мәлімдемелер болған. Левокарнитинмен бір мезгілде осындай антикоагулянттар қабылдаған пациенттерде ХҚҚ бақылауын апта сайын немесе басқа сәйкес коагуляция тестісін олар тұрақтанғанша және одан кейін ай сайын жүргізіп отыру қажет.
Инестоммен бірге қандай да бір басқа дәрілерді қолданған жағдайда, бұл жөнінде емдеуші дәрігерге хабарлау қажет.
Айрықша нұсқаулар
Инестом дағдылануды немесе тәуелденуді туғызбайды, өйткені ол организмнің табиғи компоненті.
Препараттың көтерімділігін емдеудің алғашқы аптасы кезінде және дозаны әрбір арттырудан кейін бақылау керек.
Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы диализде жүрген пациенттерге Инестомның жоғары дозаларын үнемі ішу арқылы қабылдау ұсынылмайды, бұл әдетте несеппен бөлініп шығатын уыттылығы зор триметиламин (TMA) және триметил-N тотығы (TMAТ) метаболиттерінің жиналуына әкелуі мүмкін. Бұл зәрдің, демнің және тері бөліністерінің «балық хош иісін» туғызуы мүмкін. Левокарнитинді вена ішіне енгізгенде бұл жағдай байқалмайды.
Препаратты асқынған аллергиялық анамнезі бар пациенттерде, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, жедел бүйрек жеткіліксіздігінде, тұздардың іркілуінен туындаған ісінулерде, сондай-ақ кортикостероидты және кортикотропты гормональді препараттар қабылдайтын пациенттерге сақтықпен қолданады.
Қосымша калий қабылдамай, препаратты ұзақ қолдану гипокалиемияға әкелуі мүмкін.
Инестом, ішуге арналған ерітіндісінің құрамында аллергиялық реакциялар (кейіннен болатын) туындатуы мүмкін пропилпарабен және метилпарабен бар.
Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану
Зерттеулер болмауына байланысты жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолдану ұсынылмайды.
Көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді.
Артық дозалануы
Симптомдары: левокарнитиннің үлкен дозалары диареяны туғызуы мүмкін.
Емі: қажет болғанда - симптоматикалық ем жүргізу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 мл препараттан тығыз бұралатын полиэтилен қақпағы бар түссіз шыны құтыда.
Әр құтыға заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.
10 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Хелп С.А., Валаоритоу көшесі, 10, 144 52, Афины, Греция
Телефон +30 210 281 5353, факс +30 210 281 1850
Тіркеу куәлігінің иесі
Хелп С.А., Афины, Греция
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы «AVITA (АВИТА)» ЖШС, 050040, Алматы қ., Сейфуллин көшесі, 458-460/95, 315 кеңсе,
телефон/факс 8/727/2794732
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)
«AVITA (АВИТА)» ЖШС, 050040, Алматы қ., Сейфуллин көшесі, 458-460/95, 315 кеңсе,
телефон/факс 8/727/2794732
электрондық пошта: infoavita@mail.ru