Инвега® (6 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Инвега®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Палиперидон

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзартылған қабықпен қапталған таблеткалар 3 мг, 6 мг, 9 мг

Құрамы

3 мг бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 3 мг палиперидон,

қосымша заттар: макрогол 200К, натрий хлориді, повидон (К29-32), стеарин қышқылы, бутилгидрокситолуол, темірдің сары тотығы (Е172), макрогол 7000К, темірдің қызыл тотығы (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлоза ацетаты (398-10), ақ бояғыш, карнауб шайыры, суда еритін қара сия

6 мг бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 6 мг палиперидон,

қосымша заттар: макрогол 200К, натрий хлориді, повидон (К29-32), стеарин қышқылы, бутилгидрокситолуол, темірдің қызыл тотығы (Е172), макрогол 7000К, гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целюллоза ацетаты (398-10), ақшыл сары бояғыш, карнауб шайыры, суда еритін қара сия

9 мг бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 9 мг палиперидон,

қосымша заттар: макрогол 200К, натрий хлориді, повидон (К29-32), стеарин қышқылы, бутилгидрокситолуол, темірдің қара тотығы (Е172), макрогол 7000К, темірдің қызыл тотығы (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлоза ацетаты (398-10), қызғылт бояғыш, карнауб шайыры, суда еритін қара сия

Сипаттамасы

Капсула пішінді ақ (3 мг доза үшін), ақшыл сары (6 мг доза үшін), қызғылт (9 мг доза үшін) түсті таблеткалар. Таблеткалардың «PAL 3», «PAL 6» немесе «PAL 9» (тиісінше дозалары - 3 мг, 6 мг немесе 9 мг) жазуы бар. Көзбен қарағанда шығару тесігі көрінуі де, көрінбеуі де мүмкін.

Фармакотерапиялық тобы

Психотроптық препараттар. Нейролептиктер (Антипсихотиктер). Басқа да нейролептиктер. Палиперидон.

АТХ коды N05AX13

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейінгі палиперидонның фармакокинетикалық сипаттамасы ұсынылатын дозалардың клиникалық диапазонында (тәулігіне 3 – 12 мг бір рет) дозаға тікелей пропорционалды болып табылады.

Препараттың бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы палиперидон деңгейі тұрақты өседі, және ең жоғары концентрациясына (Cmax) 24 сағаттан соң жетеді. Палиперидон тұрақты концентрациясына препаратты тәулігіне бір рет 4-5 күн қабылдағаннан кейін жетеді.

Инвега® дәрілік препаратынан субстанциялардың босап шығу ерекшеліктері кәдімгі дәрілік түрлерді пайдаланғандағыға қарағанда палиперидонның ең жоғары және ең төменгі концентрацияларының аз флюктуациясын қамтамасыз етеді.

Палиперидонды ішке қабылдағаннан кейін (+) және (-) энантиомерлердің өзара айналуы жүреді, және тепе-теңдік жағдайындағы фармакокинетикалық қисық астындағы аудан AUC (+)/AUC (-) арақатынасы шамамен 1,6 құрайды. Палиперидонды пероральді қабылдағаннан кейін абсолютті биожетімділігі 28% құрайды.

Әсер етуі ұзаққа созылатын 15 мг таблетка түріндегі Инвеганы® бір рет майлы жоғары калориялы тамақпен қабылдағаннан кейін Cmax және AUC орташа 42-60% -ға және таблеткаларды аш қарынға қабылдағанда осы көрсеткіштерге қатысты тиісінше 46-54%-ға ұлғаяды. Осылайша, палиперидонды қабылдау уақытында асқазанда тамақтың болуы немесе болмауы палиперидонның плазмадағы концентрациясын жоғарылатуы немесе төмендетуі мүмкін.

Палиперидон организмнің тіндері мен сұйықтықтарында жылдам таралады. Көрінетін таралу көлемі 487 л құрайды. Қан плазмасындағы ақуыздарымен байланысу дәрежесі 74% тең. Палиперидон көбіне альфа1-қышқыл гликопротеинмен және альбуминмен байланысады.

Бір таблетка қабылдағаннан кейін 1 аптадан соң (жылдам босап шығатын 1 мг14С-палиперидон), дозаның 59% несеппен өзгермеген күйі бөлінеді, яғни палиперидон бауырда қарқынды метаболизмге ұшырамайды. Палиперидонның 80% жуығы несеппен шығарылады және шамамен 11% - асқазан-ішек жолдарынан шығарылады.

Палиперидон in vivo метаболизмінің біреуі де дозаның 6,5% астамын қамтымайтын төрт жолы белгілі: деалкилдену, гидроксилдену, дегидрирлену және бензизоксазолдың ыдырауы. CYP2D6 және CYP3A4 ферменттері палиперидон метаболизмінде белгілі бір рөл атқаруы мүмкін, алайда бұл изоферменттердің палиперидон метаболизмінде елеулі рөл атқаратынына айғақ жоқ. CYP2D6 субстраттарының күшті және әлсіз метаболизаторлары арасында препарат қабылдағаннан кейін палиперидонның көрінетін клиренсінің елеулі айырмашылығы анықталмады.

Адам бауыры жасушалары микросомаларын in vitro зерттеу CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, СYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 және CYP3A5 қоса, Р450 цитохромы ферменттерімен метаболизденетін дәрілік препараттар метаболизміне палиперидонның елеусіз әсер ететінін көрсетті. Палиперидонның жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 23 сағатқа жуықты құрайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Палиперидон бауырда қарқынды метаболизмге ұшырамайды. Айқындығы орташа дәрежелі (Чайлд-Пью бойынша В класы) бауыр жеткіліксіздігінен зардап шегуші емделушілер қосылған зерттеулерде қан плазмасындағы бос палиперидон концентрациясы дені сау еріктілердегіге ұқсас болды. Ауыр бауыр жеткіліксіздігінде (Чайлд-Пью бойынша С класы) препарат пайдаланылғаны туралы мәліметтер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Палиперидон дозасын бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылуы бар емделушілерге төмендету керек. Палиперидон элиминациясы креатинин клиренсі азаюына қарай төмендейді. Палиперидонның жалпы клиренсі бүйрек функциясының жеңіл бұзылуы бар емделушілерде (креатинин клиренсі 50-80 мл/мин) 32% төмендеген, бүйрек функциясының орташа бұзылуы бар емделушілерде 64%-ға (креатинин клиренсі 30 - <50 мл/мин дейін) және бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде (креатинин клиренсі 10-30 мл/мин дейін) 71%-ға төмендеген, палиперидонның орташа ақырғы жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясының жеңіл, орташа және ауыр бұзылуы бар емделушілерде тиісінше 24, 40 және 51сағатты құрады; бүйрек функциясы қалыпты адамдарда (креатинин клиренсі ≥80 мл/мин) бұл көрсеткіш 23 сағатты құрайды.

Егде емделушілер

Инвега® препаратын егде жастағы (≥ 65 жас; n = 26) емделушілерде қабылдағаннан кейін фармакокинетикасының зерттеу нәтижелері жасырақ емделушілердегі (18-45 жас арасындағы; n = 28) осыған ұқсас мәндермен салыстырғанда палиперидонның көрінетін тепе теңдік клиренсінің 20%-ға төмендегенін айғақтайды. Алайда жасына қарай креатинин клиренсі төмендеуін түзеткеннен кейін шизофрениямен науқастарда популяциялық фармакокинетикалық талдау аясында жасының нақты әсері анықталмады.

Жасөспірімдер

Жасөспірім-емделушілердегі палиперидонның жүйелік әсері (15 жас және одан үлкен) ересектердегі осындаймен салыстырарлық болды. Дене салмағы < 51 кг жасөспірімдердегі әсері дене салмағы ≥ 51 кг жасөспірімдердегіге қарағанда 23%-ға жоғары болғаны байқалды. Адамның жасы палиперидон экспозициясына өздігінен әсер етпейді.

Нәсілі

Инвега® препаратын қабылдағаннан кейінгі популяциялық фармакокинетикалық талдау аясында нәсілінің палиперидон фармакокинетикасы параметрлеріне әсер ететініне айғақ анықталмады.

Жынысы

Инвега® препаратын қабылдағаннан кейін палиперидонның көрінетін клиренсі еркектерге қарағанда әйелдерде шамамен 19%-ға төмен. Бұл айырмашылық көбіне әртүрлі жыныс арасындағы дененің майлы массасы мен креатинин клиренсі айырмашылығымен шартталған.

Шылым шегу

Адам бауыры ферменттерін пайдаланумен in vitro зерттеулерінің нәтижесі бойынша палиперидон CYP1A2 субстраты емес; сондықтан шылым шегу палиперидон фармакокинетикасына әсер етпеуі тиіс. Популяциялық фармакокинетикалық талдау аясында шылым шекпейтіндермен салыстырғанда шылым шегетін емделушілерде палиперидон экспозициясының елеусіз төмендегені анықталды. Бұл айырмашылықтың клиникалық мәні болуының ықтималдығы аз.

Инвега® таблеткалары осмостық қысым палиперидонның бақыланатын жылдамдықпен босап шығуын қамтамасыз ететін дәрілік субстанциялардың осмостық босап шығуы технологияларын (OROS® - Osmotic controlled Release Oral delivery System) пайдаланумен өндіріледі.

Сырттай капсула сияқты таблеткаларды еске салатын жүйе аралық қабықпен және жартылай өткізгіш жарғақшамен қоршалған осмостық белсенді үш қабатты ядродан тұрады. Үш қабатты ядро құрамында дәрілік субстанция және қосымша заттар, сондай-ақ құрамы осмостық белсенді компоненттерден тұратын итеріп шығаратын қабаты бар екі дәрілік қабаттан тұрады. Дәрі қабаттарының күмбезінде лазер көмегімен жасалған екі шығу тесігі бар. Асқазан-ішек жолында түсті қабығы жылдам ериді және жарғақша суды өзіне сіңіреді. Жарғақша сумен келетін деңгейді бақылайды, ал бұл өз кезегінде дәрілік заттардың босап шығу деңгейін бақылайды. Таблетка ядросының гидрофильді полимерлері суды сіңіріп алады және кейін күмбез тесігі арқылы кейін итеріп шығарылатын құрамында палиперидон бар гельге айнала отырып ісінеді. Таблеткалардың қабығы, сондай-ақ таблетка ядросының ерімейтін компоненттері ағзадан нәжіспен шығарылады. Емделушілер егер нәжісте таблеткаға ұқсас бірдеңелер байқаса алаңдамауы тиіс.

Фармакодинамикасы

Палиперидон - орталықтық әсері бар дофаминді D2-рецепторлар антагонисті, сондай-ақ серотонинді 5-НТ2-рецепторлар, альфа1- және альфа2-адренергиялық рецепторлардың және Н1-гистаминді рецепторлар антагонисі. Палиперидонның холинергиялық, мускариндік, сондай-ақ бета1- және бета2-адренергиялық рецепторларға аффинитеті жоқ. Палиперидонның (+) және (-)-энантиомерлері фармакологиялық белсенділігі сапалық және сандық арақатынасы жағынан бірдей.

Антипсихотикалық әсері мезолимбиялық және мезокортикальді жүйенің D2-дофаминергиялық рецепторларды бөгеуімен шартталған.

Палиперидон классикалық антипсихотиктерге (нейролептиктер) қарағанда моторлық белсенділіктің аз бәсеңсуін туындатады және каталепсияны аз дәрежеде индукциялайды.

Серотонинге және дофаминге теңгерілген орталықтық антагонизм экстрапирамидті жағымсыз әсерлерге бейімділігін азайтуы мүмкін және препараттың шизофренияның теріс және өнімді симптомдарын қамтитын емдік әсерін кеңейтуі мүмкін.

Палиперидон ұйқының құрылымына әсер етеді: ұйықтап кеткенге дейінгі латентті кезеңді азайтады, ұйықтап кеткеннен кейінгі ояну сәттерін азайтады, ұйқының жалпы ұзақтығын және ұйқы уақытын ұлғайтады, ұйқы сапасының индексін жоғарылатады. Палиперидон құсуға қарсы әсер етеді, қандағы пролактин концентрациясының ұлғаюын туындатуы мүмкін.

Қолданылуы

- ересектерде және 15 жастан асқан және одан үлкен жастағы жасөспірімдердегі шизофренияны емдеуге

- ересектердегі шизоаффективті бұзылыстардың психотикалық немесе маниакалдық симптоматикаларын емдеуге

Препараттың депрессиялық симптоматикасына әсері көрсетілмеген.

Қолдану тәсілі және дозалары

Инвега® тамақ ішуге байланыссыз ішке қабылдауға арналған. Инвега® таблеткаларын сұйықтықпен іше отырып, тұтас жұту керек, таблетканы шайнауға, бөлуге немесе сындыруға болмайды. Дәрілік препарат құрамында сіңірілмейтін қабық бар, ол препаратты бақыланатын жылдамдықпен босатып шығаруға арналған. Таблетканың қабығы ағзадан ерімейтін компоненттермен бірге ағзадан шығарылады; емделушілер егер нәжісте таблеткаға ұқсас бірдеңелер байқаса алаңдамауы тиіс.

Тамақ ішу уақытына қатысты препарат қабылдау уақытын стандарттау керек. Емделуші Инвега® таблеткасын барлық уақытта аш қарынға немесе таңертеңгі тамақ уақытында ішу керек және препаратты қабылдаудың осы нұсқасын кезектестірмеу керек (яғни аш қарынға немесе тамақтан кейін).

Шизофрения

Ересектер (жасы ≥ 18 жас)

Ересектердегі шизофренияны емдеу үшін Инвеганың® ұсынылатын дозасы күніне бір рет таңертең 6 мг құрайды. Емнің басында дозаны титрлеу талап етілмейді. Кейбір емделушілер үшін күніне бір рет 6-дан 12 мг дейінге диапазонда неғұрлым төмендеу немесе жоғарырақ дозалар жағымды. Егер доза түзету талап етілсе, тек қайталама клиникалық зерттеулерден кейін жүргізілуі тиіс. Дозаны жоғарылату қажет болғанда дозаны 5 күннен кем емес аралықпен күніне 3 мг-ға дозалауды ұлғайту ұсынылады.

Шизоаффективті бұзылыстар

Ересектер (жасы ≥ 18 жас)

Ересектердегі шизоаффективті бұзылыстарды емдеуге арналған Инвега®

препаратының ұсынылатын дозасы күніне бір рет таңертең 6 мг құрайды. Емнің басында дозаны титрлеу талап етілмейді. Кейбір емделушілер үшін күніне бір рет 6-дан 12 мг дейінге диапазонда жоғарырақ дозалар жағымды. Егер доза түзету талап етілсе ол тек қайта клиникалық зерттеулерден кейін ғана жүргізілуі тиіс. Дозаны жоғарылату қажет болғанда дозалауды 4 күннен кем емес аралықпен күніне 3 мг-дан ұлғайту ұсынылады.

Бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілер

Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар емделушілер доза түзетуді талап етпейді. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде Инвега® препаратын қолдану зерттелмеген, препаратты бұндай емделушілерде қолданғанда сақтық керек.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілер

Бүйрек функциясының жеңіл бұзылуы бар емделушілер үшін (креатинин клиренсі > 50 - <80 мл/мин) ұсынылатын бастапқы доза күніне бір рет 3 мг құрайды. Клиникалық жауабы мен көтерімділігінің негізінде доза күніне 6 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылуы бар емделушілер үшін (креатинин клиренсі >10 - <50 мл/мин) Инвега® препаратының ұсынылатын дозасы күніне бір рет 3 мг құрайды. Инвега® креатинин клиренсі < 10 мл/мин емделушілерде зерттелмегендіктен оны мұндай емделушілерде пайдалану ұсынылмайды.

Егде жастағы емделушілер

Бүйрек функциясы қалыпты егде адамдар үшін (> 80 мл/мин) дозалау бойынша ұсыныстар бүйрек функциясы қалыпты ересектерге арналған сияқты болады. Алайда, егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясы төмендеу мүмкіндігінен бүйрек жағдайына қарай доза түзету қажет болуы мүмкін. Инвега® препараты инсульт қаупінің факторы бар, деменциядан зардап шегуші егде жастағы емделушілерде сақтықпен пайдаланылуы тиіс. Инвега® препаратын шизоаффективті бұзылыстардан зардап шегуші,

> 65 жастағы адамдарда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Балаларда қолданылуы

Шизофрения: 15 жастағы және одан үлкен жасөспірімдердегі шизофренияны емдеуге Инвега® препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы күніне бір рет таңертең қабылданатын 3 мг құрайды.

Дене салмағы <51 кг жасөспірімдер: Инвега® препаратының ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозасы 6 мг құрайды.

Дене салмағы >51 кг жасөспірімдер: Инвега® препаратының ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозасы 12 мг құрайды.

Көрсетілім болғанда дозаны түзету емделушінің жеке қажеттіліктері негізінде клиникалық жай-күйін қайта бағалаудан кейін ғана жүзеге асырылуы тиіс. Дозаны ұлғайту үшін көрсетілім болғанда доза арттыруды тәулігіне 3 мг қадаммен, және әдетте 5 күн және одан көп аралықпен жүргізу ұсынылады. 12 жастан 14 жасқа дейінгі жасөспірімдердегі шизофренияны емдеудегі Инвега® препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. 12 жастан кіші балалардағы Инвега® препаратын қолдану бойынша тиісті ақпарат жоқ.

Шизоаффективті бұзылыстар: 12 жастан 17 жасқа дейінгі емделушілердегі шизоаффективті бұзылыстарды емдеудегі Инвега® препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген немесе анықталмаған. 12 жастан кіші балалардағы Инвега® препаратын қолдануға сәйкес деректер жоқ.

Инвега® препаратын дозалаудың жынысқа, нәсіліне немесе шылым шегуге тәуелділігі жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Ересектер

Қауіпсіздік бейінінің түйіндемесі

Клиникалық зерттеулерде бақыланған жиірек болатын жағымсыз әсерлер төмендегілер болды: бас ауыруы, ұйқысыздық, седация/ұйқышылдық, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, тремор, дистония, жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары, бас айналуы, дене салмағының артуы, жүрек айнуы, ажитация, іш қатуы, құсу, шаршағыштық, депрессия, диспепсия, диарея, ауыздың құрғауы, тіс ауруы, қаңқа-бұлшықет ауыруы, гипертония, астения, арқаның ауыруы, электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруы және жөтел.

Төмендегі жағымсыз әсерлердің айқындығы дозаға тәуелді болды: бас ауыруы, седация/ұйқышылдық, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, дистония, бас айналуы, тремор, жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары, диспепсия және қаңқа-бұлшықет ауыруы. Шизоаффективті бұзылыстар зерттеулерінде, Инвега®препаратымен моноем қабылдаған емделушілермен салыстырғанда Инвега®препаратымен антидепрессанттармен немесе көңіл-күй тұрақтандырғыштармен біріктірілімде ем қабылдаған топта емделушілердің көп бөлігі жағымсыз әсер сезінді.

Жағымсыз әсерлердің тізімінің кестесі

Төменде клиникалық зерттеулерде және палиперидонды постмаркетингтік қолдану үдерісінде ересектердегі Инвега® препаратымен клиникалық зерттеулер негізінде бағаланған жиілік категориясы бойынша анықталған барлық жағымсыз әсерлер берілген. Кездесу жиілігінің төмендегі шарттары және категориялары қолданылған: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 -ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-ден < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10 000 -ден < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10 000) және жиілігі белгісіз (клиникалық зерттеулер нәтижесі бойынша анықтау мүмкін емес). Әрбір жиілік категориясы аясындағы жағымсыз әсерлер күрделілік дәрежесінің төмендеу тәртібі бойынша берілген.

a «Гипергликемия» пунктінде төменде сипатталған ақпаратты қараңыз.

b «Экстрапирамидтік бұзылыстар» пунктінде төменде сипатталған ақпаратты қараңыз.

сИнвега® препаратымен клиникалық зерттеулерде байқалмаған, бірақ палиперидонды пост-маркетингтік қолданғанда табылды

d Плацебо-бақыланатын пилоттық зерттеулерде, қант диабеті плацебо тобындағы 0% салыстырғанда Инвега® тобындағы емделушілерде 0,05% байқалды. Инвега® препаратымен жүргізілген барлық клиникалық сынақтардан алынған қант диабеті туралы мәлімдеулердің жалпы мөлшері 0,14% құрады.

е Ұйқысыздыққа: ұйықтап кетудің бұзылуы, интрасомниялық бұзылыстар; Құрысуларға: үлкен құрысу ұстамалары; Ісінулерге: жайылған ісіну, шеткергі ісіну, нүктелі ісіну. Етеккір оралымының бұзылуына: жүйесіз етеккір оралымы, олигоменорея жатады.

Рисперидон қолданғандағы байқалған қолайсыз реакциялар

Палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады, сондықтан бұл заттардың қолайсыз реакцияларының бейіні (пероральді және сондай-ақ инъекциялық түрін қоса) бір бірімен салыстырарлық болады. Жоғарыда келтірілген жағымсыз реакцияларға қосымша, рисперидонды пайдаланғанда анықталған төмендегі жағымсыз реакциялар Инвега® препаратын қолданғанда да анықталуы мүмкін.

Жүйке жүйесінің бұзылыстары: цереброваскулярлық бұзылу

Көз тарапынан бұзылулар: болбыр нұрлы қабық синдромы (интраоперациялық)

Респираторлық, торакальді және медиастиналдық бұзылу: қырылдар

Жеке дара қолайсыз реакциялар сипаттамасы

Экстрапирамидтік бұзылулар

Препаратты шизофренияда пайдаланудың клиникалық зерттеулерінде 3 мг және 6 мг дозаларында Инвега® препаратын қолданған топ пен плацебо қабылдаған топ арасында экстрапирамидті бұзылуларға қатысты айырмашылық байқалмады. Экстрапирамидті бұзылулардың дозаға тәуелділігі Инвега® препаратын екі жоғарылау дозаларда (9 мг және 12 мг) пайдаланғанда бақыланған. Препаратты шизоаффективті бұзылыстарда пайдаланудың зерттеулерінде экстрапирамидті бұзылулардың жиілігі плацебо тобымен салыстырғанда жоғары болды, препаратты барлық дозаларында пайдаланғанда анық байқалған дозаға тәуелділік болмады.

Экстрапирамидті бұзылулардың біріктірілген талдауы келесі терминдерге енген: паркинсонизм (сілекейдің аса жоғары сөлінісін, тірек-қимыл аппаратының сіресуін, паркинсонизм, сілекей ағу, «тісті дөңгелек» типті сіресу, брадикинезияны, гипокинезияны, маска тәрізді бет, бұлшықетттің ширығуы, акинезия, желке бұлшықеттерінің сіресуі, бұлшықеттердің сіресуі, паркинсондық жүріс және глабеллярлық рефлекс бұзылуы, қолдың паркинсондық треморын қоса), акатизия (акатизия, мазасыздық, гиперкинезия және мазасыз аяқ синдромын қоса), дискинезия (дискинезия, бұлшықеттерді тартылуы, хореоатетоз, атетоз және миоклонус), дистония (дистония, гипертония, қисық мойын, бұлшықеттің еріксіз тартылуы, бұлшықеттің контрактуралары, блефароспазм, көз алмасының айнала қозғалуы, тілдің салдануы, беттің түйілуі, ларингоспазм, миотония, опистотонус, ауыз-жұтқыншақ түйілуі, бұлшықеттің көп тартылуы жағына қарай дененің қисаюы, тілдің түйілуі, тризмді қоса) және тремор. Жоғарыда келтірілген кең ауқымды симптомдардың шығу тегі барлық уақытта экстрапирамидті бола бермейтінін ескеру керек.

Дене салмағының артуы

Препаратты шизофренияда пайдаланудың клиникалық зерттеулерінде дене салмағы ≥ 7% артуы анықталған емделушілердің үлесі Инвега® препаратымен ем аясындағы (3 мг және 6 мг дозаларында) және плацебомен емде салыстырарлық болды; алайда Инвега® препаратымен 9 мг және 12 мг дозаларында ем аясындағы дене салмағының ұлғаю жиілігі плацебо тобына қарағанда жоғары болды.

Препаратты шизоаффективті бұзылыстарда пайдаланудың клиникалық зерттеулерінде Инвега® препаратын қабылдаған емделушілердің көп бөлігінде (5%) дене салмағының плацебо (1%) қабылдағандарға қарағанда ≥ 7% -ға ұлғаюы анықталды. Белсенді препаратпен әртүрлі дозаларда емнің екі тобы болған зерттеулерде препаратпен төмен (3-6 мг) дозаларда емдеу тобында дене салмағының ≥ 7% -ға арту жиілігі 3% құрады және препаратпен жоғары (9-12 мг) дозаларда емдеу тобында 7% (плацебо тобындағы 1%-бен салыстырғанда) құрады.

Гиперпролактинемия

Препаратты шизофренияда пайдаланудың клиникалық зерттеулерінде Инвега® препаратымен емдеу аясында емделушілердің 67%-да қан сарысуындағы пролактин концентрациясы жоғарылауы байқалды. Пролактин концентрациясы жоғарылауына сәйкес келетін қолайсыз құбылыстар (көбіне аменорея, галакторея, гинекомастия) жалпы алғанда емделушілердің 2%-да анықталды.

Қан сарысуындағы пролактин концентрациясы ең жоғары орташа жоғарылауы әдетте емнің 15-ші күні байқалды, алайда зерттеудің аяғына дейін көрсеткіш бастапқы деңгейден астам болды.

Класс-спецификалық әсері

Нейролептиктермен емдеу аясында QT аралығының ұзаруы, қарыншалық аритмия (қарыншалық фибрилляция, қарыншалық тахикардия), кенеттен болатын өлім, жүрек тоқтауы және екі бағытты қарыншалық тахикардия дамуы мүмкін. Бұдан басқа, нейролептиктерді пайдаланғанда көктамырлық тромбоэмболия, оның ішінде өкпе артериясының тромбоэмболиясы және терең көктамырлар тромбозы (бұл қолайсыз құбылыстардың жиілігі белгісіз) дамыған жағдайлар сипатталған.

Палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады. Сондықтан соңғысының қауіпсіздігі туралы мәлімдеулер палиперидонға қатысты болуы мүмкін.

Егде жастағы қолданылуы

Шизофрениядан зардап шегуші, егде жастағы емделушілер қосылған зерттеулерде препарат қауіпсіздігі жасы жастау науқастарда оны пайдаланғандағы осындайға ұқсас болды. Инвега® препаратын деменциямен ауырған егде жастағы адамдарда пайдалану зерттелмеген. Кейбір басқа атипиялық нейролептиктердің клиникалық зерттеулерінде өлім және инсульт қаупі жоғарылағаны туралы белгіленген.

Педиатриялық популяция

Қауіпсіздік профилінің қысқаша сипаттамасы

12 жастағы және одан үлкен жасөспірімдердегі шизофренияны емдеу үшін босап шығуы ұзартылған палиперидон таблеткаларын пайдаланудың бір қысқа мерзімдік және екі ұзақ мерзімдік зерттеулерінде қауіпсіздіктің жалпы бейіні ересектердегі осындаймен салыстырарлық болды. Инвега®препаратымен емге ұшыраған жасөспірім емделушілердің (12 жас және одан үлкен, N = 545) жалпы пулында қолайсыз әсерлердің жиілігі мен типтері ересектердегі осындаймен ұқсас болды, тек ересектерге қарағанда Инвега®препаратымен ем (көбіне плацебо тобына қарағанда жиі) қабылдаған жасөспірімдерде жиі байқалған төмендегі жағымсыз құбылыстарды қоспағанда: жасөспірімдерде мәңгіру/ұйқышылдық, паркинсонизм, салмағының ұлғаюы, жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары, акатизия және тремор өте жиі (≥ 1/10) анықталды; және жасөспірімдерде іштің ауыруы, галакторея, гинекомастия, безеу бөртпесі, дизартрия, гастроэнтерит, мұрыннан қан кету, құлақ жұқпасы, қандағы триглицеридтер артуы және бас айналуы жиі (≥ 1/100, <1/10) байқалды.

Экстрапирамидтік симптомдар (EPS)

Бекітілген доза қабылдаған жасөспірімдердегі қысқа мерзімдік плацебо-бақыланатын зерттеулерде, барлық доза үшін Инвега® препаратын қабылдаған топта плацебомен салыстырғанда, EPS біліну жиілігі жоғарылау тенденциясы бар жоғарырақ дозалар қабылдаған топтарда EPS ауыру жоғары болды. Инвега® препаратының барлық дозаларымен жасөспірімдерде жүргізілген барлық зерттеулерде EPS көбіне ерсекетерге қарағанда жасөспірімдерде жиі байқалды.

Дене салмағының артуы

Бекітілген доза қабылдаған жасөспірімдердегі қысқа мерзімдік плацебо-бақыланатын зерттеулерде плацебо қабылдаған топ емделушілерімен (2%) салыстырғанда Инвега® препаратын (дозасына қарай 6-дан 19%-ға дейін) қабылдаған топтарда (≥ 7%) дене салмағы артуының жоғарырақ пайызы байқалды. Қабылданған дозамен арасындағы анық өзара байланысы анықталмаған. Инвега® препаратымен емге алынған ұзақ мерзімдік 2-жылдық зерттеулердегі сынаққа қатысушыларда, қосарлы жасырын және ашық зерттеулерінің екеуінің уақытында да дене салмағының орташа жиналуы (4,9 кг) байқалды.

Жасөспірімдерде дене салмағының артуын қалыпты бой өсуінде күтілетінмен салыстыру бойынша бағалау керек.

Пролактин

Жасөспірімдердегі Инвега® препаратымен шизофрения емдеудің 2-жылдық ашық зерттеулерінде сарысулық пролактин деңгейінің жоғарылау жағдайы әйел жынысты жасөспірімдердің 48%-да және еркек жынысты жасөспірімдердің 60%-да байқалды. Пролактин деңгейінің жоғарылауы туралы болжам жасауға мүмкіндік беретін жағымсыз реакциялар (мысалы, аменорея, галакторея, етеккір оралымының бұзылуы, гинекомастия) негізінен сынақтағылардың 9,3%-да тіркелген.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына, рисперидонға немесе қосымша заттарының

кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 15 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдік кезең (шизофрения)

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдік кезең (шизоаффективтік бұзылыстар)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Инвега® препаратын QT аралығын ұзартатын препараттармен, мысалы IA класты (мысалы, хинидинмен және дизопирамидпен) және III класты антиаритмиялық дәрілерімен (мысалы, амиодаронмен және соталолмен), кейбір антигистаминдік дәрілермен, басқа нейролептиктер қатарымен және кейбір малярияға қарсы препараттармен (мысалы, мефлохинмен) бір уақытта қолданғанда сақтық жасау керек.

Инвега® препаратының басқа препараттарға әсері

Жоғары концентрацияларында палиперидон Р-гликопротеинның әлсіз тежегіші болып табылады. Клиникалық маңызы анықталмаған.

Палиперидон көбіне ОЖЖ әсер ететіндіктен, оны орталықтық әсері бар басқа препараттармен және алкогольмен біріктірілімде сақтықпен пайдалану қажет. Инвега® леводопаның және басқа да допамин агонистерінің әсерін бейтараптандыра алады. Егер бұндай біріктірілім қажет деп табылса, әсіресе Паркинсон ауруының терминалды сатысында барлық біріктірілетін препараттардың ең төмен тиімді дозасын пайдалану керек.

Инвега® препаратының ортостатикалық гипотензия туындатуға ықпалдылығы салдарынан препаратты бір мезгілде басқа препараттармен пайдаланғанда ортостатикалық гипотензия туғызатын аддитивті әсері болуы мүмкін (басқа да антипсихотикалық дәрілерді, үш циклдық антидепрессанттарды қоса).

Палиперидонның құрысу шегін төмендететіні белгілі басқа да дәрілік заттармен (мысалы, фенотиазиндармен немесе бутирофенондармен, клозапинмен, үш циклдық антидепрессанттармен немесе серотонинді кері қармаудың іріктеп тежегіштерімен, трамадолмен, мефлохинмен және т.б.с.с.) біріктірілімінде сақ болу ұсынылады.

Инвега® препараты мен литий препараттары арасындағы дәрілік өзара әрекеттесулерді зерттеу жүргізілмеген, алайда аталған дәрілік заттардың фармакокинетикалық өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Инвега® препаратын (12 мг дозада, тәулігіне 1 рет) бекітілген комбинацияда босап шығуы ұзартылған таблетка түріндегі натрий вальпроаты мен вальпрой қышқылымен (500 мг ‑ 2000 мг дозада, тәулігіне 1 рет) біріктіру тепе теңдік күйдегі вальпроат фармакокинетикасының параметрлерін өзгертпеді. Алайда Инвега® препаратының бұндай біріктірілімінде палиперидон экспозициясының мәні артқаны анықталды (төмендегіні қараңыз).

Инвега® препаратына басқа препараттардың әсер ету қабілеті

Палиперидон CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 және CYP3А5 изоферменттерінің субстраттары болып табылмайды. Сондықтан оның көрсетілген ферменттердің тежегіштерімен немесе индукторларымен өзара әрекеттесу ықтималдығы төмен. CYP2D6 және CYP3А4 изоферменттерінің палиперидон метаболизмінде елеулі рөлі барына айғақ жоқ. Инвега® препаратын пароксетинмен бір уақытта қолдану палиперидон фармакокинетикасына әсер етпейді.

Инвега® препаратын 200 мг карбамазепинмен тәулігіне екі рет бір уақытта қолдану палиперидонның Сmax және AUC шамамен 37% азаюын туындатады, өйткені бүйректік Р-гликопротеиннің карбамазепинмен индукциялануы нәтижесінде палиперидон клиренсі 35% ұлғаяды.

Белсенді заттың несеппен өзгермеген түрде экскрециялануының аздаған азаюы карбамазепин CYP метаболизміне немесе палиперидон биожетімділігіне тек елеусіз ғана әсер етеді деп болжауға мүмкіндік береді. Палиперидонның плазмалық концентрациясының үлкен шамада төмендеуі карбамазепиннің жоғарылау дозаларын қабылдағанда байқалуы мүмкін. Карбамазепинмен бір уақытта тағайындағанда Инвега® препаратының дозасын қайта бағалау және қажет болғанда ұлғайту керек. Болмаса, карбамазепинді тоқтатқанда Инвега® препаратының дозасын қайта бағалау және қажет болғанда төмендету керек.

Толық индукцияға 2-3 апта ішінде жетеді, және индукторды тоқтатқаннан кейін әсері уақыттың осыған ұқсас кезеңі ішінде аяқталады. Индуктор болып табылатын басқа дәрілік заттар немесе өсімдік препараттары, мысалы, рифампицин және St. Joh’s wort (Hypericum perforatum – шілтерлі шай қурай) палиперидонға осыған ұқсас әсер етуі мүмкін.

Ішектегі транзит ұзақтығына әсер етуші дәрілік заттар, мысалы метоклопрамид палиперидон сіңуіне әсер етуі мүмкін.

Инвега® препаратын күніне 1 рет 12 мг дозасында және босап шығуы ұзартылған натрий дивалпроекс (500 мг 2 таблеткадан күніне 1 рет) таблеткаларын бір уақытқа тағайындағанда палиперидонның Cmax және AUC 50%-ға артқаны байқалған. Инвега® препаратын вальпроатпен бір уақытқа тағайындағанда емделушіні клиникалық бағалау негізінде Инвега® препаратының дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.

Палиперидон және рисперидонды бір мезгілде пайдалану

Инвега® препараты мен пероральді рисперидонды бірге қолдануға болмайды, өйткені палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады және оларды бірге қолданғанда қандағы палиперидон деңгейі жоғарылауы мүмкін.

Педиатриялық популяция

Дәрілермен өзара әрекеттесулерін зерттеу тек ересек емделушілерде жүргізілген.

Айрықша нұсқаулар

Палиперидон қабылдайтын шизоаффективті бұзылыстары бар емделушілер маниакалдық симптоматиканың депрессиялыққа потенциалды трансформациялануына мұқият бақылануы тиіс.

Қатерлі нейролептикалық синдром

Палиперидон пайдаланғанда гипертермия, бұлшықет сіресуі, автономдық тұрақсыздық, сананың жай-күйі өзгеруімен және қан сарысуындағы креатинфосфокиназа белсенділігі артуымен сипатталатын қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС) пайда болғаны туралы хабарламалар алынған. Қосымша клиникалық білінулері миоглобинурия (рабдомиолиз) және жедел бүйрек жеткіліксіздігі болуы мүмкін. Емделушілерде ҚНС объективті немесе субъективті симптомдары туындағанда Инвега® препаратын қоса, барлық антипсихотикалық препараттарды дереу тоқтату керек.

Кешеуілдеген дискинезия

Дофаминді рецепторлар антагонистерінің қасиеттері бар препараттар көбіне тілдің және/немесе мимикалық мускулатураның ырғақты еркінен тыс қимылдарымен сипатталатын кешеуілдеген дискинезиясын туындатуы мүмкін. Емделушілерде кешеуілдеген дискинезияны болжататын объективті немесе субъективті симптомдар туындағанда Инвега® препаратын қоса, барлық антипсихотикалық препараттарды дереу тоқтатудың мақсатқа сайлығын қарастыру керек.

QT аралығының ұзаруы

Басқа да антипсихотикалық дәрілер сияқты сыртартқысында жүрек аритмиясы, туа біткен QT аралығының ұзаруы бар емделушілерге және QT аралығын ұзартатын препараттармен үйлесімде қолданғанда Инвега® препаратын сақтықпен тағайындау керек.

Гипергликемия және қант диабеті

Инвега® препаратымен емдеуде гипергликемия, қант диабеті және бұрыннан бар қант диабетінің асқынуы бақыланады. Кейбір жағдайларда дене салмағының бастапқы ұлғаюы болғаны тіркелген, ол бейімділік факторы болуы мүмкін. Палиперидон қолдануға байланысты кетоацидоздың өте сирек жағдайлары және диабет комасының сирек жағдайлары туралы хабарламалар алынған. Нейролептиктер қолдану бойынша пайдаланылатын нұсқауға сәйкес тиісті клиникалық мониторинг жүргізу керек. Инвега® препаратын қоса, атипиялық нейролептиктердің кез келгенімен ем қабылдаушы емделушілер гипергликемия симптомдары пайда болуына тексерілуі тиіс (полидипсия, полиурия, полифагия және әлсіздік сияқты), және қант диабеті бар емделушілер глюкоза деңгейі бақылауының нашарлауына ұдайы тексерілуі тиіс.

Дене салмағының ұлғаюы

Атипиялы антипсихотикалық дәрілермен емдеуде дене салмағының елеулі ұлғаюы бақыланды. Емделушілердің дене салмағына бақылау жүргізу керек.

Гиперпролактинемия

Тін өсіріндісін зерттеулер адамның сүт безінің ісігі жасушасының өсуі пролактинмен стимулациялануы мүмкіндігін көрсетеді. Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулер антипсихотикалық препараттарды қолданудың анық өзара байланысын әзірге көрсетпесе де сыртартқысы сәйкес емделушілерде сақ болу керек. Палиперидон пролактинге тәуелділігі болуы мүмкін ісігі бар науқастарда сақтықпен пайдаланылуы керек.

Ортостатикалық гипотензия

Инвеганың® альфа-бөгегіш белсенділігі бар, және сондықтан кейбір емделушілерде ортостатикалық гипотензия туындатуы мүмкін.

Инвега® препаратын жүрек-қан тамырлары аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі немесе миокард ишемиясы, жүрек бұлшықеттерінің өткізгіштігі бұзылуы), цереброваскулярлық аурулары бар, сондай-ақ артериялық гипотензияға ықпал ететін жай-күйдегі (мысалы, сусыздану, гиповолемия және антигипертензивті препараттармен ем) емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Құрысулар

Басқа да антипсихотикалық препараттар сияқты Инвега® препаратын сыртартқысында құрысу ұстамалары немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа да аурулары бар емделушілерге сақтықпен қолдану керек.

Асқазан-ішек жолдары обструкциясының қаупі

Инвега®таблеткалары асқазан-ішек жолдары бойымен өткенде елеулі түрде өз пішінін өзгертпейтіндіктен, Инвега® препаратын ас қорыту өзегінің айқын тарылуы (патологиялық немесе ятрогендік) бар, сондай-ақ дисфагиясы бар емделушілерге немесе таблеткаларды жұтқанда елеулі кедергі сезінетін науқастарға тағайындауға болмайды. Босап шығуы бақыланатын дәрілік түрін ескере отырып, Инвега® препаратын таблетканы тұтас жұтуға қабілетті емделушілер ғана қабылдауы тиіс.

Деменциямен ауыратын егде емделушілер

Инвега® препаратымен ем деменциямен ауыратын егде емделушілер популяциясында зерттелмеген.

Рисперидонды қолдану тәжірибесін палиперидон үшін де қолдануға болады деп бағаланады.

Жалпы өлім

Басқа атипиялық нейролептиктер қабылдаған, оның ішінде рисперидон, арипипразол, оланзапин және кветиапин бар, деменциямен ауырған егде жастағы емделушілердегі 17 бақыланатын клиникалық зерттеулердің мета-талдауы аясында плацебомен салыстырғанда өлім саны жоғарылағаны тіркелген. Рисперидон қабылдаған емделушілерде өлім плацебо тобындағы 3,1% салыстырғанда 4% құрады.

Цереброваскулярлық қолайсыз реакциялар

Рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулер аясында деменциясы бар науқастарда кейбір атипиялық нейролептиктер, оның ішінде рисперидон, арипипразол және оланзапин қолдану цереброваскулярлық қолайсыз реакциялар қаупінің жоғарылауымен шамамен 3 есе астасты. Бұл жоғарылау қаупінің механизмі белгісіз. Инвега® препараты деменциямен ауыратын және инсульт қаупінің факторы бар егде жастағы адамдарда сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Дене температурасын реттеу

Антипсихотикалық препараттарға организмнің температурасын реттеу қабілетін бұзу сияқты жағымсыз әсерге ие деген пікір бар. Инвега® препаратын қарқынды дене жүктемесі, ағзаның сусыздануы, сыртқы жоғары температура әсері немесе антихолинергиялық белсенділігі бар препараттармен бір уақытта пайдалану жататын дененің ішкі температурасын жоғарылатуға ықпал етуі мүмкін жай-күйдегі емделушілерге тағайындауда сақтық жасау керек.

Құсуға қарсы әсері

Палиперидонмен жүргізілген клиникаға дейінгі зерттеулерде онда құсуға қарсы әсер бары анықталған. Бұл әсер адамдарда туындай қалғанда белгілі бір препараттардың артық дозалануының объективті және субъективті симптомдарын, сондай-ақ ішектің бітелуі, Рейе синдромы және ми ісігі сияқты ауруларды бүркемелеуі мүмкін.

Интраоперациялық босаң нұрлы қабық синдромы

Интраоперациялық босаң нұрлы қабық синдромы (IFIS) Инвега® препаратын қоса, альфа1а-адренорецепторлары антагонистерінің әсері бар дәрілік заттар қабылдаған емделушілерде катарактаны сылу бойынша хирургиялық операцияларда анықталған.

IFIS операция барысында және операциядан кейін көз тарапынан асқынулар қаупін ұлғайтуы мүмкін. Альфа1а-адренорецепторлары антагонистерінің әсері бар дәрілік препараттарды ағымда және бұрын пайдалануы туралы ақпарат офтальмохирургке операция басталғанға дейін берілуі тиіс. Альфа1-бөгегіш емдеуді катарактаға операцияның алдында тоқтатудың потенциалды артықшылығы анықталмаған, және оларды нейролептиктермен емді тоқтату қаупін ескере отырып бағалаған дұрыс.

Паркинсон ауруы және Леви денешіктерімен деменция

Паркинсон ауруы немесе Леви денешіктерімен деменциядан (ЛДД) зардап шегетін емделушілерге Инвега® препаратын қоса, антипсихотикалық препараттар тағайындағанда бұндай патологиясы бар емделушілер үшін қатерлі нейролептикалық синдром дамуының жоғарғы қаупіне тән болғандықтан, сондай-ақ антипсихотикалық препараттарға жоғары сезімталдықта емнің потенциалды пайдасы мен қаупін мұқият таразылау керек.

Антипсихотикалық препараттарға жоғары сезімталдық сананың бұзылуымен, құлақ тұнуымен, жиі құлайтын тұрақсыз қалыппен, сондай-ақ экстрапирамидтік симптоматикалармен білінуі мүмкін.

Приапизм

Альфа-адренобөгегіш әсері бар препараттар приапизм туғызуы мүмкін.

Палиперидонның постмаркетингтік зерттеулерінде приапизм дамығаны туралы мәлімдемелер алынған. Емделушілер 3-4 сағат ішінде шешімі табылмаған приапизм дамыған жағдайларда шұғыл медициналық көмек сұрау қажеттігі туралы хабардар болуы тиіс.

Суицидтік әрекеттер

Суицидтік әрекеттер мүмкіндігі психикалық ауруларға тән, сондықтан жоғары қауіппен емделушілер мұқият бақылаудан өтуі тиіс. Бұл жағдайларда Инвега®препараты артық дозалану қаупін азайту үшін өте аз мөлшердегі таблеткалармен берілуі тиіс.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

Антипсихотикалық дәрілерді, оның ішінде Инвега® препаратын қолданғанда лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз байқалды. Агранулоцитоз постмаркетингтік бақылаулар барысында өте сирек бақыланды. Сыртартқысында лейкоциттер саны клиникалық елеулі төмендеуі немесе препаратқа тәуелді лейкопения/нейтропениямен емделушілерге емнің алғашқы айларында толық қан талдауын өткізу ұсынылады, Инвега® препаратымен емді тоқтату болжамды басқа себептері болмағандағы лейкоциттер санының бірінші клиникалық елеулі төмендеуінде қаралуы тиіс.

Клиникалық елеулі нейтропениямен емделушілерге температураның жоғарылауына немесе жұқпа симптомдары туындауына бақылау жасау ұсынылады және бұндай симптомдар туындағанда емдеуді дереу бастау ұсынылады. Нейтропенияның ауыр түрі бар емделушілер (нейтрофилдердің абсолютті саны 1 х 109/л аз) Инвега® препаратын қолдануды лейкоциттер саны қалыпқа түскенше тоқтата тұруы тиіс.

Көктамырлық тромбоэмболиялар

Антипсихотикалық препараттарды қолдануда көктамырлық тромбоэмболия жағдайлары анықталған. Антипсихотикалық препараттар қабылдайтын емделушілерде көктамырлық тромбоэмболиялар даму қаупі жиі болатындықтан қауіптің мүмкін болатын факторларының бәрі Инвега®препараттарымен емге дейін және емдеу уақытында анықталуы тиіс және алдын алатын тиісті шаралар қолданылуы тиіс.

Препараттың АІЖ болу уақытының азаюына алып келетін шарттар

Препараттың АІЖ болу уақытының азаюына алып келетін шарттар, мысалы, созылмалы диареямен байланысты аурулар, палиперидонның сіңуінің төмендеуін туындатуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылуы

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде қан плазмасындағы палиперидон концентрациясы артты, бұл кейбір жағдайларда препарат дозасын түзетуді талап етуі мүмкін. Креатинин клиренсі минутына 10 мл төмен емделушілерде препарат пайдалану туралы деректер жоқ. Палиперидон креатинин клиренсі минутына 10 мл төмен емделушілерде пайдаланылмауы тиіс.

Бауыр функциясы бұзылуы

Препаратты бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігінен зардап шегуші (Чайлд-Пью бойынша С класы) емделушілерде пайдалану туралы деректер жоқ. Препаратты емделушілердің осы категориясында қолданғанда сақ болу керек.

Жасөспірімдер және балалар

Емделушілердің осы тобында Инвега® препаратының тыныштандыратын әсерін мұқият бақылау керек. Инвега® препаратын қабылдаудың уақытын өзгерту емделушіге тыныштандыратын тиімділік әсерін төмендетуі мүмкін.

Жасөспірімдерде ұзақ уақыттық гиперпролактинемияның бой өсуіне және жыныстық пісіп-жетілуге болжамды әсеріне байланысты эндокринологиялық статусын, оның ішінде бойын, салмағын өлшеу, жыныстық пісіп-жетілуін, етеккір функционалдығының мониторингін, және басқа да потенциалды пролактинге байланысты әсерлерін ұдайы клиникалық бағалаудың қажеттігін қарастыру керек.

Инвега® препаратымен ем уақытында экстрапирамидтік симптомдар мен басқа да қозғалыс бұзылыстарына ұдайы зерттеу жүргізу керек.

Лактоза құрамы (3 мг таблеткаларға ғана қатысты)

Сирек кездесетін туа біткен метаболизм бұзылуынан, ішінара галактоза жақпаушылығы, туа біткен лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромынан зардап шегуші емделушілер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация

Қазіргі уақытта жүкті әйелдерге арналған және ұрықтың құрсақішілік дамуына Инвега® препаратын қолданудың қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Препаратты жүкті әйелдерге тағайындауға болмайды. Инвега® препаратының әйелдің бала тууына әсері белгісіз. Егер әйел жүктіліктің үшінші триместрінде антипсихотикалық препараттарды (Инвега® препаратын қоса) қабылдаған жағдайда жаңа туған нәрестелерде экстрапирамидтік бұзылыстар туындау қаупі және/немесе ауырлық дәрежесі әртүрлі тоқтату синдромы болады. Бұл симптомдарға ажитация, гипертония, гипотония, тремор, ұйқышылдық, респираторлық бұзылу және қоректендірудің бұзылуы кіруі мүмкін.

Инвега® емшек сүтіне өтеді, осыған байланысты препаратты лактация кезеңінде тағайындауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Инвега® психикалық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қызметті бұзуы және көруге әсер етуі мүмкін, сондықтан емделушілер көлік құралдарын басқарудан және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасаудан Инвега® препаратына жеке сезімталдық анықталғанша бас тарта тұрғаны дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: тұтас алғанда, палиперидонның артық дозалануының объективті және субъективті симптомдары, яғни ұйқышылдық, седация, тахикардия және артериялық гипотензия, QT аралығының ұзаруы және экстрапирамидті симптомдар бұл дәрілік заттың фармакологиялық әсерінің күшеюінен білінеді. Екі бағыттық тахикардия және қарынша фибрилляциясы пероральді палиперидонның артық дозалануында бақыланды. Жедел артық дозалануында бірнеше препараттың уыттылық әсері болуы мүмкіндігін ескеру керек.

Емі: емделушінің қандай емді қажет ететінін және артық дозалануды басу тиімділігін бағалауда Инвега® дәрілік субстанцияның ұзақ босап шығатын препарат екендігін есте ұстау керек. Палиперидонның арнайы у қайтарғысы болмайды. Жалпы қабылданған демеуші шараларды жүзеге асыру керек.Тыныс алу жолдарының жақсы өткізгіштігін, сондай-ақ талапқа сай оксигенацияны және желдетуді қамтамасыз етіп және оны ұстап тұру керек. Жүрек-қан тамырлары қызметінің (болуы мүмкін аритмияны анықтау мақсатында ЭКГ-мониторингі) мониторингін дереу ұйымдастыру керек. Артериялық гипотензияны және коллаптоидтық жай-күйді көктамыр ішіне плазма алмастыратын ерітінді және/немесе симпатомиметикалық дәрілер енгізумен басады. Белгілі бір жағдайларда асқазан шаю (интубациядан кейін, егер емделуші ес білмейтін күйде болса), белсендірілген көмір және іш жүргізетін дәрілер енгізу көрсетілген. Ауыр экстрапирамидті симптомдар туындауында антихолинергиялық препараттар енгізу қажет. Емделуші жағдайын бақылау және негізгі физиологиялық функцияларының мониторингі артық дозаланудың салдарын толық жойғанша жалғастырылу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминийден және полихлоротрифторэтиленмен ламинацияланған поливинилхлоридтен жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан. 4 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшада. Қосымша жапсырма түрінде бірінші ашылуына бақылау болуы мүмкін (картон қорапшаның 2- жақ бетінде бір-бірден).

Сақтау шарттары

30С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Ылғалдан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Янссен Силаг Мануфэкчуринг ЛЛС, Пуэрто-Рико

Қаптаушы

Янссен-Силаг С.п.А., Италия

Тіркеу куәлігінің иесі

Джонсон & Джонсон ЖШҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Джонсон & Джонсон» ЖШҚ филиалы

050040, Алматы қ., Тимирязев к-сі, 42, № 23 «А» павильоны

Тел.: +7 (727) 356 88 11

е-mail: DrugSafetyKZ@its.jnj.com