Инбутол

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Инбутол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Этамбутол

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 10% 10 мл, 20 мл ерітінді

Құрамы

1 мл препарат құрамында

белсенді зат – 100.0 мг этамбутол гидрохлориді,

қосымша заттар – инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыштау сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы препараттар. Туберкулезге қарсы басқа да препараттар. Этамбутол.

АТХ коды J04АК02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

10 мл 10% ерітіндіні (1000 мг) көктамыр ішіне енгізгеннен кейін этамбутол әсері бірден басталады. Қандағы препараттың ең жоғары концентрациясы енгізгеннен кейін бірден анықталады және 2-4 сағат бойы сақталады. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 20-30% құрайды. Тіндер мен ағзаларға, биологиялық сұйықтықтарға, асциттік және плевралық сұйықтықтарды қоспағанда, жақсы өтеді. Туберкулезді менингитте жұлын сұйықтығынан анықталады. Ең көп концентрациялары бүйректе, өкпеде, сілекейде, несепте түзіледі. Емшек сүтіне өтеді. Этамбутол плацента арқылы енеді.

Ұрық қанындағы этамбутол концентрациясы ана қанындағы препарат концентрациясының шамамен 30%-ын құрайды. Зақымданбаған гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Ішінара бауырда метаболизденіп (15%), белсенді емес метаболиттер түзеді. Негізгі метаболизм жолы - спирттің альдегидті аралық метаболитке дейін бастапқы тотығуы, сонан соң дикарбон қышқылына айналуы болады.

Организмнен жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуық, ал бүйрек қызметінің бұзылуында 8 сағат құрайды. 80-90% несеппен (50% - өзгеріссіз күйде, 15% - белсенді емес метаболиттер түрінде) және 10-20% нәжістермен (өзгеріссіз күйде) шығарылады. Гемодиализ және перитонеальді диализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Этамбутол Mycobacterium tuberculosis және Mycobacterium bovis, сондай-ақ микобактериялардың кейбір атипиялық (оппортунистік, туберкулездік емес) түрлеріне, Mycobacterium avis-ке қатысты спецификалық бактерияға қарсы туберкулостатикалық әсер көрсетеді. Басқа бактерияларға, сондай-ақ вирустар мен зеңдерге қатысты белсенділік танытпайды. Бактериостатикалық әсер етеді. Туберкулезге қарсы басқа препараттарға (стрептомицин, изониазид, ПАСК, этионамид, канамицин және т.б.) төзімді туберкулез микобактерияларының өсуі мен көбеюін бәсеңдетеді. Mycobacterium tuberculosis және Mycobacterium bovis-тің этамбутолға алғашқы төзімділігі сирек байқалады, салдарлы төзімділігі баяу дамиды (препарат монотерапиясы жағдайларын қоспағанда), сондықтан препаратты туберкулезге қарсы өзге дәрілермен біріктіріп қолдану қажет. Этамбутолдың бактериостатикалық әсер ету механизмі РНҚ синтезінің бәсеңдеуімен байланысты, осыған орай, ақуыздар синтезі тежеледі, жасушалық метаболизм, туберкулез микобактерияларының өсуі мен көбеюі бұзылады. Этамбутолға әртүрлі микобактериялардың сезімталдығы 0,25-тен 100 мкг/мл дейін ауытқиды. Этамбутолдың елеулі артықшылығы оның микобактериялардың атипиялық және құстар штаммдарына қатысты бактериостатикалық белсенділігі болып табылады. Этамбутол қарқынды бөлінетін жасушаларға қатысты ғана белсенділік танытады.

Қолданылуы

- ересектер мен балаларда, әсіресе, алғаш анықталған жедел үдерістер кезінде белсенді туберкулездің барлық түрлерін емдеу (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты 200 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісінің немесе 5% глюкоза ерітіндісінің керекті көлемін алдын ала сұйылтып, көктамыр ішіне тамшылатып енгізу керек.

200 мл ерітіндіні енгізудің ұсынылатын ұзақтығы: 90-120 мин.

Этамбутол дозалары дене салмағына қарай:

40 кг дейін: тәулігіне 600 мг

40-54 кг: тәулігіне 800 мг

55-70 кг: тәулігіне 1200 мг

70 кг-ден көп: тәулігіне 1600 мг

Емдеу курсы аурудың ауырлығына, емдеудің тиімділігі мен көтерімділігіне байланысты (кейіннен ішу арқылы қабылдауға көшумен).

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге:

- 50 мл/мин асып кететін креатинин клиренсі (КК) көрсеткіштерінде Инбутол дозасын өзгертпеуге болады;

- 50 мл/мин аз креатинин клиренсінде дозаны 12 мг/кг (10 мл) дейін азайту керек;

- 20 мл/мин аз креатинин клиренсінде сарысудағы шамамен 5 мкг/мл құрайтындай этамбутол деңгейін анықтау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға немесе диализде жүрген науқастарға баламалы ем ретінде Инбутол аптасына 2 рет дене салмағына 40 мг/кг (20 мл) тағайындалады.

Диализ тағайындалған емделушілерге препарат оның басталуына дейін 6 сағат бұрын енгізу керек.

Жағымсыз әсерлері

- ауыздың темір татуы, тәбеттің болмауы, жүрек айну, құсу, іштің ауырулары

- дене температурасының көтерілуі

- лейкопения

- бас ауырулар, бас айналулар, сананың шатасуы, елестеулер, құрысулар, депрессия, бағдардан жаңылу

- шеткергі неврит (аяқ-қолдардағы парестезиялар, ұйып қалу, парез, қышыну), ретробульбарлы неврит

- көру өткірлігінің нашарлауы, түсті айырудың нашарлауы (негізінен жасыл және қызыл түсті), орталық және шеткергі көру өрістерінің тарылуы, скотомалардың пайда болуы, көру жүйкесінің атрофиясы, торқабыққа қан құйылу. Бұзылулардың қайтымды сипаты бар, дегенмен егер емдеу дер мезгілінде тоқтатылмаған болса, соқырлық басталуы мүмкін.

- қан сарысуындағы несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауы, сүт қышқылды диатез құбылысы

- жөтелдің күшеюі, қақырық мөлшерінің көбеюі, қақырық түсуінің қиындауы және оның тұтқырлығының артуы

- шеткергі полинейропатиялар

- «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің көтерілуі

- аллергиялық реакциялар

- дерматит, тері бөртпесі, қышыну, артралгиялар, қызба, анафилаксия

- подаграның өршуі

- артрит

- үлкен дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда жүрек бұлшықетінің зақымдануы және жүрек жеткіліксіздігінің дамуы мүмкін

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратты жекеше көтере алмаушылық

- сыртартқыдағы көру жүйкесінің зақымдануы

- подагра

- катаракта

- көздің қабыну аурулары

- диабеттік ретинопатия

- бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 13 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Этионамидпен, сперминмен, спермидинмен және магниймен фармакологиялық антагонизм танытылады. Этамбутол қанда фентоламинмен реакцияға түсіп, артериялық қысымның көтерілуіне алып келеді. Аминогликозидтердің, аспарагиназаның, ципрофлоксациннің, метотрексаттың нейроуыттылығын күшейтеді.

Нейроуытты әсер көрсететін дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдау көру жүйкесі невритінің, шеткергі невриттің және жүйке жүйесінің өзге зақымдануларының даму қаупін арттырады.

Изониазидпен біріктіріп өзін қолданған кезде этамбутолдың әсер етуінен болатын оптикалық нейропатияның күшею мүмкіндігі жөнінде деректер бар.

Этамбутол кейбір микроэлементтердің, ең алдымен, мырыштың метаболизмін өзгертеді. Изониазидпен, фтивазидпен, метазидпен туберкулез микобактериясы төзімділігінің баяу дамуы байқалады.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға абайлап тағайындалады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда этамбутол дозасы препараттың организмде жиналуына орай азайтылуы тиіс.

Көру қызметін (көз түбін, көру өрістерін, түсті сезінуді, көру өткірлігін тексеру), шеткергі қан көрінісін (жалпы қан талдау), сондай-ақ бауыр мен бүйректің функционалдық жай-күйін ұдайы бақылап отыру ұсынылады.

Дискретті гемодиализде жүрген науқастарға дозаны оны көбейту әлде енгізудің интермиттирлеу әдісіне көшу жағына қарай реттеу қажет.

Көру жағдайын тексеру нәтижелерінің нақты болмауына орай, этамбутолды 13 жасқа дейінгі балаларға тағайындауға болмайды.

Этамбутолмен емдеу қандағы ураттар концентрациясын арттыра алады, бұл несеп қышқылының бүйрек арқылы шығарылуының әлсіреуімен байланысты. Жағымсыз әсерлері пайда болғанда дозаны оны азайту жағына қарай реттеу, ал мұндай қадам мүмкін болмаса - препаратты алма-кезек қабылдауға көшу (күнара немесе аптасына 2 рет) қажет.

Аталған симптоматиканы азайту үшін В тобының витаминдері, қақырық түсіретін дәрілер тағайындалады. Препарат туберкулезге қарсы басқа препараттармен біріктіріліп, сондай-ақ әсер ету ауқымы кең антибиотиктермен, фторхинолондармен, сульфаниламидтермен және т.б. бір мезгілде тағайындалады.

Қандағы несеп қышқылының деңгейі жоғарылаған науқастарға абайлап қолданылады.

Дәрілік заттың автокөлік және/немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көрудің нашарлауы мүмкін екеніне орай, этамбутолмен емдеу үдерісінде мәшинелерді және қозғалмалы механизмдері бар құрылғыны басқаруға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, елестеулер, полиневрит.

Емдеу: препаратты тоқтату, симптоматикалық емдеу. Арнайы у қайтарғысы болмайды, сондықтан емдеу, негізінен, белгісіне қарай.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Инъекцияға арналған 10% 10 мл, 20 мл ерітінді

10 мл немесе 20 мл-ден резеңке тығындармен тығыздалған және алюминий қалпақшалармен қаусырылған құтыларда.

Құтылар медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тиісті санымен бірге гофрокартоннан жасалған жәшіктерге салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15°С-ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Юрия-Фарм» ЖШҚ

Украина, 03680, Киев қ., Н.Амосов к-сі, 10.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Юрия-Фарм» ЖШҚ

Украина, 03680, Киев қ., Н.Амосов к-сі, 10.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«GOOD LOOK сауда үйі» ЖШС

ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ, Тараз қ., 6-шы қиылысты Көшеней к-сі 16.

Телефон нөмірі: 8(726) 2438219

Электронды пошта: goodlook@mail.ru