Изофлуран (Isoflurane)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Изофлуран

Халықаралық патенттелмеген атауы

Изофлуран

Дәрілік түрі

Ингаляциялық наркозға арналған сұйықтық, 100 мл және 250 мл

Құрамы

белсенді зат – 99.9% (100 мл) немесе 99.9% (250 мл) изофлуран

Сипаттамасы

Әлсіз өткір эфир иісі бар, жанбайтын, жарылу қаупі жоқ, мөлдір, түссіз, ұшқыш сұйықтық (қандай да болсын қоспалары және тұрақтандырғыштары жоқ).

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жалпы анестетиктер. Галогенделген гидрокарбондар.

Изофлуран.

АТХ коды N01AB06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Қан сарысуындағы бейорганикалық фтордың Cmax мәні әдетте 5 мкмоль/л-ден аз және ол наркоздан кейін 4 сағаттан соң анықталады. Фтордың деңгейі 24 сағат ішінде қалпына оралады.

Метаболизмі және шығарылуы

Организмде изофлуранның тек аздаған мөлшері ғана метаболизмге ұшырайды. Изофлуранның белгілі метаболиттерінің уыттылығы жоқ немесе тым төмен концентрацияларда білінді.

Операциядан кейінгі кезеңде несептен изофлуран дозасының 0.17%-ын ғана метаболиттер түрінде табуға болады.

Фармакодинамикасы

Изофлуран – ингаляциялық наркозға арналған препарат. Жалпы анестезияның басталуын тездетеді және одан тез шығарады. Изофлуранның аздаған тітіркендіргіштік әсері жалпы анестезияға ену жылдамдығын шектеуі мүмкін. Изофлуран сілекей және трахея-бронх бездерінің шамадан тыс секрециясын туындатпайды. Жұтқыншақ және көмекей рефлекстері тез басылады.

Изофлуранды қолданғанда жалпы анестезия деңгейі тез өзгеруі мүмкін. Жалпы анестезия тереңдігі артқанда өздігінен тыныс алу төмендейді, сондықтан оны мұқият бақылаған және қажет болғанда демеп отырған жөн.

Жалпы анестезияға енгізу кезеңінде артериялық қысым (АҚ) төмендейді, ол анестезияның хирургиялық сатысында тез қалыпқа келеді, жүрек ырғағы өзгермейді.

Демеуші наркозда АҚ анестезия тереңдігіне пропорциональді түрде төмендейді, алайда жүректің ырғағы тұрақты күйінде қалады. Өкпенің жасанды желдетілуі (ӨЖЖ) кезінде рСО2 қалыпты болғанда жүректің минуттық көлемі, жалпы анестезияның тереңдігіне қарамай-ақ, тұрақты күйінде қалады, және негізінен жүректің жиырылу жиілігінің (ЖЖЖ) артуы есебінен сақталады. Өздігінен тыныс алу кезінде пайда болған гиперкапния ЖЖЖ мен жүректің минуттық көлемінің ұлғаюына әкелуі мүмкін, бұлар оянған кездегіден асып түседі.

Беткейлік наркозда ми қан ағысы өзгермейді, бірақ терең анестезияда оның артуына тенденциясы бар, бұл жұлын-ми сұйықтығы (ЖМС) қысымының транзиторлы артуына әкелуі мүмкін. ЖМС қысымының жоғарылауына анестезияға дейін және анестезия кезінде асқын желдетілу есебінен жол берілмеуі немесе азайтылуы мүмкін.

Электроэнцефалограммадағы (ЭЭГ) өзгерулер және құрысу белсенділігі изофлуранды қолданғанда өте сирек. Жалпы алғанда, изофлуран ЭЭГ-де ингаляциялық наркозға арналған басқа препараттарды қолданған кездегі осындайларға ұқсас өзгерулерді тудырады.

Изофлуран миокардтың, адреналиннің әсеріне сезімталдығын энфлуранға қарағанда, едәуір аз арттырады. 50 мл-ге дейінгі адреналиннің 1:200000 ерітіндісімен теріастылық инфильтрацияның изофлуранмен жалпы анестезия жасау кезінде науқастарда қарыншалық аритмияның пайда болуын тудырмайтыны жөнінде деректер шектеулі.

Жалпы анестезияның қалыпты деңгейінде миорелаксация кейбір интраабдоминальді операциялар үшін талапқа сай болуы мүмкін. Егер өте айқын миорелаксация қажет болса, миорелаксанттардың аздаған дозалары к/і енгізілуі мүмкін. Анестезия тереңдігін басқару жеңіл.

Изофлуран жалпы анестезияға енгізу және жалпы анестезияны демеу үшін пайдаланылады.

Қолданылуы

- наркозға енгізу және оны демеу

Қолдану тәсілі және дозалары

Концентрацияның дәл бақылануын қамтамасыз ету үшін изофлуранға арналған арнайы калибрленген буландырғыштарды қолданған жөн.

ЕАК (ең төмен альвеолярлық концентрация) – анестезияның потенциальді мүмкіндігінің стандартты шамасы. Жастың ұлғаюымен бірге изофлуранның ең жоғары альвеолярлық концентрациясының мәні азаяды. Кестеде әртүрлі жас топтарындағы ЕАК мәндері берілген.

Премедикация

Премедикацияға арналған препараттарды, изуфлуранның тыныс алуды бәсеңдету қабілетін ескере отырып, әр емделуші үшін жекелей таңдау қажет. Таңдаудың тағы бір мәселесі антихолинергиялық дәрілерді қолдану болып табылады.

Наркозға енгізу

Наркозға енгізу үшін қысқа әсер ететін барбитураттарды немесе көктамырішілік басқа да препараттарды қолданып, әр қарай изофлуран қоспасымен ингаляция жасайды. Изофлуранның оттегімен немесе оттегі және азоттың шала тоғымен қоспасын қолдануға болады. Изофлуранның жәрдемімен наркозға енгізуді 0.5% концентрацияда қолданудан бастау керек. Анестезия хирургиялық деңгейге 7 – 10 минут ішінде жетеді, ол үшін 1.5%-дан 3.0%-ға дейінгі концентрация жеткілікті.

Наркозды демеу

Анестезияның хирургиялық деңгейін 1.0 – 2.5% изофлуранның оттегімен/ шала тотығымен қоспасы жәрдемімен сақтауға болады. Егер изофлуран тек оттегімен ғана енгізілсе, онда оның концентрациясын 0.5 – 1.0%-ға дейін арттыру жүзеге асырылуы мүмкін. Бұлшықеттердің қосымша босаңсуы қажет болған жағдайда миорелаксант қолдануға болады.

Ауырлататын қосымша факторлар жоқ болғанда наркозды сақтау кезінде артериялық қысым деңгейі изофлуранның альвеолярлық концентрацияларына кері пропорционал. Терең наркозда артериялық қысым едәуір төмендеуі мүмкін, және мұндай жағдайда оны арттыру үшін изофлуранмен дем алғанда оның концентрациясын азайту қажет.

Қалпына келу

Изофлуранның концентрациясы операциялық емшара аяқтала бастағанда 0,5%-ға дейін, ал содан кейін операция соңында 0%-ға дейін азаяды.

Изофлуранды тоқтатқаннан кейін, емделушінің тыныс алу жолдары толық қалпына келгенше 100% оттегімен бірнеше рет жақсы желдетілуі тиіс. Наркоздан кейін қалпына келу тез жүреді.

Жағымсыз әсерлері

- тыныстың тарылуы, цианоз

- артериялық гипотензия, аритмия

- тремор

- операциядан кейінгі кезеңде қалтырау, жүректің айнуы, құсу

- тахикардия

- көңіл-күйдің нашарлауы

Өте сирек

- бауыр қызметінің жеткіліксіздігі (сарғаю, гепатит, өліммен аяқталатын бауыр некрозы)

- бронхтың түйілуі

- қатерлі гипертермия

- асқын сезімталдық (жанаспалы дерматитті, бөртпені, диспноэні,

ысылдап дем алуды, кеуде қуысындағы жайсыздықты, беттің ісінуін немесе анафилактикалық реакцияны қоса) – әсіресе ингаляциялық агенттерді, изофлуранды қоса есептегенде, ұзақ қолданғанда

- қан плазмасында сульфобромфталеин (BSP), глюкоза, креатини деңгейлерінің транзиторлы артуы, мочевина, холестерин және сілтілік фосфатаза деңгейлерінің төмендеуі, транзиторлы лейкоцитоз, тіпті хирургиялық стресс жоқ болғанның өзінде

Жекелеген жағдайларда

- жөтел, тыныстың тарылуы, ларингоспазм (индукция фазасындағы)

- ішек парезі

- қатерлі гипертермия синдромы

- бүйрек қызметінің бұзылуы 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препаратқа немесе құрамында галоген бар басқа анестетиктерге асқын сезімталдық

• қатерлі гипертермияға расталған немесе күдікті генетикалық бейімділік

• миопатия, бұлшықет дистрофиясы, Король синдромы (гипертермиялық синдром), миотония

• сарғаюдың пайда болуы және/немесе шығу тегі белгісіз қызба

• бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

• изофлуранды немесе галогенделген басқа анестетиктерді қолданғаннан кейінгі эозинофилия

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Миорелаксанттар

Изофлуран белгілі миорелаксанттардың барлығының әсерін едәуір, сонымен қатар деполяризацияланбайтын миорелаксанттарды үлкен дәрежеде күшейтеді.

Неостигмин деполяризацияланбайтын миорелаксанттардың әсерін жояды, бірақ изофлуранның өзінен туындаған миорелаксацияға ықпалын тигізбейді.

Барлық миорелаксанттар изофлуранмен үйлеседі.

Адреналин

Адреналинді (эпинефрин) анестезияның кез келген сатысында изофлуранмен бірге енгізу суправентрикулярлық немесе вентрикулярлық аритмияға әкеп соғуы мүмкін. Адреналин пайдаланылуы қажет жерде оның мөлшері жүрек патологиясы жоқ емделушілерде дене салмағының әр кг-на шаққанда ең жоғары шегіне 3 мг дейін және ырғақ бұзылуы бар науқастарда одан азыраққа шектелуі тиіс.

Басқа β-симпатомиметикалық препараттарды қатар қолдану, қай жерде мүмкін болса, сол жерде аритмияға бейім етуі мүмкін, емдеуді операциядан бірнеше күн бұрын тоқтату қажет.

Азот тотығы

Изофлуранды азот тотығымен (N2О) бір мезгілде қолданғанда ересек емделушілерде ЕАК төмендегені байқалды.

Кальций антагонистері

Кальций антагонистерін (әсіресе дигидропиридин класынан), қантамырларды кеңейтетін препараттарды, АӨФ тежегіштерін немесе -адренорецептор антагонистерін изофлуранмен бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде алдын ала болжам жасауға келмейтін гипотензия пайда болуы мүмкін.

Моноаминооксидаза (МАО) тежегіштері

МАО тежегіштері жалпы анестезияның әсерін арттырады. Егер мүмкіндік болса, емделушілер МАО препараттарын қабылдауды күтілген операциядан кем дегенде 14 күн бұрын тоқтатуы тиіс.

Бета-блокаторлар

Операцияға дейінгі кезеңде пайдаланылатын бета-блокаторлар изофлуранның жүректің жиырылу жиілігін арттыруға кез келген тенденциясын болдырмауға немесе азайтуға мүмкіндік береді.

Изониазид

Изониазид ферменттердің белсенділігін күшейтеді. Изониазидты қабылдап жүрген емделушілер ұшқыш анальгетиктердің гепатоуыттылығына өте сезімтал болуы мүмкін. Егер мүмкін болса, онда изониазидпен емдеуді операциядан 1 апта бұрын тоқтату қажет.

Апиындық анальгетиктер

Апиындық анальгетиктер изофлуранның тыныстық депрессиялық әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Изофлуранды енгізу, наркозға арналған басқа да күшті дәрілердегі сияқты, анестезия үшін арнайы жабдықталған бөлмелерде және осы препараттың фармакологиялық қасиеттерін жақсы білетін және барынша маманданған және анестезия жүргізу кезінде науқасты бақылау тәжірибесі бар қызметкердің жәрдемімен ғана жүзеге асырылады.

Жекелеген жағдайларда құрамында галогені бар ингаляциялық анестетиктерді – CS2H тобымен (десфлуран, энфлуран, изофлуран) бірге қолданғанда карбоксигемоглобин деңгейінің артқаны байқалды. Барынша ылғандандырылған адсорбенттерде СО2 клиникалық тұрғыдан маңызды концентрацияларда бөлініп шықпайды.

Кептірілген СО2 адсорбенттері бар осы класқа жататын жалпы анестезияға арналған препараттарды қолданғанда, әсіресе егер олардың құрамында калий гидроксиді бар болса (мысалы, Баралим), наркоз аппаратының қызып кету, жанып кету жағдайлары сирек болды. Құрғақ СО2 адсорбенттерді алмастыруды изофлуранды пайдаланғанға дейін жүргізу қажет. Адсорбенттер кеуіп қалғанда түсін міндетті түрде өзгерте қоймайды, оларды алмастыру жүйелі түрде жүргізілуі тиіс.

Изофлуранның буын, басқа да ингаляциялық препараттар сияқты, қолдану аймағынан тиімді түрде жоюға кеңес беріледі.

Изофлуранды пайдаланғанда анестезия деңгейі тез және оңай өзгеретін болғандықтан, мұқият калибрленген буландырғыштарды ғана пайдалануға немесе деммен алынатын және шығарылатын концентрацияға баға беруге мүмкіндік беретін мониторинг жүргізуге кеңес беріледі.

Құрамында галогені бар анестетиктерді қолданған жағдайлардағыдай, изофлуранмен анестезия жүргізген кезде гипотензия және тыныс алу депрессиясы байқалады. Гипотензия және тыныс алу депрессиясының дәрежесі наркоз тереңдігінің біршама индикациясы болып табылуы мүмкін. Артериялық қысым деңгейіне және респираторлық көрсеткіштерге ұдайы мониторинг керек, демеуші шаралар гипотензияны және тыныс алу депрессиясын түзету үшін қажет болуы мүмкін.

Қысқа кезең ішінде Изофлуранмен анестезияны қайталауды сақ жүргізген жөн, өйткені қайталанатын анестезияда гепатоуыттылық қаупі толық зерттелген жоқ.

Изофлуран терең анестезияда (1,5%) ми қан айналымының артуына себеп болады, бұл жұлын-ми сұйықтығындағы церебральді қысымның артуына әкеп соғуы мүмкін. Қажет болған жағдайда осы әсерге наркоз алдында немесе наркоз кезінде емделушіні асқын желдету арқылы жол берілмеуі немесе тоқтатылуы мүмкін.

Изофлуран бассүйекішілік қысымы жоғарылаған емделушілерде сақтықпен пайдаланылуы тиіс, мұндай жағдайларда сондай-ақ аскын желдету қажет болуы мүмкін.

ЭЭГ-да өзгерулер және құрысу белсенділігі изофлуранды пайдаланғанда өте сирек.

Изофлуран миокардты адреналиннің әсеріне, энфлюранға қарағанда, едәуір аз сенсибилизациялайды.

Изофлуран жүйелік және коронарлы артериялардың күшті кеңейткіші болып табылады, артериялық қысымды төмендетеді. Бұл дені сау қалыпты адамдарда оңай басқарылады, бірақ Изофлуран коронарлық артериялар ауруы бар емделушілерде, атап айтқанда, препаратқа өте сезімтал субэндокардиальді ишемиясы бар науқастарға сақтықпен пайдаланылуы тиіс. Бұған дейін анестетиктерді – галогенделген көмірсутегілерді қолданғанда, әсіресе пайдалану аралықтары 3 айдан азды құраса, бауыр зақымының пайда болу қаупін арттыра алатыны жөнінде мәлімдемелер болды.

Изофлуранды қолданғаннан кейін, жалпы анестезияға арналған басқа да дәрілер сияқты, интеллектуалды функция 2 - 3 күнге төмендейді, көңіл-күйдің аздаған өзгерулері анестезиядан кейін 6 күн бойы байқалуы мүмкін.

Изофлуран бауырдың функциональді жағдайын нашарлатуы мүмкін, бұл бауыр ферменттері белсенділігінің транзиторлы артуымен, және өте сирек, бауырдың өліммен аяқталатын некрозыдың пайда болуына әкеп соғуы мүмкін.

Қатерлі гипертермия

Изофлуранмен анестезияға асқын сезімталдығы бар емделушілерде қаңқа бұлшықеттерінің гиперметаболизмдік жағдайын қамтуы мүмкін, ол оттегіні қажет етудің артуымен және қатерлі гипертермия ретінде белгілі клиникалық синдромның пайда болуымен қатарласа жүреді. Бұл синдром бұлшықеттердің сіресуі, тахикардия, тахипноэ, цианоз, аритмия және артериялық қысымның тұрақсыздығы сияқты өзіне тән емес симптомдар мен белгілерді қамтиды. (Спецификалық емес осы белгілердің көбісі беткейлік наркозда, жедел гипоксияларда және басқа да жағдайларда пайда болуы мүмкін екендігін ескерген жөн). Жалпы метаболизмнің күшеюі температураның жоғарылауымен (ол кез келген сәтте кенеттен жоғарылауы мүмкін, бірақ әдетте гипертермия метаболизмнің алғашқы жоғарылау белгісі емес) және СО2 сорылуын қамтамасыз ететін (адсорбент корпусын қыздыратын) аппарат жұмысының күшеюімен білінуі мүмкін.

Оттегінің парциальді қысымы және рН азаюы мүмкін. Сондай-ақ гиперкалиемия және негіздің тапшылығы пайда болуы мүмкін. Емдеу осы синдромның пайда болуын тудырған препараттарды (мысалы, изофлуранды) енгізуді тоқтату, натрий дантроленін көктамыр ішіне енгізуді және демеуші ем жүргізуді қамтиды. Мұндай емге дене температурасын қалыпты мәнге дейін тез төмендетуге арналған шаралар, тыныс алуды және қан айналымын көрсетілімдері бойынша демеу және су-электролиттік және қышқыл-сілтілік бұзылуларды жою жатады. (Осындай науқастарды емдеу жөнінде қосымша ақпарат алу үшін көктамыр ішіне енгізу үшін натрий дантроленін тағайындауға арналған ақпаратты қараңыз). Сондай-ақ бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін, мұндайда несептің бөлініп шығуын мүмкіндігінше демеу қажет.

Педиатрияда қолданылуы

Изофлуран балаларға туылған сәттен бастап қолданылуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Жүкті әйелдер үшін қауіпсіздігі толық анықталмаған. Изофлуранды жүктіліктің алғашқы триместрі кезінде қолданбау керек.

Жүктілік кезінде кез келген анестетиктерді қолданудан аулақ болған жөн.

Изофлуранды пайдаланып жасалған аборттарда қан жоғалту басқа ингаляциялық анестетиктерді пайдаланған кездегі қан жоғалтуларға ұқсас. Акушерлікте анестезия кезінде изофлуран орнын анықтау үшін, кесарь тілігі кезіндегіден басқасында, деректер әзірше жоқ.

Кесарь тілігінде қолданылуы. Изофлуран 0,75%-ға дейінгі концентрацияларда кесарь тілігі кезіндегі анестезияны демеу үшін қауіпсіз және тиімді дәрі болып табылады.

Егер Изофлуран лактация кезінде қолданылуы керек болса, наркоздан кейін емшек емізу тоқтатылуы тиіс. Препарат организмдегі айналымнан шығарылғаннан кейін қайтадан емшек емізуді бастауға болады.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат тек стационар жағдайында ғана қолдануға арналған.

Артық дозалануы

Симптомдары: тыныстың тарылуы, АҚ төмендеуі.

Емі: препарат енгізуді тоқтату, тыныс жолдарының өткізгіштігін сақтау, , оттегі енгізу арқылы өкпенің қосымша және бақыланатын жасанды желдетілуі, жүрек-қантамыр жүйесі функциясын демеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ашылуы бақыланатын полиэтилен сақинасы бар, бұрап жабылатын қара полиэтилен қақпақпен тығындалған янтарь түсті шыны құтыларда препарат 100 және 250 мл-ден.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Бақыланатын бөлме температурасында (15 - 30°С) қақпағы тығыз жабылған құтыда сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Анестезиологияда тек стационарлы түрде пайдалану үшін.

Өндіруші

Piramal Enterprises Limited, Үндістан

Piramal Tower, Peninsula Corporate Park, Ganpatrao Kadam Marg., Lower Parel, Mumbai 400 013, India

Тіркеу куәлігінің иесі

Piramal Enterprises Limited, Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

“NF Pharma” (НФ Фарма) ЖШС

050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Желтоқсан к-сі 118, 113-117 кеңсе

Телефон нөмірі: 8 (727) 323-10-12

Электронды поштасы: nfpharma@gmail.com