Изо-Мик Лонг (таблетки 60мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Изо-Мик Лонг
Халықаралық патенттелмеген атауы
Изосорбид динитраты
Дәрілік түрі
Әсер етуі ұзаққа созылатын 20 мг, 40 мг, 60 мг таблеткалар.
Құрамы
бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 20 мг, 40 мг немесе 60 мг изосорбид динитраты,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, полиакрилатты дисперсия, кросповидон, повидон, гидроксипропилцеллюлоза (немесе гидроксипропил-метилцеллюлоза), магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий додецилсульфаты.
Таблетка қабығының құрамы - гидроксипропилцеллюлоза (немесе гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы , тальк.
Сипаттамасы
Екі жағы дөңес тегіс беткейлі, түйіршіктің пішінін көре алатын үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүрек ауруларын емдеуге арналған вазодилататорлар. Органикалық нитраттар. Изосорбид динитраты.
АТХ коды СО1DA08
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ас қорыту жолында изосорбид динитраты (ИСДН) әсер етуі ұзаққа созылатын таблеткадан баяу, бірнеше сағаттың ішінде босап шығады. Белсенді затының сіңуі жоғары. Ішке қабылдаған кездегі биожетімділігі – 22 % (бауырдан «алғаш өту» әсері). Емдік концентрацияға 30 минуттан кейін жетеді, ең жоғары концентрациясы (Cmax) – 1 сағаттан кейін. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 30 %. Жартылай шығарылу кезеңі 12 сағатты құрайды. ИСДН бауырда метаболизденіп, изосорбид-2-мононитратын (Т1/2 – 1,5 - 2 сағат) және изосорбид-5-мононитратын (Т1/2 – 4 - 6 сағат) түзеді. Екі метаболит те фармакологиялық белсенділікке ие. Бүйректер арқылы (негізінен метаболиттер түрінде) шығарылады.
Фармакодинамикасы
Барлық органикалық нитраттар сияқты, ИСДН азот тотығының (NO) доноры ретінде әсер етеді. NO гуанилатциклазаны стимуляциялау арқылы қантамырлардың тегіс бұлшықеттерінің босаңсуына және кейін жасушаішілік циклдік гуанилатмонофосфаттың (цГМФ) артуына әкеледі. Осылайша (цГМФ)-тәуелді протеинкиназа стимуляцияланады, осының салдарынан тегіс бұлшықет жасушасында әртүрлі протеиндердің фосфорлануы өзгереді. Өз кезегінде бұл миозиннің жеңіл тізбегінің дефосфорлануына және құрысушылықтың төмендеуіне әкеледі.
ИСДН қантамырлардың тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, ол вазодилатацияға әкеледі. Көктамырлардың кеңеюі қанның көктамырлық «жинақталуына» мүмкіндік береді және жүрекке көктамырлық қанның оралуын азайтады; осылайша қарыншалық соңғы диастолалық қысым және көлемі (жүктеме алды) төмендейді.
Артерияларға әсері, ал жоғары дозаларда – артериолдарға әсері жүйелік қантамырлық кедергінің төмендеуіне әкеледі (жүктемеден кейін). Бұл өз кезегінде жүрек функциясын жақсартады.
Жүктеме алдында да, сондай-ақ жүктемеден кейін де жүректің оттегіні қажетсінуінің азаюына әкеледі.
Бұдан басқа, ИСДН атеросклероздық зақымдану жағдайында жүректің субэндокардиальді бөлімдеріне қан ағысының қайта таралуын тудырады. Соңғы әсері, үлкен коронарлы қантамырлардың селективтік дилатациясымен түсіндіріледі. Коллатеральді артериялардың нитраттардан болған дилатациясы қантамырлардың стенозында миокардтың перфузиясын жақсартуы мүмкін. Бұдан басқа, нитраттар коронарлы спазмдардың пайда болуына қарсы әсер етеді және жояды.
Жүректің іркілген жеткіліксіздігі бар пациенттерде нитраттар тыныштықта да және жүктеме кезінде де гемодинамиканы жақсартады.
Қолданылуы
- жүректің ишемиялық ауруын ұзақ уақыт емдеуге: стенокардия ұстамаларының профилактикасында
- стенокардия сақталған жағдайда миокард инфарктісінің салдарлы профилактикасында
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (біріктірілген ем құрамында)
Қолдану тәсілі және дозалары
Басқа нұсқаулар жоқ болған кезде препаратты ас қабылдауға қарамай-ақ, шайнамай және судың мол мөлшерімен ішіп, қабылдайды.
20 мг Изо-Мик лонг: күніне 2 рет 1 таблеткадан. Қабылдау арасындағы аралық 6 – 8 сағат болуы тиіс. Нитропрепараттарға қажеттілік жоғарылаған жағдайда күндік дозаны 6 сағат аралықпен (сағат 6-ға, 12-ге жуық және соңғы дозасын сағат 18-ге жуық) күніне 3 рет 1 таблеткаға дейін арттыруға болады.
40 мг Изо-Мик лонг: күніне 1 рет 1 таблеткадан. Нитропрепараттарға қажеттілік жоғарылаған жағдайда күндік дозаны күніне 2 рет 1 таблеткаға дейін арттыруға болады. Күніне 2 рет 1 таблетка дозадағы емдік әсерін демеу үшін, екінші таблетканы алғашқы дозадан кейін 8 сағаттан кешіктірмей қабылдау керек.
60 мг Изо-Мик лонг: күніне 1 рет 1 таблетка. Нитраттарға қажеттілік жоғарылағанда күндік дозаны күніне 2 рет 1 таблеткаға дейін арттыруға болады. Күніне 2 рет 1 таблетка дозада емдік әсерін демеу үшін, екінші таблетканы алғашқы дозадан кейін 8 сағаттан кешіктірмей қабылдау керек.
Емдеуді өте аз дозадан бастап, қажетті дозаға дейін біртіндеп арттырған жөн. Ең жоғары тәуліктік доза 120 мг құрайды. Емдеу курсының ұзақтығы әр адамға жекелей белгіленеді. Препарат ұзақ уақыт қолдануға арналған, оны бірден тоқтатуға болмайды.
Егде жастағы пациенттер үшін дозаны өзгерту қажеттілігі жөнінде айғақтамалар жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, < 1/10), жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100), сирек (≥ 1/10 000, <1/1000) немесе өте сирек (<1/10 000) деп белгілеуге болады.
Препаратты қолданған кезде төменде берілген жағымсыз құбылыстар байқалуы мүмкін.
Өте жиі
– бас ауыру («нитратты бас ауыру»), ол препаратты қабылдауды жалғастырған кезде біртіндеп азаяды
Жиі
– рефлекторлы тахикардия, тұрып тұрған кездегі артериялық гипотензия, соның ішінде ортостатикалық реакциялар
– әлсіздікті сезіну
– бас айналу, ұйқышылдық.
Жиі емес
– стенокардия симптомдарының күшеюі, артериялық қысымның төмендеуі, коллапс (ол кейде брадикардиямен және синкопальді жағдаймен қатар жүреді)
– жүректің айнуы, құсу
– терінің аллергиялық реакциялары (мысалы, бөртпе), қызару, Квинке ісінуі, Стивенс Джонсон синдромы
Өте сирек
– қантамырлық ісіну, жекелеген жағдайларда – эксфолиативті дерматит
– гипотензия
– қыжыл
Ескерту. Препаратпен емдеу кезінде, қан ағысының альвеолярлы аймақтарға салыстырмалы таралуына байланысты, гиповентиляциямен бірге уақытша гипоксемия пайда болуы мүмкін. Атап айтқанда жүректің ишемиялық ауруы бар пациентерде бұл миокардтың гипоксиясына әкеп соқтыруы мүмкін.
Органикалық нитраттарды қолданған кезде жүректің айнуымен, құсумен, мазасыздықты сезінумен, бозарумен және қатты тершендікпен қатар жүретін ауыр гипотензивтік реакциялардың болғаны жөнінде мәлімделген.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- изосорбид динитратына (ИСДН), басқа да нитратты қосылыстарға немесе кез келген қосымша заттарға жоғары сезімталдықта
- қан айналымының жедел жеткіліксіздігінде (шокта, коллапста)
- кардиогендік шокта (егер тиісті шаралар соңғы диастолалық қысымды жеткілікті деңгейде сақтамаса)
- гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатияда
- констриктивті перикардитте
- жүрек тампонадасында
- ауыр артериялық гипотензияда (систолалық артериялық қысым 90 мм с.б.-нан төмен)
- аортальді және/немесе митральді стенозда
- артериялық қысымның төмендеуіне байланысты, қан айналымының реттелуінің бұзылуына бейімділікте (қан айналымы реттелуінің ортостатикалық бұзылулары)
- бас сүйекішілік қысымның жоғарылауымен қатар жүретін ауруларда
- миға қан құйылғанда
- өкпенің уытты ісінуінде
- жабық бұрышты глаукомада
- фосфодиэстеразаның 5 типті тежегіштерін (мысалы, силденафил, варненафил немесе тадалафил) бір мезгілде қабылдауға, өйткені олар нитраттардың гипотензивті әсерін күшейтеді
- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталған жоқ)
- ауыр анемия
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Изо-Мик лонгтың гипотензивті әсері гипертензияға қарсы препараттармен, мысалы, бета-бөгегіштермен, кальций өзекшелерінің бөгегіштерімен, вазодилататорлармен, нейролептиктермен және циклдік антидепрессанттармен бір мезгілде қолданған кезде, сондай-ақ алкогольді қолданған кезде күшеюі мүмкін. Изо-Мик лонгтің гипотензивтік әсері фосфодиэстераза тежегіштерімен (мысалы, силденафилмен) бір мезгілде қабылдаған кезде күшеюі мүмкін, және бұл өмір үшін қауіпті жүрек-қантамыр асқынуларына әкеп соқтыруы мүмкін. Препараттпен емделіп жүрген пациенттер фосфодиэстераза тежегіштерін (мысалы, силденафилді) қолданбауы тиіс. Силденафил қажет болған жағдайда препаратты қабылдағаннан кейін оны 72 сағаттан ерте қабылдамаған жөн.
Изо-Мик лонг пен дигидроэрготаминді бір мезгілде қолдану қанда дигидроэрготамин концентрациясының артуына әкелуі және осылайша оның гипертензивті әсерін күшейтуі мүмкін.
Симпатомиметикалық дәрілерді бір мезгілде қолданған кезде препараттың антиангинальді әсері төмендеуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Изо-Мик лонг стенокардия ұстамаларын басу үшін қолданылмайды!
Изо-Мик лонгті мыналарда аса сақтықпен және дәрігердің бақылауымен қолданған жөн:
- толу қысымы төмен болғанда (мысалы, жедел миокард инфарктінде, сол жақ қарынша функциясы бұзылғанда (сол жақ қарынша жеткіліксіздігі)
- ортостатикалық дисфункцияда
- анемияда
- бүйрек (бауыр) жеткіліксіздігінде
- егде жастағы пациенттерге
- хирургиялық араласымдарда
- бас сүйек-ми жарақатында және интракраниальді қысым жоғарылауымен қатар жүретін басқа да ауруларда.
Нитратты типтегі басқа дәрілерге төзімділіктің пайда болуы (тиімділігінің төмендеуі), сондай-ақ айқаспалы төзімділік (егер пациент оны қолданар алдында басқа нитратты қабылдап қойса, әсері төмендейді) сипатталған. Әсерінің төмендеуіне немесе жоғалуына жол бермеу үшін үлкен дозаларын (тәулігіне 120 мг) ұзақ қабылдамаған жөн.
Препаратты қабылдаған кезде өкпенің алғашқы ауруларына шалдыққан пациенттерде, төмен желденетін альвеолярлы аймақтарда қан ағысының біршама қайта таралуына байланысты, уақытша гипоксемия пайда болуы мүмкін. Жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде бұл миокардтың транзиторлы ишемиясына әкеп соғуы мүмкін.
Препаратпен демеуші ем қабылдап жүрген пациенттер, бақыланбайтын гипотензияның пайда болуына байланысты, құрамында фосфодиэстераза тежегіштері бар препараттарды (мысалы, силденафил, варненафил немесе тадалафил) қабылдауға болмайтынынан хабардар болуы тиіс. Препаратты 48 сағаттан кейін және фосфодиэтераза тежегіштерін қабылдағаннан кейін одан да көп уақыттан соң тағайындауға болады.
Препараттың құрамында лактоза болатындықтан, оны галактозаның жақпаушылығы, тұқым қуалаған Лапп лактозатапшылығы, глюкоза мен галактоза сіңуінің бұзылуы сияқты сирек генетикалық аурулары бар пациенттерге тағайындауға болмайды.
Жүктілік және емшек емізу кезеңінде қолданылуы
Жүкті әйелдерге жүргізілген талапқа сай және бақыланатын зерттеулер жоқ. Изо-Мик лонгті жүктілік кезеңінде тек қажет болған жағдайда ғана, егер қолданудың пайдасы қаупінен басым болса, және дәрігердің ұдайы бақылауында болғанда ғана қолданған жөн.
ИСДН-нің емшек сүтіне бөлініп шығатын-шықпайтыны белгісіз. Көптеген дәрілер осылайша бөлініп шығатын болғандықтан, препаратты емшек емізетін әйелдерге тағайындамау керек.
Балалар. Препаратты балаларды емдеу үшін қолдану тәжірибесі жоқ.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Бұл дәрілік зат психомоторлы реакцияларды өзгертуге қабілетті, ол көше қозғалысына белсенді қатысуға немесе механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі мүмкін. Алкоголь қабылдаумен біріккенде бұл әсер едәуір күшейеді.
Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық қысымның ≤ 90 мм с.б. төмендеуі, бозару, терлеудің күшеюі, тамырдың әлсіз соғуы, тахикардия, бас айналу (соның ішінде дененің қалпын өзгерткенде ортостатикалық реакциялар), бас ауыру, әлсіздік, жүректің айнуы, құсу, диарея.
Басқа нитраттарды қабылдаған пациенттерде метгемоглобинемия жағдайлары жөнінде мәлімделген. ИСДН биотрансформациясы кезінде нитритті иондар босап шығады, олар метгемоглобинемияны және кейін цианозды индукциялап, біртіндеп тахипноэге, үрейлену сезіміне, сананың жоғалуына және жүректің тоқтап қалуына ұласуы мүмкін. ИСДН артық дозаланған кезде осы жағымсыз реакциялардың болуы мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды.
Шамадан тыс дозалар бас сүйекішілік қысымды арттыруы мүмкін, кейде ол церебральді симптомдарды тудырады.
Жалпы шаралар:
- препараттың түсуін тоқтату
нитраттардан болған артериялық гипотензия жағдайында қолданылатын жалпы шаралар:
- пациенттің басын төмен қарата түсіріп, аласа жастық төсеп жатқызу
- оттегімен дем алуын қамтамасыз ету
- айналымдағы қан көлемін арттыру
- шокқа қарсы арнайы ем жүргізу (пациент қарқынды емдеу бөлімшесінде жатуы тиіс).
Арнайы шаралар
ИСДН-нің қантамырын кеңейтетін әсерінің арнайы у қайтарғысы жоқ. Артық дозаланған кезде пайда болатын артериялық гипотензия көктамырдилатациясының және артериялық гиповолемияның нәтижесі болып табылады, емдеу айналымдағы қан көлемін арттыруға бағытталуы тиіс («Жалпы шаралары» қараңыз. Кейде пациентті жатқызу жеткілікті болады. Кейде физиологиялық (немесе оған ұқсас) ерітіндімен көктамырішілік инфузия жасау керек. Осындай жағдайда адреналинді қолдануға болмайды (жағымды әсерінен жағымсыз әсері басым болады).
• Метгемоглобинемияны емдеу:
- С витаминімен, метилен көгімен немесе толуидин көгімен қалпына келтіру емі – таңдау бойынша
- оттегіні қолдану (қажет болған жағдайда)
- жасанды желдету, қанды алмастыру (қажет болған жағдайда)
- гемодиализ (қажет болған жағдайда)
• Реанимациялық шаралар:
- тыныстың немесе қан айналымының тоқтап қалу белгілері білінген жағдайда дереу жандандыру шаралары қолданылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Дәрілік заттарға арналған полимерлі банкаларда 50 таблеткадан. Әрбір банкаға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады. Банка медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. Немесе 10 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамада, 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Микрохим» ЖШҚ ҒӨФ.
Украина, 93009 Рубежное қ-сы, Ленин к-сі, 33.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Микрохим» ЖШҚ ҒӨФ.
Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Стофарм» ЖШС, 110007, Қостанай қ-сы, Уральская к-сі, 14
Тел./факс 8 (7142) 28-01-80
VPNikolenko@stopharm.kz