Иваб (5 мг)

Иваб

Ивабрадин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг, 7.5 мг

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - 5.390 мг ивабрадин гидрохлориді (5.0 мг ивабрадинге баламалы),

8.085 мг ивабрадин гидрохлориді (7.5 мг ивабрадинге баламалы),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, мальтодекстрин, жүгері крахмалы, тазартылған су, коллоидты кремний қостотығы, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол 6000, глицерол, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), магний стеараты.

Ақшыл-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, үш жағында сызығы бар, және қарсы беті тегіс, қалыңдығы 2.90-нан 3.30 мм-ге дейін (5 мг доза үшін) немесе 3.20-дан 3.60 мм-ге дейін (7.5 мг доза үшін) болатын таблеткалар.

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Басқа да кардиотониялық препараттар. Ивабрадин

АТХ коды С01ЕВ17

Фармакокинетикасы

Сіңуі және биожетімділігі

Пероральді қабылдаудан кейін ивабрадин асқазан-ішек жолынан тез және толық дерлік сіңеді. Плазмада ең жоғары концентрацияға ашқарынға қабылдағаннан кейін шамамен 1 сағаттан соң жетеді. Препараттың абсолюттік биожетімілігі 40%-ға жуықты құрайды. Тамақ ішу сіңірілуін шамамен 1 сағатқа баяулатады және плазмадағы экспозициясын 20-30%-ға арттырады. Тамақтану кезінде таблетканы қабылдау экспозициясындағы ауытқуды төмендетуге мүмкіндік береді.

Таралуы

Ивабрадин плазма ақуыздарымен шамамен 70%-ға байланысады, таралу көлемі 100 л-ге жуық. Күніне 2 рет 5 мг дозада үнемі қабылдағанда плазмадағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) 22 нг/мл-ге жуықты құрайды. Плазмадағы орташа концентрациясы – 10 нг/л-ге жуық.

Биотрансформациясы

Ивабрадин негізінен бауырда және ішекте Р450 3А4 (СYР3А4) цитохромымен тотығу жолымен метаболизденеді. Негізгі метаболиті N-деметилденген метаболит (S 18982) болып табылады, оның экспозициясы 40%-ға жуықты құрайды.

Шығарылуы

Ивабрадиннің плазмадан жартылай шығарылуының негізгі кезеңі 2 сағатты құрайды, жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі – 11 сағат. Жалпы клиренсі – минутына 400 мл жуық, бүйректік клиренсі –минутына 70 мл жуық. Метаболиттері несеппен және нәжіспен шығарылады. Ішке қабылдаған кезде дозаның 4%-ға жуығы несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады.

0,5-тен 24 мг-ге дейінгі дозалар үшін ивабрадиннің кинетикасы дозаларға байланысты болып табылады.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Егде жастағы пациенттер: ≥60 жас пен ≥75 жас және жалпы популяциялар арасында фармакокинетикалық (АUС және Cmax) айырмашылықтар байқалған жоқ.

Препаратты бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі – минутына 15-60 мл) пациенттерге тағайындаған кезде фармакокинетикалық көрсеткіштерінің өзгерулері ивабрадиннің және оның негізгі S 18982 метаболитінің жалпы шығарылуының бүйректік клиренсінің төмен болуына (20%-ға жуық) байланысты өте шектеулі болды.

Бауыр функциясының жеңіл жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 балл шамасына дейінгі) пациенттерде ивабрадиннің және оның негізгі белсенді метаболитінің байланыспаған АUС мәні бауыр функциясы қалыпты адамдардағыдан 20% жоғары болады.

Фармакодинамикасы

Ивабрадин синустық-жүрекшелік түйін жасушаларының өздігінен диастолалық деполяризациясында негізгі рөл атқаратын және жүректің жиырылу жиілігін реттейтін жүрек ырғағының жетекшісі If өзегін таңдап және спецификалық тұрғыдан тежеуші. Жүрекке әсері оның синустық түйінге спецификалық әсерінде болып табылады. Препарат жүрекшеішілік, атриовентрикулярлық немесе қарыншаішілік өткізгіштік уақытына, миокардтың жиырылғыштық белсенділігіне (теріс инотроптық әсерсіз) және қарыншалық реполяризацияға әсерін тигізбейді.

Адамда ивабрадиннің негізгі фармакодинамикалық қасиеті жүректің жиырылу жиілігін (ЖЖЖ) спецификалық, дозаға байланысты төмендету болып табылады. Күніне 2 рет 20 мг-ден асатын дозаларда ЖЖЖ төмендеуін талдау плато әсерінің басталуына беталысты көрсетеді, бұл ауыр брадикардияның (минутына 40 рет соғудан кем) басталу қаупін азайтады. Ұсынылған дозаларда қабылдағанда тыныш күйде және дене жүктемесінде ЖЖЖ азаюы шамамен минутына шамамен 10 рет соғуды құрайды. Бұл жүрекке түсетін жүктеменің және миокардқа оттегі қажеттілігінің азаюына әкеледі.

Ивабрадин сондай-ақ көз торқабығының Ih өзегімен өзара әрекеттесуі мүмкін, ол көбіне If өзегімен ұқсас болады. Ол көру жүйесінің қабілетіне уақытша қатысады, осылайша жарқыраған жарықпен стимуляциялануға торқабықтың реакциясын қысқартады. Белгілі бір жағдайларда (мысалы, жарықтандырудың тез өзгеруінде) ивабрадин Ih электрлік импульсін ішінара тежейді, бұл кейде кейбір пациенттерде жарықты сезудің (фосфендердің) пайда болуына әкеледі, бұлар көру ауқымының шектеулі бөлігінде қатты жарықтың қысқа мерзімдік сезілуі ретінде сипатталады.

Препаратты күніне 2 рет 5 мг дозада қолданған кездегі тиімділігі емдеуді бастағаннан кейін 3-4 апта бойы көрініс береді. Тиімділігі тәулігіне екі рет 7,5 мг дозада да болатыны айғақталды. Препараттың тиімділігі стенокардия ұстамалары жиілігінің шамамен 70%-ға төмендеуімен қатар жүреді. Препаратты күніне 2 рет ұдайы қабылдағанда 24 сағат бойы әсерінің тепе-тең тиімділігімен қамтамасыз етіледі және ол 3-4 айлық емдеу курсы ішінде сақталады. Емдеу кезінде фармакологиялық төзімділіктің даму белгілері немесе емдеуді күрт тоқтатқанда тоқтату синдромы байқалмайды.

Ивабрадинді күніне 1 рет 50 мг атенолмен біріктіріп қабылдағанда препараттың ең төмен белсенділігінде (пероральді түрде қабылдаудан кейін 12 сағаттан соң) дене жүктемесінің жағымдылығына жасалған тест параметрлеріне қосымша әсері байқалады.

- жүректің коронарлық ауруынан зардап шегетін, синустық ырғағы қалыпты және ЖЖЖ ырғағы минутына ≥ 70 рет соғатын пациенттердегі созылмалы тұрақты стенокардияны емдеуде:

- бета-блокаторлар жақпағанда немесе оны қолдануға болмайтын жағдайда

- бета-блокаторлардың оңтайлы дозасымен жағдайды бақылау талапқа сай емес (жеткіліксіз) пациенттерде бета-блокаторларымен біріктіріп емдеуде, систолалық дисфункциямен NYHA (Нью-Йорк кардиологиялық ассоциациясы) жіктемесі бойынша II-IV дәрежедегі жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігін емдеуде, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінің клиникалық симптомдары бар және ЖЖЖ минутына ≥ 75 рет соғатын, синустық ырғақпен пациенттерде бета-блокаторларды қоса, стандартты еммен біріктіріп емдеуде, сондай-ақ бета-блокаторлар жақпағанда немесе оларды қолдануға болмайтын жағдайларда

Созылмалы тұрақты стенокардияны симптоматикалық емдеу.

ЖЖЖ, ЭКГ-ні сериялық тексеру немесе амбулаториялық 24 сағаттық мониторинг жүргізген жағдайда емдеуді бастау немесе титрлеу жөнінде шешім қабылдау ұсынылады.

Созылмалы тұрақты стенокардияны емдеу

75 жасқа толмаған пациенттерде бастапқы ұсынылатын доза күніне 2 рет 5 мг құрайды. Емдеуді бастағаннан кейін 3-4 аптадан соң, егер пациентте осы уақытқа дейін симптомдар болмаса, егер бастапқы дозаның жағымдылығы жақсы болса және тыныш күйде ЖЖЖ минутына 60 рет соғудан жоғары күйінде қалса, тәулігіне екі рет 2,5 мг доза немесе тәулігіне екі рет 5 мг доза қабылдап жүрген пациенттерде дозаны келесі белгіге дейін арттыруға болады. Демеуші доза тәулігіне екі реттік 7,5 мг-ден аспауы тиіс.

Егер стенокардия симптомдары емдеуді бастағаннан кейін 3 ай ішінде жақсармаса, ивабрадин қабылдауды тоқтату керек.

Таблетканы пероральді түрде күніне 2 рет – таңертең және кешке тамақтану кезінде қабылдаған жөн.

Егер емделу кезінде ЖЖЖ тыныш күйде минутына 50 рет соғудан жоғарыламаса, немесе пациентте брадикардиямен байланысты симптомдар (бас айналу, шаршау, гипотензия) байқалса, доза азаю жағына күніне 2 реттік ең төмен 2,5 мг дозаға дейін (күніне екі рет 5 мг 1/2 таблетка) титрленуі тиіс. Дозаны төмендеткеннен кейін ЖЖЖ бақылауды жалғастыру керек.

Егер жүректің жиырылу жиілігі минутына 50 рет соғудан төмен болса немесе дозаны азайтқанға қарамастан, брадикардия симптомдары қайтпаса, емдеуді тоқтатқан жөн.

Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігін емдеу

Бастапқы ұсынылатын доза күніне 2 рет 5 мг құрайды. Егер тыныш күйде ЖЖЖ минутына 60 реттен төменге кемімесе, 2 апта емдеуден кейін доза күніне 2 рет 7,5 мг дейін арттырылуы мүмкін. Егер ЖЖЖ тұрақты, минутына 50 рет соғудан жоғарыламаған жағдайда немесе брадикардияның қатар жүретін бас айналу, шаршау немесе гипотензия сияқты симптомдары көрініс берген жағдайда, доза күніне екі рет 2,5 мг дейін азайтылуы мүмкін (күніне екі рет 5 мг 1/2 таблетка).

Егер ЖЖЖ минутына 50-ден 60 рет соғуға дейінді құраса, күніне 2 реттік 5 мг доза өзгерусіз қалады.

Егер емдеу кезінде тыныш күйдегі ЖЖЖ минутына 50 рет соғуға дейінгі деңгейден жоғары көтерілмесе, немесе пациентте брадикардия симптомдары байқалса, препараттың күніне 2 рет 7,5 мг немесе 5 мг дозасын азаю жағына 1 адым титрлеу қажет.

Егер препаратты күніне екі рет 2,5 мг дозада немесе күніне екі рет 5 мг дозада қабылдап жүрген пациенттерде тыныш күйде ЖЖЖ минутына 60 реттен астам соғатын деңгейде тұрақты сақталса, препарат дозасы көбею жағына бір адым титрленуі мүмкін.

Егер ЖЖЖ минутына 50 рет соғудан төмен болса немесе брадикардия симптомдары қайтпаса, емдеуді тоқтатады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде емдеуді тәулігіне 2 реттік бастапқы 2.5 мг дозадан бастау ұсынылады. Әрі қарай тәуліктік доза пациенттің жағдайына байланысты арттырылуы мүмкін.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар және креатинин клиренсі минутына 15 мл-ден көбірек болатын пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Препаратты креатинин клиренсі минутына 15 мл-ден төмен болатын, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындағанда сақ болған жөн.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының жеңіл жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Препаратты бауыр функциясының орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн.

Педиатриялық популяция

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде ивабрадиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі жеткіліксіз зерттелген. Препаратты пациенттердің осы санатына қолдану жөнінде деректер жоқ.

Өте жиі (≥1/10)

- әдетте емдеудің алғашқы 2 айында пайда болатын жарықты сезу (фосфендер) қайтадан туындауы мүмкін. Фосфендер емделу кезеңінде (көптеген жағдайларда (77,5%)) немесе оны аяқтағаннан кейін жойылады

Жиі (≥1/100, <1/10)

• брадикардия, әсіресе емдеудің алғашқы 2-3 айында

• І дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

• қарыншалық экстрасистолалар

• жүрекшелердің фибрилляциясы

• көру жітілігінің бұзылуы

• бақыланбайтын артериялық қысым

• бас ауыру, әдетте емдеудің алғашқы айы ішінде

• бас айналу, ол брадикардиямен байланысты болуы мүмкін

Жиі емес (≥1/1000, <1/100),

• жүрек қағуының жиілеуі, қарыншаүстілік экстрасистолалар

• вертиго

• ентігу

• гипотензия, брадикардиямен байланысты болуы мүмкін

• бұлшық ет құрысулары

• жүректің айнуы, іш қату, диарея, іштің ауыруы

• гиперурикемия, эозинофилия

• естен танулар, брадикардиямен байланысты болуы мүмкін

• ангионевроздық ісіну

• тері бөртпесі

• көзге заттың қосарланып көрінуі, көрудің нашарлауы

• астения, брадикардиямен байланысты болуы мүмкін

• шаршау, брадикардиямен байланысты болуы мүмкін

• қанда креатинин деңгейінің жоғарылауы

• ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы

Сирек (³1/10000, <1/1000)

• эритема, қышыну, есекжем

• жайсыздық, брадикардиядан туындауы мүмкін

Өте сирек (<1/10000)

• жыпылықтағыш аритмия

• ІI дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

• ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

• синустық түйін әлсіздігі синдромы

• белсенді затқа немесе қосымша заттардың біріне жоғары сезімталдық

• емдеуге дейін тыныш күйдегі ЖЖЖ минутына 70 соғудан кем

• кардиогендік шок

• жедел миокард инфарктісі

• ауыр гипотензия ( 90/50 мм с.б.)

• бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

• синустық түйін әлсіздігі синдромы

• синоатриальді блокада, жүрек функциясының тұрақсыз немесе жедел жеткіліксіздігі

• электрокардиостимулятордың болуы (егер ЖЖЖ электрокардиостимуляторға ғана байланысты болса)

• тұрақсыз стенокардия

• ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

• Р450 3А4 цитохромының күшті тежегіштерімен: зеңге қарсы азольді препараттармен (кетоконазол, итраконазол), макролидтік антибиотиктермен (кларитромицин, эритромицин пероральді, джозамицин, телитромицин), АИТВ-протеаза тежегіштерімен (нелфинавир, ритонавир) және нефазодонмен біріктіріп емдеу

• ЖЖЖ төмендететін CYP3A4 орташа тежегіштері болып табылатын верапамилмен немесе дилтиаземмен біріктіріп емдеу

• жүктілік және лактация кезеңі, контрацепциялық дәрілерді қолданбайтын, бала туа алатын жастағы әйелдер

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Өзара әрекеттесудің фармакодинамикалық түрлері

Ивабрадинді QT аралығын ұзартатын мына препараттармен біріктіріп қабылдау ұсынылмайды:

• жүрек-қантамырлық препараттар: хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон

• жүрек-қантамыр жүйесін емдеуге арналмаған препараттар (пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлокин, галофантрил, пентамидин, сизаприд, эритромицин вена ішіне енгізуге арналған)

Препараттарды біріктіріп қолданған кездегі сақтандырулар

Калий жинақтайтын диуретиктер (тиазидтік және ілмектік диуретиктер): гипокалиемия аритмияның пайда болу қаупінің ұлғаюына әкеп соғуы мүмкін. Ивабрадин брадикардияны туындатуы мүмкін болғандықтан, гипокалиемия және брадикардия біріктірілімі, әсіресе туа бітуден немесе дәрілерден туындағаннан тыс QT аралығының ұзару синдромы бар пациенттерде ауыр аритмияның көрініс беруіне бейімдегіш фактор болып табылады.

Мұндай біріктірілімдерді тағайындау қажет болған кезде жүректің жұмысына мұқият мониторинг жүргізген жөн.

Өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық түрлері

P450 3A4 (CYP3A4) цитохромы

Ивабрадиннің метаболизмі тек CYP3A4 цитохромының қатысуымен ғана жүреді, мұндайда ивабрадин осы цитохромның өте әлсіз тежегіші болып табылады. Ивабрадин CYP3A4 басқа субстраттарының (әлсіз, орташа және күшті тежегіштерінің) метаболизміне де, концентрациясына да ықпалын тигізбейтінін көрсетті. CYP3A4 тежегіштері мен индукторлары ивабрадинмен өзара әрекеттесуіне және оның метаболизмі мен фармакокинетикасына клиникалық көзқарас тұғысынан елеулі шамада ықпалын тигізуіне жол беріледі. Әртүрлі медициналық препараттардың өзара әрекеттесуін зерттеу барысында CYP3A4 тежегіштерінің плазмада ивабрадиннің концентрациясын арттыратыны, ал индукторлар олардың төмендеуіне әкелетіні анықталды. Ивабрадиннің плазмадағы концентрацияларының жоғары деңгейлері шамадан тыс брадикардияның басталу қаупімен қатар жүруі мүмкін.

Біріктіріп қабылдауға қарсы көрсетілімдер

Ивабрадинді СYР3А4 ферментінің күшті тежегіштерімен (зеңге қарсы азольді препараттар (кетоконазол, итраконазол), макролидтік антибиотиктермен (кларитромицин, эритромицин пероральді түрде, джозамицин, телитромицин), АИТВ-протеаза тежегіштерімен (нелфинавир, ритонавир), нефазодон) бірге қолдануға болмайды.

CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштері - кетоконазол (тәулігіне бір рет 200 мг) және джозамицин (тәулігіне екі рет 1 г) – плазмада ивабрадиннің орташа экспозициясының 7-8 есе артуына әкелді.

Біріктіріп қолданған кездегі сақтандырулар

Препаратты СYР3А4 орташа тежегіштерімен (дилтиазем, верапамил, флуконазол) бірге қолдану ұсынылмайды. Бірге қабылдау тыныш күйде ЖЖЖ минутына 70 рет соғудан көбіректі құраған жағдайда, ЖЖ мониторинг жүргізумен бірге күніне 2 рет 2,5 мг бастапқы дозада мүмкін болады.

СYР3А4 индукторлары (рифампицин, барбитураттар, фенитоин, шілтерлі шайқурай Hypericum perforatum (шілтерлі шайқурай) препараттары) плазмада ивабрадин концентрациясының төмендеуіне және белсенділігінің азаюына әкеледі. Бір мезгілде қабылдау ивабрадин дозасын түзетуді немесе жоғарыда аталған СYР3А4 индукторларының дозаларын азайтуды қажет етуі мүмкін. Ивабрадинмен емдеу кезеңінде шілтерлі шайқурай препараттарын қабылдауды азайту қажет.

Біріктіріп қабылдау ұсынылмайды

Грейпфрут шырынын бір мезгілде қабылдау ивабрадиннің экспозициясын 2 есе арттырады, осыған байланысты ивабрадинмен емдеу кезінде грейфрут шырынын пайдалануды азайту қажет.

Біріктіріп қолданудың басқа да түрлері

Протонды сорғы тежегіштері (омепразол, лансопразол), силденафил, гидроксиметилглутарил-кофермент А-редуктаза тежегіштері (симвастатин), кальций өзектері блокаторларының гидропиридиндер тобы (амлодипин, лацидипин), дигоксин және варфарин ивабрадиннің фармакокинетикалық және фармакодинамикалық параметрлеріне клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әсерін тигізбейді.

Ангиотензин-өзгертетін фермент тежегіштерін, ангиотензин ІІ рецепторлары антагонистерін, диуретиктерді, қысқа және ұзақ әсер беретін нитраттарды, фибраттарды, диабетке қарсы пероральді препараттарды, аспиринді және басқа да антиагрегантты дәрілерді бірге қабылдауға шектеулер жоқ.

Симптоматикалық, созылмалы, тұрақты стенокардиясы бар пациенттерде клиникалық нәтижелеріне оң ықпалының болмауы.

Иваб тек созылмалы, тұрақты стенокардияны симптоматикалық емдеу үшін ғана тағайындалады, өйткені ол жүрек-қантамыр нәтижелеріне оң ықпалын тигізбейді.

Жүректің жиырылу жиілігіне мониторинг

ЖЖЖ уақыт өте, ивабрадинмен емдеуді бастағанға дейін едәуір өзгеруіне қарай, тыныш күйдегі ЖЖЖ анықтағанда жүрек ырғағын, ЭКГ-ні сериялық тексеру немесе амбулаториялық 24 сағаттық мониторинг жүргізу нәтижелері, сондай-ақ ивабрадинді қабылдап жүрген, бірақ дозаға титрлеу жүргізу керек пациенттер жағдайында ескерілуі тиіс. Бұл әсіресе ЖЖЖ минутына 50 рет соғудан кем болғанда немесе дозаны азайтқаннан кейін жүректің жиырылу жиілігі төмендеген пациенттерге де қатысты.

Жүрек аритмияларында қолданылуы

Иваб аритмияны емдеу және профилактикасы үшін тиімді емес. Тахиаритмиялар (мысалы, қарыншаүстілік немесе қарыншалық пароксизмальді тахикардия) дамыған жағдайда өзінің тиімділігін жою ықтималдылығы жоғары. Сондықтан препаратты жүрекшелер фибрилляциясы бар немесе синустық түйін функциясының төмендеуіне әкелетін аритмияның басқа түрлері бар пациенттерге тағайындау ұсынылмайды.

Ивабрадинмен ем қабылдап жүрген пациенттерде жүрекшелер фибрилляциясының даму қаупі ұлғаяды. Жүрекшелер фибрилляциясы амиодаронды немесе аритмияға қарсы І класқа жататын күшті препараттарды біріктіріп қабылдап жүрген пациенттерде жиі кездеседі.

Иваб қабылдап жүрген пациенттерде жүрекшелер фибрилляциясын (тұрақты немесе пароксизмальді) анықтау тұрғысынан мониторингті ұдайы жүргізіп отыру ұсынылады, клиникалық көріністер бар болған жағдайда мониторингке ЭКГ де қамтылуы тиіс.

Пациентке жыпылықтағыш аритмияның белгілері мен симптомдары жөнінде алдын ала ескерткен және олар пайда болған жағдайда дәрігерге қаралуға кеңес берген жөн.

Егер жыпылықтағыш аритмия емдеу кезінде басталса, ивабрадинмен емдеуді жалғастырудың пайдасы мен қаупінің арақатынасын мұқият таразылау керек.

Қарыншаішілік өткізгіштік бұзылулары (Гис шоғырының сол жақ блокадасы, Гисс шоғырының оң жақ блокадасы) бар жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі және қарыншалық диссинхрониясы бар пациенттер адекватты түрде бақылануы тиіс.

Жүрекшелердің фибрилляциясы немесе аритмияның басқа да түрлері бар пациенттерде, шамадан тыс брадикардияның даму қаупіне қатысты деректер саны жеткіліксіз болғандықтан, Ивабаның соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде тікелей токпен шұғыл емес кардиоверсия жүргізу мүмкіндігін қарастырған жөн.

II дәрежедегі антриовентрикулярлық блокадасы бар пациенттерге қолданылуы

Препаратты II дәрежедегі атриовентрикулярлық блокадасы бар пациенттерге тағайындау ұсынылмайды.

Жүректің жиырылу жиілігі төмен болатын пациенттерге қолданылуы

Емдеу алдында тыныш күйде жүректің жиырылу жиілігі минутына 70 рет соғудан кемді құрайтын пациенттерге ивабрадинмен емдеуді тағайындамау керек.

Егер емдеу кезінде тыныш күйде жүректің жиырылу жиілігі минутына 50 рет соғудан төмен деңгейге дейін біртіндеп кемісе және осы деңгейде сақталса немесе егер пациентте брадикардиямен байланысты бас айналу, шаршау немесе гипотензия сияқты симптомдар байқалса, онда дозаны азайтуға титрлеген немесе, егер брадикардия симптомдары сақталса немесе ЖЖЖ минутына 50 рет соғудан кем болса, емдеуді тоқтатқан жөн.

Кальций өзектерінің блокаторларымен біріктіріп емдеу

Ивабрадинді ЖЖЖ баяулататын верапамил инемесе дилтиазем сияқты кальций өзектерінің блокаторларымен бір мезгілде қабылдауға болмайды. Ивабрадинді нитраттармен және амлодипин сияқты кальций өзектерінің дигидропиридинді блокаторларымен біріктіріп қабылдағанда қолдану қауіпсіздігімен байланысты мәселелер орын алған жоқ. Кальций өзектерінің дигидропиридинді блокаторларымен біріктіріп қабылдаған кездегі ивабрадиннің қосымша тиімділігі анықталмады.

Инсульт

Ивабты инсульттен кейін бірден қабылдау ұсынылмайды.

Ивабты жеңіл немесе орташа артериялық гипотензиясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды.

Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі

Ивабрадинмен емдеуді бастар алдында жүрек функциясының жеткіліксіздігі тұрақты болуы тиіс. Ивабрадин, пациенттердің осы санатына қатысты деректердің саны шектеулі болғандықтан, NYHA (Нью-Йорк кардиологиялық ассоциациясы) жіктемесі бойынша IV дәрежедегі жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қолданылуы тиіс.

Көру

Ивабрадин көздің торқабығының функциясына ықпалын тигізеді және күні бүгінге дейін оның торқабыққа уыттық әсеріне айғақтамалар жоқ, бірақ ивабрадиннің ұзақ (бір жылдан астам) қабылдаған кездегі әсері белгісіз. Препаратты пигментті ретиниті (retinitis pigmentosa) бар пациенттерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн.

Гипотензиясы бар пациенттер

Деректер жеткіліксіз болғандықтан, Ивабаны жеңіл немесе орташа гипотензиясы бар пациенттерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн. Ауыр гипотензиясы бар (артериялық қысымы < 90/50 мм. с. б.) пациенттерге тағайындауға болмайды.

Туа біткен QT синдромы бар пациенттерге немесе QT аралығын ұзартатын препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге қолданылуы

Туа біткен QT синдромы бар пациенттерге немесе QT аралығын ұзартатын препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге ивабрадинді тағайындауға жол бермеу керек, жүрек жұмысына мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Ивабрадин әсерінен жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі QT аралығын қосымша ұзартуы мүмкін, бұл ауыр аритмияға, соның ішінде екі бағыттық тахикардияға әкелуі мүмкін.

Артериялық гипертонияны емдеуде өзгерулер қажет болатын гипертензиясы бар пациенттер.

SHIFT зерттеулерде жоғары артериялық қысым көріністері, плацебо қабылдаған пациенттермен (6,1%) салыстырғанда, ивабрадин қабылдаған пациенттерде (7,1%) жиі байқалды.

Көбіне осы көріністер артериялық қысымды емдеудегі өзгерулерден кейін көп ұзамай басталды. Олар өткінші болды және ивабрадиннің емдік әсеріне ықпалын тигізген жоқ. Ивабрадин қабылдаған, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеудегі өзгерулерде артериялық қысымды ұдайы бақылап отырған жөн.

Қосымша заттар

Препараттың құрамында лактоза бар, осыған байланысты оны тұқым қуалайтын лактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшы немесе глюкоза мен галактозаның сіңуі бұзылған пациенттердің қабылдауына жол бермеген жөн.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге тағайындау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың автокөлікті және потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратпен емделу кезеңінде уақытша жарықты сезіну, негізінен, фосфендер түрінде көрініс беруі мүмкін, осыған байланысты автокөлікті жүргізген кезде немесе механизмдерді басқарған жағдайларда, әсіресе жарықтың түсуі кенеттен өзгеруі мүмкін түнгі уақытта сақтық танытқан жөн.

Симптомдары: ауыр және ұзақ брадикардия.

Емі: симптоматикалық ем (изопреналинді вена ішіне енгізу), қажет болған кезде – уақытша электрокардиостимуляция.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.

Пішінді 2 қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Бафна Фармасьютикалз Лтд»

Ченнаи, Үндістан

Тіркеу куәлігінің ұстаушысының атауы және елі

«Роутек Лимитед»

Лондон, Ұлыбритания

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын, тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы

Досмухаметов к-сі, 89 үй, «Каспий» бизнес орталығы, офис 238, Алматы қ., Қазақстан Республикасы.

Тел./факс: 7 (727) 2921960, amitshri75@gmail.com