Ибандронат-Тева

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ибандронат -Тева

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ибандрон қышқылы

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 150 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 150 мг ибандрон қышқылы (168.80 мг натрий ибандронаты моногидраты түрінде)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон, кросповидон, сусыз коллоидты кремний, стеарин қышқылы

қабықтың құрамы (Опадри YS-1-7003): титанның қостотығы (Е171), гипромеллоза 3сР, гипромеллоза 6сР, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80

Сипаттамасы

Сопақша, екі жақ беті дөңес, ақ түсті қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «I 150» өрнегі бар таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Сүйектердің құрылымына және минералдануына ықпал ететін препараттар. Бифосфонаттар

АТХ коды М05ВА06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ибандрон қышқылы тиімділігінің қан плазмасындағы заттың концентрациясына тікелей байланыстылығы анықталған жоқ.

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін ибандрон қышқылы асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктерінде тез сіңеді. Қан плазмасындағы концентрациясы дозаны 50 мг-ға дейін арттырған кезде дозаға байланысты жоғарылайды және едәуір жоғарыға – дозаны әрі қарай арттырғанда. Ашқарынға қабылдағаннан кейін ең жоғары концентрацияға 0,5–2 сағаттан соң (медиана – 1 сағат) жетеді, абсолюттік биожетімділігі – 0,6%. Аспен немесе сусындармен (таза судан басқасы) бір мезгілде қабылдау ибандрон қышқылының биожетімділігін 90%-ға төмендетеді. Ибандрон қышқылын тамақтан 60 минут бұрын қабылдаған кезде биожетімділігінің төмендеуі байқалмайды. Ибандрон қышқылын қабылдағаннан кейін 60 минутқа жеткізбей ас немесе сұйықтық ішу оның биожетімділігін және сүйектің минералдық тығыздығының (СМТ) артуын төмендетеді.

Жүйелік қан ағысына түскеннен кейін ибандрон қышқылы сүйек тінінде тез байланысады немесе несеппен бірге шығарылады. Қан айналымындағы препарат мөлшерінің шамамен 40–50%-ы сүйек тініне жақсы өтеді және онда жиналады. Шамамен алынған ақырғы таралу көлемі – 90 л. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысы – 85%.

Ибандрон қышқылының метаболизмі жөнінде деректер жоқ.

Қан айналымындағы препараттың 40-50%-ға жуығы айналымдағы арнадан сүйек адсорбциясы арқылы шығарылады, ал қалған бөлігі өзгермеген күйінде бүйрек арқылы шығарылады. Қанға түспеген препарат бөлігі өзгермеген күйінде нәжіспен бірге шығарылады.

Жартылай шығарылуының теерминальді кезеңі 10 сағаттан 72 сағатқа дейін өзгеріп отырады. Препараттың қандағы концентрациясы тез төмендейді және ішу арқылы қабылдағаннан кейін 8 сағат өткен соң ең жоғарының 10%-ын құрайды.

Ибандрон қышқылының жалпы клиренсі минутына 84–160 мл құрайды. Бүйректік клиренсі (менопаузадағы дені сау әйелдерде 60 мл/мин) жалпы клиренстің 50–60%-ын құрайды және креатинин клиренсіне байланысты. Жалпы клиренсі пен бүйректік клиренсі арасындағы айырмашылық сүйек тініндегі заттардың қармалуын көрсетеді.

Емделушілердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Ибандрон қышқылының фармакокинетикасы емделушінің жынысына байланысты емес.

Оңтүстік-еуропалық және азиаттық нәсілдегі адамдарда ибандрон қышқылының таралуында клиникалық тұрғыдан нәсіларалық айырмашылықтар байқалған жоқ. Африкалық нәсілдерге қатысты деректер жеткіліксіз.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда ибандрон қышқылының бүйректік клиренсі креатинин клиренсіне (КК) тікелей байланысты болады. Бүйрек қызметінің жеңіл немесе орташа дәрежелі бұзылуы бар (КК ≥30 мл/мин) науқастар үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр (КК <30 мл/мин) болатын, препаратты 10 мг дозада 21 күн бойы ішкен науқастарда қан плазмасындағы ибандрон қышқылының концентрациясы бүйрек қызметі қалыпты (жалпы клиренсі 129 мл/мин) адамдарға қарағанда 2–3 есе жоғары болады. Бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр болған кезде ибандрон қышқылының жалпы клиренсі минутына 44 мл-ге дейін төмендейді. Алайда жүйелік концентрацияның артуы препараттың жағымдылығын нашарлатпайды.

Бауыр қызметі бұзылған науқастар

Бауыр қызметі бұзылған науқастарда ибандрон қышқылының фармакокинетикасы жөніндегі деректер жоқ. Ибандрон қышқылының клиренсінде бауыр елеулі рөл атқармайды, ол бүйрекпен метаболизденбей, ол арқылы сүйек тінінде қармалу жолымен шығарылады. Сондықтан бауыр қызметі бұзылған науқастар үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Ибандрон қышқылы емдік концентрацияларда қан плазмасы ақуыздарымен (85%) әлсіз байланысатын болғандықтан, бауырдың ауыр ауруларында гипопротеинемия қанда бос заттың концентрациясының клиникалық тұрғыдан маңызды жоғарылауына әкеп соқпайды.

Егде жас. Зерттелген фармакокинетикалық параметрлер жасқа байланысты емес. Егде жастағы емделушілерде бүйрек қызметінің төмендеуі мүмкін екендігін ескерген жөн (жоғарыдағы «Бүйрек қызметі бұзылған науқастар» тарауын қараңыз).

Балалар. Ибандронат-Тева препаратын 18 жасқа толмаған адамдарға қолдану жөнінде деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Ибандронат-Тева – құрамында азоты бар, белсенділігі жоғары бисфосфонат, остеокласттардың белсенділігін, оның мөлшеріне ықпалын тигізбей, арнайы тежейді.

Ибандронаттың сүйек тініне арнайы әсері оның сүйек матрицасының минералды негізін құрайтын гидроксиапатитқа ұқсастығына негізделген. Ибандрон қышқылы сүйек тінінің резорбциясын төмендетеді, бірақ сүйектің түзілуіне тікелей ықпалын тигізбейді. Әйелдерде менопаузадан кейін ол сүйек тіні құрылымының бұзылу жылдамдығын бала көтере алатын жастағы деңгейге дейін төмендетеді, ол сүйек тіні салмағының үдеп артуына әкеледі. Бұл қан плазмасында да, несепте де сүйек резорбциясының биохимиялық маркерлер (деоксипиридинолин және айқаспалы жікпен бекітілген І типті коллагеннің С- және N-телопептидтері) деңгейінің төмендеуімен, сүйектің минералдық тығыздығының (СМТ) жоғарылауымен және сыну жиілігінің төмендеуімен айғақталады.

Жоғары белсенділік және емдік диапазон дозалаудың қолайлы режиміне және емсіз салыстырмалы түрде препаратты ұзақ кезеңмен төмен дозаларда интермиттирлеп тағайындауға мүмкіндік береді.

Сүйектің минералдық тығыздығы (СМТ)

Жыл бойы айына 1 рет 150 мг Ибандронат-Тева препаратын қабылдау бел омыртқасында, санда, сан мен ұршық мойнында орташа СМТ деңгейін 4,9%-ға, 3,1%-ға, 2,2%-ға және 4,6%-ға арттырады. Менопауза ұзақтығына және сүйек салмағының бастапқы жоғалу дәрежесіне қарамай-ақ, Ибандронат-Тева препаратын қолдану плацебоға қарағанда СМТ сенімді түрде өте айқын өзгеруіне әкеп соғады. Жыл ішінде бел омыртқасында және сан сүйегінде СМТ артуы емделушілердің 83,9%-да байқалады.

Сүйек резорбциясының биохимиялық маркерлері

3, 6 және 12 ай емдегеннен кейін C-соңындағы пептидтің сарысулық концентрациясы клиникалық тұрғыдан төмендейді. 150 мг Ибандронат-Тева препаратымен емдегеннен кейін бір жылдан соң төмендеуі 76%-ды құрайды, бастапқы мәнімен салыстырғанда 50%-дан астамға төмендеуі 150 мг Ибандронат-Тева препаратын 28 күнде 1 рет қабылдаған емделушілердің 83,5%-да байқалды.

Қолданылуы

Сынулардың алдын алу үшін менопаузадан кейінгі остеопорозды емдеуге.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, 150 мг (1 таблетка) айына бір рет (мүмкіндігінше әр айдың белгілі бір күнінде) сол күні алғашқы тамақты, сұйықтықты (судан басқа) немесе басқа дәрілік заттарды және тағамдық қосымшаларды қабылдаудан 60 минут бұрын. Ибандронат-Тева таблеткаларын отырып немесе түрегеліп тұрып стакан таза сумен (180–240 мл) ішіп, бүтіндей жұтқан жөн және Ибандронат-Тева препаратын қабылдағаннан кейін 60 минут бойы жатуға болмайды. Таблетканы асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдері жаралануы мүмкін болғандықтан, шайнауға немесе соруға болмайды.

Құрамында кальций көп болатын минералдық суды пайдалануға болмайды.

Жоспарлы қабылдауды өткізіп алған жағдайда 150 мг Ибандронат-Тева препаратының бір таблеткасын қабылдау керек, егер жоспарланған күнге дейін 7 күннен көп болса, және әрі қарай Ибандронат-Тева препаратын белгіленген графикке сәйкес айына 1 рет қабылдау керек. Егер келесі жоспарланған қабылдауға дейін 7 күннен аз қалса, жоспар бойынша келесі қабылдауға дейін күту қажет, және әрі қарай қабылдауды белгіленген график бойынша жалғастырған жөн.

Ибандронат-Тева препаратын аптасына 1 таблеткадан артық қабылдауға болмайды.

Емделушілердің ерекше топтарында дозалануы

Бүйрек қызметінің бұзылуы.

Бүйрек қызметінің әлсіз және орташа айқын бұзылуында (креатинин клиренсі минутына >30 мл) дозаны түзетудің қажеті жоқ. Креатинин клиренсі минутына <30 мл болғанда Ибандронат-Тева препаратын қолдану жөніндегі мәселе нақты емделуші үшін қаупі-пайдасы арақатынасына жекелей берілген бағаға негізделуі тиіс.

Егде жас. Дозаны түзету қажет емес.

Балалар. 18 жасқа толмаған адамдарда қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.

Бауыр қызметінің бұзылуы

Бауыр қызметі бұзылған кезде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

• бас ауыру

• эзофагит, гастрит, гастро-эзофагеальді рефлюкс, диспепсия, диарея, жүректің айнуы, іштің ауыруы

• тері бөртпесі

• миалгия, артралгия, бұлшықеттің құрысуы, бұлшықеттің түйілуі

• тұмауға ұқсас синдром

Сирек:

• бас айналу

• эзофагит (ойық жаралануды қосқанда), өңештің стриктурасы немесе дисфагиясы, құсу, метеоризм

• арқаның ауыруы

• қажу

Өте сирек:

• асқын сезімталдық реакциялары

• дуоденит

• ангионевротикалық ісіну, беттің ісінуі, есекжем.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ибандрон қышқылына немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- гипокальциемия

- тамақтың пассажы бұзылған өңеш аурулары (өңештің стриктурасы, кардияның ахалазиясы)

- жүктілік және лактация кезеңі

- таблетканың қабылдағаннан кейін 60 минут бойы емделушінің тіке (тұра немесе отыра) түрегеліп тұра алмауы

Сақтықпен:

бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі <30 мл/мин)

18 жасқа дейінгі балалар

Препарат осы жас тобындағыларда қолданылмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Өнімдер, соның ішінде сүт және қатты тағам, тағамдық қосымшалар, антацидтер және құрамында кальций бар дәрілер және басқа да поливалентті катиондар (мысалы, алюминий, магний, темір), препараттың сіңуін бұзуы мүмкін. Сондықтан оларды Ибандронат-Тева препаратын ішкеннен кейін кем дегенде 60 минуттан соң қолданған жөн.

Биcфосфонаттар және қабынуға қарсы стероидытқ емес препараттар (ҚҚСП) асқазан-ішек жолының (АІЖ) шырышты қабығын тітіркендіруі мүмкін. ҚҚСП-ті Ибандронат-Тева препаратымен бір мезгілде қолданған кезде аса сақтық танытқан жөн.

Көктамырішілік ранитидин ибандрон қышқылының биожетімділігін 20%-ға арттырады.

Н2-гистаминдік рецепторлардың бөгегіштерімен немесе асқазанда рН-ты арттыратын басқа да препараттармен бір мезгілде қолданған кезде ибандрон қышқылының дозасын түзетудің қажеті жоқ.

Ибандрон қышқылы Р450 цитохромы жүйесінің негізгі изоферменттерінің белсенділігіне ықпалын тигізбейді.

Емдік концентрацияларда ибандрон қышқылы қан плазмасы ақуыздарымен әлсіз байланысады, сондықтан ол ақуыздарымен байланысқан жерден басқа дәрілік заттарды ығыстырып шығаруы ықтималдығы аз. Ибандрон қышқылы тек бүйрек арқылы ғана шығарылады және қандай да болсын биотрансформацияға ұшырамайды. Ибандрон қышқылының шығарылу жолына басқа препарататарды шығаруға қатысатын қандай да болсын тасымалдаушы жүйе қамтылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Ибандронат-Тева препаратын қолдануды бастағанға дейін гипокальциемияны және сүйек тіні метаболизмінің және электролиттік тепе-теңдіктің басқа да бұзылуларын түзеткен жөн. Емделушілер кальцийдің және Д витаминінің жеткілікті мөлшерін қолданғаны жөн.

Ішу арқылы қабылданатын биcфосфонаттарды қолдану жұтынудың бұзылуымен, эзофагитпен және өңеш пен асқазанда ойық жараның түзілуімен жиі қатарласа жүреді, сондықтан препаратты қабылдау жөнінде нұсқауларға ерекше көңіл аудару қажет (қабылдағаннан кейін 60 минут бойы отырып немесе түрегеліп тұру).

Емдеуші дәрігер өңештің зақымдану симптомдарын анықтау үшін емделушіні тексеруі тиіс. Өз кезегінде емделуші жұтынудың бұзылуы, жұтынғанда ауыру, кеуде артының ауыруы, қыжыл пайда болғанда немесе күшейгенде Ибандронат-Тева препаратын қабылдауды тоқтатуы және дәрігерге қаралуы тиіс.

Ибандронат-Тева препаратының алғашқы дозасын көктамыр ішіне енгізгенде пайда болуы мүмкін ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежелі тұмауға ұқсас өткінші синдром әдетте ұзаққа созылмайды және медициналық араласымды қажет етпей-ақ емдеу кезінде қайтады. АІЖ аурулары бар (қан кетусіз және госпитализациялаусыз пептикалық ойық жараны, диспепсияны немесе рефлюкс-ауруды қоса есептегенде) бар емделушілерде АІЖ жоғарғы бөліктері тарапынан жағымсыз әсерлер жиілігінің жоғарылағаны білінген жоқ.

Жақ сүйек остеонекрозы (ЖОН) көптеген жағдайларда қатерлі жаңа түзілімдері бар, стоматологиялық емшара қолданған науқастарда пайда болды, бірақ кейде менопаузадан кейінгі остеопорозға немесе басқа да ауруларға байланысты ем қабылдаған емделушілерде де кездесті. ЖОН қауіпті факторы қатерлі жаңа түзілімдер, оларды тиісті емдеу әдістері (сәулемен емдеу, цитостатиктер, кортикостероидтар), қатарласатын аурулар (анемия, коагулопатия, жұқпалар, бұрыннан бар стоматологиялық аурулар, ауыз қуысы тазалығының жеткіліксіздігі) болып саналады. Қауіп факторлары бар емделушілер бисфосфонаттармен емдеуді бастамас бұрын стоматологтың тексерілуінен өткені және қажетті емшараларды қолданғаны жөн. Бисфосфонаттармен емдеу кезеңі ішінде мұндай емделушілер инвазивтік стоматологиялық емшараларға жол бермегені жөн. Егер жақсүйегінің некрозы бисфосфонаттармен емдеу аясында пайда болса, жақ сүйегіне хирургиялық араласым ауру барысын өршітуі мүмкін.

Стоматологиялық емшараларды керек ететін емделушілерде бисфосфонаттарды тоқтату ЖОН қаупін төмендететіндігі жөнінде деректер жоқ. Өз кезегінде, стоматологиялық операция бисфосфонаттарды қабылдау аясында пайда болған ЖОН-ді өршітуі мүмкін. Сондықтан бисфосфонаттарды қабылдауды жалғастыру немесе тоқтату жөнінде клиникалық шешім, қаупі мен артықшылығына баға берілгеннен кейін, әр адамда жекелей қабылданады.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Ибандронат-Тева препаратының автомобильді немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі жөнінде деректер жоқ

Артық дозалануы

Симптомдары: диспепсия, қыжыл, эзофагит, гастрит, ойық жара, гипокальциемия (құрысулар, QT аралығының ұзаруы изоэлектрлік ST аралығымен бірге)

Емдеу: қабылдағаннан кейін алғашқы 2 сағат ішінде препараттың байланысуы үшін сүт немесе антацидтер қолданылады. Клиникалық тұрғыдан айқын гипокальцемияда – кальций глюконатын (к/і) енгізу, гемодиализ (креатининнің және электролиттердің плазмалық деңгейінің қауіпті өзгерулерінде)

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті және поливинилиденхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 1 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Тева Фармасьютикалз Воркс Приват Лимитед Компани, Венгрия

Өндірушінің заңды мекенжайы:

4042 Дербецен қ-сы, Паллаги к-сі 13, Венгрия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Тева Фарма Б.В.», Нидерланды

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «ТЕВА Фармацевтикалық Кәсіпорны Лтд» компаниясының өкілдігі

050000 Қазақстан Республикасы

Алматы қ-сы, Әл-Фараби даңғылы 13,

Нұрлы Тау бизнес орталығы 1 кеңсе 302, 305

Телефон, факс (727) 311-10-66; 311-10-68

E-mail Teva@teva.co.il