Золомакс® (0,25 мг) (Alprazolam)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ЗОЛОМАКС®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Алпразолам

Дәрілік түрі

0,25 мг және 1 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –0,25 мг немесе 1 мг алпразолам,

қосымша заттар (0,25 мг таблеткалар): натрий докусаты, натрий бензоаты, желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, магний стеараты, коллоидты кремнийдің қостотығы,

қосымша заттар (1 мг таблеткалар): натрий докусаты, натрий бензоаты, желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, магний стеараты, коллоидты кремнийдің қостотығы, индигокармин (Е132).

Сипаттамасы

0,25 мг таблеткалар: ақ түсті, сопақша, бір жақ бетінде cызығы, басқа жақ бетінде ойылған «APZM 0.25» жазуы, ойығы бар таблеткалар.

1 мг таблеткалар: көгілдір түсті, сопақша, бір жақ бетінде сызығы, басқа жақ бетінде ойылған «APZM 1» жазуы, ойығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Анксиолитиктер. Бензодиазепин туындылары.

AТХ коды N05BA12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Алпразолам асқазан-ішек жолында тез және толық сіңеді. Оның биожетімділігі – кем дегенде 80%. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін ең жоғары концентрация 1-2 сағаттан соң байқалады. Ол бір реттік 0,5-3 мг қабылдағаннан кейін дозаға байланысты 7-ден 40 нг/мл-ге дейінгі шекте өзгеріп отырады. Препараттың 1,5-10 мг-ын бірнеше рет қабылдағаннан кейін қан плазмасында оның орташа тепе-тең концентрациясы 18-100 нг/мл құрайды. Жүйелі түрде қабылдағанда қан плазмасында препарат тепе-тең концентрацияға 3 күннің ішінде жетеді.

Алпразолам жартылай шығарылу кезеңі орташа дәрілік зат болып табылады (бір рет қабылдағаннан кейін 12-15 сағат). Алпразолам бауырда тотығу арқылы биоөзгеріске ұшырайды. Негізгі белсенді метаболиті – α-гидроксиалпразолам, алайда оның қан плазмасындағы концентрациясы өте төмен, сондықтан оның клиникалық маңызы жоқ. Қалған метаболиттердің белсенділігі төмен немесе тіпті белсенді емес. Өзгеріске ұшырамаған препараттың және оның метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңі шамамен бірдей. Алпразолам өзгермеген күйінде (20%-ға жуығы) және метаболиттер түрінде несеппен бірге бөлініп шығады.

Фармакодинамикасы

Золомакс (алпразолам) – айқын анксиолитикалық әсері бар бензодиазепин туындысы. Ол тыныштандыратын, ұйықтататын, құрысуға қарсы, бұлшықетті босаңсытатын әсер береді. Біркелкі транквилизациялаушы әсерге Золомакстің диазепаммен салыстырғанда 10 есе аз дозасын қолданғанда жетуге болады. Золомакс депрессияға қарсы әсер етеді.

Орталық жүйке жүйесінде (ОЖЖ) Золомакс өзіне тән ерекше бензозиазепин рецепторларымен өзара әрекеттеседі, оның қызметі ОЖЖ-ның негізгі тежегіш медиаторының рецепторлары – γ-аминомай қышқылымен (ГАМҚ) тығыз байланысты, сондықтан препараттың әсер етуі нәтижесінде ГАМҚ-ның ОЖЖ-ны тежегіш ықпалы күшейеді.

Қолданылуы

мазасыздық, депрессияға байланысты үрейлену, горафобиялы немесе онсыз үрейшілдік

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке.

Бір реттік доза: әдетте бір реттік бастапқы доза 0,25-0,5 мг құрайды.

Тәуліктік емдік доза: 1 мг.

Ең жоғары тәуліктік доза: 10 мг.

Курстық доза: 8-12 апта емдеу курсында 60-80 мг.

Дозаны және емдеу ұзақтығын, шамадан тыс үрейленуді қайтаратын, бірақ ОЖЖ қызметін тежемейтін ең төмен дозаларды қолдана отырып, әр емделушіге жекелей таңдайды. Золомаксті, басқа да транквилизаторлар сияқты, емдеудің қысқа курсы түрінде қолданған дұрыс.

Үрейленуді емдеу

Ересектер үшін бастапқы дозасы – күніне 3 рет 0,25-0,5 мг. Қажет болған кезде дозаны ауру симптомдарының ауырлығына және емделушінің емге реакциясына байланысты әрбір 3-4 күнде 0,25 мг-ға арттырады. Дозаны арттыруды кешкі дозадан бастау керек. Үрейленудің айқын симптомдарында емдеуді өте жоғары дозалардан бастауға болады. Ең жоғары тәуліктік доза – 4 мг.

Егде жастағы және әлсіз емделушілерге емнің бас кезінде препаратты күніне 2-3 рет 0,125-0,25 мг-нан тағайындайды.

Транквилизаторларды алғаш тағайындаған кезде емдік әсерге әдетте төмен дозаларды қолданған кезде жетеді, ал спирт ішімдіктерін қолданатын немесе бұрын транквилизаторлармен ұзақ емделген емделушілерге дәрінің өте жоғары дозалары қажет.

Үрейлену жағдайында емделу курсы, препаратты біртіндеп тоқтату үшін қажетті уақытты қоса есептегенде, әдетте 8-12 аптадан аспауы тиіс.   Емдеу курсының ұзағырақ болуының пайдалылығын байыппен таразылаған жөн.

Үрейшілдік жағдайларын емдеу

Ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне 3 рет 0,5 мг. Қажет болған жағдайда оны арттырады, бірақ әрбір 3-4 күнде 1 мг-нан асырмау керек. Доза неғұрлым жоғары болса, дәрілік заттың емдік әсері соғұрлым толық пайда болып үлгеруі үшін, оларды біртіндеп арттырған жөн. Әдетте емдік әсерге күніне 5-6 мг дәрі-дәрмекті қолданған кезде, ал ауыр жағдайларда тәулігіне 10 мг-ға дейін (ең жоғары тәуліктік дозаны) қолданғанда жетеді.

Емдеу ұзақтығы әр науқасқа жекелей белгіленеді. Емдік әсерге қол жеткізгенде және ауру симптомдары жоғалғанда Золомакс дозасын төмендетуге болады, бірақ әрбір 3 күн сайын 0,5 мг-нан асырмайды. Егер «тоқтату» феномені немесе абстиненция құбылысы пайда болса, препарат дозасын тағы да арттыруға болады, ал кейін оны біртіндеп тоқтатады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

• тәбеттің ұлғаюы немесе нашарлауы

• ұйқысыздық, мазасыздық, депрессия, сасқалақтау, либидоның төмендеуі

• ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыру, жадының нашарлауы, когнитивтік бұзылулар, сөйлеудің бұзылуы, сөйлеудің түсініксіздігі, атаксия, бақылауға келмейтін еріксіз қозғалыстар, парестезия

• дұрыс көрмеу

• тахикардия

• мұрынның бітелуі

• сілекейдің аз бөлінуі, жүректің айнуы, құсу, іш негізінің ауыруы, іш қатулар

• қатты терлеу, бөртпелер

• никтурия, етеккір циклінің бұзылуы

• шаршау, тітіркенгіштік, кеуденің ауыруы

• дене салмағының азаюы немесе артуы

Жиі

• либидоның күшеюі, мазасыздық, зейінді жұмылдыруға қабілетсіздік, сөзшеңдік, нақтылықты сезінудің жоғалуы, қорқыныштар, үрейлер, күйгелектік

• естен тану, акатизия, тремор, қимыл-қозғалыстың бұзылуы

• гипервентиляция, жоғары тыныс жолдарының жұқпасы

• сілекейдің бөлінуінің ұлғаюы

• аллергиялық реакциялар

• бұлшықет құрысулары, бұлшықет дірілі, бұлшықет тонусының зақымдануы, бұлшықеттің ширығуы

• несепті ұстай алмау

• жыныс қызметінің бұзылуы

• әлсіздік, ыстықтау сезімі, ісіну

Жиі емес

• тәбеттің жоғалуы

• тітіркенуге және ауыруға эмоциональді сезімталдықтың өршуі

• амнезия, дистония, зейінді жұмылдырудың қиындауы, тепе-теңдіктің бұзылуы, психомоторлы тежелу

• заттардың қосарланып көрінуі

• құлақтың шыңылдауы

• бұлшықет әлсіздігі

• несептің іркілуі

Сирек

• озбырлық және өшігу ниеті

• депрессия (паранойяльді)

• тұлғалық өзгерістер, әдеттен тыс реакциялар, елестеулер

• құрысулар

• тыныстың тарылуы, бронх секрециясының ұлғаюы

• ауыз ішінің құрғау сезімі

• қан дискразиясы, агранулоцитозды, анемияны, лейкопенияны, тромбоцитопенияны, нейтропенияны қоса есептегенде

Өте сирек

• • анафилактикалық реакциялар

• бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, плазмада билирубин деңгейінің жоғарылауы, қанда қант деңгейінің жоғарылауы немесе төмендеуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- алпразоламға немесе сыртартқысында басқа бензодиазепиндерге жоғары сезімталдық

- кома

- шок

- жабық бұрышты глаукома (жедел ағымды ұстама немесе оған бейімділік)

- миастения

- тыныс алудың ауыр жеткіліксіздігі

- ұйқы кезіндегі апноэ синдромы

- бауырдың ауыр зақымы

- өкпе қызметінің жедел жеткіліксіздігі

- алкогольмен, есірткілік анальгетиктермен, ұйықтатқыш және психобелсенді дәрілік заттармен жедел улану

- ауыр депрессия (өзіне-өзі қол жұмсауға ұмтылуы мүмкін)

- созылмалы психоз

- туа бітекен галактозаны көтере алмаушылық, Lapp лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Золомаксті алкогольмен және ОЖЖ қызметін тежейтін басқа да дәрілік заттармен (наркозға арналған дәрілермен, апиындық анальгетиктермен, антидепрессанттармен, транквилизаторлармен, ұйықтатқыш, эпилепсияға қарсы, антипсихотикалық, гистаминге қарсы дәрілермен) біріктіріп қолдану ОЖЖ қызметінің тежелуін күшейтуі мүмкін. Золомаксті және апиындық анальгетиктерді біріктіріп қолданғанда эйфорияның пайда болу мүмкіндігі артады, бұл оған тәуелділіктің туындауына мүмкіндік беруі мүмкін.

Золомаксті зеңге қарсы азолдар тобына жататын дәрілермен (кетоконазол, итраконазол) біріктіріп қолдану ұсынылмайды. Бауырда Р-450 цитохром ферменттерінің белсенділігін тежейтін дәрілік заттармен (циметидин, ұрықтануға қарсы ішілетін дәрілер, макролидтер тобына жататын антибиотиктер, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен) біріктіріп қолдану Золомакстің метаболизмін және шығарылуын баяулатуы мүмкін. Сондықтан осы препараттарды біріктіріп қолдану қажет болған жағдайда сақ болған жөн.

Карбамазепин Золомакстің метаболизмін және организмнен шығарылуын жылдамдата алады.

Золомаксті және имипрамин мен дезипраминнің үшциклдік антидепрессанттарын біріктіріп қолданған кезде соңғыларының қан плазмасындағы тепе-теңдік концентрациясы жоғарылайтыны анықталды, алайда осы фактінің клиникалық маңызы анық емес күйінде қалып отыр.

Айрықша нұсқаулар

Тәуелділіктің даму қаупі

Егер емделушілер Золомаксті ұзақ немесе жоғары дозаларда қабылдайтын болса, кейде препаратқа физикалық немесе психологиялық тәуелділік пайда болуы мүмкін. Дозаны тездетіп төмендеткенде немесе дәрілік затты қабылдауды тоқтатқанда абстиненция синдромы туындауы мүмкін, оған келесі симптомдар тән: бас ауыру, дисфория, мазасыздық, діріл, ұйқысыздық, абыржушылық, ал ауыр жағдайларда – құсу, іште және бұлшықеттерде құрысуға ұқсас ауырсынулар, парестезиялар, дене арқылы түйсінудің, дыбыстың және жарықтың тітіркендіргіштеріне жоғары сезімталдық, елестеулер, сандырақтау, құрысу ұстамалары. Сыртартқысында маскүнемдік немесе токсикомания бар емделушілерде тәуелділіктің туындау қаупі жоғары болады. Сондай-ақ «тоқтату» синдромы да пайда болуы мүмкін. Бұл ауруға байланысты қолданылған препаратты кенеттен тоқтатқан кездегі симптомдардың белгілері (үрейлену, мазасыздық, ұйқысыздық, көңіл-күйдің өзгеруі) жаңғыратынын көрсетеді, олар кейде емнің бас кезіндегіге қарағанда өте айқын түрде қайта басталады.

Абстиненция синдромының немесе «тоқтату» феноменінің туындауына жол бермеу үшін препаратты мүмкіндігінше қысқа уақытқа қолданған жөн, ал оны тоқтатуды дозаны біртіндеп төмендету арқылы жүзеге асыру керек. Емделушілерді дәрігердің рұқсатынсыз дәріні кенеттен тоқтатуға, оның дозасын немесе қолдану ұзақтығын арттыруға болмайтындығынан хабардар еткен жөн.

Ескертулер

Золомакс физиологиялық немесе күнделікті өмірдегі күйзеліс нәтижесінде пайда болған үрейленуді емдеуге арналмаған. Препаратты сондай-ақ шизофренияларды, психоздарды, тұлғалық өзгерістерді және обсессивті‑компульсивті жағдайларды емдеу үшін де қолданбау керек. Золомаксті ауыр депрессияға шалдыққан және өзіне-өзі қол жұмсауға бейімділігі болуы мүмкін емделушілерге тағайындағанда сақ болған жөн.

Препаратты қайталап қолданған кезде оның тыныштандырғыш әсеріне төзімділік пайда болуы мүмкін. Золомаксті балаларға қолданудың тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Егде жастағы және әлсіз емделушілерде, сондай-ақ мидың органикалық зақымдары болған кезде Золомакстің ОЖЖ қызметін тежейтін әсері (атаксия, седация, гипотензия) күштірек білінеді, сондықтан мұндай жағдайларда препараттың ең төмен дозаларын қолданған жөн, қажет болған жағдайда оларды абайлап арттырады.

Золомаксті өкпелердің созылмалы обструктивті аурулары немесе тыныс алу қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындаған кезде сақ болған жөн, өйткені бензодиазепин туындылары тыныс алу орталығының қызметін тежеуі мүмкін.

Бауыр немесе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге де Золомакстің ең төмен дозаларын тағайындау ұсынылады, өйткені мұндай жағдайларда препараттың шығарылуы төмендеуі мүмкін, ол өз кезегінде оның әсерін күшейте алады. Золомакспен ұзақ емделген кезде бауыр қызметі мен қан көрінісін мезгіл-мезгіл анықтап отырған дұрыс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі зерттелген жоқ, алайда жекелеген зерттеулердің нәтижелері бензодиазепиндер тобына жататын кейбір транквилизаторларды (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) жүктіліктің алғашқы триместрінде қолдану іштен туа болатын патологияның пайда болу қаупін арттыратындығын айғақтады. Бензодиазепиндерді жүктілік кезінде жүйелі түрде қолдану ОЖЖ қызметінің төмендеуіне немесе жаңа туған нәрестеде абстиненция синдромының (мазасыздық, тремор, бұлшықет тонусының жоғарылауы) туындауына әкеп соқтыруы мүмкін.

Ұрпақ өрбіте алатын жастағы әйелдерге жүктілік жағдайында Золомакспен емделуге болмайтындығын, ал оны жүктілікке дейін, жүктілікке күдіктенгенде немесе жүкті болуды жоспарлағанда, препаратты әрі қарай қолдану-қолданбау жөнінде дәрігерден ақыл-кеңес алу керек екендігін алдын ала ескерткен жөн.

Золомакс ана сүтімен бірге бөлініп шығады және ұйқышылдықты тудыруы және нәресте салмағын төмендетуі мүмкін, сондықтан Золомаксті емшек емізу кезінде қолдану қажет болған жағдайда емшек емізуді тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Золомакс ұйқышылдықты тудыруы, зейінді жұмылдыру қабілетін және қимыл-қозғалыс үйлесімін төмендетуі мүмкін. Осы симптомдардың туындауы емнің басында, сондай-ақ емделушінің ұйқысы қанбаған жағдайларда да өте жоғары болуы мүмкін.

Емделуші Золомакспен емделу кезінде ептілікті және шапшаң реакцияны қажет ететін (техникалық құрылғылармен жұмыс жасау, көлікті басқару т.б.) және қауіпті жұмыстарды тоқтата тұрғаны жөн.

Артық дозалануы

Бензодиазепин туындыларының артық дозалануынан азап шегіп жүрген емделушілер артық дозаланудың бір мезгілде спирт ішімдіктерін немесе дәрілік заттарды біріктіріп қолданудан болуы мүмкін екендігін әрдайым есте ұстағандары жөн.

Симптомдары: айқын ұйқышылдық, бұлшықет әлсіздігі, атаксия, дизартрия, кейде, әсіресе балаларда, қозу. Ауыр жағдайларда рефлекстің басылуынан абыржушылық, кома пайда болуы мүмкін.

Емі: құстырған жөн, емдеуші есінен танған жағдайда асқазанын шаю керек. Тыныс алуын, тамырдың соғуын және артериялық қысымды бақылаған жөн. Артық дозалануды емдеу симтоматикалық: зардап шегушінің талапқа сай тыныс алуын және жүрек қызметін қамтамасыз етеді, инфузиялық ерітінді енгізеді, қажет болған жағдайда гипотензияны қайтару үшін қантамырларын тарылтатын дәрілерді қолданады. ОЖЖ қызметінің тежелуін төмендету үшін бензодиазепин рецепторларының өзіне тән арнайы антогонисін – флумазенилді қолдануға болады.

Флумазенилдің жартылай шығарылу кезеңі 1 сағат, яғни алпразоламдың жартылай шығарылу кезеңінен қысқа. Осыған байланысты, санасын қалаған деңгейге жеткізу үшін флумазенилді бірнеше рет енгізу қажет, инфузия түрінде енгізген дұрыс. Флумазенилдің ұсынылатын бастапқы дозасы – көктамыр ішіне 0,3 г. Егер 60 секунд ішінде қалаған әсерге қол жетпесе, емделушінің есі қалпына келгенше немесе жиынтық 2 мг дозаны енгізгенге дейін 0,1 мг дозаларда енгізуді қайталауға болады. Флумазенилдің осындай дозалары санасы қайтадан бұзылған кезде ұсынылады. Мұндай жағдайларда сананың қалаған деңгейіне жетуіне байланысты флумазенилді инфузия түрінде сағатына 0,1-0,4 мг жылдамдықпен енгізуге болады. Бензодиазепиндермен уыттанғанда флумазенил тиімді у қайтарғы болса да, оны эпилепсиясы бар емделушілерге қолданбаған жөн, өйткені ол құрысулардың пайда болуына түрткі болуы мүмкін.

Комада емдеу, негізінен, симптоматикалық. Тілдің птозына немесе асқазанның ішіндегісімен аспирациялануға байланысты асфикция сияқты асқынуларға жол бермеген жөн. Дегидратацияны болдырмау үшін көктамыр ішіне сұйықтық енгізу қажет.

Өте жоғары дозаларда қабылдағаннан кейін препараттың әсерлері ұзақ уақыт сақталуы мүмкін екендігі белгілі. Қарқынды диурездің және гемодиализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

0,25 мг және 1 мг таблеткалар.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

 

 

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Гриндекс» АҚ өкілдігі

Алматы қ-сы, Достық д-лы, 63-65/13, Шевченко к-сімен қиылыста

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. поштасы: grindeks.asia.kz@mail.ru