Золмигрен®

Золмигрен®

Золмитриптан

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 2,5 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – золмитриптан 100 % затқа шаққанда - 2,5 мг

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза 102, натрий крахмалгликоляты (А типі), магний стеараты;

қабығының құрамы: Sеpifilm 752 Blanc**, темірдің сары тотығы (Е 172).

** Қабығының құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол-40), титанның қостотығы (Е 171)

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бозғылт қоңыр-сары түсті таблеткалар.

Анальгетиктер. Бас сақинасына қарсы препараттар. 5НТ1Д-серотониндік рецепторлардың стимуляторлары. Золмитриптан

ATХ коды N02CC03

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылданғанда ас қорыту жолында жақсы сіңіріледі. Препараттың сіңірілуі ас ішуге тәуелді емес. Орташа абсолюттік биотиімділігі 40 %-ға жуықты құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы– 25 %. Ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты 1 сағатты құрайды, плазмадағы емдік концентрациясы кейінгі 4-6 сағат бойына сақталады. Қайталап қабылдағанда препараттың жинақталуы байқалмайды. Бауырда бастапқы қосылыс пен бірқатар белсенді емес метаболиттеріне қарағанда 2-6 есе жоғары фармакологиялық белсенділікке ие N-десметилтуындысын түзе отырып қарқынды биоөзгеріске ұшырайды. Организмнен көбінесе метаболиттері түрінде бүйрекпен, 30 %-ға жуығы – өзгеріссіз күйде ішекпен шығарылады. Золмитриптанның негізгі үш метаболиті белгілі: индолсірке қышқылы (плазма мен несептегі негізгі метаболиті), N-оксид- және N-десметиланалогтары. N-десметилденген метаболит – белсенді, ал қалған екі метаболиті – белсенді емес. Золмитриптанның жартылай шығарылуының орташа кезеңі (Т1/2) 2,5-3 сағатты құрайды. Әйелдерде препараттың ең жоғарғы концентрациясы мен биотиімділігі ерлерге қарағанда жоғары, ал жалпы клиренсі төмен. Бүйректің орташа және айқын жеткіліксіздігі бар пациенттерде золмитриптан мен оның метаболиттерінің бүйректік клиренсі дені сау еріктілерде осындаймен салыстырғанда 7-8 есе аз, жартылай шығарылу кезеңі бір сағатқа артады (3-3,5 сағатқа дейін), ал золмитриптан мен оның белсенді метаболитінің биотиімділігі тек 16 және 35 %-ға артады.

Фармакодинамикасы

Бас сақинасына қарсы дәрі. Адам қантамырлары серотонинінің рекомбинантты 5-НТ1B/1D-рецепторларының селективті агонисі болып табылады. Серотониндік 5-НТ1А-рецепторлармен тектестігі орташа, 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониндік рецепторларға, 1-, 2-, 1-адренергиялық рецепторлара, Н1-, Н2-гистаминдік рецепторларға, М-холиндік рецепторларға, D1-, D2-дофаминергиялық рецепторларға қатысты елеулі аффинділік немесе фармакологиялық белсенділікті иеленбейді. Препарат көбінесе краниальді қантамырлардың вазоконстрикциясын туғызады, нейропептидтердің, атап айтқанда, бас сақинасы патогенезіне негіз болатын вазодилатацияны туғызатын рефлекторлық қозудың негізгі эффекторлық трансмиттері болып табылатын вазобелсенді интестинальді пептидтің босап шығуын бөгейді. Тікелей анальгетиктік әсерсіз, бас сақинасы ұстамасының дамуын тоқтатады. Бас сақинасы ұстамасын басумен қатар жүрек айнуын, құсуды (әсіресе сол жақтық шабуылдар кезінде), фото- және фонофобияны әлсіретеді. Шеткері әсеріне қосымша ми діңінің бас сақинасымен байланысты орталықтарына әсер етеді, бұл бір пациенттегі бас сақинасының бірнеше ұстамасынан тұратын сериясын емдеу кезіндегі қайталанатын тұрақты әсерімен түсіндіріледі. Бас сақинасы статусын (ауыр, бірінен кейін біріне ұласып 2-5 тәулікке созылатын бірнеше ұстамасынан тұратын сериясын) кешенді емдеудегі тиімділігі жоғары. Етеккірмен астасқан бас сақинасын басады. Жоғары дозалары тыныштандыратын әсер береді және ұйқышылдықты туғызады.

Препараттың әсері 15-20 минуттан соң басталады және ең жоғарғысына қабылдағаннан кейін бір сағаттан соң жетеді. Ең жоғарғы әсері ұстама дами бастаған кезде қабылдағанда байқалады.

- аурамен жүретін (көру, есту, қимыл-қозғалыс бұзылыстары және психикалық бұзылыстар) және аурасыз бас сақинасы ұстамасын басу үшін

Препарат бас сақинасы ұстамасының профилактикасы мақсатында қолдануға арналмаған. Золмигрен® препаратын бас сақинасы ұстамасы туындағаннан кейін барынша ертерек қабылдау ұсынылады.

Ересектерге 1 таблеткадан (2,5 мг золмитриптан) тағайындайды. Әсері болмаса немесе ауыру қайталанса, 1 таблеткасын қайтадан қабылдауға болады. Қажет болса екінші дозасын, алғашқы дозасынан кейін кемінде 2 сағаттан соң қабылдауға болады. 2,5 мг дозасының тиімділігі жеткіліксіз болса, бір реттік дозасын 5,0 мг (жоғарғы бір реттік доза) дейін арттыруға жол беріледі. Жоғарғы тәуліктік дозасы – 10,0 мг құрайды.

Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттер үшін дозасын түзету қажет емес. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттер үшін препараттың тәуліктік дозасы 5 мг аспауы тиіс.

Креатинин клиренсі 15 мл/минуттан артық болса, дозасын түзету керек емес.

Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттерге қолданбау керек.

Жағымсыз әсерлері, әдетте жеңіл сипатта болады, негізінен өтпелі, препаратты қабылдағаннан кейінгі 4 сағат ішінде пайда болады, оны қайта қолданғаннан кейін жиілемейді және қосымша емдеусіз өздігінен басылады.

Жиі:

• сезімталдықтың бұзылуы, бас айналуы, бас ауыруы, гиперестезия, парестезиялар, ұйқышылдық, ысыну сезімі

• миалгия, бұлшықет әлсіздігі

• жүрек қағуын сезіну

• астения, тамақтағы, мойындағы, кеуде қуысы мен аяқ-қолдардағы ауырлық, жаншылу, ауыру немесе қысылу сезімі

• іш ауыруы, жүрекайнуы, құсу, ауыздың құрғауы

Жиі емес:

• тахикардия

• артериялық қысымның болар-болмас жоғарылауы, артериялық қысымның уақытша жоғарылауы

• полиурия, несеп шығару жиілігінің артуы

Сирек:

• есекжемді, Квинке ісінуі мен анафилаксиялық реакцияларды қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

Өте сирек:

• миокард инфарктісі, стенокардия, коронароспазм

• ишемия немесе инфаркт (мысалы, интестинальді ишемия, интестинальді инфаркт, көкбауыр инфарктісі), бұл қан аралас диарея немесе құрсақ қуысындағы ауыру түрінде көрініс беруі мүмкін

• несеп шығаруға императивтік қысылулар

Кейбір симптомдар бас сақинасының өзіне тән болуы мүмкін.

• препарат компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық

• орташа немесе ауыр артериялық гипертензия, сондай-ақ қысымның айқындығы әлсіз бақыланбайтын жоғарылауы

• жүректің ишемиялық ауруы немесе соған ұқсас симптомдар, соның ішінде, анамнездегі миокард инфарктісі

• ангиоспастикалық стенокардия (Принцметал стенокардиясы)

• анамнездегі цереброваскулярлық бұзылулар және транзиторлық ишемиялық шабуыл (ТИШ)

• 15 мл/минуттан төмен креатинин клиренсі

• эрготаминді, эрготамин туындыларын (метисергидті қоса), суматриптанды, наратриптанды немесе 5НТ1В/1D рецепторларының басқа агонистерін бір мезгілде қабылдау

• шеткері тамырлардың аурулары

• егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттерге қолданбау керек

• 18 жасқа дейінгі балаларға

Препаратты кофеинмен, парацетамолмен, метоклопрамидпен, пизотифенмен, флуоксетинмен, рифампицинмен және пропранололмен бірге қабылдауға жол беріледі.

Дені сау еріктілер қатысқан зерттеулерден алынған деректерді ескерсек, золмитриптан мен эрготамин арасында ешқандай фармакокинетикалық өзара әрекеттесу немесе клиникалық маңызы бар кез келген өзара әрекеттестік байқалмайды. Теориялық тұрғыдан коронароспазмның туындау қаупі артуы мүмкін болғандықтан, Золмигрен® препаратын құрамында эрготамин бар препараттарды қолданғаннан кейін кемінде 24 сағаттан соң қабылдау ұсынылады. Және керісінше, құрамында эрготамин бар препаратты Золмигрен® препаратын қабылдағаннан кейін кемінде 6 сағаттан соң қабылдау ұсынылады.

MAO-A спецификалық тежегіші моклобемидті қабылдағаннан кейін золмитриптан үшін AUC (қисық астындағы ауданының) болар-болмас артқаны (26 %) және белсенді метаболитінің AUC үш есе артқаны байқалды. Сондықтан МАО-А тежегіштерін қолданып жүрген пациенттерге золмитриптанды тәулігіне 5 мг аспайтын дозада қабылдау ұсынылады. Моклобемидті тәулігіне екі рет 150 мг асатын дозада қабылдаған кезде препараттарды бір мезгілде қабылдамау керек.

P450 жалпы тежегіші циметидинді қабылдағаннан кейін, золмитриптанның жартылай шығарылу кезеңі 44 %,-ға, ал AUC – 48 %-ға артты. Бұдан өзге, циметидин белсенді N-диметилденген метаболитінің (183C91) жартылай шығарылу кезеңі мен AUC екі есе арттырды. Циметидинді қабылдап, жүрген пациенттерге золмитриптан тәулігіне 5 мг аспайтын дозада ұсынылады.

Өзара әрекеттесуінің жалпы бейініне байланысты, CYP 1A2 спецификалық тежегіштерімен өзара әрекеттесуі мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан флувоксамин мен хинолондар (мысалы, ципрофлоксацин) сияқты қосылыстарды қолданған кезде дозасын да төмендету ұсынылады.

Фармакокинетикасы тұрғысынан, селегилин (МАО-В тежегіші) мен флуоксетин (СКҚСТ) золмитриптанмен өзара әрекеттеспейді.

Триптандар мен серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерін (СКҚСТ) немесе серотонин мен норадреналинді кері қармаудың тежегіштерін (СмНКҚТ) бір мезгілде қолданғаннан кейін, серотониндік синдромның (психикалық жағдайдың өзгеруін, вегетативтік құбылмалылықты, жүйке-бұлшықет аномалияларын қоса) пайда болғаны туралы хабарланды.

5HT1B/1D рецепторларының басқа агонистері сияқты, золмитриптан басқа дәрілік заттардың сіңірілуін баяулатуы мүмкін.

Золмитриптанның басқа 5-НТ1В/1D агонистермен 24 сағат ішінде және керісінше бір мезгілде қолданылуын болдырмау керек.

Препаратты тек бас сақинасы диагнозы нақты анықталған жағдайда ғана қабылдау керек. Бас ауыруын емдеуді бастар алдында, бұрын бас сақинасы диагнозы қойылмаған және қойылған бас сақинасы диагнозымен бірге атипиялық симптомдар байқалатын пациенттерде басқа неврологиялық жағдайлардың бар-жоқтығын анықтау керек.

Препаратты гемиплегиялық, базилярлық және офтальмоплегиялық бас сақинасы кезінде қабылдамау керек.

5НТ1В/1D агонистерін қабылдап жүрген пациенттерде инсульт пен басқа цереброваскулярлық бұзылулар туындауы мүмкін. Бас сақинасынан зардап шегетін пациенттерде цереброваскулярлық бұзылулар қаупінің жоғары болатындығын айта кету керек.

Золмигрен® препаратын Вольф-Паркинсон-Уайт синдромының симптоматикасы немесе жүректің басқа қосымша өткізгіш жолдарымен байланысты аритмиялары бар пациенттерге тағайындамау керек.

5НТ1В/1D басқа агонистерін қолданғандағы сияқты, бірен-саран жағдайларда коронароспазм, стенокардия және миокард инфарктісі болуы мүмкін. Золмигрен® препаратын ишемиялық ауруының қауіп факторлары (мысалы, шылым шегу, артериялық қысымның жоғарылығы, гиперлипидемия, қант диабеті, тұқым қуалаушылық) бар пациенттерге жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын аурулардың бар-жоқтығына алдын-ала тексеру жүргізбей қолданбау керек. Менопаузадан кейінгі кезеңдегі әйелдер мен осындай қауіп факторлары бар 40 астан асқан ерлерге ерекше көңіл бөлу керек. Алайда тексерулер жүрек ауруы бар әрбір пациентті анықтауға мүмкіндік бермейді, сондықтан анамнезінде жүрек-қантамыр бұзылулары жоқ пациенттердегі күрделі жүрек ауруының бірен-саран жағдайлары кездескен.

5HT1B/1D басқа агонистерін қолданғандағы сияқты, золмитриптанды қабылдағаннан кейін жүрек тұсында ауырлық, қысылу немесе жаншылу сезімі пайда болуы мүмкін. Кеуде қуысының ауыруы немесе жүректің ишемиялық ауруына тән симптомдар пайда болған жағдайда, Золмигрен® препаратын қолдануды тоқтату және пациентке тексеру жүргізу керек.

5HT1B/1D басқа агонистерін қолданғандағы сияқты, анамнезінде артериялық қысымның жоғарылауы бар және артериялық қысымы қалыпты пациенттерде артериялық қысымның транзиторлық жоғарылауы болуы мүмкін. Артериялық қысымның мұндай жоғарылауы аса сирек жағдайларда күрделі клиникалық көріністермен бірге жүрген. Золмигрен® препаратының ұсынылған дозасын арттырмау керек.

Триптандар мен шөптен жасалған, құрамында шайқурай бар жиынтықтарды бір мезгілде қолданғанда, жағымсыз реакциялардың жиілігі артуы мүмкін.

Триптандар мен серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерін (СКҚСТ) немесе серотонин мен норадреналинді кері қармаудың тежегіштерін (СмНКҚТ) бір мезгілде қолданғаннан кейін серотониндік синдромның (психикалық жағдайдың өзгеруін, вегетативтік құбылмалылықты, жүйке-бұлшықет аномалияларын қоса) туындағаны туралы хабарланды. Бұл реакциялар ауыр болуы мүмкін. Егер золмитриптан мен СКҚСТ және СмНКҚТ бір мезгілде қолдану клиникалық тұрғыдан талапқа сай болып табылса, пациентке, әсіресе емдеудің басында, дозасын арттыра отырып немесе басқа серотонинэргиялық дәріні қодана отырып, тиісінше тексеру жүргізу ұсынылады.

Бас ауыруы кезінде кез келген ауыруды басатын дәріні ұзақ уақыт қолдану ауыруды күшейтуі мүмкін. Мұндай жағдайда емдеуді тоқтату және дәрігерге қаралу қажет. Шамадан тыс емдеуден туындаған бас ауыруы диагнозынан бас ауыру жиі немесе күн сайын мазалайтын, дәрілерді жүйелі түрде қолданғаннан басылмайтын пациенттерде күдіктену керек.

Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан галактозаны көтере алмаушылықтың сирек тұқым қуалайтын түрлері, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге препаратты қолданбаған дұрыс.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты балаларды емдеу үшін қолданбау керек.

Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолданылуы.

Жүктілік

Золмитриптанды жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерден тікелей тератогендік әсері анықталған жоқ. Алайда эмбриоуыттылығын зерттеудің кейбір деректері эмбрионның тіршілікке қабілеттілігінің төмендегенін көрсетеді. Жүктілік кезінде Золмигрен® препаратын тек, егер анасы үшін болуы мүмкін емдік әсері шарана/бала үшін ықтимал қауіптен асып түсетін болса ғана қолдануға болады.

Бала емізу

Зерттеулер, золмитриптанның төлін емізіп жүрген жануарлардың сүтіне енетіндігін көрсетті. Золмитриптанның адамда емшек сүтіне өткені туралы деректер жоқ. Сондықтан бала емізіп жүрген әйелдерге препаратты сақтықпен қолдану керек. Сәбиге әсерін азайту керек, ол үшін баланы препаратты қабылдағаннан кейін кемінде 24 сағат өтпей емізбеу керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты дені сау еріктілердің шағын тобы 20 мг дейінгі дозасында қабылдағанда психомоторлық тестілердің нәтижелеріне елеулі әсері байқалған жоқ.

Алайда көлік құралдарының жүргізушілері мен жұмысы жоғары зейін қоюмен байланысты тұлғаларға, бас сақинасы ұстамасы туындаған жағдайда ұйқышылдық пен басқа симптомдардың дамуы мүмкін екендігін ескерту қажет.

Симптомдары: золмитриптанды 50 мг дозада бір рет қабылдаған еріктілерде тыныштандыратын әсері байқалды.

Емі: золмитриптанның жартылай шығарылу кезеңі 2,5-тен 3 сағатқа дейін құрайды, сондықтан пациентті артық дозалануынан кейін кемінде 15 сағат бойы немесе симптомдары жойылғанша қадағалау керек. Арнайы антидоты жоқ.

Ауыр уыттану жағдайында қарқынды емдеу емшаралары, соның ішінде тыныс жолдарының өткізгіштігін, талапқа сай оксигенация мен желдетуді қамтамасыз ету, жүрек-қантамыр жүйесіне мониторинг жүргізу және функциясын демеп отыру ұсынылады.

Гемодиализ бен перитонеальді диализ золмитриптанның қан сарысуындағы концентрациясына қалай әсер ететіндігі белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 немесе 10 таблеткадан поливинилхлоридті түссіз үлбір мен лакталған баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

3 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 74.

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында орналасқан және тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы мен байланыс деректері

Қазақстан Республикасындағы «Фармак» ЖАҚ өкілдігі.

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., индексі 050012, Амангелді к-сі 59 "А", "Шартас" бизнес орталығы, 9 қабат.

Тел.: +7 (727) 267 64 63, факс: +7 (727) 267 63 73, электронды поштасы: a.liadobruk@gmail.com