Зиларги (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Зиларги

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рупатадин

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – рупатадин 10,00 мг (рупатадин фумараты түрінде),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, желатинделген крахмал, темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің сары тотығы (Е 172), тазартылған су, магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сары-қызғылт түсті, екі жақ беткейі тегіс таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Басқа жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Рупатадин.

АТХ коды R06АX28

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Абсорбциясы және биожетімділігі

Рупатадин пероральді қабылдаудан кейін жылдам сіңіріледі. Ең жоғарғы концентрацияға (Tmax) жету уақыты ішке қабылдаудан кейін шамамен 0.75 сағатты құрайды. Орташа ең жоғарғы концентрация (Сmax) 10 мг дозаны ішке бір рет қабылдаудан кейін 2.6 нг/мл және 20 мг дозаны ішке бір рет қабылдаудан кейін 4.6 нг/мл құрайды. Рупатадин фармакокинетикасы 10-нан 40 мг дейін дозалар үшін тәуелді болып табылады. 7 күн бойы күніне бір рет 10 мг дозаны қабылдаудан кейін орташа Сmax 3.8 нг/мл құрайды. Плазмадағы концентрация биэкспоненциальді қисық бойынша төмендейді, орташа жартылай шығарылу кезеңі 5.9 сағат. Рупатадиннің қан плазмасының ақуыздарымен байланысу коэффициенті 98.5-99 % құрайды.

Рупатадинді ешқашан адамдарға вена ішіне енгізбегендіктен оның абсолюттік биологиялық қолжетімділігі туралы деректер жоқ.

Ас қабылдаудың әсері

Ас қабылдау рупатадиннің организмге жалпы әсерін (AUC, концентрация-уақыт қисық астындағы аудан) шамамен 23 % күшейтеді. Оның белсенді метаболиттерінің біріне және негізгі белсенді емес метаболитіне ықпалы іс жүзінде бірдей (тиісінше шамамен 5 % және 3 % төмендеу). Рупатадин плазмасындағы ең жоғарғы концентрацияға (Tmax) жету үшін қажетті уақыт 1 сағатқа ұзарады. Ас қабылдау нәтижесінде плазмасындағы ең жоғарғы концентрация (Сmax) өзгермейді. Бұл айырмашылықтардың клиникалық мәні жоқ.

Метаболизмі және шығарылуы

Адамдағы 7 күнде жиналған экскрецияны зерттеу кезінде (40 мг 14С-рупатадин) препаратпен енгізілген радиоактивтіліктің 34.6% несеппен, ал 60.9% нәжіспен шығарылады. Рупатадин пероральді енгізу кезінде елеулі жүйеалдылық метаболизмге ұшырайды. Өзгермеген белсенді субстанция аздаған мөлшерде ғана несепте және нәжісте анықталады. Бұл рупатадин толығымен дерлік метаболизденетінін білдіреді. Метаболизмді адам бауырының микросомаларында in vitro зерттеулер рупатадин негізінен Р450 цитохромымен (CYP3A4) метаболизденетінін көрсетті.

Пациенттердің ерекше топтары

Жас ересектер мен егде жастағы пациенттерден алынған нәтижелерді салыстыру үшін дені сау еріктілерге жасалған зерттеуде рупатадин үшін AUC және Сmax шамалары жас ересек адамдарға қарағанда егде жастағыларда жоғары болды. Бұл егде жастағы адамдарда бауыр арқылы алғашқы өту кезінде бауыр метаболизмінің төмендеуіне негізделген болуы ықтимал. Бұл айырмашылықтар талданған метаболиттер үшін байқалмады. Рупатадиннің егде жастағы және жас еріктілердегі орташа жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 8.7 сағатты және 5.9 сағатты құрады. Рупатадин және оның метаболиттері үшін нәтижелер клиникалық тұрғыдан маңызды болмағандықтан, препаратты егде жастағы пациенттерге 10 мг дозада тағайындағанда ешқандай жасқа қатысты түзетулер жасау керек емес деп ұйғарылды.

Фармакодинамикасы

Зиларги антигистаминді препараттардың екінші буынынына жатады және іріктемелі Н1-рецепторларға шеткері антагонистік белсенділігі бар гистаминнің ұзақ әсер етуші антагонисі болып табылады. Оның метаболиттерінің кейбірі (дезлоратадин және оның гидроксилденген метаболиттері) антигистаминдік белсенділігін сақтайды және препараттың жалпы тиімділігіне ішінара өзінің үлесін қосуы мүмкін.

Рупатадинді in vitro жоғары концентрацияда зерттеулер иммунологиялық және иммунологиялық емес тітіркендіргіштер туындатқан жуан жасушалар дегрануляциясының, сондай-ақ цитокиндердің, атап айтқанда, жуан жасушалардың TNFα және адам моноциттерінің шығуының тежелуін көрсетті. Байқалған эксперименттік деректердің клиникалық мәнін әлі растау қажет.

Дені сау еріктілерге (n=375) және аллергиялық ринитке және созылмалы идиопатиялық есекжемге шалдыққан науқастарға (n=2650) жасалған клиникалық сынақтар рупатадинді 2 мг-ден 100 мг дейінгі дозаларды тағайындағанда электрокардиограммаға елеулі ықпалды анықтамады.

Созылмалы идиопатиялық есекжемнен зардап шегетін пациенттердің қатысуымен плацебо-бақыланатын зерттеулерде, рупатадин емнің 4 аптасынан соң бастапқы шамамен салыстырғанда қышудың орташа баллын тиімді төмендетті (бастапқы деңгейіне қатысты өзгеруі: рупатадин 57.5%, плацебо 44.9%) және аллергиялық бөртпелердің орташа мөлшерін төмендетті (39.7% салыстырғанда 54.3%).

Қолданылуы

• ересектер мен жасөспірімдердегі (12 жастан асқан) аллергиялық ринитті және есекжемді симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер мен жасөспірімдер (12 жастан асқан): ұсынылған доза ас қабылдауға қарамастан күніне бір рет 10 мг (бір таблетка) құрайды.

Егде жастағы адамдар: егде жастағы адамдарда Зиларгиді сақтықпен қолдану керек («Айрықша нұсқаулар» бөл.қар.).

Педиатриялық практика: Зиларги қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің жеткіліксіздігіне байланысты 12 жасқа толмаған балаларға тағайындау ұсынылмайды.

Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылыстары бар пациенттерде клиникалық тәжірибесінің жоқтығына байланысты пациенттердің аталған санатына Зиларги 10 мг таблеткаларын тағайындау ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлер

Көбінесе рупатадин алған пациенттерде препаратқа мынадай жағымсыз реакциялар туралы хабарланды: ұйқышылдық - 9.5 %, бас ауыруы 6.9 % және шаршағыштық 3.2 % пациентте. Көптеген жағдайларда препарат қолдануды тоқтату керек болмады. Даму жиілігі бойынша жағымсыз рекциялар жіктеуі:

жиі - 1/10-нан 1/100 дейін, жиі емес - 1/100 1/1000 дейін.

Жиі

• ұйқышылдық, бас ауыруы, бас айналуы

• шаршау, астения

• ауыздың құрғауы

Жиі емес

• зейін қоюдың төмендеуі, ашушаңдық

• мұрыннан қан кету, мұрын шырышты қабығының құрғақтығы, фарингит, жөтел, тамақтың құрғақтығы, жұтқыншақ пен көмей ауыруы, ринит

• жүрек айнуы, диарея, диспепсия, құсу, іш ауыруы, іш қату

• тәбеттің артуы

• бөртпе

• арқа ауыруы, артралгия, миалгия

• шөлдеу

• дімкәстік, қызба

• дене салмағының ұлғаюы

• креатинфосфокиназаның, аланинаминотрансферазаның, аспартатаминотрансферазаның жоғарылауы; бауырдың функционалдық сынама көрсеткіштерінің өзгеруі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• рупатадинге немесе препарат құрамына кіретін кез келген затқа жоғары сезімталдық

• 12 жасқа дейінгі балалар (қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

• тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңірілуінің жеткіліксіздік синдромы

• бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі (қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің жеткіліксіздігіне байланысты)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кетоконазолмен және эритромицинмен өзара әрекеттесуі: рупатадинді 20 мг дозада және кетоконазолды немесе эритромицинді бірге қолдану рупатадиннің жүйелі әсерін 10 есе және соңғыларын - 2-3 есе күшейтеді. Бұл біріктірілімдер аталған препараттарды бөлек қолданумен салыстырғанда QT аралығының өзгеруімен немесе жағымсыз реакциялар жиілігінің ұлғаюымен қатар жүрмеді.

Алайда Зиларги осы дәрілік заттармен және CYP3A4 изоферментінің басқа тежегіштерімен бірге сақтықпен қолдану қажет.

Грейпфрут шырынымен өзара әрекеттесуі: рупатадин мен грейпфрут шырынын бір уакытта қабылдау рупатадиннің жалпы әсерін 3,5 есе күшейтеді. Грейпфрут шырынын препарат қабылдаумен бір уақытта қолданбаған жөн.

Алкогольмен өзара әрекеттесуі: алкоголь қабылдаудан кейін 10 мг Зиларги дозасы психомоторлық қызмет бойынша кейбір тест нәтижелеріне аздаған ықпал көрсетеді, алайда тек алкогольді қабылдаудан біраз айырмашылығы бар. 20 мг доза алкоголь қабыладудан болған өзгерістерді күшейтеді.

ОЖЖ бәсеңдететін дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі: басқа да антигистаминдік препараттармен сияқты, рупатадиннің орталық жүйке жүйесінің депрессанттарымен өзара әрекеттесуі жоққа шығарылмайды.

Статиндермен өзара әрекеттесуі: клиникалық зерттеулер уақытында креатинфосфокиназаның симптомсыз жоғарылауының сирек жағдайлары тіркелген. Кейбірі Р450 цитохромының CYP3A4 изоферментімен метаболизденетін статиндермен өзара әрекеттесуі қаупі белгісіз. Аталған себептер бойынша Зиларги статиндермен бір уақытта сақтықпен қолдану қажет.

Айрықша нұсқаулар

Зиларгиді грейпфрут шырынымен бір уақытта қабылдау ұсынылмайды.

Зиларгидің жүрек функциясына ықпалы Thorough QT/QTc зерттеуінде бағаланды, онда рупатадин емдік дозадан 10 есе артық дозада ЭКГ ықпал етпеді және, осылайша, кардиологиялық қауіпсіздікке қатысты сергектік туындатпады. Алайда Зиларгиді QT аралығы ұзарған пациенттерге, түзетілмеген гипокалиемиясы бар пациенттерге, клиникалық тұрғыдан маңызды брадикардия, жедел миокард ишемиясы сияқты тұрақты проаритмиялық жағдайлары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Егде жастағыларда қолдану: Зиларги 10 мг таблетка түрін егде жастағы пациенттерге (65 жастағы және одан асқан) сақтықпен тағайындау қажет. Клиникалық зерттеулерде тиімділігінде немесе қауіпсіздігінде жасқа қатысты жалпы айырмашылықтар белгіленбегенмен кейбір егде жастағы пациенттерде препаратқа жоғары сезімталдық мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды, өйткені зерттеулерде егде жастағы пациенттер аз қатысты («Фармакокинетика» бөл.қар.).

12 жасқа толмаған балаларға және бүйрек немесе бауыр бұзылулары бар пациенттерге тағайындау қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің жеткіліксіздігіне байланысты ұсынылмайды.

Зиларги таблеткасында лактоза моногидраты (60 мг) болғандықтан препаратты сирек тұқым қуалайтын галактоза жағымдылығы бұзылған, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңірілуінің бұзылуы бар пациенттерге қабылдауға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезінде тағайындаудың шектеулі мөлшердегі жағдайлары бойынша деректер жүктілік ағымына немесе шарананың/жаңа туған баланың денсаулығына қатысты рупатадиннің жағымсыз әсерлерінің жоқтығын көрсетеді. Бүгінгі күні бұл мәселе бойынша эпидемиологиялық деректер жоқ. Сондықтан Зиларгиді сақтықпен тағайындау қажет. Жануарларға жасалған зерттеулер жүктілікке, шарана/эмбрион дамуына, босану ағымына немесе постнатальді дамуға тікелей немесе жанама зиянды ықпал көрсетпейді.

Рупатадин жануарлар сүтімен бөлінеді. Рупатадин әйелдің емшек сүтімен бөліну-бөлінбеуі белгісіз. Рупатадинді емшек емізетін әйелдерге тағайындағанда адамға қатысты деректердің жоқтығына байланысты сақ болу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Зиларги автокөлікті және басқа механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді. Зиларгимен емнің басында пациенттің Зиларгиге жеке реакциясы анықталғанға дейін сақтық таныту қажет.

Артық дозалануы

Артық дозалану жағдайлары анықталмаған. Клиникалық зерттеуде Зиларгидің қауіпсіздігі 6 күн бойы 100 мг тәуліктік дозада жақсы көтерімді болды. Симптомдары: ең көп таралған жағымсыз реакция ұйқышылдық болды. Емі: симптоматикалық ем және қажетті демеуші шаралар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид/поливинилиденхлорид үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Cadila Pharmaceuticals Limited, Үндістан

1389, Dholka-387 810 District: Ahmedabad, Gujarat State, India

Тіркеу куәлігінің иесі

Cadila Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Дени энд Хеми»-Алматы өкілдігі, Қазақстан

050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Фурманов к-сі, 118, 3 кеңсе

тел./факс: +7 (727) 3900375

электрондық поштасы: regulatory@deniandhemi.com