Зептол СР 400

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ЗЕПТОЛ СР 200

ЗЕПТОЛ СР 400

Халықаралық патенттелмеген атауы

Карбамазепин

Дәрілік түрі

Босап шығуы бақыланатын үлбірлі қабықпен қапталған

200 мг және 400 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 200 мг немесе 400 мг карбамазепин

қосымша заттар: этилцеллюлоза М 50, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, тальк, магний стераты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы,

қабықтың құрамы: эудрагид Е100, гипромеллоза (К4М), гипромеллоза 2910 (Е-5 Примиум), титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің сары тотығы (Е 172), изопропанол**, метиленхлорид**, тазартылған су**, ацетон**

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар және екінші жағы тегіс, қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы дәрілер. Карбоксамид туындылары. Карбамазепин

АТХ коды N03AF01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін карбамазепин дозасы 72-ден 96-ға дейін сіңеді. Қан плазмасындағы карбамазепиннің ең жоғары концентрациясы препарат қабылдағаннан кейін 6-24 сағат аралығындағы кезеңде байқалады, қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 75 құрайды, таралу көлемі 21 кг дене салмағына тең.

Ми-жұлын сұйықтығы мен амниотикалық сұйықтықтағы өзгермеген субстанция концентрациясы плазмадағы 17-31 байланыспаған үлес шамасын көріністейді. Емшек сүтіндегі концентрациясы 60-ға баламалы және сілекейде қан плазмасындағы тиісті деңгейлерінің 20-30-ын құрайды. Карбамазепин негізгі метаболиттер ретіндегі 10,11-дигидрокси-дериват пен оның глюкуронидінің түзілуімен бауырда метаболизденеді. Дигидрокси-дериват құрысуға қарсы белсенділігі бар тұрақты эпоксидтің (карбамапезин-10,11-эпоксид) түзілу сатысы арқылы қалыптасады. Карбамазепиннің 10,11-эпоксид-карбамазепинге айналуына Р450 3А4 цитохромының негізгі изоформасы жауапты. Фармакологиялық белсенді емес метаболиттері де (9-гидрокси-метил-10-карбамиоил акридан, моногидроксилденген компоненттер, карбамазепин N-глюкурониді) түзіледі.

Карбамазепиннің плазмадағы тұрақты емдік концентрациясы әркімде жекеше елеулі ауытқуларға ие болады. Емделушілердің көпшілігі үшін ол 4-12 мкг/мл шегінде болады деп саналады, 15 мкг/мл және одан жоғары дозалар уытты болып табылады. 10,11-эпоксид-карбамазепин концентрациясы плазмадағы карбамазепин деңгейінің 30-ға жуығын құрайды. Препараттың бір реттік дозасынан кейін өзгермеген карбамазепиннің жартылай шығарылу кезеңі 30-40 сағат, ал 10,11-эпоксид метаболитінікі 6 сағатқа жуық құрайды.

1 өзгермеген препарат несеппен шығарылады. Карбамазепиннің бауыр микросомалық ферменттерін индукциялау қабілетіне орай, тұрақты қабылдаған кезде оның жартылай шығарылу кезеңі қысқарады және орта есеппен 16-24 сағат құрайды. Басқа да энзиминдукциялаушы препараттармен (мысалы, фенитоинмен, фенобарбитонмен) қатарлас ем алатын емделушілерде белгіленген жартылай тіршілік кезеңі, орташа алғанда, 9-10 сағат құрайды. 400 мг карбамазепинді бір рет ішіп қабылдағаннан кейін 72-ы (оның 30-ы эпоксид-метаболиттер түрінде) несеппен және 28-ы нәжіспен шығарылады.

Бүйректе 2-ға жуығы өзгермеген карбамазепин түрінде және 1-ға жуығы фармакологиялық белсенді 10,11-эпоксид-метаболит түрінде кері сіңеді.

Зептол СР – ішу арқылы қолданылатын, босап шығуы бақыланатын карбамазепин дәрілік түрі, ол күн ұзағына қан плазмасындағы концентрациясында ауытқулардың болмауына және жоғарғы шектегі концентрацияның тегіс таралуына ықпал етеді.

Фармакодинамикасы

Зептол СР әсер етуші заты – құрысуға қарсы, депрессияға қарсы және нормотимиялық айқын әсер көрсететін карбамазепин. Әсер ету механизмі полисинапстық рефлексті бәсеңдетумен байланысты және карбамазепиннің гамма-амин май қышқылының қасиеттерін иеленетін қасиеттерімен, сондай-ақ оның орталық аденозин рецепторларымен өзара әрекеттесуімен шартталады. Үшкіл жүйке невралгиясында ауыруды басатын әсер иеленеді, пароксизмалық ауырулардың пайда болуынан сақтандырады. Эпилепсияға қарсы әсерімен қатар, Зептол СР антиманиакальді қасиеттер де танытады. Бұл препарат қабылдағаннан кейін науқастарда көңіл-күйдің жақсаруымен көрініс береді, олар едәуір ашық-жарқын және іскер бола бастайды.

Қантсыз диабет кезінде су теңгерімінің қалыптануына алып келеді.

Қолданылуы

• эпилепсия (ауқымды құрысу ұстамалары, эпилепсияның аралас түрлері, қарапайым және күрделі симптоматикасы бар фокальді ұстамалар)

• симптоматикасы асқынған парциальді ұстамалар (психомоторлық және самайлық эпилепсия)

• жайылған тоника-клоникалық құрысулар (grand mal типті)

• үшкіл жүйке невралгиясы

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетканы тамақтану кезінде немесе одан кейін аздаған сұйықтық мөлшерімен шайнамастан бүтіндей жұтады.

Бастапқы дозасы - күніне 1 немесе 2 рет 100-200 мг. Әдетте күніне 800-1200 мг (күніне екі рет 400 мг немесе күніне екі рет 600 мг) кезінде байқалатын ең жоғары әсері басталғанша аптасына 200 мг баяу арттыру жүзеге асырылады.

Егде жастағы емделушілер үшін: егер емделушіде бауыр, бүйрек немесе жүрек тарапынан бұзылулар болмаса, дозаны реттеу қажеттілігі жоқ. Дегенмен де, аз бастапқы доза ұсынылады.

6 жастан үлкен балалар үшін доза 2 дозаға бөлінген дене салмағына 10-20 мг есебінен таңдалады. 6-10 және 10-15 жастағы балалар үшін ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозалары күніне 400-600 мг және күніне 600-1000 мг, тиісінше, 15 жастағыларға 1200 мг құрайды.

Ересектерге арналған ең жоғары тәуліктік дозасы - 1600 мг.

Үшкіл жүйкенің қабынуы кезінде дозалар әртүрлі және салмаққа, жасқа әрі ауыру қарқындылығына қарай әркімге жеке таңдалуы тиіс.

Бастапқы дозасы - 200 мг. Емделушілердің көпшілігі үшін Зептол СР дозасы - күніне 600-800 мг ауырулардан толық арылу үшін жеткілікті, тәуліктік 1200 мг дозасынан асыруға болмайды. Зептол СР тек қана өршу кезеңіндегі ауыруларды емдеу үшін ұсынылады, алдын алу үшін пайдаланылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыру, бас айналу, көру бұзылыстары, ұйқышылдық, атаксия; егде жастағы емделушілерде сананың шатасуы мен мазасыздық болуы мүмкін

- брадикардия, AV бөгелісі

- тәбеттен айрылу, дәм сезу бұзылыстары, ауыздың кеберсуі, жүрек айну, құсу

- конъюнктивит

- фотосенсибилизация

- гемморагиялар

- васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия

- артралгиялар, миалгиялар

- қалқанша без қызметі параметрлеріне (трийодтиронин,

тироксин, тиреотропты гормон және бос тироксин) ықпал ету, әсіресе оны эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен біріктіргенде

- гипонатриемия (карбамазепиннің антидиуретиктік әсерімен байланысты)

- импотенция, жыныстық құштарлықтың төмендеуі

Сирек

- сөйлеудің бұзылуы, парестезиялар, бұлшықет әлсіздігі, елестеулер, көңіл-күйдің жабырқауы, мәңгіру, белсенділіктің төмендеуі, озбыр мінез-құлық

- еріктен тыс қимылдар (ірі ауқымдағы тремор, нистагм),

хореоатетоз

- көз бұршағының тұмандануы

- қызба, ентігу, пневмония, өкпе фиброзы

- артериялық гипо- немесе гипертензия

- шеткергі ісінулер

- дене салмағының артуы, диарея, іш қату

- бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, сарғаю

- тері қышынуы, бөртпе, есекжем, Лайелл синдромы, Стивенс-

Джонсон синдромы

- анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- қан сарысуында кальций деңгейінің азаюы, бірлі-жарым жағдайларда бұл остеомаляцияға алып келеді

- протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия (бұл бұзылулар дәрілік заттың өзіндік антидиуретиктік әсерінен болады)

Өте сирек

- алопеция, тершеңдік

- пневмонит

- диссеминацияланған қызыл жегі

- көрудің өткінші бұзылыстары (көз аккомодациясының бұзылуы, көздегі қосарлану, көрудің буалдырлануы)

- стоматит, гингивит, глоссит

- гепатиттің алуан түрлерінің пайда болуы (холестатикалық, гепатоцеллюлярлы, гранулематозды, аралас), жедел интермиттирлеуші порфирия жағдайлары сипатталған

- интерстициальді нефрит, бүйрек жеткіліксіздігі

- бұлшықеттердің түйілуі

- лимфаденопатия

- ерлердегі гинекомастия, әйелдердегі галакторея

- жедел жайылған реакция және миоклониялары мен эозинофилиясы бар ми қабығының асептикалық қабынуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- карбамазепинге немесе үш циклды антидепрессанттарға жоғары сезімталдық

- моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерімен біріктіру, МАО тежегіштерін қабылдауды карбамапезин тағайындаудан кемінде 2 апта бұрын тоқтату керек

- литий препараттарын бір мезгілде қабылдау

- вориконазолды бір мезгілде қабылдау

- сүйек кеміктік қан түзілудің бұзылуы (анемия, лейкопения)

- өткізгіштіктің бұзылуы (атриовентрикулярлық бөгеліс)

- сыртартқыдағы ауыспалы порфирия

- абсанстар

- жүрек, бауыр және бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары

- натрий алмасудың бұзылуы

- лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Карбамазепин бауырда метаболизденетін кейбір дәрілік препараттардың метаболизмін күшейтіп, тиімділігін төмендетуі мүмкін, атап айтқанда: клобазам, клоназепам, этосукцимидин, пиримидон, вальпрой қышқылы, алпразолам, кортикостероидтар, громональді контрацептивтер, циклоспорин, дигоксин, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, теофиллин, варфарин. Карбамазепинді бәсекелес тағайындау қан плазмасында фенитоин деңгейін көтеруі де, төмендетуі де, ал сирек жағдайларда мефентоин деңгейін арттыруы мүмкін екені туралы хабарланған.

Фенобарбитал, фенитоин, пиримидон, теофиллин, сондай-ақ, мүмкін клоназепам мен вальпрой қышқылы қолданылғанда (соңғы екі препарат жөніндегі деректер қарама-қайшы) плазмада карбамазепин деңгейі төмендеуі мүмкін.

Антибиотик-макролидтер (эритромицин), изониазид, кальций антагонистері (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифен, вилоксазин, флуокситин, циметидин, ацетазоламид, даназол, сондай-ақ, мүмкін дезипрамин мен никотинамид (тек ересектерде және жоғары дозаларда ғана) карбамазепиннің сарысулық деңгейін арттыруға қабілетті.

Карбамазепинді метаклопрамидпен немесе үлкен транквилизаторлармен, мысалы, галоперидолмен, тиоридазинмен біріктіріп қолдану жағымсыз неврологиялық әсерлердің күшеюіне алып келеді.

Карбамазепинмен және кейбір диуретиктермен (гидрохлортиазид, фуросемид) бір мезгілде ем жүргізу симптоматикалық гипонатриемияға алып келеді.

Алкоголь карбамазепин қамтылған психобелсенді препараттардың ОЖЖ жағынан болатын жағымсыз әсерлерін өршітуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Көзішілік қысымы жоғары емделушілерге, әсіресе, егде жастағы емделушілерге, құрысулар типі аралас емделушілерге осы препаратты тағайындаған кезде сақтық шарасын қадағалау керек.

Карбамазепинмен емдеуді бастар алдында қанның жалпы талдауын, тромбоциттер санына есептеу жүргізіп, әрі электролиттер мен бауыр қызметінің көрсеткіштерін қоса, биохимиялық қан талдауын жасаған жөн.

Қан талдауларын емдеуге дейін және емдеу барысында әлсін-әлсін жасау қажет. Емделушіде қызба немесе баспа сияқты клиникалық көріністері бар ауыр, үдемелі немесе қатарлас лейкопения дамыған жағдайда, сондай-ақ сүйек кеміктік қан түзілудің айқын бәсеңдеу белгілері дамығанда емдеуді дереу тоқтату керек. Карбамазепин сыртартқысында күрделі жүрек, бауыр мен бүйрек аурулары, басқа дәрілік препараттарға жағымсыз әсерлері немесе карбамазепин емін үзу жағдайлары болған емделушілерге мұқият бақылаумен және болжамды пайдалары мен қатерлерін қатаң түрде бағалағаннан кейін ғана тағайындалады. Әсіресе жоғары дозаларды тағайындағанда латентті психоздардың белсенділену мүмкіндігін, ал егде жастағы емделушілерде ажитацияның немесе сана шатасуының даму ықтималдығын ескерген жөн.

Карбамазепин қабылдаған науқастарда уытты эпидермалық некрозды (Лайелл және Стивенс-Джонсон синдромы) қоса, сирек дерматологиялық реакциялар туралы хабарланды.

Осындай реакциялар санының аздығына қарамастан, өлім жағдайлары жөнінде хабарланды. Емделу кезеңінде алкоголь тұтынуға жол бермеген жөн.

Жүктілік

Жүкті әйелдер, егер әлеуетті оң әсері ұрық үшін ықтималды залал қаупінен басым болған жағдайда ғана, Зептол СР қабылдау керек. Карбамазепин әсер етуші затын қолданумен байланысты бірлі-жарым жағдайларда ұрықтың даму ақаулары туралы, сондай-ақ туа біткен омыртқа ажырауы жөнінде хабарланған. Егер мүмкін болса, эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен немесе өзге дәрі-дәрмектермен біріктіруден аулақ болу қажет, өйткені осы тұста ұрықтың даму ақауларының түзілу қаупі артады.

Гипоксиямен және өмірге қатер төнуімен қатар жүретін эпилепсияның күшею ықтималдығы зор екендіктен құрысуға қарсы препараттарды күрт тоқтатуға болмайды. Препаратты тоқтату емделушіге салмақты қауіп үйірмейтін ауыр және жиі ұстамалы бұзылыстар кезіндегі жекелеген жағдайларда препаратты жүктіліктің алдында және жүкті кезде тоқтатуға болады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қауіптілігі зор қызмет түрлерін, атап айтқанда, автокөлік жүргізуді және құрылғы басқаруды қоя тұру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: тремор, қозу, конвульсиялар, тұрақсыз артериялық қысым, жүрек аритмиялары, кома. Өте жоғары дозаларын (60 мг-ден көп) енгізген кезде жүрек тарапынан асқынулар болуы мүмкін.

Кейде біркелкі дем алмау, тыныстың тарылуы, жүрек айну, құсу және несептің іркілуі байқалады.

Емі: Арнайы у қайтарғысы жоқ, белсенділендірілген көмір, асқазанды шаю тағайындалады және белгісіне қарай демеуші ем жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерізімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Заңды мекенжайы:

Acme Plaza, Andheri - Kurla Road,

Andheri (E), Mumbai 400 059, Үндістан

Өндірістің орналасқан мекенжайы:

Survey №214, Government Industrial Estate, Phase II,

Silvassa – 396 230, U.T of D & NH, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050004, Алматы қ., Төлебаев к-сі, 38, 5 қабат

Тел.: (727) 250-92-35, факс: (727) 250-33-64

sunreports@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz

 

 

8