Зептол 200

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

ЗЕПТОЛ 200

Саудалық атауы

Зептол 200

Халықаралық патенттелмеген атауы

Карбамазепин

Дәрілік түрі

200 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 200 мг карбамазепин,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон К30, сусыз коллоидты кремний, гипромеллоза 2208 (Meтоцел K4 M), крахмал, тазартылған тальк, магний стеараты, натрий крахмалы гликоляты (А типі), натрий лаурилсульфаты, тазартылған су.

Сипаттамасы

Бір жағында ойығы, «ZEPTOL 200» өрнегі және екінші жағында сызығы бар, дөңгелек, ақ түсті жалпақ таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Карбоксамид туындылары. Карбамазепин. АТХ коды N03AF01.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы Ішке қабылдағанда карбамазепиннің сіңірілу жылдамдығы әр түрлі емделушілерде ауытқып тұрады, әйтсе де ақырында толығымен сіңіріледі. Карбамазепиннің абсолюттік биожетімділігі 85-100% шегінде. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына орташа алғанда қабылдағаннан кейін 12 сағаттан соң жетеді. Бір реттік 400 мг дозасынан кейін өзгермеген карбамазепиннің қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясының орташа мәні шамамен 4,5 мкг/мл құрайды. Карбамазепин қан плазмасындағы тепе-теңдік концентрациясына 1-2 апта ішінде жетеді. Алайда бұл жекелей сипатта болады және бауырдың микросомалық ферменттерінің белсенділігіне, емдеуге дейінгі статусына, дозасына және емдеудің ұзақтығына тәуелді.

Карбамазепин қан плазмасы ақуыздарымен 70-80%-ға байланысады. Өзгермеген карбамазепиннің ми-жұлын сұйықтығындағы және сілекейдегі концентрациясы оның қан плазмасындағы байланыспаған фракциясының (20-30%) шамасын көрсетеді. Емшек сүтіндегі концентрациясы оның қан плазмасындағы сәйкесінше деңгейлерінің 25-60%-ына баламалы. Карбамазепин плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Карбамазепиннің таралу көлемі 0,8-ден 1,9 л/кг шегінде ауытқып тұрады.

Карбамазепин бауырда негізгі метаболиттері ретінде 10,11-дигидрокси-дериват пен оның глюкуронидін түзе отырып метаболизденеді. Дигидрокси-дериват құрысуға қарсы белсенділікке ие тұрақты эпоксид (карбамазепин-10,11-эпоксида) түзу сатысы арқылы қалыптасады. Карбамазепиннің 10,11-эпоксид-карбамазепинге өзгеруіне негізінен Р450 3А4 цитохромы изоформасы қатысады. Сондай-ақ фармакологиялық белсенді емес метаболиттер түзіледі (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилденген компоненттер, карбамазепиннің N-глюкуронид).

Карбамазепиннің қан плазмасындағы терапиялық тепе-теңдік концентрациясында айтарлықтай жекелей ауытқулар бар. емделушілердің көпшілігі үшін ол 4-12 мкг/мл шегінде болады, бұл 17-50 мкмоль/л-ге сәйкес келеді. 10,11-эпоксид-карбамазепиннің концентрациясы карбамазепиннің қан плазмасындағы деңгейінің 30%-ға жуығын құрайды.

Өзгермеген карбамазепиннің жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 36 сағатты, ал 10,11-эпоксид-метаболитінде – препаратты бір рет қабылдағаннан кейін 6 сағатқа жуықты құрайды. Карбамазепиннің тұрақты қабылдағанда бауырдың микросомалық ферменттерінің белсенділігін индукциялау қабілетіне байланысты, оның жартылай шығарылу кезеңі қысқарады және орташа алғанда 16-24 сағатты құрайды. Басқа препараттармен, микросомалық ферменттер индукторларымен (мысалы, фенитоинмен, фенобарбитонмен) қатарлас ем алып жүрген емделушілерде де карбамазепиннің жартылай шығарылу кзеңінің қысқарғаны білінеді және орташа алғанда 9-10 сағатты құрайды.

400 мг карбамазепинді бір реттік оральді қабылдаудан кейін 72 %-ы (оның 30%-ы эпоксид-метаболиттер түрінде) несеппен және 28%-ы нәжіспен шығарылады.

Бүйректе 2%-ға жуығы өзгермеген карбамазепин түрінде және 1%-ға жуығы фармакологиялық белсенді 10,11-эпоксид метаболит түрінде қайта сіңед.

Фармакодинамикасы

Зептол 200 препаратының белсенді заты - карбамазепин құрысуға қарсы, антиманиакальді әсер береді. Оның құрысуға қарсы әсерінің негізіне деполяризацияланған нейрондардағы натрий өзектерінің блокадасы және сол арқылы натрийге тәуелді әсер ету потенциалдарының қайта түзілуін болдырмау жатыр. Бұның барлығы эпилептогендік ошақтағы қозған жүйке талшықтары жарғақшаларының тұрақтануына, қайталанатын нейрональді разрядтар туындауының тежелуіне және қоздырғыш импульстердің ОЖЖ-дегі синапстар арқылы өтуінің төмендеуіне ықпал етеді. Зептол 200-дің құрысуға қарсы әсеріне, карбамазепиннің гамма-аминомай қышқылының лықсуын арттыратыны, сондай-ақ орталықтық аденозиндік рецепторлармен өзара әрекеттесетіні де түрткі болады.

Зептол 200-дің антиманиакальді әсеріне ОЖЖ-дағы лимбиялық жүйедегі допамин мен норадреналин метаболизмінің бәсеңдеуі түрткі болуы мүмкін. Бұл, препаратты қабылдағаннан кейін науқастарда көңіл-күйдің жақсаратындығымен, олардың көпшіл және әрекетшіл бола түсетіндігімен білінеді.

Бұдан өзге, Зептол 200 неврологиялық аурулардың бірқатарында тиімді. Ол үшкіл жүйкенің идиопатиялық және салдарлы невралгиясы кезіндегі ауыру ұстамаларын басады.

Алкоголдік абстиненция синдромы кезінде Зептол 200 құрысуға бейімділік шегін арттырады (ол бұл жағдайда төмен) және қозғыштық, тремор, жүріс-тұрыс бұзылуы сияқты синдромдардың клиникалық көріністерінің айқындығын азайтады.

Қолданылуы

Зептол 200-ді монотерапия ретінде де, біріктірілген ем құрамында да қолдануға болады:

- эпилепсияларда (күрделі немесе қарапайым парциальді құрысу ұстамалары, естен танумен немесе естен танусыз, салдарлы жайылуымен немесе онсыз)

- жайылған тонико-клонкалық құрысу ұстамаларында

- құрысу ұстамаларының аралас түрлерінде

- жедел маниакальді жағдайларда және биполярлық аффектілік бұзылыстар өршулерінің алдын алу немесе клиникалық көріністерін әлсірету мақсатында демеуші емде

- үшкіл жүйкенің идиопатиялық невралгиясында және үшкіл жүйке невралгиясында

- тіл-жұтқыншақ жүйкесінің идиопатиялық невралгиясында

- ауыру синдромымен жүретін диабеттік нейропатияда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Зептол 200 ішке 2-3 қабылдауға бөліп тағайындалады, ас ішу кезінде, ас ішкеннен кейін немесе ас ішу аралықтарында, аздаған сумен ішіп қабылдауға болады.

Эпилепсия

Ересектер: дозалау әр науқас үшін жекелей таңдалуы тиіс. Оңтайлы дозасын анықтау үшін, қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясына мониторинг жүргізу пайдалы болуы мүмкін.

Бастапқы ұсынылатын дозасы күніне 1-2 рет 100-200 мг құрайды. Жоғары тәуліктік дозасы 1600 мг - 2000 мг құрайды.

Егде жастағылар: егде жастағы емделушілер үшін қажетті дозаларының жоғарыда аталғандардан айырмашылығы жоқ, алайда емдеуді төмен дозаларынан бастау ұсынылады.

Үшкіл жүйке невралгиясында ұсынылатын бастапқы дозасы күніне 200-400 мг құрайды. Дозасын біртіндеп қанағаттанарлық клиникалық әсері алынғанға дейін арттыруға болады, кейбір жағдайларда ол тәулігіне 1600 мг құрауы мүмкін. Ауыру синдромы ремиссия сатысына өткеннен кейін, дозасын біртіндеп төмендетуге болады.

Мания кезінде бастапқы тәуліктік дозасы бірнеше қабылдауға бөлініп, симптомдары толық бақыланғанға дейін немесе 1600 мг тәуліктік дозасына дейін біртіндеп арттырылатын 400 мг құрайды.

Ауыру синдромымен жүретін диабеттік нейропатия

Ұсынылатын дозасы күніне 2-4 рет 200 мг құрайды.

Жағымсыз әсерлері

- Өте жиі – бас айналуы, атаксия, ұйқышылдық, жалпы әлсіздік, терінің аллергиялық реакциялары, есекжем, ол айтарлықтай айқын білінуі мүмкін, лейкопения, гамма-глутамилтрансфераза деңгейінің жоғарылауы (бұл ферментінің бауырда индукциясы салдарынан), мұның әдетте клиникалық маңызы жоқ, жүрек айнуы, құсу

- жиі – бас ауыруы, диплопия, көру аккомодацияларының бұзылуы (мысалы, көрудің бұлыңғырлығы), тромбоцитопения, эозинофилия, сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, ауыздың құрғауы, ісінулер, сұйықтықтың іркілуі, дене салмағының жоғарылауы, гипонатриемия және антидиуретиктік гормон әсеріне ұқсас әсерінің салдарынан плазма осмолярлығының төмендеуі, бұл сирек жағдайларда летаргиямен, құсумен, бас ауыруымен, бағдарсыздықпен және неврологиялық бұзылулармен қатар жүретін сұйылту гипонатриемиясына алып келеді

- кейде – аномальді еріксіз қимыл-қозғалыстар (мысалы, тремор, «ұшпа» тремор, дистония, тартылулар), нистагм, эксфолиативтік дерматит, эритродермия, трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, диарея немесе іштің қатуы, іштің ауыруы

- сирек - орофациальді дискинезия, көздің қимыл-қозғалысының бұзылулары, сөйлеудің бұзылуы (мысалы, дизартрия немесе түсініксіз сөйлеу), хореоатетоидтық бұзылыстар, шеткергі неврит, парестезиялар, бұлшықет әлсіздігі немесе парез симптомдары, елестеулер (көру немесе есту), депрессия, тәбеттің жоғалуы, мазасыздық, озбыр мінез-құлық, қозу, бағдарсыздық, қызылжегі тәрізді синдром, қышыну, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, фолий қышқылының тапшылығы, холестаздық, паренхиматоздық (гепатоцеллюлярлық) немесе аралас типті гепатит, сарғаю, баяу типті, қызбамен, тері бөртпелерімен, васкулитпен, лимфаденопатиямен, лимфоманы еске түсіретін белгілермен, артралгиямен, эозинофилиямен, гепатоспленомегалиямен және бауыр функциясының өзгерген көрсеткіштерімен жүретін мультиоргандық аса жоғары сезімталдық (аталған көріністер түрлі біріктірілімдерінде кездеседі), сондай-ақ басқа ағзаларға да ұласуы мүмкін (мысалы, өкпе, бүйрек, ұйқы безі, миокард, тоқ ішек), жүрекішілік өткізгіштіктің бұзылулары; артериялық гипертензия немесе гипотензия,

- өте сирек – психоздың белсенділенуі, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, фотосезімталдық, мультиформалық және түйіндік эритема, тері пигментациясының бұзылуы, пурпура, акне, терлеу, шаштың түсуі, агранулоцитоз, апластикалық анемия, айқын эритроцитарлық аплазия, мегалобласттық анемия, жетдел ауыспалы порфирия, ретикулоцитоз, және гемолитикалық анемия, гранулематоздық гепатит, глоссит, стоматит, панкреатит, миоклонуспен және шеткергі эозинофилиямен асептикалық менингит болуы мүмкін; анафилактикалық реакция, ангионевротикалық ісіну, брадикардия, аритмиялар, естен танулармен жүретін AV блокада, коллапс, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, ишемиялық аурудың өршуі, тромбофлебит, тромбоэмболиялық синдром, галакторея, гинекомастия; сияқты клиникалық көріністермен қатар жүретін немесе қатар жүрмейтін пролактин деңгейінің артуы; қалқанша без функциясы көрсеткіштерінің өзгеруі - L-тироксин деңгейінің төмендеуі (FT4, T4, T3) және тиреостимуляциялаушы гормон деңгейінің артуы, бұл әдетте клиникалық көріністермен қатар жүрмейді; сүйек тіні метаболизмінің бұзылулары (қан плазмасындағы кальций мен 25-OH-холекальциферол деңгейінің төмендеуі), бұл остеомаляцияға алып келеді, интерстициальді нефрит, бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы (мысалы, альбуминурия, гематурия, олигурия, мочевина жоғарылауы/азотемия), несеп шығарудың жиілеуі, несептің іркілуі, жыныстық функция бұзылыстары/импотенция, дәм сезудің бұзылуы, көз бұршағының бұлыңғырлануы, конъюнктивит; есту бұзылыстары, оның ішінде құлақтың шыңылдауы, гиперакузия, гипоакузия, дыбыс жоғарылығын естудегі өзгерістер, артралгиялар, бұлшықеттердің ауыруы немесе құрысулар, қызбамен, ентігумен, пневмонитпен немесе пневмониямен сипатталатын өкпе тарапынан аса жоғары сезімталдық реакциялары,

- жекелеген жағдайларда - холестерин концентрациясының жоғарылауы, тығыздығы жоғары липопротеидтер мен триглицеридтердің холестеринін қоса.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа және үшциклдық антидепрессанттарға жоғары сезімталдық

- атриовентрикулярлық блокада (ырғақ жетекшісінің бұзылулары бар емделушілерден басқа)

- карбамазепинді МАО тежегіштерімен біріктіріп қолдану ұсынылмайды (МАО тежегіштерін қабылдауды карбамазепин тағайындалғанға дейін кемінде 2 апта бұрын тоқтату керек)

- сыртартқысында сүйек кеміктік қан түзілуінің бұзылулары бар емделушілер

- вориконазолмен біріктіріп

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Карбамазепин бауырда метаболизденетін кейбір дәрілік препараттардың, атап айтқанда: клобазамның, клоназепамның, этосукцимидтің, примидонның, вальпрой қышқылының, алпразоламның, кортикостероидтардың, гормоналды контрацептивтердің, циклоспориннің, дигоксиннің, доксициклиннің, фелодипиннің, галоперидолдың, имипраминнің, метадонның, теофиллиннің, варфариннің метаболизмін күшейтуі және тиімділігін төмендетуі мүмкін. Карбамазепинді бәсекелестіре тағайындау фенитоин деңгейін арттыруы да, төмендетуі де, және сирек жағдайларда қан плазмасындағы мефенитоин деңгейін арттыруы мүмкін екендігі айтылған. Плазмадағы карбамазепин деңгейі фенобарбиталды, фенитоинді, примидонды, теофиллинді қолданғанда төмендеуі мүмкін, сондай-ақ бұл клоназепам мен вальпрой қышқылын қолданғанда да мүмкін болады (соңғы екі препарат бойынша мәліметтер қарама-қайшы).

Антибиотиктер-макролидтер (эритромицин), изониазид, кальций антагонистері (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифен, вилоксазин, флуокситин, циметидин, ацетазоламид, даназол, сондай-ақ, дезипрамин мен никотинамид (тек ересектерде және тек жоғары дозаларда) карбамазепиннің сарысудағы деңгейін арттыруға қабілетті.

Карбамазепинді метаклопрамидпен немесе ірі транквилизаторлармен, мысалы, галоперидолмен, тиоридазинмен біріктіріп қолдану, жағымсыз неврологиялық әсерлердің күшеюіне алып келуі мүмкін.

Карбамазепинмен және кейбір диуретиктермен (гидрохлортиазид, фуросемид) бір мезгілде емдеу симптоматикалық гипонатриемияға алып келуі мүмкін.

Алкоголь карбамазепинді қоса, психобелсенді препараттардың ОЖЖ тарапынан болатын жағымсыз әсерлерін өршітуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Карбамазепинмен емдеуді бастар алдында жалпы қан талдауын, тромбоциттерді есептеу және электролиттер мен бауыр функциясының көрсеткіштерін қоса, қанның биохимиялық талдауын жүргізу керек. Қан талдауларын емдеу басталғанға дейін және емдеу барысында жүргізіп отыру қажет. Емделушіде қызба немесе баспа сияқты клиникалық көріністері бар ауыр, үдемелі немесе қатарлас лейкопения дамыған жағдайда, сондай-ақ сүйек кеміктік қан түзілу симптомдарының айқын бәсеңдеуі дамыса, емдеуді дереу тоқтату қажет.Карбамазепинді тек болуы мүмкін пайдасы мен қауіптерді сыни тұрғыдан бағалаулардан кейін және сыртартқысында жүрек, бауыр және бүйректің күрделі аурулары бар емделушілерді, басқа дәрілік препараттарға жағымсыз реакцияларды немесе карбамазепинмен емдеуді тоқтату жағдайларын мұқият қадағалай отырып тағайындайды. Латентті психоздардың белсенділену мүмкіндігін, ал егде жастағы емделушілердегі, әсіресе жоғары дозаларын тағайындағанда ажитация немесе сананың шатасуының даму мүмкіндігін ескеру керек.

Жүктілік және лактация

Зептол 200-ді жүкті әйелдер тек, егер ықтимал оң әсері ұрыққа тиюі мүмкін зиянының қаупінен асып түсетін болса ғана қабылдауы керек. Құрысуға қарсы препараттарды біріктіріп пайдаланғанда тератогендік әсері байқалуы мүмкін. Жүкті әйелдерге монотерапия ұсынылады.

Гипоксиямен немесе өмірге төнетін қауіппен қатар жүретін эпилепсияның күшею ықтималдығы жоғары болғандықтан, құрысуға қарсы препараттарды күрт тоқтатпау керек. Жекелеген жағдайларда ауыр және жиі болатын ұстамалық бұзылыстарда, препаратты тоқтату емделушіге елеулі қауіп төндірмесе, жүктіліктің алдында немесе жүктілік кезінде препаратты тоқтатуға болады.

Лактация кезінде карбамазепиннің бала емізетін ананың сүтіндегі концентрациясы препараттың анасының қан плазмасындағы концентрациясының 60%-ға жуығын құрайды, сондықтан бала емізуден бас тартқан жөн, егер Зептол 200-ді қабылдау анасы үшін қажет болса, бала емізуді тоқтату керек.

Емдеу кезінде алкоголь пайдалануға жол бермеу керек.

Педиатрияда препарат қолданылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қауіптілігі зор қызмет түрлерінен, атап айтқанда, автокөлік жүргізуден немесе жоғары зейін шоғырландыру мен жылдам психомоторлық реакцияларды қажет ететін жабдықтарды басқарудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлері күшейеді.

Емі: Арнайы у қайтарғысы жоқ. Емдеу науқастың клиникалық жағдайына негізделуі тиіс; ауруханаға жатқызу көрсетілген. Асқазанның ішіндегісін шығару, асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қолдану жүргізіледі. Асқазан ішіндегісін кешеуілдетіп шығару сіңу мерзімінің кейінге қалуына және сауығу кезінде уыттану симптомдарының қайта пайда болуына алып келуі мүмкін. Қарқынды емеу бөлімшесінде симптоматикалық демеуші ем, жүрек функциясын мониторингілеу, электролиттік бұзылыстарды мұқият түзету қолданылады.

Гипотензия дамыса, көктамыр ішіне (к/і) допаминді немесе добутаминді енгізу көрсетілген; жүрек ырғағының бұзылулары дамыса – емдеуді жекелей таңдайды; құрысулар дамыса – бензодиазепиндерді (диазепамды) немесе басқа құрысуға қарсы дәрілерді, мысалы фенобарбиталды енгізу (тыныстың тарылуының даму қаупі жоғарылығына байланысты сақтықпен); гипонатриемия дамыса – сұйықтық енгізуді шектеу, 0,9% натрий хлориді ерітіндісінің баяу, сақтықпен жүргізілетін к/і инфузиясы. Бұл тәсілдер ми ісінуінің дамуын болдырмауға ықпал етуі мүмкін.

Көмір сорбенттерінде гемоабсорбция жүргізу ұсынылады. Қарқынды диурез, гемодиализ және перитонеальді диализ тиімсіз.

Артық дозалану симптомдарының басталғаннан кейін 2-нші және 3-нші күні қайта күшею мүмкіндігін алдын-ала білу қажет, бұл препараттың сіңуінің баяулауымен байланысты болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салады.

10 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

SUN Pharmaceutical Industries Ltd

Acme Plaza, Andheri Kurla Road,

Andheri East, Mumbai 400 059, INDIA

Тіркеу куәлігінің иесі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

050004, Алматы қ., Төлебаев к-сі, 38, 5 қабат

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

sunreports@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz