Закстер (1 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Закстер

Халықаралық патенттелмеген атауы

Меропенем

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 1.0 г

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 1.0 г меропенем натрий (сусыз меропенемге баламалы)

қосымша заттар – натрий карбонаты

Сипаттамасы

Ақ дерлік немесе сәл сары түсті кристалл ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы бета-лактамдық препараттар. Карбапенемдер. Меропенем.

АТХ коды J01DН02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Меропенем ішу арқылы қабылдағанда сіңбейді. Әдетте, көктамыр ішіне болюстік жолмен немесе инфузия түрінде енгізеді. Плазмадағы концентрацияларының шыңы инфузия аяқталғаннан кейін бірден 1г дозасынан кейін 50-60 мг/л және 500 мг дозасынан кейін 20-25 мг/л. 1 г препараттың 5 минуттық көктамырішілік болюстік инъекциясынан кейін бір сағаттан соң меропенемнің дені сау адамдардың плазмасындағы орташа концентрациясы 24 мг/л жуықты құрайды және 6 сағаттан кейін 0.7мг/л дейін төмендейді. Қан плазмасындағы стационарлық концентрацияларына үздіксіз инфузияны бастағаннан 4 сағат ішінде жетеді.

Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерге меропенемді 8 сағат аралықпен көп рет енгізгенде препараттың жинақталғаны байқалмайды. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 сағатты құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 2%.

Меропенем бактериялардың көпшілігін бәсеңдету үшін қажеттісінен асатын концентрацияларына жете отырып, организмнің тіндері мен сұйықтықтарының көпшілігіне, емшек сүтіне, бактериялық менингитпен науқастардың ми-жұлын сұйықтығына жақсы енеді.

Меропенем имипенемге қарағанда, адамдағы дегидропептидаза-1-ге (DHP-1), төрт есе төзімдірек. Меропенемнің көктамырішілік дозасының 25%-ы микробиологиялық белсенді емес метаболитке айналады. Метаболиті негізінен бүйрек арқылы шығарылады. Меропенемнің дозасының 80%-ы өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады, дозасының көп бөлігі алғашқы 4 сағатта шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде меропенемнің клиренсі креатинин клиренсімен өзара байланыста. Мұндай науқастарда дозасын түзету қажет.

Егде жастағы адамдарда меропенем клиренсінің төмендегені анықталған, бұл креатинин клиренсінің жас шамасына байланысты төмендеуімен өзара байланысты.

Бауыр аурулары бар емделушілердегі фармакокинетикасын зерттеулер, бұл патологиялық өзгерістер меропенем фармакокинетикасына әсер етпейтінін көрсетті.

Балалар мен ересектердегі фармакокинетикасының айырмашылығы бар. Меропенемнің 2 жасқа дейінгі балалардағы жартылай шығарылу кезеңі 1,5-2,3 сағатқа жуық, 10-40 мг/кг дозалары ауқымында фармакокинетикалық параметрлерінің дозаға тәуелділігі байқалады.

Фармакодинамикасы

Меропенем – парентеральді қолдануға арналған карбапенемдер тобының антибиотигі. Бүйректік дегидропептидаза-1-ге төзімді, бактерицидті әсер етеді, бактериялар жасушаларының қабырғалары арқылы оңай өтеді, бета-лактамазалардың көпшілігінің әсеріне төзімді, пенициллин-байланыстырғыш аққуыздарға (PBPs) аффинитеті жоғары. Бактериялардың цитоплазмалық жарғақшаларының беткейіндегі спецификалық пенициллинбайланыстырғыш ақуыз рецепторларымен өзара әрекеттеседі; транспептидазаны бәсеңдетудің есебінен жасуша қабырғасы пептидогликандарының синтезін тежейді, нәтижесінде бұл оның зақымдалуын және бактериялардың өлуін туғызады. Белгілі бета-лактамдық антибиотиктердің ішінен аэробты және анаэробты грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің көпшілігіне қатысты анағұрлым жоғары белсенділікке ие.

Грамоң аэробтарға қатысты белсенді: Bacillus spp.,Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium,Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardiaasteroides, Staphylococcus aureus (соның ішінде пенициллиназаны өндіруші),Staphylococcus spp. (коагулазо-негативтік), соның ішінде Staphylococcus saprophyticus,Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae (соның ішінде, пенициллинге төзімді штаммдар), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcusequi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcusspp. (G және F тобының), Rhodococcus equi; грамтеріс аэробтар: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазаны өндіруші және ампициллинге төзімді штаммдарды қоса), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамазооң, пенициллиндерге және спектиномицинге төзімді штаммдарды қоса), Hafhia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas. Salmonella spp., Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquifaciens, Serratia spp., Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteria, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica қоса; анаэробтық бактериялар: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (соның ішінде Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (соның ішінде Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (соның ішінде Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium tetani, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Қолданылуы

Көктамыр ішіне енгізуге арналған бір немесе бірнеше меропенемге сезімтал қоздырғыштар тудырған Меропенем балалар (3 айдан асқан) мен ересектердегі жұқпаларды емдеу үшін монотерапия түрінде және кешенді ем құрамында көрсетілген:

- пневмонияда, ауруханалық түрін қоса

- гинекологиялық жұқпалар, соның ішінде эндометрит, кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларында

- асқынған абдоминальді жұқпаларда

- несеп шығару жүйесінің асқынған жұқпаларында, пиелонефрит, пиелитте

- жедел бактериялық менингитте

- сепсисте

- нейтропения аясындағы фебрильдік көріністері бар ересектердегі бактериялық жұқпаға күдіктенгенде (эмпирикалық ем)

Қолдану тәсілі және дозалары

Меропенем көктамырішілік болюстік инъекция түрінде кемінде 3-5 минут бойы, немесе көктамырішілік инфузия түрінде 15-30 минут бойы енгізіледі.

Емдеу дозасы мен ұзақтығы жұқпаның түрі мен ауырлығына және науқастың жағдайына байланысты анықталады.

Ұсынылған дозалары:

Ересектерге.

Пневмонияны, несеп шығару жолдарының жұқпаларын, эндометрит сияқты гинекологиялық жұқпаларды емдеуде әр 8 сағат сайын көктамыр ішіне 0,5 г-1 г.

Ауруханалық пневмонияларды, перитонитті емдеуде, нейтропениясы бар науқастарда бактериялық жұқпаға күдіктенгенде, сондай-ақ сепсисті емдеуде әр 8 сағат сайын 1,0 г құрайды.

Менингитті емдеуде ұсынылатын дозасы әр 8 сағат сайын 2 г құрайды.

Болюстік инъекция түріндегі 2 г дозасын қабылдаудың қауіпсіздігі жеткіліксіз зерттелген.

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінде дозасын креатинин (КК) клиренсіне байланысты түзетеді: КК 26-50 мл/мин болса – тәулігіне 2 рет 0,5-1,0 г, 10-25 мл/мин болса - тәулігіне 2 рет 0,25-0,5 г, минутына 10 мл аз болса - тәулігіне 4 рет 0,5 г.

Меропенем гемодиализбен шығарылады. Егер ұзақ емдеу қажет болса, плазмадағы тиімді концентрациясын қалпына келтіру үшін, доза бірлігін (жұқпаның түрі мен ауырлығына байланысты) гемодиализ емшарасы аяқтала келе енгізу ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек қызметі қалыпты немесе креатинин клиренсі 50 мл/мин егде жастағы емделушілерде дозасын түзету қажет емес.

Балаларға

3 айдан 12 жасқа дейінгілерге көктамыр ішіне енгізуге арналған ұсынылатын доза жұқпаның түрі мен ауырлығына, патогендік микроорганизмнің сезімталдығы мен науқастың жағдайына байланысты әр 8 сағат сайын 10-20 мг/кг құрайды. Салмағы 50 кг асатын балаларда ересектер үшін көрсетілген дозасын пайдалану керек.

Менингитте ұсынылатын дозасы әр 8 сағат сайын 40 мг/кг құрайды.

Ең жоғарғы дозасы әр 8 сағат сайын 2 г аспауы тиіс.

Болюстік инъекция түріндегі 40 мг/кг дозасын қабылдаудың қауіпсіздігі жеткілікті зерттелмеген. Меропенемді бүйрек қызметінің бұзылуы бар балаларда қолдану тәжірибесі болмаған.

Ерітінділерді дайындау.

Көктамырішілік болюстік инъекциялар үшін препаратты инъекцияға арналған суда (10 мл-де 0,5 г препарат) ерітеді. Бұл 50 мг/мл ерітінді концентрациясын қамтамасыз етеді.

Көктамырішілік инфузияға арналған Меропенемді 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде немесе 5% глюкоза ерітіндісінде ақырғы 1-20 мг/мл концентрациясына дейін сұйылту керек.

Микробиологиялық тұрғыдан меропенемнің 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі пайдаланылған инфузияға арналған ерітіндісі, егер препаратты ашу/қалпына келтіру/сұйылту әдісінің микробтық ластану қаупін жоққа шығармаса, дереу пайдаланылуы тиіс. Егер дайын ерітінді бірден пайдаланылмаса, сақтау шарттары мен ұзақтығына пайдаланушы жауап береді. Меропенемнің 5% глюкозадағы қалына келтірілген ерітіндісі дереу пайдаланылуы тиіс.

Меропенемді сұйылтқанда асептиканың стандартты режимін сақтау керек. Сұйылтылған ерітіндіні пайдаланар алдында сілку қажет. Парентеральді енгізуге арналған ерітінділерді қолданар алдында ішінде қатты бөлшектердің жоқтығы мен түсінің өзгермегендігін көзбен қарап тексеру керек.

Барлық құтылар тек бір рет қолдануға арналған.

Меропенем басқа препараттармен араластырылмауы немесе қосылмауы тиіс. Ерітінді мұздатып қатырылмауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- тромбоцитемия

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқысыздық немесе ұйқышылдық

- анорексия, іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, іштің өтуі, жалған жарғақшалы колит

- трансаминазалар, сілтілік фосфатаза, лактатдегидрогеназа белсенділігінің жоғарылауы, сары ауру, холестатикалық гепатит

- тері бөртпелері, қышыну

Жиі емес

- қынаптық кандидоз және ауыз қуысының шырышты қабығының кандидозы

- эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

- парестезиялар

- гипербилирубинемия

- есекжем

- гиперкреатининемия, плазмадағы мочевина концентрациясының жоғарылауы

- флебит, тромбофлебит

- Кумбстың тікелей оң немесе тікелей емес сынамасы, тромбопластин уақытының ішінара төмендеуі, гемоглобин, гематокрит деңгейінің төмендеуі, гемолитикалық анемия

Сирек

- қатты қозғыштық, ажитация, үрейлену, мазасыздық, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, құрысулар, эпилепсия түріндегі ұстамалар

- жүрек жеткіліксіздігінің дамуы немесе ушығуы, жүректің тоқтап қалуы, тахикардия немесе брадикардия, артериялық қысымның төмендеуі немесе жоғарылауы, синкопалық жағдайлар, миокард инфарктісі, өкпе артериясы тармақтарының тромбоэмболиясы, диспноэ

- дизурия, ісінулер, гиперволемия, гипокалиемия, гематурия

Жиілігі белгісіз

- енгізілген жердегі ауыру және гиперемия

- көп формалы экссудативтік эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок

- агранулоцитоз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- меропенемге немесе карбапенемдер тобының басқа препараттарына аса жоғары сезімталдық

- басқа бета-лактамдық антибиотиктерге (пенициллиндерге немесе цефалоспориндерге) аса жоғары сезімталдық (анафилактикалық реакциялар, ауыр тері реакциялары)

- 3 айға дейінгі емшектегі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пробенецид меропенемнің бүйректің шығарылуын тежей отырып және плазмадағы жартылай шығарылу кезеңі мен концентрацииясының жоғарылауын туғыза отырып, меропенеммен белсенді өзекшелік сөлініс үшін бәсекелеседі. Пробенецидті меропенеммен бірге енгізу ұсынылмайды.

Ганцикловир құрысулардың даму қаупін арттырады.

Меропенем басқа препараттардың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуына әсер етуі мүмкін. Меропенемнің ақуыздармен байланысуы төмен, сондықтан, оларды плазма ақуыздарымен байланыстан ығыстыруға негізделген басқа препараттармен өзара әрекеттесулері болмауы тиіс деп шамаланады. Меропенем вальпрой қышқылының қан сарысуындағы деңгейін азайтуы мүмкін, бұл құрысуға қарсы әсерінің төмендеуіне алып келуі мүмкін. Антибиотиктерді варфаринмен бір мезгілде қолдану варфариннің антикоагуляциялық әсерінің артуына алып келуі мүмкін. Антибиотиктер мен ішілетін антикоагулянттарды бірге қолданған кезде және қолданғаннан кейін тез арада ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынасын) жиі бақылап отыру ұсынылады. Алайда дәрілермен өзара әрекеттесу мүмкіндігі туралы спецификалық мәліметтер жоқ. Өзекшелік сөліністі бөгейтін дәрілік заттар меропенемнің шығарылуын баяулатады және қан плазмасындағы концентрациясын арттырады. Меропенемді басқа препараттарды қабылдау кезінде қолдану жағымсыз фармакологиялық өзара әрекеттесулердің дамуымен қатар жүрмеген.

Айрықша нұсқаулар

Басқа антибиотиктермен бірге біріктірілген ем үшін қолдануға болады.

Сыртартқысында пенициллиндерге немесе цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдығы бар емделушілерде меропенемге аса жоғары сезімталдық білінуі мүмкін.

Басқа бета-лактамдық антибиотиктер сияқты, меропенемді пайдаланғанда аса жоғары сезімталдық реакциялары болған жағдайлар туралы (соның ішінде, өліммен аяқталған) сирек хабарланған.

Меропенеммен емдеуді бастар алдында сыртартқысындағы бета-лактамдық антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық реакциясына ерекше көңіл бөле отырып, емделушіге мұқият сауалнама жүргізу қажет. Меропенем әсіресе, сыртартқысында осындай құбылыстар көрсетілген емделушілерде сақтықпен қолданылуы тиіс. Егер меропенемге аллергиялық реакция туындаса, онда препаратты енгізуді тоқтату және сәйкесінше шараларды қолдану қажет.

Асқазан-ішек жолы тарапынан шағымдары бар, әсіресе колиттерден зардап шегетін тұлғаларда жалған жарғақшалы колит (Clostridium difficile өндіретін токсин, колиттердің антибиотиктермен байланысты негізгі себептерінің бірі болып табылады) даму мүмкіндігін ескеру қажет, оның алғашқы симптомы емдеу аясында диареяның дамуы болып табылады.

Сирек жағдайларда меропенемді қолданғанда, антибиотиктердің барлығын дерлік қолданғандағы сияқты, жалған жарғақшалы колит дамығаны байқалады, ол ауырлығы жағынан жеңілден өмірге қауіп төндіретін түріне дейін ауытқып тұруы мүмкін. Меропенемді қабылдау аясында диарея дамыған жағдайда, жалған жарғақшалы колиттің даму мүмкіндігі туралы есте сақтау қажет.

Бауыр аурулары (бауыр қызметінің холестазбен және цитолизбен бұзылуы) бар емделушілерде меропенемді қолдану гепатоуыттылықтың даму қаупіне байланысты, трансаминазалар мен билирубин деңгейін мұқият бақылау жасай отырып жүргізілуі тиіс. Препаратпен емдеу кезінде Кумбстың тікелей оң және тікелей емес сынамалары алынуы мүмкін.

Басқа антибиотиктерді қолданғандағы сияқты, сезімтал емес микроорганизмдердің өсуі басым болуы мүмкін, соған байланысты емделушіні үнемі қадағалап отыру қажет.

Препаратты метициллин-резистентті стафилококк туғызған жұқпалар кезінде қолдану ұсынылмайды.

Препаратты қолданғанда құрысулар дамуы мүмкін.

Меропенем мен вальпрой қышқылы препараттарын бірге қолдану ұсынылмайды.

Нефроуыттылығы зор препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақтықпен тағайындау керек.

Жүктілік

Препаратты әйелдерге жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі зерттелмеген. Жануарларға жүргізілген зерттеулер дамып келе жатқан ұрыққа қандай-да бір жағымсыз әсерлерін көрсетпеген.

Меропенем жүктілік кезінде, оны қолданудың анасы үшін ықтимал артықшылығы ұрық үшін болуы мүмкін қауіптен асатын жағдайлардан басқа кезде қолданылмауы тиіс. Әр жағдайда препарат дәрігердің қатаң қадағалауымен қолданылуы тиіс.

Препаратты лактация кезінде қолдану қажет болса, бала емізу тоқтатылады.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың 3 айға дейінгі балалардағы тиімділігі мен көтерімділігіне баға берілмеген, соған байланысты препаратты аталған жас тобындағы балаларда қолдану ұсынылмайды. Препараттың бауыр және бүйрек қызметтерінің бұзылулары бар емделушілерде қолданылу тәжірибесі жоқ. Препаратты нейтропениясы немесе алғашқы немесе салдарлы иммунитет тапшылығы бар емделушілердегі педиатриялық тәжірибеде қолдану тжірибесі жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Препараттың жағымсыз әсерлерін (бас ауыруы, парестезия және құрысулар) ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: препаратты пайдалануда тіркелген жағымсыз әсерлерінің көріністерін күтуге болады (жүрек айнуы, құсу, бас ауруы); бета-лактамдық антибиотиктердің ми-жұлын сұйықтығындағы жоғары концентрациясы құрысуларды қоса, неврологиялық бұзылуларға алып келуі мүмкін.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем. Ауыр жағдайларда – гемодиализ, әсіресе бүйрек қызметінің бұзылу бар науқастарда артық дозаланғанда.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1,0 г ұнтақтан резеңке тығындармен тығындалған және ақ пластмасса қақпақтары бар алюминий қалпақшалармен қаусырылған түссіз шыныдан жасалған құтыларда.

1 құтыдан қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қалпына келтірілген ерітіндіні 4 сағат бойы сақтайды.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Alkem Laboratories Ltd», Үндістан

Mumbai -400013, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Alkem Laboratories Ltd», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Алкем Лабораториз Лимитед» өкілдігі

Алматы қ., Мәметова к-сі, 67

Телефон нөмірі (727) 266-39-90

Факс нөмірі (727) 266-39-90

Электронды поштасы viral.parikh@alkem.com