ДЮРАЛОНГ

ДЮРАЛОНГ

Дапоксетин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 30 мг және 60 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - дапоксетин гидрохлориді 33.58 мг / 67.16 мг (дапоксетинге баламалы - 30 мг / 60 мг),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тазартылған тальк, магний стеараты,

үлбірлі жабыны: ақ опадрай (поливинил спирті, ішінара гидролизденген, титанның қостотығы (Е171), тальк, макрогол, лецитин (соялық)).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында "DPX" өрнегі бар және екінші жағы тегіс, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (30 мг және 60 мг доза үшін).

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Урологиялық препараттар. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа препараттар. Дапоксетин.

АТХ коды G04BX14

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Дапоксетин препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 1-2 сағаттан соң ең жоғары плазмалық концентрацияларға (Сmах) жете отырып, тез сіңеді. Абсолюттік биожетімділігі 42% құрайды (15-76% диапазонда), AUC және Cmax пропорционалды жоғарылауы 30 мг және 60 мг дозалар арасында байқалады. Көп дозаны қабылдағаннан кейін дапоксетин мен оның белсенді метаболиті десметилдапоксетин үшін AUC мәні бір реттік дозаны қабылдағаннан кейінгі AUC мәнімен салыстырғанда шамамен 50%-ға жоғарылайды.

Майлы тамақ ішу дапоксетиннің Сmах орташа дәрежеде (10%-ға) төмендетеді және AUC (12%-ға) орташа арттырады, сондай-ақ қан плазмасында шектік концентрацияларға жету уақытын сәл кідіртеді. Дапоксетинді ас ішуге қарамастан қабылдауға болады.

Таралуы

Дапоксетиннің 99%-дан астамы плазма ақуыздарымен байланысады. Белсенді метаболит десметилдапоксетин қан плазмасы ақуыздарымен 98,5%-ға байланысады. Дапоксетиннің тепе-тең орташа таралу көлемі 162 литрді құрайды.

Метаболизмі

Дапоксетин бауыр мен бүйрек тіндерінде көптеген ферменттік жүйелермен (бәрінен бұрын CYP2D6, CYP3A4) және құрамында флавин бар монооксигеназамен (FMO1) метаболизденеді. 14С-дапоксетинді пероральді қабылдағаннан кейін соңғысы көптеген метаболит түзе отырып, алдымен мына биотрансформациялану жолдары арқылы белсенді метаболизденді: N-тотығу, N-деметилдену, нафтилдің гидроксилденуі, глюкурондалу және сульфаттану. Ішке қабылдағаннан кейін алғашқы өтуінің жүйеалды әсерінің болуы туралы дәлел бар.

Бастапқы дапоксетин және дапоксетин–N-тотығы қан плазмасында айналымдағы негізгі заттар болып табылады. Десметилдапоксетин мен дидесметилдапоксетинді қоса, қосымша метаболиттер плазмада айналымдағы метаболиттердің жалпы көлемінің 3%-дан азын құрайды. Десметилдапоксетиннің дапоксетинмен қуаты тең, ал дидесметилдапоксетин дапоксетинге қарағанда шамамен 2 есеге белсенділігі төмен. Десметилдапоксетиннің байланыспаған бөлігі (AUC және Cmax) байланыспаған дапоксетиннен шамамен тиісінше 50% және 23% құрайды.

Шығарылуы

Дапоксетин метаболиттері конъюгаттар түрінде негізінен несеппен шығарылады. Несептегі өзгермеген белсенді зат анықталмайды. Ішке қабылдағаннан кейін дапоксетиннің бастапқы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1.5 сағатты құрайды. Плазмалық деңгейлері қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң шектік концентрациялардан 5%-дан азын құрайды және түпкілікті жартылай шығарылу кезеңі 19 сағатқа жуықты құрайды. Десметилдапоксетиннің түпкілікті жартылай шығарылу кезеңі шамамен 19 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Дапоксетин серотонинді кері қармайтын күшті селективтік тежегіш болып табылады (СКҚСТ) IC50, 1.12 наномоль (нм), ал оның негізгі метаболиттері, десметилдапоксетин (IC50<1.0 нм) мен дидесметилдапоксетин (IC50 = 2.0 нм) бірдей немесе қуаты аз (дапоксетин-N-тотығы (IC50 =282 нм) болып табылады.

Адамда эякуляциясы бірінші кезекте симпатикалық жүйке жүйесімен реттеледі. Эякуляцияны ми діңінің қатысуымен жұлынның рефлекторлық орталығы іске қосады, оған ми ядроларының бірқатары бастапқы әсер (медиальді преоптикалық және паравентрикулярлық) көрсетеді. Мерзімінен бұрын эякуляция кезінде дапоксетиннің әсер ету механизмі нейрондармен серотонинді кері қармаудың бәсеңдеуімен және пре- және постсинапсистік рецепторларға нейротрансмиттердің кейінгі әсерінің күшеюімен байланысты.

ДЮРАЛОНГ 18-ден 64 жасқа дейінгі ересек ерлерде ерте эякуляцияны (ЕЭ) емдеуге арналған.

ДЮРАЛОНГТЫ келесі критерийлерге жауап беретін пациенттерге ғана тағайындау керек:

- қынапішілік эякуляцияның латенттік уақыты (IELT) екі минуттан аз уақытты құрайды;

- жыныстық қатынас алдында, кезінде немесе жыныстық қатынастан кейін көп ұзамай ең төменгі сексуалдық стимуляциядан кейінгі персистирлеуші немесе қайталанатын және пациент қалаған уақыттан ерте басталатын эякуляция;

- ЕЭ салдары ретінде тұлғааралық өзара қарым-қатынаста туындайтын айқын стресс немесе қиындықтар;

- эякуляцияның басталуын бақылай алмау;

- соңғы 6 ай ішінде жыныстық қатынастардың көп жағдайында болатын ерте эякуляция.

ДЮРАЛОНГТЫ қажет болған жағдайда, тек күтілетін жыныстық қатынас алдында ем ретінде қабылдау керек. ДЮРАЛОНГТЫ ЕЭ диагнозы қойылмаған ер адамдарға эякуляцияны кідірту үшін тағайындауға болмайды.

Препаратты ас ішуге қарамастан қабылдауға болады.

Таблетканы кемінде толы бір стақан сумен іше отырып, тұтастай жұту керек.

Ересек ерлерге (18-ден 64 жасқа дейінгі)

Барлық пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы доза 30 мг құрайды, оны қажет болған жағдайда болжамды жыныстық қатынасқа дейін шамамен 1-3 сағат бұрын қабылдайды. Емді 60 мг дозадан бастауға болмайды.

Дапоксетин күні бойы ұзақ қолдануға арналмаған. Препаратты күтілетін сексуалдық қатынастың алдында ғана қабылдау керек.

Дапоксетинді 24 сағатта бір реттен жиі қабылдауға болмайды.

Әсері жеткіліксіз және көтерімділігі жақсы болғанда 30 мг дозаны ең жоғары ұсынылатын - 60 мг дозаға дейін арттыруға болады, оны сексуалдық қатынасқа дейін 1-3 сағат бұрын қабылдау керек. 60 мг дозаны қабылдау кезінде жағымсыз реакциялардың жиілігі мен ауырлығы жоғары.

Егер пациентте бастапқы дозаны қабылдағаннан кейін ортостаздық реакциялар дамыса, оны 60 мг-ға дейін арттыруға болмайды

Емдеудің алғашқы төрт аптасынан кейін (немесе кем дегенде препараттың 6 дозасын қабылдағаннан кейін) дәрігер пациентті дапоксетинмен емдеуді жалғастыруға болатын-болмайтынын шешу үшін "пайда-қауіп" арақатынасына мұқият бағалау жүргізу қажет.

Егде жастағы пациенттер (65 жастан жоғары)

65 және одан жоғары жастағы пациенттерде дапоксетинді қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Педиатриялық популяция

Дапоксетин осы жас тобында қолданылмайды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Препаратты бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар пациенттерге тағайындаған кезде сақ болу керек. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге препаратты тағайындау ұсынылмайды

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Дапоксетин бауыр функциясының орташа айқын және ауыр бұзылулары бар (Чайлд - Пью жіктелуі бойынша В және С класы) пациенттерге қолдануға болмайды.

CYP2D6 белсенділігі төмен пациенттер немесе CYP2D6 күшті тежегіштерін қабылдайтын пациенттер

CYP2D6 белсенділігі төмен адамдарда және ДЮРАЛОНГ препаратымен бір мезгілде белсенді CYP2D6 тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде дапоксетин дозасын 60 мг-ға дейін арттырғанда сақ болу керек.

CYP3A4 орташа немесе күшті тежегіштерін қабылдайтын пациенттер

Дапоксетинді CYP3A4 күшті тежегіштерімен бірге қолдануға болмайды.

Бір мезгілде CYP3A4 орташа тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде ДЮРАЛОНГ препаратының дозасы 30 мг аспауы тиіс

Төменде атап көрсетілген жағымсыз әсерлер кездесу жиілігіне сәйкес жіктеледі. Жиілік санаттары MedDRA (Реттеуші қызмет терминдерінің медициналық сөздігі) белгілеріне сәйкес анықталған: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Өте жиі

- бас айналу, бас ауруы

- жүрек айнуы

Жиі

- қорқыныш, ұйқысыздық, үрейлену, қозу, мазасыздық, әдеттен тыс түс көру, либидоның төмендеуі

- ұйқышылдық, зейін қоюдың бұзылуы, тремор (дірілдеу), парестезия

- көру жітілігінің төмендеуі

- мұрынның қосалқы қойнауларының ісінуі, есінеу, тиннит, ысынулар

- диарея, ауыздың құрғап кетуі, іш қатуы, іштің ауыруы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, диспепсия, метеоризм, асқазан аймағындағы жайсыздық, іштің кебуі

- қажу, ашушаңдық

- құлақтағы шуыл

- гиперемия

- эректильді дисфункция

- артериялық қысымның жоғарылауы

- гипергидроз

Сирек

- депрессия, көңіл-күйдің құлазуы, эйфориялық көңіл-күй,

көңіл-күйдің құбылмалығы, күйгелектік, қорқынышты түстер,

ұйқының бұзылуы, бруксизм, немқұрайлылық, апатия, көңіл-күйдің

өзгеруі, ұйықтай алмау, мезгіл-мезгіл ұйықтай алмау,

сананың шатасуы, шамадан тыс сақтану, ойлаудың бұзылуы, бағдардан жаңылу, либидоны жоғалту, аноргазмия

- дисгевзия, жоғары ұйқышылдық, летаргия, тыныштандыру (седация),

сананың төмен деңгейі, естен тану, вазовагальді естен тану,

постуральді бас айналу, акатизия

- гиперсомния

- мидриаз, көрудің бұзылуы, көздің ауыруы, вертиго

- синустық түйіннің блокадасы, синустық брадикардия, тахикардия

- ысынулар (ысыну сезімі), гипотензия, систолалық гипертензия

- құрсақ аумағындағы жайсыздық, эпигастрий аумағындағы жайсыздық

- қышыну, салқын тер

- эякуляцияның жеткіліксіздігі, ерлердегі гениталий парестезиясы, ерлердегі оргазмның бұзылуы

- астения, ысыну сезімі, үрейлену сезімі, әдеттен тыс сезімдер, масаю сезімі, толқу

- жүректің жиырылу жиілігінің ұлғаюы, диастолалық артериялық қысымның жоғарылауы, ортостатикалық артериялық қысымның жоғарылауы

Өте сирек

- физикалық жүктеме кезінде бас айналуы, кенеттен ұйықтау

- дефекацияға императивті қысылу

- белсенді затқа немесе препараттың кез келген қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүрек тарапынан айқын патология: жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II-IV класс), атриовентрикулярлы блокада немесе синустық түйіннің әлсіздік синдромы сияқты өткізгіштіктің бұзылуы, жүректің ауыр ишемиялық ауруы, ауыр клапанды ақаулар

- анамнезінде естен танулардың болуы

- анамнезінде депрессия немесе маниакальді жай-күйлердің болуы

- МАО (моноаминооксидаза) тежегіштерін бір мезгілде қабылдау және егер оларды қабылдау тоқтатылғаннан кейін 14 күннен аз уақыт өтсе. МАО тежегіштерін ДЮРАЛОНГ препаратын қабылдау аяқталғаннан кейін 7 күн ішінде қабылдауға болмайды

- тиоридазинді бір мезгілде қабылдау және тиоридазинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде препаратты қолдану. Тиоридазинді ДЮРАЛОНГ препаратын қабылдау аяқталғаннан кейін 7 күн ішінде қабылдауға болмайды

- серотонинді кері қармау тежегіштерін бір мезгілде [серотонинді кері қармау селективті тежегіштері (СКҚСТ), серотонин-норэпинефринді кері қармау тежегіштері (СНКҚТ), үш циклді антидепрессанттар (ҮЦА) немесе серотонинергиялық әсері бар басқа да дәрілік/өсімдік препараттары (мысалы, L-триптофан, триптандар, трамадол, линезолид, литий, шілтер жапырақты шайқурай) немесе осы дәрілік/өсімдік препараттарымен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде қабылдау. Сондай-ақ, бұл дәрілік/өсімдік препараттарын ДЮРАЛОНГ препаратымен емдеуді тоқтатқаннан кейін 7 күн ішінде тағайындауға болмайды.

- кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, нелфинавир, атазанавир және т. б. сияқты CYP3A4 күшті тежегіштерін бір мезгілде қабылдау.

- орташа және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі.

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- 65 және одан жоғары жастағы ер адамдарға

- лактоза көтере алмаушылығымен, туа біткен Lapp-лактаза жеткіліксіздігімен немесе глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуымен байланысты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

Моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерімен потенциалды өзара әрекеттесуі

Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерді (СКҚСТ) және МАО тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде ауыр, кейде өлімге әкелетін реакциялардың дамуы, оның ішінде гипертермия, сіресу, миоклонус, организмнің өмірлік маңызды функциялары көрсеткіштерінің күрт құбылуымен вегетативті жүйке жүйесінің бұзылыстары және психикалық жай-күйінің өзгеруі, оның ішінде делирий мен комаға дейін үдейтін қатты қозу хабарланған. Мұндай реакциялар жақында СКҚСТ қабылдауды тоқтатқан және МАО тежегіштерін қабылдай бастаған пациенттерде дамыды. Кейбір жағдайларда дамыған симптомдар қатерлі нейролептикалық синдромға ұқсайды. Сондықтан ДЮРАЛОНГ препаратын МАО тежегіштерімен бірге және МАО тежегіштерімен ем аяқталғаннан кейін 14 күн ішінде қабылдауға болмайды. Сондай-ақ, МАО тежегіштерін ДЮРАЛОНГ препаратын қабылдау тоқтатылғаннан кейін 7 күн ішінде тағайындауға болмайды.

Тиоридазинмен өзара әрекеттесуі

Тиоридазин QT аралығының ұзаруын тудырады, бұл ауыр қарыншалық аритмияға әкелуі мүмкін. CYP2D6 изоферменттерін бәсеңдететін дапоксетин типті дәрілік заттар тиоридазиннің метаболизмін бәсеңдетуі мүмкін, соның нәтижесінде тиоридазиннің жоғары деңгейі QT аралығының ұзаруына алып келеді. ДЮРАЛОНГТЫ тиоридазинмен бірге және тиоридазинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде қабылдауға болмайды, сондай-ақ тиоридазинді ДЮРАЛОНГ препаратын қабылдауды тоқтатқаннан кейін 7 күн ішінде тағайындауға болмайды.

Серотонинергиялық әсері бар дәрілік/өсімдік препараттары

ДЮРАЛОНГ препаратын серотонинергиялық дәрілік және өсімдік препараттарымен (МАО, L-триптофан, триптан, трамадол, линезолид, СКҚСТ, СНКҚСТ, литий және шілтер жапырақты шайқурай тежегіштерін қоса) бір мезгілде қабылдау серотонинді әсерлердің дамуына әкелуі мүмкін. ДЮРАЛОНГТЫ басқа СКҚСТ, МАО тежегіштерімен және басқа серотонинергиялық препараттармен бірге және осы препараттарды тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде қабылдауға болмайды, сондай-ақ осы дәрілік/өсімдік препараттарын ДЮРАЛОНГ препаратын қабылдау тоқтатылғаннан кейін 7 күн ішінде қабылдауға болмайды.

ОЖЖ әсер ететін препараттар

Ерте эякуляциясы бар пациенттерде эпилепсияға қарсы дәрілер, антидепрессанттар, психозға қарсы препараттар, анксиолитиктер (үрейленуді азайтатын препараттар), тыныштандыратын, гипнотикалық препараттар сияқты ОЖЖ-ға әсер ететін препараттармен бірге дапоксетинді қолдануды жүйелі бағалау жүргізілмеген. Демек, ДЮРАЛОНГ препаратын осы препараттармен бірге тағайындағанда сақ болу керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Дапоксетиннің фармакокинетикасына басқа препараттардың әсері

Дапоксетин CYP2D6, CYP3A4 және құрамында флавин бар монооксигеназа 1 (FMO1) қатысуымен метаболизденеді. Демек, осы ферменттердің тежегіштері дапоксетин клиренсін төмендетуі мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері

CYP3A4 күшті тежегіштері.

Дапоксетинді және кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, нелфинавир және атазанавир сияқты CYP3A4 күшті тежегіштерін бірге тағайындауға болмайды.

CYP3A4 орташа тежегіштері.

CYP3A4 орташа тежегіштерімен (мысалы, эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фозампренавир, арпепитант, верапамил, дилтиазем) бірге тағайындау дапоксетин мен десметилдапоксетиннің, әсіресе CYP2D6 әлсіз метаболизмі бар пациенттерде айтарлықтай күшеюін тудыруы мүмкін. Дапоксетиннің ең жоғары дозасы оны осы препараттармен бірге тағайындаған кезде 30 мг аспауы тиіс.

Бұл деректер пациенттің өзінің генотипі немесе фенотипі бойынша CYP2D6 экстенсивті метаболизаторы болып табылатыны анықталған жағдайларды қоспағанда, барлық пациенттерге қолданылады. Экстенсивті метаболизмі бар пациенттерге дапоксетинді 30 мг дозада оларды CYP3A4 күшті тежегіштерімен бірге тағайындағанда қабылдауға болады. Дапоксетинді 60 мг дозада орташа CYP3A4 тежегіштерімен бірге тағайындағанда сақ болу қажет

CYP2D6 күшті тежегіштері

Дапоксетиннің Cmax және AUCinf (бір реттік 60 мг доза) флуоксетиннің қатысуымен (7 күн бойы тәулігіне 60 мг) тиісінше 50% және 88% жоғарылады.

Байланыспаған дапоксетиннің және деметилдапоксетиннің рөлін ескере отырып, белсенді фракцияның Cmax шамамен 50% - ға жоғарылауы мүмкін және белсенді фракцияның AUC препаратты CYP2D6 күшті тежегіштерімен бірге қабылдаған кезде екі еселенуі мүмкін. Бұл Cmax және AUC жоғарылауы CYP2D6 әлсіз метаболизаторлары үшін күтілетін көрсеткіштерге ұқсас, бұл дозаға тәуелді жағымсыз әсерлердің жиілігі мен ауырлығының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

ФДЭ5 тежегіштері (5 типті фосфодиэстераза)

Тадалафил дапоксетиннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Силденафил дапоксетиннің фармакокинетикасына сәл өзгеріс туғызды (AUC 22%-ға жоғарылады және Cmax 4%-ға жоғарылады ), бұл клиникалық маңызды емес.

Дапоксетинді ФДЭ5 тежегіштерімен бірге қабылдау ортостаздық гипотензияның дамуына әкелуі мүмкін. ФДЭ5 тежегіштерімен бірге қабылдаған кезде дапоксетиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Бірге тағайындалатын дәрілік препараттардың фармакокинетикасына Дапоксетиннің әсері

Тамсулозин

Күн сайын тамсулозин қабылдайтын пациенттердің 30 мг және 60 мг дапоксетиннің бір немесе бірнеше дозасын қабылдауы соңғысының фармакокинетикасының өзгеруіне әкелмеді. Дапоксетинді бірге тағайындау ортостаздық бейінді өзгерткен жоқ, тамсулозинді 30 мг немесе 60 мг дапоксетинмен бірге тағайындағанда және тек тамсулозинді (дапоксетинсіз) тағайындаған кезде ортостаздық әсерлердегі айырмашылықтар байқалған жоқ. Алайда, дапоксетинді альфа-адренергиялық рецепторлар антагонистерін қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, себебі ортостаздық төзімділік төмендеуі мүмкін.

CYP2D6 метаболизденетін препараттар

Дапоксетиннің (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) бірнеше реттік дозасынан кейін 50 мг десипрамин бір реттік дозасын қабылдау бір десипрамин қабылдаумен (дапоксетинсіз) салыстырғанда десипраминнің Cmax және AUCinf тиісінше 11% және 19% жоғарылауына әкелді. Дапоксетин CYP2D6 қатысуымен метаболизденетін басқа препараттардың плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін. Мұның клиникалық маңызды мәні жоқ.

CYP34A метаболизденетін дәрілік препараттар

Дапоксетиннің көптеген дозалары (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) мидазоламның AUCinf (8 мг бір реттік доза) шамамен 20% - ға (-60-тан +18% - ға дейінгі диапазонда) төмендетті. Көптеген пациенттер үшін мидазоламға дапоксетиннің осы әсерінің клиникалық маңызы жоқ. CYP34A белсенділігінің жоғарылауы CYP34A қатысуымен метаболизденетін және емдік әсерінің ауқымдылығы аз дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдайтын кейбір индивидуумдар үшін клиникалық маңызы болуы мүмкін.

CYP2C19 метаболизденетін дәрілік препараттар

Дапоксетиннің көптеген дозасы (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) 40 мг омепразолдың бір реттік дозасының метаболизмін бәсеңдетпеді. Дапоксетин CYP2C19 басқа субстраттарының фармакокинетикасына әсер етпеуі мүмкін.

CYP2C9 қатысуымен метаболизденетін дәрілік препараттар

Дапоксетинді көп реттік дозада (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) қабылдау 5 мг дозада бір рет қабылдаған кезде глюбиридтің фармакокинетикасына немесе фармакодинамикасына әсер етпеген. Дапоксетин CYP2C9 басқа субстраттарының фармакокинетикасына әсер етпеуі мүмкін.

Варфарин және коагуляцияға және /немесе тромбоциттер функциясына әсер ететін басқа да препараттар

Дапоксетинді варфаринді тұрақты қабылдайтын пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек. Дапоксетин (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) бұрын 25 мг бір реттік дозада қабылданған варфариннің фармакокинетикасына немесе фармакодинамикасына әсер етпеді.

СКҚСТ (серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер) тағайындаған кезде гемостаздың бұзылуы туралы хабарланған.

Этанол

Алкогольді дапоксетинмен біріктіру алкогольді қабылдауға байланысты әсерлерді күшейтуі, сондай-ақ естен тану сияқты жағымсыз нейрокардиогенді құбылыстардың даму ықтималдығын арттыруы мүмкін, осылайша кездейсоқ жарақаттар алу қаупін арттыруы мүмкін. Сондықтан дапоксетинмен емдеу кезінде пациенттерге алкоголь қабылдаудан бас тарту керек.

Жалпы нұсқаулар

Дапоксетин ерте эякуляция диагнозы анықталған ерлерге ғана арналған. Ерте эякуляциясы жоқ ерлерде препаратты қолдану қауіпсіздігі анықталмаған, эякуляцияның кідіруі туралы деректер жоқ.

Жыныстық дисфункцияның басқа да түрлері

Емдеуді бастар алдында эректильді дисфункцияны қоса, жыныстық дисфункцияның басқа да түрлері бар пациенттер мұқият тексеруден өтулері тиіс. ДЮРАЛОНГ препаратын ФДЭ-5 тежегіштерін қабылдайтын, эректильді дисфункциясы бар ерлерге тағайындауға болмайды.

Ортостаздық гипотензия

Ем тағайындалғанға дейін анамнезінде ортостаздық гипотензия жағдайларының болуын анықтау үшін пациентке мұқият тексеру жүргізу қажет. Емдеуді бастамас бұрын ортостаздық тест жүргізу қажет (дененің тік және көлденең жағдайында артериялық қысымды және тамыр соғысы жиілігін өлшеу). Егер анамнезінде ортостаздық гипотензияның даму жағдайлары болса, ДЮРАЛОНГ препаратымен емдеу ұсынылмайды.

Препаратты тағайындаған кезде дененің көлденең қалпынан тік қалыпқа ауысқан кезінде бас айналуы сияқты ықтималды продромальді симптомдар дамығанда дереу басты төмен салбыратып жату немесе басты тізенің ортасына төмен салбыратып отыру және симптомдар жоғалғанға дейін осы қалыпта қалу қажеттігін дәрігер пациентке алдын ала ескертуі тиіс. Сондай-ақ пациентті ұзақ уақыт жатқаннан кейін немесе отырып тұрғаннан кейін бірден тұруға болмайтындығын ескерту қажет.

Суицид/суицидальді ойлар

СКҚСТ қоса, антидепрессанттар ауқымды депрессиялық бұзылыстары мен басқа да психикалық бұзылыстары бар балалар мен жасөспірімдерде суицидтік ойлардың және суицидтің туындау қаупін арттырады.

Синкопе

Пациенттер синкопе немесе бас айналуы немесе естен тану алдындағы жай-күй сияқты оның продромальді симптомдары дамыған жағдайда, автокөлік жүргізу және механизмдермен жұмыс істеуді қоса, жарақаттануға әкелуі мүмкін жағдайлардан аулақ болуы тиіс.

Дапоксетин қабылдайтын пациенттерде жүрек айнуы, бас айналуы, естен тану алдындағы жай-күй және қатты терлеу сияқты продромальді симптомдардың даму жиілігі туралы хабарланған.

Жүрек айнуы, бас айналуы, естен тану алдындағы жай-күй, жүректің соғуы, әлсіздік, сананың шатасуы және профуздық тер бөліну сияқты продромальді симптомдар әдетте препаратты қабылдағаннан кейін алғашқы үш сағатта дамыған және синкопенің дамуына жиі түрткі болды. Пациенттер дапоксетинмен емдеу барысында, кез келген уақытта, продромальді симптомдары болатын немесе болмайтын, естен тану туындау мүмкіндігі туралы хабардар болуы тиіс. Дәрігер пациентті организмнің сусыздануының талапқа сай профилактикасының маңыздылығы туралы, сондай-ақ естен танған жағдайда құлап қалған кезде жарақаттану қаупін төмендету үшін продромальді симптомдарды уақтылы біліп-тану туралы хабардар етуі тиіс. Продромальді симптомдар пайда болған кезде, пациент басын төмен салбыратып тез арада жатуы немесе отыруы және симптомдар жоғалғанға дейін осындай жағдайда қалуы тиіс. Пациент ОЖЖ тарапынан естен тану немесе басқа реакциялар туындаған кезде жарақаттануға әкелуі мүмкін көлік жүргізуді немесе қауіпті механизмдерге қызмет көрсетуді қоса, жағдайлардан аулақ болуы тиіс.

Жүрек-қантамыр аурулары қаупі бар пациенттер

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупі (кардиогенді естен тану және басқа себептермен естен тану) жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерде жоғары (мысалы, қан ағымының обструкциясы, жүректің клапанды ақаулары, каротидті стеноз және коронарлық артериялардың аурулары). Бұрыннан жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерде вазовагальді естен тану дамуының жоғары қаупінің бар-жоғын анықтау үшін деректер жеткіліксіз.

Рекреациялық препараттармен бірге қолдану

Пациенттерге ДЮРАЛОНГ препаратын рекреациялық препараттармен (жеңіл есірткілермен) бірге қабылдамау ұсынылуы тиіс. Кетамин, метиленедиоксиметамфетамин (MДMA) және лизергин қышқылының диэтиламиді (ЛҚД) сияқты серотонинергиялық белсенділігі бар рекреациялық препараттар дапоксетинмен қабылдаған кезде әлеуетті ауыр реакцияларға әкелуі мүмкін. Бұл реакциялар аритмияны, гипертермияны, серотонинді синдромды қамтиды. ДЮРАЛОНГ препаратын седативті қасиеттері бар (есірткі және бензодиазепиндер) рекреациялық препараттармен бірге қолдану ұйқышылдық пен бас айналуды одан әрі күшейтуі мүмкін.

Этанол

Пациенттерге ДЮРАЛОНГТЫ этил спиртімен бірге қабылдамау ұсынылуы тиіс. Алкоголь мен дапоксетиннің бірігуі алкогольді қабылдаумен байланысты нейрокогнитивті әсерлерді күшейтуі және синкопе сияқты жағымсыз нейрокардиогенді құбылыстың даму қаупін арттыруы мүмкін, осылайша кездейсоқ жарақат алу қаупін арттырады.

Тамыр кеңейтетін әсері бар дәрілік препараттар

Ортостаздық төзімділіктің ықтималды төмендеуіне байланысты тамыр кеңейтетін әсері бар дәрілік препараттарды (альфа-адренергиялық рецепторлар антагонистері және нитраттар сияқты) қабылдайтын пациенттерге дапоксетинді тағайындаған кезде сақ болу керек.

CYP3A4 орташа тежегіштері

CYP3A4 орташа тежегіштерін қабылдайтын пациенттерді дапоксетинмен емдеген кезде сақ болу қажет. Мұндай пациенттерде препараттың дозасы 30 мг-ден аспауы тиіс.

CYP2D6 күшті тежегіштері

CYP2D6 күшті тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде дапоксетин дозасын арттырған кезде немесе CYP2D6 метаболизмі төмен пациенттерде дозаны 60 мг дейін арттырғанда сақ болған жөн, өйткені бұл дозаға тәуелді жағымсыз әсерлердің жиілігі мен ауырлығының артуына әкелетін оның экспозиция деңгейін арттыруы мүмкін.

Маниакальді жай-күйлер

Дапоксетинді анамнезінде маниакальді жай-күйлер/ манияның жеңіл түрі немесе биполярлық бұзылыстары бар пациенттерге қабылдауға болмайды. Осы аурулардың симптомдары кез келген пациентте дамыған кезде оны қабылдауды тоқтату қажет.

Құрысулар

СКҚСТ құрысуға дайындық шектерін төмендететіндіктен, дапоксетинді құрысулар дамыған кезде қолдануды тоқтату керек. Сондай-ақ тұрақсыз эпилепсиясы бар пациенттерге дапоксетинді тағайындауға болмайды. Бақыланатын эпилепсиясы бар пациенттерге мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Балалар мен жасөспірімдер

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге ДЮРАЛОНГ препаратын қабылдауға болмайды.

Депрессия және/немесе психикалық бұзылулар

Депрессия белгілері мен симптомдары бар ерлерде анықталмаған депрессиялық жай-күйді жоққа шығару үшін дапоксетинмен емдеуді бастар алдында мұқият тексеру қажет. Дапоксетинді серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерді және серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерді/норэпинефринді қоса, антидепрессанттармен бірге қолдануға болмайды. Ерте эякуляцияны емдеу үшін дапоксетинді тағайындау мақсатында депрессия немесе фобияны емдеуді үзуге болмайды. Дапоксетин психикалық бұзылулар кезінде қолданылмайды және шизофрения немесе коморбидті депрессия сияқты аурулары бар ерлерде қолданылмауы тиіс, себебі депрессия симптомдары күшеюі мүмкін. Бұл фондық психикалық бұзылыстардың салдары немесе дәрілік препаратты қабылдау салдары болуы мүмкін. Пациенттер кез келген уақытта үрейлену ойлары немесе сезімдерінің пайда болуы туралы хабарлауы тиіс және егер депрессия белгілері мен симптомдары емдеу кезінде дамыса, ДЮРАЛОНГ препаратын қабылдауды тоқтату керек.

Қан кету

ДЮРАЛОНГ препаратын тромбоциттер функциясына әсер ететін препараттармен (мысалы, атипиялық психозға қарсы дәрілер және фенотиазиндер, ацетилсалицил қышқылы, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, тромбоцитке қарсы дәрілер) немесе антикоагулянттармен (мысалы, варфарин) бір мезгілде қабылдағанда сақ болу керек. Сондай-ақ анамнезінде қан кету немесе қан ұюының бұзылуы бар пациенттермен сақ болу қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы

ДЮРАЛОНГ препаратын бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге тағайындау ұсынылмайды, ал препаратты бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттерге тағайындаған кезде сақ болу керек.

Тоқтату синдромы

Созылмалы депрессиялық бұзылыстарды емдеу үшін ұзақ уақыт бойы қабылданатын серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерді қолдануды күрт тоқтату келесі симптомдардың дамуына әкелуі мүмкін: дисфория, ашушаңдық, қозу, бас айналуы, сенсорлық бұзылулар (мысалы, электрошок типі бойынша парестезия), қорқыныш, сананың шатасуы, бас ауыруы, ұйқышылдық, эмоциялық құбылмалылық, ұйқысыздық және манияның жеңіл түрі.

Көру мүшелері тарапынан бұзылулар

Дапоксетинді қолдану мидриаз және көздің ауыруын туындатуы мүмкін. Көзішілік қысымы жоғары пациенттерге және жабық бұрышты глаукоманың даму қаупі тобындағы пациенттерге ДЮРАЛОНГ препаратын сақтықпен қолдану қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

ДЮРАЛОНГ әйелдерге қолдануға арналмаған.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дапоксетинді қабылдаған кезде бас айналу, зейін қоюдың бұзылуы, естен тану, анық көрмеу, ұйқышылдық жағдайлары сипатталған. Пациентке автокөлік жүргізуді және қауіпті механизмдерді басқаруды қоса, жарақат алуы мүмкін жағдайлардан аулақ болу қажеттігі туралы ескерту қажет.

Симптомдары: Жалпы, серотонинді кері қармайтын тежегіштермен артық дозалану симптомдары серотонинергиялық реакцияларды, соның ішінде ұйқышылдықты, асқазан-ішек бұзылыстарын (жүрек айнуы, құсу), тахикардияны, треморды, қозуды және бас айналуын қамтиды.

Емі: артық дозаланған жағдайда стандартты демеуші ем жүргізу қажет. Дапоксетин гидрохлориді ақуыздармен жақсы байланысатындықтан және таралу көлемі жоғары болғандықтан, қарқынды диурез, диализ, гемоперфузия және қанды ауыстырып құю тиімсіз. Дапоксетиннің спецификалық антидоты белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті (ПВХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 4 таблеткадан салынған.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ZIM LABORATORIES LIMITED

B-21/22, MIDC Area, Kalmeshwar, Nagpur 441 501, Maharashtra State, Үндістан

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

VISTA LABS DMCC

Unit No. 3O-01-3048, Plot No. DMCC-PH2-J&G Plexs, Дубай, Біріккен Араб Әмірліктері

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы, байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Метабол Қазақстан» ЖШС, M01M9A1, Қарағанды қ.,   Ермеков к-сі 110/2

тел.+7(212)43-38-11, факс +7(212)43-38-15

электронды пошта: metabolcompany@mail.ru