Доксициклин (100 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Доксициклин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Доксициклин

Дәрілік түрі

Капсулалар, 100 мг

Құрамы

Бір капсула құрамында

белсенді зат - доксициклин (100 мг доксициклин гиклаты түріндегі),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон (поливинилпирролидон), крахмал, кальций стеараты,

капсула қабығының құрамы:

корпусы: желатин, титанның қос тотығы (Е 171),

қақпақшасы: желатин, титанның қос тотығы (Е 171), көк жылтыр (Е 133).

Сипаттамасы

Капсулалар

Капсула ішінде – сарыдан жасылдау-сары түске дейін болатын түйіршіктелген ұнтақ тәрізді қоспа.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Тетрациклиндер.

АТЖ коды J01AA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін доксициклин аш ішектің жоғарғы бөлімінен толық дерлік сіңеді  қабылданған дозаның 90-ы. Қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң препарат плазмадағы концентрация шыңына жетеді. 200 мг бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін концентрация шыңы 3-5,3 мг/л болды. Емдеудің бірінші күні 200 мг дозаны, ал одан кейінгі күндері 24 сағаттық аралықпен 100 мг бір реттік дозаларды тағайындайды. Осының есебінен препарат тепе-теңдік концентрацияға тез жетеді. 200 мг/100 мг үлгіні қолданған жағдайда, олар шамамен 200 мг бір реттік дозаны қабылдағаннан кейінгі деңгейде болады.

Доксициклиннің ақуыздармен байланысу дәрежесі – 80-90.

Доксициклин көптеген ағзаларға және организм ішіне таралады. Жоғары концентрациясы өтте байқалады, әсіресе бауырда, бүйректе, өкпеде, көкбауырда, сүйектерде және жыныс ағзаларында тіндік диффузия жақсы жүреді. Жұлын сұйықтығына нашар өтеді. Доксициклин плацента арқылы өтеді және ана сүтінде анықталады. Ана сүтіндегі концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясының шамамен 30-40%-ын құрайды. Доксициклиннің таралу көлемі - 0,75 л/кг жуықты құрайды.

Доксициклин тек аздаған дәрежеде ғана метаболизденеді  дозаның 10-ы. Ішек арқылы трансинтестинальдық секреция жолымен және өт арқылы және бүйректер арқылы 30-55 негізінен микробиологиялық белсенді заттар түрінде бөлініп шығады. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде шығарудың екінші жолы негізгі болып табылады. Жартылай шығарылу кезеңі 166 сағатқа жуық; бауыр қызметі бұзылған кезде жартылай шығарылу кезеңі едәуір ұзарады.

Доксициклин дозасының 41-ға жуығы диапазон: 22-60 24 сағат бойы несептен табылады.

Фармакодинамикасы

Доксициклин тетрациклиндер тобына жатады. Доксициклин көбінесе бактериостатикалық әсерге ие. Оның әсер ету механизмі ақуыздарының рибосомалдық синтезінің басылуына негізделеді, әрі препарат жасушадан тыс та, сондай-ақ жасуша ішінде де орналасқан қоздырғыштарға әсер етеді. Уыттылықтың төмендігі, шамамен, доксициклиннің, адам тіндерінің рибосомаларымен салыстырғанда, бактериялық рибосомаға ұқсастығының едәуір жоғары болуына негізделеді.

Доксициклиннің әсер ету өрісі қалған тетрациклиндердің әсер ету өрісінен ерекшелігі жоқ. Ол, анаэробтарды және спора түзушілерді қоса есептегенде, көптеген грамоң және грамтеріс бактерияларды қамтиды. Доксициклин барлық тетрациклиндер сияқты жасушаішілік микроорганизмдерге микоплазмалар, риккетсиялар, хламидиялар қатысты белсенді.

Тетрациклиндердің әсер ету өрісі

А және В тобының стрептококктары Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species, энтерококктар, гонококктар, Н. influenzae, Morganella morganii, пневмококктар, стафилококктар, Shigella spp-ның доксициклинге екінші (жүре біткен) төзімділігі болуы мүмкін. Enterobacter aerogenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas доксициклинге алғаш төзімді.

Тетрациклиндер тобы шегінде толық айқаспалы төзімділік бар.

Қолданылуы

Доксициклинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну аурулары, оның ішінде:

- Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae туындаған жоғарғы және төменгі тыныс жолдары жұқпасында (тонзиллит, фарингит,

ортаңғы отит, синусит, бронхит, пневмония).

Доксициклин Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumonia туындаған тыныс алу жолдары жұқпасында пенициллинге асқын сезімталдығы бар емделушілерде альтернативті препарат ретінде қолданылады.

- Escherichia coli, Entamoeba histolytica, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp штамдарынан туындаған асқазан-ішек жолдары жұқпаларында

- препаратқа сезімтал мысалы, Clostridium spp., Propinibacterium аcnes микроорганизмдерден туындаған терілер мен жұмсақ тіндердің іріңді жұқпаларында

- несеп-жыныс мүшелері жұқпасында, оның ішінде соз, мерезде

(пенициллинге асқын төзімділікте)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, мол мөлшердегі сұйықпен іше отырып (бірақ сүтпен емес).

Ересектерге

Бірінші күні – тәулігіне 2 капсула (200 мг), содан соң – тәулігіне 1 капсула (100 мг); ауыр жұқпада – тәулігіне 2 капсула (200 мг), 1 немесе 2 қабылдауға, 5 – 10 күн бойына.

Емдеу курсының ұзақтығы әдетте 5-10 күнді құрайды, бірқатар жағдайларда жеке анықталады.

Созда әйелдерге толық жазылып кеткенше тәулігіне 2 капсуладан (200 мг) тағайындайды (орташа, 5-7 күн бойына); еркектерге тәулігіне 2-3 капсуладан (200-300 мг) 1 рет қабылдауға 5-7 күн бойына болмаса 1 күн бойына 3 капсуладан (300 мг) тәулігіне 2 рет (екінші рет қабылдау біріншіден кейін 1 сағаттан соң).

Мерезде тәулігіне 3 капсуладан (300 мг) тағайындайды, емнің ең аз ұзақтығы 10 күн.

Егде жастағы емделушілерге, сондай-ақ бауыр мен бүйрек қызметі бұзылуында (креатинин клиренсі 60 мл/мин аздау) доксициклин дозасын жеке түзету үшін және қабылдау санын дәрігермен алдын ала кеңесуі қажет.

Жағымсыз әсерлері

• жүректің айнуы, қыжылдау, асқазанның кернелу сезімі, лоқсу, құсу, іштің желденуі, стеаторея, іш өту, жалған жарғақшалы энтероколит

• фарингит, дауыстың қарлығуы, жұтудың қиындауы, меланоглоссия

• бастың ауыруы, жүректің айнуы, құсу және көру жүйкесі дискісінің ісінуі салдарынан көрудің бұзылуы түрінде білінетін бассүйекішілік қысымның жоғарылауы

• сәуле соққысының кері әсерінен терінің фотоуыттық реакциялары: қызару, ісіну, көпіршіктің пайда болуы, тері түсінің өзгеруі және де, өте сирек, тырнақтың өзгеруі - тырнақтың тырнақ құндағынан бөлінуі және тырнақ пластинасы түсінің өзгеруі

• лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения, лимфаденопатия, атипиялық лимфоциттер және гранулоциттердің уыттық түйіршіктелуі

• бауырдың зақымдануы, панкреатит

• нефроуыттық зақымдар, бүйректің бұрыннан бар бұзылуының өршуі, интерстициалдық нефрит, бүйректің жедел жеткіліксіздігі, анурия

• денеге таралған экзантема, эритема, есекжем, тері қышуы, көп түрлі экссудативті эритема, терінің, шырышты қабықтардың немесе буындардың қайтымды жергілікті ісінулері ангионевротикалық ісіну, демікпе, анафилактикалық шок, жыныс ағзаларында және дененің басқа жерлерінде дәріге төзімді бөртпе

• сарысулық ауруға ұқсас, қызбамен, бас ауырумен және буындардың ауыруымен қоса жүретін реакциялар

• беттің ісінуі, тілдің ісінуі, көмекейдің тынысты тарылтып іштен ісінуі, жүректің жиі қағуы, тұншығу ентігу, артериялық қысымның, қауіпті шокқа және жүректің тоқтауына дейін жеткізетін, төмендеуі сияқты гиперсезімталдықтың ауыр жедел симптомдары

• эксфолиативті дерматит, Лайелл синдромы

• ауыздың және жұтқыншақтың шырышты қабықтарының қабынуы стоматит, глоссит сияқты симптомдармен қатар жүретін тері немесе шырышты қабықтардың кандидозда әсіресе, жыныс ағзалары мен ауыздың және ішектің шырышты қабығының сыртқы жыныс ағзаларының және әйелдерде қынаптың қабынуы вульвовагинит, сондай-ақ анальдық аймақтың қышуы (Prurіtus anі)

• қан ұюының бұзылуы және гематурия

• парестезиялар, миалгиялар, артралгиялар

• тахикардия

• мазасыздану және үрейлену

• эпилептикалық ұстамалар

• иіс сезу және дәм сезудің бұзылуы немесе жоғалуы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• белсенді немесе қосымша заттарға, тетрациклиндерге асқын сезімталдықта

• бауыр қызметінің ауыр бұзылуында

• тұқым қуалайтын лактоза, фруктоза, галактоза көтере алмаушылықта, лактазды жеткіліксіздікте

• балалық және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік жаста

• жүктілік және лактация кезеңінде

Дәрілердің өзара әрекеттесуі

Доксициклиннің асқазан-ішек жолынан сіңуі антацидтік дәрілердің құрамына кіретін магний, кальций сүт, сүт өнімдері және құрамында кальцийі бар жеміс шырындары және алюминийдің 2 немесе 3 валентті катиондарының әсерінен, сондай-ақ темір препараттарының, белсенділендірілген көмірдің және холестираминнің әсерінен төмендейді. Сондықтан құрамында бұл катиондар бар дәрілік заттар және тамақ өнімдерін доксициклин қабылдау уақытымен салыстырғанда 2-3 сағат аралықпен қабылдау керек.

Рифампицин, барбитураттар, құрысуға қарсы басқа дәрілер карбамазепин, дифенилгидантоин және примидон, сондай-ақ алкогольді үнемі шамадан тыс қолдану, бауырдағы ферменттердің индукциясы салдарынан доксициклиннің метаболизмін тездетеді. Осының нәтижесінде препараттың әдеттегі дозаларында доксициклин қанда терапиялық тиімді концентрацияға жетпейді.

Доксициклин сульфонилмочевинаның ауыз арқылы ішілетін антидиабеттік дәрілер және дикумарол түріндегі антикоагулянттардың әсерін күшейтеді. Біріктіріп қолданған кезде қандағы қант деңгейінің көрсеткіштерін және қанның ұю параметрлерін бақылауды жүзеге асыру қажет, және қажет болғанда жоғарыда көрсетілген дәрілік заттардың дозасын азайту керек.

Доксициклинді және А циклоспоринді бір мезгілде қолданғанда иммунодепрессанттың уытты әсері жоғарылайды.

Доксициклинмен емдеуді метоксифлуранды наркозбен біріктіре жүргізу бүйрек жеткіліксіздігіне әкеледі.

Безеу бөртпелерін изотретиноинмен емдеуді бастар алдында, емдеу кезінде және емдеуден кейін доксициклинмен емдеуді тоқтата тұрған жөн, өйткені екі дәрілік препарат та бас сүйекішілік қысымды жоғарылатуы мүмкін.

Доксициклинді және бета-лактамдық антибиотиктерді бір мезгілде қабылдамаған жөн, өйткені бұл олардың антибактериялық тиімділігін төмендетуге соқтырады.

Теофиллинді және тетрациклиндерді бір мезгілде қолданған кезде асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің пайда болуы мүмкіндігі артады.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға доксициклиннің дозасын азайтудың қажеті жоқ.

Ұзақ уақыт қолданған кезде қанға, бауыр мен бүйрек қызметтеріне ұдайы тексеру жүргізіп отыру қажет.

Доксициклинмен емдеу кезінде, фотоуыттық реакциялардың пайда болуы мүмкін болғандықтан, ашық аспан астында немесе күнге қыздырынатын алаңда күн ванналарын қабылдауға болмайды.

Тетрациклиндер тобына жататын антибиотиктерді қабылдау салдарынан несептегі қант, белок, уробилиноген және катехоламин деңгейін анықтау бұзылуы мүмкін.

Доксициклинмен емдегенде гормональді контрацептивтердің ұрықтануға қарсы әсерінің сенімділігі жайлы мәселе көтерілуі керек. Сондықтан гормональді емес қабынуға қарсы дәрілерді қосымша пайдалану ұсынылады.

Жалған жарғақшалы колит өршіген жағдайда, негізгі аурудың ауырлығына қарай доксициклинмен емдеуді тоқтатуға қатысты шешім қабылдануы керек, ал қажет болған жағдайда препаратты қабылауды тоқтатпай-ақ тиісті ем (арнайы антибиотиктер мен тиімділігі клиникалық түрде дәлелденген химиотерапиялық дәрілерді қабылдау) жүргізу керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Доксициклин плацента арқылы өтеді. Тістердің түсінің ұзақ уақытқа өзгеруін, эмальдің гипоплазиясын, ұрықтың қаңқа сүйектерінің өсуін бәсеңсітуі, сондай-ақ бауырдың майлы инфильтрациясы дамуын туындатуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттардың жағымсыз әсерлерін ескере отырып автомобиль басқаруда және аса қауіпті механизмдермен жұмыс жасағанда сақтық жасау керек.

Артық дозаланғанда

Қазіргі уақытта артық дозалану жағдайлары туралы айтылмаған.

Симптомдары: алайда артық мөлшерленген кезде бауыр мен бүйректе паренхиматоздық зақымдану қаупі, сондай-ақ панкреатит қаупі болады.

Емдеу: доксициклинді ішке қабылдаған кезде артық мөлшерленсе әлі де сіңбеген зат, антацидтік препараттарды немесе кальций мен магний тұздарын қабылдау арқылы, сіңбейтін хелатты комплекстерге байланыстырылуы керек. Препаратпен емдеуді бірден тоқтату керек. Симптоматикалық ем жүргізіледі. Гемодиализдің немесе перитонеальдық диализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан. Пішінді қаптамалар картон қораптарға салынған. Медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтар әрбір қорапқа қоса салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Шымкент қ., Рашидов к., н/ж, т/ф : 561342

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм»АҚ, Шымкент қ., ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Рашидов к., н/ж, т/ф : 560882

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электрондық поштасы standart@santo.kz