Дихлор (12.5 мг) (Chlortalidone)

Дихлор

Хлорталидон

Таблеткалар, 12.5мг, 25 мг, 50 мг

белсенді зат : хлорталидон 12.5мг, 25 мг, 50 мг

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, желатинделген крахмал, хинолинді сары (Е104), натрий крахмал гликоляты, кремнийдің коллоидты қостотығы, стеарин қышқылы

Екі жағы тегіс, дөңгелек пішінді, жайпақ, ойығы бар, сары түсті таблеткалар.

Диуретиктер. Генле ілмегінің кортикальный сегментіне әсер ететін тиазидті емес диуретиктер. Сульфонамидтер. Хлорталидон

АТХ коды C03BA04

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдауға арналған хлорталидон асқазан-ішек жолынан сіңеді (65%-ға жуық). Хлорталидонның қандағы аз бөлігі бос қалатынына қарамастан, көп бөлігі плазма ақуыздарымен емес, карбонангидраза эритроциттерімен байланысады (98%). Плазмадағы немесе сарысудағы концентрациясынан эритроциттердегі концентрациясы 50-80 есе көп.

Метаболиттер анықталған жоқ. Препараттың аздаған бөлігі бауырмен метаболизденеді және өтпен шығарылады. Пероральді дозасының 50-65% несеппен өзгермеген түрінде шығарылады. 10%-ға дейін хлорталидон нәжіспен шығарылады. Хлорталидонның плазмадағы жартылай ыдырауының орташа кезеңі 40-60 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Хлорталидон ішке қабылдауға арналған, ұзақ уақыт әсер ететін несеп айдайтын антигипертензиялық дәрі болып табылады. Препарат натрий мен хлоридтің экскрециясын жоғарылатумен диурезді стимуляциялайды. Препарат нефронның дистальді иірімді өзекшесіне әсер етеді. Хлорталидоннің несеп айдайтын әсері жасуша сыртындағы сұйықтық көлемінің, плазма көлемінің, жүректен лықсудың, натрийдің жалпы алмасуының, шумақтық сүзіліс жылдамдығының және плазманың бүйректік ағымының азаюына әкеледі.

Артериялық гипертензиямен науқастарда хлорталидон қан қысымын аздап төмендетеді. Хлорталидонның әсер ету механизмі толығымен белгісіздігіне қарамастан, натрий мен судың тапшылығы препараттың антигипертензиялық әсеріне ықпал етеді. Ұзақ уақыт қабылдағанда гипотензиялық әсері сақталады, бәлкім шеткері кедергінің төмендеуіне байланысты; плазма көлемі төмен қалпында қалады, ал плазма ренинінің белсенділігі жоғары болуы мүмкін. Бұл бикарбонат, фосфат деңгейін, магний мен натрийдің шығарылуын, хлорид пен калийдің шығарылуын арттырады (дистальді өзекшеде), калийдің секрециясының жоғарылауы және натрийді қажет етудің артуы салдарынан калийдің шығарылуын арттырады (ағынға байланысты).

Бұдан өзгеше кальцийдің шығарылуы (дистальді өзекшеден) төмендейді, бұл гиперкальциурияда және бүйрек тастарында пайдалы болуы мүмкін.

Хлорталидонның несеп айдайтын әсері препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 2,6 сағаттан соң жүреді және 72 сағатқа дейін жалғасады.

Тиазидті диуретиктер секілді, хлорталидон сарысулық калий деңгейінің төмендеуін, сарысулық несеп қышқылының және қандағы глюкозаның жоғарылауын туындатады, сондай-ақ натрий мен хлорид деңгейінің төмендеуіне әкеледі.

Көптеген басқа да тиазидті диуретиктер секілді, препарат карбоангидраза тежегіші болып табылады және карбоангидразаны тежеуде гидрохлоротиазидтен 70 есе тиімдірек.

- артериялық гипертензияны емдеуде

- NYHA жіктеуі бойынша II немесе III функциональді кластағы жеңілден орташа дәрежедегіге дейінгі созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде (Нью-Йорк кардиологиялық ассоциациясы)

- нефроздық синдром, жедел гломерулонефрит және созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі секілді әртүрлі формадағы бүйрек дисфункциясындағы ісінулерде

- субкомпенсация сатысындағы пациенттердегі бауыр циррозындағы асцитте

- қанттық емес диабетте

Хлорталидон 25 – 200 мг дозада ішке қабылданды. Доза білдіретін әсеріне және аурудың ауырлығына қарай жекелей анықталады.

Ұзақ уақыт емдеуде әсіресе егде жастағы пациенттерде оңтайлы әсерін демеп тұруға жеткілікті болатын ең төмен тиімді дозаны тағайындау ұсынылады.

Артериялық гипертензия

Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 25 мг құрайды.

Кешенді емдеу – артериялық гипертензияны бақылау үшін кешенді емдеу қажет болған жағдайда алдымен әрбір препаратты жеке қабылдау талап етіледі. Егер дозаны оңтайлы демеп тұру препараттар біріктіріліміндегі арақатынасқа сәйкес келетіні анықталса, онда біріктірілген препаратты қабылдауға болады. Дозаны түзету қажет болған жағдайда, әрбір препаратты жекелей қабылдау керек.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA: функциональді класс II/III). Ұсынылған бастапқы доза тәулігіне 25-50 мг құрайды, ауыр жағдайларда оны тәулігіне 100-200 мг дейін жоғарылатуға болады. Әдеттегі демеуші доза төменірек тиімділікке ие, мысалы күнделікті немесе күнара 25-50 мг. Егер бұл жеткіліксіз болса, онда тырнақгүл немесе АӨФ тежегішін қабылдауды қосуға болады.

Ісінулер – ісінуді қадағалау үшін Хлорталидонның әдеттегі бастапқы дозасы асты бірінші рет қабылдағаннан кейін күнделікті тәулігіне бір рет 50-100 мг құрайды. Балама ретінде, емді күнара немесе аптасына 3 рет 100 мг дозадан бастауға болады. Кейбір пациенттерге күнделікті немесе күнара 150-200 мг доза талап етілуі мүмкін. 200 мг асатын күнделікті доза айтарлықтай жоғары реакция туындатпайды.

Ісінумен науқастарда бірнеше күн өткеннен кейін немесе ісіну қайтқаннан кейін төменірек демеуші деңгейге дейін дозаны төмендетуге болады.

Қантты емес Диабет

Бастапқы доза күніне екі рет 100мг, бірақ доза 50 мг дейін азайтылуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттер үшін Хлорталидонның төмен дозасы ұсынылады және креатинин клиренсінің <30 мл/мин деңгейінде тиазидтік диуретиктер өзінің несеп айдайтын әсерін жоғалтады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде хлорталидонның шығарылуы сіңірілуі бірдей екеніне қарамастан дені сау ересектермен салыстырғанда баяуырақ жүреді. Осылайша, дозаны төмендету талап етілуі мүмкін. Хлорталиодонды қабылдағанда егде жастағы пациенттерді мұқият медициналық бақылауға алу қажет болады.

Жүйке жүйесі және сезім ағзалары тарапынан: бас айналуы, вертиго, бас ауыруы, парестезия, ксантопсия.

Жүрек қантамыры жүйесі және қан тарапынан: (қан түзілуі, гемостаз): ортостаздық гипотензия (этанол, барбитураттар мен анестетиктердің әсерімен күшеюі мүмкін), аритмия (гипокалиемия салдарынан), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, апластикалық анемия.

АІЖ ағзалары тарапынан: анорексия, жүрек айнуы, құсу, гастроспазм, іш қатуы немесе диарея, бауырішілік холестаз, сарғаю, панкреатит.

Аллергиялық реакциялар: пурпура, фотосенсибилизация, бөрту, есекжем, тері васкулиті, Лайелл синдромы (уытты эпидермальді некролиз).

Басқалары: гипонатриемия (оның ішінде неврологиялық симптомдармен жүретін — сананың шатасуы, түйілулер және құрысулар, ойлау үдерістерінің нашарлауы, шаршағыштық, ашуланшақтық), гипохлоремиялық алкалоз және гипокалиемия (оның ішінде ауыздың құрғауы, қатты шөлдеу сезімі, жүрек ырғағының бұзылуы, көніл-күйдің бұзылуы немесе психикалық өзгерістер, түйілулер немесе бұлшықеттердің ауыруы, жүрек айнуы немесе құсу, әдеттегіден тыс шаршағыштық немесе әлсіздік, әлсіз пульс), гипомагниемия, гиперкальциемия, гиперурикемия (подагра), гипергликемия, глюкозурия, гиперлипидемия, потенцияның төмендеуі секілді соя теңгерімінің бұзылуы.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарлар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін маңызды кезең болып табылады.

Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты нұсқаулықтың соңында берілген байланысу деректері, сондай-ақ ақпаратты жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлау керек.

- хлорталидонға және басқа да препараттың сульфонамидты туындыларына жоғары сезімталдық

- анурия

- қант диабеті (ауыр түрі)

- ауыр бауыр жеткіліксіздігі, бауыр комасы, жедел гепатит

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин)

- тұрақты гипокалиемия, гипонатриемия және гиперкалиемия

- симптоматикалық гиперурикемия (подагра немесе несеп қышқылы тастары бар)

- жүктілік кезіндегі артериялық гипертензия

- емделмеген Аддисон ауруы

- бір мезгілде литий препараттарын қабылдау

Хлорталидонды басқа антигипертензиялық дәрілермен (мысалы, β-блокаторлардың, вазодилататорлардың, кальций антагонистері мен АӨФ тежегіштерінің) біріктіріп қосымша емдеу үшін қолдануға болады.

АӨФ тежегіштерінің антигипертензиялық әсері плазма- рениндік белсенділікті жоғарылататын дәрілермен күшейтіледі (диуретиктер).

Диуретиктерді қабылдауды төмендету немесе 2-3 күнге тоқтату немесе төмен дозадағы АӨФ тежегіштерімен емді бастау ұсынылады.

Алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін бірнеше сағат ішінде пациенттерді бақылауға алу керек.

Диуретиктердің гипокалиемиялық әсері кортикостероидтармен, АКТГ, β2-агонистермен, амфотерицинмен және карбеноксолонмен күшеюі мүмкін.

Диабетпен науқастарда инсулиннің қажеттігін арттыруға, төмендетуге немесе өзгеріссіз қалдыруға болады. Пероральді гипогликемиялық дәрілердің жоғарырақ дозасы қажет болуы мүмкін.

Хлорталидон мен онымен байланысты дәрілік препараттар тубокураринге сезімталдықты жоғарылатуы мүмкін.

Хлорталидон мен онымен байланысты дәрілік препараттар норадреналинге артериялық сезімталдықты төмендетуі мүмкін.

Бұл төмендету емдік қолдану үшін прессорлық әсерінің тиімділігіне кедергі етуге жеткіліксіз.

Тиазидпен индукцияланған гипокалиемия немесе гипомагниемия тырнақгүл препараттарын қабылдағанда жүрек аритмиясының пайда болуына ықпал етуі мүмкін.

,Бір мезгілде белгілі қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (мысалы, индометацинді) қабылдау хлорталидонның несеп айдайтын және антигипертензиялық белсенділігін төмендетуі мүмкін. Осындай бейімділікпен пациенттерде жекелеген бүйрек функциясының нашарлау жағдайлары тіркелген.

Тиазидті диуретиктердің биожетімділігі асқазан-ішек жолы қозғалғыштығының және асқазанның босау жылдамдығының төмендеуіне байланысты антихолинергиялық дәрілердің (мысалы, атропиннің, бипериденнің) көмегімен жоғарылатуы мүмкін.

Холестирамин секілді аниондық ионалмастыратын шайырлар болғанда тиазидтік диуретиктердің сіңірілуі нашарлайды. Фармакологиялық әсері төмендеуі мүмкін.

Тиазидтік диуретиктерді бір мезгілде қабылдау аллопуринолға аса жоғары сезімталдық реакциясы жиілігін жоғарылатуы, амантадинмен туындаған жағымсыз әсерлерінің пайда болу қаупін арттыруы, диазоксидтің гипергликемиялық әсерін арттыруы және несеппен цитотоуытты дәрілердің (мысалы, циклофосфамид, метотрексат) шығарылауын төмендетуі және олардың миелосуппрессивтік әсерін күшейтуі мүмкін.

Кальций тұздарының, сондай-ақ D дәруменінің фармакологиялық әсерін тиазидтік диуретиктермен бір мезгілде қабылдағанда айтарлықтай клиникаға дейінгі деңгейге дейін жоғарылатуға болады.

Гиперкалиемия нәтижесі, әдетте гиперпаратиреозбен пациенттерде қысқа мерзімді, бірақ тұрақты және симптоматикалық болуы мүмкін (әлсіздік, шаршағыштық, анорексия).

Емдеу кезінде әсіресе тырнақгүл препараттарын қабылдайтын пациенттерде мезгіл-мезгіл қан электролиттерін анықтау керек.

Пациенттерге қатаң тұзсыз диета тағайындау ұсынылмайды.

Гипокалиемия белгілері (миастения, жүрек ырғағының бұзылуы) пайда болғанда немесе науқастарда K+ жоғалтудың қосымша мүмкіндігі болғанда (құсу, диарея, жеткіліксіз тамақтану, бауыр циррозы, гиперальдостеронизм, АКТГ немесе глюкокортикоидтармен емдеуде) калий препараттарымен орын басу емі көрсетілімде.

Дегидратацияның алдын алу үшін қатты жүрек айнуы, құсу немесе диарея пайда болғанда және оның жалғасуында дәрігермен кеңесу керек.

Гипонатриемия асқыну ретінде сирек байқалады, бірақ егер ол жылдам дамыса жедел медициналық көмек талап етіледі.

Гиперлипидемиямен пациенттердің қан сарысуында липидтер деңгейін тұрақты қадағалау керек (олардың концентрациясы жоғарылаған жағдайда емді тоқтату керек).

Тиазидтік диуретиктерді қолдану аясында жүйелі қызыл жегінің асқынуы байқалды; хлорталидонды қабылдағанда осындай құбылыстар анықталмаса да, осы аурумен науқастарға оны тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек.

Бір мезгілде циклоспоринмен емдеу гиперурикемия және подаграмен байланысты асқынулар қаупін арттыруы мүмкін.

Литиймен уыттану қаупін арттырып, литийдің бүйректік клиренсі хлорталидонмен төмендейді.

Пациенттер алкоголь қабылдаудың бас айналудың пайда болу мүмкіндігін арттыруы мүмкін екендігін білуі керек.

Диуретиктермен индукцияланған көлемнің тапшылығы аминогликозидтік нефроуыттылықты күшейтуі мүмкін.

Хлортадилон протромбиндік белсенділікті төмендетуі мүмкін. Тиазидтік туындылар обырдың химиотерапиясымен туындаған (мысалы, нейтропениямен) сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуін күшейтуі мүмкін.

Хлорталидонды ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде сақтықпен қабылдау керек. Бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде хлорталидон немесе оған ұқсас басқа да препараттар азотемияны арттыруы мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттерде дәрілік препараттың кумулятивті әсері дамуы мүмкін.

Бауыр функциясының бұзылуымен немесе бауырдың үдемелі ауруларымен пациенттерге хлорталидонды сақтықпен қабылдау керек, өйткені сұйықтық деңгейінің және электролиттік теңгерімнің аздап өзгеруі бауыр комасын жеделдетуі мүмкін.

Сезімталдық реакциясы аллергиямен және бронх демікпесімен науқастарда пайда болуы мүмкін.

Хлорталидонмен құрылымды байланысты тиазидтік диуретиктерді қабылдауда жүйелі қызыл жегінің өршу немесе пайда болу мүмкіндігі бар.

Әйтсе де, хлорталидонды қабылдағаннан кейін жүйелі қызыл жегінің пайда болуы туралы хабар болған жоқ.

Осы аурумен науқастарға оны тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Плаценталық бөгет арқылы өтеді. Жүктілікте артериялық гипертензияда қарсы көрсетілімде.

Қалған жағдайларда қатаң көрсетілімі бойынша ең төмен тиімді дозада және анасы үшін емнің күтілген пайдасы ұрық үшін әлеуетті қаупінен жоғары болғанда қолдануға болады.

Хлорталидон емшек сүтімен шығарылады. Лактация кезінде қабылдау қажет болғанда емшекпен қоректендіруді тоқтату кереу.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп (бас айналуы, бас ауыруы) көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқаруда сақтық шараларын сақтау керек.

Симптомдары: бас айналуы, жүрек айнуы, ұйқышылдық, гиповолемия, АҚ шамадан тыс төмендеуі, аритмия, құрысулар.

Емі: асқазанды шаю, ішке белсенділенген көмір тағайындау, симптоматикалық ем (қанның электролиттік теңгерімін қалпына келтіру үшін тұзды ерітінділерді в/і енгізу). Хлорталидонның арнайы антидоты жоқ.

10 таблеткадан алюминий фольга мен ПВХ/ПВДХ жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25° C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Препаратты балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау қажет!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Ipca Laboratories Limited», Үндістан

48, Кандивили, Инд. Эстейт,

Мумбай 400067

Тіркеу куәлігінің иесінің атауы мен елі

«Ipca Laboratories Limited», Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«Ipca Laboratories Limited», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

« Ипка Лабораториез Лтд» өкілдігі

Алматы қ-сы, Айтеке би к-сі 187, 303 кеңсе

тел./факс: + (727) 395 68 09

Тел. 8 701 717 49 13 – (24- сағат байланыста)

www.ipca.co.in