Дисульфирам (Disulfiram)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Дисульфирам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дисульфирам

Дәрілік түрі

Имплантацияға арналған 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - 100.0 мг дисульфирам,

қосымша заттар: натрий хлориді, маннитол, полиэтиленгликоль 6000

Сипаттамасы

Ақ дерлік түстен жасыл реңді крем түсіне дейінгі, екі беті жалпақ, ойығы бар таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар.

Аддиктивті бұзылыстарды емдеуге арналған дәрілер.

Алкогольге тәуелділікті емдеуге арналған дәрілер. Дисульфирам

АТХ коды N07ВВ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Имплантациядан кейін дисульфирам қанға өтеді. Дисульфирамның қандағы ең төмен құрамы –20 нг/мл жуық. 1-1.6 г имплантациялаудан кейін қандағы диэтилдитиокарбамат және күкірт көміртегі құрамы 0.14 мкг/мл жетеді. Алайда, бұндай өте төмен деңгей болуына қарамастан, «дисульфирам - этилді спирт» реакциясы имплантациядан кейін 5-9 ай бойына туындауы мүмкін.

Дисульфирам глюкуронид түрінде бүйрекпен экскрецияланатын диэтилдитиокарбаматқа дейін қалпына келіп, бауырда метаболизденеді немесе

пропорциясы 4 -тен 53%-ға дейін тербелетін диэтиламин және күкірт көміртегін түзе отырып (өкпе арқылы шығарылады) ыдырайды. 10 мл және одан астам 40% алкогольді пайдаланғанда липидтер мобилизациясы жүретіні болжанады, қан тамырлар кеңейеді және имплантация орнында қан ағыны жоғарылайды, нәтижесінде қанға дисульфирам баруы ұлғаяды. Дисульфирамды имплантат түрінде қолдану препараттың организмдегі тұрақты концентрациясын орнықтырады. Қабылданған дозаның

20% нәжіспен өзгермеген түрде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Дисульфирам этанол метаболизміне қатысатын және ацетальдегидті (этил спиртінің негізгі метаболиті) сірке қышқылына дейін тотықтыратын ацетальдегиддегидрогеназа ферментінің тежегіші болып табылады, Препаратты және этил спиртін бір мезгілде қолданған жағдайда организмде ацетальдегид концентрациясы елеулі жоғарылайды, осы қосылыстармен улану симптомдары дамиды. Бұл симптомдарға: жүрек айнуы, құсу, тахикардия, гипотензия, бас айналуы, беттің күрт қызаруы және дененің жоғарғы бөлігінің ысынуын сезіну, дімкәстік сезімі, кеуденің қысылуын сезіну, бас ішіндегі шуыл, қорқыныш сезімі, кейде қалтырау жатады.

Симптомдарының айқындық дәрежесі қабылданған этанол мөлшеріне байланысты (10-40 мл 40% этанол). Әдетте олар 30-60 минут және тіпті бірнеше сағат бойы сақталады. Ауыр жағдайларда қандағы алкоголь концентрациясы 125-150 мг/100 мл жоғарыласа: тыныс алу жеткіліксіздігі, аритмия, миокард инфарктісі, қан айналымының жеткіліксіздігі, естен тану, құрысулар болуы мүмкін, спорадикалық жағдайларда, көмек көрсетілмесе – өлім болуы мүмкін. Әдетте алкоголь көтере алмаушылық реакцияларынан кейін емделуші ұйқышыл болады және бірнеше сағат бойына ұйықтауы мүмкін.

Қолданылуы

• алкогольге тәуелділік

Қолдану тәсілі және дозалары

Дисульфирамды жауырын арасындағы аумаққа омыртқадан латеральді субфасциальді түрде 8-ден 10 таблеткаға дейін радиальді орналастыра отырып имплантациялайды. Ем-шараны 8 айдан соң қайталауға болады. Таблеткалар стерильді,зақымданбаған, қоспасыз болуы тиіс.

Препараттың бір реттік ең жоғары дозасы 1000 мг немесе 10 таблетка.

Имплантация алдында емделушінің алкогольден біртіндеп бас тартуына курс жүргізу керек. Науқасты дисульфираммен емдеуді психоәлеуметтік реабилитациямен үйлестіру қажет. Дисульфирам имплантациясын алкогольді соңғы пайдаланудан кейін кемі 24 сағат өткен соң жүргізеді.

Емделушінің саналы түрдегі келісімінсіз құрамында дисульфирам бар препаратты қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

• ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу, ауызда темір дәмі болуы немесе еріндегі сарымсақ дәмі

• өтпелі импотенция, қатты қажу

• трансаминаза деңгейінің жоғарылауы

Сирек:

• депрессиялық және параноидалдық жай-күй, шизофрения, мания, сананың шатасуы, есте сақтай алмау

• терінің аллергиялық реакциялары

• шеткергі невриттер, гепатоциттердің зақымдануы

• іріңдеу (мысалы, тігісті мезгілінен бұрын алудан)

• ажырау феномені (мысалы, таблеткалар тіліктен өте жақын орынға имплантацияланғанда)

• гепатит жағдайы, гепатиттің фульминатты және фатальді түрлері болуы мүмкін

Бірлі-жарым жағдайлар:

• жүрек ырғағының бұзылуы, стенокардия эпизодтары, жүрек-қан тамырлары коллапсы, миокард инфарктісі, кенеттен болған өлім, тыныс алудың тарылуы

• энцефалопатия және ұстамалар

Имплантация орны тері және тері асты шелмайы фиброзы салдарынан кішкене томпаюы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• дисульфирамға, тиокарбаминаттарға немесе препараттың қандай да бір компоненттеріне жоғары сезімталдық

• алкогольдік мас болу жай-күйі, операцияға дейінгі соңғы 24 сағат ішінде құрамында этил спирті бар сусындар пайдалану немесе құрамында спирті бар препараттарды қолдану

• расталған жүрек жеткіліксіздігі, жүректің ишемиялық ауруы, артериялық гипертензия, бұрын өткерген шеткергі қан айналымы жеткіліксіздігі

• қант диабеті

• тиреотоксикоз

• психикалық бұзылыстар, психоздар (өткерген жедел алкогольдік психоздардан басқа), сыртартқысында суицидтік әрекеттер

• тыныс алудың ауыр жеткіліксіздігі

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

• бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

• жүктілік және лактация кезеңі

• қан қақыруы бар өкпе туберкулезі

• 18 жасқа дейінгі балалық жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дисульфирам антикоагулянттардың ферментативті трансформациясын бәсеңдету нәтижесінде олардың әсерінің күшеюін туындатуы мүмкін. Дисульфирам сондай-ақ антипириннің, фенитоиннің, хлордиазепоксид және диазепамның әсерін олардың метаболизмін бәсеңдету жолымен күшейтеді. Жануарларға жүргізілген зерттеулер петидин, морфин және амфетамин метаболизмдеріне де осыған ұқсас әсері барын көрсетті. Дисульфирамдық реакциялардың симптомдарын амитриптилин мен хлорпромазин күшейтуі, ал диазепам әлсіретуі мүмкін. Дисульфирам тотығу реакцияларын және рифампициннің бүйрекпен шығарылуын бәсеңдетеді.

Изониазид пен дисульфирамды бір уақытта қолдану орталық жүйке жүйесі қызметіне әсер етуі мүмкін және бас айналуын, қимыл-қозғалыс координациясының бұзылуын, ашушаңдықты, ұйқысыздықты туындатуы мүмкін. Метронидазол және дисульфирамды бір уақытта қолданғанда бағдар жоғалтуды және психоздық жай-күйді туындатуы мүмкін. Бұл дәрілік заттарды бір уақытта қолдану ұсынылмайды. Дисульфирам қолданғанда құрамында спирт, сірке альдегиді, паральдегид бар органикалық еріткіштермен жанасу дисульфирамдық реакция туындатуы мүмкін. Дисульфирам алфентанил әсерінің ұзақтығын ұлғайтуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Дисульфираммен ем кезінде алкогольді сусындар пайдалануға міндетті түрде абсолютті тыйым болуы тиіс. Дисульфирам қолдану барысында алкоголь пайдалану өмірге қауіп төндіретін симптомдарды туындатуы мүмкін. Сондықтан препаратты тек қана емделушінің келісімімен және ол дәрілік затты пайдаланғандағы алкоголь қабылдауға байланысты қауіп туралы хабардар болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Дәрілік өнімді өте егжей-тегжейлі сыртартқы жинаудан және алкоголизмді бұлай емдеудің барлық артықшылықтарын және кемшіліктерін қарастырудан соң ғана қолдануға болады.

Алкоголь көтере алмаушылық симптомдары сондай-ақ құрамында спирт бар ерітінділерді қолданудан соң басталуы мүмкін (мысалы, құрамында спирт бар ауыз қуысын шаюға арналған дәрілер, соустар, сірке қышқылы, жөтелге қарсы сироптар, қыздыратын дәрілер, қырынудан кейінгі сұйықтық және басқа да косметика).

Дисульфирам қолдану уақытында бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйесі аурулары бар, қант диабетімен, эпилепсиямен ауыратын емделушілер сақ болуы тиіс.

Дисульфирамдық реакциялар дамуы бұл аурулардың декомпенсациялану дәрежесін күшейтуі мүмкін.

Жасы 60-тан асқан және асқыну сатысындағы ойық жарасы бар емделушілерге дисульфирамды ерекше сақтықпен тағайындау керек.

Препаратты қолданудан туындайтын полиневропатия В тобының препараттарын қолданғанда немесе имплантацияланған таблеткаларды алып тастаған соң жойылады. Дисульфирамды қолданғанда емнің басқа түрлері де маңызды роль атқарады (мысалы, бихевиористикалық техникалар). Бұндай жағдайларда емнің тиімділігі тек фармакологиялық жолмен емделген адамдардағыдан жоғары.

Дисульфираммен емдеуге сондай-ақ емделушінің және медициналық қызметкердің сенімі елеулі роль атқарады: емнің мұндай түріне арнайы мән беру, дисульфирам қолданғандағы алкоголь ішуге байланысты қауіп туралы ескерту, алкоголь ішудің салдарын білетіні туралы арызға қол қою және ұдайы зерттеу жүргізіп бақылау емнің тиімділігін арттырады.

Жүктілік және лактация

Препаратты жүкті әйелдерге қолдану ұсынылмайды.

Дисульфирамның емшек сүтімен бөлінетіндігі белгісіз.

Препаратты бала емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың көлік құралдарын басқару және қозғалатын механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету ықтималдығы аз. Ұйқышылдық,сананың шатасуы білінуі мүмкіндігінен жоғары зейінді шоғырландыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерінен бас тартқан дұрыс.

Артық дозалануы

Дисульфирамның аздаған уыттылығы бар.

Ішке кездейсоқ имплантацияға арналған таблеткалардың көп мөлшерін қабылдап қойған жағдайда асқазанды шаю (егер дәрілік затты қабылдағаннан кейін бір сағаттан артық уақыт өтпесе), сондай-ақ емделушіні бақылау ұсынылады. Бұл коматозды,коллапсты жай-күймен, әртүрлі неврологиялық құбылыстармен білінеді. Емі симптоматикалық.

Ұзақтығы 1,5 сағаттық дисульфирам-алкогольдік ауыр реакцияларда (кернеу сезімімен және пульсациямен ауыр бас ауыруы, тыныс алудың күрт қиындауы, АҚ елеулі төмендеуі, сананың шатасуы, психомоторлық қозу, құрысуларда) к/і көк метиленнің сулы 1% ерітіндісінің 15-20 мл, т/а - никотинтамид немесе камфораны, б/і—цититон немесе лобелин енгізеді; оксигенотерапия жүргізеді. Аскорбин қышқылымен глюкоза ерітіндісін к/і енгізеді.Ангиноздық ауыруларда нитроглицерин тағайындайды. Жүрек қызметінің күрт бәсеңдеуі жағдайында к/і строфантин енгізеді, құрысуларда — б/і 10 мл магний сульфатының 25% ерітіндісін, бензодиазепиндер енгізеді. Қатты жүрек айнуы мен құсуда к/і 10 мл кальций хлоридінің 10% ерітіндісін немесе глюконат енгізеді, ішке құрамында итжидек сығындысы бар препарат тағайындайды, т/а атропин енгізеді. Айқын психомоторлық қозуларда хлорпромазин енгізеді. Науқас көлденең жатқызылу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан стерильді резеңке тығынмен және стерильді алюминий қалпақшамен қаусыра жабылып тығындалған шыны құтыға стерильді сүрткімен бірге салынған.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Варшава фармацевтикалық зауыты Польфа АҚ

Карольков к-сі 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Варшава фармацевтикалық зауыты Польфа АҚ, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Adalan» ЖШС

Тимирязев к-сі 42, 23 пав., 202 кеңсе, 050057, Алматы қ-сы

Тел. + 727 269 54 59; Е-mail: reg@adalan.kz