ДИНАПАР AQ
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
ДИНАПАР AQ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Диклофенак
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді, 75 мг / мл
Құрамы
Бір ампулада (1 мл) 75 мг натрий диклофенагы бар
Қосымша заттар: бензил спирті, динатрий эдетаты, сусыз натрий сульфиті, калий дигидрофосфаты, натрий гидроксиді, гликофурол және инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Түссізден сәл сарғыш түске дейінгі мөлдір ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары. Диклофенак.
АТХ коды М01АВ05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшықет ішіне 75 мг диклофенак енгізуден кейін оның сіңуі баяу басталады. Орташа мәні 2.5 мкг/мл жуық (8 мкмоль/л) құрайтын плазмадағы ең жоғары концентрациясына шамамен 20 минут өткен соң жетеді. Оған жеткен соң бірден плазмада препарат концентрациясының тез төмендеуі байқалады. Сіңіп кеткен белсенді зат мөлшері препарат дозасының шамасына тікелей тәуелді болады. ДИНАПАР AQ препаратын бұлшықет ішіне енгізуден кейін «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) шамасы ішу арқылы немесе ректальді қолданудан кейін шамамен 2 есе көбірек, өйткені соңғы жағдайларда диклофенак мөлшерінің жартысына жуығы бауыр арқылы «алғаш өту» кезінде метаболизденеді.
Препаратты қайталап қолданудан кейін фармакокинетикалық көрсеткіштері өзгермейді. Препарат енгізілімдері арасында ұсынылатын үзілістер қадағаланған жағдайда жинақталуы білінбейді.
Қан сарысуы ақуыздарымен байланысуы 99.7% құрайды, ол көбінесе альбуминмен (99,4%) болады. Шамамен таралу көлемі 0.12-0.17 л/кг құрайды.
Диклофенак синовиальді сұйықтыққа өтеді, онда ең жоғары концентрациясына қан плазмасындағыдан 2-4 сағат кеш жетеді. Синовиальді сұйықтықтан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3-6 сағат құрайды. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына жетуден кейін 2 сағаттан соң синовиальді сұйықтықта диклофенак концентрациясы плазмадағыдан жоғары, ал оның мәндері 12 сағатқа дейін жоғарырақ күйде қалады.
Диклофенак метаболизмі өзгермеген молекуланың глюкурондануы арқылы ішінара, ең алдымен, бір рет және көп рет метоксилдену арқылы жүреді, бұл бірнеше фенолды метаболиттің (3'-гидрокси-4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- және 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) түзілуіне әкеледі, олардың көпшілігі глюкуронидті конъюгаттарға айналады. Осы фенолды метаболиттің екеуі биологиялық тұрғыда белсенді, бірақ диклофенактан едәуір аз дәрежеде.
Диклофенактың жалпы жүйелік плазмалық клиренсі 263±56 мл/мин құрайды. Соңғы жартылай шығарылу кезеңі 1-2 сағат құрайды. Екі фармакологиялық белсендісін қоса, 4 метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі ұзаққа созылмайды және 1-3 сағат құрайды. Метаболиттердің бірі - 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак ұзақтау жартылай шығарылу кезеңін иеленеді, алайда бұл метаболит толық белсенді емес.
Препараттың қабылданған дозасының 60% жуығы өзгермеген белсенді заттың глюкуронды конъюгаттары түрінде, сондай-ақ көпшілігі глюкуронды конъюгаттарға жататын метаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Өзгеріссіз күйде 1%-дан аз диклофенак шығарылады. Препараттың қабылданған дозасының қалған бөлігі метаболиттер түрінде өтпен, нәжіспен және несеппен шығарылады.
Науқастардың жекелеген топтарындағы фармакокинетикасы
Егде жастағы кейбір пациенттерде вена ішіне 15-минуттық инфузия, дені сау жас тұлғаларда байқалуына қарағанда, плазмадағысынан 50% жоғарырақ концентрацияға алып келді.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде ДИНАПАР AQ препараты әдеттегі бір реттік дозаларда тағайындалғанда диклофенак жиналуы білінбеген. Алайда, ең соңында метаболиттер өтпен шығарылады.
Созылмалы гепатиті немесе компенсацияланған бауыр циррозы бар пациенттерде диклофенак фармакокинетикасының көрсеткіштері бауыр ауруы жоқ пациенттерде ұқсас.
Фармакодинамикасы
ДИНАПАР AQ құрамында айқын қабынуға қарсы, ауыруды басатын және қызу түсіретін әсерін көрсететін құрылымы стероидты емес зат - натрий диклофенагы бар. Диклофенактың негізгі әсер ету механизмі простагландиндер биосинтезінің тежелісі болып саналады. Простагландиндер қабыну, ауыру және қызба генезінде маңызды рөл атқарады.
Ревматизм ауруларында ДИНАПАР AQ препаратының қабынуға қарсы және ауыруды басатын қасиеттері тыныштық және қозғалыс кезіндегі ауыру, таңғы сіресу және буындардың ісіп кетуі сияқты симптомдар мен шағымдар айқындылығының едәуір азаюымен, сонымен қатар функцияның жақсаруымен сипатталатын клиникалық әсерді қамтамасыз етеді.
Натрия диклофенагы шеміршек тінінің протеогликандар биосинтезін бәсеңдетпейді.
Ревматизмнен кейінгі және операциядан кейінгі қабыну құбылыстарында ДИНАПАР AQ ауыруды (өздігініен болатын да, қозғалыс кезінде туындайтын да) тез басады, қабынулы ісінуді және операциялық жарақаттан кейінгі ісінуді азайтады.
Генезі ревматизмдік емес орташа және күшті білінетін ауыру синдромында препараттың елеулі ауыруды басатын әсері анықталған. ДИНАПАР AQ бастапқы дисменорея кезінде ауыру түйсіктерін жоюға қабілетті.
ДИНАПАР AQ, бұдан басқа, бас сақинасы ұстамаларының көріністеріне оң әсерін тигізеді.
Қолданылуы
Бұлшықет ішіне енгізу
- ревматизмнің қабынулы және дегенеративтік түрлерінің өршуі: ревматоидты артрит, шорбуынданатын спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, омыртқа бағаны аурулары кезіндегі ауыру синдромы, буыннан тыс ревматизм
- жедел подагра ұстамасы
- бүйрек немесе бауыр шаншулары
- жарақаттанудан кейінгі және операциядан кейінгі ауыру синдромы, қабыну және ісінгіштік
- бас сақинасының ауыр ұстамалары
Венаішілік инфузия
- стационар жағдайларында операциядан кейінгі ауыруды емдеу немесе оның профилактикасы
Қолдану тәсілі және дозалары:
ДИНАПАР AQ препаратының инъекциясын қатарынан 2 күннен артық қолдануға болмайды. Қажет болғанда, емдеуді таблеткалар немесе ректальді свечалар түріндегі ДИНАПАР AQ препаратының көмегімен жалғастыруға болады.
Бұлшықет ішіне енгізу
Препарат ересек пациенттерде қолданылады. Препарат бөксе аумағына терең инъекция салумен бұлшықет ішіне енгізіледі.
Жүйкені немесе инъекция салған жердегі басқа тіндерді зақымдап алмас үшін бұлшықет ішіне инъекция жүргізілгенде (бұл бұлшықет әлсіздігіне, бұлшықеттің салдануына және гипестезияға әкелуі мүмкін), келесі қағидаларды ұстануға кеңес беріледі.
Препаратты асептикалық техниканы пайдаланумен бөксе бұлшықетінің жоғарғы сыртқы шаршысына бұлшықет ішіне терең енгізу керек. Доза әдетте күніне 1 рет 75 мг (1 ампуланың ішінде) құрайды. Ауыр жағдайларда, айрықша түрде, бірнеше сағаттық үзіліспен 75 мг-ден 2 инъекция жасауға болады (екінші инъекция қарама-қарсы бөксе аумағына жасалуы тиіс).
Балама ретінде, күніне препараттың бір инъекциясын (75 мг) ДИНАПАР AQ препаратының басқа дәрілік түрлерін (таблеткалар, ректальді свечалар) қабылдаумен біріктіруге болады, бұл орайда ең жоғары тәуліктік доза 150 мг құрайды.
Бас сақинасы ұстамаларында клиникалық тәжірибе бір 75 мг ампуласын қолданумен шектеулі; дозаны сол күні 75 мг суппозиторий қолданудан кейін енгізеді (қажет болса). Жалпы тәуліктік доза бірінші күні 150 мг-ден аспауы тиіс.
Венаішілік инфузия
ДИНАПАР AQ, инъекцияға арналған ерітіндісін вена ішіне болюстік инъекция түрінде енгізуге және қатарынан 2 күннен артық қолдануға болмайды.
ДИНАПАР AQ препаратының инфузиясын тура бастар алдында, оның қажет болатын ұзақтығына қарай, жаңа ашылған контейнерден алынған инъекцияға арналған натрий бикарбонаты ерітіндісімен буферленген (0,5 мл 8,4% немесе 1 мл 4,2% ерітінді немесе басқа концентрациядағы тиісті көлем) 100-500 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде немесе 5% глюкоза ерітіндісінде сұйылту керек; осы ерітіндіге ДИНАПАР AQ препаратының бір ампуласының ішіндегісін қосады. Тек мөлдір ерітінділерді пайдалануға болады. Егер ерітіндіде кристалдар немесе шөгінді болса, оны инфузия үшін қолдануға болмайды.
ДИНАПАР AQ, инъекцияға арналған ерітіндісі препаратының екі баламалы дозалау режимі ұсынылады. Операциядан кейінгі орташа және ауыр ауыруды емдеу үшін 30 минуттан 2 сағатқа дейін үздіксіз 75 мг енгізу қажет. Қажет болса, емдеуді бірнеше сағат өткен соң қайталауға болады, бірақ доза 24 сағаттық кез келген кезең ішінде 150 мг-ден асырылмауы тиіс.
Операциядан кейінгі ауыру профилактикасында хирургиялық араласудан кейін 15 минут-1 сағаттан соң 25-50 мг жүктеме дозасын енгізу қажет, одан кейін ең жоғары 150 мг тәуліктік дозасына дейін шамамен 5 мг/сағат үздіксіз инфузияны қолдану қажет.
Гериатрия (> 65 жастағы пациенттер)
Егде жастағы пациенттерге бастапқы дозаны түзету қажет емес. Дегенмен де, әлсіреген егде жастағы пациенттерде немесе дене салмағы төмен егде жастағы пациенттерде қолдану кезінде сақтық шарасын қадағалау қажет.
Анықталған жүрек-қантамыр ауруы немесе жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын елеулі қауіп факторлары
Әдетте, ДИНАПАР AQ препаратымен емдеу анықталған жүрек-қантамыр ауруы немесе бақыланбайтын гипертониясы бар пациенттерге ұсынылмайды. Қажет болса, ДИНАПАР AQ 4 аптадан көп уақытқа созылатын ем жағдайында тек мұқият қарастырудан кейін және ≤ 100 мг тәуліктік дозалар шегінде ғана анықталған жүрек-қантамыр ауруы, бақыланбайтын гипертониясы немесе жүрек-қантамыр ауруының елеулі қауіп факторлары бар пациенттерге тағайындалады.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер
ДИНАПАР AQ бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (ШСЖ <15 мл/мин/1.73 м2) қарсы көрсетілімді. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер арасында мамандандырылған зерттеулердің болмауына орай, дозаны арнайы түзетуге нұсқаулар ұсыну мүмкін емес. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде ДИНАПАР AQ препаратын қолдану кезінде сақ болуға кеңес беріледі.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер
ДИНАПАР AQ бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы көрсетілімді. Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер арасында мамандандырылған зерттеулердің болмауына орай, дозаны арнайы түзетуге нұсқаулар ұсыну мүмкін емес. Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар пациенттерде ДИНАПАР AQ препаратын қолдану кезінде сақ болуға кеңес беріледі.
Жағымсыз әсерлері
Келесі жағымсыз әсерлері қысқа мерзімді және ұзақ қолданылатын жағдайларда ДИНАПАР AQ, инъекцияға арналған ерітінді препаратын және/немесе диклофенактың басқа дәрілік түрлерін енгізуге байланысты құбылыстарды қамтиды.
Жиі (≥ 1/100-ден <1/10 кейін)
- бас ауыру, бас айналу
- вертиго
- жүрек айну, құсу, диарея, диспепсия, іштің ауыруы, метеоризм, тәбеттің төмендеуі
- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы
- сұйықтық іркілісі, ісінулер, артериялық гипертензия
- бөртпе
- инъекция орнындағы реакция, инъекция орнындағы ауыру, инъекция салған жердің қатаюы
Жиі емес (≥1/100-ден <1/1000 дейін)
- миокард инфарктісі, жүрек жеткіліксіздігі, жүректің жиі соғуы, кеуденің ауыруы
Сирек (≥ 1/1000-нан <1/10000 дейін)
- аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық және жалған анафилаксиялық реакциялар (артериялық гипотензияны және шокты қоса)
- ұйқышылдық
- демікпе (диспноэны қоса)
- гастрит, гастроинтестинальді қан кетулер, қан аралас құсу, геморрагиялық диарея, мелена, асқазанның немесе ішектің ойық жарасы (қан кетумен немесе онсыз, тесілу)
- гепатит, сарғаю, бауыр функциясының бұзылуы
- есекжем
- ісіну, инъекция орнындағы некроз
Өте сирек (< 1/10000)
- инъекция орнындағы абсцесс
- тромбоцитопения, лейкопения, анемия (гемолиздік және аплазиялық анемияны қоса), агранулоцитоз
- ангионевроздық ісіну (бет ісінуін қоса)
- бағдардан жаңылу, депрессия, ұйқысыздық, түнгі қорқынышты түстер, ашушаңдық, психикалық бұзылыстар
- парестезия, есте сақтаудың нашарлауы, құрысулар, үрейлену, тремор, асептикалық менингит, дәм сезу бұзылысы, ми қан айналымының жедел бұзылуы
- көру қабілетінің бұзылуы, анық көрмеу, диплопия
- құлақтың шыңылдауы, есту қабілетінің бұзылуы
- артериялық гипертензия, васкулит
- пневмонит
- колит (геморрагиялық колит және ойық жаралы колиттің немесе Крон ауруының өршуін қоса), іш қату, стоматит, глоссит, өңеш тарапынан бұзылыстар, диафрагма тәрізді ішек стриктуралары, панкреатит
- фульминантты гепатит, гепатонекроз, бауыр жеткіліксіздігі
- буллезді дерматит, экзема, эритема, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), эксфолиативті дерматит, алопеция, фотосезімталдық реакциясы, пурпура, Генох-Шенлейн пурпурасы, қышыну
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия, протеинурия, нефроздық синдром, тубулоинтерстициальді нефрит, бүйректік папиллярлы некроз
Диклофенак, әсіресе, жоғары дозаларда (150 мг/тәулік) және ұзақ уақыт қолданғанда артериялық тромбоэмболияның (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) туындау қаупі артуы мүмкін.
Көріністік әсерлері
Көру қабілетінің бұзылуы, көрудің тұмандануы немесе диплопия сияқты көріністік бұзылулар ҚҚСП класының әсерлері болып табылады және, әдетте, емдеуді тоқтатқанда қайтымды. Көру қабілеті бұзылуларының ықтималды туындау механизмі простагландиндердің және торқабықтағы қан ағымының реттелісін өзгертетін басқа тектес қосылыстар синтезінің тежелуі болып табылады, бұл көру қабілетінің ықтималды өзгерістеріне алып келеді. Егер осындай симптомдар диклофенакпен емделу кезінде туындаса, басқа себептерін жоққа шығару үшін офтальмологиялық тексеруден өтуге болады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затқа, натрий метабисульфитіне немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне белгілі аса жоғары сезімталдық
- анамнезде ацетилсалицил қышқылын немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдаудан кейін бронх түйілуінің, есекжем, жедел ринит, мұрын полиптерінің немесе аллергиялық симптомдардың болуы
- жүктіліктің III триместрі және лактация кезеңі
- асқазанның және/немесе он екі елі ішектің белсенді ойық жарасы, қан кету немесе тесілуі
- бауыр жеткіліксіздігі
- бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ <15 мл/мин/1.73 м2)
- ауыр жүрек жеткіліксіздігі
- ішектің қабыну ауырулары (мысалы, Крон ауруы немесе ойық жаралы колит)
- операциядан кейінгі қан кетудің жоғары даму қаупі, гемостаз және қан ұйыту бұзылулары, гемопоэздік бұзылулар немесе цереброваскулярлы қан кетулердің қаупі бар пациенттер
- коронарлық шунттау операциясынан (немесе жасанды қан айналдыру аппаратын қолданудан) соң болатын операциядан кейінгі ауыруды емдеу
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
CYP2C9 тежегіштері: Диклофенак қан плазмасындағы концентрациясының және диклофенак экспозициясының жоғары шегін едәуір арттыруы мүмкін CYP2C9 тежегіштерімен (вориконазол сияқты) бірге тағайындалғанда сақ болуға кеңес беріледі.
Литий, дигоксин
ДИНАПАР AQ қан плазмасында литий мен дигоксин концентрациясын арттыруы мүмкін. Қан сарысуында литий мен дигоксин деңгейіне мониторинг ұсынылады.
Диуретиктер және гипертензияға қарсы дәрілер:
Басқа ҚҚСП сияқты, диклофенакты диуретиктермен немесе гипертензияға қарсы дәрілермен (мысалы, бета-блокаторлар, ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері) бір мезгілде қолдану олардың гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Пациенттер, әсіресе, егде жастағы тұлғалар артериялық қысымын мұқият бақылап отыруы тиіс. Пациенттер тиісті гидратация алуы тиіс, сондай-ақ тиісті ем басталған соң және одан кейін жүйелі негізде, әсіресе, диуретиктер мен АӨФ тежегіштеріне қатысты, нефроуыттылық қаупінің артуына орай бүйрек функциясына мониторинг өткізу ұсынылады. Калий препараттарымен қатарлас емделу қан сарысуында калий деңгейінің артуымен байланысты болуы мүмкін, бұл науқастардың тұрақты бақылауда болуын талап етеді.
Циклоспорин және такролимус
Бүйректегі простагландиндер синтезіне ҚҚСП әсері циклоспорин мен такролимус нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Диклофенак циклоспорин немесе такролимус қабылдамайтын науқастардағыдан төменірек дозаларда қолданылу керек.
Гиперкалиемияны туындататын препараттар
Калий жинақтаушы диуретиктермен, циклоспорин, такролимус немесе триметоприммен қатарлас емделу сарысулық калий деңгейлерін арттыруы мүмкін. Қан сарысуындағы калий деңгейлерін жиі бақылап отыру керек.
Бактерияға қарсы дәрілер – хинолон туындылары
Бір мезгілде хинолон туындыларын және ҚҚСП қабылдаған науқастарда құрысулардың дамуы туралы жекелеген хабарламалар бар.
Басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) және кортикостероидтар
ҚҚСП немесе кортикостероидтарды диклофенакпен бір мезгілде жүйелі қолдану асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз құбылыстардың туындау жиілігін арттыруға болады.
Антикоагулянттар және тромбозға қарсы дәрілер
ДИНАПАР AQ және антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдаған пациенттерде қан кету қаупінің жоғарылауы жөнінде хабарламалар бар. Дәрілік заттарды осылай біріктірген жағдайда науқастарды мұқият және жүйелі қадағалау ұсынылады.
Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ): Бір мезгілде жүйелі ҚҚСП және СКҚСТ тағайындау асқазан-ішектен қан кету қаупін арттыруы мүмкін.
Диабетке қарсы препараттар
ДИНАПАР AQ препараты мен диабетке қарсы препараттарды бір мезгілде қолдануға болады, осы орайда соңғыларының тиімділігі өзгермейді. Осындай жағдайларда гипогликемияның да, гипергликемияның да дамуы туралы жекелеген хабарламалар белгілі, бұл ДИНАПАР AQ препаратын қолдану кезінде қант төмендететін препараттар дозасын өзгерту қажеттілігіне себеп болды.
Диклофенак метформинмен бір мезгілде қолданылғанда, әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі бұрыннан бар пациенттерде метаболизмдік ацидоз туралы да жекелеген хабарламалар бар.
Колестипол және холестирамин
Бір мезгілде диклофенак пен колестипол немесе холестирамин қолдану тиісінше диклофенак сіңуін шамамен 30% және 60% азайтады. Препараттарды бірнеше сағат аралықпен қабылдау керек.
Метотрексат
ҚҚСП метотрексат қабылдауға дейін кемінде 24 сағат бұрын немесе одан кейін тағайындалғанда сақ болу керек, ондай жағдайларда қандағы метотрексат концентрациясы жоғарылап, оның уытты әсері күшеюі мүмкін.
CYP2C9 индукторлары
Диклофенак CYP2C9 индукторларымен (рифампицин сияқты) бір мезгілде қолданылғанда сақ болуға кеңес беріледі, өйткені бұл плазмадағы концентрациясының едәуір төмендеуіне және диклофенак әсеріне әкелуі мүмкін.
Фенитоин
Диклофенак бір мезгілде қолданылғанда фенитоин экспозициясының жоғарылауы мүмкін екендіктен плазмада фенитоин концентрациясын мониторингтеу ұсынылады.
Фармацевтикалық үйлесімсіздігі
Ампулаларда болатын ДИНАПАР AQ препаратының ерітіндісін инъекцияға арналған басқа дәрілік заттардың ерітінділерімен араластыруға болмайды.
Айрықша нұсқаулар
Жалпы
ДИНАПАР AQ препаратын, қандай да бір синергиялық пайдасы болмауына және қосымша жағымсыз әсерлерінің дамуы мүмкін екеніне орай, циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, жүйелі ҚҚСП-мен қолданудан сақтану керек.
Препаратты егде жастағы тұлғаларға тағайындағанда сақ болу керек. Денсаулығы нашар егде жастағы адамдар үшін және дене салмағының көрсеткіші төмен пациенттер үшін ең төмен тиімді дозаларды қолдану ұсынылады.
Анамнездегі демікпе
Бронх демікпесімен, маусымдық аллергиялық ринитпен, мұрынның шырышты қабығының ісінуімен (мұрын полиптері), созылмалы обструкциялық өкпе ауруларымен немесе тыныс жолдарының созылмалы инфекцияларымен (әсіресе, ринит сияқты аллергиялық симптомдармен) науқастарда демікпенің өршуіне, Квинке ісінуіне немесе есекжемге ұқсас ҚҚСП реакциялары басқаларынан жиірек туындайды. Осындай науқастарға арнаулы шаралар ұсынылады (шұғыл көмек көрсетуге дайындық). Бұл басқа заттарға аллергиямен, мысалы, тері реакцияларымен, қышынумен немесе есекжеммен науқастарға да қатысты.
Бронх демікпесі бар пациенттерге ДИНАПАР AQ парентеральді қолданылған жағдайда, симптомдарының өршуі мүмкін екендіктен, айрықша сақтандырулар ұсынылады.
Ас қорыту жүйесіне әсері
Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегідей, ас қорыту жүйесі (АҚЖ) тарапынан бұзылуларды айғақтайтын симптомдары бар, анамнезінде асқазанның немесе ішектің ойық жарасы, қан кету немесе тесілу болған пациенттерге ДИНАПАР AQ препараты тағайындалғанда міндетті түрде медициналық қадағалау және ерекше сақтану керек. Асқазан-ішек жолында қан кетудің туындау қаупі анамнезінде, әсіресе, қан кету немесе тесілу түріндегі асқынуларымен ойық жарасы бар науқастарда және егде жастағы адамдарда препарат дозасын арттырғанда жоғарылайды. Егер пациенттерде ДИНАПАР AQ препаратын қолданғанда асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жаралану пайда болса, емдеуді тоқтату керек.
Анамнезінде, әсіресе, қан кету немесе тесілу түріндегі асқынуларымен ойық жарасы бар пациенттерде және егде жастағы адамдарда АҚЖ-не уытты әсер ету қаупін төмендету үшін емдеуді төмен тиімді дозалармен бастайды және сол мөлшерін сақтайды.
Осындай пациенттер, сонымен қатар ацетилсалицил қышқылының немесе АҚЖ-не жағымсыз әсер ету қаупін болжамды арттыратын басқа дәрілік заттардың төмен дозалары құрамында бар дәрілік заттарды қатарлас қолдануды керек ететін науқастар үшін қорғаныс құралдарын (мысалы, протон сорғысы тежегіштерін немесе мизопростол) қолданумен біріктірілген емді қолдану мәселесін қарастыру керек.
Анамнезінде асқазан-ішек уыттануы бар, әсіресе, егде жастағы пациенттер кез келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар (әсіресе, АІЖ-да қан кетулер) туралы хабарлауы тиіс. Жүйелі кортикостероидтар, антикоагулянттар, тромбозға қарсы дәрілер немесе серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері сияқты ойық жараның немесе қан кетудің даму қаупін арттыруы мүмкін дәрілерді қатар алатын науқастар үшін де сақтандыру шаралары керек.
Анамнезінде Крон ауруы немесе спецификалық емес ойық жара колиттері сияқты ішектің қабыну аурулары бар науқастарға ДИНАПАР AQ абайлап тағайындалып, мұқият медициналық бақылау орнату және ықтималды өршуіне байланысты тиісті сақтандыру шаралары қажет.
Бауырға әсері
ДИНАПАР AQ бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге тағайындалған жағдайда, ондай науқастардың жай-күйі өршіп кетуі мүмкін екендіктен, мұқият медициналық бақылау қажет.
Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегідей, бір және одан көп бауыр энзимдерінің деңгейі артуы мүмкін.
Бұл зеттеулерде диклофенак қолданылғанда өте жиі (шамамен 15% пациентте) байқалды, бірақ клиникалық симптомдар көрінісімен өте сирек қатар жүрді. Көпшілік жағдайларда шекті деңгейлерге дейін жоғарылауы байқалды. Жиі (2,5% жағдайда) анықталған жоғарылау орташа (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда, ≥3-тен <8 есеге дейін) болды, ал айқын жоғарылау жиілігі (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда, ≥8 есе) 1% жуық күйде қалды. Жоғарыда баяндалған клиникалық зерттеулерде бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы 0,5% жағдайда бауыр зақымдануының клиникалық көріністерімен қатар жүрді. Ферменттер деңгейлерінің жоғарылауы әдетте препарат қабылдауды тоқтатқан соң қайтымды болды.
ДИНАПАР AQ препаратымен (таблеткаларн немесе суппозиторийлер түріндегі) ұзақ уақыт емделу кезінде бауыр функциясына жүйелі бақылау тағайындалады. Егер бауыр функциясының бұзылулары сақталса немесе нашарласа, сондай-ақ егер бауырдың үдемелі ауруларымен байланысты симптомдар немесе басқа көріністер (мысалы, эозинофилия, бөртпе) байқалса, ДИНАПАР AQ препаратын қолдануды тоқтату керек. Гепатит сияқты аурулардың ағымы продромальді симптомдарсыз өтуі мүмкін.
ДИНАПАР AQ бауыр порфириясы бар пациенттерде қолданылса, ұстаманың түрткі болу ықтималдығына орай, сақ болу қажет.
Бүйрекке әсері
ҚҚСП емі кезінде сұйықтық іркілісі, артериялық гипертензия және ісіну туралы хабарланатындықтан жүрек немесе бүйрек функциясының бұзылуы (соның ішінде гиповолемия, нефроздық синдром, жегілі нефропатия және декомпенсацияланған бауыр циррозы аясындағы функционалдық бүйрек жеткіліксіздігімен), анамнезінде артериялық гипертензиясы бар науқастарға, егде жастағы науқастарға, диуретиктермен немесе бүйрек функциясына елеулі ықпал ететін препараттармен ем қабылдайтын науқастарға және кез келген себеппен, мысалы, күрделі хирургиялық араласуға дейін немесе одан кейін жасаушадан тыс сұйықтық көлемінің едәуір төмендеуі болатын пациенттерге бүйрек функциясына мониторинг өткізу ұсынылады. ҚҚСП емін тоқтату әдетте емдеудің алдындағы жай-күйге оралуға алып келеді.
Тері реакциялары
ДИНАПАР AQ қамтылатын ҚҚСП қолданумен байланысты, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролизді қоса, ауыр, тіпті өлімге дейін апаратын тері реакциялары туралы өте сирек хабарланды. Осы реакциялардың ең жоғары қаупі емнің басында болады, ал осы реакциялардың дамуы көпшілік жағдайларда емделудің алғашқы айында білінеді. ДИНАПАР AQ тері бөртпесінің, шырышты қабықтың зақымдану ошақтарының алғашқы көріністерінде немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа көріністерінде тоқтатылу керек.
Басқа ҚҚСП жағдайындағы сияқты, диклофенакпен өте сирек жағдайларда препаратқа бұрынғы экспозиция болмағанда, анафилаксиялық/анафилактоидтық реакцияларды қоса, аллергиялық реакциялар туындауы мүмкін.
Гематологиялық көрсеткіштерге әсері
Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда, басқа ҚҚСП сияқты, қан талдауына мониторинг ұсынылады. Басқа ҚҚСП сияқты, ДИНАПАР AQ тромбоциттер агрегациясын уақытша тежеуі мүмкін. Гемостаз бұзылуларымен науқастарды мұқият қадағалау керек.
Жүрек-қантамыр әсерлері
Диклофенакты қоса, ҚҚСП емі, әсіресе, жоғары дозаларда және ұзақ уақыт кезеңінде, тромбоздың күрделі кардиоваскулярлық жағдайлары (миокард инфарктісі мен инсультті қоса) қаупінің аздап жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін. ҚҚСП қабылдап жүрген пациенттерде, әсіресе, жүрек-қантамырлық қауіп факторлары бар пациенттерде жанама кардиоваскулярлық асқынулардың ықтималды қаупін азайта түсу үшін рұқсат етілетін ең қысқа емдеу ұзақтығында ең төмен тиімді дозаны қолдану керек.
ДИНАПАР AQ препаратымен емдеу, әдетте, анықталған жүрек-қантамыр ауруы (іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, анықталған ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артериялық ауру) немесе бақыланбайтын гипертониясы бар пациенттерге ұсынылмайды. Қажет болса, анықталған жүрек-қантамыр ауруы, бақыланбайтын гипертониясы немесе жүрек-қантамыр ауруының елеулі қауіп факторлары (гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және шылым шегу) бар пациенттерге ДИНАПАР AQ ем ұзақтығы 4 аптадан артық созылған жағдайда тек мұқият қарастырудан кейін және тәуліктік ≤100 мг дозалар шегінде ғана тағайындалады.
Дозалау және экспозицияның ұзаққа созылуы нәтижесінде диклофенактан болған жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан қауіптердің артуы мүмкін екеніне орай, ең қысқа кезең ішінде ең төмен тиімді дозаны пайдалану қажет. Симптомдарды жеңілдету қажеттілігін және пациенттің емге жауабын, атап айтқанда, ем ұзақтығы 4 аптадан көпке созылғанда қайта бағалауды жүйелі жүргізу талап етіледі.
Пациенттер сақтандыру симптомдарынсыз туындауы мүмкін ауыр артериотромбоз құбылыстарының көріністері мен симптомдарына (мысалы, кеуденің ауыруы, ентігу, әлсіздік, түсініксіз сөйлеу) қатысты қырағылық танытуы тиіс. Пациенттерге осындай жағдайларда терапевтке шұғыл бару қажеттілігі жөнінде нұсқау берілуі тиіс.
Препараттың қосалқы заттары
Инъекцияға арналған ерітінді түріндегі натрий метабисульфиті аса жоғары сезімталдықтың оқшауланған ауыр реакциясына және бронх түйілуіне әкелуі мүмкін.
Инфекциялық аурулар көріністерінің бүркемеленуі
ДИНАПАР AQ, басқа ҚҚСП сияқты, өзінің фармакодинамикалық қасиеттеріне орай, инфекциялық аурулардың көріністері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Жүктілік және лактация кезеңі
Простагландиндер синтезінің тежелісі жүктілік ағымына және/немесе эмбрион немесе шарананың дамуына теріс әсер етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулерден алынған деректер жүктіліктің ерте мерзімдерінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қолданудан кейін түсік тастаудың, сондай-ақ жүрек ақаулары мен гастрошизистің даму қаупінің жоғарылауын айғақтайды. Қауіп дозаны арттырумен және ем ұзақтығының созылуымен арта түседі деп саналады.
Простагландиндер синтезінің тежегіштерін қолдану имплантацияға дейінгі және кейінгі жоғалтулар мен эмбриофетальді өлімге ұшырау жағдайларының санын көбейтеді. Бұдан басқа, әртүрлі даму, соның ішінде жүрек-қантамыр ақауларының жиілігі жоғары болды. Диклофенакты, аса қажет болатын жағдайларды қоспағанда, жүктіліктің алғашқы екі триместрінде тағайындауға болмайды. Егер диклофенакты жүкті болғысы келетін немесе жүктіліктің I немесе II триместрінде жүрген әйел қабылдаса, доза мүмкіндігінше төмен, ал емдеу ұзақтығы барынша қысқа болуы тиіс. Диклофенак жүктіліктің III триместрінде қарсы көрсетілімді. Простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері:
шарана үшін мынадай қауіптерге себеп болуы мүмкін:
- жүректің және тыныс алу жүйесінің уытты зақымдануы (артерия ағынының мерзімінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясының дамуымен);
- олигогидрамниозбен қатар жүретін бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін бүйрек функциясының бұзылуы;
ана мен сәби үшін мына қауіптерге себеп болуы мүмкін:
- тіпті төмен дозаларында қолданғанда да, қан кету уақытының ұзаруы және тромбоциттер агрегациясының тежелуіне әсері;
- босану кідірісіне және ұзаққа созылуына әкелетін жатырдың жиырылу тежелісі.
Диклофенак аздаған мөлшерде емшек сүтіне өтеді. Емшек еметін сәбиге қолайсыз әсерінен сақтану үшін, бала емізу кезінде ДИНАПАР AQ қолдануға болмайды. Егер емдеу аса қажетті болса, бала емізуді тоқтатып, сәбиді жасанды қоректендіруге көшіру керек.
Фертильділік
ДИНАПАР AQ әйел фертильділігіне ықпал етуі мүмкін. Препарат жүктілікті жоспарлайтын әйелдерге ұсынылмайды. Ұрықтану кінәраттары бар немесе инфертильділік себебінен тексеруден өткен әйелдер ДИНАПАР AQ препаратын қолдануды тоқтатуы тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
ДИНАПАР AQ препаратымен емделу кезінде көру қабілетінің бұзылулары, бас айналу, ұйқышылдық немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа бұзылулары байқалатын пациенттер автокөлікті басқарудан және механизмдермен жұмыс істеуден бас тартуы тиіс.
Артық дозалануы:
Симптомдары: құсу, гастроинтестинальді қан кету, диарея, бас айналу, құлақтың шыңылдауы немесе құрысулар. Ауыр уланған жағдайда жедел бүйрек жеткіліксіздігі және бауырдың зақымдануы болуы мүмкін.
Емі: артериялық гипотензия, бүйрек жеткіліксіздігі, құрысулар, гастроинтестинальді бұзылулар және тыныстың тарылуы сияқты асқынуларды жоюға қажетті демеуші шаралар мен симптоматикалық ем.
Жеделдетілген диурез, диализ немесе гемоперфузия сияқты айрықша шаралар олардың қан плазмасы ақуыздарымен жоғары байланысуы және қарқынды метаболизмі салдарынан ҚҚСП шығарылуына кепілдік бере алмайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы:
1 мл ампулаларда шығарылады.
5 ампуладан пластик ұяшықты қаптамаға салынады.
Пластик ұяшықты 1 қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.
Сақтау шарттары
30 ° C-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Ддәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Тройкаа Фармасьютикалс Лимитед,
С-1, Дехрадун-248197, Утаранчал, Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Тройкаа Фармасьютикалс Лимитед,
С-1, Дехрадун-248197, Утаранчал, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
«Aldimed» ЖШС
Қазақстан Республикасы, 050051, Алматы қ., Самал-1 ықшамауданы, 1 үй
Тел.: + 7 727 2632734