Диклофенак (25 мг/мл, по 3 мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Диклофенак

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диклофенак

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 25 мг/мл, 3 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 25 мг натрий диклофенагы

қосымша заттар: маннитол, бензил спирті, натрий метабисульфиті, пропиленгликоль, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссізден бозғылт-сары түске дейінгі мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары. Диклофенак

АТХ коды М01АВ05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін тез сіңеді. 75 мг дозада қолданған кезде ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 15-30 минутты құрайды, ең жоғары концентрациясының шамасы – 1,9-4,8 (орташа 2,7) мкг/мл. Енгізгеннен кейін 3 сағаттан соң плазмалық концентрациясы ең жоғарғысының орташа 10-ын құрайды.

Бауырда, негізінен, тотығу және конъюгация жолымен метаболизмге ұшырайды. 99-ға жуығы плазма ақуыздарымен, негізінен, альбуминдермен байланысады. Енгізілген дозаның шамамен 2/3 бөлігі несеппен бірге, ал қалған мөлшері өтпен бірге шығарылады. Енгізгеннен кейін 72 сағаттан соң енгізілген дозаның 90 дерлігі ағзадан шығарылады. Синовиальдық сұйықтықта жоғары концентрациясын түзеді. Емшек сүтіне аздаған мөлшерде өтеді. Препараттың 50-ы бауыр арқылы «алғаш өту» кезінде метаболизденеді. Препаратты ішу арқылы енгізгеннен кейін «концентрация-уақыт» (АUС) қисығы астындағы аудан осындай дозаны парентеральді енгізуден кейінгіге қарағанда екі есе төмен. Созылмалы гепатитке шалдыққан немесе бауырдың компенсацияланған циррозы бар науқастарда фармакокинетикалық параметрлер өзгермейді.

Бүйрек жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерде креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден кем болған кезде метаболиттердің өтпен шығарылуы артады, сондықтан олардың плазмадағы концентрацияларының жоғарылауы байқалмайды.

Фармакодинамикасы

Диклофенак қабынуға қарсы және ауыруды басатын әсерге ие. 1 және 2 циклооксигеназаларды (ЦОГ) іріктемей бәсеңдетіп, арахидон қышқылының метаболизмін бұзады, қабыну ошағында простагландиндердің мөлшерін азайтады. Жарақат алғанда, операциядан кейінгі кезеңде Диклофенак қабыну ісігі мен ауыру сезімдерін азайтады.

Қолданылуы

• тірек-қимыл аппаратының қабыну ауруларында (ревматоидты артрит, псориаздық артрит, шорбуынданатын спондилит, подагралық артрит)

• тірек-қимыл аппаратының дегенеративті ауруларында (остеоартроз, остеохондроз)

• невралгияда, миалгияда

• тендовагинитте, бурситте

• жарақаттан кейінгі қабынумен қатар жүретін ауыру синдромы, операциядан кейінгі ауыру синдромында

• бүйрек шаншуында

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ересек емделушілерде қолданады. Препаратты бұлшықет ішіне терең инъекция жолымен бөксе тұсына енгізеді. Ересектер үшін бір реттік дозасы – 75 мг (бір ампула). Қажет болған кезде қайталап енгізілуі мүмкін, бірақ 12 сағаттан ерте емес.

Препараттың қолдану ұзақтығы 2 күннен аспауы тиіс, емдеу курсын ұзарту қажет болғанда препараттың ішу арқылы қабылданатын түріне көшеді.

Жағымсыз әсерлері

Кейде

- эпигастрий аймағының ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, іштің түйіліп ауыруы, диспепсия, іштің кебуі, анорексия

- бас ауыру, бас айналу

- тері бөртпесі

- қан сарысуында аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы

- бұлшықетішілік инъекция орнындағы жергілікті ауыру және тығыздану түріндегі реакциялар

Сирек

- асқазан-ішек жолынан қан кету (қан құсу, мелена, қан аралас диарея)

- қан кетумен немесе тесілумен қатар жүретін немесе қатар жүрмейтін асқазан мен ішектің ойық жаралары

- ұйқышылдық

- есекжем

- ісінулер

- жекелей жағдайларда сарғаюмен қатар жүретін гепатит

- бронх демікпесі

- жүйелі анафилактикалық/анафилактоидтық реакциялар

- гипотензия

Жекелеген жағдайларда

- афтозды стоматит

- глоссит

- өңештің зақымданулары

- ішекте диафрагмаға ұқсас стриктурлардың пайда болуы

- спецификалық емес геморрагиялық колит, спецификалық емес ойық жаралы колит немесе Крон ауруының өршуі, іш қату

- панкреатит

- сезімталдықтың бұзылуы, парестезиялар, есте сақтаудың бұзылыстары, бағдарсыздық, ұйқысыздық, ашушаңдық, құрысулар, депрессия, үрейлену сезімі, түнгі шым-шытырық түстер, діріл, психоздық реакциялар

- асептикалық менингит

- көрудің бұзылуы (айқын көрмеу, диплопия)

- естудің бұзылуы, құлақтың шуылдауы

- дәм сезудің бұзылуы

- күлдіреуіктер түріндегі тері бөртпелері, экзема, көпформалы эритема,

- Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы (жедел уытты эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативті дерматит), шаштың түсуі, фотосенсибилизация, пурпура, оның ішінде аллергиялық

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, несеп шөгіндісінің өзгеруі (гематурия және

протеинурия), интерстициальді нефрит, нефротикалық синдром

- папиллярлы некроз

- кенеттен дамитын гепатит

- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитикалық анемия, апластикалық анемия, агранулоцитоз

- васкулит

- пневмонит

- жүрек қағуының жиіліеуі

- кеуде қуысының ауыруы

- гипертензия

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі

- бұлшықетішілік инъекция орнындағы жергілікті абсцесс және некроз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• диклофенакқа, препараттың кез келген басқа ингредиенттеріне, анестетиктерге жоғары сезімталдық

• бронхтық демікпенің, мұрын және мұрын маңы қойнауының қайталанатын поллинозының толық немесе толық емес үйлесуі және ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды көтере алмаушылық

• асқазанның және/немесе ішектің ойық жара ауруы, пептикалық ойық жаралар немесе қан кетулер (кем дегенде екі эпизод), оның ішінде сыртартқысында

• қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолданумен байланысты асқазан-ішектен қан кетуі немесе тесілуі

• шығу тегі түсініксіз қан түзілуінің бұзылуы

• церебро-васкулярлық немесе басқа да белсенді қан кетулер

• жүректің ауыр жеткілксіздігі, жүрек өткізгіштігінің ауыр бұзылуы, брадикардия, кардиогенді немесе гиповолемиялық шок

• бауыр және бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диклофенак плазмада дигоксиннің, литий препараттарының концентрациясын арттырады.

Диклофенак диуретиктердің әсерін төмендететіні анықталған. Калий жинақтаушы диуретиктерді қабылдау аясында гиперкалиемия даму қаупі күшейеді, осыған байланысты қан сарысуындағы калий мөлшерін үнемі бақылап отыру қажет.

Антикоагулянттар, тромболитикалық дәрілер аясында (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – қан кету қаупі (көбінесе асқазан-ішек жолынан) жоғарылайды.

Диклофенак гипотензивті және ұйықтататын дәрілердің әсерін азайтады.

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттармен, глюкокортикостероидтық дәрілермен бірге қабылдау жағымсыз әсерлер туындау мүмкіндігін (асқазан-ішек жолынан қан кету) жоғарылатады.

Диклофенак қандағы метотрексат және циклоспориннің концентрациясын жоғарылатады, бұл метотрексат уыттылығының жоғарылауына және циклоспорин нефроуыттылығының күшеюіне алып келуі мүмкін. Метотрексатты қабылдағанға дейін 24 сағат бұрын және кейін Диклофенакты сақтықпен қабылдау керек.

Ацетилсалицил қышқылы Диклофенактың қандағы концентрациясын төмендетеді.

Хинолондар тобының антибактериалдық препараттарын диклофенакпен бір мезгілде қабылдағанда олардың қандағы концентрациясы жоғарылайтыны туралы деректер бар.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпрой қышқылы және пликамицинмен бірге қабылдағанда гипопротромбинемияның даму жиілігі артады.

Циклоспорин және алтын препараттары бүйректегі простагландиндердің синтезіне Диклофенактың ықпалын арттырады, бұл нефроуыттылықтың жоғарылауымен білінеді.

Парацетамолмен бір мезгілде қолдану Диклофнактың нефроуыттылық әсерінің даму қаупін арттырады.

Этанолмен, колхицинмен, кортикотропинмен және шайқурай препаратымен бір мезгілде тағайындау асқазан-ішек жолында қан кетудің даму қаупін арттырады.

Диклофенакпен гипогликемиялық дәрілерді қоса қолданғанда гипогликемиялық немесе гипергликемиялық реакциялардың дамитыны туралы мәліметтер бар.

Фотосенсибилизацияны тудыратын препараттар Диклофенактың ультракүлгін сәулеленуге сенсибилизациялаушы әсерін күшейтеді.

Өзекшелік секрецияны бөгейтін препараттар плазмада Диклофенактың концентрациясын жоғарылатып, осылайша, оның тиімділігі мен уыттылығын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Бронх демікпесі, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипертензиясы, ісіну синдромы, маскүнемдік, дивертикулиті, қант диабеті, индукцияланған жедел бауыр порфириясы бар емделушілерге, операциядан кейінгі кезеңде, жасы егде тартқандарға препаратты сақтықпен тағайындау қажет.

Препаратпен емделу кезеңінде бауыр қызметіне жүйелі түрде бақылау жасау керек. Бауыр ауруының клиникалық белгілері білінген жағдайда, сондай-ақ бауыр қызметінің бұзылу көрсеткіштері сақталып немесе күшейсе Диклофенакты қабылдауды тоқтату қажет.

Препаратты қолдану барысында асқазан-ішек жолынан қан кетуі немесе асқазан-ішек жолының кейде тесілуімен асқынатын ойық жарасы дамуы мүмкін. Бұл асқынуларға алдында хабаршы-белгілер жүруі немесе сыртартқысында ойық жара ауруы барына көрсетілім болуы міндетті емес. Мұндай сирек кездесетін жағдайларда, Диклофенак қабылдаушы емделушілерде көрсетілген асқынулар дамыса, препарат қабылдауды тоқтату керек.

Диклофенак қабылдау уақытында шеткергі қан көрінісіне, бүйрек қызметіне, нәжісте қанның бар-жоқтығын анықтауға бақылау жүргізген жөн.

Диклофенак қабынуға қарсы стероидтық емес басқа препараттар сияқты тромбоциттердің агрегациясын уақытша тежеуі мүмкін. Сондықтан гемостаз бұзылуы бар емделушілерде тиісінше мұқият зертханалық бақылау жасау қажет.

Препаратпен емделу кезінде алкоголь қабылдау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат қабылдап жүрген емделушілер зейінді жұмылдыруды және психикалық және қимыл реакцияларының шапшаңдығын қажет ететін қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Белгілері: бас айналу, бас ауыру, өкпенің асқын желдетілуі, сананың көмескіленуі, миоклоникалық құрысулар, жүректің айнуы, құсу, абдоминальды ауырулар, қан кету, бауыр мен бүйрек қызметінің бұзылуы.

Емі: симптоматикалық.

ҚҚСП шығару үшін бұл препараттардың белсенді заттары едәуір дәрежеде плазма ақуыздарымен байланысатындықтан және қарқынды метаболизмге ұшырайтындықтан қарқынды диурез, гемодиализ немесе гемоперфузияның пайдалы болу мүмкіндігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ашуға арналған сақинасы бар түссіз шыныдан жасалған ампулаларда 3 мл-ден. Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан немесе ампуланы ашуға арналған пышағы бар ұяшықсыз қаптамаға 25 ампуладан салынған (ампулалар бір-бірінен картон перделер арқылы бөлінеді).

Әрбір пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пашкеге салынған.

Сақтау шарттары

30оС-ден аспайтын температурада, жарық түспейтін жерде сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2,5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» («Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.» фирмасының бөлімшесі), Үндістан

Нилам Сентер, «Б» қанаты, 4 қабат, Хинд Сайкл Роуд, Ворли, Мумбай – 400 030, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» («Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.» фирмасының бөлімшесі), Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КАЗДИНФАРМА» ЖШС

050050, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Лобачевский к-сі, 78

тел./факс: +7 (727) 2336550, электронды поштасы: kazdinfarma@gmail.com

 

 

7