Диклотол

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ДИКЛОТОЛ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацеклофенак

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар 100 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: ацеклофенак - 100 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы,

қабықтың құрамы: Opadry-YS-1-7027 ақ (Opadry-YS-1-7027 ақ: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е 171), триацетин).

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары. Ацеклофенак.

АТХ коды М01А В16.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пероральді қабылдағаннан кейін ацеклофенак тез сіңіріледі, оның биожетімділігі шамамен 100% құрайды. Плазмадағы концентрация шегіне қабылдағаннан кейін 1,25-3 сағаттан соң жетеді. Ең жоғары концентрациясына жету уақыты (Tmax) бір мезгілде ас ішкенде баяулайды, ал сіңу дәрежесіне бұл әсер етпейді.

Таралуы. Ацеклофенак плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысқан (> 99,7%). Ацеклофенак синовиальді сұйықтыққа өтеді, онда концентрациясы плазмадағы концентрациясынан шамамен 60% жетеді. Таралу көлемі 30 л-ге жуық.

Шығарылуы. Орташа жартылай шығарылу кезеңі 4-4,3 сағатты құрайды. Клиренс сағатына 5 литр құрайды. Қабылдаған дозаның шамамен үштен екісі көбінесе конъюгацияланған гидроксиметаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Жеке пероральді дозаның тек 1%-ы өзгермеген күйде шығарылады. Ацеклофенак клиникалық әсері елеусіз 4-ОН-ацеклофенактың негізгі метаболитіне дейін CYP2С9 көмегімен метаболизденуі мүмкін. Диклофенак және 4-ОН-диклофенак көптеген метаболиттер ішінде анықталды.

Пациенттер бойынша сипаттамасы. Егде жастағы пациенттерде ацеклофенак фармакокинетикасының өзгерістері анықталған жоқ. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде бір дозаны қабылдағаннан кейін ацеклофенактың баяуырақ шығарылуы байқалған. Күнделікті 100 мг қолданғанда көп рет қабылдаумен жүргізілген зерттеулерде жеңіл және орташа ауырлықтағы бауыр циррозы бар пациенттер мен дені сау пациенттер арасында фармакокинетикалық параметрлері бойынша айырмашылық болған жоқ. Жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде бір дозаны қабылдағаннан кейін фармакокинетикасында клиникалық елеулі айырмашылықтар байқалған жоқ.

Фармакодинамикасы

Ацеклофенак қабынуға қарсы және ауыруды басатын әсері бар қабынуға қарсы стероидты емес препарат болып табылады. Әсер ету механизмі простагландиндер синтезін тежеумен байланысты.

Қабыну патогенезіне, ауырудың және қызбаның туындауына әсер етеді. Ревматизмдік ауруларда ацеклофенактың қабынуға қарсы және ауыруды басатын әсері ауыру айқындылығының, таңертеңгі қарысудың, буындар домбығуының айтарлықтай төмендеуіне ықпал етеді, бұл пациенттің функционалдық жай-күйін жақсартады.

Қолданылуы

- остеоартрит, ревматоидты артрит және шорбуынданатын спондилитте ауыру мен қабынуды жеңілдетуде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Диклотол таблеткаларын жеткілікті мөлшердегі сумен іше отырып, тамақтанған кезде ішке қабылдайды.

Әдеттегі доза тәулігіне 2 рет 100 мг.

Ең жоғары ұсынылатын доза 100 мг-ден екі қабылдауға тәулігіне 200 мг құрайды (бір таблетка – таңертең, біреуі – кешке).

Бауыр функциясы бұзылған кезде – тәулігіне 100 мг.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге сақтықпен қабылдау керек.

Емдеу курсының ұзақтығы жекелей белгіленеді.

Егде пациенттерге дозаны төмендету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Әдетте бақыланатын жағымсыз әсерлердің көпшілігі – бұл асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылулар. Асқазанның ойық жарасы, тесілуі немесе әсіресе егде жастағы пациенттерде кейде өлімге әкелетін АІЖ-дан қан кету туындауы мүмкін.

Кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) жоғары дозаларда және ұзақ уақытта қолдану артериялық тромбоздық бұзылуларға (мысалы, миокард инфарктіне немесе инсультқа) әкелуі мүмкін.

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас айналу

- жүрек айнуы, диспепсия, іштің ауыруы, диарея

- бауыр ферменттерінің жоғарылауы

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

- құсу, метеоризм, іш қату, ауыз қуысының ойық жаралануы, гастрит

- қышыну, тері бөртпесі, экзантема, дерматит, есекжем

- қандағы мочевина және креатинин деңгейінің жоғарылауы

Сирек ( >1/10000, <1/1000)

- анемия

- анафилаксиялық реакциялар (шокты қоса), ангионевротикалық ісіну

- көрудің бұзылуы

-артериялық гипертензия (соның ішінде асқынған)

- жүрек жеткіліксіздігі

- ентігу

- мелена (геморрагиялық диареяны қоса), асқазан-ішек жолы аумағының ойық жаралануы, асқазан-ішек жолындағы геморрагиялар, асқазан-ішектен қан кету

Өте сирек/ жекелеген жағдайлар (<1/10000)

- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитикалық анемия - гиперкалиемия

- депрессия, әдеттен тыс түс көру, ұйқысыздық

-парестезия, тремор, ұйқышылдық, бас ауыруы, дисгевзия (дәм сезудің бұрмалануы)

- вертиго, құлақтың шыңылдауы

- жүректің жиі қағуы

- тері гиперемиясы, қан кернеулері, васкулит

- бронх түйілуі

- стоматит

- қан аралас құсу, асқазанның ойық жарасы, панкреатит, Крон ауруы ағымының және ойық жаралы колиттің нашарлауы

- гепатит

- геморрагиялық бөртпе, экзема, ауыр тері-шырышты реакциялар (Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса)

-нефроздық синдром, бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

- ісіну, қатты шаршау, аяқтың құрысуы

- сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы

- салмақтың артуы

Ерекше жағдайларда желшешекпен ауырған кезде ҚҚСП қабылдағанда күрделі тері инфекциялары және жұмсақ тіндердің инфекциялары байқалған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүрек жеткіліксіздігі

- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі

- бауырдың ауыр аурулары, бауыр жеткіліксіздігі

- осыған ұқсас әсері бар препараттар (мысалы, ацетилсалицилаттар және басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер) бронх демікпесі ұстамаларын, бронх түйілуін, жедел ринит немесе есекжемді туындататын пациенттерге

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ацеклофенак метаболизмі P450 2C9 цитохромы арқылы жүреді. In vitro зерттеулер ацеклофенактың осы ферментті бәсеңдететінін көрсетті. Демек, фенитоинмен, циметидинмен, толбутамидпен, фенилбутазонмен, амиодаронмен, миконазолмен және сульфафеназолмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесу ықтималдығы зор. ҚҚСП тобының басқа да препараттары жағдайындағыдай метотрексат пен литий сияқты бүйрекпен белсенді секрециялану есебінен шығарылатын басқа дәрілік заттармен фармакокинетикалық өзара әрекеттесу қаупі бар. Ацеклофенак плазмада альбуминмен толық дерлік байланысады, сондықтан ақуыздармен жоғары дәрежеде байланысатын басқа препараттармен өзара әрекеттесуді алмастыру ықтималдығын ескеру керек.

ҚҚСП-ны зидовудинмен бірге қолдану гематологиялық уыттылық қаупінің, гемартроз қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін деп саналады, гематомалар зидовудинмен және ибупрофенмен бір мезгілде ем қабылдаған гемофилиясы бар АИТВ жұқтырған науқастарда күшейеді, сондықтан мұндай біріктірілімде сақ болу керек.

Кортикостероидтармен бір мезгілде емдеу асқазан-ішектің ойық жаралануы немесе қан кету қаупін арттырады.

Ацеклофенактың қатысуымен фармакокинетикалық өзара әрекеттесу зерттеулері жүргізілмегендіктен, төмендегі ақпарат басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға қатысты алынған деректерге негізделеді:

Келесі біріктірілімдерді болдырмау керек:

ҚҚСД бүйрек өзекшелерімен метотрексат секрециясын бәсеңдетеді, метотрексат клиренсі төмендеуі мүмкін. Демек, метотрексаттың жоғары дозаларымен емдеген кезде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды тағайындауды болдырмау керек.

Кейбір ҚҚСП литий клиренсінің бүйрекпен тежелуіне әкеледі, бұл литийдің сарысулық концентрацияларының жоғарылауына әкеледі. Литий деңгейін жиі бақылау мүмкін болмаған жағдайда осы біріктірілімді болдырмау керек.

ҚҚСД тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді және асқазан-ішек жолының шырышты қабығын зақымдайды, бұл антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету қаупін арттыруы мүмкін. Мұқият бақылау жүргізу мүмкін болмағанда ацеклофенакты кумарин тобының пероральді антикоагулянттарымен, тиклопидинмен, тромболитиктермен және гепаринмен біріктіріп тағайындауға болмайды.

Келесі біріктірілімдер мына дәрілерді қолданғанда дозаны түзетуді және сақ болуды қажет етуі мүмкін:

Әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде метотрексаттың төменгі дозаларын қолданған кезде де ҚҚСД- мен метотрексат арасында өзара әрекеттесу ықтималдығын ескеру керек. Біріктіріп емдеуді қолдану қажет болғанда бүйрек функциясына мониторинг жүргізу қажет.

Метотрексатты ҚҚСД-мен 24 сағат бойы қолданғанда сақ болу керек, себебі метотрексат концентрациясы жоғарылауы мүмкін, бұл препарат уыттылығының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

ҚҚСП-ны циклоспоринмен немесе такролимуспен бірге қолдану бүйректе простациклин синтезінің төмендеуімен байланысты нефроуытылық қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Осыған байланысты, біріктіріп емдегенде бүйрек функциясын бақылау қажет.

Ацетилсалицил қышқылымен және қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде емдеу жағымсыз әсерлер жиілігінің артуына әкелуі мүмкін, сондықтан мұндай біріктірілімде сақ болу керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер фуросемидтің, буметанидтің диуретиктік әсерін және тиазидтердің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін.

Калий жинақтаушы диуретиктерді бір мезгілде қолдану калий концентрациясының артуына әкелуі мүмкін, демек сарысудағы калий деңгейін бақылау қажет. ҚҚСД кейбір гипотензиялық дәрілік заттардың әсерін төмендетуі мүмкін.

АӨФ тежегіштері немесе II типтегі ангиотензин рецепторларының антагонистері ҚҚСП үйлескенде бүйрек функциясының бұзылуына әкелуі мүмкін. Жедел бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі, әдетте, қайтымды, бүйрек функциясы бұзылған пациенттердің жеке санатында, мысалы, егде жастағы немесе сусыздануы бар пациенттерде күшейеді. Демек, осындай біріктірілімде ҚҚСП қолданғанда сақ болу керек, пациенттер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде ішуі тиіс, бүйрек функциясын бақылау ұсынылады.

Ацеклофенак бендрофлуазидпен бір мезгілде қолданғанда артериялық қысымның өзгеруіне әкелген жоқ, алайда ацеклофенактың басқа да гипертензияға қарсы препараттармен, мысалы, бета-блокаторлармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Басқа да ықтималды өзара әрекеттесулер

Гипогликемияға әкелуі мүмкін препараттардың дозасын түзету мүмкіндігін қарастыру керек.

Айрықша нұсқаулар

Симптомдарды бақылауға қажетті ең төменгі уақыт кезеңі ішінде ең төменгі тиімді дозаны пайдалана отырып, жағымсыз реакцияларды азайтуға болады.

Жүрек-қантамыр және цереброваскулярлық жүйелер тарапынан болатын реакциялар.

Артериялық гипертензиясы және/немесе жеңіл немесе орташа созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарды тиісінше бақылау және кеңес беру қажет, өйткені ҚҚСП-мен емдеген кезде сұйықтықтың іркілуі және ісінулер байқалған.

Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық деректер кейбір ҚҚСП пайдалану (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ қолданғанда) артериялық тромбоздық реакциялардың (мысалы, миокард инфаркті немесе инсульт) азғана жоғарылауына әкелуі мүмкіндігін көрсетіп отыр. Ацеклофенакқа қатысты осындай қауіпті жоққа шығару үшін деректер жоқ.

Бақыланбайтын гипертониялық аурулары, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, дәлелденген ишемиялық жүрек ауруы, шеткергі артериялар ауруы және/немесе инсульті бар пациенттерде ацеклофенакты пациенттің жай-күйіне мұқият талдау жүргізгеннен кейін ғана қолдану керек. Инсульттің қауіп факторы (мысалы, гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) бар пациенттерде препаратты барынша ұзақ қолдану мүмкіндігіне де мұқият баға беру керек.

Асқазан-ішек жолының аурулары, ойық жаралы колит, Крон ауруы, ЖҚЖ, порфириясы бар науқастарда ацеклофенакты сақтықпен және мұқият медициналық бақылау арқылы қолдану керек.

Бауыр немесе бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар пациенттерде, сондай-ақ сұйықтықтың іркілісіне әкелетін басқа жай-күйлері бар пациенттерде сақтық шараларын қолдану керек. Мұндай науқастарда ҚҚСП қолдану бүйрек функциясының төмендеуіне және сұйықтықтың іркілуіне әкелуі мүмкін. Сондай-ақ, диуретиктермен ем жүргізілетін немесе гиповолемия тұрғысынан қауіп тобындағы пациенттерге препаратты сақтықпен қолдану керек.

Жағымсыз реакцияларға бейімділеу егде жастағы пациенттерді сақтықпен емдеу керек. Мұндай пациенттерде оның салдары, мысалы, асқазан-ішектен қан кету және/немесе тесілуі көбінесе өте ауыр болады және алдын ала симптомдарсыз және жеңіл сыртартқыда емдеудің кез келген уақытында жүруі мүмкін. Егде жастағы пациенттерде бүйрек, бауыр, жүрек пен тамырлар функциясының бұзылу мүмкіндігі жоғары.

Ұзақ уақыт бойы ҚҚСП қабылдайтын барлық пациенттерді сақтық шаралары ретінде бақылау қажет (мысалы, қан көрсеткіштерін, бүйрек пен бауыр функциясын ұдайы қадағалау).

Фертильділігі бұзылуымен байланысты ұрықтануға қатысты проблемалары бар әйелдерде препаратты ұзақ қолдану мүмкіндігіне мұқият баға беру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын басқаратын, машиналармен және механизмдермен жұмыс істейтін пациенттер жүйке жүйесі тарапынан болатын жағымсыз әсерлерге (бас айналу, ұйқышылдық, сананың шатасуы, көру және есту бұзылыстары, қимыл үйлесімділігінің бұзылуы) назар аударулары тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, асқазанның ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық және бас ауыруы.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір.

Симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1, 3 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге №10, № 30 (103) немесе №100 (1010) картон қорапқа салынған.

14 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге №28 (142) 2 пішінді ұяшықты қаптама картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Дәрі-Фарм» ЖШС, Қазақстан, Алматы қ., Достық д-лы, 117/6, «Хан Тәңірі» БО, тел/факс: 295-26-50; 295-26-55