ДИКЛОСЕЙФ®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ДИКЛОСЕЙФ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диклофенак

Дәрілік түрі

Ректальді суппозиторийлер, 100 мг

Құрамы

Бір суппозиторий құрамында:

белсенді зат: 100 мг натрий диклофенагы,

қосымша зат: қатты май (Suppocire NAI 25A)

Сипаттамасы

Торпедо пішінді, ақтан ақшыл-сары түске дейінгі суппозиторийлер

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары. Диклофенак.

АТХ коды M01AB05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі:

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткаларды ішке қабылдаған кездегі ұқсас көрсеткішпен салыстырғанда сіңу жылдамдығы біршама аз болса да, тез сіңеді. Құрамында 50 мг белсенді заты бар ректальді суппозиторийді қолданғаннан кейін, ол плазмада ең жоғары концентрацияға орта есеппен 1 сағат шегінде жетеді, бірақ қабылданған доза бірлігіне шаққанда ең жоғары концентрация шамасы ішекте еритін таблеткаларды қабылдағаннан кейін тіркелген тиісті көрсеткіштің шамамен 2/3 бөлігін құрайды (1.95 ± 0.8 мкг/мл (1.9 мкг/мл ± 5.9 мкмоль/л)).

Биожетімділігі:

Басқа препараттарды ішке қабылдаған жағдайдағы сияқты AUC, препаратты парентеральді енгізген жағдайға қарағанда, 2 есе дерлік аз. Препаратты қайталап қабылдағаннан кейін фармакокинетика көрсеткіштері өзгермейді. Ұсынылған дозалау режимін сақтаған жағдайда препараттың жиналып қалуы білінбейді.  

Препараттың баламалы (дене салмағына шаққанда мг/кг) дозаларын тағайындаған кезде балаларда қан плазмасындағы диклофенактың концентрациялары ересектердегі сәйкес көрсеткіштерге ұқсас болады.  

Таралуы:

Қан сарысуының ақуыздарымен байланысуы 99.7% құрайды, ол көбіне альбуминмен (99.4%) байланысады. Диклофенак синовиальді сұйықтыққа өтеді, онда ол ең жоғары концентрацияға, қан плазмасына қарағанда, 2-4 сағат кеш жетеді. Синовиальді сұйықтықтан болжамды жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатты құрайды. Плазмада ең жоғары концентрацияға жеткеннен кейін 2 сағаттан соң синовиальді сұйықтықтағы белсенді заттың концентрациясы, плазмадағыға қарағанда, жоғары болады және 12 сағатқа дейінгі кезең ішінде оның мәндері өте жоғары күйінде қалады. Диклофенак емшек емізетін әйелдердің емшек сүтінен төмен концентрацияларда (100 нг/мл) табылды. Емшек сүті арқылы нәрестенің организміне түсетін препараттың болжамды мөлшері тәулігіне 0.03 мг/кг барабар.

Метаболизмі:

Диклофенактың метаболизмі өзгермеген молекуланың глюкуронизациялануы жолымен ішінара, бірақ, негізінен, бір реттік және көп реттік гидроксилдену және метоксилдену арқылы жүзеге асырылады, бұл бірнеше фенольді метаболиттердің түзілуіне әкеледі, олардың көбісі глюкуронидті конъюгаттарға айналады. Осы фенольді метаболиттің екеуі биологиялық тұрғыдан белсенді, бірақ диклофенакқа қарағанда, едәуір аз дәрежеде.  

Шығарылуы:

Диклофенактың жалпы жүйелік плазмалық клиренсі 263 ± 56 мл/мин (орташа мәні ± стандартты ауытқу) құрайды. Соңғы жартылай шығарылу кезеңі 1-2 сағатты құрайды. Фармакологиялық тұрғыдан белсенді екеуін қоса, 4 метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі де ұзаққа созылмайды және 1-3 сағатты құрайды. Препараттың қолданылған дозасының 60%-ға жуығы өзгермеген молекуланың глюкуронды конъюгаттары түрінде, сондай-ақ көбісі глюкуронды конъюгаттар болып табылатын метаболиттер түрінде несеппен бірге шығарылады. Қолданылған препараттың қалған бөлігі өт, нәжіс арқылы метаболиттер түрінде шығарылады.  

Пациенттердің жекелеген топтары:

Препаратты қабылдағаннан кейін пациенттердің жасымен байланысты препараттың сіңуінде, метаболизмінде немесе шығарылуында айырмашылықтар білінбейді. Ересек 5 пациентте 15 минуттық инфузиядан кейін плазмадағы концентрация, жас дені сау еріктілерде күтілгенге қарағанда, 50%-дан жоғарыны құрады.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде диклофенакты әдеттегі бір реттік дозаларда тағайындағанда белсенді субстанцияның жиналып қалуы байқалған жоқ. Егер креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден азды құраса, диклофенак гидроксиметаболиттерінің есептік тепе-тең концентрациялары, дені сау пациенттерге қарағанда, шамамен 4 есе жоғары болады. Алайда, ақырғы есепте, метаболиттер өтпен бірге шығарылады.  Созылмалы гепатиті бар пациенттер

Созылмалы гепатиті немесе компенсацияланған бауыр циррозы бар пациенттерде диклофенак фармакокинетикасының көрсеткіштері бауыр ауруларынсыз пациенттердегі осындайларға ұқсас болады.

Фармакодинамикасы

ДИКЛОСЕЙФ® – ауыруды басатын/қабынуға қарсы айқын әсері бар қабынуға қарсы стероидты емес дәрі. ДИКЛОСЕЙФ® простагландиндердің (циклооксигеназаның) синтезін тежейді.

In vitro натрий диклофенагы адамды емдеген кездегі баламалы концентрацияларда шеміршек тіні протеогликандарының биосинтезін баспайды.

Қолданылуы

Төмендегіні қоса, ауқымы кең ауруларда кез келген дәрежедегі ауыруды және қабынуды жеңілдетеді:

- артритте: ревматоидты артритте, остеоартритте, шорбуынданатын спондилитте (Бехтерев ауруы), жедел подаграда

- периартрит (мысалы, иық-жауырын периартриті), тендинит, теносиновит, бурсит сияқты сүйек-бұлшықет ауруларында

- сүйектің сынуын, белдің ауыруын, байламдардың созылуын, шығуды, ортопедиялық, стоматологиялық операцияларды және басқа да кіші хирургиялық араласымды қоса, жарақаттану нәтижесінен болған ауыру синдромдарының басқа да түрлерінде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалары.

Симптомдарды бақылау үшін қажетті қысқа уақыт ішінде тиімді ең төмен дозаны қабылдай отырып, жағымсыз әсерлер барынша азайтылуы мүмкін.

Ішке қабылдауға болмайды, тек ректальді түрде енгізуге арналған.

Суппозиторийлерді тік ішекке енгізу керек. Суппозиторийді дефекациядан кейін енгізу ұсынылады.

Ересектер

Тәуліктік доза – 100 мг.

Ересектер және 15 жастан асқан жасөспірімдер үшін ұсынылатын доза – 1 суппозиторийден, оны әдетте ұйқы алдында күніне бір рет енгізеді. Ең жоғары тәуліктік доза 150 мг-ден аспауы тиіс.

Әртүрлі дәрілік түрлер, мысалы, таблеткалар мен суппозиторийлер біріктірілуі мүмкін.

Қажет болған жағдайда 25 мг немесе 50 мг таблеткалармен біріктірілуі мүмкін, сонымен қатар тәуліктік доза 150 мг-ден аспауы тиіс. 

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер:

Егде жастағы пациенттерде ДИКЛОСЕЙФ® препаратының фармакокинетикалық бейінінде клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерулер білінбесе де, ҚҚСД-ні жағымсыз әсерлердің дамуына бейім пациенттердің осы тобына сақтықпен тағайындаған жөн. Қартайған жастағы әлсіз немесе дене салмағы аз пациенттерге ҚҚСД ем жүргізген кезде тиімді ең ақ дозалар, сондай-ақ асқазан-ішектік қан кетулерге мониторинг жүргізу ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы:

Диклофенакты бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер қатыстырылған зерттеулер жүргізілген жоқ. Демек, дозаны түзетуге қатысты нұсқаулар жоқ.

Диклофенакты бүйрек функциясының жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолданғанда сақтық танытқан жөн.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі:

Диклофенакты бауыр функциясының жедел жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер қатыстырылған зерттеулер жүргізілген жоқ. Демек, дозаны түзетуге қатысты нұсқаулар жоқ.

Диклофенакты бүйрек функциясының жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолданғанда сақтық танытқан жөн.

Жағымсыз әсерлері

Келесі жағымсыз әсерлер қысқа мерзімдік және ұзақ уақыт қабылдаған жағдайда Диклофенак препараты суппозиторийлерінің ректальді түрлерін және/немесе натрий диклофенагының басқа дәрілік түрлерін енгізумен байланысты құбылыстарды қамтиды.

Жиі (≥ 1/100, <1/10)

-бас ауыру, бас айналу

- жүректің айнуы, құсу, диарея, диспепсия, іштің ауыруы, метеоризм, тәбеттің төмендеуі

-трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы

-тері бөртпесі

Сирек (≥ 1/10000, <1/1000)

- аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар (артериялық гипотензияны және шокты қоса)

- ұйқышылдық, қажығыштық

- бронх демікпесі (ентігуді қоса)

- гастрит, асқазан-ішектік қан кету, қан құсу, геморрагиялық диарея, мелена, асқазан мен ішектің ойық жаралары (қан кетумен немесе тесілумен қатар жүретін немесе қатар жүрмейтін)

- гепатит, сарғаю, бауыр функциясының бұзылуы

- есекжем

- енгізген жердің тітіркенуі, ісінулер

- сүт бездерінің аурушаңдығы, әйелдерде ұрпақ өрбіту функциясының бұзылуы

Өте сирек (< 1/10000)

- тромбоцитопения, лейкопения, гемолиздік анемия, апластикалық анемия, агранулоцитоз

- ангионевроздық ісіну (беттің ісінуін қоса)

- бағдардан адасу, депрессия, ұйқысыздық, түнгі қорқынышты түстер, ашушаңдық, психикалық бұзылыстар

- парестезиялар, жадының бұзылыстары, құрысулар

- үрейлену, тремор, дәмнің бұзылуы, асептикалық менингит, инсульт

- көрудің бұзылуы, көрудің жіті болмауы, диплопия

- естудің бұзылулары, құлақтың шуылдауы

- жүрек қағуының жиілеуі, кеуденің ауыруы, жүрек функциясының жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі

- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия, васкулит

- пневмонит

- колит (геморрагиялық колитті және ойық жаралы колитті немесе Крон ауруын қоса)

- іш қату, стоматит (соның ішінде ойық жаралы стоматит), глоссит

- өңеш функциясының бұзылуы, ішектің диафрагма тәрізді стенозы

- панкреатит

- шұғыл дамитын гепатит, бауыр некрозы, бауыр функциясының жеткіліксіздігі

-тері және теріасты шелінің аурулары

- буллездік бөртпелер, экзема, эритема, мультиформалы эритема

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), эксфолиативті дерматит

- алопеция, фотосезімталдық реакциялары, пурпура, соның ішінде алллергиялық, қышыну

- бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, гематурия, протеинурия

- нефроздық синдром, интерстициальді нефрит, бүйректік папиллярлы некроз, несеп шығару бұзылысы

- импотенция

Жиілігі белгісіз

- сананың шатасуы, елестеулер

- сезімталдықтың бұзылуы, жалпы дімкәстік

- көру жүйкесінің невриті

Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық зерттеу деректері диклофенакты қолданғанда, әсіресе ұзақ қолданғанда және жоғары дозаларда (тәулігіне 150 мг), тромбоздық асқынулардың (мысалы, миокард инфарктісінің немесе инсульттің) туындау қаупін арттыратындығын көрсетеді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе препараттың қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігінің (NYHA II-IV) анықталуы, жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялар аурулары немесе цереброваскулярлық аурулар

- асқыну сатысындағы асқазанның немесе ішектің ойық жаралары, қан кету немесе тесілу, бұдан бұрын ҚҚСП қабылдаумен байланысты асқазан-ішектік қан кетулерді немесе тесілуді бастан кешіру

- жедел немесе қайталанатын ойық жара ауру/қан кету (анамнезде анықталған ойық жаралардың немесе қан кетулердің екі немесе одан көбірек көріністер)

- бауыр, бүйрек немесе жүрек функцияларының ауыр жеткіліксіздігі

- ибупрофенді, ацетилсалицил қышқылын немесе басқа да ҚҚСП қабылдау салдарынан бронх демікпесінің ұстамалары, есекжем, ангионевроздық ісіну, жедел ринит өршіген пациенттерге

- проктит

- жүктіліктің III триместрі

- 15 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Келесі дәрілік өзара әрекеттесулер ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткаларды, және/немесе диклофенактың басқа дәрілік түрлерін қабылдаған кезде байқалды.

Литий: ДИКЛОСЕЙФ® препаратын бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасында литий концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Қан сарысуындағы литий концентрациясына мониторинг жүргізу ұсынылады.

Дигоксин: ДИКЛОСЕЙФ® препаратын бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасында дигоксин концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Қан сарысуындағы дигоксин концентрациясына мониторинг жүргізу ұсынылады.

Диурездік және гипотензиялық дәрілер:

Басқа ҚҚСП жағдайындағыдай, диуретиктермен және гипотензиялық препараттармен (мысалы, бета-блокаторлармен, ангиотензин-өзгертетін фермент (АӨФ) тежегіштерімен) бір мезгілде қолданғанда, қантамырларды кеңейтетін простагландиндер синтезінің бәсеңдеуі салдарынан, диклофенак олардың гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.

Сондықтан, әсіресе егде жастағы пациенттерде бір мезгілде тағайындағанда АҚ-ны ұдайы өлшеп отырған жөн. Пациенттер суды жеткілікті мөлшерде ішуі тиіс, сондай-ақ бір мезгілде емдеуді бастағаннан кейін, әсіресе нефроуыттылық қауіптің ұлғаюы салдарынан, диуретиктермен және АӨФ тежегіштерімен біріктірген кезде бүйрек функциясын ұдайы бақылап отыруы керек.

Гиперкалиемияны туындатуы мүмкін препараттар:

Диклофенакты калий-жинақтайтын диуретиктермен, циклоспоринмен, такролимуспен және триметоприммен бірге қолдану қан плазмасында калий деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін, соның салдарынан осы көрсеткіш жиі бақылануы тиіс.

Антикоагулянттар және антиагреганттар: 

Қан кетулердің даму қаупіне байланысты, диклофенакты осы топтың препараттарымен біріктіргенде сақ болу қажет. Клиникалық зерттеулерде диклофенактың антикоагулянттар әсеріне ықпалы анықталмағанына қарамастан, препараттардың осы біріктірілімін қабылдаған пациенттерде қан кетулер қаупінің ұлғайғаны туралы жекелеген мәлімдемелер бар. Сондықтан антикоагулянттардың дозасын түзету қажеттілігінің жоқтығына көз жеткізу үшін, науқастарды мұқият бақылау ұсынылады. Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттар жағдайындағы сияқты, диклофенак жоғары дозаларда тромбоциттер агрегациясының қайтымды тежелуін туындатуы мүмкін.

Циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, басқа да ҚҚСД және кортикостероидтар: Диклофенакты және басқа да жүйелік ҚҚСД немесе кортикостероидтарды қатар енгізу асқазан-ішектік қан кетулер немесе ойық жаралар қаупін арттыруы мүмкін. Екі немесе одан көбірек ҚҚСД бір мезгілде қолдануға жол бермеген жөн.

Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ):

СКҚСТ қатар енгізу ас қорыту жолында қан кетулер қаупін арттыруы мүмкін. Диабетке қарсы препараттар:

Клиникалық зерттеулер диклофенакты диабетке қарсы пероральді дәрілермен, олардың клиникалық әсеріне ықпалынсыз, бірге қолдануға болатындығын көрсетті. Алайда диклофенакпен емдеу кезінде диабетке қарсы дәрілердің дозасын өзгертуді қажет ететін гипогликемиялық та, сонымен қатар гипергликемиялық та ықпалын тигізудің жекелеген жағдайлары белгілі. Мұндай жағдайларда емдеу қатар жүргізілгенде сақтандыру шарасы ретінде қандағы глюкоза деңгейіне мониторинг жүргізу қажет.

Метотрексат:

Диклофенак бүйрек өзекшелерінде метотрексаттың клиренсін басуы мүмкін, бұл метотрексат деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Метотрексатпен емдеуден 24 сағаттан азырақ бұрын, диклофенакты қоса, ҚҚСД енгізген кезде сақтық таныту ұсынылады, өйткені қандағы метотрексат концентрациясы өсуі және осы заттың уыттылығы ұлғаюы мүмкін. Метотрексат және, диклофенакты қоса, ҚҚСД 24 сағат шегіндегі аралықта қолданылған кезде байқалған күрделі уыттылық жағдайлары тіркелді. Бұл өзара әрекеттесуге ҚҚСД салдарынан бүйректік экскрецияның бұзылулары нәтижесінде метотрексаттың жиналып қалуы себеп болады.

Циклоспорин:

Диклофенак, басқа да ҚҚСД сияқты, бүйрек простагландиндеріне ықпалын тигізетін болғандықтан, циклоспориннің нефроуыттылығын арттыруы мүмкін. Осыған байланысты оны, циклоспорин қабылдап жүрмеген науқастарға қарағанда, өте төмен дозаларда қолданған жөн.

Такролимус:

ҚҚСД-ні такролимуспен бірге қолданғанда нефроуыттылық қаупі жоғарылауы мүмкін, бұл ҚҚСД және кальциневрин тежегіштерінің бүйректік простагландиндерге қарсы әсерінен болуы мүмкін.

Бактерияларға қарсы хинолондар:

Хинолондарды және ҚҚСД бірге қолдану нәтижесі ретінде құрысулар болуы мүмкін. Бұл анамнезінде эпилепсия немесе құрысулар бар, сонымен қатар жоқ болатын пациенттерде байқалуы мүмкін. Сондықтан ҚҚСД қабылдап жүрген пациенттерге хинолондарды қолдану жөніндегі мәселені қарастырған кезде сақтық танытқан жөн.

Фенитоин: Фенитоинды диклофенакпен бір мезгілде қолданғанда, фенитоин экспозициясының ұлғаюы күтілетін болғандықтан, қан плазмасындағы фенитоин концентрациясына мониторинг жүргізу ұсынылады. Колестипол және холестирамин: 

Бұл препараттар диклофенактың сіңуін кідіртуі немесе азайтуы мүмкін. Сондықтан диклофенакты колестипол/холестирамин қолданудан, ең жоқ дегенде, 1 сағат бұрын немесе қолданғаннан кейін 4-6 сағаттан соң тағайындау ұсынылады.

Жүрек гликозидтері:

Жүрек гликозидтерін және ҚҚСД бір мезгілде қолдану жүрек функциясының жеткіліксіздігін күшейтуі, шумақтық сүзілу жылдамдығын төмендетуі және қан плазмасындағы гликозидтер деңгейін арттыруы мүмкін.

Мифепристон:

Мифепристонды қолданғаннан кейін 8-12 күн ішінде ҚҚСД қолданбаған жөн, өйткені ҚҚСД оның әсерін азайтуы мүмкін.

CYP2C9 күшті тежегіштері:

Диклофенакты CYP2C9 күшті тежегіштерімен (мысалы, вориконазолмен) бірге тағайындағанда сақтық таныту ұсынылады, бұл қан плазмасында диклофенактың ең жоғары концентрациясының және оның метаболизмінің бәсеңдеуі салдарынан экспозициясының едәуір артуына әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Жағымсыз әсерлерді симптомдарға бақылау жүргізу үшін қажетті өте аз ықтимал мерзім ішінде тиімді ең төмен дозаны қолдану арқылы барынша азайтуға болады.

Препаратты, қандай да болсын синергиялық пайдасының жоқтығына және қосымша жағымсыз әсерлердің даму ықтималдылығына байланысты, циклооксигеназа-2 селективті теегіштерін қоса, жүйелік ҚҚСД-мен бірге қолдануға жол бермеген жөн.

Егде жастағы пациенттерге препаратты тағайындағанда, негізгі медициналық көрсеткіштеріне байланысты, сақтық танытқан жөн. Атап айтқанда, денсаулығы нашар егде жастағы пациенттер және дене салмағының көрсеткіштері төмен науқастар үшін тиімді ең төмен дозаларды қолдану ұсынылады.

Басқа ҚҚСД қолданған кездегідей, диклофенактың алдын ала экспозициясынсыз, аллергиялық реакциялар да, соның ішінде анафилаксиялық/анафилактоидтық реакциялар да туындауы мүмкін.

Басқа да ҚҚСД сияқты, диклофенак өзінің фармакодинамикалық қасиеттерінің арқасында, инфекциялардың белгілерін және симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Ас қорыту жүйесіне ықпалы:

Диклофенакті қоса, барлық ҚҚСД қолданған кездегі сияқты, алдын ала ескертетін симптомдары бар, немесе онсыз, емдеу үдерісінің кез келген уақытында өліммен аяқталуы және байқалуы мүмкін, сондай-ақ анамнезінде асқазан-ішек жолы тарапынан күрделі құбылыстар болған жағдайда, асқазан-ішектік қан кетулер (қан құсу, мелена), ойық жараның түзілу немесе тесілу жағдайлары тіркелді. Бұл құбылыстардың, әдеттегідей, егде жастағыларда өте күрделі зардаптары болуы мүмкін. Егер диклофенак қабылдап жүрген пациенттерде асқазан-ішектік қан кетулер немесе ойық жаралардың түзілуі байқалса, препаратты қолдануды тоқтату қажет.

Диклофенакты қоса, барлық ҚҚСД қолданған кездегі сияқты, мұқият медициналық бақылау қажет болып табылады: диклофенакты асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылуларды айғақтайтын симптомдары бар, немесе асқазанның немесе анамнезінде ішектің ойық жарасы, қан кетулер немесе тесілу бар пациенттерге тағайындағанда аса сақтық танытқан жөн. Диклофенакты қоса, ҚҚСД дозасын арттырған кезде, сондай-ақ анамнезінде ойық жарасы, әсіресе қан кетулер немесе тесілулер түріндегі асқынулар бар пациенттерде асқазан-ішектік қан кетулер, ойық жаралардың немесе тесілулердің пайда болу қаупі жоғары болады.

Егде жастағы пациенттерде ҚҚСД қолданған жағдайда өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішектік қан кетулер және тесілулер сияқты жағымсыз реакциялар жиілігі жоғары.

Анамнезінде ойық жарасы бар, әсіресе қан кетулер немесе тесілулер түріндегі асқынулары бар пациенттерде, және егде жастағы пациенттерде ас қорыту жүйесіне уытты әсер ету қаупін төмендету үшін, емдеуді тиімді ең төмен дозалардан бастайды және мұны сақтайды.

Осындай пациенттер, сондай-ақ құрамында ацетилсалицил қышқылының (АСҚ/аспирин) төмен дозалары бар дәрілік заттарды немесе ас қорыту жүйесіне жағымсыз әсер ету қаупін арттыруы мүмкін басқа да дәрілік заттарды қатар қолданғанда қорғағыш дәрілік заттарды (мысалы, мизопростолды немесе протонды сорғы тежегіштерін) қолданып, біріктірілген ем жүргізу мәселесін қарастырған жөн.

Анамнезінде асқазан-ішектік уыттылығы бар, әсіресе егде жастағы пациенттер әдеттен тыс кез келген абдоминальді симптомдарды (әсіресе ас қорыту жолдарындағы қан кетулер жөнінде) мәлімдеуі тиіс.

Сақтандырулар сондай-ақ ойық жараның немесе қан кетулердің даму қаупін арттыруы мүмкін жүйелік кортикостероидтар, антикоагулянттар (мысалы, варфарин), серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер немесе тромбозға қарсы дәрілер (мысалы, ацетилсалицил қышқылы) сияқты препараттарды қатар қабылдап жүрген науқастар үшін де керек.

Ойық жаралы колиті немесе Крон ауруы бар пациенттерге де сақтық және мұқият медициналық бақылау қажет, өйткені бұл аурулар өршуі мүмкін.

Бауырға ықпалы:

ДИКЛОСЕЙФ® препаратын бауыр функциясы бұзылған пациенттерге тағайындаған кезде мұқият мониторинг жүргізу қажет, өйткені мұндай пациенттердің жағдайы нашарлауы мүмкін.

Диклофенакті қоса, басқа да ҚҚСД қолданған кездегі сияқты, бір және одан көбірек бауыр энзимдерінің деңгейі жоғарылауы мүмкін. Диклофенак препаратымен ұзақ мерзімдік емдеу кезінде сақтық шаралары ретінде бауыр функциясын ұдайы бақылау отыруды тағайындайды.

Гепатоуыттылықтың алғашқы белгілерінде препарат қолдануды тоқтатқан жөн.

Гепатит барысы продромальді симптомдарсыз қайтуы мүмкін.

Егер диклофенакты, ұстама өршуі мүмкін болғандықтан, бауырлық порфириясы бар пациенттерге қолданса, алдын ала сақтандырулар қажет.

Бүйрекке ықпалы:

Диклофенакты қоса, ҚҚСД-мен емдегенде сұйықтықтың іркілуі және ісінулер жөнінде мәлімделгендіктен, анамнезінде жүрек немесе бүйрек бұзылулары, артериялық гипертензиясы бар науқастарға, егде жастағы науқастарға, диуретиктермен немесе бүйрек функциясына елеулі ықпал ететін препараттармен емді қатар қабылдап жүрген науқастарға, және кез келген себептен, мысалы, күрделі хирургиялық араласымға дейін немесе одан кейін, жасушадан тыс сұйықтық көлемі едәуір төмендеген пациенттерге аса мұқият көңіл бөлген жөн. Мұндай жағдайларда сақтандыру шаралары ретінде бүйрек функциясына мониторинг жүргізу ұсынылады. Емдеуді тоқтату әдетте емдеудің алдындағы жағдайға оралуына себеп болады.

Теріге әсері:

ҚҚСД, соның ішінде диклофенакты қолданумен байланысты, эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса, тері тарапынан күрделі реакциялар (олардың кейбіреулері өліммен аяқталды) өте сирек тіркелді. Сірә, осы реакциялар дамуының ең жоғары қаупі емдеу курсының басында, көптеген жағдайларда емдеудің алғашқы айы ішінде байқалады. Тері бөртпелері, шырышты қабықтардың зақымданулары немесе жоғары сезімталдықтың кез келген басқа да белгілері алғаш пайда болған кезде ДИКЛОСЕЙФ® препаратын қолдануды тоқтату қажет.

Жүйелік қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тінінің аралас аурулары:

ЖҚЖ және дәнекер тіннің аралас аурулары бар пациенттерде асептикалық менингиттің даму қаупі жоғарылағаны байқалуы мүмкін.

Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлық әсерлер:

Кардиоваскулярлық құбылыстар қаупінің елеулі факторлары (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) бар пациенттерге мұқият баға берілгеннен кейін ғана тағайындауға болады. Диклофенактың кардиоваскулярлық қаупі дозаның және емдеу ұзақтығының артуымен ұлғаюы мүмкін, оны мүмкіндігінше қысқалау кезеңде және тиімді ең төмен дозада қолдану қажет. Симптомдарды және емдеуге жауапты жеңілдету үшін диклофенакты қолданғанда оның пациентке қажеттілігін мезгіл-мезгіл қайта тексерген жөн.

Анамнезінде артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі іркілген жеткіліксіздігі бр пациенттер үшін тиісті мониторинг жүргізу және нұсқау беру қажет болып табылады, өйткені диклофенакты қоса, ҚҚСД қолданумен байланысты сұйықтықтың іркілу және ісіну жағдайлары тіркелген.

Клиникалық зерттеу деректері және эпидемиологиялық деректер диклофенакты қолдану, әсіресе жоғары дозаларда (тәулігіне 150 мг) және ұзақ уақыт бойы қолдану артериялық тромбоздық жайттардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) даму қаупінің ұлғаюымен байланысты болуы мүмкін.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі, тұрақты ишемиялық ауруы, шеткері артериялардың аурулары және/немесе цереброваскулярлық ауруы бар пациенттерге диклофенакты тағайындау, бұған мұқият баға берілгеннен кейін ғана, ұсынылады.

Гематологиялық көрсеткіштерге ықпалы:

Басқа да ҚҚСД сияқты, препаратты ұзақ уақыт қолданғанда қан талдауына мониторинг жүргізу ұсынылады. Диклофенак тромбоциттердің агрегациясын уақытша бәсеңдетуі мүмкін. Гемостаздың бұзылулары, геморрагиялық диатезі немесе гематологиялық бұзылулары бар науқастарды мұқият бақылаған жөн.

Анамнезде демікпе:

Бронх демікпесі, маусымдық аллергиялық риниті бар науқастарда, мұрынның шырышты қабығының ісінуі (мұрын полиптері), өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары немесе тыныс алу жолдарының созылмалы инфекциялары (әсіресе аллергиялық, ринитке ұқсас симптомдарымен байланысты) бар пациенттерде, басқаларға қарағанда, демікпеге ұқсас ҚҚСД-ға реакциялар (анальгетиктерге жақпаушылық /анальгетикалық демікпе деп аталатын), Квинке ісінуі немесе есекжем пайда болады. Осыған байланысты мұндай науқастарға арнайы алдын алу шаралары (шұғыл жәрдем көрсетуге дайындық) ұсынылады. Бұл сондай-ақ басқа заттарға тері реакцияларымен, қышынумен немесе есекжеммен көрініс беретін аллергиясы бар науқастарға қатысты.

Простагландинсинтетаза белсенділігін басатын басқа да дәрілік препараттар сияқты, натрий диклофенагы және басқа да ҚҚСД бронх демікпесінен зардап шегіп жүрген пациенттерде, немесе анамнезінде бронх демікпесі бар пациенттерде бронхтың түйілуін өршітуі мүмкін.

Жүктілік және лактация

Жүктілік

Простагландиндер синтезінің тежелуі жүктілік барысына және шарананың жатыр ішінде дамуына теріс ықпалын тигізуі мүмкін.

Егер ДИКЛОСЕЙФ® препаратын жүкті болуды жоспарлап жүрген әйел, немесе жүктіліктің І триместрінде қолданса, препарат дозасы мүмкіндігінше төмен болуы, ал емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс.

Жүктіліктің ІІІ триместрінде простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері шаранаға былайша ықпалын тигізуі мүмкін:

• жүрек-өкпелік уыттылық (артериялық түтіктің мезгілінен ерте жабылуы және өкпелік гипертензия);

• бүйрек функциясының бұзылуы, ол олигогидрамнионмен бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне дейін өршуі мүмкін.

Анаға және жаңа туған нәрестеге ықпалы, сондай-ақ жүктілік соңындағы ықпалы:

• қан кету уақыты ұзаруы, агрегацияға қарсы әсері болуы мүмкін, ол тіпті өте төмен дозаларда да байқалуы мүмкін;

• жатырдың жиырылуының іркілуі, бұл босанудың кідіруіне немесе босану кезеңінің артуына әкеледі.

ДИКЛОСЕЙФ® препаратын жүктіліктің ІІІ триместрінде қолдануға болмайды.

Емшек емізу 

Басқа да ҚҚСД сияқты диклофенак та емшек сүтіне аздаған мөлшерде өтеді. Осыған байланысты диклофенакты, сәбиге жағымсыз әсерін тигізуіне жол бермеу үшін, емшек емізу кезеңінде әйелдерге қолданбаған жөн.

Әйелдерде фертильділік

Басқа да ҚҚСП сияқты, диклофенак әйелдердің фертильділігіне теріс ықпалын тигізуі мүмкін, сондықтан жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге препаратты тағайындау ұсынылмайды. Ұрықтану проблемасы бар немесе бедеулікке қатысты тексерілуден өтіп жүрген әйелдер үшін Диклофенак препараты қабылдауды тоқтатудың мақсатқа сәйкестілігін қарастырған жөн.

Көлік құралдарын басқару немесе потенциалды қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпал етуі

ҚҚСП-пен емдеу кезінде көрудің бұзылулары, бас айналу, вертиго, ұйқышылдық, ОЖЖ тарапынан бұзылулар, әлсіздік немесе қажығыштық туындайтын пациенттер көлік құралдарын басқармағаны немесе басқа да механизмдермен жұмыс жасамағаны жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: диклофенактың артық дозалану зардаптарының өзіне тән клиникалық көрінісі жоқ. Артық дозалану бас ауыру, жүректің айнуы, құсу, эпигастриядағы ауыру, гастроинтенстинальді қан кету, диарея, бас айналу, бағдардан адасу, қозу, кома, ұйқышылдық, құлақтың шуылдауы, есінен айырылу немесе құрысулар сияқты симптомдарды туындатуы мүмкін. Ауыр улану жағдайында бүйрек функиясының жедел жеткіліксіздігі және бауырдың зақымдануы болуы мүмкін.

Емі: Симптоматикалық ем жүргізу қажет. Потенциалды уытты дозаны қолданғаннан кейін бір сағат ішінде белсенділендірілген көмірді қолдану мүмкіндігін қарастырған жөн. Бұдан басқа, ересектерде препараттың потенциалды уытты мөлшерін қолданғаннан кейін бір сағат ішінде асқазанды жуып-шаю мүмкіндігін қарастырған жөн. Жиі немесе ұзаққа созылған құрысуларда вена ішіне диазепам енгізу қажет. Пациенттің клиникалық жай-күйін ескеріп, басқа да шаралар қолданылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПЭ-ден жасалған ұяшықсыз пішінді қаптамада 5 суппозиторийден.

Ұяшықсыз пішінді 2 қамтама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері

«Дәрі-Фарм (Қазақстан)» ЖШС, Алматы қ., Достық д-лы, 117/6, «Хан Тәңірі» БО.

Телефон/факс: 8(727) 295-26-50

Электронды пошта: phv@kusum.kz