Диапирид (4 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Диапирид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Глимепирид

Дәрілік түрі

2 мг, 3 мг және 4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 100 % затқа шаққанда (микрондалған) - 2 мг, 3 мг және 4 мг глимепирид бар;

қосымша заттар:

2 мг таблеткалар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза 102, натрий крахмалгликоляты (А типі), повидон (25), темірдің (III) сары тотығы (Е 172), индигокармин (Е 132), магний стеараты;

3 мг таблеткалар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза 102, натрий крахмалгликоляты (А типі), повидон (25), темірдің (III) сары тотығы (Е 172), магний стеараты;

4 мг таблеткалар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза 102, натрий крахмалгликоляты (А типі), повидон (25), индигокармин (Е 132), магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, беткейі жалпақ, бозғылт жасылдан жасыл түске дейінгі (2 мг доза үшін), бозғылт-сарыдан сары түске дейінгі (3 мг доза үшін), бозғылт-көгілдірден көгілдір түске дейінгі (4 мг доза үшін), шеттері қиғашталған және сызығы бар таблеткалар. Таблеткалардың беткейінде дақтардың болуына жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішу арқылы қабылдауға арналған қантты төмендететін препараттар. Сульфонилмочевина туындылары. Глимепирид

АТХ коды А10В В12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде глимепирид толығымен сіңеді, ас ішу сіңуіне елеулі дәрежеде әсер етпейді. Қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 2,5 сағаттан соң жетеді. Таралу көлемі төмен (8,8 мл), клиренсі – 48 мл/мин, плазма ақуыздарымен байланысуы – 99 %-дан астам, жартылай шығарылу кезеңі – 5-8 сағатқа жуық. Препаратты жоғары дозаларда қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі артады.

Бауырда глимепиридтің гидроксилденген туындыларына дейін метаболизденеді, олар несепте де (препараттың бір реттік дозасының 58 %-ға жуығы), нәжісте де (35-40 %) анықталады. Препаратты бір рет қабылдағанда және бірнеше күн қатарынан тәулігіне 1 рет қолданғанда фармакокинетикасында айтарлықтай айырмашылық байқалмаған. Препарат жинақталмайды. Жас шамаларымен жыныстары әр түрлі емделушілердегі фармакокинетикалық параметрлері ұқсас.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде глимепирид клиренсінің артуы мен оның орташа концентрациясының төмендеуіне бейімділік байқалады.

Фармакодинамикасы

Гипогликемиялық дәрі, ұзақ әсер ететін сульфонилмочевина туындылары. Инсулиннің ұйқы безінің β-жасушаларынан секрациялануын көтермелейді, инсулиннің босап шығуын арттырады, шеткергі тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады. Ең жоғарғы әсеріне 2-3 сағаттан соң жетеді және 24 сағаттан артыққа созылады.

Қолданылуы

- II типті қант диабетінде, егер қандағы қант деңгейін тек емдәммен, дене жаттығуларымен және дене салмағын төмендетумен талапқа сай ұстап тұру мүмкін болмаса.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ересектерге қолданады. Дозасы қан мен несептегі глюкоза құрамын талдау нәтижелеріне байланысты. Әдетте Диапиридті тәулігіне 1 рет қолданады. Препаратты тойымды таңғы астан біраз бұрын немесе таңғы ас кезінде немесе, егер таңғы ас болмаса, алғашқы негізгі ас ішерден біраз бұрын немесе ас ішу кезінде қабылдау ұсынылады. Таблетканы шайнамай, сұйықтықпен ішіп жұту керек. Егер препаратты кезекті қабылдау жіберіліп алса, келесі қабылдаған кезде дозасын арттырмау керек.

Диапиридпен монотерапия.

Бастапқы дозасы тәулігіне 1 мг глимепиридті құрайды. Егер мұндай дозасы қант деңгейін талапқа сай бақылауға мүмкіндік берсе, оны демеуші ем ретінде қолданады

Егер гликемиялық бақылау оңтайлы болып табылмаса, дозасын тәулігіне 2, 3 немесе 4 мг глимепиридке дейін сатылап (1-2 апта аралықтармен) арттыру қажет. Егер науқаста препаратты тәулігіне 1 мг дозада қабылдауға гипогликемиялық реакция байқалса, бұл ауруды тек емдәм ұстанудың көмегімен ғана бақылауға болатынын көрсетеді. Тәулігіне 4 мг асатын дозасы тек жекелеген жағдайларда ғана үздік нәтиже береді. Ең жоғарғы ұсынылатын дозасы – тәулігіне 6 мг Диапирид.

Метформинмен біріктірілімі.

Егер метформиннің ең жоғарғы тәуліктік дозасы жеткілікті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпесе, глимепиридпен қатарлас емді бастауға болады.

Метформиннің алдыңғы дозасын ұстана отырып, препаратты қабылдауды төмен дозасынан бастау керек, оны кейін метаболикалық бақылаудың қажетті деңгейін бағдарға ала отырып арттыруға болады. Біріктірілген емді дәрігердің қатаң бақылауымен жүргізу керек.

Инсулинмен біріктірілімі.

Егер Диапиридтің ең жоғарғы тәуліктік дозасы жеткілікті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпесе, қажет болса инсулинмен қатарлас емдеуді бастауға болады. Глимепиридтің алдыңғы дозасына сүйене отырып, инсулинмен емдеуді төмен дозасынан бастау керек, оны кейін метаболикалық бақылаудың қажетті деңгейін бағдарға ала отырып арттыруға болады. Біріктірілген емді дәрігердің қатаң бақылауымен жүргізу керек.

Диабетті бақылауды жақсарту инсулинге сезімталдықтың артуымен қатар жүреді, сондықтан емдеу курсы кезінде глимепиридке қажеттілік азаюы мүмкін. Гипогликемияны болдырмау мақсатында дозасын біртіндеп азайту немесе емдеуді мүлдем тоқтату керек. Дозасын қайта қарау қажеттілігі егер емделушіде дене салмағы немесе өмір сүру тәсілі өзгерсе немесе гипо- немесе гипергликемия қаупін арттыратын басқа да жағдайлар әсер етсе, туындауы мүмкін.

Ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық агенттерден Диапиридке көшу.

Ішу арқылы қабылданатын басқа гипогликемиялық агенттерден әдетте Диапиридке көшуге болады. Мұндай ауысу кезінде алдыңғы дәрінің күші мен жартылай шығарылу кезеңін ескеру керек. Кей жағдайларда, әсіресе егер диабетке қарсы препараттың жартылай шығарылу кезеңі ұзақ болса (мысалы, хлорпропамид), Диапиридті қабылдауды бастардың алдында бірнеше күн күте тұру ұсынылады. Бұл екі агенттің аддитивтік әсерінің салдарынан гипогликемиялық реакциялар қаупін азайтуға мүмкіндік береді.

Ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне 1 мг глимепирид. Дозасын препаратқа реакцияны ескере отырып, сатылап арттыруға болады.

Инсулиннен Диапиридке ауысу.

Жекелеген жағдайларда инсулин қабылдап жүрген II типті диабетпен науқастарға оны Диапиридке ауыстыру көрсетілуі мүмкін. Мұндай ауысуды дәрігердің мұқият қадағалауымен жүргізу керек.

Жағымсыз әсерлері

• жоғары сезімталдық реакциялары – қышыну бөртпе және есекжем

• сульфонилмочевинамен, сульфонамидтермен немесе тектес қосылыстармен айқаспалы аллергия

• бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

• қандағы глюкоза деңгейінің өзгеруіне байланысты, әсіресе емдеудің басында көрудің уақытша бұзылулары туындауы мүмкін

Сирек

• орташадан ауыр дәрежеге дейінгі тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитикалық анемия және панцитопения, олар әдетте емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады

• көп жағдайларда бірден туындайтын гипогликемиялық реакциялар ауыр түрге енуі және түзетуге үнемі көне бермеуі мүмкін. Бұл реакциялардың туындауы гипогликемиялық емдеудің басқа түрлері кезіне де, тамақтану және дозалау сияқты субъективтік шарттарға да байланысты

Өте сирек

• аллергиялық васкулит, елеусізден диспноэ дамуымен, артериялық қысымның төмендеуімен күрделілеріне дейінгі жоғары сезімталдық реакциялары, кейде - шок

• жүрек айнуы, құсу, диарея, асқазандағы қысым немесе толып кету сезімі, іштің ауыруы, кейде емдеуді тоқтатуды қажет етуі мүмкін

• бауыр қызметінің бұзылуы (мысалы өт іркілісі және сарғаю), гепатит, ол бауыр жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін

• жарыққа жоғары сезімталдық

• қан сарысуындағы натрий мөлшерінің төмендеуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне және сульфонилмочевина туындыларына немесе басқа сульфониламидтік препараттарға белгілі жоғары сезімталдық

• инсулинге тәуелді I типті қант диабеті

• диабеттік кетоацидоз, диабеттік кома

• бауыр және бүйрек функциясының ауыр бұзылулары

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диапиридті белгілі бір дәрілік заттармен бір мезгілде қабылдау глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің әлсіреуін де, күшеюін де туғызуы мүмкін. Сондықтан басқа препараттарды тек дәрігердің келісімімен (немесе тағайындауымен) ғана қолдану керек. Глимепирид Р450 2С9 (СYPC9) цитохромының көмегімен метаболизденеді. СYPC9 индукторларын (мысалы рифампицинді) немесе тежегіштерін (мысалы флуконазолды) бір мезгілде қабылдаудың салдарынан метаболизмі өзгеруі мүмкін екені белгілі. Іn vivo өзара әрекеттесулерін зерттеу нәтижелері, СYPC9 ең күшті тежегіштерінің бірі флуконазол, глимепиридтің AUC екі есеге жуық арттыратынын көрсетті.

Бір мезгілде қолданғанда глимепиридтің әсерін күшейтеді: фенилбутазон, азапропазон және оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин және ішілетін диабетке қарсы препараттар, ұзақ әсер ететін кейбір сульфонамидтер, метформин, тетрациклиндер, салицилаттар және р-аминосалицил қышқылы, МАО тежегіштері, анаболикалық стероидтар және ерлердің жыныстық гормондары, хинолондық антибиотиктер, хлорамфеникол, пробенецид, кумариндік антикоагулянттар, миконазол, фенфлурамин, пентоксифилин (жоғары дозалары парентеральді), фибраттар, тритоквалин, АӨФ тежегіштері, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитиктер, циклофосфамид, дизопирамид, фенирамидол, гуанетидин, изофосфамид, ПАСҚ.

Бір мезгілде қолданғанда глимепиридтің гипогликемиялық әсерін төмендетеді: эстрогендер және прогестагендер, салуретиктер, тиазидтік диуретиктер; қалқанша без гормондары және қалқанша без қызметін көтермелейтін препараттар, кортикостероидтар және глюкокортикоидтар; фенотиазин туындыларын, хлорпромазин, эпинефрин және симпатомиметиктер, никотин қышқылы (жоғары дозалары) және оның туындылары; глюкагон, іш жүргізгіш дәрілер (ұзақ уақыт қолдану), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураттар және рифампицин, ацетазоламид.

Н2-рецепторлардың антагонистері, бета-блокаторлар, клонидин мен резерпин гипогликемиялық әсерін әлеуеттендіруі де, төмендетуі де мүмкін. Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитиктердің әсерінен гипогликемияның адренергиялық кері регуляциясының көрінісі азаюы немесе жоғалуы мүмкін. Алкоголь пайдалану глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтуі немесе әлсіретуі мүмкін.

Глимепирид кумарин туындыларының әсерін арттыруға да, азайтуға да қабілетті.

Айрықша нұсқаулар

Қант диабетін емдеудің сәттілігі емделушінің сәйкесінше тамақтану рационын сақтауына, ұдайы дене белсенділігіне, сондай-ақ қан мен несептегі глюкоза деңгейінің тұрақты бақылануына байланысты. Науқастардың емдәм сақтамауының орнын таблеткаларды немесе инсулинді қабылдау арқылы толтыру мүмкін емес.

Диапиридті ас ішерден біраз бұрын немесе ас ішу кезінде қабылдау қажет. Егер ас ішу әр ретте әр түрлі уақытта орын алса немесе мүлдем жіберіліп алса, препаратты қабылдау гипогликемия туғызуы мүмкін. Егер бірден көмірсулар (қант) қабылдаса, симптомдарын үнемі дерлік тез жеңілдетуге болады.

Жасанды тәттілендіргіштер ешқандай әсер бермейді.

Басқа сульфонилмочевина туындыларын қолдану тәжірибесі, тіпті қабылданған шаралардың бастапқыдағы сәттілігіне қарамастан, гипогликемияның қайта дамуы мүмкін екендігін көрсетеді.

Қанттың әдеттегі мөлшерін пайдаланып тек уақытша ғана басуға болатын ауыр немесе ұзаққа созылған гипогликемия дереу дәрі-дәрмекпен емдеуді, ал кейде – ауруханаға жатқызуды қажет етеді.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диапиридпен емдеу қан мен несептегі глюкоза деңгейін тұрақты түрде бақылап отыруды қажет етеді. Бұдан өзге, гликозилденген гемоглобин мөлшерін бақылауға алу ұсынылады.

Препаратты қолданған кезде бауыр функциясяын және шеткергі қан көрінісін (әсіресе лейкоциттер мен тромбоциттер санын) ұдайы бақылап отыру қажет.

Стресс жағдайларында (мысалы, жазатайым жағдайларда, ургенттік операцияларда, қызбамен қатар жүретін жұқпаларда) науқасты уақытша инсулинге ауыстыру көрсетілуі мүмкін.

Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар немесе диализ көрсетілген емделушілерге Диапиридті қолдануға қатысты мәліметтер жоқ. Бүйректің немесе бауырдың күрделі жеткіліксіздігі бар науқастарды инсулинді қабылдауға ауыстыру керек.

Вегетативтік нейропатиясы бар немесе β-адренорецепторлардың блокаторларымен, резерпинмен, клонидинмен, гуанетидинмен немесе басқа симпатолитиктермен бір мезгілде ем алып жүрген егде жастағы емделушілерде гипогликемия симптомдарының жасырын болуы немесе болмауы мүмкін екендігін ескеру керек. Егер әсері жеткіліксіз немесе әсері төмендеген болса, ұзақ емдеу жағдайында, метформинмен немесе инсулинмен біріктіру ұсынылады.

Қант диабетінің компенсациясы жағдайында инсулинге сезімталдық артады, соған байланысты емдеу үдерісінде препаратқа қажеттілік төмендеуі мүмкін. Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін дозасын дер кезінде төмендету немесе препаратты тоқтату керек. Дозасын түзетуді емделушінің дене салмағы өзгерген немесе оның өмір сүру тәсілі өзгерген кезде де, сондай-ақ басқа гипо- немесе гипергликемияны туғызуы мүмкін факторлар пайда болған жағдайда да жүргізу керек.

Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі бар немесе глюкоза-галактоза сіңуі бұзылған емделушілерге Диапиридті қабылдауға болмайды.

Жүктілік немесе бала емізу кезінде қолданылуы

Препаратты жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Егер глимепиридті қабылдап жүрген емделуші әйел жүктілікті жоспарлап жүрсе немесе бала көтерген болса, оны мүмкіндігінше тезірек инсулинмен емдеуге ауыстыру қажет.

Басқа сулфонилмочевина туындылары емшек сүтінде анықталады, жаңа туған сәбилерде гипогликемияның туындау қаупі болғандықтан, глимепиридпен емдеуді тоқтату ұсынылады.

Препараттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Зейін шоғырландыру қабілеті және реакция жылдамдығы гипогликемияның немесе гипергликемияның немесе, мысалы, көрудің бұзылуының салдарынан төмендеуі мүмкін. Емделушілерге көлік құралын басқару кезінде өзінде гипогликемияның дамуына жол бермеу керектігін ескерту керек. Әсіресе бұл, өзінен гипогликемияның ізашар симптомдарын анық тани алмайтын және гипогликемия ұстамалары жиі болатын емделушілерге қатысты.

Мұндай жағдайларда рөлге отыру немесе басқа механизмдермен жұмыс жасаудың керек-керек еместігін мұқият талқылау қажет.

Артық дозалануы

Артық дозалануы гипогликемияға алып келуі мүмкін, ол 12-ден 72 сағатқа дейін созылуы, және алғашқы жақсаруынан кейін қайта білінуі мүмкін. Симптомдары препараттың сіңуінен кейін 24 сағаттан соң білінуі мүмкін. Әдетте, мұндай емделушілер стационарда болуы тиіс.

Гипогликемия симптомдары: жүрек айнуы, құсу және асқазан тұсының ауыруы, тремор, көру бұзылыстары, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, озбырлық, зейін шоғырландыру және реакция уақыттарының бұзылуы, депрессия, бағдарсыздық, сөйлеу және көру бұзылыстары, афазия, парез, сезімталдықтың бұзылуы, бас айналуы, шарасыздық, өзін-өзі бақылай алмау, делирий, церебральді құрысулар, кома дамуына дейінгі естен тану, үстіртін тыныс алу және брадикардия. Бұдан өзге, терлеу, үрейлену, тахикардия, артериялық гипертензия, жүрек қағуын сезіну, стенокардия және жүрек аритмиясы сияқты кері адренергиялық регуляция белгілері байқалуы мүмкін. Ауыр гипогликемиялық ұстаманың клиникалық көрінісі инсультті еске салуы мүмкін.

Емі. Емі ең алдымен, препараттың сіңірілуін болдырмаудан тұрады. Ол үшін құстыру, ал содан кейін белсенділендірілген көмірмен (адсорбент) су немесе лимонад ішу қажет, іш жүргізгіш дәріні қолдану көрсетілген. Ауыр артық дозалану жағдайында реанимация бөлімшесіне жатқызу қажет. Глюкозаны енгізуді мүмкіндігінше тезірек бастау керек: қажет болса – алдымен 50 мл 50 % ерітіндінің бір реттік көктамырішілік инъекциясы, ал сосын – глюкоза деңгейін үнемі бақылай отырып көктамыр ішіне тамшылатып 10 % ерітінді. Ары қарай емі симптоматикалық. Қандағы глюкоза деңгейін үнемі бақылап отыру маңызды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбір мен лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 63.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050034 Алматы қ., Төле-би к-сі, 291-291а L, 74 кеңсе

Тел/факс: +7 (727) 250 10 28, электронды поштасы: Djatlova88@mail.ru