ДЕВИТ 50000 (Colecalciferol)

Колекальциферол

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 50 000 ХБ

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 500 мг D3 дәрумені (50 000 ХБ) (1.25 мг колекальциферолға баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза PH102:290, гидратацияланған коллоидты кремнийдің қостотығы, сусыз дикальций фосфаты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты

қабықтың құрамы: Сепифилм LP014 мөлдір (гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, стеарин қышқылы), Сеписперс құрғақ 5047 қызыл (гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, титанның қостотығы Е171, темірдің қызыл тотығы Е172).

Қызғылт-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді таблеткалар.

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Дәрумендер. А мен Д дәрумені және олардың біріктірілімі. Д дәрумені және оның туындылары. Колекальциферол.

АТХ коды A11CC05

Фармакокинетикасы

D дәруменінің фармакокинетикасы жақсы зерттелген.

D дәрумені өттің қатысуымен асқазан-ішек жолынан (жіңішке ішекте) жақсы сіңеді (60-90%-ға, гиповитаминозда – толық дерлік). Ол бауырда гидролизденіп, 25-гидроксиколекальциферол түзеді, ал содан кейін бүйректе әрі қарай гидроксилденіп, белсенді метаболит 1,25-гидроксиколекальциферол (кальцитриол) түзеді. Бұл метаболиттер қанда, плазмада және лимфалық жүйеде, спецификалық альфа-глобулинмен байланыса отырып, айналымда болады. Айналымда хиломикрондер және липопротеиндер түрінде болады.

Сүйектерде көп мөлшерде, бауырда, бұлшықеттерде, қанда, жіңішке ішекте аз мөлшерде жиналады, әсіресе май тіндерінде ұзақ сақталады. Емшек сүтіне аздаған мөлшерде өтеді.

D дәрумені және оның метаболиттері организмнен көбіне өтпен және нәжіспен бірге, аздаған мөлшерде бүйрек арқылы шығарылады. Жиналып қалады.

Қанда Ca2+ жоғарылауы препаратты қабылдағаннан кейін 12-24 сағаттан соң-ақ басталады, емдік әсері 10-14 күннен кейін білінеді және 6 айға дейін созылады.

Кейбір пациенттер тобындағы препарат фармакокинетикасының ерекшеліктері.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде метаболизмдік тазару жылдамдығының, дені сау еріктілердегі ұқсас көрсеткіштерімен салыстырғанда, 57%-ға төмендегені байқалды.

Мальабсорбция синдромы бар еріктілерде D дәрумені сіңуінің азаюы және шығарылуының жеделдеуі байқалды.

Семіздіктен зардап шегіп жүрген еріктілер күн көзінде болғанда организмде D дәруменін сақтауға аз дәрежеде қабілетті, осыған байланысты өте жоғары дозаларын тағайындауды қажет етеді.

Фармакодинамикасы

D3 дәрумені организмде кальцийдің және фосфордың алмасуын реттейді, ішекте кальцийдің сіңуін тездетеді, бүйректе кальцийдің және фосфордың қайта сіңуін жақсартады, осы элементтердің қандағы қажетті деңгейлерін сақтайды, сүйек қаңқасының түзілуіне, сондай-ақ сүйек құрылымының сақталуына мүмкіндік береді.

Қандағы кальций иондарының концентрациясы қаңқа бұлшықетінің тонусын, миокард функциясын демеуді жүзеге асырады, жүйкедегі қозудың өткізілуіне мүмкіндік береді, қанның ұю үдерісін реттейді.

Сондай-ақ D3 дәрумені қалқанша маңы бездерінің функциясын қалыпты атқаруы үшін қажет.

Жастың ұлғаюымен күн көзінде болуы және терінің D3 дәруменін синтездеу қабілеті азаяды. Бүйрек функциясының әлсізденуімен байланысты бүйректе өндірілетін D дәруменінің белсенді метаболиті — 1,25(ОН)2D деңгейі төмендейді, бұл егде жастағы адамдар арасында D дәрумені тапшылығының кең таралуына жағдай жасайды. D дәрумені кальцийдің жеткілікті сіңуі және сүйек метаболизмінің қалыпты болуы үшін қажет, оның созылмалы жеткіліксіздігі салдарлық гиперпаратироидизмді туындатады және мұның нәтижесінде сүйек метаболизмінің белсенділенуіне және сүйек салмағының тезірек жойылуына әкеледі. D дәруменін, әсіресе кальций қабылдаумен біріктіріп қолдану сүйек тіні жоғалуының бәсеңдеуіне және сыну жиілігінің төмендеуіне әкеледі.

D дәруменімен емдеу кальций қабылдаумен бірге остеопороздың міндетті түрдегі профилактикасы болып табылады. Сонымен қатар D дәруменін қабылдау – анықталған остеопорозды кешенді емдеудің міндетті түрдегі компоненті.

- D дәруменінің тапшылығын емдеуде

Қолдану тәсілі

Таблетканы тұтастай жұтып (шайнамай), артынан су ішкен жөн. Негізінен тамақпен бірге қабылдаған дұрыс.

Ересектерде D дәрумені тапшылығын емдеу: 6-8 апта бойы аптасына 50.000 ХБ (1 таблетка), кейіннен демеуші ем (күніне 1400-2000 ХБ баламалы), яғни айына 1 таблетка 50.000 ХБ. Демеуші ем мақсаттық деңгейге қол жеткізуді сақтау үшін кейінгі 3-4 ай ішінде қандағы 25-(OH) D концентрациясын бақылай отырып жүргізіледі. D дәруменінің тапшылығы қаупі жоғары пациенттердің төменде көрсетілген белгілі бір топтары өте жоғары дозаларды керек етуі мүмкін, мұндайда қандағы 25-(OH) D концентрацияларына бақылау жүргізу қажет:

• институционализацияланған немесе ауруханаға жатқызылған адамдар

• терісі қара адамдар

• қорғаныш киімі болғандықтан инсоляция жеткіліксіз болатын немесе күннен қорғайтын кремді үнемі пайдаланатын адамдар

• семіздіктен зардап шегіп жүрген адамдар

• остеопороз диагностикаланған адамдар

• дәрілік препараттарды (мысалы, құрысуға қарсы препараттарды, глюкокортикоидтарды) қатар қабылдап жүрген адамдар

• мальабсорбциядан, соның ішінде ішектің қабыну ауруларынан және глютенді энтеропатиядан зардап шегіп жүрген адамдар

• D дәрумені тапшылығына қатысты емделуден өткен, демеуші емді қажет ететін адамдар

Балалар

Препарат 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға арналмаған.

Жағымсыз әсерлері әдетте гиперкальциемияға әкеп соғатын колекальциферолды шамадан тыс қабылдаумен байланысты. Гиперкальциемия симптомдары мыналарды: тәбеттің болмауын, жүректің айнуын, асқазанның бұзылысын, салмақтың жоғалуын, бас ауыруды, полиурияны, шөлдеуді, бас айналуды, іш қатуды, әлсіздікті, сүйектердің ауыруын, бұлшықет әлсіздігін, іштің ауыруын, психикалық бұзылыстарды, бүйрек функциясының бұзылуын, несептас ауруын және жүрек аритмиясын қамтуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері ағзалар жүйесінің класы және жиілігі бойынша берілген. Жиілігі былайша белгіленеді: Кейде ( ≥1/1.000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10.000-нан <1/1.000 дейін) немесе белгісіз (қолда бар ақпарат бойынша баға беру мүмкін емес).

Иммундық жүйенің бұзылулары

белгісіз: ангиоэдема, көмейдің ісінуі сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары

Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар

Кейде: гиперкальциемия және гиперкальциурия

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар

Сирек: қышыну, бөртпе және есекжем

- D дәруменіне немесе препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- D гипервитаминозы

- гиперфосфатемиямен бірге бүйректік остеодистрофия

- гиперкальциемия және/немесе гиперкальциурия

- несептас ауруы, бүйректерде кальций тастарының болуы немесе түзілу қаупі бар

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- жүктілік

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Сақтықпен:

- саркоидозы бар пациенттерге

Холестирамин, колестипол гидрохлориді, орлистат сияқты ион алмастыратын шайырларды, немесе парафин майы сияқты іш жүргізетін дәрілерді бір мезгілде қабылдау D дәруменінің асқазан-ішектік сіңуін азайтуы мүмкін.

Кальцийдің сіңуі натрий сульфатын ішу арқылы қолданумен немесе магний сульфатын парентеральді қолданумен азайтылуы мүмкін.

Глюкокортикоидтарды бір мезгілде қолдану D дәруменінің әсерін азайтуы мүмкін.

Құрысуға қарсы препараттарды (мысалы, фенитоин), гидантоинды, примидонды немесе барбитураттарды (және, ықтимал, бауыр ферменттерінің индукциясын туындататын басқа дәрілерді) бір мезгілде қолдану D дәруменінің әсерін метаболизмдік белсенділіктің жойылуы есебінен азайтуы мүмкін.

Құрамында дигиталис бар препараттармен, немесе басқа жүрек гликозидтерімен емдеген жағдайда D дәруменін бір мезгілде қолдану жүрек гликозидтерінің уыттылығы (аритмиялар) қаупін арттыруы мүмкін. Қатаң дәрігерлік бақылау, сондай-ақ қан сарысуындағы кальций концентрациясына және қажет болған жағдайда ЭКГ-ге мониторинг жүргізу керек.

Цитоуытты агент актиномицин және зеңге қарсы дәрі имидазол D дәруменімен өзара әрекеттескен кезде бүйрек ферменті 25-гидроксидәрумен Д-1-гидроксилазаның әсер етуімен D 25-гидроксидәруменінің D 1,25-дигидроксидәруменге айналуын тежейді.

Тиазидтік диуретиктер кальцийдің несеппен бірге экскрециялануын азайтады. D дәруменінің көп мөлшерін диуретиктермен бірге қабылдау организмде кальцийдің шамадан тыс көбеюіне әкелуі мүмкін. Кальцийдің несеппен бірге шығарылуын төмендететін тиазидтік диуретиктермен бір мезгілде емдеген жағдайларда қан сарысуындағы кальций концентрациясына мониторинг ұсынылады.

D гипервитаминозында гиперкальциемияны төмендету үшін фосфаттардың ерітінділерін, метастаздық кальциноз қаупі бар болғандықтан, пайдаланбаған жөн.

Гиперкальциемияға жол бермеу үшін емдеуді дәрігердің бақылауымен жүргізу қажет.

D дәруменінің дозасын таңдаған кезде оны басқа көздерден (тағамдық өнімдерден, ББҚ және күн сәулесінің әсерінен) қолдану мөлшерін ескеру қажет. Дозаны әр адамға жекелей таңдайды.

Сұйықтықтың жеткілікті түрде қабылдануын қамтамасыз ету қажет.

D дәруменінің фармакологиялық дозаларын қабылдап жүрген барлық пациенттерде әрбір құсу жағдайында плазмадағы кальций концентрациясын ұдайы тексерген жөн.

D дәруменін бүйрек функциясы бұзылған және бүйрек тастары бар пациенттерге абайлап қолдану керек. D дәруменін қолдану мен бүйрек тастары арасындағы байланысқа жеткілікті айғақтамалар жоқ, алайда қауіп, әсіресе кальцийді қатар қолданған кезде, орын алуы мүмкін. Кальций қоспаларын дәрігердің бақылауымен қолдану және кальций мен фосфаттардың деңгейін бақылап отыру қажет. Жұмсақ тіндердің кальцинозы қаупін де ескерген жөн.

Жүрек аурулары бар немесе гиперкальциемия қаупі жоғары атеросклерозы бар пациенттерге, сондай-ақ жүрек-қантамыр ауруларынан ем қабылдап жүрген адамдарға сақтықпен қолдану керек (Басқа препараттармен өзара әрекеттесуі немесе өзара әрекеттесудің басқа түрлері – дигиталисті қоса жүрек гликозидтері бөлімін қараңыз).

Колекальциферолды, D дәруменінің белсенді түріне метаболизмінің жоғарылау қаупі салдарынан, саркоидозы бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн. Мұндай пациенттерде қан сарысуындағы және несептегі кальций мөлшеріне мониторинг қажет.

D дәруменінің жоғары дозаларын (500 000 ХБ бір рет болюсті түрде) пероральді қабылдау егде жастағы адамдарда сынулар қаупінің ұлғаюына әкелгені, мұның көбірек артуы препаратты қабылдағаннан кейін алғашқы 3 ай ішінде орын алғаны жөнінде мәлімдемелер бар.

Жүктілік және емшек емізу

Жүкті әйелдерде колекальциферолды қолдану жөнінде деректер шектеулі. Жануарларға жүргізілген зерттеулер оның репродукциялық уыттылығын көрсетті. Жүкті және бала емізетін әйелдер үшін ұсынылатын күн сайынғы доза 400 ХБ құрайды, алайда өте жоғары доза (күніне 2000 ХБ дейін) D дәруменінің тапшылығы бар әйелдер үшін қажет. Жүктілік кезінде әйелдер емдеуші дәрігердің кеңестерін орындауы тиіс, өйткені қолдану қажеттілігі аурудың ауырлығына және клиникалық жауапқа байланысты болады.

D дәрумені және оның метаболиттері емшек сүтіне экскрецияланады; алайда сәбилерде ана сүтіндегі D дәруменінің болуынан туындаған артық дозалану жағдайлары тіркелген жоқ. D дәруменін нәрестеге тағайындағанда дәрігер нәрестені қоректендіретін анасының қабылдайтын D дәруменінің қосымша дозасын ескергені жөн. Жүктілік кезінде және емшек емізу кезеңінде әйелдердің D дәруменін қолдануды қажет етуі төмендейді, сондықтан құрамында колекальциферол дозасы жоғары 50.000 ХБ Девит таблеткаларын жүктілік кезінде және емшек емізу кезеңінде қолданудың керегі жоқ.

Педиатрия

Девит таблеткалары 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолданылмайды.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Девит 50 000 препараты автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпалын тигізбейді.

D дәруменін шамадан тыс пайдалану гиперкальциемияның және гиперкальциурияның дамуына әкеледі, және келесі симптомдарды: анорексияны, іштің қатуын, жүректің айнуын және құсуды, диареяны, полиурияны, сусыздануды, тершеңдікті, бас ауыруды, шөлдеуді және бас айналуды, сүйектердің ауыруын, апатияны туындатуы мүмкін.

Жекелеген жедел артық дозалану уытты болып табылмайды және сұйықтықтың мол мөлшерімен ғана демеуші ем жүргізуді қажет етеді. D дәруменінің жоғары дозаларын үнемі қолдану гиперкальциемияға, гиперкальциурияға және гиперфосфатемияға әкеп соғуы мүмкін. Созылмалы артық дозалану гиперкальциемия нәтижесі ретінде қантамырлардың және ағзалардың кальцинозына әкелуі мүмкін. Кальцийді және фосфаттарды қатар қолдану осындай бұзылуларға әкелуі мүмкін.

Гиперкальциемиямен бірге D дәруменімен артық дозалану құрамында кальций мөлшері төмен дәрумендер қабылдауды тоқтату және сұйықтықты мол пайдалану арқылы емделеді. Кейбір жағдайларда пациенттің жағдайына байланысты тұздармен вена ішіне гидратация, симптоматикалық және демеуші ем қолданылуы мүмкін. Мұндайда пациенттің қанындағы және несебіндегі кальций концентрациясын бақылау қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

8 немесе 15 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Жарықтан қорғалған жерде, +30°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецептісіз

Квест Витаминз Мидл Ист Фзе, ОАЭ

Дубай, БАЭ, Бос зона Джебель Али, Аймақ S20708A

Тіркеу куәлігін ұстаушы

Ламира ЛЛП,

3-ші қабат, Фаррингтон Роуд, 49, Лондон

EC1M 3JP, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«АЛДИМЕД» ЖШС

050051 Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Самал ы/а 1, 1 үй

Тел.: +7 727 263 27 34;

Электронды поштасы: anara.kokumbaeva@mail.ru