Далерон Колд3®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Далерон Колд3®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді заттар: 325 мг парацетамол
30 мг псевдоэфедрин гидрохлориді
15 мг декстрометорфан гидробромиді бар
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, желатинделген крахмал, жүгері крахмалы, тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,
үлбірлі қабығы: Opadry 03F21305 жасыл (гипромеллоза, макрогол, титанның қостотығы (Е171), тальк, хинолинді сары (Е104), индигокармин (Е132)) бояғыштары
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі беті дөңес, ашық-жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Анальгетиктер. Анальгетиктер және басқа да антипиретиктер. Анилидтер. Басқа препараттармен біріктірілген парацетамол (психолептиктерді қоспағанда).
АТХ коды N02BE51
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Парацетамол
Ішке қабылдағаннан кейін парацетамол асқазан-ішек жолынан жылдам және толық сіңеді.
Қанда ең жоғары концентрациясына қабылдағаннан кейін, препараттың дәрілік түріне қарай, 15 - 90 минут ішінде жетеді. Биожетімділігі 80 %-ға жуықты құрайды.
Парацетамол бүкіл организмге жылдам және салыстырмалы түрде біркелкі таралады. Таралу көлемі дене салмағына 0,8 - 1,36 л / кг құрайды. Артық дозалану жағдайларын қоспағанда (20-дан 50%-ға дейінгі белсенді заттар), плазма ақуыздарымен (10% жуық), нашар байланысады.
Парацетамол негізінен бауырда, болмашы мөлшері – ішек пен бүйректе метаболизденеді. Метаболизмнің негізгі жолдары глюкурон және күкірт қышқылдарымен конъюгаттар түзу болып табылады.
Емдік дозада қолданғанда парацетамол сульфаттар мен глюкуронидтерге метаболизденеді. Белсенді заттардың аздаған бөлігі N-ацетил-пара-бензохинонаиминге айналады, ол өте реактивті метаболит болып табылады және бауыр жасушаларына уытты әсер етеді. Парацетамол, әдетте, глутатионмен байланысады және конъюгаттар түрінде бүйрек арқылы шығарылады.
Плазмада жартылай шығарылу кезеңі 1,5-ден 3 сағатқа дейінгі шегінде ауытқып тұрады (орташа жартылай шығарылу кезеңі 2,3 сағатты құрайды).
Егде жастағы емделушілерде плазмадағы орташа жартылай шығарылу кезеңі 2,17 сағатты құрайды, сондықтан дозаны түзетуді қажет етпейді.
Бауырдың тұрақты созылмалы ауруларында емдік дозада қолданғанда парацетамол қауіпсіз болуы мүмкін.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозалар арасындағы аралықты ұзарту ұсынылады.
Парацетамолдың 2-5% жуығы өзгермеген түрде бүйрек арқылы несеппен глюкуронидтар (55-60%) және сульфаттар (30-35%) түрінде шығарылады, өте аз мөлшері өтпен шығарылады. Парацетамолдың 90%-ға жуығы организмнен 24 сағат ішінде шығарылады.
Псевдоэфедрин
Ішке қабылдағаннан кейін псевдоэфедрин асқазан-ішек жолынан (> 95%) жылдам және жақсы сіңеді. Ісінуге қарсы әсері 15 – 30 минуттан соң дамиды және ең жоғары әсеріне қабылдағаннан кейін, дәрілік түріне қарай, 30 – 60 минут ішінде жетеді. Псевдоэфедриннің таралу көлемі дене салмағының әр кг шаққанда 2,4-тен 2,6 л дейінгі шегінде ауытқып тұрады.
Псевдоэфедрин N-деметилдену жолымен толығымен бауырда метаболизденеді.
24 сағаттың ішінде псевдоэфедрин дозасының 70 %-дан 90%-ға дейінгісі өзгермеген түрде несеп арқылы шығарылады; қалған бөлігі метаболиттер түрінде шығарылады. 1-6% белсенді зат орталық жүйке жүйесін көтермелейтін норпсевдоэфедрин белсенді метаболиті түрінде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі несеп рН-на байланысты: 1,5 сағатқа дейін – өте қышқыл несепте, от 9-дан 16 сағатқа дейін – рН 5,5-тен 6-ға дейін болғанда; 50 сағатқа дейін – несептің сілтіленуі кезінде.
Псевдоэфедрин емшек сүтіне бөлінеді; оның концентрациясы емшек сүтінде плазмаға қарағанда 2-3 есе жоғары болуы мүмкін.
Псевдоэфедрин мен оның метаболиттері бүйрекпен шығарылатындықтан, препаратты бүйрек қызметінің бұзылулары бар емделушілерге тағайындағанда дозалауды түзету керек.
Декстрометорфан
Декстрометорфан ішке қабылдағаннан кейін жылдам сіңеді. Әсері қабылдағаннан кейін 15-30 минуттан ертерек дамиды; қанда ең жоғары деңгейіне 2,5 сағаттан кейін жетеді.
Декстрометорфан тотығатын O- және N-деметилдену жолымен бауырда метаболизденеді, бұдан кейін глюкурон және күкірт қышқылдарымен конъюгацияланады. Белсенді заттың негізгі бөлігі жөтелуге қарсы әсері бар белсенді декстрофан метаболитіне O-деметилденеді. Ішу арқылы бір рет қабылдағаннан кейін әсері 5-6 сағат сақталады.
Метаболизмі генетикалық полиморфизмге аса тәуелді. Зат алмасуда фенотипті белгіленген жеке айырмашылықтары болады. Еуропаның ақ нәсілді тұрғындары арасында осы препаратты нашар қорытатын 10%-ға жуық адам саналады; сондықтан бұл адамдардың қанындағы белсенді зат деңгейі едәуір жоғары болуы мүмкін, бұл уытты әсерінің қаупін жоғарылатады.
Ішке қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы декстрометорфан дозасының 85% астамы бос және конъюгацияланған метаболиттер түрінде несеппен және болмашы ғана мөлшері – өзгермеген белсенді заттар түрінде шығарылады. Декстрометорфан мен декстрорфанның жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 1,4-дан 3,9 сағатқа дейінді және 3,4-тен 5,6 сағатқа дейінді құрайды.
Негізгі белсенді метаболит декстрофан бүйрек арқылы шығарылатындықтан, препаратты бүйрек қызметінің бұзылулары бар емделушілерге тағайындағанда дозалауды түзету керек.
Фармакодинамикасы
Далерон Колд3® құрамында ауыруды басатын және ыстықты түсіретін дәрі – парацетамол, ісінуге қарсы (деконгестивті) ішілетін дәрі - псевдоэфедрин гидрохлориді және жөтелге қарсы дәрі - декстрометорфан гидробромиді бар. Препарат бірнеше, әдетте суық тию ауруларына тән симптомдарды қайтарады.
Парацетамолдың әсер ету механизмі толық зерттелмеген. Оның ауыруды басатын әсері, сірә ЦОГ (циклооксигенза) ферментінің белсенділігін және онымен байланысты ОЖЖ (орталық жүйке жүйесіндегі) простагландиндер синтезін бәсеңдетуіне байланысты болса керек. Парацетамол қабыну ошағындағы простагландиндер синтезіне іс жүзінде әсер етпейді, сондықтан оның қабынуға қарсы әсерінің айқындығы әлсіз. Басқа ҚҚСП (қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен) салыстырғанда парацетамол шеткергі тіндердегі простагланиндер синтезіне болымсыз әсер ететіндіктен ас қорыту жолдары тарапынан болатын жағымсыз әсерлердің дамуын елеулі түрде сирек туындатады. Парацетамолдың ыстықты түсіретін әсері оның гипоталамустағы термореттеу орталығына тікелей әсер етуімен байланысты. Парацетамол шеткергі қан тамырларының кеңеюі және терідегі қан ағымының күшеюі, сондай-ақ тер бөлудің артуы есебінен жылу қайтарымын арттырады.
Псевдоэфедрин әсері адренергиялық рецепторларға ықпал етуімен байланысты симпатомиметикалық амин болып табылады. β-адренергиялық рецепторлардың агонисі, сондай-ақ шеткергі α-адренергиялық рецепторлардың агонисі ретінде жүрек және бронхтардың тегіс бұлшықеттеріне әсер етеді; адренергиялық нейрондардан нейротрансмиттер (норадреналин) бөлінуіне жанама әсер етеді. Псевдоэфедринді қолдану нәтижесінде жоғары тыныс жолдары шырышты қабықтары ісінуінің азаюы, оның бронхтар тегіс бұлшықеттеріне және тыныс алу жолдарының шырышты қабықтарына α‑адренергиялық рецепторлар агонистері ретінде әсер етуімен байланысты. Кеңейген артериолдардың тарылуы салдарынан гиперемия мен мұрынжұтқыншақ шырышының ісінуі азаяды, бұл іркілудің, экссудацияның азаюын, мұрынмен еркін тыныс алудың қалпына келуін туындатады.
Эфедринмен салыстырғанда псевдоэфедрин β-адренергиялық рецепторларды едәуір аз көтермелейді. Ұсынылған дозаларда қабылдағанда АҚ-ны іс жүзінде арттырмайды. Псевдоэфедрин ОЖЖ-ін әлсіз көтермелейтін әсерге ие.
Декстрометорфан леворфанол кодеинінің D-изомері болып табылады. Жөтел рефлексінің шегін арттыра отырып, жөтел орталығына әсер етеді. Осылайша, суық тию ауруларында жоғарғы тыныс алу жолдары шырышты қабықтарының тітіркенуіне байланысты құрғақ өнімсіз жөтелді басады. Белсенді заттың жөтелге қарсы әсері кодеиннің осындай әсеріне ұқсас, алайда соңғысынан айырмашылығы декстрометорфанның ауыруды басатын айқын әсері жоқ, тыныс алу орталығын бәсеңдетпейді және тәуелділіктің дамуына әкелмейді.
Қолданылуы
Суық тию ауруларын мерзімді емдеуде:
- тұмауды
- тұмаурату жай-күйінде
- мұрын маңы қойнаулары шырышты қабығының қабынуында (тұмау, жөтел)
- орналасуы әр түрлі ауыруларда: бас, тамақ, бұлшықеттер, буындар
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге
Далерон Колд3® ұсынылатын дозасы 1 таблетканы құрайды, тәулігіне 3-4 реттен жиі болмауы керек. Дозалар арасындағы үзіліс 4 сағаттан кем болмауы тиіс, алайда оны симптомдары жақсармаса, қысқартуға болады. Дозаны – тәулігіне 8 таблеткадан асырмаған жөн. Емдеу ұзақтығы 3-5 күн.
Егер симптомдары 5 күннен артыққа созылса, дәрігер алдағы емдеу туралы тұрғысында шешім қабылдауы тиіс.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге
Препаратты бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге сақтықпен тағайындаған жөн.
Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге препаратты қолдануға болмайды.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге
Препаратты бауыр дисфункциясы бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге препаратты қолдануға болмайды.
Егде жастағы емделушілерге
Егде жастағы емделушілерді емдегенде сақ болу қажет
Жағымсыз әсерлері
- ОЖЖ тарапынан: шаршау сезімі, ұйқышылдық, бас айналу, елестеулер
- аллергиялық реакциялар: терінің қызаруы, бөртпе, Квинке ісінуі,
анафилактикалық шок, бронх демікпесі ұстамасы
- ас қорыту тарпынан: жүрек айну, құсу, бауыр трансаминазаларының жоғарылауы
- қан тарапынан: гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
- несеп жүйесі тарапынан: бүйрек шаншуы, бүйрек өзекшелері некрозы,
жедел бүйрек жеткіліксіздігі, несеп-тас ауруы, несеп шығарудың бұзылуы, несепті ұстай алмау, әсіресе простатасы ұлғайған емделушілерде
- сирек: сезімтал адамдарда қан қысымының болмашы ұлғаюы мүмкін және тахикардия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді заттарына немесе компоненттеріне жоғары сезімталдық
- артериялық гипертензияның ауыр түрі, жүректің ишемиялық ауруы
- моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде немесе оларды пайдаланғаннан кейінгі 2 апта ішіндегі кезеңде қолдану
- туа біткен глюкоза - 6 - фосфат дегидрогиназа тапшылығы
- алкоголизм
- бронх демікпесі
- жүктілік және лактация кезеңі
- құрамында парацетамол бар басқа да препараттарды бір мезгілде қолдану
- жедел бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Парацетамол
Ұзақ және ұдайы қолданған кезде, парацетамол варфариннің әсерін күшейтеді және қан кету қаупін жоғарылатады.
Парацетамолды холестираминмен бір мезгілде қолданғанда, парацетамолдың сіңуі азаяды (парацетамолдың әсері төмендейді).
Метоклопрамид және домперидон парацетамолдың сіңуін арттырады.Парацетамол және стероидты емес қабынуға қарсы препараттарды бір мезгілде қолдану бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупін жоғарылатады. Парацетамол және хлорамфениколмен біріктіре емдеген кезде, хлорамфениколдың жартылай ыдырау кезеңі ұзаруы мүмкін (5 есеге дейін). Уытты әсерлердің даму ықтималдығы эпилепсияға қарсы дәрілермен, барбитураттармен және рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда артуы мүмкін, олар бауыр ферменттерін демейді.
Салициламид парацетамолдың шығарылу уақытын ұзартады, бұл белсенді заттардың жиналуына, әрі осыдан келіп, уытты метаболиттер түзілуінің ұлғаюына әкеледі.
Парацетамол мен алкогольді қатар қабылдау парацетамолдың гепатоуыттылығын арттыруы мүмкін.
Псевдоэфедрин
Препаратты МАО тежегіштерімен бір мезгілде және МАО тежегіштерімен емделуден кейін екі апта бойы пайдалануға болмайды. Қатар қолдану ауыр гипертониялық кризге, бас ауыруына, гипертермия және ауыр жүрек аритмиясына әкелуі мүмкін. Симпатомиметиктер сияқты, псевдоэфедрин норадреналиннің босап шығуын тікелей әсер етпеу жолымен көтермелейді, бұл ретте МАО тежегіштері адренергиялық нейрондарда норадреналин санын, катехоламиндер ыдырауын баса отырып, ұлғайтады. Бір мезгілде пайдалану норадреналиннің қол жетімді санын айтарлықтай арттырады және симпатикалық жүйке жүйесінің белсенділігін күшейтеді.
Псевдоэфедрин және метилдопаны бір мезгілде қолдану артериялық қысымды реттеуде бұзылуларға, кейіннен гипертониялық кризге әкеледі.
Дигидроэрготамин және псевдоэфедринді бір мезгілде қолдану артериялық қысымның едәуір жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Псевдоэфедрин және несеп сілтілендіргіш заттарды (мысалы, натрий гидрокарбонаты) бір мезгілде пайдалану псевдоэфедриннің шығарылуын едәуір баяулатады.
Декстрометорфан Препаратты МАО тежегіштерімен бір мезгілде және МАО тежегіштерімен емдеуден кейінгі екі апта ішінде пайдалануға болмайды. Қатар қолдану серотонин синдромын (жүрек айну, құсу, артериялық гипертензия, бұлшықет құрысулары, тремор, гиперпирексия, психиканың өзгеруі, жүректің тоқтап қалуы) туындатуы мүмкін. МАО тежегіштері мен декстрометорфанды бір мезгілде қолдану кері қармаудың өзгеруіне және катехоламиндер метаболизміне және серотониннің орталық жүйке жүйесінде жиналуына алып келеді.
Декстрометорфанды және флуоксетинді бір мезгілде қолдану декстрометорфанның уыттылығын (жүрек айну, құсу, көрудің бұзылуы, елестеулер) немесе серотонин синдромының метаболизмнің бәсекелі тежелуі нәтижесінде даму қаупін жоғарылатады және қан плазмасында оның деңгейін ұлғайтады, демек уыттылығының да ұлғаюына әкеледі. Декстрометорфан және галоперидолды (нейролептик, дофамин антагонисі) бір мезгілде қолдану декстрометорфанның уыттылығын арттырады.
Бұл препараттарды бір мезгілде қолданған жағдайда декстрометорфан метаболизмі тежеледі және қан плазмасында оның деңгейі артады.
Айрықша нұсқаулар
Бауыр немесе бүйректің жеңіл немесе орташа жеткіліксіздігі бар емделушілер препаратты қолданған кезде дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Далерон Колд3® жүрек аурулары, гипертензиясы, қалқанша безінің аурулары, қант диабеті немесе несеп шығаруда проблемасы (қуық асты безінің ұлғаюына байланысты) бар емделушілерге қолданылмайды, сондай-ақ тыныштандыратын дәрілер, антидепрессанттар, психостимуляторлар, симпатомиметиктер қабылдап жүрген емделушілерге де тағайындалмайды.
Препаратты созылмалы жөтелде (қақырықпен), емделушіде ентігу және бронх демікпесі болғанда қолданбаған жөн.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар, алкогольді шамадан тыс қолданатын, сондай-ақ өзіне тамақтануда күрт шектеу қоятын адамдардың препаратты қабылдауы бауырдың зақымдану қаупін арттырады. 5 күннен артық Далерон Колд3® қолдануға болмайды.
Зертханалық тестілер нәтижелеріне әсері
Далерон Колд3® спортшылардың допинг-тестісі нәтижелеріне әсер етуі мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ұйқышылдық дамуының психомоторлы реакция жылдамдығына әсер ету мүмкіндігін ескере отырып, автокөлік құралдарын басқарғанда және қауіпті механизмдермен жұмыс істегенде сақ болу керек.
Артық дозалануы
Симтомдары: жүрек айну, құсу, жоғары тершеңдік, іштің ауыруы, бауыр мен бүйректің ауыр бұзылулары. Ашушаңдық, тремор, құрысулар, гипертензия, жүрек аритмиясы, көрудің бұзылуы, бұлшықет рефлекстерінің өзгерістері, тыныс алудың қиындауы, несептің іркілуі, бас айналу, қозу, уыттылық психозы (эйфория, елестеулер, бағдарсыздық) пайда болуы мүмкін. Өте үлкен доза апатия мен команы туындатуы ықтимал.
Емі: симптоматикалық. Жедел артық дозалану кезінде асқазанды жуу артық дозаланудан кейінгі 4 сағат ішінде жүргізілуі тиіс, белсенділендірілген көмір.
Парацетамолмен артық дозаланған кезде арнайы у қайтарғысы болып
Н-ацетилцистин саналады, ол бастапқы 12 сағат ішінде енгізілуі тиіс.
Қажет болғанда тыныс алуды демейтін налоксон енгізеді. Бүйрек зақымдануы болмаған кезде, диурезді жоғарылату белсенді заттардың шығарылуын тездетуі мүмкін. Жүректің уыттану белгілері байқалған кезде пропанололды көктамыр ішіне енгізу көрсетіледі, делирий және құрысуларды диазепаммен басады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті (PVC/PVDC) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 12 таблеткадан салынған.
1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 30 °С-ден аспайтын температурада, жарықтан және ылғалдан қорғалған жерде сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Қаптаушы ұйымның атауы мен елі
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«КРКА Казахстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ. 19,
1б корпус, 2-ші қабат, 207 кеңсе
тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12
info.kz@krka.biz