Глидиаб (80 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Глидиаб
Халықаралық патенттелмеген атауы
Гликлазид
Дәрілік түрі
80 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетка құрамында
белсенді зат - 100 % затқа шаққандағы 80 мг гликлазид,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, картоп крахмалы, гипромеллоза, магний стеараты, тальк, натрий карбоксиметилкрахмалы.
Сипаттамасы
Ақ немесе сарғыш немесе крем реңді ақ түсті, жалпақ цилиндр пішінді, ойығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Пероральді қабылдауға арналған қант төмендететін препараттар. Сульфонилмочевина туындылары.
АТЖ коды А10BВ09
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі – жоғары. Пероральді 80 мг қабылдағаннан кейін ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты – 4 сағат, қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы – 2,2-8 мкг/мл. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 85-97 %, таралу көлемі – 0,35 л/кг. Қан плазмасындағы тепе-тең концентрациясына 2 тәуліктен кейін жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі – 8-20 сағат. 8 метаболит түзе отырып, бауырда метаболизденеді. Қанда кездесетін негізгі метаболит мөлшері – қабылданған препараттың барлық мөлшерінің 2-3 %, оның гипогликемиялық қасиеттері болмайды, алайда микроайналымға әсері болады. Бүйрекпен– 70 % метаболиттер түрінде, 1 % азырағы өзгермеген түрде; ішекпен – 12 % метаболиттер түрінде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Пероральді гипогликемиялық дәрі, II буындағы сульфонилмочевина туындысы. Ұйқы безі инсулині секрециясын көтермелейді, глюкозаның инсулинсекреторлық әсерін және шеткергі тіндердің инсулинге сезімталдығын жоғарылатады.
Жасуша ішілік ферменттер – бұлшық ет гликогенсинтетазасы белсенділігін көтермелейді. Тамақ ішкен сәттен инсулин сөлінісі басталғанға дейінгі уақыт аралығын қысқартады. Инсулин сөлінісінің ең бастапқы шыңын қалпына келтіреді (сульфонилмочевинаның басқа туындыларынан айырмашылығы, мысалы, басты түрде сөлініс бөлінісінің екінші сатысы барысында әсер ететін глибенкламид). Көмірсу алмасуына әсер етумен қатар микроайналымға да әсер етеді. Постпрандиальді гипергликемияны төмендетеді, тромбоциттердің адгезиясы мен агрегациясын азайтады, қабырғалық тромбоз дамуын іркілтеді, қан тамырлары өткізгіштігін қалыпқа түсіреді және микротромбоз бен атеросклероз дамуына кедергі келтіреді, физиологиялық қабырғалық фибринолиз үдерісін қалыпқа түсіреді, микроангиопатияда қан тамырлары эпинефриніне болатын жоғары реакцияларға қарсы әсер етеді. Диабеттік ретинопатия дамуын пролиферативті емес сатыда іркілтеді; ұзақ қабылдағандағы диабеттік нефропатияда протеинурияның нақты төмендегені белгіленеді. Көбіне инсулин сөлінісі бөлінуінің ең бастапқы шыңына әсер ететіндіктен дене салмағының артуына алып келмейді және гиперинсулинемия туындатпайды; тиесілі ем-дәм ұстанғанда толық емделушілерде дене салмағының төмендеуіне ықпал етеді. Антиатерогенді қасиеті бар, қандағы жалпы холестериннің концентрациясын төмендетеді.
Қолданылуы
- ересектердегі 2 типті қант диабеті (ем-дәм және физикалық жүктеме тиімсіздігінде)
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке, тамақ ішу уақытында, бастапқы ұсынылатын доза 40 мг (½ таблетка), бастапқы тәуліктік доза – 80 мг (1 таблетка), орташа тәуліктік доза – 160 мг (2 таблетка 2 рет қабылдауға –таңертең және кешке), ең жоғарғы тәуліктік доза – 320 мг (4 таблетка 2 рет қабылдауға – таңертең және кешке). Дозаның шамасы жас шамасына, диабет барысының ауырлығына, ашқарындағы қандағы глюкоза концентрациясына және тамақтан 2 сағат өткен соң қандағы глюкоза концентрациясына байланысты.
Дозаның келесі әрбір өзгерісі кейін ең кемінде екі апталық кезең ретінде алынуы мүмкін. Препарат қабылдаудың уақытын жіберіп алсаңыз да келесі күні доза шамасын ұлғайтудың керегі жоқ.
Егде жастағы емделушілерге немесе айқындығы жеңіл және орташа (креатинин клиренсі - 15-80 мл/мин) созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде препаратты сол дозаларда тағайындайды.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- гликлазидке немесе препараттың қосымша компоненттеріне, сондай-ақ басқа да сульфонилмочевина туындыларына асқын сезімталдықта
- 1 типті қант диабетінде
- диабеттік кетоацидозда
- диабеттік прекома және комада
- бауырдың және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде
- миконазолмен қатар емдегенде
-жүктілік, лактация кезеңінде
- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезеңде
Сақтықпен
Егде жаста, ұдайы емес және/немесе теңгерілмеген тамақтану, жүрек-қан тамырлары жүйесінің ауыр аурулары (оның ішінде жүректің ишемиялық ауруы, атеросклероз), гипотиреоз, бүйрек үсті безінің немесе гипофизарлық жеткіліксіздік, гипопитуитаризм, бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі, глюкокортикостероидтармен ұзақ емдегенде, алкоголизм, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі, фенилбутазон және даназолмен қатар емдегенде.
Жағымсыз әсерлері
- гипогликемия (дозалау режимі бұзылуы мен ем-дәм талапқа сай болмағанда):
-бас ауыруы, бас айналуы, қажығыштық, аштықты сезіну, қатты тершеңдік, күрт әлсіздік
- жүрек қағуы, аритмия, артериялық қысым жоғарылауы
- ұйқышылдық, ұйқысыздық, ажитация, озбырлық, үрейлену, тітіркенгіштік, зейін шоғырландырудың төмендеуі, ой жинақтаудың мүмкін болмауы және реакцияның баяулауы, депрессия, көрудің бұзылулары
- афазия, тремор, парездер, сенсорлық бұзылыстар, дәрменсіздік сезімі, өзін-өзі бақылай алмау, делирий, құрысулар
- үстірт тыныс алу, брадикардия, естен тану, кома
-жүрек айнуы, құсу, абдоминалді ауыру, іш қату, диарея, (тамақпен бірге қабылдағанда айқындығы төмендейді)
Сирек
- бауыр қызметі бұзылуы (гепатит, холестатикалық сарғаю – препаратты тоқтатуды талап етеді, «бауыр» трансаминазасы, сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы)
- сүйек кемігіндегі қан түзілуінің бәсеңдеуі (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения)
- аллергиялық реакциялар: тері қышымасы, есекжем, тері бөртпесі (оның ішінде макулопапулезді және буллезді), эритема
- көрудің бұзылуы
- сульфонилмочевина туындыларының жалпы жағымсыз әсерлері: эритропения, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия, панцитопения, аллергиялық васкулит; өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігі.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антикоагулянттар әсерін күшейтеді (варфарин), антикоагулянт дозасын түзету талап етілуі мүмкін.
Миконазол (жүйелі түрде енгізгенде және ауыз қуысының шырышты қабығына гель пайдаланғанда) препараттың гипогликемиялық әсерін күшейтеді (гипогликемияның кома жағдайына дейін дамуы мүмкін).
Фенилбутазон (жүйелі түрде енгізгенде) препараттың гипогликемиялық әсерін күшейтеді (плазма ақуызымен байланысуынан ысырып шығарады және/немесе организмнен шығарылуын баяулатады), фенилбутазон қабылдау кезінде де, сондай-ақ оны тоқтатқан соң да қан глюкозасына бақылау және гликлазид дозасын түзету қажет.
Этанол және құрамында этанол бар дәрілік заттар компенсаторлық реакцияларды тежей отырып, гипогликемияны күшейтеді, гипогликемиялық кома дамуына ықпал етуі мүмкін.
Басқа гипогликемиялық дәрілік заттармен (инсулин, акарбоз, бигуанидтер), бета-адренобөгегіштермен, флуконазолмен, ангиотензинге өзгерткіш фермент (АӨФ) тежегіштерімен (каптоприл, эналаприл), Н2-гистаминді рецепторлар бөгегіштермен (циметидин), моноаминооксидаза тежегіштерімен (МАО), сульфаниламидтармен және стероидты емес қабынуға қарсы препараттармен бір мезгілде қабылдағанда – гипогликемиялық әсері күшейеді және гипогликемия қатері артады.
Даназол – диабетогенді әсер етеді. Даназол қабылдау кезінде де, сондай-ақ оны тоқтатқан соң да қан глюкозасына бақылау және гликлазид дозасын түзету қажет.
Хлорпромазин жоғары дозаларда (100 мг/тәулік астам), инсулин сөлінісін төмендете отырып, қандағы глюкоза құрамын арттырады. Хлорпромазин қабылдау кезінде де, сондай-ақ оны тоқтатқан соң да қан глюкозасын бақылау және гликлазид дозасын түзету қажет.
Глюкокортикостероидтар (жүйелі, буын ішіне, сыртқа, ректальді қолданғанда) кетоацидоз даму мүмкіндігімен қандағы глюкоза құрамын арттырады (көмірсуларға толеранттықтың төмендеуі). Глюкокортикостероидтар қабылдау кезінде де, сондай-ақ оны тоқтатқан соң да қан глюкозасына бақылау және гликлазид дозасын түзету қажет.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (к/і енгізу) – қандағы глюкоза құрамын жоғарылатады. Қандағы глюкозаны бақылау және қажет болғанда - емделушіні инсулинмен терапиялауға аудару ұсынылады.
Айрықша нұсқаулар
Препарат қабылдау уақытында қандағы глюкозаны аш қарынға және гликозилденген гемоглобинді ұдайы анықтау қажет.
Үлкен хирургиялық араласулар және жарақаттар, ауқымды күйіктер, қызба синдромымен жұқпалы аурулар пероральді гипогликемиялық дәрілерді тоқтатып, инсулин тағайындауды талап етуі мүмкін.
Этанол және құрамында этанол бар дәрілік заттар қабылдағанда, стероидты емес қабынуға қарсы препараттар, ашыққанда гипогликемия даму қатері жоғары болатыны туралы емделушілерге ескерту керек (оның ішінде дисульфирамға ұқсас реакциялар дамуы мүмкін: іш ауыруы, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы).
Физикалық және эмоцианальді қатты ширығуда, тамақтану режимі өзгергенде дозаны түзету керек.
Әдетте гипогликемия симптомдары көмірсуларға бай тамақ ішкен соң (мысалы қанты бар) басылады, қантты алмастыратын заттарды қабылдау гипогликемиялық симптомдарды жоюға ықпал ете алмайды. Гипогликемия бастапқыда тиімді қайтарылуына қарамастан, қайталауы мүмкін. Егер гипогликемиялық симптомдар айқын сипатта немесе ұзақ болса, тіпті көмірсуларға бай тамақ ішкен соң жағдайы уақытша жақсарған болса да жедел медициналық көмек көрсетілуі тіпті ауруханаға жатқызылуы тиіс. Гипогликемиялық дәрілік заттар әсеріне әсіресе егде жастағы адамдар, дұрыс теңгерілімді тамақтанбайтын, жалпы әлсіз күйдегі, гипофизарлы-бүйрек үсті безі жеткіліксіздігімен науқастар ерекше сезімтал болады. Гипогликемияның клиникалық білінуі бета-адренобөгегіштерді, клонидин, резерпин, гуанетидин қабылдағанда бүркемеленуі мүмкін. Салдарлы дәрілік төзімділік дамуы мүмкін (дәрілік зат бірінші тағайындағанда-ақ күтілетін клиникалық әсер бермейтін біріншісінен айыра білу қажет).
Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа (G6PD) тапшылығы бар емделушілерге сульфонилмочевина тобының препараттарын тағайындау гемолитикалық анемияға алып келуі мүмкін. Глидиаб препаратын G6PD тапшылығы бар емделушілерге тағайындауда сақтық жасау керек және басқа қласс препараттарымен емдеудің альтернативті мүмкіндіктерін қарастыру керек.
Препарат құрамында лактоза моногидраты бар, сондықтан Глидиабты тұқым қуалайтын галактоземия, глюкозо-галактозды мальабсорбциясы, лактаза тапшылығы бар емделушілерге қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емделу кезеңінде зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін автокөлік жүргізуден және басқа да қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: гипогликемия, сананың бұзылуы, гипогликемиялық кома.
Емдеу: егер емделуші есін білсе – ішке қант қабылдау керек; сана бұзылыстарында – 40 % декстроза ерітіндісін к/і енгізу, одан кейін 5 % декстроза ерітіндісін қандағы глюкоза концентрациясы 5,55 моль/л жеткенше к/і тамшылатып енгізу, 1-2 мг глюкагонді б/і, қандағы глюкоза концентрациясын әрбір 15 мин сайын бақылау, сондай-ақ pH, мочевинаны, қандағы креатинин мен электролиттерді анықтау. Есін жиғаннан кейін науқасқа жеңіл сіңетін көмірсуларға бай тамақ беру керек (қайтадан гипогликемия дамуынан сақтану үшін). Ми ісінуінде – маннитол және дексаметазон. Диализдің тиімділігі жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
80 мг таблеткалар.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған. 6 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Акрихин» ААҚ, Ресей Федерациясы,
142450, Мәскеу облысы, Ногинск ауданы, Старая Купавна қ., Киров к., 29.
Телефон/факс: (495) 702-95-03.
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
«Акрихин» ААҚ, Ресей Федерациясы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Акрихин» ААҚ, Ресей Федерациясы,
142450, Мәскеу облысы, Ногинск ауданы, Старая Купавна қ., Киров к., 29.
Телефон/факс: (495) 702-95-03.