Гидрасек (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Гидрасек

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рацекадотрил

Дәрілік түрі

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршік, 10 мг және 30 мг

Құрамы

Бір саше-пакеттің ішінде

белсенді зат – 10 мг немесе 30 мг рацекадотрил,

қосымша заттар: сахароза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, полиакрилат дисперсиясы 30 % (Эудражит® NE 30 D), сары өрік хош иістендіргіші (No. 6 Polvaromas-IFF).

Сипаттамасы

Өзіне тән сары өріктің иісі бар ақ түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Диареяға қарсы препараттар.  Басқа да диареяға қарсы препараттар. Рацекадотрил.

АТХ коды А07ХА04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі. Ішке қабылдаған кезде рацекадотрил тез сіңеді. Оның плазма энкефалиназасын тежеуі бойынша фармакологиялық әсері 30 минуттан кейін басталады. Рацекадотрилдің биожетімділігі ас ішкен кезде өзгермейді, бірақ ең жоғары шектегі белсенділігі шамамен бір жарым сағатқа кеш басталады.

Таралуы. Қабылданған дозаның шамамен тек 1% организм тіндерінде анықталады. Рацекадотрилдің белсенді метаболитінің– (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глициннің шамамен 90%-ы плазма протеиндерімен, негізінен альбуминмен байланысады. Рацекадотрилдің фармакокинетикалық қасиеті ересектерде дозаны қайталап қабылдағанда өзгермейді.

Балаларда плазма энкефалиназасы белсенділігін ең жоғары бәсеңдетуге (90%) 1,5 мг/кг дозада шамамен 2 сағаттан соң жетеді. Ересектерде де плазма энкефалиназасы белсенділігін плазмада ең жоғары тежеу 2 сағаттан кейін басталады және 100 мг дозада 75% тежелуіне сәйкес келеді. 100 мг дозада плазма энкефалиназасының тежелуі шамамен 8 сағатқа созылады.

Метаболизмі. Плазма энкефалиназасын тежеу ұзақтығымен өлшенетін биологиялық жартылай шығарылу уақыты шамамен 3 сағатты құрайды.

Рацекадотрил белсенді метаболит (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицинге тез гидролизденеді, ол өз кезегінде, белсенді емес метаболиттерге өзгереді. Рацекадотрилді қайталап қабылдау организмде жинақталуын туындатпайды. Рацекадотрилдің Р 450 цитохромы жүйесіне бәсеңдететін де, көтермелейтін де әсері жоқ.

Рацекадотрил көбінесе толбутамид, варфарин, нифлум қышқылы, дигоксин және фенитоин сияқты плазма ақуыздарымен байланысатын белсенді заттардың плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесіне ықпал етпейді.

Шығарылуы. Рацекадотрил негізінен белсенді емес метаболиттер түрінде несеппен, сондай-ақ аздаған мөлшерде нәжіспен шығарылады. Өкпе арқылы шығарылуы болар-болмас. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (бауыр циррозы, Чайлд-Пью бойынша В класы) дені сау адамдарға қарағанда рацекадотрилдің белсенді метаболитінің фармакокинетикалық бейінінің төмендегідей ерекшеліктері анықталған: ең жоғарғы концентрациясына жетуі уақыты (Тmax) мен жартылай шығарылу кезеңінің (T1/2) мәндері ұқсас, ал ең жоғарғы концентрациясы (Сmах) мен қисық астындағы ауданы (AUC) – төменірек (сәйкесінше – 65% және 29%).

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі (КК) 11-39 мл/мин) рацекадотрилдің белсенді метаболитінің кинетикалық бейіні ең жоғарғы концентрациясының (Сmах) ең төменгі (49%) және қисық астындағы ауданы (AUC) (+16%) мен жартылай шығарылу кезеңінің (Т1/2) мәндерінің КК минутына 70 мл асатын дені сау адамдарға қарағанда жоғарырақ екенін көрсетті.

Фармакодинамикасы

Рацекадотрил белсенді емес зат болып табылады, гидролиз нәтижесінде ол энкефалиназаны, түрлі тіндерде, әсіресе жіңішке ішектің эпителий жасушаларында орналасқан жасуша жарғақшасының пептидазасын тежеу қасиеті бар тиорфанға айналады. Бұл энзим экзогендік пептидтердің гидролизіне және энкефалиндер сияқты эндогендік пептидтердің ыдырауына қатысады. Демек, рацекадотрил физиологиялық тұрғыдан ас қорыту жолы деңгейінде белсенді эндогендік энкефалиндерді қорғайды, олардың секрецияға қарсы әсерін ұзартады.

Рацекадотрил секрецияға қарсы әсері бар зат болып табылады, оның белсенділігі жіңішке ішектің шырышты қабығымен шектеледі. Ол жіңішке ішектегі тырысқақ токсинінен немесе қабынудан болған су мен электролиттердің гиперсекрециясын төмендетеді, базальді секреторлық белсенділікке әсер етпейді. Рацекадотрил ішектен өту ұзақтығына ықпал етпей-ақ, диареяға қарсы жылдам әсер береді.

Рацекадотрил іштің кебуін тудырмайды. Клиникалық зерттеулерде рацекадотрилді қабылдағандағы салдарлы іш қатудың жиілігі плацебо қабылдаған топпен салыстырмалы болады.

Ішке қабылдағанда оның белсенділігі орталық жүйке жүйесіне әсер етпей-ақ, тек шеткері деңгейде білінеді.

Қолданылуы

- пероральді регидратациямен бірге балалар мен сәбилердегі (3 айдан асқан) жедел диареяны симптоматикалық емдеу үшін қосымша дәрі ретінде

- этиотропты емге арналған препараттармен бірге қолдануға

Қолдану тәсілі және дозалары

Гидрасекті регидратациялық емдеумен біріктіріп ішке қабылдайды.

Дозаны дене салмағына сәйкес анықтайды: тең уақыт аралықтары арқылы күніне 3 рет қабылдауға 1,5 мг/кг есептегенде (1-2 пакетке сәйкес келеді).

Емді күніне 2 рет қалыпты нәжіске жеткенге дейін жалғастырады. Емдеу курсы 7 күннен аспауы тиіс.

Түйіршіктерді тамаққа қосуға немесе бір стақан суға араластыруға немесе бөтелкедегі қорекке қосуға болады. Жақсылап араластырып, дереу балаға беру керек.

Арнайы топтағы пациенттер

3 айдан кіші сәбилердің қатысуымен клиникалық зерттеу жүргізілген жоқ.

Клиникалық зерттеулерге бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар балалар мен сәбилер қатысқан жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Төменде плацебоға қарағанда рацекадотрилді жиірек қабылдағанда байқалған немесе маркетингтен кейінгі тәжірибеде анықталған жағымсыз реакциялар келтірілген. Жағымсыз әсерлерінің жиілігі мынадай критерийлерге негізделіп бағаланады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

- бөртпе, эритема

- тонзиллит

Жиілігі белгісіз

• мультиформалы эритема, тілдің ісінуі, беттің ісінуі, еріннің ісінуі,

қабақтың ісінуі, ангионевроздық ісіну, есекжем, түйінді эритема, папулезді бөртпе, қышыма, қышыну.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- сахароза болғандықтан, препаратты фруктоза көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы немесе сахараза- изомальтаза тапшылығы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды

- 3 айға дейінгі жастағы балаларға, себебі қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ

- аталған топтағы пациенттерде қолдану туралы деректер болмағандықтан, айқындылық дәрежесіне байланыссыз бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бүгінгі күні адамда рацекадотрилдің дәрілермен өзара әрекеттесуі туралы хабарламалар жоқ. Нифуроксазидпен және лоперамидпен бір мезгілде қабылдау рацекадотрил кинетикасын өзгертпейтіні белгілі.

Айрықша нұсқаулар

Гидрасекті тағайындау регидратация режимін өзгертпеуі тиіс. Регидратация балалардағы жедел диареяны емдеуде өте маңызды. Регидратация қажеттілігі мен енгізу жолы пациенттің жасы мен салмағына, сондай-ақ әсіресе айқын құсу мен тәбеттің жоғалуымен бірге ауыр немесе ұзаққа созылған диарея жағдайында жай-күйінің кезеңі мен ауырлығына сәйкес таңдап алынады. Сонымен қатар, ұдайы тамақтануды үзбеу (емшек емізуді қоса) және қолданылған сұйықтық көлеміне мониторинг жүргізіп отыру керек.

Нәжістің қан немесе ірің аралас болуы және температураның жоғарылауы диареяның себебі ретінде инвазиялық бактериялық ішек инфекциясын немесе этиотропты емдеуді (антибиотикпен емдеу) немесе әрі қарай тексеруді қажет ететін басқа да күрделі аурудың бар екендігін білдіруі мүмкін. Сондықтан Гидрасекті мұндай жағдайларда қабылдау ұсынылмайды. Гидрасек бактериялық жедел диареяны антибиотикпен емдеуге қосымша тағайындалуы мүмкін.

Гидрасекті созылмалы диареяда және антибиотикпен астасқан диареяда пайдалану зерттелмеген.

Қант диабеті бар науқастарды емдеген кезде әр пакеттің ішінде төмендегі мөлшерде сахароза барын назарда ұстау керек:

Гидрасек 10 мг: 0,966 г сахароза.

Гидрасек 30 мг: 2,899 г сахароза.

Егер сахарозаның мөлшері (глюкоза және фруктоза көзі) 10 мг немесе 30 мг Гидрасектің тәуліктік мөлшерінде 5 г-ден асып кетсе, мұны қантты тәуліктік тұтынуды есептегенде ескеру керек.

10 мг Гидрасекті және 30 мг Гидрасекті 3 айлық жасқа дейінгі сәбилерге тағайындауға болмайды, себебі пациенттердің осы популяциясымен клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Препаратты, сондай-ақ, осы топтағы адамдарға қолдану туралы деректердің болмауы салдарынан айқындылық дәрежесіне қарамастан, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар балаларға беруге болмайды.

Препарат биожетімділігінің ықтималды төмендеуіне байланысты ұзаққа созылған немесе бақыланбайтын құсу жағдайында тағайындалмауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Гидрасек препараты суспензия дайындауға арналған түйіршіктер жүктілікті жоспарлап жүрген және жүкті әйелдерге қолдануға арналмаған. Клиникаға дейінгі зерттеулер рацекадотрилдің жүктілік ағымына, эмбрион мен шарананың дамуына, босану мен босанғаннан кейінгі кезең ағымына тікелей және тікелей емес зиянды әсерлерін көрсетпеген. Алайда, клиникалық деректер болмағанда Гидрасекті жүкті әйелдерге қолдану ұсынылмайды.

Гидрасекті бала емізетін әйелдер қабылдауға болмайды, өйткені рацекадотрилдің емшек сүтімен шығарылуы туралы мәліметтер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Гидрасек автокөлік басқару және қауіптілігі зор жабдықпен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді (немесе әсері елеусіз).

Артық дозалануы

Гидрасектің артық дозалануы туралы хабарламалар жоқ. Ересектерде 20 емдік дозаға баламалы 2 г дозада бір рет қабылдау теріс әсерін туғызбаған.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

1 г (10 мг доза үшін) немесе 3 г (30 мг доза үшін) препараттан поливинилхлоридті/ полиэтилен/поливинилдихлоридті (PVC/PE/PVDC) үлбірден жасалған саше-пакеттерге салынған.

16 пакеттен медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Лабораториз Софартекс, Франция

21 Rue du Pressoir F-28500-Vernouillet, Франция

Тіркеу куәлігінің иесі

Абботт Лабораториз ГмбХ, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Абботт Қазақстан» ЖШС, Достық д-лы 117/6, «Хан Тәңірі-2» бизнес орталығы, 050059,

Алматы қ., Қазақстан Республикасы.

Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44,

e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com