Гептор (лиофилизат, 400 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Гептор

Халықаралық патенттелмеген атауы

Адеметионин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 400 мг лиофилизат еріткішімен жиынтықта

Құрамы

Бір құты лиофилизаттың құрамында

белсенді зат - адеметионин 1,4-бутандисульфонат - 760 мг, адеметионинге шаққанда - 400 мг,

1 мл еріткіштің құрамында

белсенді зат - L-лизин моногидраты L-лизинге шаққанда - 68.48 мг

қосымша заттар - pH 9.8-10.3 дейін натрий гидроксиді ерітіндісі, 1 мл дейін инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Лиофилизат: ақ немесе ақ дерлік түсті кеуек масса.

Еріткіш: түссізден сарғыш түске дейінгі өзіне тән иісі бар мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ ауруларын және зат алмасудың бұзылуын емдеуге арналған басқа да препараттар. Амин қышқылдары және олардың туындылары. Адеметионин.

АТХ коды А16АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Адамдағы көктамыр ішіне енгізуден кейін тіндердегі таралу фазасы жылдам және жартылай шығарылу кезеңі 1.5 сағатқа жуық адеметиониннің фармакокинетикалық бейіні биэкспоненциальді болып табылады. Бұлшықет ішіне енгізудегі биожетімділігі – 96 %, ең жоғары плазмалық концентрациясына қолданудан кейін 45 минутта жетеді.

Таралуы

Таралу көлемі адеметиониннің 100 мг және 500 мг дозалары үшін тиісінше 0.41 және 0.44 л/кг құрайды. Қан сарысуындағы ақуыздармен байланысуы елеусіз және ≤ 5 % құрайды.

Метаболизмі

Адеметиониннің метаболизм үдерісі циклды болып келеді және ол адеметионин циклы болып аталады. Бұл циклдың бірінші сатысында адеметионинге тәуелді метилазаны адеметионин соңынан S-аденозил-гомоцистеин-гидралаза көмегімен гомоцистеин және аденозинге дейін гидролизденетін S-аденозил-гомоцистеинның өнімі үшін субстрат ретінде пайдаланады. Гомоцистеин өз кезегінде метильді топты метилтетрагидрофолаттан көшіру жолымен метионинге дейінгі кері трансформацияға ұшырайды. Соңында, циклды аяқтай отырып, метионин адеметионинге айналуы мүмкін.

Шығарылуы

Бүйрек экскрециялануы 48 сағаттан кейін 15.5±1.5%, 78 сағаттан кейінгі нәжіспен экскрециялануы – 23.5±3.5% құрайды.

Фармакодинамикасы

Гептор (белсенді заты адеметионин) – ағзаның барлық тіндерінде және сұйық орталарында болатын табиғи амин қышқылы. Гептор (адеметионин) бәрінен бұрын трансметилдеудің көптеген реакцияларында метиль тобының доноры және коэнзим ретінде, транссульфурирлеу реакцияларында - биохимиялық тиолды қосылыстардың (цистеин, таурин, глютатион, А коэнзимі және басқалары) ізашары ретінде әсер етеді.

Адеметионин метильді тобының тасымалдануы (трансметилдеу) жасушаның фосфолипидті жарғақшасын құрудағы маңызды метаболизмдік үдеріс болып табылады, және жарғақшаның ағындылығында маңызды.

Гептор (адеметионин) гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуге қабілетті. Гептордың жоғары концентрациялары (адеметиониннің) ми тіндерінде катехоламиндердің (допамин, адреналин, норадреналиннің), индоламиндердің (серотонина, мелатонина) және гистаминдердің метаболизміне әсерінің арқасында өте маңызды болып табылатын трансметилдеу үдерісіне әсер етеді.

Глютатион, қуатты антиоксидант, бауырды уытсыздандыру үшін маңызды компонент болып табылады. Гептор бауырдың генезі алкогольдік, сондай-ақ алкогольдік емес зақымдануы бар емделушілерде глютатион деңгейін арттырады.

Фолий қышқылы және В12 витамині Гептордың (адеметионин) метаболизміндегі және жинақталуындағы эссенциальді ко-нутриент болып табылады.

Бауырішілік холестаз

Препарат бауыр ауруларындағы, жүктілік уақытындағы және басқа да бауыр қызметі бұзылуындағы бауырішілік холестазды емдеуде тиімді.

Бауырдың созылмалы ауруында гепатоциттердің бауырішілік холестаз дамуына алып келетін клиренсі және өт қышқылының өндірілуін реттеу сияқты қызметтері бұзылады.

Көбіне бауырішілік холестазбен қатарлас жүретін созылмалы бауыр аурулары бар емделушілерде адеметионинді қолдану зерттелген: біріншілік билиарлық цирроз, біріншілік склероздаушы холангит, бауырдың дәрімен күшейген зақымдануы, вирустық гепатиттер; парентеральді қоректенумен күшейтілген холестаз, генезі алкогольдік және алкогольдік емес бауырдың зақымдануы.

Жүкті әйелдердегі бауырішілік холестаз

Адеметионинмен емдеу (к/і, б/і, таблетка түрінде ішке) жүкті әйелдердегі бауырішілік холестазда тиімді және тері қышынуының азаюы және биохимиялық параметрлер жақсаруы түрінде білінеді.

Депрессия

Адеметионин тәулігіне 200-1600 мг дозаларда әртүрлі типтегі депрессиялардан (униполярлық және биполярлық эндогендік депрессия, невроз, психикалық депрессиялық бұзылулар) зардап шегуші емделушілерде үшциклды антидепрессанттар әсерімен салыстырылатындай айқын антидепрессиялық әсерге ие.

Антидепрессиялық әсері жағымсыз әсерлері, оның ішінде антихолинергиялық реакциялар болмағанда, емнің 5-7 күнінде айқындалады.

Қолданылуы

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне (б/і), көктамыр ішіне (к/і). Қарқынды емдеуде – емнің бірінші 2-3 аптасында Гепторды тәулігіне 400-800 мг дозада немесе тәулігіне 5-12 мг/кг/ есебімен к/і тамшылатып (өте баяу) немесе б/і тағайындайды. Лиофилизатты тек арнайы қоса берілетін еріткіште (L-лизин ерітіндісі) ерітеді. Қарқынды ем аяқталғаннан кейін демеуші ем Гептордың ішке қабылдауға арналған (400 мг адеметионин таблеткалары) дәрілік түрін қолдану арқылы жүргізіледі.

Емнің ұзақтығы аурудың ауырлығы мен барысына байланысты және дәрігермен жеке анықталады.

Егде жастағы емделушілер.

Емдеуді бауыр, бүйрек немесе жүрек қызметінің төмендеуін, қатарлас жүретін патологиялық жай-күйлерді және басқа дәрілік заттардың қолданылуын ескере отырып, ұсынылатын ең аз дозадан бастау дұрыс.

Жағымсыз әсерлері

Пайда болған жағымсыз құбылыстардың препаратпен себептік байланысын анықтау мүмкін бола бермейді.

Жиі

• жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея

Жиілігі анықталмаған

Жарияланған деректерден постмаркетингтік мәлімдемелер (практикалық қолданулардағы)

• енгізу орнындағы реакциялар (өте сирек енгізу орнындағы тері некрозы), Квинке ісінуі, аллергиялық тері реакциялары (бөртпе, қышыну, есекжем, эритема сияқты).

• өте жоғары сезімталдық, анафилактоидты реакциялар немесе анафилактикалық реакциялар (гиперемия, ентігу, бронх түйілуі, арқаның ауыруы, кеудедегі жайсыздық, артериялық қысым өзгерістері (гипотензия, гипертензия) немесе пульс жиілігінің өзгерістері (тахикардия, брадикардия))

• көмейдің ісінуі

• үрейлену

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Адеметионин және кломипрамин қолданған емделушілерде серотонинді синдромның пайда болуының бірлі-жарым жағдайлары білінді. Гепторды серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштерімен, үшциклдік антидепрессанттармен (кломипрамин сияқты), құрамында триптофан бар препараттармен және өсімдік дәрілерімен бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Көктамыр ішіне өте баяу енгізіледі.

В12 витамині және фолий қышқылының жеткіліксіздігі адеметионин концентрациясының азаюына алып келуі мүмкін, сондықтан қауіп тобындағы емделушілерде (анемия, бауыр жеткіліксіздігі, жүктілік немесе басқа ауралардан немесе қатаң вегетариандық сияқты тамақтанудағы басымдықтан болатын витамин жеткіліксіздігі) плазмадағы витаминдер құрамын бақылау керек. Егер В12 витамині және фолий қышқылының жеткіліксіздігі анықталса оны бір мезгілде адеметионин қолданумен емдеу ұсынылады.

Гепторды биполярлы психоздары бар емделушілерге қолдану ұсынылмайды. Адеметионинмен емдеген кезде депрессияның гипоманияға немесе манияға ауысуы жөнінде мәлімдемелер алынды.

Емделушілерге, егер Гептормен емдеу кезінде ауруларының симптомдары (депрессия) жоғалмаса немесе нашарласа, дәрігерді хабардар ету қажеттігін ескерткен жөн. Депрессиясы бар емделушілер мұқият бақылауды және адеметионинмен емдеген кезде, емнің тиімділігін бақылау мақсатында, ұдайы психиатриялық жәрдемді керек етеді.

Адеметионин және кломипраминді қабылдаған емделушілердегі серотониндік синдром туралы бір әдебиеттен хабарлама алынған. Дәрілермен өзара әрекеттесу мүмкіндігі жоққа шығарылмауына байланысты Гепторды серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштерімен, үшциклдік антидепрессанттармен (кломипрамин сияқты), құрамында триптофан бар препараттармен және өсімдік дәрілерімен бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн.

Гептормен (адеметионинмен) ем қабылдап жүрген емделушілерде транзиторлы немесе күшейген үрейленушілік жөнінде мәлімдемелер алынды. Көптеген жағдайларда емдеуді тоқтату қажет етілген жоқ. Кейбір жағдайларда үрей дозаны төмендеткеннен кейін немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады.

Адеметионин гомоцистеинды анықтауға арналған иммунологиялық тесттермен өзара әрекеттеседі, бұл Гептормен (адеметионинмен) ем қабылдап жүрген емделушілердің қан плазмасында гомоцистеин деңгейінің жалған артуына әкеп соғуы мүмкін. Емделушілердің осы тобында қан плазмасында гомоцистеин деңгейін анықтаудың иммунологиялық емес әдістерін пайдалану ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі

Дозасын түзету талап етілмейді. Гипераммониемиясы бар емделушілерде аммиак деңгейін бақылау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Гепторды сақтықпен қолдану керек.

Педиатрияда қолданылуы

Гепторды (адеметионинді) 18 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ, сондықтан емделушілердің бұл категориясында қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктіліктің ІІІ триместрінде адеметиониннің жоғары дозаларын қолдану қандай да бір жағымсыз реакциялар туындатпады. Гепторды жүктіліктің Ι және ΙΙ триместрлерінде тек өте қажет болған жағдайларда ғана қолданады.

Лактация кезеңінде Гептор, егер оның қолдану пайдасы нәресте үшін болатын қауіптен басым болса ғана, қолданылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналуы туындауы мүмкін. Аталған қызмет түрлерінде жылдамдық реакцияларына әсер етуі мүмкін симптомдар толық жойылғанша көлік құралдарын басқаруға немесе басқа механизмдермен жұмыс істеуге болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: ағзаның өмірлік маңызы бар қызметтерін және науқастың клиникалық жай-күйін бақылау аясындағы жалпы демеуші ем.

Шығарылу түрі

Лиофилизат: 400 мг-ден белсенді зат алюминий қалпақшамен қаусырылған резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған түссіз, бейтарап шыны құтыға салынған.

Еріткіш: Сыйымдылығы 5 мл бейтарап шыны ампулаларға 5 мл еріткіштен құйылған.

Лиофилизаты бар құтыға және еріткіші бар ампулаға өзі желімденетін заттаңба жапсырылады.

Еріткіші бар ампулаға тез бекитін бояумен терең баспалау әдісімен таңбалау жүргізілуіне жол беріледі.

Лиофилизаты бар 5 құтыдан және еріткіші бар 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ЛЭНС-Фарм» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

Заңды мекенжайы: 143000, Мәскеу облысы, Одинцово ауданы, Горки-Х кенті, 30а үй.

Өндірістің және шағым қабылдайтын мекенжайы:

308013 Белгород қ., Рабочая к-сі, 14 үй. Тел. (4722) 21-32-26. Факс (4722) 21-34-71

Тіркеу куәлігінің иесі

«ЛЭНС-Фарм» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ВЕРОФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Саин к-сі, 30 үй, 116 кеңсе

тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09