Гепацеф (1 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ГЕПАЦЕФ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефоперазон

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ

Құрамы

белсенді зат – 1,0г цефоперазонға шаққанда цефоперазон натрий тұзы

Сипаттамасы

Гигроскопиялы, ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы басқа да бета-лактамды препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері.

АТХ коды J01D D12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ең жоғары концентрацияға препаратты көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 15 минуттан соң, бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 1 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен 82-93 байланысады. Цефоперазон барлық ағзаларға және тіндерге жақсы енеді және емдік концентрацияда перитонеальды, асциттік, амниотикалық сұйықтықтарда және кіндік қанында препаратты енгізгеннен кейін 12 сағаттың ішінде байқалады; таңдай бадамша бездерінде, синустардың шырышты қабығында; өкпеде және қақырықта; бауыр тіндерінде; өтте және өт қалтасының қабырғасында; бүйректерде; несепағарларда; қуық асты безінде, аталық безде, жатырда және фаллопиев түтіктерінде, сондай-ақ сүйектерде жиналады.

ГЭБ зақымданбаған кезде жұлын сұйықтығына іс жүзінде енбейді, аздаған мөлшерде ана сүтіне енеді.

Цефоперазон өттегі ең жоғары концентрациясына 1-3 сағаттан кейін жетеді. Препараттың 2 г көктамыр ішіне болюсті түрде енгізгеннен кейін оның өттегі ең жоғарғы концентрациясы 30 минуттан соң 66 мкг/мл, 3 сағаттан соң 6000 мкг/мл- ге дейінді құрайды. Препараттың 1-дан азы метаболизмге ұшырайды. Цефоперазонның организмнен жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатқа жуық. Организмнен, негізінен, өтпен бірге (70), сондай-ақ несеппен бірге (30) шығарылады. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде дозаны өзгертудің қажеті жоқ.

Фармакодинамикасы

Цефоперазон – ІІІ буынды цефалоспориндер тобына жататын әсер ету өрісі кең антибиотик. Бактериялық қабырғаның синтезін баса отырып, бактерицидті әсер етеді. Микробқа қарсы әсер ету өрісі клиникалық тұрғыдан маңызды көптеген патогенді қоздырғыштарды, оның ішінде грамоң микроорганизмдерді:

Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. Pyogenes, Str. agalactiae; грамтеріс микроорганизмдерді: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus influenzae (оның ішінде β-лактамаза өндіретін), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, (оның ішінде β-лактамаза өндіретін), N. meningitidis, Providencia spp. Proteus mirabilis, P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (S. Marcescens қоса алғанда), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробты микроорганизмдерді: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp, қамтиды.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған бактериялық жұқпалы ауруларда:

• жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында

• өт шығару мен несеп шығару жолдарының және кіші жамбас ағзаларының жұқпаларында

• септицемияда, перитонитте, менингитте (тек жарақаттан болған немесе операциядан кейінгі)

• тері, сүйек, буын және жұмсақ тін жұқпаларында

• хирургиялық операциялар кезіндегі жұқпалы асқынулардың алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Гепацеф препаратымен емдеуді бастар алдында тері сынамасын жасап, емделушілерде антибиотикке немесе лидокаинге жоғары сезімталдықтың бар жоғын анықтап алу керек.

Ересектерге арналған әдеттегі дозасы:

• ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі жұқпаларда: 1-2 г әрбір 12 сағат сайын, ең жоғарғы тәуліктік доза - 12 г ;

• ауыр жұқпаларда: 2-4 г әрбір 12 сағат сайын, әрі қарай тәуліктік дозаны 12-16 г дейін арттыру қажет болғанда оны 3 енгізуге бөледі (әрбір 8 сағат сайын).

Емдеу курсы – 7-14 күн.

Балаларға препарат тәулігіне 50-200 м дозада 2-3 енгізуге тағайындалады. 8 күнге дейінгі жаңа туылған балаларға препаратты әрбір12 сағат сайын енгізеді, алайда препаратты жаңа туылған балаларға тағайындағанда жағымсыз әсерлер даму қаупін ескеру керек. Ауыр жұқпаларда балаларға тәулігіне 200-300 мг/кг есебімен 2-3 енгізуге тағайындайды. Көктамыр ішіне енгізгенде бір реттік доза 50 мг/кг аспауы керек.

Асқынбаған гонококты уретритте препаратты бұлшық ет ішіне 0,5 г дозада бір рет енгізеді.

Операциядан кейінгі асқынудың алдын алу үшін препаратты 1-2 г-ден операцияны бастардан 30-90 минут бұрын, содан кейін әрбір 12 сағат сайын, бірақ әдетте операцияны аяқтағаннан кейін 24 сағаттан асырмай енгізеді (колонопроктологияда, жүрек-қан тамыр хирургиясында және буындарды протездеуде – 72 сағатқа дейін).

Гепацеф препаратын бүйрек қызметі бұзылған науқастарда әдеттегі тәуліктік 2-4 г дозада қолдану түзетуді қажет етпейді. Шумақтық фильтрация жылдамдығы 18 мл/мин төмен немесе креатинин деңгейі 3,5 мг/мл асқан жағдайда, тәуліктік доза 4 г аспауы керек. Гемодиализ жүргізілетін науқастарға, препаратты гемодиализ емшарасы аяқталғаннан кейін енгізу керек.

Ерітіндіні енгізер алдында дайындайды.

Көктамыр ішіне қолдануға арналған ерітіндіні дайындау. 1 г препараты бар құтыға, 2,8 мл кем емес үйлесімді еріткішті қосып, толық ерігенше жақсылап сілкиді. Еруін жеңілдету үшін , 1 г Гепацеф препаратына 5 мл еріткіш пайдалану ұсынылады. Үйлесімді еріткіштер:

– инъекцияға арналған стерильді су

– инъекцияға арналған 5 % глюкоза ерітіндісі

– инъекцияға арналған 10 % глюкоза ерітіндісі

– инъекцияға арналған 0,9 % натрий хлориді ерітіндісі

– инъекцияға арналған 5 % глюкоза ерітіндісі және 0,9 % (немесе 0,2 %) натрий хлориді ерітіндісі.

Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін алынған ерітіндіні қосымша 20-100 мл көктамырішілік инъекцияға арналған үйлесімді стерильді ерітіндіде сұйылтады, араластырып, 15-60 минут ішінде енгізеді. Егер еріткіш ретінде стерильді су пайдаланылса, онда құтыға 20 мл асырмай қосады. Көктамыр ішіне сорғалатып енгізгенде цефоперазонның ең жоғарғы бір реттік дозасы ересектер үшін 2 г, балалар үшін – 50 мг/кг құрайды. Препаратты үйлесімді еріткіште 100 мг/мл ақырғы концентрациясы алынғанша сұйылтады және 3-5 мин ішінде енгізеді.

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді дайындау.

Лидокаин педиатриялық практикада еріткіш ретінде пайдаланылмайды. Ерітінді дайындау үшін әдетте инъекцияға арналған суды пайдаланады. Егер ерітіндіні 250 мг/мл артық концентрацияда енгізу қажет болса, онда ерітіндіні дайындау үшін лидокаиннің 2 % ерітіндісін пайдаланады, бұл кезде лидокаиннің ақырғы концентрациясы 0,5 % болу қажет. Мұндай ерітіндіні дайындау үшін инъекцияға арналған стерильді су және 2 % лидокаин ерітіндісін қолданады. Цефоперазонды еріту, компоненттерінің арақатынасы кестеде көрсетілгендей 2 сатыда жүргізіледі: алғашқыда инъекцияға арналған судың қажетті мөлшерін қосады, толық ерігенше шайқайды, сосын 2 % лидокаин ерітіндісінің қажетті мөлшерін қосып, араластырады.

*– артық көлем көрсетілген көлемдегі еккішті барынша толтыруға мүмкіндік береді

Мөлдір және біркелкі боялған ерітінді алынғаннан кейін оны бұлшық ет ішіне енгізу, науқастың бөксе бөлігінің жоғарғы-сыртқы квадрантына терең енгізе отырып, инъекция жасау арқылы жүзеге асады.

Бауыр қызметі бұзылған науқастарда қолданылуы.

Өт жолдары бітелгенде, бауырдың ауыр сипатты ауруларында немесе бүйрек зақымдануы қатар жүрген жағдайда дозаны түзету қажет болуы мүмкін. Егер препараттың қан плазмасындағы концентрациясына бақылау жүргізілмейтін болса, дозасы тәулігіне 2 г аспауы керек.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда қолданылуы.

Бүйректер цефоперазон шығарылуының негізгі жолы болмағандықтан, бүйрек қызметі бұзылған науқастарға әдеттегі тәуліктік (2-4 г) дозаны түзетусіз тағайындауға болады. Шумақтық фильтрация жылдамдығы 18 мл/мин төмен немесе креатинин деңгейі 3,5 мг/100мл асатын емделушілер үшін, ең жоғарғы тәуліктік доза 4 г.

Цефоперазонның қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі гемодиализ кезінде біршама төмендейді. Препаратты енгізуді диализ аяқталғаннан кейін жүргізу керек.

Бүйрек қызметінің бұзылуы қатар жүретін, бауыр қызметі бұзылған емделушілерде қолданылуы

Бауыр қызметі бұзылған және бүйрек қызметінің бұзылуы қатар жүретін емделушілерде қан плазмасындағы препараттың концентрациясын бақылау және қажет болған жағдайда дозасын түзету қажет. Егер қан плазмасында препараттың концентрациясына бақылау жүргізілмейтін болса, онда дозасы тәулігіне 2 г аспауы керек.

Жағымсыз әсерлері

Ас қорыту жолы тарапынан: жүрек айнуы, құсу, диарея.

Бауыр және гепатобилиарлы жүйе тарапынан: қанда сарысулық трансаминаза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің транзиторлы жоғарылауы. Емдеу барысында немесе антибиотикпен емдеу аяқталғаннан кейін бірнеше апта ішінде жалғанжарғақшалы колиттің дамуы ықтимал.

Аллергиялық реакциялар: есежем, бөртпе, дәрі-дәрмектік эозинофилия, анафилактикалық шок, Стивенс – Джонсон синдромы.

Жергілікті реакциялар: флебит (көктамыр ішіне енгізгенде), инъекция орнының ауыруы (бұлшықет ішіне енгізгенде).

Қан жүйесі тарапынан: эозинофилия, гипотромбинемия (протромбиндік уақытты бақылау қажет), гемоглобин деңгейінің және гематокрит көрсеткішінің төмендеуі, қайтымды нейтропения.

Басқалары: К витаминінің тапшылығы, несеп құрамындағы глюкозаны ферментативті емес әдіспен анықтағанда және Кумбс реакциясын қойғанда жалғаноң нәтижелердің болуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефоперазонға, басқа да цефалоспоринді антибиотиктер препараттарына жоғары сезімталдық

- лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гепацефті және құрамында спирт бар препараттарды бірге қабылдау немесе алкогольды бір мезгілде қабылдау дисульфирамның (тетурам) әсеріне ұқсас әсерге әкелуі мүмкін: іштің шаншуы, жүректің айнуы, құсу, бас ауыру, жүректің қағуы, ентігу, беттің қызаруы. Бұл әсерлер алкогольды қабылдағаннан кейін 15-30 минуттың ішінде білінеді және бірнеше сағаттан соң өздігінен жоғалады. Бұл ацетальдегиддегидрогеназа ферментінің белсенділігін төмендететін цефоперазон молекуласының құрылымында N-метилтиотетразол бүйір тізбегінің болуымен байланысты, ол қанда жоғарыда айтылған жағымсыз әсерлерді тудыратын ацетальдегидтің қанда жиналуына әкеледі.

Антикоагулянттармен (кумарин немесе индандион туындылары), гепаринмен немесе кез келген тромболитиктермен бір мезгілде қабылдау қан кету қаупін арттырады.

Аминогликозидтермен және ілмектік диуретиктермен, әсіресе бүйрек қызметі бұзылған науқастарда, бірге қолданған кезде нефроуыттылық әсердің күшейгені білінуі мүмкін.

Гепацеф препаратын ас қорыту жолының шырышты қабығын зақымдайтын және ойық жараның түзілуіне ықпал жасайтын сульфинпиразонмен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен немесе салицилаттармен бірге қолданған кезде, ойық жара беткейінен қан кетуінің күшеюі мүмкін.

Гепацеф препараты мен аминогликозидтер ерітіндісі фармацевтикалық түрде үйлесімсіз. Сондықтан Гепацефті аминогликозидтерді енгізбес бұрын алдында енгізу керек. Аминогликозидтерді енгізер алдында инфузиялық жүйені инъекцияға арналған стерильді сумен немесе инъекцияға арналған 0,9 % натрий хлориді ерітіндісімен шаю қажет.

Айрықша нұсқаулар

Емделу кезінде алкогольды және құрамында спирт бар препараттарды қолдануға болмайды.

Гепацефті қан кету қаупі жоғары, ішінара өт шығару жолдарының бітелуі, бауыр аурулары бар емделушілерге, егде жастағы адамдарға, сыртартқысында пенициллинге және басқа да цефалоспоринді антибиотиктерге аллергиясы бар емделушілерге сақтықпен тағайындайды. Аллергиялық реакциялар дамыған жағдайда Гепацефті тоқтатып, тиісті ем (тез арада эпинефрин енгізу, көктамыр ішіне глюкокортикостероидтар енгізу, қажет болса оттегімен емдеу, трахея интубациясы және ӨЖЖ ) тағайындайды.

Гепацеф өтпен елеулі дәрежеде шығарылатын болғандықтан, бауыр қызметі бұзылған және/немесе өт жолдары бітелген науқастарда препараттың қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және препараттың несеппен бірге бүйрек арқылы шығарылуы жоғарылайды. Тіпті бауыр қызметінің ауыр бұзылуында, өтте Гепацеф емдік концентрациясына жетеді, ал жартылай шығарылу кезеңі 2-4 есе ғана жоғарылайды.

Бауыр мен бүйрек қызметінің бұзылуы қатар емделушілерге гепацеф препаратының дозасын төмендету керек, өйткені препарат іс жүзінде метаболизденбейді, бұл қан сарысуында оның уытты концентрациясының пайда болуына алып келуі мүмкін. Мұндай жағдайда дозасы тәулігіне 2г аспауы керек.

Кейбір емделушілерде цефоперазонмен емдеу, басқа антибиотиктермен емдегендегідей организмде К витаминінің тапшылығына әкеп соғуы мүмкін, бұл осы витаминді синтездейтін ішек микрофлорасының бәсеңдеуімен байланысты. Мұндай қатерге әлсізденген емделушілер, муковисцидозбен ауыратындар, сондай-ақ парентеральді қоректенуде ұзақ болған емделушілер бейім келеді. Бұл жағдайда протромбин деңгейін міндетті түрде бақылау және қажет болса К витамині препараттарын тағайындау керек.

Гепацеф препаратын ұзақ уақыт қабылдау төзімді микроорганизмдердің өсуінің күшеюіне алып келуі мүмкін, сондықтан науқастың жағдайын мұқият бақылау қажет.

Жүктілік және лактация

Бұл дәрілік затты жүктілік кезеңінде өте қажет болғанда ғана қолданады. Гепацеф емшек сүтіне өте елеусіз мөлшерде енеді, сонда да антибиотикпен емдеу уақытында емшек емізуді тоқтату керек.

Балалар

Шала туылған және жаңа туылған балаларға препаратты тағайындар алдында осы препаратпен емдеудің потенциалды пайдасы мен мүмкін болатын қаупін мұқият екшеген жөн. Ядролық сарғаюы бар жаңа туылған балаларда Гепацеф билирубинді қан плазмасы ақуыздарымен байланысынан ығыстырып шығара алмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Анықталмаған. Алайда жағымсыз әсерлерінің пайда болу мүмкіндігін ескере отырып, сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: неврологиялық бұзылулар, құрысулар, емделушінің өмірі үшін қауіп төндіруі мүмкін сирек анафилактикалық шок.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық емдеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған және алюминий қалпақшамен немесе пластик төсеуіші бар алюминий қалпақшамен қаусырылған шыны құтыда 1,0 г препараттан.

10 құтыдан пішінді ұяшықты қаптамада медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 2 С-ден 8 С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ААҚ, Украина,

01032, Киев қ, Саксаганский к-сі, 139

Тіркеу куәлігінің иесі

«Киевмедпрепарат» ААҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Артериум» корпорациясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050060, Алматы қ, Әл-Фараби даңғылы. 97, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

E-mail: Almaty@arterium.ua