Ганатон®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Ганатон®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Итоприд
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 50 мг итоприд гидрохлориді,
қосымша заттар - лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, кармеллоза, сусыз әлсіз кремний қышқылы, магний стеараты;
таблетка қабығының құрамы – гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171), карнауб балауызы.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, бір жағында бөлу сызығы және екінші жағында ойып басылған «НС 803» коды бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
АІЖ тарапынан функциялық бұзылуларды емдеуге арналған препараттар. АІЖ моторикасының стимуляторлары. Итоприд.
АТХ коды А03 FA 07
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі. Итоприд гидрохлориді асқазан-ішек жолынан тез және толық дерлік сіңеді. Оның салыстырмалы биотиімділігі 60% құрайды, бұл бауыр арқылы «алғаш өту» әсерімен байланысты. Ас биотиімділігіне ықпалын тигізбейді. 50 мг итоприд гидрохлоридін қолданғаннан кейін Сmax мәніне 0.5-0.75 сағаттан соң жетеді және 0.28 мкг/мл құрайды. Дәрілік заттың 50 мг-ден 200 мг дейінгі дозасын күніне 3 рет 7 күн бойы қолданғанда итоприд гидрохлоридінің және оның метаболиттерінің фармакокинетикасы өте аз жиналуымен бірге дозаға байланысты болған.
Таралуы. Итоприд гидрохлоридінің шамамен 96%-ы плазма ақуыздарымен (көбіне альбуминмен) байланысады. α1-қышқыл гликопротеинмен байланысуы 15 %-дан азды құрайды.
Метаболизмі. Итоприд гидрохлориді бауырда белсенді түрде биотрансформацияланады. 3 метаболиті сәйкестендірілген, олардың тек біреуі ғана аздаған белсенділік танытады, оның фармакологиялық маңызы жоқ (итоприд гидрохлоридінің шамамен 2-3%-ы). Алғашқы метаболиті N-оксид болып табылады, ол төртіншілік амино-N-диметил тобының тотығуы нәтижесінде пайда болады.
Итоприд гидрохлориді флавинге тәуелді монооксигеназаның (FMO3) әсерімен метаболизденеді. FМО изоферменттерінің мөлшері және тиімділігі адамда генетикалық полиморфизмге байланысты ерекшеленуі мүмкін, ол сирек жағдайларда триметиламинурия («балық иісі» синдромы) атауымен белгілі аутосомдық-рецессивтік хал-жағдайдың пайда болуына әкеп соғады. Триметиламинурияға шалдыққан пациенттерде Т1/2 артады..
Фармакокинетикалық in vivo зерттеу деректеріне сай итоприд гидрохлориді CYP2C19 және CYP2E1 қатысты тежегіш немесе индукциялайтын әсер білдірмейді. Итоприд гидрохлоридін қолдану CYP мөлшеріне немесе уридиндифосфат-глюкуронизилтрансфераза белсенділігіне ықпалын тигізбейді.
Шығарылуы. Итоприд гидрохлориді және оның метаболиттері көбіне несеппен бірге шығарылады. Дені сау ерікті адамдарға дәрілік затты емдік дозаларда ішке бір реттік қолданудан кейін итоприд гидрохлоридінің және оның N-оксидінің бүйректік экскрециясы, тиісінше, 3.7% және 75.4% құраған.
Итоприд гидрохлоридінің терминальді Т1/2 шамамен 6 сағатты құрады.
Фармакодинамикасы
Итоприд гидрохлориді допаминдік D2-рецепторлармен антагонизмі және ацетилхолинэстеразаның тежегіш белсенділігі арқасында асқазан-ішектің пропульсивті жиырылуын белсенді етеді. Итоприд гидрохлориді ацетилхолиннің босап шығуын белсенді етеді және оның ыдырауын тежейді.
Итоприд гидрохлориді сондай-ақ хеморецепторлы триггерлі аймақта орныққан D2-рецепторлармен өзара әрекеттесудің арқасында құсуға қарсы да әсерін байқатады, бұл апоморфинмен құстыртудың дозаға тәуелділігін тежеумен көрінген.
Итоприд гидрохлориді зерттеулерде адамның асқазанының босауын жылдамдататынын көрсетті.
Зерттеулерде итоприд гидрохлоридінің бір дозасын қолданған кезде асқазанның босауын стимуляциялайтын әсер көрсетті.
Итоприд гидрохлоридінің әсері асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктеріне қатысты жоғары спецификалы болып табылады.
Итоприд гидрохлориді қан сарысуында гастрин деңгейіне ықпалын тигізбейді.
Қолданылуы
Асқазан-ішек функциялық ойық жаралы емес диспепсиясы (созылмалы гастрит) симптомдарын басуда, атап айтқанда:
- іштің кебуі
- тез тою сезімі
- іштің жоғарғы бөлігіндегі жайсыздық және ауыру
- анорексия
- қыжыл
- жүрек айнуы
- құсу
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер үшін ұсынылған доза тәулігіне 150 мг құрайды (тамақтану алдында 1 таблеткадан (50 мг) күніне 3 рет). Көрсетілген доза пациенттің жасын және симптомдарын ескеріп төмендетілуі мүмкін («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).
Клиникалық зерттеулерде итоприд гидрохлоридін пациенттерде қолдану ұзақтығы 8 аптаға дейінді құрайды.
Жағымсыз әсерлері
Клиникалық зерттеулер кезінде мәлімделген жағымсыз реакциялар
Сирек
- диарея, іштің ауыруы
- бас ауыру
- лейкоциттер деңгейінің төмендеуі (лейкопения), пролактин деңгейінің жоғарылауы
Итоприд гидрохлоридімен ем қабылдаған пациенттерде келесі жағымсыз реакциялар жөнінде мәлімделді (іс жүзінде қолданғанда):
Сирек
- лейкопения, тромбоцитопения
- анафилактоидтық реакция
- пролактин деңгейінің жоғарылауы, гинекомастия
- бас айналу, бас ауыру, тремор
- сілекей бөлінудің ұлғаюы, жүректің айнуы, іштің ауыруы, диарея, іш қату
- сарғаю
- бөртпе, қызару, қышыну
- АСТ, АЛТ, ГГТ, сілтілік фосфатаза, билирубин деңгейлерінің жоғарылауы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- итоприд гидрохлоридіне және препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық
- асқазан-ішек жолының жиырылу белсенділігі жоғарылағанда зиянды болуы мүмкін жағдайларда, мысалы, асқазан-ішектен қан кеткенде, механикалық бітелгенде немесе тесілгенде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Итоприд гидрохлоридінің алғашқыда, Р450 цитохромы жүйесінің изоферменттерімен емес, флавин-монооксигеназамен метаболизденуіне байланысты метаболизмдік өзара әрекеттесулер күтілмейді.
Варфаринмен, диазепаммен, натрий диклофенагімен, тиклопидин гидрохлоридімен, нифедипинмен және никардипин гидрохлоридімен бір мезгілде тағайындағанда ақуыздармен байланысуында ешқандай да өзгерулер байқалған жоқ. Итоприд гидрохлоридінің асқазанның жиырылуын күшейтуіне байланысты, ол бір мезгілде тағайындаған кезде басқа да дәрілік заттардың сіңу үдерісіне ықпалын тигізуі мүмкін. Әсіресе емдік индексі төмен дәрілік затты, босап шығуы баяулаған немесе ішекте еритін қабығы бар дәрі түрлерін қолданғанда аса сақ болу қажет.
Ойық жараға қарсы, мысалы, циметидин, ранитидин, тепренон және цетраксат сияқты дәрілік заттар итоприд гидрохлоридінің прокинетикалық әсеріне ықпалын тигізбейді.
Антихолинергиялық дәрілік заттар итоприд гидрохлоридінің әсерін төмендетуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Жалпы сақтандырулар
Итоприд гидрохлориді ацетилхолиннің әсерін күшейтеді және холинергиялық жағымсыз реакцияларды білдіруі мүмкін. Ұзақ уақытқа қолданылуы жөнінде деректер жоқ.
Итоприд гидрохлоридін егде жастағы пациенттерге абайлап тағайындаған және олардың жағдайын бақылап отырған жөн, өйткені оларда бүйрек, бауыр функциясының төмендеуі және қатарласа жүретін аурулар немесе басқа дәрілік заттармен қатарластыра ем жүргізу жиі кездеседі.
Жүктілік және лактация кезеңі
Итоприд гидрохлоридін жүктілік кезеңінде қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ. Сондықтан итоприд гидрохлоридін жүктілік кезеңінде, препаратты қолданудан күтілетін пайда ықтимал қауіптен басым болатын жағдайлардан басқасында қолданбаған жөн.
Клиникаға дейінгі зерттеулерде тератогендік әсер байқалған жоқ.
Итоприд гидрохлориді емшек сүтіне бөлініп шығады. Емшектегі балаларда жағымсыз реакциялардың пайда болуына жол бермеу үшін, ана үшін емнің маңыздылығын ескере отырып, бала емізуді тоқтату немесе емдеуді тоқтату жөнінде тиісті шешім қабылдануы тиіс.
Балалар
Итоприд гидрохлоридін 18 жасқа дейінгі балаларға қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер ету ықтмалдығы аз.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі
Емі: Шамадан тыс артық дозаланған жағдайда асқазанды шаюдың әдеттегі шараларын қолдану және симптоматикалық ем жүргізу қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті (ПВХ/ПВДХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 4 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Майлан ИПиДи Г.К., Жапония / Mylan EPD G.K., Japan
(2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.)
Тіркеу куәлігінің иесі
Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия
Қаптаушы
Майлан ИПиДи Г.К., Жапония / Mylan EPD G.K., Japan
(2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.)
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«Абботт Қазақстан» ЖШС
050059, Алматы қ., Достық д-лы 117/6 Хан Тәңірі БО 2
тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44
эл. пошта: pv.kazakhstan@abbott.com