Галоперидол деканоат

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Галоперидол деканоат

Халықаралық патенттелмеген атауы

Галоперидол

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған майлы ерітінді, 50 мг/мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат – 70, 52 мг галоперидол деканоаты (50 мг галоперидолға баламалы)қосымша заттар: бензил спирті, күнжіт майы.

Сипаттамасы

Сары немесе жасылдау-сары түсті мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Психотроптық препараттар. Нейролептиктер. Бутирофенон туындылары.

АТХ коды N05A D01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Галоперидол деканоат галоперидол эфирі және декан қышқылы болып табылады.

Бұлшықет ішіне енгізгенде баяу гидролиз барысында галоперидолдың босап шығуы жүріп, сосын қан айналысына түседі.

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін белсенді галоперидол қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына 3-9-шы күнге қарай жетеді, сонан соң төмендейді. Жартылай шығарылу кезеңі 3 аптаға жуық құрайды. Ай сайын ұдайы енгізгенде препараттың қан плазмасындағы тұрақты концентрациясы 2-4 айдан кейін анықталады. Фармакокинетикасы бұлшықет ішіне енгізгенде дозаға тәуелді сипат иеленеді. 450 мг-ден төмен дозаларда галоперидолдың дозасы мен плазмалық концентрациясының арасында тікелей тәуелділік орын алады. Емдік тиімділігіне қол жеткізу үшін қажет болатын галоперидолдың қан плазмасындағы концентрациясы 4-тен 20-25 мкг/л-ге дейін құрайды. Галоперидол гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Препарат қан плазмасының ақуыздарымен 92%-ға байланысады, организмнен метаболиттер түрінде, 60%-ы нәжістермен, 40%-ы несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Галоперидол деканоат нейролептиктерге – бутирофенон туындыларына жатады. Галоперидол орталық дофаминдік рецептордың айқын антагонисі болып табылады және күшті нейролептиктерге жатады.

Галоперидол деканоатының орталық дофаминдік рецепторларды тікелей бөгеуінің арқасында елестеулер мен сандырақтауларды емдеу тиімділігі жоғары (мезокортикальді және лимбиялық құрылымдарға әсер етеді), базальді ганглиондарға (нигрострия) ықпалды. Психомоторлық қозуда айқын тыныштандырғыш әсерін тигізеді, манияда және басқа да ажитацияларда тиімді.

Препараттың лимбиялық белсенділігі тыныштандырғыш әсер түрінде көрініс береді, созылмалы ауырғанда қосымша дәрі ретінде тиімді.

Базальді ганглиондарға ықпалы экстрапирамидалық жағымсыз реакцияларды (дистония, акатизия, паркинсонизм) туғызады.

Әлеуметтік тұйық науқастарда әлеуметтік мінез-құлқы қалыптанады.

Айқын шеткергі дофаминге қарсы белсенділігі жүрек айнудың және құсудың дамуымен (хеморецепторлардың тітіркенуі), гастроинтестинальді сфинктермен және пролактиннің жоғары босап шығуымен қатар жүреді (аденогипофиздегі пролактинді тежеу факторын бөгейді).

Қолданылуы

- созылмалы шизофренияны және басқа психоздарды емдегенде, әсіресе, бұрын қолданылған Галоперидолмен емдеу жақсы емдік тиімді әсер көрсеткенде және орташа тыныштандырғыш ықпалы бар әсері күшті нейролептик қажет болғанда

- психомоторлық ажитациямен өтетін және ұзақ емдеуді талап ететін ақыл-ой қызметінің және мінез-құлықтың басқа бұзылуларында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Тек ересектер үшін, тек бұлшықет ішіне енгізуге арналған!

Көктамыр ішіне енгізуге тыйым салынған!

Инъекцияларды бөксе аймағына енгізу ұсынылады. Инъекция салынған жерде жағымсыз керу сезімін болдырмау үшін 3 мл-ден асатын дозаларды енгізуге жол бермеген жөн.

Ішу арқылы қабылданатын антипсихотикалық дәрілермен (ең бастысы, Галоперидолмен) ұзақ емделіп жатқан ересек науқастарға депо-инъекцияға көшуді ұсынуға болады.

Дозаны, жауап реакциясында жекеше маңызды айырмашылықтар болатыны ескеріліп, әркімге жеке белгіленген тәртіппен іріктеу керек. Дозаны іріктеу науқасты қатаң дәрігерлік қадағалаумен жүргізілуге тиіс. Бастапқы дозаны таңдауды аурудың белгілерін, оның ауырлығын, осының алдындағы емдеу барысында тағайындалған Галоперидол деканоатының немесе басқа нейролептиктердің дозаларын есепке алумен жүргізеді.

Емдеудің басында, әр 4 апта сайын ішу арқылы қабылданатын Галоперидол дозаларынан 10-15 есе асып түсетін дозаларды тағайындау ұсынылады, әдетте, ол 25-75 мг Галоперидол деканоатына (0,5-1,5 мл) сәйкес келеді. Ең жоғарғы бастапқы доза 100 мг-ден аспауға тиіс.

Әсер етуіне қарай дозаны сатылы түрде, 50 мг-ден, ұтымды әсер алынғанша арттыруға болады. Әдетте, демеуші доза ішу арқылы қабылданатын Галоперидолдың 20 дүркіндік тәуліктік дозасына сәйкес келеді. Негізгі аурудың белгілері дозаны іріктеу кезеңінде жаңғырғанда Галоперидол деканоатымен емдеуді ішу арқылы қабылданатын Галоперидолмен толықтыруға болады.

Әдетте, инъекцияларды әр 4 аптада енгізеді, дегенмен, тиімділігіндегі әркімге тән үлкен айырмашылықтарға орай, препаратты мейлінше жиі қолдану қажет болуы мүмкін.

Егде науқастарға және олигофрениямен науқастарға аз мөлшерлі бастапқы доза, мысалы, әр 4 апта сайын 12,5-25 мг-ден ұсынылады. Әріқарай, әсер етуіне қарай дозаны арттыруға болады.

Жағымсыз әсерлері

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқысыздық немесе ұйқышылдық (әртүрлі айқындылық дәрежесіндегі), мазасыз ахуал, үрейлену, психомоторлық қозу, ажитация, қорқыныш, акатизия, эйфория, депрессия, тыныштандырғыш әсер, эпилепсиялық ұстамалар, grand mal ұстамалары, сирек жағдайларда психоздың өршуі, соның ішінде елестеулер

- экстрапирамидалық белгілер: тремор, сіресу, сілекей бөлінісі, брадикинезия, жедел дистония, окулогирильді дағдарыс, ларингеальді дистония (мұндай жағдайларда антихолинергиялық препараттарды қолдануға болады, алайда, олар Галоперидол деканоатының тиімділігін төмендететіндіктен, ешбір жағдайда алдын алу мақсатында қоданылмайды)

- тіл, бет, ауыз немесе иек бұлшықеттерінің еріктен тыс ырғақты тартылыстарымен сипатталатын кешеуілдеген дискинезия, бақыланбайтын шайнау қозғалыстары, бақыланбайтын қол және аяқ қозғалыстары (емді жаңғырту, дозаны арттыру, препаратты басқа антипсихотикалық дәріге ауыстыру синдромды бүркемелеуі мүмкін, осы құбылыстар өршіген кезде емдеуді, мүмкіндігінше, тез тоқтату керек)

- гипертермиямен, жайылған сіресумен, вегетативтік құбылмалылықпен, тыныс алудың қиындауымен немесе жиілеуімен, тахикардиямен, аритмиямен, артериялық қысымның көтерілуімен немесе түсіп кетуімен, қатты тер бөлінісімен, несептің ұстамауымен, құрыспалы бұзылыстармен және сананың өзгеруімен сипатталатын қатерлі нейролептикалық синдром (гипертермия көбіне синдромның хабаршысы саналады; синдром дамығанда антипсихотикалық дәрімен емдеуді кідіріссіз тоқтатып, науқастың жай-күйіне мұқият бақылау орнату және демеуші ем жүргізу керек)

- инъекцияны енгізумен байланысты жергілікті реакциялар

- жүрек айнуы, құсу, ауыздың құрғауы, тәбеттің төмендеуі, диспепсия, дене салмағының азаюы немесе көбеюі, іш қату

- гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, олиго - немесе аменорея)

- гипер - немесе гипогликемия, гипонатриемия, диуретикке қарсы гормон сөлінісінің төмендеуі

- тахикардия, гипертензия, гипотензия, өте сирек жағдайларда QT аралығының ұзаруы және/немесе қарыншалық аритмия, қарыншалардың дірілдеуі мен жыпылықтауы (көбіне жоғары дозаларда және бейімділік басым болғанда)

- лейкопения немесе лейкоцитоз; сирек агранулоцитоз, эритропения, тромбоцитопения (әдетте, басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдағанда), моноцитоз

- бауыр қызметінің бұзылуы, гепатит, холестаз, асқазанның ауыруы

- жоғары сезімталдық реакциялары (есекжем, бөрту, анафилаксия, фотосенсибилизация; бронх түйілуі, ларингоспазм)

- көрудің бұлыңғырлануы, катаракта, ретинопатия, егде жастағыларда жабық бұрышты глаукома ұстамасы

- несеп кідірісі, приапизм, эрекцияның бұзылуы

- шеткергі ісінулер

- термореттеудің бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың құрамдас бөліктерінің қандай да біріне жоғары сезімталдықта

- коматозды жай-күйде

- дәрілік заттар немесе алкоголь туындатқан орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуінде

- пирамидалық және экстрапирамидалық белгілермен (соның ішінде Паркинсон ауруы) қатар жүретін орталық жүйке жүйесінің ауруларында

- базальді ганглиондардың зақымдалуында

- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жаста

- жүктілік және лактация кезеңінде

Дәрілермен өзара әрекеттесулері

Галоперидол деканоат, басқа нейролептиктер сияқты, депрессанттардың (алкоголь, ұйықтататын дәрілер, барбитураттар, тыныштандырғыштар, күшті әсер ететін анальгетиктер, жалпы жансыздандыруға арналған заттар) орталық жүйке жүйесін орталықтық тежеу әсерін күшейтеді. Галоперидол деканоатын оалрмен бірге қолдану тыныс алу қызметінің бәсеңдеуіне әкелуі мүмкін.

Галоперидол деканоат шеткергі м-холин бөгегіштерінің және гипотензиялық дәрілердің көпшілігінің әсерін күшейтеді (гуанетидиннің әсерін оның α-адренергиялық нейрондардан ығыстырылуы және осы нейрондармен қармалуының бәсеңдеуі нәтижесінде кемітеді). Үш циклды антидепрессанттар мен МАО тежегіштерінің метаболизмін төмендетеді, осы орайда олардың тыныштандырғыш әсері мен уыттылығы (өзара) ұлғаяды.

Бупропионмен бір мезгілде қолданғанда эпилепсия шегін азайтады және ауқымды эпилепсиялық ұстамалардың пайда болу қаупін арттырады.

Ұстамаға қарсы дәрілердің әсерін азайтады.

Допаминнің, фенилэфриннің, норэпинефриннің, эфедрин мен эпинефриннің тамыр тарылтқыш әсерін әлсіретеді (галоперидолмен α-адренорецепторларын бөгеу, бұл эпинефрин әсерінің бұрмалануына және артериялық қысымның парадоксальді түсіп кетуіне әкелуі мүмкін).

Паркинсонға қарсы дәрілердің, мысалы, леводопаның әсерін төмендетеді (ОЖЖ-нің дофаминергиялық құрылымдарына антагонистік әсері).

Антикоагулянттардың әсерін өзгертеді (арттыруы немесе төмендетуі мүмкін).

Бромокриптиннің әсерін азайтады (дозаны реттеу қажет болуы ықтимал).

Метилдопамен қолданғанда психикалық бұзылулардың даму қаупін арттырады (соның ішінде, кеңістікте бағдардан жаңылу, ойлау үдерістерінің баяулауы және қиындауы). Амфетаминдер өз кезегінде олардың психикалық көтермелеу әсерін азайтатын Галоперидол деканоатының антипсихотикалық әсерін төмендетеді (галоперидолдың альфа-адренорецепторларды бөгеуі).

Антихолинергиялық, антигистаминдік (I буын) және паркинсонға қарсы ДЗ галоперидолдың м-холин бөгегіш әсерін күшейтуі мүмкін, әрі оның психотикалық әсерін кемітеді (дозаны реттеу қажет болады).

Карбамазепинді, барбитураттарды және басқа микросомалық тотықтыру индукторларын ұзақ тағайындау препараттың қан плазмасындағы концентрациясын азайтады: Галоперидол деканоатының дозасын арттыру, ал энзим-индукторды тоқтатқаннан кейін – оны азайту талап етілуі мүмкін.

Бірқатар жағдайларда Галоперидол деканоатын литиймен бір мезгілде қолдану энцефалопатияның, экстрапирамидалық белгілердің, кешеуілдеген дискинезияның, қатерлі нейролептикалық синдромның, діңдік белгілердің, жедел ми синдромының және команың дамуымен қатар жүрді. Белгілердің басым көпшілігі қайтымды сипат иеленді. Олардың даму себебі белгісіз. Осыған ұқсас реакциялар білінгенде емдеуді дереу тоқтатқан дұрыс.

Хинидин, буспирон, флуоксетин Галоперидол деканоатының плазмадағы концентрациясының аздап немесе орташа артуын туғызды; мұндай жағдайларда Галоперидол деканоатының дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Емдеуді ішілетін Галоперидолды қабылдаудан бастап, содан кейін ғана болжанбаған жағымсыз реакцияларды анықтау үшін Галоперидол деканоатының инъекцияларына көшу керек. Галоперидол деканоатын парентеральді енгізу дәрігердің мұқият бақылауымен (әсіресе, егде емделушілерде) жүргізілуге тиіс, емдік әсерге қол жеткізгенде ішке қабылдауға көшу керек.

Галоперидол деканоатымен емделу кезінде спирттік ішімдіктерді пайдалануға тыйым салынады.

Бірқатар жағдайларда антипсихотикалық дәрілер алған психиатриялық науқастарда кенет өлім болды. QT аралығының ұзаруына бейім жағдайда (QT синдромы, гипокалиемия, QT әсерін ұзартатын дәрілерді қабылдау) Галоперидол деканоатымен емделген кезде сақтық шараларын қадағалап, тұрақты ЭКГ жүргізіп тұрған жөн.

Бүйрек қызметі бұзылғанда сақ болу керек, өйткені препараттың метаболизмі бауыр арқылы жүзеге асады.

Ұзақ емдегенде бауыр қызметін және қан көрінісін ұдайы бақылау қажет.

Бірлі-жарым жағдайларда Галоперидол деканоат конвульсиялар туғызды. Эпилепсиясы немесе конвульсиялар жорамалданатын жай-күйлері (мысалы, бастың жарақаттануы, алкогольді тоқтату) бар науқастарды емдегенде абайлаған дұрыс.

Тироксин Галоперидол деканоатының уыттылығын күшейтеді. Галоперидол деканоатымен гипертиреоздан зардап шегетін науқастарды емдеуге тек тиісінше тиреостатикалық ем жүргізгенде жол беріледі.

Депрессия мен психоз қатар келгенде немесе депрессия басым болғанда Галоперидол деканоат антидепрессанттармен бірге тағайындалады.

Паркинсонға қарсы ем бір мезгілде жүргізілгенде, Галоперидол деканоатымен емдеу аяқталғаннан кейін паркинсонға қарсы дәрілердің мейлінше жылдам шығарылуы себебінен оны тағы бірнеше апта жалғастырған жөн.

Кешеуілдеген дискинезия дамығанда дозаны біртіндеп азайтуға (препарат толық тоқтатылғанша) кеңес беріледі.

Ауыр дене жұмысын орындағанда, ыстық бұлау қабылдағанда сақтық шараларын қадағалау қажет (гипоталамустағы орталық және шеткергі термореттеудің бәсеңдеуі нәтижесінде ыстық өтіп кетудің дамуы мүмкін).

Емдеу кезінде «суыққа қарсы» рецептісіз босатылатын дәрілік заттарды қабылдамаған дұрыс (антихолинергиялық әсерлердің және ыстық екпінінің пайда болу қаупі күшеюі мүмкін).

Фотосенсибилизацияның жоғары қаупі салдарынан артық мөлшерде өтіп кететін күн сәулесінен терінің ашық бөліктерін қорғау керек.

«Тоқтату» синдромының пайда болуын болдырмау үшін емдеуді біртіндеп тоқтатады. Құсуға қарсы әсері дәрілік уыттану нышандарын перделеп, бірінші белгісі құсу болып саналатын жай-күйлердің диагностикалануын қиындатуы ықтимал.

Жүктілік және лактация кезеңі

Галоперидол деканоат даму кемістігі жиілігінің елеулі ұлғаюын туғызбайды. Бірнеше оқшауланған жағдайларда туа біткен даму шектері Галоперидол деканоатын фетальді даму кезеңінде басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда байқалды. Галоперидол деканоат емшек сүтіне өтеді. Бірқатар жағдайларда емшек еметін балаларда препаратты емізіп жүрген анасы қабылдағанда экстрапирамидалық белгілердің дамығаны байқалды.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Галоперидол деканоатымен емделудің бастапқы кезеңінде автокөлікті басқаруға және қауіптілігі зор механизмдермен байланысты жұмыстарды орындауға тыйым салынады, зейіннің төмендеуімен әртүрлі айқындылық дәрежесіндегі тыныштану әсері пайда болуы мүмкін. Әріқарай тыйым салу дәрежесі науқастың жекеше реакциясының негізінде анықталады.

Артық дозалануы

Белгілері: экстрапирамидалық реакциялар (бұлшықеттің сіресуі және жалпы немесе оқшауланған тремор түрінде), артериялық қысымның төмендеуі немесе жоғарылауы, тыныштану әсері. Айрықша жағдайларда – тыныс алудың бәсеңдеуімен және артериялық гипотониямен коматоздық ахуалдың дамуы. Қарыншалық аритмиялардың дамуымен QT аралығының ұзаруы мүмкін.

Емдеу: белгісіне қарай, арнайы у қайтарғысы жоқ. Коматозды науқастың тыныс жолдарының өткізгіштігін орофарингеальді немесе эндотрахеальді зондтың көмегімен қамтамасыз етеді, тыныс алу бәсеңдегенде өкпені жасанды желдету қажет болуы мүмкін. Өмірлік маңызды қызметтердің мониторингі және ЭКГ олар толық қалыптанғанша жасалады, ауыр аритмияларды тиісінше аритмияға қарсы дәрілермен емдеу жүргізіледі; артериялық қысым түсіп кеткенде және қан айналысы тоқтап қалғанда - плазманы немесе концентрацияланған альбумин мен допаминді, әлде вазопрессор ретінде норэпинефринді көктамырішілік енгізу. Эпинефринді енгізуге жол берілмейді, өйткені ол Галоперидол деканоатымен өзара әрекеттесу нәтижесінде экстремальді гипотонияны туғызуы мүмкін. Ауыр экстрапирамидалық белгілерде – бірнеше апта бойы антихолинергиялық әсер ететін паркинсонға қарсы дәрілерді (мысалы, 1-2 мг бензтропин мезилатын көктамырішілік немесе бұлшықетішілік) енгізу (осы препараттарды тоқтатқаннан кейін белгілердің жаңғыруы мүмкін!).

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл-ден ашуға арналған белгісі бар қоңыр шыны ампулаларда.

5 ампуладан пластик ұяшықты қаптамада.

1 қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15°C-ден 25°C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: richter@nursat.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

 

 

 

8