Вирол

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Вирол

Международное непатентованное название

Абакавир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – абакавира сульфата 351.39 мг (эквивалентно абакавиру безводному 300 мг)

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (Тип А)

оболочка: опадрай 03В52874 желтый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол/PEG-400, железа(III) оксид желтый Е172, железа(III) оксид красный Е172).

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой персикового цвета, с выдавленной маркировкой «RA 72» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы. Абакавир

Код АТХ J05AF06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства абакавира не зависели от дозы в пределах 300-1200 мг/сутки.

Абакавир быстро и активно всасывается после перорального приема. Среднее геометрическое значение абсолютной биодоступности таблетки составило 83%. После перорального приема 300 мг два раза в сутки, установившееся значение концентрации абакавира в сыворотке (Cmax) составило 3.0±0.89 мкг/мл (среднее значение ± SD) и AUC (0-12 часов) составило 6.02±1.73 мкг.ч/мл. После перорального приема однократной дозы 600 мг абакавира, Cmax составило 4.26±1.19 мкг/мл (среднее значение ± SD) и AUC∞ составило 11.95±2.51 мкг.ч/мл.

Биодоступность абакавира в таблетках оценивалась при приеме натощак и после еды. При систематическом воздействии (AUC∞) значительной разницы при приемах с пищей и натощак не наблюдалось. Поэтому, абакавир можно принимать независимо от приема пищи. Общее воздействие абакавира было сопоставимо после введения перорального раствора абакавира и абакавира в таблетках.

Связывание абакавира с протеинами плазмы крови приблизительно составляет 50%. Связывание абакавира с протеинами плазмы не зависело от концентрации. Общие концентрации радиоактивности в крови и плазме связанные с препаратом идентичны, демонстрируя, что абакавир полностью распределяется в эритроциты.

Абакавир не метаболизируется посредством цитохром P450 в значительной степени. Первичные пути элиминации абакавира – метаболизм посредством алкогольдегидрогеназы (для формирования 5′-карбоновой кислоты) и глюкуронилтрансферазы (для формирования 5′-глюкуронида). Метаболиты не обладают противовирусной активностью. Эксперименты in vitro демонстрируют, что абакавир не ингибирует активность CYP3A4, CYP2D6 или CYP2C9 в клинически значимых концентрациях.

Элиминация абакавира была подсчитана в масс-балансовом исследовании после введения 600 мг дозы 14C-абакавира: 99% радиоактивности было восстановлено, 1.2% было выведено с мочой в виде абакавира, 30% в виде метаболита 5′-карбоновой кислоты, 36% в виде метаболита 5′-глюкуронида и 15% в виде неопознанных второстепенных метаболитов в моче. Элиминация в фекалиях составила 16% от дозы.

В исследованиях однократной дозы, наблюдаемый период полувыведения (Т1/2) составил 1.54±0.63 часов. После внутривенного введения, общий клиренс составил 0.80±0.24 л/ч/кг (среднее значение ± SD).

Печеночная недостаточность

Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности рекомендуется доза 200 мг, принятая два раза в день. Безопасность, эффективность и фармакокинетика абакавира не изучались у пациентов со средне- и сильно-выраженной печеночной недостаточностью, следовательно, абакавир противопоказан таким пациентам.

Дети

Фармакокинетика абакавира изучалась после приема однократных и повторных доз абакавира у детей. По результатам приема нескольких доз абакавира 8 мг/кг два раза в день, стационарные AUC (0-12 ч) и Cmax составили 9.8 ± 4.56 мкг.час/мл и 3.71 ± 1.36 мкг/мл (среднее значение ± SD), соответственно. Пожилые Фармакокинетика абакавира не изучалась у пациентов старше 65 лет. Фармакодинамика Вирол - противовирусное средство, является карбоциклическим синтетическим аналогом нуклеозида. Абакавир преобразуется клеточными энзимами в активный метаболит, карбовир трифосфат (CBV-TP), аналог дезоксигуанозин-5′-трифосфат (дГТФ). CBV-TP ингибирует активность обратной транскриптазы (RT) ВИЧ-1 конкурируя с естественным субстратом дГТФ и с ее встраиванием в вирусную ДНК. Потеря 3′-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5′ и 3′ фосфодиэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК, и, таким образом, прекращается рост вирусной ДНК. CBV -TP является слабым ингибитором клеточных ДНК-полимераз: α, β и γ.

Противовирусная активность

Противовирусная активность абакавира против ВИЧ-1 была испытана относительно T-лимфоцитов тропического лабораторного штамма HIV-1IIIB в лимфобластных клеточных линиях, моноцитов/макрофагов тропического лабораторного штамма HIV-1BaL в первичных моноцитах/макрофагах и клинических штаммов в мононуклеарах периферической крови.

Концентрация препарата необходимая для воздействия на репликацию вируса у 50 процентов (EC50) варьировалась от 3.7 до 5.8 µM (1 µM = 0.28 мкг/мл) и от 0.07 до 1.0 µM против HIV-1IIIB и HIV-1BaL, соответственно, и составила 0.26±0.18 µM относительно 8 клинических штаммов. Значения ЭК50 абакавира относительно различных кладов ВИЧ-1 (A-G) менялись в пределах от 0.0015 до 1.05 μМ, и относительно изолятов ВИЧ-2 в пределах 0.024 - 0.49 μМ. Абакавир обладал синергидной активностью в клеточной культуре в сочетании с нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (NRTI) зидовудином, ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (NNRTI) невирапином и ингибитором протеазы (PI) ампренавиром; а также, дополнительной активностью в сочетании с NRTI диданозином, эмтрицитабином, ламивудином, ставудином, тенофовиром и залцитабином. Рибавирин (50 µM) не оказал воздействия на анти–ВИЧ-1 активность абакавира в клеточной культуре.

Устойчивость

Изоляты ВИЧ-1 с пониженной восприимчивостью к абакавиру были отобраны в клеточной культуре, а также получены у пациентов, которых лечили абакавиром. Генотипический анализ изолятов отобранных в клеточной культуре и восстановленных у пациентов, которых лечили абакавиром, продемонстрировал, что аминокислотные замещения K65R, L74V, Y115F и M184V/I в RT способствовали резистентности к абакавиру. У пациентов ранее не проходивших курс лечения, принимающих абакавир 600 мг один раз в сутки (n=384) или 300 мг два раза в сутки (n=386), на фоне приема ламивудина 300 мг один раз в сутки и эфавиренза 600 мг один раз в сутки, заболеваемость аналогичным нарушением в течение 48 недель была сходна у обеих групп (11% в обеих группах). Генотипический (n=38) и фенотипический анализы (n=35) изолятов с подобным нарушением в данном исследовании показали, что мутации RT, появившиеся во время приема абакавира один раз в сутки и два раза в сутки были K65R, L74V, Y115F и M184V/I. Мутация M184V/I была наиболее часто наблюдаемой мутацией изолятов с нарушением у пациентов, принимающих абакавир один раз в сутки (56%, 10/18) и два раза в сутки (40%, 8/20).

39% (7/18) изолятов, полученных от пациентов, перенесших аналогичное нарушение, группы приема абакавира один раз в сутки, имели >2,5-кратное снижение восприимчивости к абакавиру со среднекратным снижением на 1,3 (в диапазоне от 0,5 до 11), по сравнению с 29% (5/17) изолятами, группы приема препарата два раза в сутки со среднекратным снижением на 0,92 (в диапазоне от 0,7 до 13).

Перекрестная резистентность

Перекрестная резистентность наблюдалась среди нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Изоляты, содержащие мутации, связанные с резистентностью абакавира, а именно, K65R, L74V, Y115F и M184V, продемонстрировали перекрестную резистентность к диданозину, эмтрицитабину, ламивудину, тенофовиру и залцитабину в клеточной культуре и у пациентов. K65R мутация может вызвать резистентность к абакавиру, диданозину, эмтрицитабину, ламивудину, ставудину, тенофовиру и залцитабину; L74V мутация может вызвать резистентность к абакавиру, диданозину и залцитабину; а M184V мутация может вызвать резистентность к абакавиру, диданозину, эмтрицитабину, ламивудину и залцитабину. Увеличение числа мутаций аналога тимидина (TAM: M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y/F, K219E/R/H/Q/N) связано с постепенным сокращением восприимчивости к абакавиру.

Показания к применению

- для комплексного ретровирусного лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции)

Способ применения и дозы

Вирол должен назначаться врачом с опытом лечения ВИЧ-инфекции.

Таблетки Вирол можно принимать как с едой, так и независимо от еды.

Взрослые

Рекомендуемая пероральная доза Вирола для взрослых составляет 600 мг в день, принимаемая либо по 300 мг дважды в сутки, либо по 600 мг один раз сутки, в сочетании с другими антиретровирусными средствами.

Пациентам переходящим на режим приема один раз в сутки необходимо принять 300 мг два раза в сутки и перейти на 600 мг один раз в сутки на следующее утро. Если предпочтителен режим приема один раз в сутки по вечерам, необходимо принять 300 мг препарата только на первое утро, затем вечером принять 600 мг. При возвращении к режиму приема дважды в сутки, пациентам необходимо завершить дневное лечение и начать принимать 300 мг дважды в сутки на следующее утро.

Дети

Детям от 3 месяцев до 6 лет абакавир рекомендуется применять в виде раствора для перорального приема.

Детям с 6 лет Вирол применяется в таблетках.

Перед назначением таблеток Вирол нужно убедиться, что ребенок может проглотить таблетку. Если ребенок не может наверняка проглотить таблетку Вирол, нужно назначить другую подходящую форму приема (например, раствор для перорального приема). Рекомендуемая пероральная доза для лечения ВИЧ-1-инфицированных детей указана в таблице ниже.

Таблица. Рекомендации по дозировке абакавира для детей.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендуемая доза препарата для пациентов с легкой печеночной недостаточностью (по шкале Child-Pugh 5-6 баллов) составляет 200 мг дважды в сутки, в таких случаях требуется тщательное наблюдение, и, если возможно, рекомендуется наблюдение уровней абакавира в плазме. Безопасность, эффективность и фармакокинетические свойства Вирола не установлены для пациентов со средней или тяжелой печеночной недостаточностью; поэтому, Вирол противопоказан этим пациентам.

Почечная недостаточность

Пациентам с нарушением функции почек регулировка дозы Вирола не требуется. Однако нельзя назначать Вирол пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности.

Пожилые пациенты

На данный момент фармакокинетические данные для пациентов старше 65 лет недоступны.

Побочные действия

Побочные действия, связанные с гиперчувствительностью:

- сыпь, обычно макулопапулезная или уртикарная

- головная боль, парестезия

- одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, остановка дыхания

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, язвенный стоматит

- анафилаксия

- лимфопения

- повышение активности печеночных ферментов, Повышение уровня креатинина, повышение уровня креатинфосфокиназы

- гепатит, печеночная недостаточность

- миалгия, в редких случаях миолиз, артралгия

- почечная недостаточность

- лихорадка

- вялость, недомогание

- отеки,

- лимфаденопатия

- гипотензия

- конъюнктивит

Общие побочные действия, не обязательно связанные с гиперчувствительностью:

- головные боли, головокружение, мигрени

- утомляемость, недомогание

- депрессивные расстройства, состояния тревоги

- нарушение сна, кошмары

- лихорадка, озноб

- анорексия, тошнота, рвота, гастрит, диарея, боли в животе

- панкреатит, гепатомегалия, стеатоз

- не локализованная боль

- мышечно-скелетные боли

- остеонекроз

- инфекции уха, носа, горла, бронхит, респираторно-вирусные инфекции

- воспалительные реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции

- повышенный уровень креатинфосфокиназы, АСТ, АЛТ, ГГТ гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперамилаземия, гипергликемия, гиперлактатемия, резистентность к инсулину, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения

- лактоацидоз (в некоторых случаях со смертельным исходом), обычно сопровождаемый гепатомегалией и жировой дистрофией печени

- инфаркт миокарда

- перераспределение/накопление жировой ткани (липодистрофия), включая уменьшение подкожно-жировой клетчатки на лице и конечностях, избыточное накопление интраабдоминального или висцерального жира, гипертрофию молочных желез и дорсоцервикальное отложение жира (бычий горб)

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

Противопоказания

- повышенная чувствительность к абакавиру или к компонентам препарата

- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени

- почечная недостаточность тяжелой степени

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

В микросомах печени, абакавир не ингибирует изоформ цитохрома P450 (2C9, 2D6, 3A4). Основываясь на этих данных, маловероятно, что клинически значимые взаимодействия препарата будут происходить между абакавиром и препаратами метаболизируемыми этим путем.

Ламивудин и/или Зидовудин. Клинические исследования показали, что нет клинически существенных взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином.

Этанол. Абакавир не влияет на фармакокинетические свойства этанола. Этанол уменьшает выведение абакавира и вызывает увеличение AUC примерно на 41%.

Метадон. Добавление метадона не оказало клинически значимого воздействия на фармакокинетические свойства абакавира.

В исследовании 11 ВИЧ-1-инфицированных пациентов, получающих метадон-поддерживающую терапию с приемом 600 мг абакавира дважды в сутки (в два раза превышающего рекомендуемую дозу), клиренс перорального метадона увеличился на 22%. Данное изменение не приведет к изменению дозы метадона для большинства пациентов, однако увеличение дозы метадона может потребоваться небольшому числу пациентов.

Ретиноиды: Ретиноиды выводятся алкогольдегидрогеназой. Взаимодействие с абакавиром возможно, но специальных исследований не проводились.

Особые указания

Реакция гиперчувствительности

С приемом Вирола и других препаратов, которые содержат абакавир, связывают тяжелые реакции гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. Пациенты-носители аллеломорфа HLA-B*5701 входят в группу высокого риска при реакции гиперчувствительности к абакавиру. Перед началом приема абакавира рекомендуется провести скрининг на носительство аллеломорфа HLA-B*5701; таким способом можно уменьшить риск реакции гиперчувствительности. Скрининг также рекомендуется провести перед повторным назначением пациентам с неизвестным статусом HLA-B*5701, которые раньше нормально реагировали на абакавир. Для HLA-B*5701-позитивных пациентов прием препаратов с содержанием абакавира не рекомендован и может допускаться только при внимательном медицинском наблюдении и в исключительных обстоятельствах, когда возможная польза превышает риск.

У пациентов с негативным статусом HLA-B*5701 может развиться предполагаемая реакция гиперчувствительности к абакавиру; но это встречается существенно реже, чем у пациентов с позитивным статусом HLA-B*5701. Клинические исследования показали, что у 3.4 % участников с негативным статусом HLA-B*5701, которые принимали абакавир, развилась реакция гиперчувствительности. Вне зависимости от статуса HLA-B*5701 прием абакавира следует прекратить, если нет возможности исключить гиперчувствительность, даже если возможны другие диагнозы.

Важная информация о признаках и симптомах гиперчувствительности, а также клинические рекомендации для пациентов с выявленной гиперчувствительностью представлены ниже. Признаки и симптомы гиперчувствительности: Гиперчувствительность к абакавиру представляет собой клинический синдром, характеризующийся полиорганными поражениями, и обычно проявляется признаками или симптомами двух или более следующих групп: Группа 1: Лихорадка Группа 2: Сыпь Группа 3: Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (включая тошноту, рвоту, диарею или боль в животе) Группа 4: Системные симптомы (включая общее недомогание, утомляемость или боли) Группа 5: Нарушения со стороны дыхательной системы (включая одышку, кашель или фарингит) В редких случаях сообщалось о случаях гиперчувствительности к абакавиру, клинически проявляемой одним признаком или симптомом. Симптомы обычно появляются в первые 6 недель терапии, однако следует принимать во внимание, что реакции гиперчувствительности могут развиться в течение всего периода лечения. Средняя продолжительность терапии до появления симптомов составляет 9 дней. Другие более редкие признаки и симптомы гиперчувствительности включают вялость, миолиз, отеки, нарушения, выявляемые при рентгенографии грудной клетки (в основном инфильтраты, которые могут быть локализованными), и парестезию. Реакции гиперчувствительности могут быть смертельно опасными и проявляются анафилаксией, печеночной или почечной недостаточностью, гипотензией, респираторным дистресс-синдромом взрослых или остановкой дыхания. У некоторых пациентов физические проявления гиперчувствительности к абакавиру включают лимфаденопатию, поражения слизистых оболочек (конъюнктивит и язвенный стоматит), а также сыпь. Обычно появляется макуло-папулезная или уртикарная сыпь, однако высыпания могут быть самыми различными. Например, были получены отчеты о случаях мультиформной эритемы. Также следует принимать во внимание, что реакции гиперчувствительности не всегда характеризуются сыпью. Реакции гиперчувствительности иногда сопровождаются отклонениями лабораторных показателей от нормы, а именно повышением активности печеночных трансаминаз, повышением уровня креатинфосфокиназы или креатинина и лимфопенией. Клинические рекомендации для пациентов с выявленной гиперчувствительностью: При подозрении на реакции гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить. Если у пациента появляются характерные симптомы, не позволяющие исключить гиперчувствительность к Виролу, для минимизации риска развития угрожающих жизни реакций следует навсегда отказаться от приема препарата, даже если возможен другой диагноз (напр., острые респираторные заболевания, а именно пневмония, бронхит, фарингит или грипп, гастроэнтерит или реакции на другие препараты). Пациентам, у которых на фоне терапии абакавиром, развились реакции гиперчувствительности, НИКОГДА впредь не следует назначать Вирол или комбинированные лекарственные средства, содержащие абакавир, поскольку в течение нескольких часов после приема препарата возможно повторное появление симптомов гиперчувствительности в более тяжелой форме, вплоть до угрожающей жизни артериальной гипотензии или летального исхода. В очень редких случаях реакции гиперчувствительности отмечались при возобновлении терапии у пациентов, у которых ранее подобных симптомов не наблюдалось (т.е. у пациентов, которые ранее хорошо переносили абакавир). Если после прекращения терапии абакавиром по причинам, не связанным с гиперчувствительностью, предполагается возобновить лечение абакавиром или любым другим комбинированным препаратом, содержащим абакавир, необходимо тщательно изучить анамнез пациента и убедиться в том, что у больного не наблюдалось симптомов гиперчувствительности. Если статус HLA-B*5701 такого пациента неизвестен, перед возобновлением терапии абакавиром рекомендуется провести скрининг на данную аллель. HLA-B*5701-позитивным пациентам не следует повторно назначать режимы, содержащие абакавир. Возможность применения абакавира в составе антиретровирусной терапии может рассматриваться только в исключительных обстоятельствах, когда потенциальная польза от лечения превосходит риск. В таких случаях пациентам показано тщательное медицинское наблюдение. Если гиперчувствительность исключить нельзя, НЕ СЛЕДУЕТ повторно начинать прием абакавира или другого препарата, содержащего абакавир. Даже при отсутствии аллеля HLA-B*5701 следует отменить абакавир и не возобновлять его прием во всех случаях, когда реакции гиперчувствительности не могут быть исключены на основании клинических данных, по причине потенциального риска развития серьезных и возможно фатальных нежелательных реакций. Если в анамнезе пациента нет сведений о симптомах, которые бы могли указывать на гиперчувствительность, повторное назначение абакавира допустимо, при условии постоянного мониторинга на предмет выявления признаков реакций гиперчувствительности. Пациенты должны быть осведомлены о риске развития реакций гиперчувствительности в случае возобновления приема абакавира или любого другого препарата, содержащего абакавир, что подразумевает необходимость наличия у пациента или окружающих его людей быстрого доступа к медицинской помощи. Аппликационная кожная проба используется в качестве метода исследования, но ее результаты не могут считаться основанием для клинического диагностирования гиперчувствительности к абакавиру.

Лактоацидоз

Сообщают о случаях лактоацидоза и острой гепатомегалии с гиперстеатозом, в том числе о летальных случаях, связанных с использованием аналогов нуклеозида, самостоятельно или в комбинированном лечении, в том числе абакавира и других антиретровирусных средств. Ранние симптомы (симптоматическая гиперлактатемия) включают слабые симптомы системы пищеварения (тошнота, рвота и боли в животе), неспецифическое плохое самочувствие, потерю аппетита, потерю веса, дыхательные симптомы (быстрое и/или глубокое дыхание) или неврологические симптомы (в том числе двигательную слабость).

Лактоацидоз отличается высокой степенью летальности и может быть связан с панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью.

Лактоацидоз обычно проявляется после нескольких месяцев лечения.

Большинство случаев проявилось у женщин. Чрезмерная полнота и продолжительное влияние нуклеозидов могут быть факторами риска. Особенное внимание следует обратить при назначении абакавира пациентам с известным фактором риска печеночной недостаточности; но также сообщают о случаях проявлений у пациентов без известных факторов риска. Особое внимание следует обратить при назначении аналогов нуклеозида пациентам (особенно женщинам) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска почечной недостаточности и жировой инфильтрацией печени (в том числе некоторыми препаратами и алкоголем). Особый риск представляется для пациентов, инфицированных гепатитом С, которые принимают альфа-интерферон и рибавирин.

Лечение Виролом должно быть приостановлено, если у пациента есть клинические или лабораторные проявления лактоацидоза или выраженная гепатотоксичность (которая может включать гепатомегалию и гиперстеатоз даже при отсутствии заметного повышения уровня трансаминазы).

Печеночная недостаточность

Безопасность и эффективность приема Вирола у пациентов со значительными нарушениями функции печени не была установлена. Вирол противопоказан пациентам со средней или тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты с хроническим гепатитом В или С, которые одновременно принимают антиретровирусные средства, находятся в группе повышенного риска неблагоприятного влияния на печень с возможным летальным исходом.

Синдром восстановления иммунитета

Сообщают о случаях синдрома восстановления иммунитета у пациентов, принимающих антиретровирусную терапию, в том числе Вирол. На начальном этапе приема комбинированной антиретровирусной терапии у пациентов с ответом иммунной системы может развиться воспалительная реакция на длительные или остаточные оппортунистические инфекции (такие как инфекция Mycobacterium avium, цитомегаловирус, пневмония Pneumocystis jirovecii [PCP] или туберкулез), при которых может потребоваться дальнейшее обследование и лечение. При любых симптомах воспаления нужно провести обследование и в случае необходимости назначить лечение.

Перераспределение жировой ткани /Липодистрофия

У пациентов, принимающих антиретровирусную терапию, наблюдалось перераспределение / накапливание жировых тканей (липодистрофия), в том числе центральное ожирение, усиление дорсоцервикального ожирения («бычий горб»), периферическая атрофия, лицевая атрофия, гипертрофия грудной клетки и «признаки кушингоида». Механизм и долгосрочные последствия этих проявлений на данный момент неизвестны. Причинная взаимосвязь не была установлена. Знания о механизме неполные. Предполагается наличие связи между висцеральным липоматозом, ингибиторами протеазы (Pis), липоатрофией и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. С индивидуальными факторами, такими как пожилой возраст, и с факторами, связанными с приемом лекарственных препаратов, такими как повышенная длительность приема антиретровирусного лечения и связанных с этим нарушений обмена веществ, связывают повышенный риск липодистрофии. Клинические исследования должны включать в себя изучение физических проявлений перераспределения жировой ткани.

Следует обратить внимание на липиды сыворотки крови натощак и уровень глюкозы в крови. В клинической практике встречаются расстройства липидного обмена.

Инфаркт миокарда

В опубликованных проспективных, обсервационных, эпидемиологических исследованиях частоту случаев инфаркта миокарда у пациентов, принимающих комбинированную антиретровирусную терапию, прием абакавира в течение предыдущих 6 месяцев связывают с повышенным риском инфаркта миокарда. В сводном анализе клинических исследований не наблюдался риск инфаркта миокарда у участников, принимающих абакавир, против контрольных участников. В целом существующие данные исследований и клинических испытаний недостаточны. В качестве профилактики при назначении антиретровирусной терапии, в том числе Вирола, следует допускать возможность риска ишемической болезни сердца и принимать меры для того, чтобы минимизировать все факторы риска (например, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Панкреатит

Известны случаи панкреатита, но причинная взаимосвязь с приемом абакавира не подтверждена.

Тройная нуклеозидная терапия

У пациентов с высокой вирусной нагрузкой (>100,000 ед./мл) нужно обратить особое внимание на вариант тройной комбинации абакавира с ламивудином и зидовудином.

Сообщают о высоком уровне вирусологических неудач и возникновения невосприимчивости на начальной стадии, когда абакавир комбинируется с тенофовира дизопроксил фумаратом и ламивудином по схеме приема один раз в день.

Остеонекроз

Хотя этиология остеонекроза считается мультифакторной (в том числе, прием кортикостероидов, употребление алкоголя, острая иммуносуппрессия, повышенный индекс массы тела), о таких случаях сообщают, в особенности, у пациентов с прогрессирующим ВИЧ-заболеванием и/или долгосрочным воздействием комбинированной антиретровирусной терапии (CART). Пациенты должны обратиться за консультацией к врачу, если у них появляются вялость, скованность и боли в суставах или испытывают затруднения при движении.

Оппортунистические инфекции

У пациентов, принимающих абакавир или другие антиретровирусные средства, могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты должны оставаться под тщательным медицинским наблюдением врачей при лечении этих заболеваний, сопутствующих ВИЧ.

Передача

Пациенты должны знать, что не было доказано, что прием антиретровирусной терапии, в том числе абакавира, предотвращает риск передачи ВИЧ через половой контакт или заражение крови. Следует продолжать предпринимать соответствующие меры предосторожности.

Использование в педиатрии

Была установлена безопасность и эффективность абакавира для детей в возрасте от 3 месяцев до 13 лет. Данные о применении абакавира в этих возрастных группах подтверждаются фармакокинетическими исследованиями и были получены из надежных и контролированных исследований применения абакавира у взрослых и детей.

Детям до 6 лет абакавир рекомендуется применять в виде раствора для приема внутрь.

Назначение в пожилом возрасте

Клинические исследования абакавира не охватывают достаточное количество пациентов в возрасте старше 65 лет, чтобы установить, реагируют ли они иначе, чем более молодые пациенты. В целом, выбор дозировки для пожилых пациентов должен быть осторожным, с учетом большей частоты случаев снижения функций печени, почек или сердца и сопутствующих заболеваний или приема других лекарственных препаратов.

Беременность

Во время беременности препарат следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не изучено влияние препарата на способность управлять автомобилем и другими машинами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: необходимо проводить контроль за состоянием пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Неизвестно, выводится ли абакавир посредством перитонеального диализа или гемодиализа. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 60 таблеток помещают в банку из белого непрозрачного полиэтилена высокой плотности (HDPE), завинчивающимися пластиковыми крышками с контролем первого вскрытия. Банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Sun Pharmaceutical Ind Ltd

Paonta Sahib, District Sirmour

Himachal Pradesh-173 025, India

Владелец регистрационного удостоверения

Sun Pharmaceutical Ind Ltd, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Sun Pharmaceutical Ind Ltd» в РК

г.Алматы, ул. Манаса 32А, БЦ САТ, офис 602

тел.: 8-800-080-5202

эл.адрес: regulatory.kz@sunpharma.com

И.о. руководителя Департамента

специализированной экспертизы ЛС, ИМН и МТ Калелова Р.А.

Заместитель руководителя Департамента

специализированной экспертизы лекарственных средств Шнаукшта В.С.

Эксперт

Директор Представительства