Винпоцетин (5 мг, Борисовский завод медицинских препаратов ОАО) (Vinpocetine)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Винпоцетин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Винпоцетин

Дәрілік түрі

5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг винпоцетин;

қосымша заттар: - картоп крахмалы, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, тальк, повидон.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндрлі, ойығы бар ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да психостимуляторлар мен ноотроптар. Винпоцетин

АТХ коды N06BX18

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолында (АІЖ) жылдам сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) 10 мг дозаны (2 таблетканы) қабылдағаннан кейін 0,97±0,21 сағатта жетеді және 36,17±11,17 нг/мл құрайды. Препараттың плазмадағы емдік тиімді концентрациялары 10-20 нг/мл. құрайды. Биожетімділігі 70% құрайды, тамақтану винпоцетиннің биожетімділігін жоғарылатады. Препаратты көп рет қолданғанда оның фармакокинетикасы өзгермейді. Препараттың жинақталуы байқалмаған.

Қан плазмасы ақуыздарымен 66% байланысады. Ағзалар мен тіндерге біркелкі тарайды. Таралу көлемі (Vd) 3-8 л/кг құрайды. Плаценталық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлінеді. Негізгісі біршама фармакологиялық белсенділігі бар аповинкамин қышқылы болып табылатын бірнеше метаболиттерді, сондай-ақ белсенді емес метаболиттер - гидрокси-винпоцетинді, гидрокси-аповинкамин қышқылын, дигидрокси-випоцетин-глицинатты түзе отырып бауырда метаболизденеді.

Винпоцетиннің жартылай шығарылу кезеңі (T½) 4,8 сағатты құрайды. Метаболиттер түрінде несеппен, болымсыз (1% аз) мөлшерде өзгермеген күйінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Винпоцетин ми қан айналымын, жүйке жүйесінде зат алмасуын және қанның реологиялық қасиеттерін жақсартатын дәрілер тобына жатады.

Әсер ету механизмі винпоцетиннің I және II типтегі нейрональдік кальмодулин-тәуелді фосфодиэстеразаның белсенділігін іріктеп бөгеумен байланысты. Ферменттің бөгетке ұшырауы цГМФ және цАМФ гидролизінің тоқтауын, церебральдік тамырлар тегіс бұлшықеттерінің жасушаларында сол қосылыстар концентрациясының жоғарылауын туындатады, бұл вазодилятацияға және ми қан ағымының артуына ықпал етеді. Винпоцетин нейрондардың трансжарғақшалық натрий және кальций өзекшелерінің, сондай-ақ аминқышқылдарын қоздыратын NMDA- және AMPA-рецепторлардың функциональдік белсенділігін тежеу есебінен тікелей нейропротекторлық әсер етеді. Винпоцетин сонымен бірге норадреналин мен серотониннің биосинтезін ретикулярлық формацияның норадренергиялық өрлемелі бөлігін көтермелей отырып нейромедиаторлар метаболизміне ықпал етеді.

Винпоцетин ми қан айналымын іріктеп күшейтеді, орталық гемодинамиканың (АҚ, қанның минуттық көлеміне, ЖЖЖ, ОПСС) параметрлеріне елеулі әсер етпей ми тамырларының шеткергі кедергісін азайтады.

Винпоцетин “тонау” феноменін шақырмайды; оны қолданғанда ең алдымен ишемияланған, бірақ әлі де болса өмірге қабілетті мидың перфузиясы төмен аймағының (“ишемиялық көлеңке” аумағы) қан айналымы күшейеді.

Винпоцетин оған эритроциттер тектестігінің азаюы салдарынан (бұл аденозиннің эритроциттерге тасымалдануының бұзылуы есебінен жүреді) оттегінің тіндерге тасымалдануына ықпал ете отырып, ми жасушаларының гипоксияға төзімділігін арттырады. Винпоцетин глюкозаның гемато-энцефальдік бөгет (ГЭБ) арқылы тасымалдануын көтермелейді, глюкозаның нейрондарда тотығу үдерістерін көтермелейді.

Препарат мидың өте ұсақ тамырларындағы микроайналымды жақсартады, тромбоциттер агрегациясын тежейді, қан тұтқырлығының патологиялық жоғарылауын азайтады, эритроциттердің реологиялық қасиеттерін жақсартады.

Винпоцетин антиоксиданттық әсер етеді

Қолданылуы

• неврологиялық және психикалық бұзылулармен қатар жүретін ми қан айналымының жетіліксіздігінде (инсульттан кейінгі жай-күйде, вертебро-базилярлық жеткіліксіздікте, церебральдік атеросклерозда тамыр деменциясында, жарақаттан кейінгі және гипертониялық энцефалопатияда)

• көз тамырлары ауруларында (оның ішінде тамыр қабығының, тор қабықтың дегенеративтік ауруларында, тор қабықтың артериялары мен көктамырларының тромбоздары мен эмболияларында, қайталанған глаукомада)

• тамырлық генездегі нейросенсорлық саңыраулықта, Меньер ауруында, кохлеовестибулярлық невритте, құлақтағы идиопатиялық шуылда.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Тамақтан кейін ішу арқылы қабылдайды. Ересектерге тәулігіне 3 рет 5-10 мг-ден тағайындайды. Демеуші доза – тәулігіне 3 рет 5 мг-ден. Емдеу курсы 2 ай.

Жағымсыз әсерлері

- гипотензия

• ишемия/миокард инфаркты, ширығу стенокардиясы, жүрек қағуы, брадикардия, экстрасистолия, тахикардия, ST сегментінің депрессиясы және QT аралығының ұзаруы, гипотония

• жүрек айнуы, қыжыл, ауыздың құрғауы

• тәбеттің болмауы, дисгевзия, анорексия, құсу, диспепсия, іш қатуы, диарея, іштің ауыруы

• бас ауыруы, бас айналуы, ұйқының бұзылуы, әлсіздік, ұйқысыздық, ұйқышылдық, мелшию, амнезия, гемипарез

• лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилдер санының төмендеуі/жоғарылауы

• қант диабеті

• көру жүйкесі бүртігінің ісінуі, гиперакузия, гипоакузия, құлақтағы шуыл

• қан кернеуі, гипергидроз, әлсіздік, ысынуды сезіну, астения

• тромбофлебит

• қандағы триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, “бауыр” ферменттері белсенділігінің өзгеруі

• тері бөртпесі, есекжем, тері жабындысының гиперемиясы, қышыну

Өте сирек

- жүрекше фибрилляциясы, артериялық қысымының өзгеруі, аритмия

- анемия, эритроциттер аглютинациясы, эритроциттер санының төмендеуі, лейкоциттер санының төмендеуі/жоғарылауы, протромбин уақытының қысқаруы

- эйфория, тремор, құрысулар, депрессия

- гипотермия, жоғары сезімталдық

- конъюнктива гиперемиясы

- дисфагия, стоматит

- дене салмағының жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• жүктілік және лактация кезеңі

• жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрлері (NYHA бойынша IV дәрежесі) және жүрек ырғағының бұзылуы

• винпоцетинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

• бассүйекішілік қысымның жоғарылауы

• жүректің ишемиялық ауруы

• геморрагиялық инсульттің жедел сатысы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір мезгілде қолданғанда винпоцетин гепариннің қан ұюына қарсы әсерін көтермелейді, гипертензияға қарсы дәрілердің әсерін күшейтеді.

Құрысуға қарсы дәрілер (карбамазепин, дифенин), барбитураттық препараттар винпоцетиннің метаболизмін жылдамдатады және қан плазмасындағы оның концентрациясын төмендетеді.

Ішуге арналған біріктірілген контрацептивтер, макролидтік антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), зеңге қарсы дәрілер (кетоконазол) винпоцетин әсерінің айқындығын өзгертеді, оның метаболизмін баяулатады және препараттың қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады.

Айрықша нұсқаулар

Жүктілік пен лактация кезеңі

Винпоцетинді жүктілікте қолдануға болмайды. Оны лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек.

Педиатрияда қолдану

Винпоцетинді балаларға қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Винпоцетинді 18 жасқа дейінгі емделушілерге қолдану тәжірибесі шектеулі.

Бауыры мен бүйрегі бұзылған емделушілерге қолдану

Винпоцетин нефро- және гепатоуытты әсерге ие емес, препаратты бауыры мен бүйрегінің қызметі бұзылған емлеушілерге тағайындағанда дозаны түзету қажет емес.

Жүрек-қан тамыр патологиясы бар адамдарға қолдану

Винпоцетинді гипотензиялық дәрілерді немесе QT аралығын ұзартатын препараттарды (лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол) қабылдап жүрген емделушілерге тағайындаған кезде сақ болу керек.

Автокөлікті жүргізуге және механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Винпоцетинді автокөлікті басқару немесе басқа операторлық қызметтер кезінде қолдануға болмайды.

Артық дозалағануы

Симптомдары спецификалық емес уыттанулар. Бастапқыда жүрек айнуы, бас айналуы, тахикардия, АҚ-ның төмендеуі мүмкін; одан әрі қарай – қарыншалық экстрасистолалар, блокадалар түріндегі аритмиялар, ауыр жағдайларда - «пируэт» түріндегі аритмиялар.

Жәрдем шаралары: арнайы у қайырғысы жоқ. Жәрдем шаралары препаратты тоқтатуды, белсенділендірілген көмірмен асқазанды шаюды, пайда болған бұзылуларды жоюға бағытталған демеуші және симптоматикалық емді қамтиды.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

5 пішінді ұяшықты қамтамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15-тен 25 ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардан қорғау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64/27, тел/факс 8-(10375177) 744280

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, электрондық поштасы

market@borimed.com