Винбластин-ЛЭНС

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Винбластин-ЛЭНС

Халықаралық патенттелмеген атауы

Винбластин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 5 мг лиофилизат

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - винбластин сульфаты100% затқа шаққанда 5 мг

Сипаттамасы

Ақтан сарғыш реңді ақ түске дейінгі кеуекті масса

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы препараттар. Өсімдік текті алкалоидтар.

Қабыршөп алкалоидтары және оның аналогтары. Винбластин.

АТХ коды L01CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Винбластин көктамыр ішіне енгізгеннен кейін тіндерге тез тарайды. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Ақуыздармен байланысуы 80% құрайды. Белсенді метаболиттердің түзілуі арқылы бауырда метаболизденеді. Организмнен жартылай ыдырау кезеңі тиісінше 5 минуттық, 2 сағаттық және 30 сағаттық ұзақтықпен (орташа мәндері) үш саты арқылы өтеді негізінен, өтпен бірге шығарылады. Винбластиннің аздаған мөлшері несепте өзгермеген түрде және метаболиттер түрінде анықталады.

Фармакодинамикасы

Винбластин Vinca (қабыршөп) өсімдігінен алынған алкалоид болып табылады.

Винбластин жасуша циклінің метафазасында жасушаның митотикалық бөлінуін бөгейді. Әсер ету механизмі тубулин молекулаларымен байланысатындығымен түсіндіріледі, митозды тізбектің түзілуін тежейді. Ісік жасушаларында ДНҚ-тәуелді РНҚ-полимеразаны тежеу арқылы ДНҚ және РНҚ синтезін селективті бәсеңдетеді.

Қолданылуы

Винбластин моноем түрінде немесе ісікке қарсы басқа дәрілермен немесе сәулелік еммен біріктірілімде төмендегі ауруларды емдеу үшін қолданылады:

Қолдану тәсілі және дозалары

Винбластин-ЛЭНС препаратымен емді ісікке қарсы химиялық ем жүргізу тәжірибесі бар дәрігердің бақылауымен ғана жүргізу керек.

Көктамыр ішіне сорғалатып 1-2 минут бойына.

Интратекальді, бұлшықет ішіне және тері астына енгізуге тыйым салынады! Интратекальді енгізу өлімге соқтыруымен қауіпті!

Дозаны емделушінің жеке ерекшеліктерін ескере отырып және химиялық ем сызбасында қолданылатын арнайы әдебиеттер деректерін басшылыққа алумен таңдау керек.

Винбластин сульфатын бір-екі апта аралықпен, емделушінің жай-күйіне сәйкес көктамыр ішіне енгізеді. Винбластинмен емді төменде келтірілген дозалау режиміне сәйкес бір ғана көктамырішілік доза түрінде бастайды, емделушінің винбластинге сезімталдығына баға беру үшін лейкоциттер құрамына талдау жүргізу керек. Егер винбластиннің белгілі бір дозасы лейкоциттердің жалпы мөлшерінің шамамен 3000/мкл дейін төмендеуіне алып келсе, дозаны өсіруді тоқтату керек.

Әдеттегі доза мыналарды құрайды:

• ересектер үшін : дене беткейінің 5,5-7,5 мг/м2

• балалар үшін: дене беткейінің 4 –тен 5 мг/м2 дейін

Препарат аптасына немесе 2 аптада 1 рет енгізіледі.

Сондай-ақ апта сайынғы дозаны біртіндеп ұлғайту режимі де пайдаланылуы мүмкін:

• ересектер үшін: 1-ші доза – 3,7 мг/м2, одан кейінгі әрбір апта сайынғы доза, қандағы лейкоциттер мөлшері 4000/мкл аз болмағанда, дене беткейінің 1,8-1,9 мг/м2 дейін – ең жоғары бір реттік дозасына 18,5 мг/м2 дейін жеткенше артады. Ересек емделушілердің көбі үшін винбластин дозасы 5,5 мг/м2 – 7,4 мг/м2 құрайды, алайда лейкопения 3,7 мг/м2дозада винбластин енгізуден кейін де дамуы мүмкін, басқа емделушілерге 11,1 мг/м2 доза, және өте сирек 18,5 мг/м2 қажет болуы мүмкін.

• балалар үшін: апта сайынғы дозаның 1,25 мг/м2 жоғарылауын дене беткейіне 2,5 мг/м2 басталатын бастапқы дозада және ең жоғары 12,5 мг/м2 дозаға дейін болатын ұстанымда жүргізеді.

Дозаны лейкоциттер мөлшері 3000/мкл дейін төмендегенше, болмаса ісік мөлшері азайғанша, немесе ең жоғары бір реттік дозаға қол жеткенше жоғарылатады, содан кейін ересектер үшін 1,8‑1,9 мг/м2 бастапқы дозаның соңғы мәнінен аз болады және балалар үшін дене беткейінің 1,25 мг/м2 7-14 күнде 1 рет енгізілетін демеуші дозаға өтеді.

Бауыр функциясы бұзылуындағы дозалау режимі

Винбластин экскрециясы көбіне бауыр арқылы жүретіндіктен бауыр функциясы бұзылуында уыттылық біліну қаупі жоғары болуы мүмкін, ал күрделі бауыр жеткіліксіздігінде немесе өт ағынының бұзылуында винбластиннің бірінші дозасын төмендету талап етілуі мүмкін.

Билирубиннің қан сарысуындағы 51,3 мкмоль/л жоғары концентрациясында дозаны 50%-ға төмендету ұсынылады.

Бүйрек функциясы бұзылуындағы дозалау режимі

Винбластин метаболизмі мен экскрециясы көбіне бауыр арқылы жүзеге асатындықтан бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілер үшін дозалау режимін түзету бойынша ұсыныстар қарастырылмаған.

Біріктірілген ем

Винбластин қолданылатын ісікке қарсы біріктірілген емде доза шамасы және енгізу жиілігі жоғарыда сипатталғаннан басқа болуы мүмкін, сондықтан бұндай жағдайларда арнайы әдебиеттердің деректерін пайдалану ұсынылады.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді дайындау

Жаңа әзірде дайындалған ерітінді қолдану керек, ол үшін құты ішіндегісін дәл енгізер алдында ғана 5 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде (басқа ерітінділерді дайындауға болмайды) ерітеді.

Жағымсыз әсерлері

Төменде аталған жағымсыз әсерлері кездесуінің мынадай жиілігіне сәйкес топтастырылған:

Өте жиі (≥1/10-дан), жиі ( ≥1/100-дан ˂1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000-дан ˂1/100 дейін), сирек (≥1/10000-дан ˂1/1000 дейін), өте сирек (˂ 1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес).

Өте жиі

Жиі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Препаратты алдын ала немесе бір мезгілде миелосупрессиялық химиялық еммен және сәулелік еммен, сондай-ақ егде жаста, лейкопенияда, тромбоцитопенияда және бауыр зақымдануында сақтықпен қолдану керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бауырда P450 цитохромы CYP 3A изоферменттерінің белсенділігін бәсеңдететін препараттармен (ритонавир, нелфинавир, кетокеназол, итраконазол, эритромицин, циклоспорин, нифедипин және нефазодон) емдеу аясында сақтықпен қолдану керек. Винбластин сульфатын метаболизмнің осы жолының тежегіштерімен бір мезгілде енгізу ауыр жағымсыз әсерлердің ерте пайда болуын және/немесе ұлғаюын туындатуы мүмкін. Винбластин және итраконазол препараттарын бірге қолдану винбластин метаболизмін тежегенде нейроуыттылық әсерінің даму қаупі жоғарылығына алып келеді.

Винбластинді басқа нейроуытты препараттармен (изониазид, L-аспарагиназа, циклоспорин) бір мезгілде қолданғанда ұзақ уақыттық күрделі невропатия даму қаупі жоғарылығын назарда ұстау керек. Аталған препараттарды пайдаланғанда үзіліссіз неврологиялық мониторинг жүргізу керек.

Отоуытты препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақтық жасау керек.

Митомицинмен бір мезгілде қолданғанда жедел бронх түйілуі дамуы мүмкіндігінен сақ болу керек.

Винбластинмен бір мезгілде қабылдағанда фенитоиннің плазмалық концентрациясы төмендейді, бұл оның құрысуға қарсы белсенділігінің төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Блеомицинмен бір мезгілде қолданғанда Рейно синдромы дамуы мүмкін. Винбластинді блеомицинмен және цисплатинмен біріктірілімде қолданғанда миокард инфарктісінің, ми қан айналымы бұзылуының жағдайлары анықталған. Құрамында платина бар препараттармен біріктірілімде қолданғанда БСМЖ VIII жұбының зақымдану қаупі артады.

Подаграға қарсы дәрілік заттар (аллопуринол, колхицин, пробеницид, сулфинпиразон) қандағы несеп қышқылының деңгейін жоғарылатуы мүмкін; гиперурикемияны болдырмау мақсатында олардың дозасын түзету талап етілуі мүмкін; винбластиннен болған гиперурикемияның алдын алу және емдеу үшін, урикозуриялық подаграға қарсы препараттарды қолдану нәтижесінде жедел несеп-қышқылды нефропатия дамуынан аулақ болу үшін аллопуринол қолданған дұрыс.

Винбластиннің тромбоцитопениялық және лейкопениялық әсерін, егер оларды қолдану винбластинмен бір мезгілде жүргізілсе немесе оның алдында болса, өз кезегінде осыған ұқсас әсер етуге ықпалды дәрілер күшейтеді; қан талдауын ескере отырып, винбластин дозасын түзету талап етілуі мүмкін.

Винбластин және дигитоксинді пероральді немесе көктамыр ішіне енгізу кіретін химиялық ем режимі пайдаланылғанда оның қандағы деңгейі, тиісінше дигитоксин тиімділігі төмендейді. Сондықтан бұл біріктірілімдерді пайдаланғанда сақ болу керек, және қажет болса дигитоксин дозасын түзету керек.

Винбластинді цисплатинмен бірге тағайындағанда уыттылығы күшейгені туралы хабарламалар түскен.

Миелосупрессия қаупі жоғарылауына байланысты винбластинді доксорубицинмен және преднизолонмен бірге тағайындаудан аулақ болу керек.

Сондай-ақ миелосупрессияның күрделі білінуі винбластинді интерферон-αn1 препаратымен бірге қолданғанда сипатталады.

Митомицинмен бір мезгілде қолданғанда тыныс алу бәсеңдеу қаупі, бронх түйілуі (әсіресе бронх-өкпе жүйесінің дисфункциясы бар науқастарда) қаупі артады; сәулелік ем аясында және басқа да миелодепрессанттар қабылдағанда миелоуыттылық әсері күшейеді.

Эритромицин винбластин уыттылығын арттыруы мүмкін.

Винбластинді итраконазолмен бір уақытта пайдалану нейроуыттылық дамуының жоғары қаупіне және ішектің салданып бітелуіне алып келуі мүмкін.

Винбластинмен емді тоқтату мен аттенуирленген және тірі вирустық вакцинамен вакцинациялау арасындағы аралық дәрілік иммуносупрессия типі мен дәрежесіне, негізгі ауру мен басқа факторларға тәуелді және 3-12 дейін созылады. Мүмкін болғанша белсенділігі жойылған вакцинаны пайдалану керек.

Айрықша нұсқаулар

Винбластин-ЛЭНС препаратымен емді ісікке қарсы химиялық ем жүргізу тәжірибесі бар дәрігердің бақылауымен ғана жүргізуге болады.

Алдын ала немесе бір мезгілде миелосупрессивтік химиялық ем және сәулелік ем, сондай-ақ егде жаста, лейкопенияда, тромбоцитопенияда және бауыр зақымдануында ерекше сақтық керек.

Емдеу уақытында лейкоциттер, тромбоциттер мөлшерін және гемоглобин деңгейін ұдайы бақылау керек.

Емдеу уақытында лейкоциттер санын мұқият бақылау талап етіледі. Лейкоциттердің ең төмен деңгейі соңғы енгізуден кейін 5-10 күннен соң анықталады, әдетте толық қалпына келу кейінгі 7-14 күн ішінде жүреді. Винбластин-ЛЭНС препаратымен емді лейкоциттер санының 3000/мкл дейін төмендеуінде тоқтату керек. Бұл жағдайларда сондай-ақ антибиотиктерді алдын алу еміне тағайындау ұсынылады. Винбластиннің тромбоциттер мөлшеріне әсер етпеуіне қарамастан, біріктірілген химиялық ем жағдайында немесе сәулелік емді бір мезгілде тағайындағанда тромбоцитопения дамуы мүмкін (тромбоциттер мөлшері 150 000/мкл төмен). Әдетте тромбоциттер мөлшері бірнеше күн ішінде қалпына келеді.

Жедел несеп-қышқылды диатезді болдырмас үшін сарысудағы несеп қышқылының деңгейін жүйелі бақылау керек, сұйықтықты тиісінше пайдалануды қамтамасыз ету керек және қажет болуына қарай аллопуринол қолдану керек.

Гипонатриемия дамыған немесе антидиуретикалық гормонның талапқа сай емес секрециясы жағдайында винбластин емін тоқтату керек, сұйықтықты пайдалануды азайту және қажет болуына қарай несеп айдайтын дәрілер пайдалану керек.

Сондай-ақ ем барысында бауыр трансаминазасы, ЛДГ және билирубин деңгейі белсенділігіне бақылау керек. Сыртартқысында бауыр функциясында бұзылуы болғанда винбластиннің плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі артуы мүмкін, сондай-ақ гепатоуыттылық белгілері дамуының қаупі жоғары.

Емнің алдын ала жазылған сызбасын сақтау аса маңызды. Күн сайын аз дозадан, тіпті егер жиынтығында олар апталық дозаға тең болса да тағайындау ұсынылмайды. Ұзақ уақыттық мерзімде винбластинмен апта сайынғы емде нейроуыттылық дамуының қаупі артуы мүмкін (құрысулар, орталық жүйке жүйесінің ауыр зақымдануы). Нейроуыттану симптомдары пайда болғанда емді тоқтату керек. Винбластиннің нейроуыттылық әсерінің даму қаупі басқа да нейроуытты препараттармен біріктіріп қолданғанда немесе омыртқа аумағында сәулелік еммен бірге тағайындағанда жоғарылауы мүмкін.

Ішектің қалыпты жұмыс істеуін қамтамасыз ету үшін іш жібіткіш препараттарды немесе клизма тағайындау талап етілуі мүмкін.

Винбластинді жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерге абайлап қолдану керек. Егде жастағы емделушілерде ортостатикалық гипотензия жағдайлары жиілеуі мүмкін.

Экстравазация жағдайында винбластин ерітіндісін енгізуді дереу тоқтату керек, өйткені тіндер некрозына дейін жететін жергілікті ауыратын реакциялар болуы мүмкін. Бұндай жағдайларда инъекцияның қалған бөлігін терінің зақымданбаған бөлігіндегі басқа көктамырға енгізу керек, ал гиалуронидаза инъекциясы көмегімен экстравазация симптомарын жеңілдету мүмкіндігі бар.

Винбластин ерітіндісін қан ағыны бұзылуы бар аяқ-қол көктамырларына енгізуге болмайды (көктамырдың варикоздық кеңеюі, флебит, инвазивті ісік), өйткені препаратты енгізу тромбоз қаупін арттыруы мүмкін.

Винбластинмен ем кезінде қарқынды күн сәулесін алудан аулақ болу керек.

Винбластинді интратекальді енгізу өліммен аяқталуға дейін болатын күрделі нейроуыттылық реакциялары дамуына алып келуі мүмкін.

Үдемелі салдану дамуын болдырмас үшін винбластин ерітіндісін интратекальді қате енгізгенде төмендегіні ескеру керек:

• Ең жоғары қауіпсіз көлемде жұлын сұйықтығын шығару;

• Мидың бүйірлік қарыншасында катетер арқылы лактаты бар Рингер ерітіндісімен 150 мл/сағат үздіксіз инфузия көмегімен жуу және таза плазма пайда болғанға дейін бел бөлігі арқылы шығару;

• Содан кейін осы сияқты лактаты бар 1 л Рингер ерітіндісінде сұйылтылған 25 мл мұздатып қатырылған плазманы шамамен 75мл/сағат жылдамдықпен инфузия түріндегі енгізу керек. Инфузия жылдамдығын жұлын сұйықтығында 150 мг/дл тең ақуыздар деңгейін демейтіндей түрде түзету керек .

• Соңынан ай бойына 500 мг трансдермальді қолданумен, 10 г глутамин қышқылын 24 сағат ішінде көктамыр ішіне енгізу. Глутамин қышқылын қолдану міндетті түрде емес.

• 100 мг фолин қышқылын көктамырішілік болюстік енгізу, соңынан 24 сағат бойына 25 мг/сағат жылдамдықпен инфузия енгізу, содан соң әр 6 сағат сайын қайталау, бір аптадан соң – 25 мг таблетка қабылдау.

• Әрбір 8 сағат сайын 30 минуттық инфузия түрінде 50 мг дозада пиридоксин енгізу керек.

  Қазіргі кезде нейроуыттылық белгілерінің төмендеуіндегі бұл препараттардың маңызы белгісіз.

  Винбластин-ЛЭНС препараты көзге кездейсоқ тиіп кеткен жағдайда қатты тітіркенуін немесе мөлдір қабықтың ойық жаралануын болдырмас үшін оларды дереу сумен мұқият жуу керек. Егер тітіркену жойылмаса, дәрігерге қаралу керек.

  Винбластин ерітіндісі теріге тигенде оны сумен және сұйық сабынмен мұқият жуу керек.

  Емдеу кезеңінде емделушілерге және олардың отбасы мүшелеріне вакцинация жүргізу ұсынылмайды.

  Винбластинмен жұмыс істегенде қоршаған ортаны қорғауды қамтамасыз ететін жағдайларда цитоуытты дәрілерді пайдаланудың жалпы сақтық шараларын сақтау керек. Цитоуытты заттармен жұмыс істеуге арналған бөлмеде тамақ ішу және су ішу және шылым шегуге тыйым салынады.

  Жеке қорғаныш заттарын, атап айтқанда ұзын жеңді халат, бетперде, телпек, көзілдірік, стерильді бір реттік қолғаптар пайдалану керек. Жұмыс аумағын қорғаныс жабындымен қамту керек және соңынан утилизациялау үшін қалдықты жинау.

  Жүкті қызметкерлерге винбластинмен жұмыс істеуге болмайды.

  Препаратты жергілікті заң талаптарына сәйкес утилизациялау керек.

  Жүктілікте және лактация кезеңінде қолданылуы

  Препаратты жүктілікте қолдануға болмайды.

  Винбластинді жүктілік кезінде пайдалану туралы деректердің шектеулілігіне қарамастан препарат эмбриоуыттылықтың күрделі белгілерін туындатуы мүмкін. Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге винбластинмен ем уақытында жүктіліктен сақтану керек. Ем уақытында жүктілік басталған жағдайда әйелді винбластиннің ұрыққа потенциалды уытты әсері туралы хабардар ету керек.

  Винбластинмен ем басталғанға дейін еркек емделушілерге шауһетті консервациялау мүмкіндігін қарастыру керек.

  Винбластинның сүтке экскрециясы туралы деректер жеткіліксіздігіне байланысты препаратты бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

  Еркектерге де, әйелдерге де винбластинмен ем уақытында және ол аяқталғаннан кейін 6 ай бойына контрацепцияның сенімді, гормональді емес әдісін пайдалану керек.

  Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

  Жүйке-бұлшықет әсерлері сияқты жағымсыз құбылыстары, жоғары назар шоғырландыруды және тез психомоторлы реакцияларды талап ететін қауіпті қызмет түрлерін орындауға және автомобиль басқару қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары – жағымсыз әсерлерінің тереңдеуі.

Емі - симптоматикалық. Антидиуретикалық гормон секрециясының талапқа сай емес синдромы дамығанда диуретик тағайындауды және сұйықтықты қолдануды шектеу; құрысуға қарсы дәрілерді тағайындау; жүрек-қан тамыр жүйесінің функциясын бақылау; қан құю қажет болған кезде қан көрінісін мұқият бақылау; клизма және іш жібіткіш препараттарын қолдану (ішек бітелісінің алдын алу) көрсетілген.

Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Винбластин артық дозаланғанда гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі

Резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, алюминий немесе алюмо-пластик қалпақшамен қапсырып айналдыра қысылған, I гидролитикалық класты бейтарап түссіз немесе жарықтан қорғайтын шыны құтыларда 5 мг белсенді заттан.

Құтыға заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңбаны немесе өздігінен желімденетін заттаңбаны жапсырады.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге хром немесе хром-эрзац маркалы тұтыну ыдысына арналған картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

80С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші-ұйымның атауы мен елі

«ЛЭНС-Фарм»ЖШҚ, Ресей Федерациясы.

Заңды мекенжайы: 601125, Владимир обл., Петушин ауданы, Вольгинский к., 67 корпус.

Өндіріс және шағым қабылдайтын мекенжай: 601125, Владимир обл., Петушин ауданы, Вольгинский к., 95 корпус, 67 корпус

Тел. (49243) 7-17-53

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«ЛЭНС-Фарм» ЖШҚ, Ресей Федерациясы.

Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі

«ЛЭНС-Фарм» ЖШҚ, Ресей Федерациясы.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ВЕРОФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Саин к-сі, 30 үй, 116 кеңсе

тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09