Вимово™
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Вимово™
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Босап шығуы өзгертілген 500 мг/20 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 500.00 мг напроксен бар
қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, повидон К90, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,
Үлбірлі қаптамаға арналған қоспа түріндегі субүлбірлі қаптама, мөлдір (Opadry® мөлдір немесе соған ұқсас): гипромеллоза 3 сП, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль),
Эмульгаторлар қоспасы түріндегі ішекте еритін үлбірлі қаптама (PlasacrylTM немесе ұқсас): триэтил цитраты, полисорбат 80, глицеролмоностеарат 40-55, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, этилакрилат-метакрил қышқылы сополимері (1:1) 30% коллоидты ерітінді,
Үлбірлі қаптамаға арналған қоспа түріндегі қорғағыш үлбірлі қаптама, ақ (Opadry® ақ немесе соған ұқсас): титанның қостотығы (Е171), полидекстроза, гипромеллоза 3 сП, гипромеллоза 6 сП, гипромеллоза 50 сП, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль),
белсенді үлбірлі қаптама
белсенді зат - 20 мг эзомепразолға баламалы,22.30 мг эзомепразол магний тригидраты,
қосымша заттар үлбірлі қаптамаға арналған қоспа түріндегі, мөлдір (Opadry® мөлдір немесе соған ұқсас): гипромеллоза 3 сП, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль), полисорбат 80,
үлбірлі қаптамаға арналған қоспа түріндегі түрлі-түсті үлбірлі қаптама, сары (Opadry® сары немесе соған ұқсас): темірдің (III) сары тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), гипромеллоза 3 сП, гипромеллоза 6 сП, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль),
үлбірлі қаптамаға арналған қоспа түріндегі түпкілікті үлбірлі қаптама, мөлдір (Opadry®мөлдір немесе соған ұқсас) мөлдір: гипромеллоза 3 сП, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль),
глянец: карнауб балауызы,
баспаханалық бояу: қара бояу.
Сипаттамасы
Сары түсті қабықпен қапталған, бір жағында қара бояумен «500/20» таңбасы түсірілген сопақша түрдегі таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы басқа да препараттардың біріктірілімі
АТХ кды МО1ВХ
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Напроксен
Вимово™ -ны екі рет таңертеңгі және кешкі қабылдаған дозасынан кейін тепе-тең күйінде напроксен қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 3 сағаттың ішінде жетеді. Емдеудің бірінші күні напроксеннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты аздап ұзақтау, бұл орайда ертеңгі және кешкі дозалардан кейінгі уақыт медианалары 4 сағатты және 5 сағатты құрайды.
Қисық астындағы аудан концентрациясының уақытқа (AUC) арақатынасы мен плазмадағы напроксеннің ең жоғарғы концентрациясының (Смах) деректері бойынша Вимово™ және ішекте еритін напроксеннің биоэквиваленттілігі дәлелденді.
Напроксен 95% in vivo биотиімділікке жете отырып, асқазан ішек жолынан жылдам жән толық сіңіріледі.
Напроксен тепе-тең концентрацияларына 4-5 күннен кейін жетеді.
Эзомепразол
Вимово™ -ны екі рет таңертең және кешке қабылдаған дозадан кейін бірінші күні және тепе-тең күйіне жеткеннен кейін эзомепразол қан плазмасында ең жоғарғы концентарциясына орташа алғанда 0.5-0.75 сағат аралығында жете отырып жылдам сіңіріледі. Вимово™ -ны бірінші күні қабылдаған концентрациямен салыстырғанда эзомепразолдың плазмадағы ең жоғарғы концентрациялары тепе-тең күйінде жоғарылау болады. Бұл эзомепразолдың асқазан рН-ын жоғарылататын фармакодинамикалық тиімділігі есебінен асборбцияның күшеюімен ішінара түүсіндіріледі, бұдан эзомепразолдың асқазандағы қышқылдық ыдырауының төмендеуі туындайды. Препаратты қайта қабылдау аясында эзомепразолдың пресистемді метаболизмі мен жүйелі клиренсінің төмендеуі де, тепе-тең күйдегі эзомепразолдың плазмалық концентрациясының артуына түрткі болады.
Тамақпен қатар қолдану
Вимово™ -ны тамақпен қабылдау напроксеннің сіңуіне елеулі әсер етпейді, бірақ сіңірілуін айтарлықтай (8 сағатқа) тежейді және плазмадағы ең жоғарғы концентрациясын 12%-ға төмендетеді.
Вимово™ -ны тамақпен қабылдау эзомепразолдың сіңуін баяулатпайды, бірақ сіңірілу дәрежесін елеулі азайтады, бұл қисық астындағы ауданының концентрацияның уақытқа арақатынасының және ең жоғарғы плазмалық концентрацияның 52% және тиісінше 75% төмендеуіне әкеп соғады.
Вимово™ -ны тамақтануға дейін 30 минут бұрын қабылдау напроксеннің шамасына және сіңірілу уақытына әсер етпейді (немесе тек ең аз дәрежеде) әсер етіп, Вимово™-ны тамақпен қабылдаумен салыстырғанда эзомепразол сіңірілуінің жылдамдығы мен дәрежесіне елеулі ықпал етпеген.
Таралуы
Напроксен
Напроксеннің таралу көлемі 0.16 л/кг құрайды. Напроксен емдік концентрацияларда сарысу альбуминімен 99% астам байланысады. Тәулігіне 500 мг-дан жоғары дозаларда напроксеннің плазмалық концентрациялары едәуір жоғары дозаларда плазма ақуыздарымен қанығу нәтижесінде клиренстің жоғарылауынан дозаға пропорционалдыдан азырақ арта түседі (напроксенді 500, 1000 және 1500 мг тәуліктік дозаларда қабылдаудан кейін орташа ең аз тепе-тең концентрациясы (Css) тиісінше 36.5, 49.2 және 56.4 мг/л). Ана сүті бөлінетін әйелдерде напроксеннің аниондары напроксеннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясының шамамен 1% құрайтын концентрацияда байқалған.
Эзомепразол
Денсаулығы жақсы еріктілерде тепе-тең күйдегі ықтималды таралу көлемі дене салмағының шамамен 0.22 л/кг-ын құраған. Эзомепразол плазманың ақуыздарымен 97% байланысады.
Метаболизм
Напроксен
Напроксеннің 30% Р450 (CYP) цитохромы жүйесінің, негізінен CYP2C9, 6–0–десметил напроксенге дейінгі ферменттің әсерімен бауырда метаболизденеді. Бастапқы препарат немесе метаболиттері метаболиздегіш ферменттерді индукцияламайды. Напроксен мен 6–0–десметил напроксен тиісті ацилглюкуронид конъюгацияланған метаболиттерге дейін қосымша метаболизденеді. Напроксеннің жартылай шығарылу кезеңіне сәйкес қисық астындағы плазмалық концентрацияның уақытқа арақатынасы Вимово™-ны қайталап қабылдағанда артады.
Эзомепразол
Эзомепразол Р450 (CYP) цитохромы жүйесінің әсерімен толық метаболизденеді. Эзомепразол метаболизмінің елеулі бөлігі гидрокси- және десметил- метаболиттердің түзілуіне жауап беретін CYP2C19 полиморфты ферментіне тәуелді. Қалған бөлігі сульфон эзомепразолдың, қан плазмасындағы негізгі метаболиттің түзілуіне жауапты басқа изоформасы CYP3А4-ке тәуелді. Эзомепразолдың негізгі метаболиттері асқазандағы тұз қышқылының секрециясына әсер етпейді.
Эзомепразол плазмалық концентрациясының қисық астындағы аудан концентрациясының уақытқа арақатынасы Вимово™-ны тәулігіне екі реттен қайта қабылдағанда арта түседі. Бұл арту дозалауға байланысты және препаратты қайталап қабылдаудан кейін доза-AUC-тің дозаға тәуелді емес байланысын түсіндіреді. Бұл уақытқа және дозаға тәуелділік бірінші өту кезінде CYP2C19 ферментін эзомепразолдың және/немесе оның сульфонды метаболитінің тежеуі туындатуы ықтимал метаболизм мен жүйелі клиренстің төмендеуімен ішінара байланысты. Вимово™-ны қайталап қабылдау кезіндегі эзомепразол сіңірілуінің жоғарылауы да уақытқа және дозаға тәуелділікке түрткі болуы ықтимал.
Шығарылуы
Напроксен
Вимово™-ны екі рет қабылдаудан кейін напроксеннің орташа жартылай шығарылу кезеңі 9 сағатты және таңертеңгі және кешкі дозадан кейін тиісінше 15 сағатты құрайды және препаратты қайталап қолданғанда өзгермейді.
Напроксеннің клиренсі 13 мл/мин/кг тең. Кезе келген дозадағы напроксеннің шамамен 95%-ы несеппен, негізінен напроксен (<1%), 6-0-десметил напроксен (<1%) немесе олардың конъюгаттары түрінде (66% -дан 92%--ға дейін) шығарылады. Аздаған, қабылдаған ддозаның аздаған мөлшрлері 3%-ы нәжіспен шығарылады. Бүйрегінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде метаболиттер жинақталуы мүмкін.
Эзомепразол
Вимово™-ны екі рет қабылдаудан кейін эзомепразолдың жартылай шығарылуының орташа кезеңі бірінші күнгі таңертеңгі және кешкі дозадан кейін шамамен 1 сағатты құрайды және тепе-теңдік күйге жеткеннен кейін аздап (1.2-1.сағатқа) ұзарады.
Эзомепразолдың жалпы плазмалық клиренсі бір рет қабылдаудан кейін 17 л/сағатты және қайта қабылдаудан кейін 9 л/сағатты құрайды.
Ішке қабылдаудан кейін эзомепразол дозасының 80% дерлік метаболиттер түрінде несеппен, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады. Бастапқы (өзгермеген) препараттың 1% азы несеппен шығарылады.
Емделушілердің негізгі топтары
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде Вимово™ фармакокинетикасына зерттеулер жүргізілмеген.
Напроксен: бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде напроксен фармакокинетикасының параметрлері анықталмаған.
Напроксен, оның метаболиттері мен конъюгаттары негізінен несеппен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында напроксен метаболиттерінің жинақталуы ықтимал. Бүйрегінің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде напроксеннің элиминациялануы төмендейді.Бүйрегінің ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) емделушілерге Вимово™ қолдану ұсынылмайды.
Эзомепразол: Бүйрегінің қызметі төмендеген емделушілерде эзомепразол зерттеулері жүргізілмеген. Бастапқы препараттың емес эзомепразол метаболиттерінің шығарылуы бүйрек арқылы жүзеге асатындықтан бүйрегінің қызметі бұзылған емделушілерде эзомепразол метаболизмінің өзгеруі күтілмейді.
Бауыр жеткіліксіздігі
Бауырының жеткіліксіздігі бар емделушілерде Вимово™ фармакокинетикасына зерттеу жүргізімеген.
Напроксен: бауырының жеткіліксіздігі бар емделушілерде напроксен фармакокинетикасының параметрлері анықталмаған.
Бауырдың созылмалы алкогольдік ауыруы мен бәлкім цирроздың басқа да түрлері напроксеннің қан плазмасындағы жалпы концентрациясын азайтады, бірақ байланыспаған напроксеннің плазмадағы концентрациясын арттырады. Вимово™ препаратындағы напроксенге бұл деректердің қолдануға жарамдылығы белгісіз, бірақ мұндай ситуацияларды препараттың барынша аз тиімді дозасын тағайындау ақылға қонымды болады.
Эзомепразол: Әлсіз немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі эзомепразолдың метаболизміне әсер етуі мүмкін. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде метаболизм деңгейі төмендеген, бұл қан плазмасындағы эзомепразол концентрациясының уақытқа арақатынасының қисық астындағы ауданының екі еселенуіне әкеп соғады. Сондықтан бауырының жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде зомепразолдың ең жоғарғы 20 мг дозасын арттырмау керек.
Вимово™-ны бауыр жеткіліксіздігі ауыр емделушілерге тағайындамаған жөн.
Егде емделушілер
65 жастан үлкен емделушілердегі Вимово™-ның фармакокинетикасы жөніндегі спецификалық деректер жоқ.
Напроксен: Зерттеулер напроксеннің қан плазмасындағы жалпы концентрациясы өзгермегенімен де, напроксеннің байланыспаған бөлігі егде емделушілерде артатынын көрсетті, дегенмен байланыспаған фракция жалпы напроксен концентрациясының 1%-нан азын құрайды. Жас емделушілердегі 0.05%-0.075%-бен салыстырғанда егде жастағы емделушілерде байланыспаған напроксеннің ең жоғарғы концентрациялары жалпы напроксен концентрациясының 0.12%-нан 0.19%-на дейін ауытқып отырған. Нақты дозаны қабылдағанда бос напроксен концентрациясының артуы кейбір егде емделушілерде жағымсыз құбылыстар жиілігінің жоғарылауы қатар жүруі мүмкін болғанымен де, бұл деректердің клиникалық мәнділігі белгісіз.
Эзомепразол: Егде (71-ден 80 жасқа дейінгі) емделушілерде эзомепразолдың метаболизмі елеулі өзгермейді.
CYP2C19-дың баяу метаболизаторлары
Эзомепразол: Шамамен адамдардың 3%-да CYP2C19 ферментінің жеткіліксіздігі байқалады және олар баяу метаболизаторлар деп аталады. Мұндай адамдарда эзомепразолдың метаболизмі негізінен CYP3А4 ферментімен катализденеді. Эзомепразолды тәулігіне 40 мг қайталап қабылдаудан кейін плазмадағы препарат концентрациясының уақытқа арақатынасы қисығының астындағы орташа аудан CYP2C19 (жылдам метаболизаторлар) мөлшері қалыпты адамдарға қарағанда, баяу метаболизаторлары барларда 100%-ға дерлік жоғары болған. Қан плазмасындағы орташа ең жоғарғы концентрациялар шамамен 60%-ға жоғары.
Бұл деректер Вимово™ қабылдау режимі үшін мәнді емес.
Жынысы
Эзомепразол: Эзомепразолды 40 мг-ден бір рет қабылдаудан кейін плазмадағы препарат концентрациясының уақытқа арақатынасы қисығының астындағы орташа аудан еркектерге қарағанда әйелдерде 30% жоғары болады. Эзомепразолды тәулігіне бір рет қайталап қабылдаудан кейін науқастарда жынысына байланысты айырмашылықтар анықталмаған. Бұл деректер Вимово™ қолдану режимі үшін мәнді емес.
Фармакодинамикасы
Әсер ету механизмі
Вимово™ қабығының құрамында дереу босап шығатын магний эзомепразолы, ал ядросында - ішекте еритін қабықпен қапталған баяу босап шығатын напроксен бар заттарды ретімен жеткізетін таблеткалар түрінде әзірленген. Нәтижесінде эзомепразол напроксен аш ішекте ерігенге дейін асқазанда босап шығады. Ішекте еритін қабықша рН 5.5-тен төмен кезде напроксеннің босап шығуын болғызбай напроксеннің асқазанға жергілікті оқшауланған уыттылығынан қорғанысты қамтамасыз етеді.
Напроксен ауыруды басатын және ыстықты түсіретін қасиеттерге ие қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД) болып табылады. Напроксен анионының әсер ету механизмі басқа да ҚҚСД-лар сияқты аяғына дейін түсініксіз, бірақ простагландинсинтетазаны бәсеңсітуіне байланысты болуы мүмкін.
Эзомепразол омепразолдың S-энантиомері болып табылады және мақсатты бағыттағы әсер ету механизмі арқылы асқазандағы тұз қышқылының сөлінісін төмендетеді. Эзомепразол әлсіз негіз болып табылады, концентрацияланады және асқазан шырышты қабығы париетальді жасушаларының секреторлы өзекшелерінің күшті қышқылды ортасында белсенді формаға өтеді және қышқылдық сорғы – фермент Н+, К+-АТФазаны тежейді, бұл орайда қышқылдың базальді және көтермеленген сөлінісін тежеу де жүреді.
Фармакодинамикалық тиімділіктері
Асқазандағы тұз қышқылының сөлінісіне әсері
Вимово™ үш біріктірілімін екі реттен қабылдаған 9 күннен кейін: 10 мг, 20 мг немесе 30 мг дозалардағы эзомепразолмен үйлестірілген 500 мг-дық напроксен денсаулығы жақсы еріктілерде орташа алғанда тәулік ішінде сәйкесінше 9.8 сағат, 17.1 сағат және 18.4 сағат асқазан рН-ын 4-тен жоғары ұстап тұрған. Асқазан рНын 4-тен жоғары ұстап тұру уақытының өзгергіштік коэффициенті (CV) түріндегі дербес мәндерінің өзгергіштігі тиісінше 55%, 18% және 16% құраған.
Тұз қышқылының сөлінісін тежеуге байланысты басқа әсерлер.
Антисекреторлық препараттарды қолдану кезінде гастриннің сарысулық концентрациясы тұз қышқылы сөлінісінің төмендеуі нәтижесінде артады.
Эзомепразолды ұзақ қолданғанда бәлкім гастриннің сарысулық деңгейлерінің артуы нәтижесінде кейбір емделушілерде энтерохромаффин тәрізді жасушалардың (ECL) мөлшері артқан.
Антисекреторлық препараттарды ұзақ қолданғанда асқазанның безді кисталарының даму жиілігі біршама жоғарылаған. Бұл өзгерістер тұз қышқылы сөлінісінің елеулі тежелуінің физиологиялық салдары болып табылады, қатерсіз және қайтымды болады.
Протонды помпа тежегіштерін қабылдауды қоса кез-келген дәрімен асқазан қышқылдығын төмендету әдетте асқазан-ішек жолында болатын асқазан бактерияларының мөлшерін арттырады. Протонды помпа тежегіштерін қолдану Salmonella мен Campylobacter туғызған асқазан-ішек жұқпасының өршу қаупін азырақ жоғарылатуы мүмкін.
Қолданылуы
- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдау салдарынан асқазанының және/немесе он екі елі ішек ойық жарасының өршу қаупі бар емделушілердегі остеоартритті, ревматоидты артрит пен шорбуынданатын спондилитті симптоматикалық емдегенде және напроксеннің немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілердің төмен дозаларымен емдеу жеткіліксіз деп есептелген жағдайларда
Қолдану тәсілі мен дозалары
Ересектер
Тәулігіне екі рет 1 таблеткадан (500 мг/ 20 мг).
Вимово™ таблеткаларын кемінде тамаққа дейін кем дегенде 30 минут бұрын қабылдау ұсынылады. Таблетканы уатпау және шайнамау керек.
Қабылдау ұзақтығын барынша қысқартқан уақыт ішінде ең аз тиімді дозаны қолдану арқылы напроксеннің жағымсыз әсерлері барынша төмендетілуі мүмкін. Бұрын қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен емделмеген емделушілер үшін напроксеннің немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрінің едәуір төмен дозасын қолдану қарастырылуы тиіс. 1000 мг напроксенге тең жалпы тәуліктік доза талапқа сай болып есептелмесе, баламалы емдеу сызбалары қолданылуы тиіс.
Емдеу сауықтырудың дербес мақсаттарына қол жеткізілгенге дейін жалғастырылуы, белгілі бір аралықтарда қайта қарастырылуы және жағымды нәтижелер байқалмаса тоқтатылуы тиіс.
Ішекте еритін қабықпен қапталған дәрілік түрден напроксен баяу босап шығатындықтан, Вимово™ жедел (тіс ауыру немесе подагра сияқты) ауыруларды емдеуге арналмаған. Дегенмен остеоартриттің, ревматоидты артрит пен шорбуынданатын спондилиттің кенет асқынуы (ұстамалары) Вимово™ препаратымен емделуі мүмкін.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар
Бүйрегінің әлсіз немесе орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерге Вимово™-ны абайлап тағайындау қажет, бұл орайда бүйрек қызметін мұқият бақылау қажет. Напроксеннің тәуліктік дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Егер напроксеннің 1 г тәуліктік дозасы тиімсіз болса, емдеудің баламалы режимдерін қарастыру керек.
Бүйрегінің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде напроксен метаболиттерінің жинақталуы байқалуына байланысты бүйрегінің ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі <30 мл/мин) және гемодиализдегі емделушілерге Вимово™-ны тағайындау ұсынылмайды.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер
Бауырының әлсіз немесе орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерге Вимово™-ны абайлап және бауыр қызметін мұқият бақылай отырып тағайындау керек. Напроксеннің тәуліктік дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Егер напроксеннің 1 г тәуліктік дозасы тиімсіз болса, емдеудің баламалы режимдерін қарастыру керек.
Тәулігіне 20 мг-дан астам эзомепразолды қабылдауға болмайтындықтан бауырының жеткіліксіздігі ауыр емделушілерге Вимово™ қарсы көрсетілімде.
Егде емделушілер (>65 жас)
Егде емделушілерде жағымсыз реакциялардан болатын елеулі асқынулардың қаупі жоғары болады.
Балалар (≤18 жас)
Препараттың балалар үшін қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің болмауына байланысті Вимово™- балаларға қолдану ұсынылмайды.
Жағымсыз әсерлері
Вимово™ препаратының құрамына напроксен мен эзомепразол енеді, сондықтан сол белсенді заттарды жеке-жеке қолданған кездегі жағымсыз әсерлер өршуі мүмкін.
Вимово™
жиі (>1/100, <1/10)
- бас ауыруы, бас айналуы, дәм сезінудің бұзылуы
- гипертензия
- іштің ауыруы, диарея, эзофагит, метеоризм, асқазанның/он екі елі ішектің ойық жаралары, гастрит, жүрек айнуы, құсу
- тері бөртпесі
- артралгиялар
- ісінулер
Жиі емес (> 1/1,000 дейін < 1/100)
- қабыну
- тәбеттің бұзылуы
- мазасыздық, депрессия, ұйқысыздық
- парестезиялар, естен тану
- құлақтағы зыңыл, вертиго
- аритмия, жүрек соғуының жиілеуі
- демікпе, бронхтық түйілуі, тыныс алудың қиындауы
- ауыздың құрғауы, кекіру, асқазан-ішектен қан кетуі, стоматит
- дерматит, гипергидроз, қышыма, есекжем
- миалгиялар
- астения, жүдеулік, гипертермия
- бауырдың қалыпты емес қызмет көрсеткіштері, қан сарысуында креатинин құрамының жоғарылауы
Сирек (>1/10000, <1/1000)
- дивертикулит
- эозинофилия, лейкопения
- асқын сезімталдық реакциялары
- сұйықтықтың іркілуі, гиперкалиемия, гиперурикемия
- сананың шатасуы, ұйқының бұзылуы
- ұйқышылдық, діріл
- миокард инфарктісі, тахикардия
- глоссит, қан құсу, аноректальдық қан кету
- алопеция,теріастылық қан кету
- протеинурия, бүйрек жеткіліксіздігі
- етеккір айналымының бұзылуы
Напроксен:
Жиі (>1/100, <1/10)
- дивертикулит
- депрессия, ұйқысыздық
- бас айналуы, гиперсомния, бас ауыруы, естен тану алдындағы жай-күй, вертиго
- көрудің бұзылуы
- құлақтағы зыңыл, естудің бұзылуы
- тахикардия
- тыныс алудың қиындауы
- диспепсия, іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қатуы, қыжыл, пептикалық ойық жара, стоматит
- қышитын бөртпе, теріастылық қан құйылу, қызғылт бөртпе, терідегі бөртулер
- жүдеулік, ісінулер, тершеңдік ,шөліркеу
Жиі емес (> 1/1,000 дейін < 1/100)/ Сирек (>1/10000, <1/1000)
- асептикалық менингит, қабыну, сепсис
- агранулоцитоз, гипопластикалық анемия, эозинофилия, гранулоцитопения, гемолитикалық анемия, лейкопения, лимфаденопатия, панцитопения, тромбоцитопения
- тәбеттің бұзылуы, сұйықтықтың іркілуі, гипергликемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипогликемия, салмақтың өзгеруі
- қатты үрейлену, мазасыздық, сананың шатасуы, ұйқының бұзылуы, елестеулер, қатты қозғыштық
- когнитивті дисфункция, кома, конвульсиялар, зейін қоюға қабілетсіздік, көру жүйкесінің невриті, парестезиялар, естен тану, діріл
- көрудің тұмандануы, конъюнктивит, корнеальді тұмандану, көру жүйкесі дискісінің ісінуі, папиллит
- естудің бұзылуы
- аритмия, жүректің жедел жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, тахикардия
- гипертензия, гипотензия, васкулит
- демікпе, бронх түйілуі, эозинофильді пневмония, пневмония, өкпенің ісінуі, тыныс алудың бәсеңдеуі
- ауыздың құрғауы, эзофагит, асқазанның ойық жарасы, гастрит, глоссит, кекіру, метеоризм, асқазанның және/немесе он екі елі ішектің ойық жарасы, асқазан/ішектен қан кетуі және/немесе тесілуі, ішектен қан кету, қан құсу, панкреатит, колит, ішектің қабыну ауруының асқынуы (ойық жара колиті, Крон ауыруы), пептикалық емес асқазан-ішектік ойық жара, аноректальді қан кету, ойық жаралы стоматит
- холестаз, гепатит, сары ауру, бауырдың бұзылуы
- алопеция, экзантема, ескжем, буллезді реакции, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы мен уытты эпидермальді некролиз, көп түрлі эритема, нодозды эритема, оқшауланған дәрілік бөртпе, жалпақ қызыл теміреткі, жүйелі қызыл жегі, жарыққа сезімтал дерматит, ұқсас созылмалы гематопорфирияны (псевдопорфирияны) қоса жарыққа сезімталдық реакциялары, эксфолиативті дерматит, ангионевротикалық ісіну, пустулезді реакция
- бұлшық ет әлсіздігі, миалгия
- гломерулярлы нефрит, гематурия, интерстициальді нефрит, нефротикалық синдром, олигурия/полиурия, протеинурия, бүйрек жеткіліксіздігі, бүйректің медуллярлы некрозы, тубулярлы некроз
- бедеулік, етеккір айналымының бұзылуы
- астения, жайсыздық, қызба жай –күйі
- бауыр қызметінің қалыпты емес көрсеткіштері, қан кету уақытының артуы, қан сарысуындағы креатинин құрамының жоғарылауы
Эзомепразол:
Жиі (>1/100, <1/10)
- бас ауыруы
- іштің ауыруы, диарея, метеоризм, жүрек айнуы
Жиі емес (> 1/1,000 < 1/100 дейін)
- шеткергі ісіну
- ұйқысыздық
- бас айналуы, парестезиялар, ұйқышылдық
- кеңістіктегі бағдардан жаңылу
- ауыздың құрғауы
- бауыр ферменттері деңгейлерінің жоғарылауы
- дерматит, қышыма,есекжем, бөртпе
Сирек (>1/10000, <1/1000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- аса жоғары сезімталдық реакциялары, (қызба, ангионевротикалық ісіну мен анафилактикалық реакция/шок)
- гипонатриемия
- үрейлі қозғыштық, сананың шатасуы, депрессия
- дәм сезінудің бұзылуы
- көрудің тұмандануы
- бронх түйілуі
- стоматит, асқазан-ішек кандидамикозы
- сары аурулы немесе онсыз гепатит
- алопеция, жарыққа сезімталдық
- артралгиялар, миалгиялар
- жайсыздық, қатты терлеу
Өте сирек (<1/10,000)
- агранулоцитоз, панцитопения
- гипомагниемия
- озбырлық, елестеулер
- бауырдың жеткіліксіздігі, бауыр аурулары бар емделушілердегі бауыр энцефалопатиясы
- полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз
- бұлшық ет әлсіздігі
- интерстициальді нефрит
- гинекомастия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- напроксенге, , эзомепразолға, орын басқан бензимидазолдар класындағы препараттарға немесе кез-келген қосымша компонентіне жоғары сезімталдық
- бронхтық демікпеде, есекжемде немесе сыртартқыдағы аспиринді немесе басқ ҚҚСД қолдануға байланысты аллергиялық реакциялар
- бауырдың ауыр (мысалы, Чайлд-Пью С класы бойынша) жеткіліксіздігі
- жүректің ауыр жеткіліксіздігі
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
- атазанавирмен және нелфинавирмен бір мезгілде қолдану
- белсенді пептикалық ойық жара (асқазан-ішек қан кетуінде, ойық жара түзілуі және тесілуі)
- асқазан-ішектен қан кету, церебро-васкулярлы қан кету немесе басқа жағдайлардағы қан кетулер
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (балаларға қолдану тәжірибесі жоқ)
- жүктіліктің үшінші триместрінде
- лактация кезеңінде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ұсынылмайтын қатар қолданулар
Антиретровирусты препараттар
Омепразол, рацемат D+S омепразол (эзомепразол) кейбір антитетровирусты препрараттармен өзара әрекеттеседі. Бұл өзара әрекеттестіктің клиникалық мәні мен механизмдері әлі де анықталмаған. Омепразолды қабылдау кезіндегі асқазан рН-ының жоғарылауы антиретровирусты препараттың сіңірілуін өзгертуі мүмкін. Өзара әрекеттесуінің басқа да ықтимал механизмдері CYP2C19-дың әсер етуімен байланысты. Атазанавир мен нелфинавир сияқты кейбір антиретровирусты препараттарды омепразолмен бір мезгілде қолданғанда сол препараттардың қан сарысуындағы концентрациялары төмендеген. Сондықтан омепрозолды атазанавир мен нелфинавир сияқты сияқты препараттамен қабылдау ұсынылмайды. Омепразолды саквинавир сияқты антиретровирусты препараттармен бір мезгілде қолданғанда соңғысының сарысудағы концентрациясының жоғарылағаны байқалған. Омепразолмен қатар қолданғанда басқа кейбір антиретровирусты препараттардың сарысудағы концентрациялары өзгермеген. Өйткені омепразол мен эзомепразолдың фрмакодинамикалық және фармакокинетикалық қасиеттері ұқсас болғандықтан эзомепразолды да атазанавир мен нелфинавир сияқты кейбір антиретровирусты препараттармен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімде.
Абайлап қатар қолдану
Аспирин (ацетилсалицил қышқылы)
Вимово™-ны төмен (≤325 мг/тәулік) дозадағы аспиринмен бір мезгілде қолдануға болады. Алайда аспирин мен Вимово™-ны қатар қолдану бұрынғысынша елеулі жағымсыз құбылыстардың өршу қаупін жоғарылатуы мүмкін. Напроксенді жоғары дозалардағы аспиринмен бір мезгілде қолданғанда плазма ақуыздарымен байланысуы төмендейді, бірақ бос напроксеннің клиренсіне әсері болмайды. Бұл өзара әрекеттестіктің клиникалық мәні белгісіз.
Клопидогрел
Денсаулығы жақсы субъектілерге жүргізілген сынақ нәтижелері клопидогрел (300 мг кіріспе дозада 75 күнделікті дозада) мен (күн сайын 40 мг ішу арқылы) эзомепразол арасында фармакикентикалық және фармакодинамикалық өзара әрекеттестігі болатыны көрсетті, бұл клопидогрель белсенді метаболитінің шамамен 40%-ға және агрегацияның өте жоғары басылуының 14%-ға төмендеуіне әкеп соғады. Бұл өзара әрекеттестіктің клиникалық мәні күмәнді.
Диуретиктер
Клиникалық зерттеулер, сондай-ақ маркетингтен кейінгі қадағалаулар кейбір науқастарда ҚҚСД фуросемид пен тиазидтердің натрийуретикалық әсерін төмендететінін көрсетті. Бұл бүйрек простагланиндері синтезінің бәсеңдетілуіне байланысты. Диуретиктерді ҚҚСД-мен қатар қолданғанда бүйрек жеткіліксіздігі белгісін мұқият қадағалау, сондай-ақ диуретиктердің тиімділігін қамтамасыз ету керек.
Серотонинді кері қармаудың іріктеп тежегіштері
Эпидемиологиялық зерттеулер деректері бойынша серотонинді қайта қармауға әсер ететін психотропты препараттарды қолдану мен асқазан-ішек жолдары жоғарғы бөліктерінен қан кетудің арасында байланыс бар. Сондықтан ЦОГ-2 іріктеп тежегіштерін қоса серотонинді кері қармаудың іріктеп тежегіштерін ҚҚСД-імен бір мезгілде абайлап тағайындау керек .
Кортикостероидтар
Кортикостероидтарды ЦОГ-2 іріктеп тежегіштерін қоса ҚҚСД-мен бір мезгілде қолданғанда асқазан-ішектен қан кету қаупі жоғарылайды. ҚҚСД-ны кортикостероидтармен бір мезгілде абайлап тағайындау керек.
АӨФ тежегіштері
ҚҚСД АӨФ тежегіштерінің гипертензияға қарсы тиімділігін төмендетуі мүмкін. ҚҚСД -ыны АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде тағайындағанда бұл өзара әрекеттестігін ескеру керек.
Дигоксин
Стероидты емес қабынуға қарсы дәрілерін дигоксин сияқты жүрек гликозидтерімен біріктіріп қабылдағанда жүрек гликозидтерінің плазмадағы деңгейін жоғарылатуы мүмкін.
Литий препараттары
ҚҚСД қан плазмасындағы литийдің концентрациясын жоғарылатқан және және литийдің бүйректік клиренсін төмендеткен. Литийдің орташа ең жоғарғы концентрациясы 15%-ға жоғарылаған, ал бүйрек клиренсі 20%-ға төмендеген. Бұл әсерлер ҚҚСД-ның бүйректегі простагландиндер синтезін тежеуімен байланысты болған. Сондықтан ҚҚСД мен литий препараттарын бір мезгілде қолданғанда литий уыттылығының белгілерін зейін қоя қадағалау керек.
Метотрексат
ҚҚСД үй қояндары бүйрегінің кесіктерінде метотрексаттың жинақталуын бәсекелі тежеген. ҚҚСД жануарлар модельдеріндегі бүйрек өзекшелерінде метотрексаттың секрециясын төмендеткен. Бұл ҚҚСД-мен метотрексатты бір мезгілде қолданғанда метотрексаттың уыттылығын күшейтетінін көрсетеді. Сондықтан ҚҚСД-ні метотрексатпен бір мезгілде абайлап тағайындау керек.
Сульфонилмочевина, гидантоин препараттары
Напроксен қан плазмасының альбуминдерімен жоғары дәрежеде байланысады, сондықтан теориялық тұрғыда сульфонилмочевина мен гидантоин сияқты альбуминді байланыстыратын басқа препараттармен де өзара әрекеттесуі мүмкін. Напроксенді және гидантоинді, сульфонамидті немесе сульфонилмочевинаны бір мезгілде алатын емделушілерде дозаны қажетіне қарай түзету керек.
Варфарин
Варфарин мен ҚҚСД асқазан-ішек қан кетуіне синергизмді әсер етеді, сондықтан осы препараттарды біріктіріп қолдану оларды жеке пайдалануға қарағанда асқазан-ішектен қан кету қаупінің туындауын едәуір жоғарылатады. Клиникалық зерттеулер барысында напроксен мен кумариндік антикоагулянттар арасында елеулі өзара әрекеттестік байқалмаған. Алайда оларды бір мезгілде абайлап тағайындау қажет, өйткені осы кластағы басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен өзара әрекеттестігі байқалған. Кейбір науқастарда варфариннің бос фракциясы елеулі артуы мүмкін, ал напроксен тромбоциттер қызметіне ықпал етеді.
40 мг дозадағы эзомепразолды варфаринмен бір мезгілде қолданғанда варфариннің қуаты аздау R изомерінің ең аз плазмалық концентрациясының аздап артуына қарамастан коагуляция жол берілетін нормалар шегінде қалып отырған. Алайда маректингтен кейінгі бақылаулар барысында варфаринмен қатар қолданғанда Халықаралық қалыптасқан қатынастың (INR) клиникалық тұрғыда елеулі жоғарылағаны анықталды. Сондықтан варфаринмен немесе басқа кумарин туындыларымен емдеуді бастағанда және аяқтағанда мұқият бақылау қажет.
Бета-бөгегіштер
Напроксен мен басқа ҚҚСД-лар пропранолол мен басқа бета-бөгегіштердің гипертензияға қарсы тиімділігін азайтуы мүмкін.
Пробенецид
Пробенецидтпен қатар қолдану напроксен анионының плазмалық концентрацияларын арттырады және олардың плазмадан шығарылуы кезеңін елеулі ұзартады.
Сіңірілуі асқазанның рН-на тәуелді препараттар
Эзомепразолды қолданғанда асқазан қышқылдығының азаюы егер сол препараттардың сіңірілу механизмі асқазанның қышқылдығына байланысты болса, препараттарды сіңірілуін жоғарылатуы немесе төмендетуі мүмкін. Эзомепразолмен емдегенде қышқылдық секрецияның басқа да тежегіштерін немесе антацидтерді қолданған кездегідей кетаконазол мен итраконазолдың сіңірілуі азаюы мүмкін.
Дәрілік өзара әрекеттестіктері туралы басқа ақпарат
Эзомепразол мен напроксенді (селективті емес ҚҚСД-ны) немесе рофекоксибті (ЦОГ-2-нің селективті тежегішті) қатар қолдануды зерттеу клиникалық мәнді өзара әрекеттестігін анықтамаған.
Басқа ҚҚСД қабылдаған кездегідей холестираминді қатар қолдану напроксеннің сіңірілуін тежейді.
Эзомепразол эзомепразолды метаболиздейтін негізгі фермент CYP2C19-ды бәсеңсітеді. Эзомепразол сондай-ақ CYP3A4 ферментінің әсерімен метаболизденеді. Осы ферменттерге байланысты келесі қадағалаулар алынған:
Эзомепразолды 30 мг дозада қатар қолдану диазепамның, CYP2C19 субстратының клиренсін 45%-ға төмендетеді. Бұл өзара әрекеттестіктің клиникалық мәні бары неғайбыл.
Эзомепразолды 40 мг дозада қатар қолдану эпилепсиясы бар науқастардың қан плазмасындағы фенитоинның ең аз концентрациясын 13%-ға жоғарылатады.
Эзомепразолды және вориконазол сияқты CYP2C19 мен CYP3A4 біріктірілген тежегіштерін қатар қолдану эзомепразол концентрациясын еке есе дерлік арттырады.
Эзомепразолды және CYP3А4 тежегіш, кларитромицинді (тәулігіне екі рет 500 мг) қатар қолдану эзомепразолдың экспозициясын (AUC) екі есе арттырады.
Бұл жағдайларда эзомепразолдың дозасын өзгерту қажет емес.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі/зертханалық көрсеткіштерге өзара әрекеттестігі
Напроксен тромбоциттер агрегациясын азайтуы және қан кету уақытын ұзартады. Қан кету уақытын анықтағанда мұны ескеру керек.
Напроксен оларды анықтау кезінде препараттың және/немесе оның метаболтиттерінің осы талдамада пайдаланылатын m-ди-нитробензенмен өзара әрекеттесуі нәтижесінде несептегі 17-кетостероидтар деңгейін жоғарылатуы мүмкін. 17-гидроксикортикостероидтарды өлшеу (Porter-Silber тесті) артифициальді өзгертілмеген болса да егер Porter-Silber тесті пайдаланылатын болса, бүйрек үсті безінің қызметін бағалау жөніндегі талдаманы орындауға дейін напроксенмен емдеуді 72 сағатқа уақытша тоқтата тұру керек.
5-гидроксииндолилсірке қышқылына несепке талдама жасағанда пайдаланылатын кейбір заттармен Напроксен өзара әрекеттестікке түсуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Егде емделушілер
Напроксен: Егде адамдарда ҚҚСД қолданған кезде жағымсыз реакциялардың, атап айтқанда асқазан-ішек қан кетулерінің, АІЖ ойық жаралануының және тесілуінің өршу жиілігінің артқаны байқалған, бұл науқастың өліміне әкеп соғуы мүмкін .
Асқазан-ішек жолына әсері
Напроксен: сыртартқысында елеулі асқазан-ішек аурулары бар немес онсыз емделушілерде, барлық түрдегі ҚҚСД қолданылатын емдеу барысында науқастың өліміне әкеп соғатын асқазан-ішек қан кетулер, АІЖ ойық жаралануы және тесілуі, зақымдану симптомдарының өршуімен немесе онсыз кез-келген уақытта байқалған. Вимово™ препаратының құрамына тесілуін қоса, напроксеннен болатын асқазан-ішек жағымсыз әсерлерінің жиілігін азайту үшін эзомепразол енгізілген. Бір ғана напроксенмен салыстырғанда Вимово™ асқазан ойық жарасының өршуін елеулі азайтатын болғанымен де, бұрынғысынша ойық жаралардың өршіп, олардың асқынулары қатар жүруі мүмкін. Асқазан-ішек қан кетуінің, АІЖ ойық жаралануының және тесілуінің өршу қаупі сыртартқысында ойық жарасы бар, әсіресе ойық жара қан кетумен немесе тесілумен асқынған емделушілерде және егде науқастарда ҚҚСД қолданғанда арта түседі. Мұндай емделушілерге емдеуді барынша аз дозада тағайындау керек.
Әсіресе емдеудің басында сыртартқысында асқазан-ішек жағымсыз құбылысы бар емделушілер, әсіресе егде емделушілер, құрсақ қуысындағы кез-келген симптомдар жөнінде (әсіресе асқазан-ішек қан кетулері туралы) хабарлауы тиіс.
Ішілетін кортикостероидтар, антикоагулянттар, мысалы варфарин, серотонинді қайта қармаудың іріктеп әсер ететін тежегіштері немесе аспирин сияқты антитромбоздық препараттар сияқты ойық жараның немесе қан кету қаупін арттыруы мүмкін препараттарды қабылдап жүрген емделушілерге ҚҚСД-ны абайлап тағайындау керек.
Асқазан-ішек қан кетулері немесе ойық жаралану өршігенде Вимово™ препаратын қолдануды тоқтату керек.
Сыртартқысында асқазан-ішек аурулары (ойық жара колиті, Крон ауры) бар емделушілерге сол аурудың асқынып кетуіне байланысты ҚҚСД-ны абайлап тағайындау керек.
Эзомепразол: Кез-келген қауіп тудыратын симптомдар (мысалы, салмақты кездейсоқ елеулі жоғалту, қайталанатын құсу, дисфагия, қан құсу немесе мелена) дамығанда немесе асқазанның ойық жарасының болжануында немесе асқазан ойық жарасының дамуына сенімді болғанда магний эзомепразолы симптомдарды жеңілдетіп, диагноздың дұрыс қойылуын шегеретіндіктен қатерлі ісіктің болуын жоққа шығару керек.
Протонды сорғының тежегіштерімен емдеу асқазан-ішек жолдарының Salmonella мен Campylobacter сияқты микроорганизмдермен жұқпалануын болымсыз арттыруы мүмкін.
Эзомепразол гипо- немесе ахлоргидрия нәтижесінде В12 витаминінің (цианокобаламиннің) сіңірілуін төмендетуі мүмкін. Бұл арыған емделушілерде немесе В12 витаминінің сіңірілуі төмен факторлары бар емделушілерде ұзақ қолданғанда ескерілуі тиіс.
Жүрек-қан тамырына және цереброваскулярлы жүйеге әсері
Напроксен: Кез-келген ҚҚСД қолданғандағыдай сыртартқысында гипертензиясы және/немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар есмделушілерге бақылау жасау және кеңес беру керек, өйткені ҚҚСД-мен емдеу сұйықтықтың іркілуімен және ісінумен қатар жүреді.
Бақыланбайтын гипертензиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, жүрегінің ишемиялық ауруы, шеткергі артерияларының аурулары және/немесе ми қан айналымының бұзылуы бар емделушілерге напроксенді тек мұқият тексеруден кейін ғана тағайындау керек. Жүрек-қан тамыр ауруларының өршу қаупінің (мысалы, гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі шегу) факторы бар емделушілерге де дәл осындай тексеруді орындау қажет.
Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулер нәтижелері бойынша напроксенмен (тәулігіне 1000 мг) емдеу іріктеп әсер етеін ЦОГ-2 тежегіштеріне қарағанда артерия тромбозының едәуір төмен болуымен қатар жүреді, бірақ бұл болымсыз қауіпті жоққа шығару мүмкін емес. Тұтастай алғанда деректер кардиоселективті әсерінің барын растамайды.
Бүйрекке әсері
Напроксен: ҚҚСД ұзақ қолдану бүйректің медуллярлы некрозы мен басқа да бүйрек зақымдануларына әкеп соққан. Бүйрекке уыттылығы, сонымен қатар бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын демеуде компенсаторлық рөл ойнайтын емделушілерде де байқалған. Бұл науқастарда ҚҚСД қолдану простагландиндер синтезінің дозаға тәуелді азаюын туғызуы және екіншіден бүйрек қан ағысының төмендеуін туындатуы мүмкін, бұл айқын бүйрек жеткіліксіздігінің дамуын жеделдетуі мүмкін. Мұндай реакция дамуының едәуір жоғары қаупі бүйрек қызметі бұзылған, гиповолемиясы, жүрек жеткіліксіздігі, натрий хлоридінің организмнен артық шығарылуы бар емделушілерде, диуретиктер мен АӨФ тежегіштерін қабылдайтын науқастарда және егде науқастарда болады. ҚСМД-мен емдеуді тоқтатқаннан кейін науқастардың жай-күйі әдетте емдеу басталғанға дейінгі деңгейі қалпына келеді .
Бүйрегінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдану
Напроксен көп дәрежеде (95%) шумақтық сүзілу арқылы бүйрек экскрециясымен шығарылатындықтан оны бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге аса сақтықпен тағайындау керек және бұл науқастардағы креатининнің сарысулық деңгейін және/немесе креатинин клиренсін бақылау ұсынылады. Креатининнің бастапқы клиренсі 30 мл/мин аз емделушілерге Вимово™-ны тағайындау ұсынылмайды.
Плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысуына байланысты гемодиализ напроксеннің плазмалық концентрациясын төмендетпейді. Жасушаралық сұйықтықтың азаюы, бауыр циррозы, тұзды шектеп тұтыну, іркілісті жүрек жеткіліксізідігі және бұрын болған бүйрек аурулары нәтижесінде бүйрегінің қан ағысы бұзылған белгілі бір емделушілерде Вимово™-ны қабылдауға дейін және қабылдау кезінде бүйрек қызметіне бағалау жүргізу керек. Бүйрек қызметі бұзылған деп болжанатын кейбір егде емделушілер, сондай-ақ диуретиктерді қабылдайтын науқастарда осы санатқа жатқызылуы мүмкін. Бұл науқастарда напроксен метаболиттерінің шамадан тыс жинақталуын болғызбау үшін препараттың тәуліктік дозасын азайту керек.
Бауырға әсері
ҚҚСД қабылдайтын емделушілерде бауыр қызметі көрсеткішінің бір немесе бірнешеуінің шекаралық жоғарылап-төмендеуі пайда болуы мүмкін. Өліммен аяқталуы мүмкін өт іркілісі, гепатит, бауыр некрозы, бауыр жеткіліксіздігі шұғыл өршитін бауыр қызметінің ауыр бұзылу жағдайлары да тіркелген.
Қанға әсері
Напроксен: Құрамында напроксен бар препараттарды коагуляциясы бұзылған немесе гемостазға әсер ететін ем алатын емделушілерге абайлап тағайындау керек.
Қан кету қаупі жоғары немесе толық антикоагуляциялық ем (мысалы, дикумарол туындыларын) алатын емделушілерде құрамында напроксен бар препараттарды қатар қолданғанда қан кету қаупі артады.
Напроксен тромбоциттер агрегациясын азайтады және қан кету уақытын ұзартады. Қан кету уақытын анықтаған кезде мұны есте ұстау керек.
Вимово™ қабылдайтын емделушілердің кез-келген жерінде белсенді немесе клиникалық маңызды қан кету дамығанда емдеуді тоқтату керек.
Дерматологиялық әсерлері
Напроксен: ҚҚСД қолданғанда кейбір науқастарда өлімге әкеп соғатын күрделі тері реакциялары, соның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және эпидермальді уытты некролиз өте сирек дамыған. Мұндай реакциялардың едәуір жоғары даму қаупі емдеудің басында және көпшілік жағдайларда бұл реакциялардың басталуы емдеудің алғашқы айында болады. Тері бөртпесінің, шырышты қабықтар зақымдануының немесе басқа сиптомдардың бірінші белгілерінде Вимово™ қабылдауды доғару керек.
Анафилактикалық (анафилактоидты) реакциялар
Напроксен: Асқын сезімталдық реакциялары оларға бейім емделушілерде дамуы мүмкін. Анафилактикалық (анафилактоидты) реакциялар сыртарқысында асқын сезімталдығы бар немесе онсыз емделушілерде немесе аспиринге, басқа ҚҚСД немесе құрамында напроксен бар препараттарға асқын сезімталдығы болғанда немесе болмағанда дамуы мүмкін. Бұл реакциялар сыртартқысында ангионевротикалық ісінуі , бронхтық түйілуі (мысалы, бронхтық демікпесі), риниті немесе мұрын полипі бар емделушілерде дамуы мүмкін .
Бронхтық демікпесі бар емделушілер
Напроксен: Аспириндік демікпесі бар емделушілерге аспиринді қолдану ауыр бронхтық түйілумен қатар жүрген, бұл науқастың өліміне әкеп соғуы мүмкін. Аспиринге асқын сезімталдығы бар емделушілерде аспирин мен басқа да ҚҚСД арасында бронхтық түйілуді қоса айқаспалы реактивтілік байқалғандықтан, аспиринге мұндай асқын сезімталдығы бар емделушілерге Вимово™ тағайындау ұсынылмайды және бронхтық демікпесі бар емделушілерге де абайлап тағайындау керек.
Қабыну
Напроксен: Напроксеннің ыстықты түсіретін және қабынуға қарсы қасиеттері қызбаны және қабынудың басқа да белгілерін азайтады, сөйтіп олардың диагностикалық фактор ретінде жарамдылығын төмендетеді.
Басқа дәрілік препараттармен біріктірілуі
Напроксен: ҚҚСД-мен байланысты елеулі жағымсыз құбылыстардың даму қаупіне байланысты напроксенді селективті емес ЦОГ-2 тежегіштерін қоса (аспиринннен басқа) ҚҚСД-мен қолдану ұсынылмайды.
Көзге әсері
Напроксен: жануарларда зерттегенде ҚҚСД-ның көзге жағымсыз реакциялары анықталғандықтан офтальмологиялық зерттеу жүргізу ұсынылады.
Жалпы
Егер напроксеннің 1 г тәуліктік дозасы тиімсіз болса, онда емдеудің баламалы режимдерін пайдалану керек.
Ұзақ (әсіресе 1 жылдан астам) ем алатын емделушілерді тұрақты бақылау қажет.
Келесі жай-күйлері:
- индуцирленетін порфириясы
- жүйелі қызыл жегі мен дәнекер тіннің аралас аурулары (Шарп синдромы) бар емделушілерде напроксенді тек пайда/қауіп арақатынасын мұқият талдаудан кейін қолдану керек. Асептикалық менингиттің жоғары қаупі болуы мүмкін.
Вимово™ құрамында метил- және пропилпарагидроксибензоат болады, ол аллергиялық реакцияларды (әсіресе баяу түрін) туғызуы мүмкін.
Жүктілік
Жүктіліктің бірінші және екінші триместрі кезінде Вимово™ препараты аса қажеттілік болмаса қабылданбауы тиіс. Егер Вимово™ препараты жүктіліктің бірінші және екінші триместрі кезінде пайдаланылса, емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс.
Әйел фертильділігі
Циклооксигеназа/простагландин тежегіші болып табылатын кез-келген басқа дәрілер сияқты Вимово™ препаратын қолдану әйел фертильділігін әлсіретуі мүмкін және сондықтан жүкті болғысы келетін әйелдерге ұсынылмайды. Ұрықтану қиындықтары бар, бедеулігі жөнінен тексеруден өтіп жүрген әйелдерде Вимово™ препаратын тоқтату мәселесі қарастырылуы тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қаупі бар механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын немесе әлеуетті қаупі бар механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.
Артық дозалануы
Вимово™ препаратымен артық дозалану туралы деректер жоқ.
Вимово™-ның кез келген артық дозалану жағдайлары негізінен напроксенмен артық дозалану әсерлерін көрсетеді.
Симптомдары:
Напроксенмен байланысты артық дозалануы
Напроксенмен мәнді артық дозалануы летаргияның, бас айналуының, ұйқышылдықтың, эпигастрия аймағындағы ауырсынудың, іштегі жайсыздықтың, қыжылдың, ас қорыту бұзылуының, жүрек айнуының, бауыр қызметінің транзиторлы бұзылуының, гипопротромбинемияның, бүйрек қызметі бұзылуының, метаболиялық ацидоздың, апноэнің, бағдардан жаңылу немесе құсудың дамуымен сипатталуы мүмкін. Асқазан-ішектен қан кетуі мүмкін. Едәуір сирек жағдайларда гипертония, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тыныс алу жеткіліксіздігі мен кома дамуы мүмкін. ҚҚСД-ны емдік мақсаттарда қолданғанда анафилактоидты реакциялардың дамуы байқалған, олар да артық дозалану кезінде дамуы мүмкін. Кейбір науқастарда құрысулар байқалған, бірақ олардың препаратты қабылдаумен байланысты болу-болмауы белгісіз. Сондай-ақ қай дозаның науқастың өміріне қауіп төндіретіні белгісіз.
Эзомепразолмен байланысты артық дозалану
Эзомепразолмен әдейі артық дозалану симптомдары уақытша (240 мг/тәуліктен жоғары дозада қолдану тәжірибесі шектеулі). Эзомепразолды 80 мг дозада бір рет қолданғанда артық дозалану байқалмаған.
Емдеу:
Напроксенмен байланысты
ҚҚСД артық дозаланудан кейін әсіресе асқазан-ішек әсерлері мен бүйрек зақымдануында симптоматикалық және демеуші ем жүргізілуі тиіс. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысуына орай напроксеннің плазмадағы концентрациясын гемодиализ төмендетпейді. Құстыру және/немесе белсенділендірілген көмірді (ересек емделушілерге 60-100 г, балаларға 1-2 г/кг) қабылдау керек және/немесе емделушілерге препаратты қабылдаудан кейін 4 сағат өткенде симптомдары болса немесе елеулі артық дозаланғанда осмостық іш жүргізгіш дәрілерді тағайындау керек. Қарқынды диурез, несепті сілтілендіру немесе гемоперфузия, препарат плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысатындықтан тиімсіз.
Эзомепразолмен байланысты
Арнайы у қайтарғысы жоқ. Эзомепразол плазманың ақуыздарымен кеңінен байланысады, сондықтан гемодиализ кезінде шығарылмайды. Эзомепразолмен артық дозаланғанда симптоматикалық және демеуші ем жүргізу керек.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Босап шығуы өзгертілген 500 мг/20 мг таблеткалар.
Төсеуіші мен балалардан қорғанатын қызметі бар бұрандалы қақпақшалы, құрамында ылғал сіңіретін силикагель болатын ақ түсті, тығыздығы жоғары (PEHD) полиэтиленнен жасалған құтыларда 60 немесе 30 таблеткадан.
1 құтыдан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау шарттары
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Патеон Фармасьютикалс Инк., АҚШ
Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі
АстраЗенека АБ, Швеция
Тіркеу куәлігінің иесі
АстраЗенека ЮК Лимитед, Ұлыбритания
Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«АстраЗенека Ю-Кей Лимитед» ЖАК өкілдігі
Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29
e-mail: Marina.Chukalina@astrazeneca.com
|
|
|