Вестинорм® (24 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Вестинорм®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бетагистин

Дәрілік түрі

16 мг және 24 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 100% құрғақ затқа шаққанда 16 мг немесе 24 мг бетагистин дигидрохлориді,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза 101, натрий крахмалы гликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, сызығы және ойығы бар беті тегіс, дөңгелек пішінді таблеткалар. Таблеткалар бетінің мәрмәрлігіне жол беріледі (16 мг таблетка үшін).

Ақ немесе ақ дерлік түсті, сызығы және ойығы бар беті тегіс, дөңгелек пішінді таблеткалар (24 мг таблетка үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Бас айналуын қойдыруға арналған дәрі. Бетагистин.

АТХ коды N07СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Пероральді енгізілгенде бетагистин ас қорыту жолында жылдам және толығымен дерлік сіңеді. Сіңгеннен кейін препарат метаболит - 2-пиридилсірке қышқылын түзе отырып жылдам және толығымен дерлік метаболизденеді. Бетагистиннің қан плазмасындағы концентрациясының деңгейі төмен.

Сондықтан барлық фармакокинетикалық талдаулар метаболит - 2-пиридилсірке қышқылының қан плазмасы мен несептегі концентрациясын өлшеу арқылы жүргізіледі.

Препаратты тамақпен бірге қабылдағанда оның ең жоғарғы концентрациясы (Cmax) аш қарынға қабылдағанға қарағанда төмен. Сонымен қатар бетагистиннің толық сіңуі екі жағдайда да ұқсас, бұл ас ішу препараттың сіңуін тек баяулататынын ғана көрсетеді.

Таралуы

Бетагистиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысатын пайызы 5 %-дан азды құрайды.

Биотрансформациясы

Сіңгеннен кейін бетагистин жылдам және толығымен дерлік 2-пиридилсірке қышқылына (фармакологиялық белсенділік танытпайтын) метаболизденеді.

Бетагистинді ішке қабылдағаннан кейін 2-пиридилсірке қышқылының қан плазмасындағы (және несептегі) концентрациясы өзінің ең жоғарғы шыңына препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң жетеді және 3,5 сағатқа жуық жартылай шығарылу кезеңімен азаяды.

Шығарылуы

2-пиридилсірке қышқылы несеппен жылдам шығарылады. Препаратты 8-48 мг дозада қабылдағанда бастапқы дозасының 85 %-ға жуығы несепте анықталады. Бетагистиннің бүйрекпен немесе нәжіспен шығарылуы елеусіз болып табылады.

Дозаға тәуелділігі

8-48 мг препаратты ішу арқылы қабылдағанда қалпына келу жылдамдығы тұрақты болып қалады, бұл бетагистин фармакокинетикасының дозаға тәуелділігін көрсетеді және метаболизмінің іске қосылған жолы қарқынды емес болып қала береді деп шамалауға мүмкіндік береді.

Фармакодинамикасы

Бетагистиннің әсер ету механизмі тек ішінара зерттелген. Жануарларға және адамдардың қатысуымен жүргізілген зерттеулердің деректерін растайтын бірнеше нақты гипотеза бар.

Бетагистиннің гистаминергиялық жүйеге әсері: бетагистиннің Н1-рецепторларға қатысты ішінара антагонистік белсенділік, сондай-ақ жүйке тініндегі гистаминнің Н3-рецепторларына қатысты антагонистік белсенділік танытатындығы және гистаминнің Н2-рецепторларына қатысты болар-болмас белсенділік танытатындығы анықталды. Бетагистин пресинапстық Н3-рецепторларды бөгеу және сәйкесінше Н3-рецепторлар мөлшері төмендеуінің үдерісін индукциялау арқылы гистаминнің алмасуы мен босап шығуын арттырады.

Бетагистин кохлеарлық аймақтағы, сондай-ақ мидағы қан ағымын түгел арттыруы мүмкін: жануарларға жүргізілген фармакологиялық зерттеулер ішкі құлақтың stria vascularis қантамырларындағы қан айналымының жақсарғанын көрсетті, бұл ішкі құлақтың микроциркуляциясы жүйесіндегі прекапиллярлық сфинктерлердің босаңсуының есебінен болуы мүмкін. Сонымен қатар бетагистин адамда мидағы қан ағымының артқанын көрсетті.

Бетагистин вестибулярлық компенсацияға ықпал етеді: бетагистин жануарларда біржақты нейрэктомиядан кейін вестибулярлық функцияның қалпына келуін жеделдетеді, орталықтық вестибулярлық компенсацияны жеделдетеді және соған ықпал етеді. Бұл әсері гистаминнің алмасуы мен босап шығуы реттелісінің күшеюімен сипатталады және H3-рецепторлардың антагонизмі нәтижесінде жүзеге асады. Адамдарда бетагистинмен емдеу кезінде вестибулярлық функцияның нейрэктомиядан кейін қалпына келу уақыты да азайған.

Бетагистин вестибулярлық ядролардағы нейрондардың белсенділігін өзгертеді: сонымен қатар, бетагистиннің латеральді және медиальді вестибулярлық ядролардың нейрондарындағы ең жоғарғы шыңдық потенциалдарының генерациясына дозаға тәуелді тежегіштік әсерінің бар екендігі анықталды.

Бетагистиннің фармакодинамикалық қасиеттері, жануарларда көрсетілгендей, препараттың вестибулярлық жүйедегі оң емдік әсерін қамтамасыз етуі мүмкін.

Бетагистиннің тиімділігін вестибулярлық бас айналуы мен Меньер ауруы бар пациенттердің қатысуымен жүргізілген зерттеулер көрсетті, ол кезде бас айналуы ұстамаларының ауырлығы мен жиілігінің азайғаны байқалды.

Қолданылуы

• Бас айналуы сияқты негізгі симптомдармен сипатталатын, кейде жүрек айнуы және құсумен, естудің төмендеуімен (нашар естумен), құлақтағы шуылмен қатар жүретін Меньер ауруы мен синдромында

Қолданылу тәсілдері және дозасы

Ересектерге ішуге тағайындайды. Тәуліктік дозасы, тәулік ішінде қабылдау үшін тепе-теңге бөлінген, 24 – 48 мг құрайды.

Таблеткаларды тамақтанудан кейін, шайнамай, қабылдайды.

Дозасын және емдеу ұзақтығын дәрігер, емдеудің тиімділігіне байланысты, әр адамға жекелей белгілейді. Симптомдардың азаюы кейде 2-3 апта емдегеннен кейін ғана байқалады. Жақсы көрсеткіш препаратты бірнеше ай бойы қабылдағаннан кейін байқалады. Егер емді ауру басталған кезде тағайындаса, оның өршуіне және/немесе кеш сатыларында естудің жоғалуына жол бермеуге болады.

Егде жастағы пациенттер

Бұл топтағы пациенттер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі

Дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Ас қорыту жүйесі тарапынан: жиі - жүректің айнуы, диспепсия; жилігі белгісіз – асқазанның елеусіз бұзылуына шағымдар (құсу, іштің ауыруы, іштің кебуі және метеоризм). Бұл жағымсыз әсерлер препаратты тамақтану кезінде қабылдағанда немесе дозаны азайтқан кезде қайтады.

Жүйке жүйесі тарапынан: жиі - бас ауыруы.

Иммун жүйесі тарапынан: жиілігі белгісіз – аса жоғары сезімталдық реакциясы, мысалы анафилаксия.

Тері және тері асты шелі тарапынан: жиілігі белгісіз – теріде аса жоғары сезімталдық реакциясы, оның ішінде ангионевроздық ісіну, бөртпе, қышыну және есекжем.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• әсер етуші затқа және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдықта

• феохромоцитомада

• 18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге

• жүктілікте және лактация кезеңінде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

In vitro зерттеулер деректерінің негізінде P450 цитохромы ферменттері белсенділігінің in vivo бәсеңдеуі күтіледі.

In vitro жағдайларда алынған деректер МАО-В (мысалы, селегилин) қосалқы түрін қоса, моноаминооксидаза (МАО) белсенділігін тежейтін препараттардың бетагистин метаболизмін бәсеңдететінін көрсетеді. Бетагистин мен МАО (іріктелген МАО-В қосалқы түрін қоса) тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту ұсынылады.

Бетагистин гистаминнің аналогы болып табылатындықтан, бетагистиннің антигистаминдік препараттармен өзара әрекеттесуі теориялық тұрғыдан аталған препараттардың біреуінің тиімділігіне әсер етуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Анамнезінде бронх демікпесі, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы бар пациенттер Вестинорм® препаратымен емдеу кезінде мұқият медициналық қадағалауды қажет етеді. Ауыр артериялық гипотензиясы бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың балаларды емдеу үшін қолданылу тәжірибесі жоқ, сондықтан оны бұл жас санатында тағайындамау керек.

Жүктілік немесе лактация кезеңінде қолданылуы

Бетагистинді жүкті әйелдердің қолдануына қатысты деректер жоқ.

Бетагистиннің емшек сүтіне енуі зерттелген жоқ.

Препараттың көлік және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бетагистин клиникалық зерттеулердің деректеріне сәйкес, автокөлік басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер етуі ықтимал елеулі ықпалын немесе әсерлерін тигізбейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, іштің ауыруы, ұйқышылдық. Бетагистиннің жоғары дозаларын әдейі, әсіресе басқа препараттардың артық дозасымен бірге қабылдаған кезде құрысулар мен жүрек-өкпе асқынуларының пайда болғаны туралы хабарламалар болған.

Емі: симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

16 мг және 24 мг таблеткалар

Поливинилхлоридті түссіз үлбірден және баспалық, лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Фармак” ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қаласы, Фрунзе көшесі, 74.

Тіркеу куәлігінің иесі

“Фармак” ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейін қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Фармак» ЖАҚ Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050012, Алматы қ., Амангелді к-сі 59 "А" "Шартас" Бизнес орталығы, 9 қабат

Тел +7 (727) 267-64-63, факс +7 (727) 267-63-73,

электронды поштасы: a.liadobruk@gmail.com