Версатис

Версатис

Лидокаин

5 % медициналық бұласыр

1 бұласырдың құрамында

белсенді зат - лидокаин – 0,7 г (1 г жабысқақ қабатқа 50 мг),

Сипаттама

Ақтан бозғылт-сары түске дейінгі полимерлі адгезивті материалдан жасалған, өзіне тән әлсіз иісі бар, тоқылмаған матаның бір жағында бөлінген, пластик үлбірмен жасалған, тоқылмаған матада «Lidocaine 5%» ойылып жазылған бұласыр. Ұзындығы 13.3-тен 14.7 мм-ге дейін, ені 9.5-тен 10.5 мм-ге дейін.

Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Лидокаин

АТХ коды N01BB02

Фармакокинетикасы

Версатис медициналық бұласырын бір рет немесе көп рет ең жоғары ұсынылатын дозада (ұзақтығы 12 сағаттан бір мезгілде үш бұласырды аппликациялағанда) енгізілген лидокаиннің жалпы дозасының тек 3 ± 2 %-ы жүйелі қан ағымына түседі. Препараттың ең жоғары ұсынылатын дозада қолданғаннан кейін қан плазмасындағы концентрациясы герпестен кейінгі невралгияның клиникасыз пациенттерде 84 - 125 нг/мл құрайды. Герпестен кейінгі невралгиясы бар пациенттерде - 52 нг/мл құрайды.

Таралу көлемі жас ерекшелігіне байланысты емес, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде төмендейді және бауыр жеткіліксіздігінде артады. Теріге аппликациялағаннан кейін жүйелі қан ағымына енетін лидокаиннің 70 % қан плазмасының ақуыздарымен байланысады. Лидокаин пассивті диффузия арқылы плацентарлы және гематоэнцефалды бөгет арқылы өтеді.

Лидокаин бірнеше метаболиттер түзілумен бауырда жылдам метаболизденеді. Моноэтилглицинксилидид (МЭГК) пен глицилксилидид (ГК) түзумен N-алкилсіздену негізгі метаболизмдік жолы болып табылады. Метаболиттер лидокаинге қарағанда шағын фармакологиялық белсенділікке иеленген және аз концентрацияларда болады. Ол 2,6-ксилидинге дейін гидролизденеді, ол конъюгацияланған 4-гидрокси-2,6-ксилидинге өзгереді. 2,6-ксилидиннің фармакологиялық белсенділікке иеленгені/иеленбегені анықталмаған, алайда, биологиялық модельдерде зерттегенде 2,6-ксилидиннің зор канцерогенді әсері бар. Кинетикалық талдау мынаны анықтады, бір жылға жалғасқан күнделікті аппликацияларда, 2,6-ксилидин ең жоғары концентрациясы орташа алғанда 9 нг/мл құрайды. Лидокаин және оның метаболиттері (МЭГК, ГК мен 2,6-ксилидин) организмде жинақталмайды, ал тепе-тең концентрациясына қолданудың алғашқы төрт тәуліктің ішінде жетеді. Бір мезгілде қолданылатын бұласырдың санын бірден үшке дейін арттырғанда, лидокаиннің плазмадағы концентрациясы пропорционалды арақатынасына қарағанда баяу өседі. Лидокаиннің терідегі метаболизмі жөніндегі деректер жоқ.

Лидокаин мен оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады. Дозаның 85 %-ынан астамы несепте метаболиттер немесе белсенді субстанция түрінде анықталады. Лидокаиннің 10 %-дан аз дозасы өзгермеген түрде шығарылады. Дозаның шамамен 70 – 80 %-ын құрайтын 4-гидрокси-2,6-ксилидин несептегі негізгі метаболит болып табылады, ол несеппен шығарылады. 2,6-ксилидин несеппен қабылданған дозаның 1 %-дан кем концентрацияда шығарылады. Бұласырды теріге аппликациялағаннан кейін лидокаиннің жартылай шығарылу кезеңі 7,6 сағат. Жүрек, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігінде лидокаин мен оның метаболиттерінің шығарылуы баяулауы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Бұласыр түріндегі лидокаинді жергілікті қолданғанда ауыруда басатын әсер ету механизмі нейронды жарғақшалар тұрақтануымен байланысты, ол натрий өзекшелері реттелуінің төмендеуіне қарамастан, ауыруды азайтады.

• бұрын өткерген герпес инфекциясымен (herpes zoster) астасқан нейропатиялық ауыруда, герпестен кейінгі невралгияда

Бұласыр ересектерге сыртқа қолдануға арналған. Бұласырды ауырған тұстың терісіне тәулігіне бір рет 12 сағатқа дейінгі мерзімге желімдейді. Бір мезгілде 3 бұласырдан артық қолдануға болмайды. Қажет болса бұласырды пластик қорғаушы үлбірді алудың алдында үшке бөлуге болады.

Бұласырды зақымданбаған, құрғақ, тітіркенбеген теріге желімдейді (герпестен бөртпелері толық жазылғаннан кейін).

Әр бұласырды 12 сағаттан аса қолдануға болмайды. Содан соң бұласырды алады да, кемінде 12 сағаттық үзіліс болуы керек.

Бұласыр сашеден алғаннан кейін және жабысқақ қабаттан қорғаушы үлбірді алғаннан кейін бірден теріге желімденуі керек. Зақымданған беттегі шашты қайшымен қырқу керек (қырмау керек).

Емдеу басталғаннан кейін 2-4 аптадан соң емдеудің тиімділігін қайта бағалау керек. Бұл мерзімде емге жауап болмағанда немесе жеңілдетуші әсері бұласырдың қорғаушы қасиеттеріне қатысты болса емдеуді тоқтату керек. Ауырған тұсқа жапсыруға қажетті бұласырлардың санын азайту үшін немесе бұласырларды аппликациялаулардың арасындағы уақыт аралықтарын арттыру үшін емдеудің тиімділігін тұрақты түрде бағалау керек.

Пайдаланылған бұласырда белсенді зат бар. Теріден алынғаннан кейін, бұласырың құрамындағы белсенді заты көрінбейтіндеп етіп, жабысқақ бетін бір-біріне қаратып екіге бүктеу керек. Бұласырды қолданғаннан кейін бірден және балалардың қолы жетпейтіндей етіп жойыңыз.

Мынадай жергілікті жағымсыз реакциялар жиі байқалды:

• эритема, бөртпе, қышыну, күйдіру, терінің тітіркенуі, қолдану тұсындағы везикулалар, қолданған жердің дерматиті.

Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының жіктеуіне сәйкес төменде келтірілген жағымсыз әсерлердің жиілігі: өте жиі – аса (≥1/10); жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, ≤1/100); сирек (>1/10000, ≤1/1000); өте сирек (≤1/10000), белгісіз (қолда бар деректердің негізінде жиілікті анықтау мүмкін емес).

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар:

жиі емес – тері зақымдануы.

Зақымданулар, уланулар және жергілікті реакциялар:

жиі емес – терінің жарақаттануы.

Бұласырды жабыстырған тұстағы жалпы бұзылулар және терінің жай-күйлері: өте жиі – қолданған тұстың реакциялары; өте сирек – тері жабындары бүтіндігінің бұзылуы.

Иммун жүйесі тарапынан бұзылулар:

өте жиі – анафилаксиялық реакция, аса жоғары сезімталдық.

Барлық жағымсыз реакциялар негізінен әлсіз және қарқындылығы орташа болған. Олардың 5 %-дан кемі емдеудің тоқтауына әкеп соққан.

Бұласырды дұрыс қолданғанда жүйелі жағымсыз реакциялар болуы шамалы.

• препараттың компоненттеріне аса жоғары сезімталдықта

• анамнезде амидті түрдегі басқа жергілікті анестетиктерге (мысалы, бупивакаинге, этидокаинге, мепивакаинге және прилокаинге) аса жоғары сезімталдықта

• бұласыр аппликацияланған тұстың тері жабындарының қабынуы немесе бүтіндігінің бұзылуы (мысалы, бөртпе herpes zoster, атопиялық дерматит және жарақаттар).

Қолданудың жинақталған тәжірибесінде басқа препараттармен клиникалық маңызды өзара әрекеттесу байқалмаған.

Қан плазмасындағы лидокаиннің ең жоғары концентрациясы төмен, клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі шамалы.

Лидокаиннің тері арқылы сіңірілуі төмен болуына қарамастан, аддитивті (жиынтықты) жүйелі әсер қаупін жоққа шығара алмауымызға орай, бұласырды аритмияға қарсы I класс дәрілік заттарын (мысалы, токаинид, мексилетин) және басқа да жергілікті анестетиктерді қабылдайтын пациенттер сақтықпен қолдану қажет.

Артық дозаланғанда лидокаиннің бета-блокаторлармен, CYP3A4 тежегіштерімен (мысалы, имидазол туындылары, макролидтермен) және аритмияға қарсы препараттармен ұлғайған жүйелі концентрациялары өзара әрекеттесуі мүмкін.

18 жастан кіші пациенттерге Версатис медициналық бұласырын қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі жөнінде деректер жоқ.

Бұласырді шырышты қабыққа желімдеуге болмайды. Бұласырдың көзге жанасуына жол бермеу керек.

Бұласырдың құрамында пропиленгликоль бар, ол терінің тітіркенуін туғызуы мүмкін. Оның құрамында метилпарагидроксибензоат пен пропилпарагидроксибензоат бар, олар аллергиялық реакциялар туғызуы мүмкін (кейіннен білінетіндері болуы мүмкін).

Бұласырды жүректің, бүйректің және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қолданылуы керек.

Жүктілік

Лидокаин плацента арқылы өтеді. Жүкті әйелдерге лидокаинді қолдану бойынша деректер жоқ. Осыған байланысты, Версатис медициналық бұласыры анаға күтілетін пайда шаранаға зор қауіптен жоғары болған жағдайлардан басқа жағдайларда жүктілерге қолданылмауы керек.

Лактация кезеңі

Лидокаин ана сүтіне шығарылады. Лидокаиннің метаболизмі жылдам және негізінен бауырда жүреді, тек лидокаиннің өте төмен мөлшерлері ана сүтіне шығады. Бала емізетін әйелдерде бұласырды қолдану туралы зерттеулер жоқ, сондықтан бала емізу кезінде медициналық бұласырды анаға күтілетін пайда шаранаға төнетін зор қауіптен жоғары болған жағдайда ғана қолданады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың өте аз жүйелі сіңірілуіне байланысты көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі шамалы.

Версатис медициналық бұласырын қолданғанда лидокаиннің артық дозалануы шамалы. Алайда, дұрыс қолданбағанда (мысалы, бір мезгілде 3 бұласырдан артық қолдану, пайдалану уақытын ұзарту (12 сағаттан аса) немесе терінің зақымданған бөліктерінде бұласырды пайдалану) артық дозалауын жоққа шығаруға болады, ол қан плазмасындағы лидокаиннің жоғары концентрацияларына әкеп соғуы мүмкін.

Симптомдары: бас айналуы, құсу, ұйқышылдық, құрысулар, мидриаз, брадикардия, аритмия мен шок.

Емі: бұласырды теріден алып тастау, симптоматикалық ем.

5 бұласырды қағаз/полиэтилен/алюминий/этилен метакрил қышқылының сополимерінен жасалған сашеге салынған.

1 немесе 6 саше медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Салқындатуға, мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Сашені ашқаннан кейін 14 күннен артық сақтауға болмайды. Ашылған сашені тығыз жауып сақтау керек.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Грюненталь ГмбХ

Зиглерштрассе 6,

52078 Аахен, Германия

тел.: +49 (0)241 569-0

факс: +49 (0)241 569-1502

веб сайт: www.grunenthal.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Грюненталь ГмбХ, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Нижфарм-Казахстан» ЕҰ» ЖШС

050011, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Красногвардейский тас жолы, 258В үй

тел.: (727) 2222-100

факс: (727) 398-64-95

e-mail: almaty@stada.kz