Вератард 180

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Вератард 180

Халықаралық патенттелмеген атауы

Верапамил

Дәрілік түрі

Әсер етуі ұзаққа созылатын 180 мг капсулалар.

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - верапамил гидрохлориді, ұзақ уақыт бойы босап шығатын пеллеттер, верапамил гидрохлоридіне шаққанда 180 мг,

қосымша заттар: сфералық қант, шеллак, повидон, тальк.

капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е 171), хинолинді сары бояғыш (Е 104), «Күнбатар түстес» сары бояғыш FCF (Е 110), желатин.

Сипаттамасы

Сары түсті қақпақшасы және мөлдір түссіз корпусы, ішінде ақсары немесе крем реңдес ақ түсті пеллеттер бар қатты желатинді капсулалар.

Фармакотерапиялық тобы

Кардиомиоциттерге тікелей әсер ететін «баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Фенилалкиламин туындылары. Верапамил.

АТХ коды С08DА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты ішу арқылы қабылдағанда әсер етуші заты верапамил біртіндеп капсула массасынан босап шығады, соның есебінен оның қандағы тұрақты концентрациясы ұсталып тұрады. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты – 5-7 сағат. Препараттың босап шығуы іс жүзінде дозаға тәуелді дерлік 8‑12 сағат ішінде жүзеге асады. Бауыр арқылы “бірінші өтуінде” бірнеше метаболиттер түзе отырып метаболизденеді. Негізгі метаболиті өзгермеген верапамилге қарағанда гипотензиялық белсенділігінің айқындығы аз норверапамил болып табылады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 90%.

Бауыр арқылы “бірінші өту” әсерінің салдарынан препараттың биожетімділігі бір рет қабылдағанда 30%, ал жартылай шығарылу кезеңі –7 сағатқа жуықты құрайды. Көп рет қабылдағанда жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 12 сағатты құрайды, бұл бауырдың ферменттік жүйелерінің қанығуымен және қан плазмасындағы верапамил концентрациясының артуымен байланысты. Негізінен несеппен (70%) метаболиттер түрінде, ішінара – нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Верапамил фенилалкиламин туындыларына жатады. Кальций өзекшелерінің селективті блокаторы. Препарат антигипертензиялық, антиангинальді, ишемияға қарсы және аритмияға қарсы қасиеттерге ие. Препараттың фармакологиялық әсерінің механизмі Са2+‑өзекшелері блокадасына және көбінесе қантамырлар мен миокардтың тегіс бұлшықеттеріндегі Са2+ иондарының жарғақша арқылы тасымалын бәсеңдетуіне негізделеді. Миокард ишемиясы кезінде верапамил оттегі қажеттілігі мен жүректің оттегімен қамтылуы арасындағы диспропорцияны жояды, миокардтың жиырылғыштығын азайтады, вазодилятациялаушы әсер береді. Шеткергі артериялар тонусының азаюы қантамырлардың жалпы шеткергі кедергісі мен артериялық қысымды төмендетуге ықпал етеді. Верапамил синоатриальді және АV‑өткізгіштікті бәсеңдетеді, аритмияға қарсы әсерге ие.

Қолданылуы

- стенокардия ұстамаларының алдын алуда (соның ішінде Принцметалл стенокардиясында)

- артериялық гипертензияда

- қарыншаүстілік аритмияларда (пароксизмальді қарыншаүстілік тахикардия, жүрекшелердің жыпылықтауы, жүрекшелердің жыбырлауы, экстрасистолия)

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозасын дәрігер жекелей таңдайды. Емдеудің басында Вератард 180 препаратын күніне 1 рет 1 капсуладан, ас ішуге байланыссыз тағайындайды. Дозасын арттыруды препаратты 2 апта қолданғаннан кейін жүргізу керек. Дозасын тәулігіне 360 мг дейін арттырады (таңертең және кешке 1 капсуладан, қабылдаулар арасындағы 12 сағатқа жуық аралықпен). Дозасын тек өте аз уақытқа және дәрігердің мұқият бақылауымен ғана арттыруға болады. Мұндай жағдайларда ең жоғарғы дозасы тәулігіне 360 мг аспауы тиіс (таңертең және кешке 1 капсуладан, қабылдаулар арасында 12 сағатқа жуық аралықпен)

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- асқазан-ішек бұзылыстары жүрек айнуы, метеоризм, ішек атониясы, іштің қатуы сияқты

Жиі

- стенокардия, артериялық гипотензия, синоатриальді және атриовентрикулярлық блокадалар (I, II немесе III дәрежелі AV-блокада), брадикардия, жүрекшелердің фибрилляциясымен брадиаритмия, синустық түйіннің тоқтап қалуы, асистолия

- парестезиялар, тремор, бас айналуы

- терідегі бөртпе (соның ішінде есекжем), қышыну

Жиі емес

- жүрек жеткіліксіздігінің өршу/даму қаупі, ортостатикалық реакциялар

- құлақтағы шыңыл

- эректильді дисфункция, соның ішінде импотенция, жиі несеп шығару, етеккір оралымының бұзылуы

- глюкозаға толеранттылықтың төмендеуі

Сирек

- тахикардия, төс артының ауыруы, миокард инфарктісі, жүректің қағуы, тобықтың шеткергі ісінулері, синкопе, ысынулар

- ауыздың құрғауы, қызыл иектердің гиперплазиясы (гингивит және қан кету), іштегі жайсыздық/ауыруы, құсу, ішек бітелісі

- күйгелектік

Өте сирек

- галакторея

- егде жастағы емделушілерде ұзақ уақыт емдегенде гинекомастия болуы мүмкін, ол препаратты тоқтатқаннан кейін толығымен басылған

- алопеция, гиперкератоз, пигментация бұзылуы, мультиформалы эритема, макулопапулездік бөртпе, эритромелалгия, пурпура

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, соның ішінде аллергиялық гепатит, бронх түйілуі, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотодерматит

- ми қанайналымының бұзылуы, сананың шатасуы, тепе-теңдік бұзылуы, қажығыштық, ұйқышылдық, бұлшықеттердің құрысуы, психоздар, нейропатия, экстрапирамидалық синдром, ұйқышылдық, бас ауыруы, сенсорлық бұзылыстар, құлақтағы шыңыл сияқты

- бұлшықет әлсіздігі, миалгия, артралгия

-  трансаминазалар, сілтілік фосфатаза мен билирубин деңгейлерінің жоғарылауы. Клиникалық көріністерімен жүретін (өзін нашар сезіну, дене температурасының жоғарылауы және/немесе оң жақ қабырға астының ауыруы) бауыр зақымдануы болуы мүмкін. Осыған байланысты, Верапамил гидрохлоридін қабылдап жүрген емделушілерде бауыр функциясына ұдайы бақылау жүргізген дұрыс. Кейбір жағдайларда бұл өзгерістер емдеуді жалғастырған кезде өздігінен басылады.

Постмаркетингтік зерттеулерде верапамил мен колхицинді біріктіріп қолданумен астасқан салдану (тетрапарез) туралы айтылған. Бұған верапамилдің CYP3A4 пен P-qp бәсеңдетуі салдарынан, колхициннің гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуі негіз болған болуы мүмкін. Колхицин мен верапамилді біріктіріп қолдану ұсынылмайды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- айқын брадикардия (ЖЖЖ <50 соғу/мин)

- II Б-III сатыдағы жүректің созылмалы жеткіліксіздігі

- айқын артериялық гипотензия (систолалық қысым 90 мм сын. бағ. төмен)

- кардиогендік шок (аритмиядан туындағанды қоспағанда)

- синоатриальді блокада

- II және III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада (жасанды ырғақ жетекшісі бар науқастарды қоспағанда)

- асқынулармен жүретін жедел миокард инфарктісі (брадикардия, артериялық гипотензия, сол жақ қарынша жеткіліксіздігі)

-  синустық түйін әлсіздігі синдромы (жасанды ырғақ жетекшісі бар емделушілерді қоспағанда)

- қолқа сағасының стенозы

- Вольф-Паркинсон-Уайт синдромы немесе Лаун-Ганонг-Левин синдромы аясындағы жүрекшелердің жыбырлауы/жыпылықтауы

- жүректің жедел жеткіліксіздігі

-  бета-адреноблокаторларды көктамыр ішіне бір мезгілде қолдану (қарқынды емдеуді қоспағанда)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Вератард 180-ді бір мезгілде қолдану:

• амиодаронмен үйлесімсіз қосылыс болып табылады: жүректің тоқтап қалу қауіптілігі туындайды

• карбамазепинмен оның метаболизмін бәсеңдетуі және жүйке жүйесінің уытты зақымданулары түріндегі жағымсыз әсерлерінің туындауы есебінен карбамазепиннің әсерін күшейтеді

• литий препараттарымен: Вератард 180-ді литий препараттарын ұзақ уақыт қабылдап жүрген емделушілердің қолдануы, организмнің литийге сезімталдықтың және жүйке жүйесінің уытты зақымдануына алып келуі мүмкін

• рифампицинмен рифампициннің бактерияға қарсы белсенділігінің төмендеуіне алып келеді

• фенобарбиталмен фенобарбиталдың депримациялайтын белсенділігінің төмендеуіне алып келеді

• циметидинмен Вератард 180-нің әсерін күшейтеді

• -адреноблокаторлармен, ингаляциялық наркозға арналған дәрілермен, жүрек гликозидтерімен және аритмияға қарсы Іа класты препараттармен: синустық түйін автоматизміне, AV‑өткізгіштікке, миокардтың жиырылғыштығы мен өткізгіштігіне бәсеңдеткіш әсерінің өзара күшеюі жүреді

• баклофенмен, имипраминдік антидепрессанттармен, нейролептиктермен: Вератард 180-нің гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін

• органикалық нитраттармен препараттардың тиімді біріктірілімі болып табылады. Антиангинальді және гипотензиялық әсерінің бірігуі жүреді, нитраттардан туындайтын рефлекторлық тахикардия азаяды.

• дигоксинмен, теофиллинмен, циклоспоринмен, хинидинмен: олардың қан плазмасындағы концентрациясының артуы жүреді

• басқа антигипертензиялық дәрілермен (вазодилататорлармен, тиазидтік диуретиктермен, АӨФ тежегіштерімен): гипотензиялық әсерінің өзара күшеюі жүреді

• қан плазмасы ақуыздарымен белсенді байланысатын препараттармен (аминазинмен, варфаринмен, диазоксидпен, моноаминді кері нейрональді қармаудың селективті емес тежегіштерімен, празозинмен, пропранололмен, толбутамидпен, фенилбутазонмен, фенитоинмен, фуросемидпен): препараттардың біреуінің бос фракциясы концентрациясының артуы жүреді, және бұл дозасын түзетуді қажет етеді

• макролидтермен: қарыншалар фибрилляциясының даму ықтималдығы едәуір артады.

Грейпфрут шырынын бір мезгілде қабылдағанда верапамилдің биожетімділігі мен оның қан плазмасындағы концентрациясы артады.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу кезінде алкогольді қолданудан бас тарту керек.

Препаратты қолданған кезде құрамында грейпфрут бар тағамдар мен сусындардан аулақ болу керек. Грейпфрут верапамил гидрохлоридінің қан плазмасындағы деңгейін арттыруы мүмкін.

Препаратты I дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы, жүректің созылмалы жеткіліксіздігі, бауыр функциясының айқын бұзылулары бар науқастарға сақтықпен тағайындау қажет.

Жүрек жеткіліксіздігі кезінде емдеуді бастардың алдында қалпына келу жағдайына жету қажет.

Емдеу кезінде жүрек-қантамыр функциясы мен тыныс алу жүйесіне, қандағы глюкоза мен электролиттер құрамына, айналымдағы қан көлеміне және шығарылатын несеп мөлшеріне бақылау жасау қажет.

Емдеуді күрт тоқтату ұсынылмайды.

Артериялық қысымы құбылмалы тұлғаларда пайдаланылуы

Қолдану кезінде сақ болу қажет. Гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар науқастарда артериялық қысымды жоғарылату үшін альфа-адреностимуляторлар (фенилэфрин) тағайындалады. Изопреналинді қолданбаған дұрыс.

Жүктілік немесе бала емізу кезінде қолданылуы.

Верапамилдің тератогендік әсеріне дәлелдер жоқ, алайда оны жүктілік кезінде қолданбау керек, өйткені препарат плацента арқылы өтеді және босану кезінде кіндік көктамырында анықталады. Верапамилдің ұрыққа дереу әсер ететіні немесе кейіннен жағымсыз әсері болатындығы, сондай-ақ оның босанулардың ұзақтығына әсер ететін-етпейтіндігі белгісіз.

Верапамил емшек сүтіне өтеді. Балаға теріс әсер етуі мүмкін болғандықтан, Вератард 180-ді қабылдау кезінде бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Вератард 180-ді қабылдағаннан кейін жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін жұмыстарды орындау қабілетіне әсер ететін жекелей реакциялар (ұйқышылдық, бас айналуы) болуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары:атриовентрикулярлық блокадаға, кейде асистолияға ауысатын синустық брадикардия, артериялық қысымның айқын төмендеуі, жүрек жеткіліксіздігі, шок, синоатриальді блокада.

Емі: асқазанды шаю барлық жағдайларда, егер препаратты қабылдаған сәттен 12 сағаттан артық өтпесе, сондай-ақ АІЖ моторикасының төмендеуінде одан да кешеуілдеген мерзімде (аускультация кезінде ішекте шұрылдың болмауы) ұсынылады. Симптоматкалық ем. Арнайы у қайтарғысы ретінде көктамыр ішіне 10–20 мл 10%  кальций глюконаты ерітіндісін (2,25 –4,5 ммоль) енгізуге болады. Қажет болса енгізуді қайталауға немесе қосымша тамшылатып инфузия жүргізуге (5 ммоль/сағат жылдамдықпен) болады. Гемодинамикалық бұзылуларды түзету. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан пішінді ұяшықты қаптамада (блистерде). 3 пішінді ұяшықты қаптамадан (блистерден) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борщаговский ХФЗ» ҒӨО ЖАҚ.

Украина, 03134, Киев қ., Мир к-сі, 17.

Тіркеу куәлігі иесінің татауы мен елі

«Борщаговский ХФЗ» ҒӨО ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы аумағындағы «Борщаговский ХФЗ» ҒӨО ЖАҚ өкілдігі

050043, Алматы қ., Орбита ауд., 2, 28 үй, 30 кеңсе

факс: +7(272) 20-78-05, 55-18-53;

E-mail: vadimt58@list.ru