Везикар®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Везикар®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Солифенацин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг солифенацин сукцинаты,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, гипромеллоза 3 мПа · с, магний стеараты, тазартылған су,

қабықтың құрамы: сары опадрай 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа · с, тальк, макрогол 8000, титанның қостотығы, темірдің сары тотығы).

Сипаттамасы

Екі жағы дөңес, бір жағында «150» таңбасы мен компанияның логотипі бар ашық-сары түсті қабықпен қапталған дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған спазмолитиктерді қоса, басқа да препараттар. Солифенацин.

АТХ коды G04BD08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Плазмадағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) 3-8 сағат өткеннен кейін жетеді. Ең жоғары концентрациясына жету уақыты (tmax) дозасына тәуелді емес. Cmax пен концентрациясының уақытқа байланыстылығының қисық астындағы ауданы (АUС) дозаны 5-тен 40 мг-ға дейін жоғарылатқанда пропорциональді артады. Абсолюттік биожетімділігі – 88 %. Тамақтану солифенациннің Cmax пен АUС әсер етпейді.

Таралуы

Көктамыр ішіне енгізуден кейін солифенациннің таралу көлемі шамамен 600 л құрайды. Солифенацин елеулі дәрежеде (98 % жуық) плазма протеиндерімен, көбінесе α1-қышқыл гликопротеинмен байланысады.

Метаболизмі

Солифенацин негізінен Р450 3А4 (СҮР3А4) цитохромымен бауырда белсенді метаболизденеді. Алайда солифенациннің метаболизмі жүзеге асатын басқа да баламалы метаболизм жолдары бар. Солифенациннің жүйелі клиренсі 9,5 л/сағатты құрайды, ал жартылай шығарылуының түпкілікті кезеңі 45-68 сағатқа тең. Препаратты ішу арқылы қабылдағаннан кейін плазмада солифенациннен басқа мынадай: бір фармакологиялық белсенді (4R-гидроксисолифенацин) және үш белсенді емес (N-глюкуронид, N-оксид пен солифенациннің 4R-гидрокси-N-оксиді) метаболиттер идентификацияланды.

Шығарылуы

10 мг 14С-таңбалы солифенацинді 26 күннен кейін бір рет енгізгенде несепте шамамен 70% және нәжісте 23% радиоизотоп анықталған. Несепте радиоизотоптардың шамамен 11%-ы өзгермеген белсенді зат күйінде, 18%-ға жуығы N-оксидті метаболит түрінде, 9%-ы 4R-гидрокси-N-оксидті метаболит түрінде және 8%-ы 4R-гидрокси метаболит (белсенді метаболит) түрінде анықталған.

Солифенациннің фармакокинетикасы дозаларының емдік ауқымында дозасына тәуелді.

Емдеушілердің жеке санаттарындағы фармакокинетикасының ерекшеліктері

Жасы

Солифенациннің фармакокинетикасы балалар мен жасөспірімдерде анықталмаған.

Жынысы

Солифенациннің фармакокинетикасы емделушінің жынысына байланысты емес.

Нәсілі

Қандай нәсілге жататындығы солифенациннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) емдеушілерде солифенациннің экспозициясы едәуір жоғары - Cmax артуы 30 %-ға жуық, АUС – 100 %-дан астам және Т1/2 – 60 %-дан астам. Креатинин клиренсі мен солифенацин клиренсі арасында статистикалық маңызды өзара байланыс байқалған.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырдың орташа жеткіліксіздігі бар (Child-Pugh көрсеткіші 7-ден 9 дейін) емделушілірде Cmax шамасы өзгермейді, АUС 60 %-ға, Т1/2 екі есе артады. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар жасөспірімдерде фармакокинетикасы анықталмаған.

Фармакодинамикасы

Везикар® мускариндік рецепторлардың, негізінен М3 қосалқы түрінің спецификалық бәсекелес тежегіші болып табылады. Сонымен бірге препараттың басқа да түрлі рецепторлармен және иондық өзекшелермен тектестігі әлсіз немесе болмайтыны анықталған.

Везикар® препаратының 5 мг және 10 мг дозалардағы тиімділігі емдеудің бірінші аптасында байқалған және одан кейінгі 12 аптаның ішінде тұрақталған. Везикардың® барынша жоғары тиімділігі 4 аптадан кейін анықталуы мүмкін. Тиімділігі ұзақ уақыт ішінде (кемінде – 12 ай) қолданған кезде сақталады.

Қолданылуы

• несепті ургентті (императивті) ұстай алмауды емдеуде

• қуықтың аса жоғары белсенділік синдромы бар емдеушілерге тән жиі несеп шығаруды және несеп шығаруға ургентті (императивті) қысылуды емдеуде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Егде жастағыларды қоса алғанда, ересектер

Тамақтану уақытына қарамастан сұйықтықпен бірге іше отырып, күніне бір рет 5 мг-ден ішке қабылдайды. Қажет болса дозасы күніне бір рет 10 мг дейін жоғарылатылуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, диспепсия, іштің ауыруы, іш қатуы

- көру арқылы қабылдаудың анық болмауы (аккомодация бұзылуы)

Жиі емес

• гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы

• дисгевзия (дәм сезудің бұзылуы)

• көз, жұтқыншақ, мұрын қуысы шырышты қабығының құрғауы

• несеп шығару жолдарының жұқпалары, цистит, несеп шығарудың қиындауы, несеп іркілуі

• шаршау, ұйқышылдық

• шеткергі ісінулер

• терінің құрғауы

Сирек

• құсу, ішек бітелісі

• копростаз, тоқ ішектің тарылуы

Өте сирек

- полиморфты эритема, тері бөртпесі, қышыну, есекжем

- елестеулер, психоз

Маркетингтен кейінгі кезеңде солифенацинді қабылдағанда «пируэт» типті тахикардия және QT аралығы ұлғаюы дамыған жағдайлары туралы мәлімдемелер болған. Деректер маркетингтен кейінгі кезеңде кенеттен мәлімдеу әдісімен алынғандықтан олардың жиілігі мен себеп-салдарық байланысын анықтау қиын.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• несеп шығарудың іркілуі

• асқазан-ішектің ауыр сипатты (уытты мегаколонды қоса) аурулары

• gravis миастениясы

• жабық бұрышты глаукома

• препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

• гемодиализ жүргізу

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

• СҮР3А4 күшті тежегіштерімен, мысалы кетоконазолмен бір мезгілде емдеген кездегі ауыр бүйрек жеткіліксіздігі немесе бауыр қызметінің орташа жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакологиялық өзара әрекеттесуі

Антихолинергиялық қасиеттері бар дәрілік заттармен қатарлас емдеу емдік және жағымсыз әсерлерінің едәуір айқын болуына алып келуі ықтимал. Везикарды® қабылдауды тоқтатқаннан кейін, басқа антихолинергиялық препаратпен емдеуді бастамас бұрын шамамен бір апталық үзіліс жасау керек. Холинергиялық рецепторлар агонистерін бір мезгілде қабылдағанда емдік әсері төмендеуі мүмкін.

Препарат асқазан-ішек жолдарының моторикасын көтермелейтін дәрілік препараттардың, мысалы - метоклопрамид пен цизапридтің әсерін төмендетуі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Солифенацин СҮР3А4 арқылы метаболизденеді. СҮР3А4 күшті тежегіші кетоконазолды (күніне 200 мг) бір мезгілде енгізу солифенацин АUС екі есе артуын, ал 400 мг/күн дозада – үш есе артуын туындатты. Сондықтан егер науқас кетоконазолды немесе СҮР3А4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол сияқты) басқа да күшті тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын болса, Везикардың барынша жоғары дозасы 5 мг-нен аспауға тиіс. Бүйрегінің ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырының орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерді солифенацинмен және СҮР3А4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде емдеуге болмайды. Солифенацин СҮР3А4 арқылы метаболизденетіндіктен, СҮР3А4-тің тектестігі едәуір жоғарылау басқа да субстраттарымен (верапамил, дилтиазем) және СҮР3А4 индукторларымен (рифампицинмен, фенитоинмен, карбамазепинмен) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі болуы мүмкін.

Везикарды® пероральді контрацептивтік дәрілермен бірге қабылдағанда солифенацин және біріктірілген пероральді контрацептивтердің (этинилэстрадиол\левоноргестрел) фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері анықталмады.

Везикарды® варфаринмен қоса қабылдағанда R-варфарин немесе S-варфариннің фармакокинетикасы және олардың протромбиндік уақытына әсері өзгермейді.

Везикарды® дигоксинмен бірге қолданғанда дигоксин фармакокинетикасына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Везикармен® емдеуді бастамас бұрын несепті жиі шығарудың басқа себептерінің (жүрек жеткіліксіздігінің немесе бүйрек ауруларының) бар-жоғын анықтап алу қажет. Егер несеп шығару жолдарының жұқпасы анықталса, бактерияға қарсы тиісті емдеуді бастау керек.

Везикарды® төмендегі:

• несептің іркілу қаупіне әкелетін қуықтың шығар тесігінің елеулі клиникалық маңызды тарылуы бар

• асқазан-ішек жолдары моторикасының төмендеу қаупі бар

• бүйрегінің ауыр (креатинин клиренсі минутына < 30 мл)және бауырының орташа (Child-Pugh көрсеткіші 7-ден 9 дейін) жеткіліксіздігі бар емделушілерге, бұл емделушілерге арналған дозалары 5 мг аспауы тиіс

• СҮР3А4 күшті тежегішін, мысалы, кетоконазолды бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерге

• диафрагманың өңеш тесігінің жарығы, гастроэзофагеальді рефлюксі бар және эзофагитті туғызуы немесе күшейтуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы бисфосфонаттарды) бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерге

• шеткергі нейропатиясы бар емделушілерге сақтықпен тағайындау қажет.

Нейрогендік факторлардан туындаған қуық детрузорлары бұлшықеттерінің асқын белсенділігі бар емделушілерде Везикардың® қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Галактозаны көтере алушылығының сирек кездесетін тұқым қуалайтын бұзылулары, Lapp-лактаза ферменті жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Везикарды® қабылдап жүріп жүкті болып қалған әйелдер жөнінде деректер жоқ. Бұл препаратты жүкті әйелдерге тағайындау кезінде сақ болу керек.

Солифенациннің әйел сүтімен бөлініп шығатыны туралы деректер жоқ. Бала емізу кезеңінде Везикарды® қолдануға болмайды.

Балалар

Балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған, осыған байланысты препаратты балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Везикар® басқа да антихолинергиялық препараттар сияқты көру айқындығының бұзылуын, сондай-ақ (сирек) ұйқышылдық пен шаршау сезімін туғызуы ықтимал, бұл көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне жағымсыз ықпал етуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыруы, ауыздың кеберсуі, бас айналуы, ұйқышылдық пен көрудің айқын еместігі. Басқа да антихолинергиялық препаратпен артық дозалану жағдайындағы сияқты, QT аралығының ұзару қаупі анықталған емделушілерге (яғни гипогликемияда, брадикардияда және QT аралығының ұзаруын туғызатын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда) және жүрек аурулары (миокард ишемиясы, аритмиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі) бар емделушілерге айрықша назар аудару керек.

Емі: белсенділендірілген көмірді тағайындау, асқазанды шаю, бірақ құстырмау керек. Басқа да антихолинергиялық дәрілермен артық дозалану кезіндегідей ауру белгілерін төмендегіше емдеу керек:

• орталықтық әсер ететін ауыр антихолинергиялық әсерлері (елестеулер, айқын қозу) болғанда – физостигмин немесе карбахол

• құрысуларда немесе айқын қозғыштықта – бензодиазепиндер

• респираторлық жеткіліксіздікте – қолдан дем алдыру

• тахикардияда – бета-блокаторлар

• несеп шығару іркілісінде – катетеризация

• мидриазда – көзге пилокарпинді тамызу және/немесе науқасты қараңғы бөлмеге орналастыру керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 мг 10 таблеткадан.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

150С-ден 250С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» өкілдігі

Алматы қ., 050559, Әл-Фараби д-лы 15, «Нұрлы Тау» ПФО, 4В ғимараты, №20 кеңсе

Телефоны: (727) 311-13-89 Факс (727) 311-13-90

www.astellas.ru, e-mail astellas@com.kz