Валсартан-бене

Валсартан-бене

Валсартан

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 80 мг және 160 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 80 мг немесе 160 мг валсартан,

қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, микрокристалды целлюлоза, желатинделген жүгері крахмалы, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон, лактоза моногидраты;

қабығының құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы, коповидон, полиэтиленгликоль, полидекстроза, орташа тізбекті триглицеридтер, темірдің қызыл тотығы.

Дөңгелек, екі беті дөңес, сызығы бар, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері, қарапайымдар. Валсартан.

АТХ коды С09СА03

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Препаратты аш қарынға қабылдағаннан кейін ең жоғарғы валсартан қан плазмасындағы концентрациясына (Сmax) 2-4 сағаттан соң жетеді. Валсартанның абсолюттік биожетімділігінің орташа шамасы 23% құрайды. Валсартанды тамақпен бірге қабылдағанда «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) 40%-ға, ал Сmax - 50%-ға азаяды. Дегенмен, препаратты қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң аш қарында және тамақпен бірге қабылданған валсартанның плазмалық концентрациялары бірдей. АПС азаюы емдік әсерінің клиникалық тұрғыдан маңызды азаюымен қатар жүрмейді, сондықтан валсартанды ас ішуге байланыссыз тағайындауға болады.

Таралуы

Валсартан үшін тіндерге қарқынды таралу тән емес, вена ішіне енгізгеннен кейін валсартанның таралуының тепе-тең көлемі - 17 л жуық. Валсартан сарысу ақуыздарымен, көбінесе, сарысу альбуминімен белсенді байланысады (94 - 97%).

Метаболизмі

Валсартан қарқынды биоөзгеріске ұшырамайды, қабылданған дозасының тек 20%-ы ғана метаболиттері түрінде шығарылады. Гидроксиметаболиті белсенді емес болып табылады және плазмада валсартан үшін AUC 10%-ынан азын құрайтын төмен концентрацияларында анықталады.

Шығарылуы

Валсартан үшін шығарылуының мультиэкспоненциальді кинетикасы тән (Т½α 1 сағаттан аз және Т½ß 9 сағатқа жуық). Нәжіспен 83%-ға жуық валсартан шығарылады (ішке қабылданған дозасы шамасынан). Несеппен 13%-ға жуығы, көбінесе өзгеріссіз күйінде шығарылады. Вена ішіне енгізгеннен кейін валсартанның плазмалық клиренсі 2 л/сағатқа жуықты, ал бүйректік клиренсі 0,62 л/сағатты (жалпы клиренсінің 30%-ына жуығын) құрайды. Валсартанның жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатты құрайды.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек жеткіліексіздігі бар пациенттерде Сmax жету уақыты мен жартылай шығарылу кезеңі дені сау еріктілердегі осындайларға сәйкес келеді. Валсартанның AUC пен Сmax дозасының ұсынылған емдік дозалары аралығында жоғарылауына пропорционал дерлік жоғарылайды (күніне екі рет 40-тан 160 мг дейін). Жинақталу коэффициенті шамамен 1,7 құрайды. Валсартанның ішу арқылы қабылданғандағы клиренсі 4,5 л/сағатқа жуық, жас шамасы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі клиренсіне әсер етпейді.

Пациенттердің жекелеген топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы кейбір пациенттерде валсартанның жүйелі әсері жастау пациенттердегіге қарағанда біраз айқын болды, алайда, мұның қандай-да бір клиникалық маңыздылығы көрсетілген жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозасын түзету қажет емес. Валсартан-бене дәрілік затын бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) <30 мл/мин/1,73 м2) пациенттер мен диализ жүргізілетін пациенттерге қолдануға болмайды.

Валсартан-бене дәрілік затын бүйрек жеткіліксіздігі бар (ШСЖ <60 мл/мин/1,73 м2) пациенттерде алискиренмен бір мезгілде қолдануға болмайды. Валсартанның қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі жоғары, сондықтан оның гемодиализ арқылы шығарылу ықтималдығы аз.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Препараттың сіңірілген дозасы шамасының 70%-ға жуығы өтпен, көбінесе өзгеріссіз күйінде экскрецияланады. Валсартан елеулі биоөзгеріске ұшырамайды. Бауыр функциясының айқындығы әлсіз және орташа бұзылуы бар пациенттерде дені сау адамдармен салыстырғанда, валсартан AUC 2 есе жоғарылағаны байқалады. Дегенмен, валсартанның плазмадағы концентрациясы бауыр функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес. Валсартанды бауыр функциясы ауыр бұзылуы бар пациенттерде қолдану зерттелмеген.

Фармакодинамикасы

Валсартан ішке қабылданғанда ангиотензин II рецепторларының (АРБ II) белсенді селективті блокаторы болып табылады. Ол ангиотензин II әсеріне жауапты АТь қосалқы түрінің рецепторларына іріктеп әсер етеді. Валсартан АТ1 рецепторларына қатысты парциальді (ішінара) агонист қасиеттерін танытпайды. Оның АТ1 қосалқы түрінің рецепторларымен тектестігі, АТ2 қосалқы түрінің рецепторларына қарағанда шамамен 20000 есе артық.

Валсартан ангиотензин I-ді ангиотензин IІ-ге өзгертетін және брадикининнің белсенділігін жоятын, кининаза II ретінде де белгілі ангиотензин-өзгертуші ферментті (АӨФ) тежемейді. АӨФ-ге әсерінің жоқтығына байланысты, брадикинин мен Р субстанциясының аффектілері күшеймейді, сондықтан АРБ II қабылдағанда құрғақ жөтелдің даму ықтималдығы аз. Артериялық гипертензины емдеуде валсартан артериялық қысымды (АҚ) төмендетіп, жүректің жиырылу жиілігіне (ЖЖЖ) әсер етпейді.

Препараттың бір реттік дозасын ішке қабылдағаннан кейін гипертензияға қарсы әсері 2 сағат ішінде дамиды, ал АҚ ең көп төмендеуіне 4-6 сағат ішінде қол жеткізіледі. Препараттың гипертензияға қарсы әсері оны қабылдағаннан кейін 24 сағаттан астам уақыт бойы сақталады. Препаратты қайталап тағайындағанда АҚ ең көп төмендеуіне, қабылданған дозасына байланыссыз, әдетте, 2-4 апта аралығында жетеді және ұзақ уақыт емдеу барысында жеткен деңгейінде сақталып тұрады. Препаратты гидрохлоротиазидпен біріктірген жағдайда, АҚ қосымша нақты төмендеуіне қол жеткізіледі. Валсартанды қабылдауды күрт тоқтату АҚ күрт жоғарылауымен немесе басқа жағымсыз клиникалық салдарлармен қатар жүрмейді.

Препаратты қолдану жүрек жеткіліксіздігіне байланысты ауруханаға жатқызу жағдайларының азаюына, жүрек жеткіліксіздігі үдеуінің баяулауына, КҮНА жіктеуі бойынша функционалдық класының жақсаруына, лықсыту фракциясының жоғарылауына, сондай-ақ, жүрек жеткіліксіздігі белгілері мен симптомдарының азаюына және плацебомен салыстырғанда, өмір сапасының жақсаруына алып келеді.

- артериялық гипертензияда

- жуырда бастан өткерген миокард инфарктісінде (жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көріністері бар немесе бастан өткерген миокард инфарктісінен кейінгі (12 сағат - 10 күн) сол жақ қарыншаның симптомсыз систолалық дисфункциясы бар, клиникалық тұрғыдан тұрақты пациенттерді емдеу үшін)

- жүрек жеткіліксіздігінде (АӨФ тежегіштерін қолдану мүмкін болмаған жағдайда, клиникалық симптоматикамен жүретін жүрек жеткіліксіздігін емдеуде, немесе бета-адреноблокаторларды қолдану мүмкін болмаған жағдайда, АӨФ тежегіштеріне қосымша ем ретінде).

Таблеткаларды ішке, ас ішуге байланыссыз, шайнамай және жеткілікті мөлшердегі сумен ішіп қабылдау керек.

Артериялық гипертензия

Валсартан-бене препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне 1 рет 80 мг құрайды. Гипертензияға қарсы әсері емдеудің 2 аптасы ішінде дамиды; ең жоғарғы әсеріне 4 аптадан соң жетеді. Қажет болған жағдайда, валсартанның тәуліктік дозасын 160 мг дейін немесе ең жоғарғы тәуліктік 320 мг дозасына дейін арттыруға болады. Басқа гипотензиялық препараттармен біріктіруге болады.

Инфарктіден кейінгі жағдай

Жағдайы тұрақты пациенттерде емдеуді миокард инфарктісінен кейін 12 сағаттан соң-ақ бастауға болады. Валсартан-бене препаратының бастапқы дозасы тәулігіне 2 рет 20 мг құрайды, содан соң дозасын келесі бірнеше апта ішінде, тәулігіне екі рет 40 мг, 80 мг және 160 мг дейін арттыру қажет.

Бұл дәрілік түрі тәулігіне 2 рет 20 мг режиміндегі старттық емге арналмаған, ондай мақсатта, қажетті бір реттік дозасына жетуді қамтамасыз ететін басқа дәрілік затты пайдалану қажет.

Ең жоғарғы мақсатты тәуліктік дозасы - тәулігіне 2 рет 160 мг. Емдеу басталғаннан кейін 2 апта ішінде тәулігіне 2 рет 80 мг дозасы деңгейіне жету ұсынылады. Ең жоғарғы мақсатты дозасына валсартанның дозасын титрлеу кезінде пациенттегі көтерімділігіне байланысты, 3 ай ішінде қол жеткізілуі тиіс. Егер симптоматикалық гипотензия немесе бүйрек дисфункциясы туындаса, дозасын төмендету туралы мәселені қарастыру керек. Валсартан-бене препаратын инфарктіден кейінгі біріктірілген ем аясында, мысалы, тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен, бета-адреноблокаторлармен, статиндермен және диуретиктермен біріктіріп тағайындауға болады. Валсартан-бене препаратымен емдеуді АӨФ тежегіштерімен біріктіру, сондай-ақ - АӨФ тежегішін, бета-адреноблокаторды және Валсартан-бене препаратын бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Миокард инфарктісінен кейінгі пациентердің жағдайын бағалауға әрдайым, бүйрек функциясына мониторинг жүргізу кірістірілуі тиіс.

Жүрек жеткіліксіздігі

Валсартан-бене препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 2 рет 40 мг құрайды. Дозасын біртіндеп, тәулігіне 2 рет 80 мг дейін және содан соң тәулігіне 2 рет 160 мг дейін арттыру, пациент көтере алатын ең жоғарғы дозасына жеткенше, кемінде 2 апта аралықпен жүргізілуі тиіс. Пациентке диуретикті бір мезгілде тағайындағанда, диуретиктің дозасын төмендетудің талапқа сай болатындығын қарастыру керек. Валсартан-бене препаратының ең жоғарғы тәуліктік дозасы – тәулігіне 2 рет 160 мг.

Валсартан-бене препаратын жүрек жеткіліксіздігін емдеуге арналған басқа дәрілік заттармен бірге қолдануға болады. АӨФ тежегішін, бета-адреноблокаторды және Валсартан-бене препаратын бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациентердің жағдайын бағалауға әрдайым, бүйрек функциясына мониторинг жүргізу кірістірілуі тиіс.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде дозасын өзгерту қажет емес.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозасын түзету қажет емес. Бүйректің айқындығы орташа жеткіліксіздігі кезінде калий мен креатинин деңгейлеріне мониторинг жүргізу ұсынылады.

Валсартан-бене дәрілік затын бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге (ШСЖ <30 мл/мин/1,73 м2) және диализ жүргізілетін пациенттерге қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Бүйректің орташа/ауыр жеткіліксіздігі бар (ШСЖ <60 мл/мин/1,73 м2) пациенттерде Валсартан-бене дәрілік затын алискиренмен бір мезгілде қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер

Валсартан-бене препаратын бауыр функциясының ауыр бұзылулары, бауырдың билиарлық циррозы бар пациенттерге және холестазы бар пациенттерге қолдануға болмайды. Бауыр функциясының холестазсыз, жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттерде валсартанның дозасы тәулігіне 80 мг аспауы тиіс.

Валсартанды өт шығару жолдарының обструкциясы бар пациенттерге тағайындағанда айрықша сақтық таныту керек.

Қант диабеті бар пациенттер

Қант диабеті бар пациенттерге Валсартан-бене дәрілік затын алискиренмен бір мезгілде қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз)

Жағымсыз әсерлерінің жиілігі келесі критерийлерді пайдаланып анықталды: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 - 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000 - 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000 - 1/1000 дейін); өте сирек (1/10000 дейін), жилігі белгісіз (қолжетімді мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес).

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар:

Жиілігі белгісіз:

- гемоглобин деңгейінің төмендеуі

- гематокрит төмендеуі

- нейтропения

- тромбоцитопения

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Жиілігі белгісіз:

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, сарысу құю ауруын қоса

Зат алмасу тарапынан бұзылулар

Жиілігі белгісіз:

- қан сарысуындағы калий концентрациясының жоғарылауы

- гипонатриемия

Жиі емес:

- гиперкалиемия

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі:

- бас айналуы, соның ішінде, постуральді

- вертиго

Жиі емес:

- естен тану

- бас ауыруы

Есту мүшесі тарапынан бұзылулар және лабиринттік бұзылулар

Жиі емес:

- вертиго

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес:

- жүрек жеткіліксіздігі

Жиі:

- гипотензия және ортостаздық гипотензия

Жиілігі белгісіз:

- васкулит

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірекорта тарапынан бұзылулар

Жиі емес:

- жөтел

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

Жиі емес:

- іш ауыруы, диарея

- жүрек айнуы.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиілігі белгісіз:

- бауыр функциясын сипаттайтын көрсеткіштердің жоғарылауы, соның ішінде, қан сарысуындағы билирубин концентрациясының жоғарылауы

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар

Жиілігі белгісіз:

- ангионевроздық ісіну

- тері бөртпесі

- терінің қышынуы

Жиі емес:

- ангионевроздық ісіну

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар

Жиілігі белгісіз:

- миалгия

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиілігі белгісіз:

- бүйрек функциясының бұзыуы, бүйрек жеткіліксіздігі

- қан сарысуындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы

- қандағы мочевина азоты концентрациясының жоғарылауы

Жиі:

- бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі

Жиі емес:

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі

- қан сарысуындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы

Жалпы бұзылулар

Жиі емес:

- астения

- қатты қажу

Келесі жағымсыз әсерлер клиникалық зерттеулер барысында, зерттеліп отырған препаратпен себептік байланысына тәуелсіз байқалған: артралгия, абдоминальді ауыру, астения, арқаның ауыруы, диарея, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, либидо төмендеуі, нейтропения, жүрек айнуы, ісінулер, фарингит, ринит, синусит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, вирустық инфекциялар.

- валсартанға немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары, бауырдың билиарлық циррозы, холестаз

- жүктілік, бала емізу

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (18 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған);

- қант диабеті немесе бүйректің орташа/ауыр жеткіліксіздігі бар (ШСЖ <60 мл/мин/1,73м2) пациенттерде Валсартан-бене қоса, АРБ II, немесе АӨФ тежегіштерін алискиренмен бір мезгілде қолдану

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (ШСЖ <30мл/мин/1,73 м2) және диализ жүргізілетін пациенттер.

Литий: литий препараттарын АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде тағайындағанда сарысудағы литий концентрациясының қайтымды жоғарылағаны және уытты әсерлерінің пайда болғаны туралы хабарланды. Литий препараттарын валсартанмен бірге тағайындау тәжірибесі болмағандықтан, бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Егер аталған препараттарды бір мезгілде қабылдау қажет болса, қан сарысуындағы литий концентрациясына мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Калий жинақтаушы диуретиктер, калий препараттары, құрамында калий бар тұз алмастырғыштар және калий деңгейін жоғарылатуға қабілетті басқа препараттар: калий жинақтаушы диуретиктермен (мысалы, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калий препараттарымен немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен бірге қолдану, қан сарысуындағы калий концентрациясының жоғарылауына алып келуі мүмкін, бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Аталған препараттарды бірге енгізу қажет болған жағдайда, қан сарысуындағы калий концентрациясын бақылап отыру керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД), соның ішінде циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті тежегіштері, ацетилсалицил қышқылы (тәулігіне 3 г артық) және басқа селективті емес ҚҚСД: бір мезгілде тағайындағанда гипертензияға қарсы әсері әлсіреуі, сондай-ақ, бүйрек функциясының нашарлауы мен қан сарысуындағы калий концентрациясының жоғарылауы қаупі артуы мүмкін. Мұндай біріктірілімді қолдану қажет болған жағдайда, пациенттердің талапқа сай гидратациясын және емдеу басталғаннан бастап бүйрек функциясына мониторинг жүргізуді қамтамасыз ету керек.

Тасымалдағыштар: in vitro мәліметтер, валсартанның ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ және МКР2 тасымалдағыштарының субстраты болып табылатындығын көрсетеді. Бұл мәліметтердің клиникалық маңыздылығы анықталған жоқ. ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ тасымалдағышының (рифампин, циклоспорин) немесе МКР2 эффлюкстік тасымалдағышының (ритонавир) тежегіштерімен бірге тағайындау валсартанның әсерін күшейтуі мүмкін. Айрықша сақтық шаралары аталған дәрілік заттармен бірге емдеудің басына немесе соңында қолданылуы тиіс.

Ренин-ангиотензин-алъдостерон жүйесінің (РААС) қосарлы блокадасы, ВРА II, АӨФ тежегіштерімен немесе алискиренмен: АРБ II (валсартанды қоса) РААЖ бөгейтін басқа дәрілік заттармен – яғни, АӨФ тежегіштерімен немесе алискиренмен бір мезгілде қолдану, монотерапиямен салыстырғанда гипотонияның, гиперкалиемияның дамуы қаупінің жоғарылауымен және бүйрек функциясының бұзылуымен (соның ішінде, бүйректің жедел жеткіліксіздігінің дамуымен) астасады. Валсартан-бене мен РААЖ әсер ететін басқа дәрілерді қабылдап жүрген пациенттерде АҚ, бүйрек функциясын және қандағы электролиттер мөлшерін жүйелі түрде бақылау қажет. Қант диабеті немесе бүйректің орташа/ауыр жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзіліс жылдамдығы <60 мл/мин/1,73м2) пациенттерде Валсартан-бене қоса, АРБ II немесе АӨФ тежегіштерін алискиренмен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

Басқа: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин және глибенкламид сияқты дәрілік заттармен клиникалық маңызды өзара әрекеттесулері анықталған жоқ.

Гиперкалиемия

Калий препараттарымен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен, калий жинақтаушы диуретиктермен немесе қан сарысуындағы калий концентрациясын арттыруы мүмкін басқа да препараттармен (гепарин және т.б.) бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Қан сарысуындағы калий концентрациясын бақылап отыру ұсынылады.

Бүйрек функцисының бұзылуы

Бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозасын түзету қажет емес. Бүйректің айқындығы орташа жеткіліксіздігі кезінде калий мен креатинин деңгейлеріне мониторинг жүргізу ұсынылады.

Валсартан-бене дәрілік затын бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) <30 мл/мин/1,73 м2) пациенттерге және диализ жүргізілетін пациенттерге қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз),

Валсартан-бене дәрілік затын алискиренмен бүйрек жеткіліксіздігі бар (ШСЖ <60 мл/мин/1,73 м2) пациенттерде бір мезгілде қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» және «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімдерін қараңыз).

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауырдың холестазсыз жеткіліксіздігі бар (ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа) пациенттерде Валсартан-бене сақтықпен қолданылуы тиіс («Қолдануға болмайтын жағдайлар» және «Фармакокинетикасы» бөлімдерін қараңыз),

Организмінде натрий тапшылығы бар және/немесе айналымдағы қан көлемі (АҚК) төмендеген пациенттер

Организмінде натрийдің айқын тапшылығы бар және/немесе АҚК төмендеген, мысалы, диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде, сирек жағдайларда валсартанмен емдеу басталғаннан кейін клиникалық тұрғыдан айқын артериялық гипотензия туындауы мүмкін. Емдеуді бастар алдында организмдегі натрий мөлшеріне және/немесе АҚК, мысалы, диуретиктің дозасын азайту арқылы түзету жүргізу керек.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы

Гипотония, естен тану, инсульт, гиперкалиемия, бүйрек функциясының бұзылулары (соның ішінде, бүйректің жеел жеткіліксіздігі) жоғары сезімталдығы бар адамдарда, әсіресе – РААЖ әсер ететін дәрілік заттарды біріктіргенде байқалған. Осыған байланысты, алискиренді АӨФ тежегіштерімен немесе АРБ II (соның ішінде, валсартанмен) бір мезгілде тағайындағанда, РААЖ қосарлы блокадасы ұсынылмайды.

Диабеттік нефропатиясы бар пациенттерге АӨФт АРБ II-мен бірге тағайындамау керек.

Жекелеген жағдайларда, АӨФт мен АРБ II бірге қолдану міндетті түрде ұсынылса, маманның мұқият қадағалауы және міндетті түрде бүйрек функциясына, су-электролит теңгеріміне, артериялық қысымға мониторинг жүргізу қажет. Бұл жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде валсартанның АГ1Ф тежегіштеріне қосымша ем ретінде тағайындалуына қатысты. Альдостерон антагонистері (спиронолактон) көтерімсіз болған жағдайда, басқа да талапқа сай ем жүргізілгеніне қарамастан, жүректің созылмалы жеткіліксіздігі симптомдарының персистирленуі байқалатын, жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде РААЖ қосарлы блокадасын маманның мұқият қадағалауымен және бүйрек функциясын, су-электролит теңгерімі мен артериялық қысымға міндетті түрде мониторинг жүргізу қажет.

Валсартан-бене препаратын қант диабеті немесе бүйректің орташа / ауыр жеткіліксіздігі бар (ШСЖ < 60 мл/мин/1,73м2) пациенттерде алискиренмен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Жүктілікті жоспарлап жүрген және жүкті әйелдерде қолданылуы

АРБ II (соның ішінде, Валсартан-бене) емін жүктілік кезінде бастауға болмайды. Валсартанды басқа баламалы еммен алмастыру мүмкін болмаған жағдайлардан басқасында, жүктілікті жоспарлап жүрген пациент әйелдер жүкті әйелдер үшін қауіпсіздік бейіні жақсы зерттелген дәрілік заттармен гипертензияға қарсы емге көшірілуі тиіс.

Жүктілік басталған жағдайда АРБ II (соның ішінде, Валсартан-бене) қабылдау тез арада тоқтатылуы, және қажет болған жағдайда, гипертензияға қарсы басқа ем тағайындалуы тиіс.

Бүйрек артериясының стенозы

Валсартанды бүйрек артериясының екіжақты немесе біржақты стенозы бар пациенттерде қолданудың қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ.

Валсартанды бүйрек артериясының біржақты стенозының салдары болып табылатын вазоренальді гипертензиясы бар 12 пациентте қысқа мерзімде қолдану бүйректің гемодинамикалық параметрінің ешқандай елеулі өзгерістерін, қан сарысуындағы креатинин концентрациясының өзгерістерін немесе қандағы мочевина азоты концентрациясының жоғарылауын туғызған жоқ. Алайда, РААЖ-ге әсер етуі мүмкін басқа препараттар, бүйрек артериясының біржақты стенозы бар пациенттерде қандағы мочевина концентрациясы мен қан сарысуындағы креатинин концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Осыған орай, валсартанды аталған топтағы пациенттерге тағайындағанда, бүйрек функциясына мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Бүйрек трансплантациясы

Қазіргі кезде валсартанды жуырда бүйректі ауыстырып қондыру операциясын бастан өткерген пациенттерде қолданудың қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ.

Бастапқы гипералъдостеронизм

Бастапқы гиперальдостеронизмі бар пациенттерге валсартанды тағайындау ұсынылмайды, өйткені олардың ренин-ангиотензин жүйесіне белсенді емес.

Қолқа немесе митральді клапандардың стенозы, обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатия

Басқа вазодилататорлар жағдайларындағы сияқты, валсартанды қолқа немесе митральді клапандардың стенозы, немесе гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиясы бар пациенттерге тағайындағанда, айрықша сақтық таныту керек.

Жедел миокард инфарктісі /жүректің созылмалы жеткіліксіздігі

Каптоприл мен валсартанның біріктірілімі қосымша клиникалық артықшылықтардың туындауына алып келген жоқ, алайда, препараттарды жеке-жеке қабылдаумен салыстырғанда, жағымсыз реакцияларының дамуы қаупінің жоғарылауына алып келген. Осыған байланысты, АӨФ тежегіші мен валсартанды біріктіру ұсынылмайды.

Валсартанды инфарктіден кейінгі бастапқы кезеңдегі пациенттерге және жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар, емделуді жаңа бастаған пациенттерге тағайындаған кезде сақтық таныту керек.

РААЖ бәсеңдеуінің салдары ретінде, бүйрек функциясының бұзылулары байқалуы мүмкін. Бүйрек функциясы РААЖ белсенділігіне тәуелді болуы мүмкін адамдарда (соның ішінде, жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде) АӨФ тежегіштерімен емдеуде олигурия және/немесе үдемелі азотемия, бүйректің жедел жеткіліксіздігі (сирек) және/немесе өлімге әкелген жағдайлары байқалған. Валсартан АРБ ІІ болып табылатындықтан, пациенттерде бүйрек функциясы бұзылуларының дамуы мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Жүрек жеткіліксіздігі бар немесе инфарктіден кейінгі жағдайдағы пациенттердің жай-күйін бағалауға бүйрек функциясын жүйелі түрде бақылап отыру үнемі қамтылуы тиіс.

Валсартанды миокард инфарктісінен кейінгі кезеңдегі пациенттерге және жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындау артериялық қысымның болар-болмас төмендеуіне алып келеді, алайда, егер, препаратты дозалауға қатысты нұсқаулар сақталса, симптоматикалық гипотензия салдарынан емдеуді тоқтату, әдетте, қажет болмайды («Қолдану тәсілі және дозалары бөлімін қараңыз»).

Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде АӨФ тежегішімен, бета-адреноблокатормен және валсартанмен үштік ем жүргізу ұсынылмайды, өйткені, қосымша клиникалық артықшылықтары болмаған жағдайда, мұндай біріктірілім жағымсыз реакциялардың даму қаупін арттырады.

Ангионевроздық ісіну

Ангионевроздық ісіну, соның ішінде, көмей мен дауыс саңылауының ісінуі дамыған жағдайлар туралы хабарланды, ол валсартанды қабылдаған пациенттерде тыныс жолдарының обструкциясына, және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуіне алып келеді. Аталған пациенттердің кейбіреулерінің анамнезінде АӨФ тежегіштерін қоса, басқа препараттарды қабылдағаннан кейін ангионевроздық ісіну дамыған жағдай болған. Пациенттерде ангионевроздық ісіну дамыған жағдайда, Валсартан-бене препаратын қабылдауды тоқтату керек, препаратты қайта тағайындауға жол берілмейді.

Қосымша заттары жөніндегі арнайы ақпарат

Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан, препаратты лактаза тапшылығы, галактоземиясы немесе глюкоза-галактоза сіңірілуінің бұзылуы синдромы бар пациенттерге тағайындау ұсынылмайды.

Педиатрияда қолданылуы

Балаларда қолдануға арналмаған (балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған).

Қосымша заттары жөніндегі арнайы ақпарат

Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан, препаратты лактаза тапшылығы, галактоземиясы немесе глюкоза-галактоза сіңірілуінің бұзылуы синдромы бар пациенттерге тағайындау ұсынылмайды.

Жүктілік, лактация кезеңі

АРБ II жүктіліктің бірінші триместрінде қолдану ұсынылмайды және жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде қолдануға болмайды.

Эпидемиологиялық мәліметтер АӨФ тежегіштерін жүктіліктің бірінші триместрінде қолданғанда тератогендік әсер ету қаупінің жоғарылығын көрсетті. Мұндай қауіп АРБ II (соның ішінде - Валсартан-бене) қабылдағанда да орын алуы мүмкін.

АРБ II (соның ішінде, Валсартан-бене) емін жүктілік кезінде бастауға болмайды. Валсартанды басқа баламалы еммен алмастыру мүмкін болмаған жағдайлардан басқасында, жүктілікті жоспарлап жүрген пациент әйелдер жүкті әйелдер үшін қауіпсіздік бейіні жақсы зерттелген дәрілік заттармен гипертензияға қарсы емге көшірілуі тиіс.

Жүктілік басталған жағдайда АРБ II (соның ішінде, Валсартан-бене) қабылдау тез арада тоқтатылуы, және қажет болған жағдайда, гипертензияға қарсы басқа ем тағайындалуы тиіс.

Жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде АРБ II қабылдау фетоуыттылық (бүйрек функциясының төмендеуі, қағанақ суының аздығы, бассүйектің сүйектенуінің тежелуі) пен неонатальді уыттылықты (бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, гиперкалиемия) туғызатыны белгілі.

Егер әйел АРБ II жүктіліктің екінші триместрінде қабылдаса, шарананың бүйрек функциясы мен бассүйегіне УДЗ бақылау қажет. Аналары АРБ II қабылдаған сәбилер артериялық гипотензияның болуы мүмкіндігіне байланысты дәрігердің мұқият қадағалауында болуы тиіс.

Валсартанның емшек сүтіне бөлінетіндігі туралы мәлімет жоқ, сондықтан, бала емізу кезінде Валсартан-бене препаратымен емдеу ұсынылмайды. Пациент әйелдерді бала емізу жағдайындағы, әсіресе, бала жаңа туған немесе шала туылған болса, қауіпсіздік бейіні жақсы зерттелген дәрілік заттармен баламалы емге көшіру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Валсартан-бене препаратының автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсерін бағалау үшін зерттеулер жүргізілген жоқ. Көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс жасау кезінде бас айналуының немесе әлсіздіктің туындауы мүмкіндігін ескеру керек.

Емделу кезінде пациенттер автокөлік басқарғанда және зейін қою мен психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын талап ететін, қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақтық танытуы тиіс.

Симптомдары: валсартанның артық дозалануы айқын артериялық гипотензиямен қатар жүруі, ол сананың көмескіленуіне, коллапсқа және/немесе шокқа әкеп соқтыруы мүмкін.

Емі: барлық емдеу шаралары препараттың шамадан тыс дозасының қабылданған уақыты мен байқалған симптомдарының ауырлығына тәуелді, ең маңызды шара жүрек-қантамыр жүйесінің жұмысын тұрақтандыру болып табылады. Егер препарат жақын арада қабылданса, құстыру керек. Артериялық гипотензия дамыған жағдайда, пациентті жатқызу және айналымдағы қан көлемін түзету шараларын қолға алу қажет. Валсартанның гемодиализ көмегімен шығарылу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған таблеткалар, 80 мг.

15 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Ішіне 15 таблеткадан салынған пішінді ұяшықты 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Қабықпен қапталған таблеткалар, 160 мг.

10 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Ішіне 10 таблеткадан салынған пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Жарық пен ылғалдан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

«АКАДЕМФАРМ» мемлекеттік кәсіпорны, Беларусь Республикасы,

Минск қ., 220141, Академик В.Ф. Купревич к-сі, 5 үй, 3 корп.,

тел./факс: +375 17 268 63 64

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Sabipharm»ЖШС, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефоны, факсы, электронды поштасы):

«Sabipharm» ЖШС, Алматы қ., Әл Фараби д-ы, 19, 202 кеңсе, тел.: 8 (727)3110591, A.Karkitbaeva@v-trade.kz.

14