Валзап® Плюс (80 мг/12,5 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
ВАЛЗАП® ПЛЮС
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 80 мг/12.5 мг, 160 мг/12.5 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 80 мг немесе 160 мг валсартан және 12,5 мг гидрохлоротиазид;
қосымша заттар, өзегі: Prosolv SMCC 90 (микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы), сорбит, тұрақсыздандырғыш магний карбонаты 90 (магний карбонаты, пептидтелген крахмал, тазартылған су), пептидтелген жүгері крахмалы, повидон К-25, натрий стеарил фумараты, натрий лаурилсульфаты, А типті кросповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы;
қабықтың құрамы: макрогол 6000 (ПЭГ), гипромеллоза, тальк, лактоза моногидраты 200, темірдің (ІІІ) қызыл тотығы (Е172), индиго кармин (Е132).
Сипаттамасы
Цилиндр пішінді, екі жақ беті дөңес, қызғылт (80 мг/12,5 мг) немесе қызылдан қызыл-қоңыр түске дейінгі (160 мг/12,5) қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Диуретиктермен біріктірілген ангиотензин II антагонистері. Диуретиктермен біріктірілген валсартан
АТХ коды C09DA03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Валсартан/гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазидтің жүйелі биожетімділігі валсартанмен бірге қолданған кезде шамамен 30% төмендейді. Валсартан кинетикасы гидрохлоротиазидпен бір мезгілде қолданғанда айқын әсерге ұшырамайды. Байқалатын өзара әрекеттесу валсартан мен гидрохлоротиазидтің бірге қолданылуына ықпалын тигізбейді, өйткені бақыланатын клиникалық сынақтар антигипертензиялық әсердің плацебоға қарағанда немесе белсенді заттардың әрқайсысы бөлек қолданылатын кезден гөрі күшейетінін көрсетті.
Валсартан
Ішу арқылы қолданғаннан кейін валсартан плазмадағы жоғары шекті концентрацияларына 2-4 сағат ішінде жетеді. Орташа толық биожетімділігі 23% құрайды. Ас ішу валсартанның сіңуін (несептегі орташа концентрациясы бойынша өлшенген) шамамен 40% және плазмадағы жоғары шекті концентрациясын (Cmax) шамамен 50% төмендетеді, дегенмен дозалаудан кейін 8 сағатқа жуық уақыт өткенде плазмадағы валсартан концентрациясы тамақ ішкен және ашыққан топтарда ұқсас болды. Несептегі орташа концентрациясының осылай төмендеуі емдік әсердің клиникалық елеулі төмендеуімен қатар жүрмейді, сайып келгенде, валсартанды тамақпен немесе онсыз қабылдауға болады.
Валсартан қан сарысуының ақуыздарымен, көбіне альбуминдермен 94-97% байланысады.
Валсартан жоғары дәрежедегі биотрасформацияға ұшырамайды, өйткені тек 20%-ға жуығы метаболиттер түрінде табылады. Гидроксиметаболит плазмада төмен концентрацияда (валсартанның несептегі 10%-дан аз орташа концентрациясы) анықталды. Бұл метаболит фармакологиялық тұрғыда белсенді емес.
Валсартан ыдырау кинетикасы көп экспоненциальді (t½α <1 сағ. және t½ß 9 сағатқа жуық) болып саналады. Валсартан бірінші кезекте нәжіспен (83%-ға жуық доза) және несеппен (13%-ға жуық доза), негізінен өзгермеген күйде шығарылады.
Гидрохлоротиазид
Ішуге арналған дозасынан кейін гидрохлоротиазидтің сіңірілуі жылдам (tmax 2 сағатқа жуық). Гидрохлоротиазидтің толық биожетімділігі ішу арқылы қолданылғаннан кейін 60-80% құрайды. Тамақпен бір мезгілде қолданылуы, мәліметтер бойынша, ашығумен салыстырғанда, жүйелі биожетімділігін арттырады да, азайтады да. Бұл өзара әрекеттесулердің маңызы зор емес, клиникалық мәні де тым аз. Несептегі орташа концентрациясының ұлғаюы дозаға байланысты және емдік диапазонда дозаға тәуелді. Гидрохлоротиазид кинетикасы қайталап қолданылған кездерінде өзгермейді, бір рет қолданылғанда жиналуы тым аз.
Көрінетін таралу көлемі 4-8 л/кг құрайды. Гидрохлоротиазид қанда сарысу протеиндерімен, негізінен альбуминмен байланысқан күйде айналысқа түседі (40-70%).
Гидрохлоротиазид, плазма деңгейімен салыстырмалы түрде, эритроциттерде 1,8 есе көбірек жиналады.
Гидрохлоротиазидтің 95%-дан астам сіңірілген дозасы несеппен өзгермеген күйде бөлініп шығады. Бүйрек клиренсі бүйрек өзекшелеріндегі баяу сүзіліс пен белсенді сөліністен тұрады. Түпкілікті жартылай ыдырау кезеңі – 6-15 сағат.
Егде жастағы емделушілер. Валсартанның біршама көтерілген жүйелі концентрациясы, жас адамдармен салыстырғанда, егде емделушілер арасында байқалды, бірақ осы дәйектің клиникалық мәні айқындалмаған. Шектеулі деректер бойынша, дені сау ерікті жастармен салыстырғанда, дені сау егде емделушілерде де, және гипертониктерде де гидрохлоротиазидтің жүйелі клиренсі төмендеген.
Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге (креатинин клиренсі 30-70 мл/мин) дозаны ретке келтіру талап етілмейді. Қазіргі кезде Валзап® Плюс препаратын бүйрек функциясының айқын бұзылуы бар науқастарда (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) және гемодиализде жүрген науқастарда қолданылуы туралы деректер жоқ. Валсартан плазма ақуыздарымен тығыз байланысады, ал диализбен шығаруға болатын гидрохлоротиазидтен айырмашылығы, оны диализбен шығаруға болмайды.
Гидрохлоротиазидтің бүйректік клиренсі бүйрек өзекшесіндегі пассивті сүзілістен және белсенді сөліністен тұрады. Толық бүйрекпен дерлік шығарылатын препарат үшін бүйрек функциясы гидрохлоротиазид кинетикасына айқын әсер береді.
Фармакодинамикасы
Валсартан ангиотензин II (Анг II) рецепторларының ішуге арналған белсенді спецификалық антагонисті болып табылады. Ол ангиотензин II әсеріне жауап беретін АТ1 (ангиотензин 1рецепторларының қосалқы түрі) рецепторының қосалқы түріне таңдамалы әсер етеді. AT1 рецепторының валсартанмен бөгелуінен кейін плазмадағы Анг II деңгейінің жоғарылауы AT1 рецепторының әсерін теңестіретін бөгелмеген AT2 рецепторын көтермелеуі мүмкін. Валсартан AT1 рецепторына ешқандай ішінара антагонистік әсер көрсетпейді әрі, AT2 рецепторынан гөрі, AT1 рецепторына үлкен тектестік (20000 есеге жуық) танытады.
Валсартан Анг I-ді Анг II-ге өзгертетін кининаза II ретінде белгілі және брадикининді ыдырататын ангиотензин өзгертуші ферментті тежемейді. Ангиотензин өзгертуші ферментке әсер етуі және брадикининнің әлде P затының күшеюі болмайтындықтан, ангиотензин II антагонистерінің жөтелмен байланысты болуы екіталай. Валсартан ангиотензин өзгертуші фермент тежегішімен салыстырылған клиникалық сынақта ангиотензин өзгертуші фермент тежегішін алғандарға қарағанда (7,9%-ға қарсы, тиісінше, 2,6%) валсартан қабылдаған емделушілерде құрғақ жөтел жиілігі едәуір төмен болды (р <0,05).
Гипертензиясы бар емделушілерге валсартан енгізу тамыр соғысына әсер етусіз артериялық қысымның түсіп кетуіне әкеледі. Емделушілердің көпшілігінде бастапқы дозаны ішу арқылы енгізгенде гипотензиялық әсер 2 сағат ішінде басталады, ал артериялық қысымның жоғары шекті төмендеуі 4-6 сағат ішінде болады. Гипотензиялық әсер дозалаудан кейін 24 сағат бойы сақталады. Қайта дозалаған кезде артериялық қысымды кез келген дозамен, әдетте, 2 апта ішінде төмендетуге болады, ал ең жоғары әсеріне 4 апта ішінде жетеді және ұзақ мерзімді емдеу кезеңінде сақталады. Гидрохлоротиазидпен біріктіргенде артериялық қысымды қосымша едәуір төмендетуге болады.
Валсартан қабылдауды күрт тоқтату рикошетті гипертониямен немесе басқа клиникалық тұрғыдағы қолайсыз жай-күйлермен қатар жүрмейді. 2 типті диабеті мен микроальбуминуриясы бар гипертоник емделушілерде валсартан альбуминнің несеппен шығарылуын төмендеткен.
Гидрохлоротиазид
Тиазидті диуретиктердің әсер ету орыны – бүйректің дистальді өзекшесі. Бүйректің қыртысты затында жоғары афинді рецептор болады, ол дистальді иректі өзекшеде тиазидті диуретик әсер ететін және NaCl тасымалын тежейтін бастапқы орын болып саналады.
Тиазидтер Na + Cl өзара байланысын бәсеңдету арқылы, электролиттердің кері сіңірілу механизмдеріне ықпал ететін Cl позициясы үшін бәсекелі байланысу жолымен әсер етеді, бұл натрий мен хлордың шамамен бірдей дәрежеде көп бөлінуіне әкеледі. Диуретиктік әсері плазма көлемін азайтып, әрі қарай альдостерон сөлі бөлінетін әрі калий несеппен ағып кететін және сарысулық калий деңгейін азайтатын плазма ренинінің белсенділігін арттырады.
Ренин мен альдостерон ангиотензин II арқылы байланысады, сондықтан валсартан бір мезгілде қолданылғанда сарысудағы калийдің азаюы монотерапиядағыдан аз көрініс берген.
Қолданылуы
- ересектердегі эссенциальді артериялық гипертензияны емдеуде
- валсартан немесе гидрохлоротиазид монотерапиясының талапқа сай жүргізілуі жеткіліксіз артериялық гипертензиясы бар емделушілерді белгіленген біріктірілімді дозамен емдеуде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ұсынылған препарат дозасы – күніне бір рет бір таблетка. Дозаны титрлеу жекелеген компоненттермен ұсынылады. Әрбір жағдайда гипотензия қатерін және басқа да теріс құбылыстарды азайту үшін келесі дозаға дейін жекелеген компоненттер арттырылуына титрлеуді жүргізген жөн. АҚ деңгейін валсартан немесе гидрохлоротиазид монотерапиясымен талапқа сай бақылау мүмкін болмайтын жағдайларда, жекелеген компоненттер бойынша дозаны титрлеудің ұсынылатын бірізділігін сақтау шартымен клиникалық көрсетілімдерді есепке алып, монотерапиядан бекітілген біріктірілімге тікелей көшуге болады.
ВАЛЗАП® ПЛЮС-ке тән клиникалық реакция ем басталған соң бағаланады, ал егер АҚ бұрынғыша бақыланбаса, дозаны компоненттердің біреуінің мөлшерін ең жоғары 320 мг валсартан мен 25 мг гидрохлортиазид дозасына дейін арттыру арқылы көбейтуге болады.
Гипотензиялық әсер 2 апта бойы сақталады. Емделушілердің көпшілігінде ең жоғары әсері 4 апта ішінде байқалады. Бірақ кейбір емделушілерге 4-8 апта бойы емделу қажет болады. Бұл дозаны титрлеген кезде ескерілу керек.
Препаратты тамақпен бірге немесе ас ішуден тыс қабылдауға болады, сумен жұту қажет.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Жеңіл немесе орташа дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге (креатинин клиренсі ≥30 мл/мин) дозаны реттеу қажет емес. Құрамында гидрохлоротиазид бар болғандықтан, ВАЛЗАП® ПЛЮС жедел бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге қарсы көрсетілімді.
Бауыр жеткіліксіздігі
Өт іркілуінсіз жеңіл немесе орташа дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер жағдайында валсартан дозасы 80 мг-ден аспауы тиіс. ВАЛЗАП® ПЛЮСТІ жедел бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдануға болмайды.
Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы емделушілер үшін дозаны реттеу қажет емес.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз құбылыстардың жалпы жиілігі осындай плацебодағымен салыстырарлық.
Жағымсыз реакциялар туындау жиілігі төмендегіше бағаланады: «өте жиі» (> 1/10), «жиі» ( > 1/100-ден < 1/10 дейін), «жиі емес» ( > 1/1000 -ден< 1/100 дейін), «сирек» ( > 1/10000 –ден < 1/1000 дейін), «өте сирек» ( < 1/10000), «жиілігі белгісіз» (қолда бар деректермен анықтау мүмкін емес).
Валсартан/гидрохлоротиазидті қолданудағы жағымсыз әсерлер жиілігі
Жиі емес
- сусыздану
- айқын көрмей қалу, құлақтың шуылдауы, парестезия
- гипотензия
- жөтел
- миалгия
- шаршағыштық
Өте сирек
- бас айналу
- диарея
- артралгия
Жиілігі белгісіз
- естен тану
- өкпенің кардиогенді емес ісінуі
- бүйрек функциясының әлсіреуі (бүйрек функциясының бұзылуы)
- несеп қышқылының артуы
- сарысудағы несеп қышқылының артуы, билирубин және сарысу креатининін қоса, гипокалиемия, гипонатриемия, қандағы мочевина деңгейінің көтерілуі, нейтропения.
Құрамдас компоненттерінің бірін қолдануға байланысты мәлімделген жағымсыз реакциялар тіпті клиникалық зерттеулер жүргізу уақытында немесе маркетингтен кейінгі кезеңде анықталмаған жағдайда да, сондай-ақ валсартан/гидрохлоротиазид қабылдауға байланысты потенциалды жағымсыз әсерлер болуы мүмкін.
Валсартан қолданудағы жағымсыз әсерлер жиілігі
Жиі емес
- бас айналуы
- іштің ауыруы
Жиілігі белгісіз
- қан сарысуында калий деңгейінің артуы, бауыр функциясы көрсеткіштерінің жоғарылауы
- гемоглобин төмендеуі, гематокрит төмендеуі, тромбоцитопения
- сарысу құю ауруын қоса жоғары сезімталдық
- васкулит
- ангионевротикалық ісіну, бөртпе, қышыну
- бүйрек жеткіліксіздігі
Гидрохлоротиазид қолданудағы жағымсыз әсерлер жиілігі
Жиі
- постуральді гипотензия
- тәбет болмауы, ауырлығы орташа дәрежедегі жүрек айнуы және құсу
- уртикарлық бөртпе және бөртпенің басқа түрлері
- импотенция
Сирек
- тромбоцитопения, кейде геморрагиялық бөртпемен
- депрессия, ұйқы бұзылуы
- бас ауыруы
- жүрек аритмиясы
- обстипация, гастроинтестинальді жайсыздық
- бауырішілік холестаз немесе сарғаю
- фотосенсебилизация
Өте сирек
- агранулоцитоз, лейкопения, гемолитикалық анемия, сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі
- өте жоғары сезімталдық рекциялары –иммундық жүйе аурулары
- пневмонитті және өкпе ісінуін қоса тыныс алу бұзылыстары
- панкреатит
- некроздаушы васкулит, уытты эпидермальді некролиз, тері қызыл жегісіне ұқсас реакциялар, тері қызыл жегісінің реактивациясы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- валсартанға, гидрохлоротиазидке және басқа сульфаниламид туындыларына, немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі
- жедел бауыр жеткіліксіздігі, бауырдың билиарлы циррозы және өт іркілісі
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин), анурия
- төзімді гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкалиемия және симптоматикалық гиперурикемия
- бүйрек артериясының бір немесе екі жақты стенозы
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Валсартан/гидрохлоротиазид
Бір мезгілде қолдану ұсынылмайды
Литий
Ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін және гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті диуретиктерді бір мезгілде қолданған кезде уыттылықтың және сарысудағы литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы анықталды. Бұл біріктірілім, валсартан мен литийді бір мезгілде қолдану тәжірибесінің болмауына орай, ұсынылмайды. Егер осы біріктірілім қажет болса, қан сарысуындағы литий деңгейін мұқият бақылау ұсынылады.
Төмендегілермен бір мезгілде қолданған кезде сақтық шарасын қадағалау керек
Басқа антигипертензиялық дәрілермен
ВАЛЗАП® ПЛЮС препараты антигипертензиялық қасиеттері бар басқа дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін (ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері, бета-блокаторлар, кальций өзектерінің блокаторлары).
Вазопрессорлық аминдермен (норадреналин, адреналин)
Вазопрессорлық аминдерге реакциялар төмендеуі мүмкін, алайда ол оларды қолдануға болмайтындай сонша төмен емес.
Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСД), ЦОГ-2 таңдамалы циклооксигеназа тежегіштерін, күніне >3 г ацетилсалицил қышқылын қоса және таңдамалы емес ҚҚСД-мен
ҚҚСД бір мезгілде енгізілген кезде ангиотензин II антагонистерінің де, гидрохлоротиазидтің де гипотензиялық әсерін әлсіретеді. Оның үстіне, бір мезгілде ВАЛЗАП® ПЛЮС пен ҚҚСД пайдалану бүйрек функциясының нашарлауына әкеліп және қан сарысуындағы калий деңгейін арттыруы мүмкін. Сондықтан емдеудің басында бүйрек функциясын бақылау, сондай-ақ емделушінің жеткілікті гидратациялануын қамтамасыз ету ұсынылады.
Валсартан
Бір мезгілде қолдану ұсынылмайды
Калий жинақтаушы несеп айдайтын дәрілер, калий қоспалары, құрамында калий бар тұз алмастырғыштар және калий мөлшерінің деңгейін арттыратын өзге заттар
Егер калий деңгейіне әсер ететін препаратты валсартанмен бірге қабылдау қажет болып саналса, қан плазмасындағы калий деңгейін бақылау ұсынылады.
Өзара әрекеттесудің болмауы
Валсартанмен өзара әрекеттесуін зерттеген кезде төмендегі дәрілік заттардың қандай да бірімен клиникалық маңызды өзара әрекеттесу анықталмаған: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. Дигоксин мен индометацин ВАЛЗАП® ПЛЮС препаратының гидрохлоротиазидті компонентімен өзара әрекеттесуге түсе алады.
Гидрохлоротиазид
Бір мезгілде қолданған кезде сақ болу керек
Калий жоғалтумен және гипокалиемиямен байланысты дәрілік препараттар (калийуретикалық диуретиктер, кортикостероидтар, іш жүргізгіш дәрілер, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, бензилпенициллин, салицил қышқылы және туындылары). Егер аталған препараттарды гидрохлоротиазид-валсартан біріктірілімімен бірге тағайындау қажеттілігі туындаса, қан плазмасындағы калий деңгейін бақылау ұсынылады.
Осы дәрілік заттар гидрохлоротиазидтің сарысудағы калий деңгейіне әсер етуін күшейте алады.
Torsades de pointes (Пируэтті тахикардия) туындатуы мүмкін медициналық препараттар
- Аритмияға қарсы Ia класс дәрілері (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- Аритмияға қарсы III класс дәрілері (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)
- Кейбір нейролептиктер (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлюоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)
- Басқалары (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, кетанзерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин)
Гипокалиемия қаупіне орай, гидрохлоротиазидті Torsades de pointes туындатуы мүмкін препараттармен бірге абайлап енгізген жөн.
Жүрек гликозидтері
Тиазид туғызған гипокалиемия немесе гипомагниемия оймақгүл туындататын жүрек аритмиясына жол ашатын ұнамсыз әсер болып саналады.
Кальций тұздары және D витамині
Гидрохлоротиазидті, D витаминін немесе кальций тұздарын қоса, несеп айдайтын тиазидті дәрілер енгізу сарысудағы кальций деңгейін арттыруы мүмкін.
Диабетке қарсы дәрілер (ішке қабылдауға арналған дәрілер және инсулин)
Тиазидпен емдеу глюкоза көтерімділігіне ықпал етеді. Диабетке қарсы дәрілер дозасын ретке келтіру керек болуы мүмкін. Гидрохлоротиазидпен байланысты бүйректің функционалдық жеткіліксіздігінен туындауы мүмкін лактоацидоз қаупіне орай, метформинді сақтықпен қолдану керек.
Бета-блокаторлар және диазоксид
Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті диуретиктерді бета-блокаторлармен бір мезгілде қабылдау гипергликемия қаупін жоғарылатуы мүмкін. Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті диуретиктер диазоксидтің гипергликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін.
Подаграны емдеу кезінде қолданылатын препараттар (пробенецид, сульфинпиразон және аллопуринол).
Несеп қышқылының шығарылуына ықпал ететін препараттар дозасын ретке келтіру қажет болады, өйткені гидрохлоротиазид қан сарысуындағы несеп қышқылының деңгейін арттыруы мүмкін. Пробенецид немесе сульфинпиразон дозаларын арттыру керек болуы мүмкін. Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті диуретиктерді бірге қолдану аллопуринолға аса жоғары сезімталдық реакциясының жиілігін ұлғайтуы мүмкін.
Антихолинергиялық заттар (атропин, бипериден).
Антихолинергиялық дәрілер тиазид типтес несеп айдағыш заттардың биожетімділігін арттырады, мұның асқазан-ішек жолының қозғалғыштығы мен асқазанның босатылу жылдамдығының төмендеуімен байланысты екені айқын.
Амантадин
Гидрохлоротиазид қамтылатын тиазидтер амантадиннің теріс әсерлерінің қаупін арттыра алады.
Холестирамин және холестипол шайырлары
Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті несеп айдағыш дәрілердің сіңуі аниондық алмасу шайырларының қатысуымен қиындай түседі.
Цитоуытты заттар (циклофозамид, метотрексат)
Гидрохлоротиазид қамтылатын тиазидтер цитоуытты агенттердің бүйректік экскрециясын азайтуы мүмкін және олардың сүйек кемігіне бәсеңдеткіш әсерін күшейтеді.
Қаңқа бұлшықеттерін деполяризацияламайтын релаксанттар (тубокурарин)
Гидрохлоротиазидті қамтитын тиазидтер кураре туындыларының әсерін күшейтеді.
Циклоспорин
Циклоспоринмен бір мезгілде емдеу гиперурикемия қаупін және подагра типтес асқынуларды арттыруы мүмкін.
Алкоголь, анестетиктер және тыныштандырғыштар
Ортостатикалық гипотензияның күшеюі мүмкін.
Метилдофа
Бір мезгілде метилдофа мен гидрохлоротиазид қабылдайтын емделушілердегі гемолитикалық анемия жөнінде жекелеген хабарламалар бар.
Карбамазепин
Карбамазепинмен бір мезгілде гидрохлоротиазид қабылдайтын емделушілерде гипонатриемия дамуы ықтимал. Сондықтан оларға гипонатриемиялық реакциялар болуы мүмкін екенін мәлім етіп, сонымен бірге тиісті мониторинг жүргізген жөн.
Йодты контрастылы зат
Несеп айдағыш дәрілерден туындайтын сусыздану жағдайында, әсіресе, йод препаратының жоғары дозалары кезінде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі артады. Енгізер алдында емделушілерді регидратациялаған дұрыс.
Айрықша нұсқаулар
Валсартан
Калий қоспаларымен, калий жинақтаушы несеп айдайтын дәрілермен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен немесе калий деңгейін арттыратын өзге заттармен (гепарин және т.б.) бірге қолдану ұсынылмайды. Қажет болса, калий мөлшерін бақылау қолданылады.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид қамтылатын тиазидті несеп айдайтын дәрілермен емдеген кезде гипокалиемия болды. Сарысудағы калий мөлшерін жиі бақылау ұсынылады. Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті несеп айдайтын дәрілермен емдеу гипонатриемиямен және гипохлоремиялық алкалозбен байланысты болды. Гидрохлоротиазидті қамтитын тиазидтер магнийдің несеппен бөлінуін арттырады, бұл гипомагниемияға соқтыруы мүмкін. Тиазидті несеп айдағыш дәрілер кальцийдің бөлінуін азайтады. Бұл гиперкальциемияға әкелуі мүмкін. Несеп айдайтын дәрілермен ем алатын емделушілерге тиісті уақыт аралықтарынан соң сарысу электролиттерінің деңгейін әлсін-әлсін айқындау ұсынылады.
Гиповолемиясы бар емделушілер
Гидрохлоротиазидпен бірге, тиазидті несеп айдағыш дәрілер алатын емделушілерді су немесе электролит теңгерімсіздігінің клиникалық белгілері тұрғысынан қадағалау керек.
Ауыр гиповолемиясы бар, мысалы, несеп айдайтын дәрілердің үлкен дозаларын қабылдайтын емделушілерде ВАЛЗАП® ПЛЮС емі басталған соң сирек жағдайларда симптоматикалық гипотензия кездесуі мүмкін. ВАЛЗАП® ПЛЮС препаратымен емдеу басталғанша гиповолемияны жою керек.
Созылмалы күшті жүрек жеткіліксіздігінен немесе ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйенің стимуляциялануымен сипатталатын басқа да аурулардан зардап шегуші емделушілер
Емделушілерде бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қызметіне тәуелді болуы мүмкін (ауыр іркілісті жүрек жеткіліксіздігі), сондықтан ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен емдеу олигурияға немесе уремияның үдеуіне, ал сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына әкеледі. Ауыр сипаттағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде валсартанды гидрохлоротиазидпен қолдану зерттелмеген.
Сондықтан, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің бәсеңдеуі салдарынан ВАЛЗАП® ПЛЮС бүйрек функциясын да нашарлатуы мүмкін екенін жоққа шығаруға болмайды.
Бүйрек артериясының стенозы
Бүйрек артериясының бір жақты немесе екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерде гипертонияны емдеу үшін ВАЛЗАП® ПЛЮС пайдалану ұсынылмайды, өйткені осы емделушілерде қан сарысуы мочевинасы мен креатининінің деңгейі жоғарылауы мүмкін.
Алғашқы гиперальдостеронизмі бар емделушілерді ВАЛЗАП® ПЛЮС препаратымен емдеуге болмайды, өйткені олардағы ренин-ангиотензин жүйесі белсенді емес.
Аортальді және митральді клапандар стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия
Басқа да тамыр кеңейткіш дәрілер кезіндегідей, аортальді немесе митральді стеноздан немесе гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиядан (ГОКМ) зардап шегетін емделушілерде ерекше сақтандыру көрсетілген.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Креатинин клиренсі ≥30 мл/мин болатын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны реттеу талап етілмейді. ВАЛЗАП® ПЛЮС пайдалануда бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сарысудағы калий, креатинин және несеп қышқылының мөлшерін мерзім сайын бақылау ұсынылады.
Бүйрек трансплантациясы
Қазіргі уақытта бүйрегі таяуда ауыстырып салынған емделушілерде валсартанды гидрохлоротиазидпен қауіпсіз пайдаланудың тәжірибесі жоқ.
Бауыр жеткіліксіздігі
Өт іркілуінсіз бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде ВАЛЗАП® ПЛЮС сақтықпен қолданылу керек.
Жүйелі қызыл жегі
Қолда бар деректерге сай, гидрохлоротиазид қамтылатын тиазидті несеп айдайтын дәрілер жүйелі қызыл жегіні күшейтеді немесе өршітеді.
Метаболизмнің басқа бұзылулары
Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті несеп айдағыш дәрілер глюкозаға төзімділікті өзгертіп, холестерин, триглицеридтер және сарысудағы несеп қышқылының деңгейін арттыруы мүмкін. Диабеттік емделушілерге инсулиннің немесе ішке қабылданатын гипогликемиялық дәрілер дозасын реттеу талап етілуі мүмкін. Тиазидтер кальцийдің несеппен бөлінуін азайтып, кальций метаболизмінің белгілі бұзылулары болмаса, сарысудағы кальций деңгейінің үзік-үзік және мардымсыз жоғарылауын туындатады. Айқын гиперкалиемия фондық гиперпаратиреоздың айғағы болуы мүмкін. Қалқанша маңы бездері функциясына талдау жүргізілгенше тиазидтерді қабылдауды тоқтату керек.
Жарыққа сезімталдығы
Тиазидті несеп айдағыш дәрілер пайдаланған кезде фотосезімталдық реакция жағдайлары болды. Егер фотосезімталдық реакциясы емдеу кезінде білінсе, емдеуді тоқтату ұсынылады. Егер диуретиктерді қайта енгізу қажет болса, сезімтал аумақтарды күннен немесе жасанды ультракүлгінді сәулеленуден қорғау ұсынылады.
Толтырғыштарға қатысты сақтандыру:
Аталған препарат құрамында сорбит бар. Тұқым қуалаған фруктозаны көтере алмаушылығы бар емделушілер осы препаратты қабылдамауы тиіс. Препарат құрамында лактоза моногидраты бар. Тұқым қуалаған галактоза көтере алмаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі (кейбір Лапландия халықтары арасында байқалатын жеткіліксіздік) немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар емделушілерге бұл препаратты қабылдауға болмайды.
Осы препаратта дозаға есептелген 1 ммоль-ден аз натрий (23 мг) мөлшері бар; яғни, іс жүзінде құрамында натрий жоқ.
Жүктілік
Валсартан
Жүктіліктің алғашқы триместрінде ангиотензин II рецепторларының (АРАII) антагонистерін қолдану ұсынылмайды. Жүктіліктің екінші және үшінші триместрі кезінде АРАII пайдалану қарсы көрсетілімді.
Жүктіліктің алғашқы триместрінде ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін қабылдаудан болатын тератогенділік қатерінің сенімді эпидемиологиялық дәлелі болған жоқ, дегенмен де, қауіптің аздаған артуы жоққа шығарылмайды. АРАII қатері жөнінде бақыланған эпидемиологиялық деректер жоқ болса да, дәрілердің осы класына тән ұқсас қауіптер болуы мүмкін. Егер АРАII емін жалғастыру қажет болса, жүктілікті жоспарлайтын емделушілерге жүкті кезде қауіпсіздігі анықталған гипертонияға қарсы баламалы емдеуге көшу керек. Егер жүктілік анықталса, АРАII емін дереу тоқтатып, қажет болған кезде, баламалы емді бастаған дұрыс.
Жүктіліктің екінші және үшінші триместрі кезіндегі АРАII емі ұрық (бүйрек функциясының төмендеуі, олигогидрамнион, бассүйегінің баяу қалыптасуы) және жаңа туған сәби (бүйрек жеткіліксіздігі, гипотензия, гиперкалиемия) үшін уытты екені белгілі. Егер АРАII жүктіліктің екінші триместрінен бастап қабылданса, бассүйек пен бүйрек функциясына ультрадыбысты бақылау ұсынылады. Аналары АРАII қабылдаған жаңа туған нәрестелер, артериялық гипотензияның даму қаупіне орай, тұрақты қадағалауда болуы тиіс.
Гидрохлоротиазидті жүктілік кезінде, әсіресе, алғашқы триместрде қолдану тәжірибесі шектеулі. Гидрохлоротиазид плацентаға өтеді. Гидрохлоротиазидтің фармакологиялық әсер ету механизміне орай, оны жүктіліктің екінші және үшінші триместрі кезінде қолдану фетоплацентарлық қанмен қамтылуға залал келтіріп, ұрықта және жаңа туған нәрестеде сарғаю, электролиттік теңгерімнің бұзылуы және тромбоцитопения сияқты реакциялар туындатады.
Лактация
Бала емізу уақытында валсартан қолдану туралы деректер жоқ.
Гидрохлоротиазид емшек сүтімен бөлініп шығады. Сондықтан бала емізу кезінде ВАЛЗАП® ПЛЮС қолдану ұсынылмайды. Бала емізген, әсіресе, жаңа туған немесе шала туған сәбилерді күтімге алған кезде қауіпсіздік бейіні жақсы айқындалған баламалы емдеу дұрыс болады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
ВАЛЗАП® ПЛЮС препаратының автомобиль басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсерін бағалау бойынша зерттеулер жүргізілмеген. Көлік құралдарын басқаруда немесе механизмдермен жұмыс істеуде бас айналуы немесе қажығыштық туындау мүмкіндігін ескеру керек.
Артық дозалану
Симптомдары - валсартанның артық дозалануы естен танумен, тамыр жеткіліксіздігімен және/немесе шокпен сипатталатын айқын гипотензияға әкелуі мүмкін. Бұдан басқа, гидрохлоротиазидпен артық дозалану нәтижесінде келесі белгілер мен симптомдар: жүрек айну, ұйқышылдық, гиповолемия, жүрек аритмиясымен байланысты электролиттік бұзылулар, бұлшықет түйілулері көрініс беруі мүмкін.
Емдеу: емдік шаралар қабылдау уақытына және симптомдарының ауырлығына байланысты болады, бұл орайда ең маңыздысы қантамыр жүйесінің жай-күйін тұрақтандыру болып табылады.
Гипотензия кезінде емделушіні жатқызған жөн. Су-тұз теңгерімін қалпына келтіру үшін белгісіне қарай емдеу жүргізіледі.
Валсартанды, оның плазма ақуыздарымен берік байланысуына байланысты, гемодиализ арқылы шығаруға болмайды, ал гидрохлоротиазид клиренсіне диализ арқылы жетуге болады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Үлбірлі қабықпен қапталған 14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
2, 4, немесе 6 блистерден медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, ылғалдан қорғалған жерде, 30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның атауы және елі
«Зентива к.с.», У кабеловны 130, 10237 Прага-10 Долни Мехолупы, Чех Республикасы
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«Зентива к.с.», Чех Республикасы
Қаптаушы ұйымның атауы және елі
«Зентива к.с.», Чех Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС
050016 Алматы қ., Қонаев к-сі 21Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
e-mail:quality.info@sanofi.com