ВАЗАР Н (80/12,5 мг) ПРЕПАРАТ ОТОЗВАН ПРОИЗВОДИТЕЛЕМ

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

 

ПРЕПАРАТ ОТОЗВАН ПРОИЗВОДИТЕЛЕМ 

Саудалық атауы

Вазар Н

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 80мг/12,5мг, 160мг/12,5мг и 160мг/25мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 80 мг валсартан / 12,5 мг гидрохлортиазид

160 мг валсартан / 12,5 мг гидрохлортиазид

160 мг валсартан / 25 мг гидрохлортиазид,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, повидон К29-К32, тальк, магний стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы,

қабықтың құрамы:

80\12,5

Опадрай II 85G34642 Қызғылт (поливинил спирті, тальк, титанның қостотығы Е171, макрогол 3350, лецитин Е322, темірдің қызыл тотығы Е172, темірдің сары тотығы Е172, темірдің қара тотығы Е172)

160\12,5

Опадрай II 85G25455 Қызыл (поливинил спирті, тальк, макрогол 3350, титанның қостотығы Е171, темірдің қызыл тотығы Е172, «күн батар түстес» сары FCF, алюминий лагы (FD&C Yellow #6) Е110, лецитин Е322))

160\25мг

Опадрай II 85G23675 Қызғылт-сары (поливинил спирті, тальк, титанның қостотығы Е171, макрогол 3350, темірдің сары тотығы Е172, лецитин Е322, темірдің қызыл тотығы Е172, темірдің қара тотығы Е172). 0\25мг

Сипаттамасы

Бір жағында «V» өрнегі және екінші жағында «Н» өрнегі бар, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, сопақша пішінді таблеткалар. Ұзындығы 11 мм, ені 5.8 мм (80/12.5 мг доза үшін).

Бір жағында «V» өрнегі және екінші жағында «Н» өрнегі бар, қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, сопақша пішінді таблеткалар. Ұзындығы 15 мм, ені 6 мм (160/12.5 мг доза үшін).

Бір жағында «V» өрнегі және екінші жағында «Н» өрнегі бар, қызғылт сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, сопақша пішінді таблеткалар. Ұзындығы 15 мм, ені 6 мм (160/25 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Басқа препараттармен біріктірілген ангиотензин II антагонистері. Диуретиктермен біріктірілген ангиотензин II антагонистері. Диуретиктермен біріктірілген валсартан.

ATХ коды C09 DA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Валсартан/гидрохлортиазид

Валсартанмен бірге қолданғанда гидрохлортиазидтің жүйелі биожетімділігі шамамен 30% азаяды. Гидрохлортиазидті бір мезгілде тағайындау, өз тарапынан, валсартан кинетикасына елеулі әсерін тигізбейді. Аталған өзара әрекеттесу валсартан мен гидрохлортиазидті біріктіріп қолдану тиімділігіне ықпал етпейді. Осы біріктірілімнің гипертензияға қарсы айрықша әсері анықталды, бұл құрамдас бөліктердің әрқайсысының тиімділігін арттырады.

Валсартан

Сіңуі

Валсартанды ішке қабылдағаннан кейін ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) 2-4 сағатта жетеді. Орташа абсолюттік биожетімділігі 23% құрайды. Аспен бірге тағайындағанда AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) шамамен 40%-ға, Cmax шамамен 50%-ға төмендейді, алайда қабылдағаннан кейін 8 сағат өткен соң қандағы валсартанның концентрациясы препаратты тамақпен бірге және препаратты жеке қабылдаған пациенттерде бірдей болады. AUC төмендеуі препараттың емдік әсерінің клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуімен қатар жүрмейді, сондықтан валсартанды тамақ ішуге қарамай қабылдауға болады.

Таралуы

Валсартанның тепе-тең таралу көлемі шамамен 17 л құрайды, бұл валсартанның тіндерге белсенді өтпейтінін білдіреді. Валсартан қан сарысуы ақуыздарымен, негізінен альбуминмен 94-97% байланысады.

Метаболизмі

Валсартан белсенді биоөзгеріске ұшырамайды, тек 20%-ы метаболиттерге ыдырайды. Қан плазмасында төмен концентрацияда фармакологиялық белсенді емес гидроксиметаболит байқалады (валсартан AUC 10%-дан төмен).

Шығарылуы

Валсартан ыдырауының фармакокинетикалық қисығы мультиэкспоненциональді сипатқа ие (t½α <1 сағ және t½ß шамамен 9 сағ). Валсартан негізінен нәжіспен (дозаның шамамен 83%-ы) және несеппен (дозаның шамамен 13), негізінен, өзгермеген күйде шығарылады. Вена ішіне енгізгеннен кейін плазмалық клиренсі шамамен 2 л/сағ, ал бүйректік клиренсі – 0.62 л/сағ (жалпы клиренсінен шамамен 30%) құрайды. Валсартанның жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатты құрайды.

Гидрохлортиазид

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін гидрохлортиазидтің сіңуі тез жүреді (tmax шамамен 2 сағ). Орташа AUC мәнінің жоғарылауы дозаға байланысты болады және емдік дозаларды пайдаланғанда дозаға пропорционалды сипатқа ие.

Тағамның гидрохлортиазидтің сіңуіне әсерінің айрықша клиникалық мәні жоқ. Гидрохлортиазидтің абсолюттік биожетімділігі ішке қабылдағаннан кейін 70% құрайды.

Таралуы

Гидрохлортиазидтің таралу мен шығарылу фармакокинетикасын негізінен биэкспоненциальді ыдырау функциясымен сипаттауға болады. Таралу көлемі 4-8 л/кг құрайды.

Гидрохлортиазид қан сарысуы ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысады (40-70%). Гидрохлортиазид, сондай-ақ плазмадағы гидрохлортиазид концентрациясына қарағанда шамамен 1.8 есеге жоғары концентрацияда эритроциттерде жинақталады.

Шығарылуы

Гидрохлортиазидтің 95%-дан астамы негізінен өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі ақырғы шығарылу кезеңінде 6-дан 15 сағатқа дейінді құрайды. Екінші қайтара дозалау гидрохлортиазидтің кинетикасын өзгертпейді, жинақталуы препаратты тәулігіне бір рет қабылдағанда өте аз.

Пациенттердің жеке тобындағы фармакокинетикасы

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы кейбір пациенттерде валсартанның AUC дені сау жас пациенттерге қарағанда біршама жоғары болған, алайда бұл клиникалық тұрғыдан маңызды емес.

Азғана деректер егде жастағы адамдарда (дені сау және артериялық гипертензиядан зардап шегетіндер де) гидрохлортиазидтің жүйелік клиренсі жастарға қарағанда төмен екендігін болжауға мүмкіндік береді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Валсартанның/гидрохлортиазидтің ұсынылған дозаларын пайдаланғанда креатинин клиренсі 30-70 мл/мин пациенттерге дозаны түзету қажет емес.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) пациенттердің және диализ қабылдайтын пациенттердің валсартанды/гидрохлортиазидті қолдануы жөніндегі деректер жоқ. Валсартан плазма ақуыздарымен белсенді байланысады және гидрохлортиазидке қарағанда диализ арқылы шығарылмайды.

Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда гидрохлортиазидтің орташа ең жоғары плазмалық концентрациялары мен AUC мәні жоғары, ал несеппен шығарылу жылдамдығы төмен. Жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде гидрохлортиазидтің AUC 3 есеге, ал ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде 8 есеге жоғарылағаны байқалды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Жеңіл (n=6) және орташа (n=5) бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді фармакокинетикалық зерттегенде валсартанның экспозициясы дені сау еріктілермен салыстырғанда шамамен екі есеге артқан.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде валсартанды қолдану жөніндегі деректер жоқ. Бауыр ауруы гидрохлортиазидтің фармакокинетикасына елеулі дәрежеде әсер етпейді.

Фармакодинамикасы

Валсартан/гидрохлортиазид

Вазар Н – құрамына ангиотензин II рецепторларының антагонисті мен тиазидті диуретик кіретін гипертензияға қарсы препарат.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) белсенді гормоны ангиотензин өзгертуші ферменттің (АӨФ) қатысуымен I ангиотензиннен түзілетін ангиотензин II болып табылады. Ангиотензин II түрлі тіндердегі жасушалық жарғақшаларда орналасқан спецификалық рецепторлармен байланысады. Ол, алғашқы кезекте, артериялық қысымды реттеуге әрі тікелей, әрі жанама түрде қатысуынан болатын физиологиялық әсерлердің кең ауқымын иеленеді. Тамыр тарылтатын қуатты зат бола отырып, ангиотензин II тікелей прессорлық жауап туындатады. Сонымен қатар, ол альдостерон сөлінісін көтермелеп, натрий іркілісіне ықпал етеді.

Валсартан

Валсартан – ангиотензин II рецепторларының ішке қабылдауға арналған белсенді әрі айрықша антагонисті. Ол II ангиотензиннің белгілі әсерлеріне жауап беретін AT1 қосалқы түріндегі рецепторларға таңдамалы әсер етеді. АТ1 рецепторларын валсартанның бөгеуі салдарынан II ангиотензиннің ұлғайған сарысулық деңгейлері бос АТ2 рецепторларын көтермелей алады, бұл АТ1 рецепторларының тиімділігін теңестіреді. Валсартан AT1 қосалқы түрінің рецепторларына қатысты соншалықты айқын агонистік белсенділік танытпайды. Валсартанның AT1-рецепторларға тектестігі AT2-рецепторларға қарағанда шамамен 20 000 есеге жоғары. Валсартан өзара әрекеттесуге түспейді және басқа гормонның рецепторларын немесе жүрек-қантамыр жүйесі функциясын реттеу үшін мәні зор иондық арналарды бөгемейді.

Валсартан ангиотензин I-ді ангиотензин II-ге айналдыратын және брадикининді бұзатын кининаза II атауымен белгілі АӨФ тежемейді. АӨФ тежегіштерін қабылдайтын науқастарға қарағанда валсартан қабылдайтын науқастарда құрғақ жөтелдің даму жиілігі төмен.

Артериялық гипертензиясы бар науқастарды валсартанмен емдегенде жүректің жиырылу жиілігінің өзгеруімен қатар жүрмейтін артериялық қысымның (АҚ) төмендегені байқалды. Бір реттік дозада препаратты ішке қабылдағаннан кейін көптеген науқастарда гипотензиялық әсердің басталуы 2 сағат шегінде байқалады, ал АҚ ең көп төмендеуіне 4-6 сағат шегінде жетеді. Препаратты қабылдағаннан кейін гипотензиялық әсері 24 сағаттан астам уақыт сақталады. Препаратты қайта тағайындау кезінде АҚ-ның барынша төмендеуіне, қабылданған дозаға байланыссыз, әдетте, 2-4 апта шегінде жетуге болады, ұзақ емделу барысында жеткізілген деңгейде сақталады. Гидрохлортиазидпен біріктіргенде АҚ-ның қосымша төмендеуіне сенімді түрде жетуге болады.

Валсартан плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысып, гемодиализ кезінде шығарылмайды. Гидрохлортиазид, керісінше, гемодиализде организмнен шығарылады.

Валсартанды қабылдауды күрт тоқтатқанда «рикошеттік» гипертензия немесе қандай да бір басқа да жағымсыз реакциялар туындамайды.

Гидрохлортиазид

Тиазидтік диуретиктердің әсер ету нүктесі дистальді бүгілген бүйрек өзекшелерінің қыртысты бөлігі болып табылады, онда диуретиктер әсеріне сезімталдығы жоғары рецепторлар орналасқан және онда натрий мен хлор иондарының тасымалдануы бәсеңдейді. Тиазидтердің әсер ету механизмі Na+Cl- сорғысының басылуымен байланысты, бұл Cl- тасымалдану орны үшін бәсекелестік есебінен болуы мүмкін. Осының нәтижесінде натрий мен хлор иондарының шығарылуы шамамен бірдей дәрежеде артады. Диуретиктік әсер ету нәтижесінде айналымдағы плазма көлемінің азаюы байқалды, соның салдарынан ренин белсенділігі, альдостерон секрециясы, калийдің несеппен шығарылуы және сарысуда калий концентрациясының төмендеуі артады. Ренин мен альдостерон арасындағы өзара байланыс ангиотензин II арқылы, сондықтан ангиотензин II рецепторлары антагонистерін тағайындау гидрохлортиазидпен монотерапия жүргізумен салыстырғанда калий жоғалтуды азайтады.

Бүйрекпен гидрохлортиазидтің шығарылуы бүйрек өзекшелерінің саңылауындағы баяу сүзіліс және белсенді сөлініс жолымен жүреді. Бүйрек функциясының жай-күйі гидрохлортиазид фармакокинетикасында үлкен рөл атқарады, препараттың бүйрекпен ғана шығарылатынын ескерсек, бұл толық түсінікті.

Қолданылуы

- эссенциялық гипертензия, соның ішінде валсартан немесе гидрохлортиазид монотерапиясы кезінде артериялық қысымды адекватты бақылау қиын болатын эссенциялы гипертензиямен науқастарды емдеу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозасы

Вазар Н препаратының ұсынылатын дозасы - ас ішуге байланыссыз, сумен іше отырып, күнделікті тәулігіне бір рет 1 таблеткадан. Қажет болғанда доза 160 мг валсартанға дейін және 12,5 мг гидрохлортиазидке дейін немесе 160 мг валсартанға дейін және 25 мг гидрохлортиазидке дейін арттырылуы мүмкін, бірақ валсартанның/гидрохлортиазидтің ең жоғары дозасы - 320 мг/25 мг-ден аспайды. Жеке компоненттердің дозасын титрлеу ұсынылады.

Тұрақты гипотензиялық әсері 2 апта ішінде басталады.

Көптеген пациенттерде ең жоғары әсері 4 апта емдеу барысында байқалады. Алайда, кейбір пациенттер үшін препаратты 4-8 апта қабылдау қажет болуы мүмкін. Мұны дозаны титрлеген кезде ескеру керек.

Ең жоғары тәуліктік доза 320 мг/25 мг құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі бүйрек жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзілу жылдамдығы (ШСЖ) ≥ 30 мл/мин) пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Холестазсыз жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде валсартан дозасы 80 мг аспауы тиіс. Жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін гидрохлортиазид дозасын түзету қажет емес.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерді емдеген кезде дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың туындау жиілігін бағалағанда мынадай градациялар пайдаланылды: «өте жиі» -  1/10, «жиі» -  1/100-ден < 1/10-ға дейін, «кейде» -  1/1000-нан < 1/100-ге дейін, «сирек» -  1/10000-нан < 1/1000-ға дейін, «өте сирек» - < 1/10000.

Вазар Н қабылдаған кездегі жағымсыз әсерлер жиілігі

Кейде

• дегидратация

• парестезия

• көрудің бұзылуы

• құлақтағы шуыл

• гипотензия

• жөтел

• миалгия

• шаршау

Өте сирек

• бас айналу

• диарея

• артралгия

Жиілігі анықталмаған

• естен тану

• өкпенің кардиогенді емес ісінуі, синусит, бронхит

• бүйрек функциясының бұзылуы

• қан сарысуындағы несеп қышқылы, билирубин және креатинин деңгейінің жоғарылуы, гипокалиемия, гипонатриемия, қандағы мочевина азоты деңгейінің жоғарылуы, нейтропения

Препараттың жеке компоненттері туралы қосымша ақпарат.

Препараттың жеке компоненттерін қолданумен байланысты бұрын хабарланған жағымсыз реакциялар клиникалық зерттеулер кезінде немесе тіркеуден кейінгі кезеңде байқалмаса да, потенциалды түрде Вазар Н препаратымен емдеудің жағымсыз әсерлері болып табылуы мүмкін.

Валсартанды қабылдаған кездегі жағымсыз әсерлер жиілігі

Кейде

• бас айналу

• іштің ауыруы

Жиілігі анықталмаған

• гемоглобин, гематокрит деңгейінің төмендеуі, тромбоцитопения

• басқа да аса жоғары сезімталдық реакциялары/ сарысулық реакцияны қоса, аллергиялық реакциялар

• қан плазмасында калий деңгейінің жоғарылауы, гипонатриемия

• васкулит

• бауыр сынамалары деңгейінің жоғарылауы

• ангионевроздық ісіну, қышыну, бөртпе

• бауыр жеткіліксіздігі

Гидрохлортиазидті қабылдаған кездегі жағымсыз әсерлер жиілігі

Өте жиі

• гипокалиемия, қандағы липидтер жеңгейінің жоғарылауы (негізінен жоғары дозаларды қабылдағанда)

Жиі

• гипонариемия, гипомагниемия, гиперурикемия

• постуральді гипотензия

• тәбеттің жоғалуы, жеңіл жүрек айну сезімі, құсу

• есекжем және әртүрлі көрініс беруі

• импотенция

Сирек

• кейде пурпурамен тромбоцитопения

• гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия және диабеттік метаболизмдік статустың нашарлауы

• депрессия, ұйқының бұзылуы

• бас ауыруы, бас айналу, парестезия

• көрудің бұзылуы

• іштің ауыруы

• аритмия

• асқазан-ішек жолының жайсыздығы, іш қату, диарея

• бауырішілік холестаз немесе сарғаю

• фотосезімталдық реакциялары

Өте сирек

• гипохлоремиялық алкалоз

• агранулоцитоз, лейкопения, гемолиздік анемия, сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі

• аса жоғары сезімталдық реакциялары – пневмония мен өкпенің ісінуін қоса, респираторлық дистресс синдромы,

• некроздаушы васкулит және уытты эпидермальді некролиз, жүйелі қызыл жегіні еске түсіретін тері реакциялары, жүйелі қызыл жегінің тері көріністерінің өршуі

• панкреатит

• аллергиялық реакциялар

• гипохлоремия, алкалоз

Жиілігі анықталмаған

• гемоглобиннің төмендеуі, гематокриттің төмендеуі, тромбоцитопения

• апластикалық анемия

• жабық бұрышты глаукома

• мультиформалы эритема

• бұлшықет түйілуі

• бүйрек функциясының бұзылуы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі

• пирексия, астения

• сарысу ауруын қоса жоғары сезімталдық, аллергиялық реакциялар

• қан сарысуында калийдің артуы, гипонатриемия

• васкулит

• бауыр функциясы мәнінің жоғарылауы

• Квинке ісінуі, буллезді дерматит, қышыну, бөртпе

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• Вазар Н компоненттерінің біріне, басқа да сульфаниламидтік препараттарға, соя майына, жержаңғақ майына немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық

• бауыр функциясының ауыр бұзылуы, билиарлық цирроз және холестаз

• анурия, бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)

• тұрақты гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия және симптоматикалық гиперурикемия

• бастапқы гиперальдостеронизм

• подагра

• галактоземия, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдром

• қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар (ШСЖ < 60 мл/мин/1.73 м2) пациенттер Вазар Н препаратын валсартанды қоса, құрамында алискирен бар препараттармен немесе АӨФ тежегіштерін алискиренмен бірге қолдану

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Валсартанмен/гидрохлортиазидпен байланысты өзара әрекеттесулер

Бір мезгілде қолдану ұсынылмайды:

Литий

Гидрохлортиазидті қоса, АӨФ тежегіштері мен тиазидтерді бірге пайдаланғанда литийдің сарысулық концентрациялары мен уыттылығының қайтымды жоғарылауы туралы хабарланған. Валсартан мен литийді біріктіріп қолдану саласында тәжірибенің жоқтығын ескере отырып, препараттарды біріктіру ұсынылмайды. Осы біріктірілімді қолдану қажет болған жағдайда қан сарысуында литий деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу керек.

Сақтықты талап ететін бір мезгілде қолдану:

Басқа да гипотензиялық дәрілер

Вазар Н гипотензиялық қасиеттері бар басқа да препараттардың (мысалы, гуанетидин, метилдопа, тамыр кеңейтетін дәрілер, бета-блокаторлар, кальций өзекшелірінің блокаторлары және допаминді кері қармау тежегіштері) әсерін күшейтуі мүмкін.

Прессорлық аминдер (мысалы, норадреналин, адреналин)

Прессорлық аминдерге жауап төмендеуі мүмкін. Бұл әсердің клиникалық маңыздылығы түсініксіз және прессорлық аминдерді қолдануға тыйым салу үшін жеткіліксіз.

ЦОГ-2 селективтік тежегіштерін, ацетилсалицил қышқылын >3 г/тәул) және селективті емес ҚҚСД қоса, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД)

ҚҚСД бірге қолданғанда ангиотензин II рецепторлары антагонистерінің де, гидрохлортиазидтің де гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін. Бұдан бөлек, валсартанды/гидрохлортиазидті және ҚҚСД бірге қолдану бүйрек функциясының төмендеуіне және сарысудағы калий деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Осы себеппен емнің басында бүйрек функциясына бақылау жүргізу, сондай-ақ пациенттің талапқа сай гидратациясын жүргізу ұсынылады.

Валсартанмен байланысты өзара байланысуы

АІІРА, АӨФ тежегіштері немесе алискиреннің көмегімен ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы

Ангиотензин II рецепторлары блокаторларын, АӨФ тежегіштерін, блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп қолдану арқылы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы РААЖ әсер ететін бір препаратты қолданумен салыстырғанда гипотензияны, гиперкалиемияны және бүйрек функциясының төмендеуін (жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса) қоса, жағымсыз құбылыстар жиілігінің жоғарылауымен байланысты.

Біріктіріп қолдану ұсынылмайды

Калий-жинақтаушы диуретиктер, калий қоспалары, тұз алмастырғыштар, құрамында калий бар, калий деңгейін арттыруға қабілетті басқа да дәрілер

Егер калий деңгейіне әсер ететін дәрілік препаратты валсартанмен бірге қолдану қажет болса, плазмадағы калий деңгейін бақылау ұсынылады.

Тасымалдаушылар

Осы in vitro зерттеулері валсартанның OATP1B1/OATP1B3 бауырлық қармау тасымалдағышының субстраты және MRP2 бауыр ағысының тасымалдағышы екенін көрсетеді. Қармау тасымалдағышы (рифампицин, циклоспорин және т.б.) немесе ағын тасымалдағышы (ритонавир және т.б.) тежегіштерін валсартанмен бірге қабылдау соңғысының жүйелік әсерін арттыруы мүмкін. Мұндай препараттармен емдеуді бастағанда және аяқтағанда қажетті сақтық шараларын ұстану керек.

Өзара әрекеттесуі жоқ

Валсартанның мына субстанциялармен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі анықталмаған: циметидинмен, варфаринмен, фуросемидомпен, дигоксинмен, атенололмен, индометацинмен, гидрохлортиазидпен, амлодипинмен, глибенкламидпен. Дигоксин мен индометацин Вазар Н препаратының құрамына кіретін гидрохлортиазидпен өзара әрекеттесуі мүмкін.

Гидрохлортиазидпен байланысты өзара әрекеттесулер

Төмендегі біріктірілімдерді сақтықпен қолдану керек

Калийдің сарысулық деңгейіне әсер ететін дәрілік препараттар

Гидрохлортиазидтің гипокалиемиялық әсері оны калийуретикалық диуретиктермен, кортикостероидтармен, іш жүргізетін дәрілермен, адренокортикотроптық гормонмен АКТГ, амфотерицинмен, карбеноксолонмен, пенициллинмен G, салицил қышқылымен және оның туындыларымен бірге қолданғанда артуы мүмкін.

Егер көрсетілген препараттарды дәрігер Вазар Н препаратымен біріктіріп қолдануға тағайындаса, қан сарысуындағы калий деңгейін бақылап отыру ұсынылады.

Екі бағыттағы қарыншалық тахикардияны туғызуға қабілетті дәрілік препараттар

• Ia кластық аритмияға қарсы препараттар (мысалы, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

• ІІІ кластық аритмияға қарсы препараттар (мысалы, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

• Кейбір нейролептиктер (мысалы, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуопиразин, циамемазин, сулпирид, султоприд, амисулприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)

• Басқа да препараттар (мысалы, бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромидин (в/і), галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин (в/і))

Гипокалиемияның даму қаупін ескере отырып, гидрохлортиазидті екі бағыттағы қарыншалық тахикардияны туғызуға қабілетті препараттармен бірге сақтықпен қолдану керек.

Сарысудағы натрий деңгейіне әсер ететін дәрілік препараттар

Диуретиктердің гипонатриемиялық әсері антидепрессанттарды, психозға қарсы дәрілерді, эпилепсияға қарсы дәрілерді, соның ішінде карбомазепинді бір мезгілде қолданғанда күшеюі мүмкін. Осы препараттарды ұзақ қолданғанда сақ болу қажет.

Оймақгүл гликозидтері

Оймақгүл препараттарын қабылдау аясында жүрек аритмиясына әкелуі мүмкін тиазид-индукцияланған гипокалиемия дамуы мүмкін.

Кальций тұздары мен D витамині

Гидрохлортиазидті қоса, тиазидті диуретиктерді D витаминімен немесе кальций тұздарымен бірге қабылдау сарысудағы кальций деңгейінің жоғарылауын күшейтуі мүмкін. Тиазидті диуретиктерді кальций тұздарымен бірге қабылдау оған бейім пациенттерде (мысалы, гиперпаратиреоз, қатерлі ісіктер немесе D витаминінің талапқа сай емес деңгейлерімен байланысты аурулар бар пациенттерде) кальцийдің өзекшелік қайта сіңірілуінің жоғарылауы есебінен гиперкальциемия туғызуы мүмкін.

Диабетке қарсы дәрілер (пероральді препараттар мен инсулин)

Тиазидтерді қабылдау глюкозаға төзімділікке әсер етуі мүмкін. Диабетке қарсы препараттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Гидрохлортиазидті қабылдаумен байланысты ықтималды бүйрек жеткіліксіздігі туғызатын лактацидоз қаупін ескере отырып, метформинді сақтықпен қолдану керек.

Бета-блокаторлар және диазоксид

Гидрохлортиазидті қоса, тиазидті диуретиктер мен бета-блокаторларды біріктіріп қолдану гипергликемияның даму қаупін арттыруы мүмкін. Гидрохлортиазидті қоса, тиазидті диуретиктер диазоксидтің гипергликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Подаграны емдеу үшін қолданылатын дәрілік препараттар (пробенецид, сульфинпиразон және аллопуринол)

Несеп қышқылының шығарылуына ықпал ететін препараттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін, себебі гидрохлортиазид несеп қышқылының сарысулық деңгейлерін арттыруға қабілетті. Пробенецидтің немесе сульфинпиразонның дозаларын арттыру қажет болуы мүмкін. Гидрохлортиазидті қоса, тиазидті диуретиктермен бірге қолдану аллопуринолға аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму жиілігін арттыруы мүмкін.

Антихолинергиялық дәрілер және асқазан перистальтикасына әсер ететін басқа да препараттар

Антихолинергиялық препараттар (мысалы, атропин, бипериден) тиазидтік диуретиктердің биожетімділігін арттыруы мүмкін, бұл асқазан-ішек жолы перистальтикасының төмендеуімен және асқазан ішіндегісінің шығарылу жылдамдығымен байланысты. Прокинетиктер, мысалы, цизаприд, керісінше тиазидтік диуретиктердің биожетімділігін төмендететіні болжанып отыр.

Амантадин

Гидрохлортиазидті қоса, тиазидтер амантадин туғызған жағымсыз әсерлер қаупін арттыруы мүмкін.

Ион алмастырушы шайырлар

Холестирамин мен колестипол гидрохлортиазидті қоса, тиазидтік диуретиктердің сіңірілуін баяулатады. Бұл тиазидтік диуретиктердің субтерапиялық әсерлерімен байланысты болуы мүмкін. Алайда гидрохлортиазид пен ион алмастырушы шайырды (гидрохлортиазид кемінде шайырға дейін 4 сағат бұрын немесе шайырдан кейін 4-6 сағаттан соң қабылданады) қабылдаудың бірізді сызбасы мұндай өзара әрекеттесу қаупін төмендетуі мүмкін.

Цитоуытты препараттар

Гидрохлортиазидті қоса, тиазидтер цитоуытты препараттардың (мысалы, циклофосфамид пен метотрексаттың) бүйрекпен шығарылуын төмендетуі және олардың миелосупрессиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Қаңқа бұлшықетінің деполяризацияламайтын релаксанттары (мысалы, тубокурарин)

Гидрохлортиазидті қоса, тиазидтер кураре туындысы сияқты қаңқа бұлшықеті релаксанттарының әсерін күшейтеді.

Циклоспорин

Циклоспоринмен бірге қолдану гиперурикемия мен подагра тәрізді асқынулар қаупін арттыруы мүмкін.

Алкоголь, барбитураттар және есірткілік заттар

Тиазидті диуретиктерді және гипотензиялық әсер көрсететін (мысалы, орталық жүйке жүйесінің симпатикалық бөлігі белсенділігін төмендететін немесе тікелей тамыр кеңейтетін әсер көрсететін) дәрілерді бір мезгілде қабылдау ортостатикалық гипотензияны күшейтуі мүмкін.

Метилдопа

Метилдопа мен гидрохлортиазидті бірге қабылдайтын пациенттерде гемолиздік анемияның жекелеген жағдайлары туралы мәлімделген.

Карбамазепин

Бір мезгілде гидрохлортиазид пен карбамазепин қабылдайтын пациенттерде гипонатриемия дамуы мүмкін. Сондықтан мұндай пациенттерге болуы мүмкін гипонатриемиялық реакциялар туралы ескертіп қою керек және оларды қажетінше бақылап отыру қажет.

Құрамында йод бар контрастылы орта

Диуретиктерді қабылдаумен туындаған дегидратация болғанда, әсіресе, құрамында йод бар препараттардың жоғары дозаларын пайдаланғанда жедел бүйрек жеткіліксіздігі қаупі артады. Емдеуді бастар алдында пациенттерге регидратация жүргізу керек.

Айрықша нұсқаулар

Сарысу электролиттері теңгерімінің өзгеруі

Валсартан

Вазар Н препаратын калий тұздарымен, калий жинақтаушы диуретиктермен, құрамында калий бар ас тұзын алмастырғыштармен, сондай-ақ қандағы калий концентрациясының жоғарылауын туғызатын дәрілік препараттармен (мысалы, гепаринмен) бірге қолдану ұсынылмайды. Қажетіне қарай, қандағы калий деңгейін бақылап отыру керек.

Гидрохлортиазид

Гидрохлортиазидті қоса, тиазидті диуретиктермен емдеген кезде гипокалиемияның дамуы туралы хабарламалар бар. Қан сарысуында калий концентрациясына ұдайы бақылау жүргізіп отыру керек.

Гидрохлортиазидті қоса, тиазидті диуретиктерді гипонатриемиямен және гипохлоремиялық алкалозбен қолдану байланысы анықталған. Тиазидтер магнийдің несеппен шығарылуын жоғарылатады, бұл гипомагниемияға әкелуі мүмкін.

Диуретиктермен ем қабылдайтын барлық пациенттер сияқты сарысулық электролиттер деңгейіне талдау жүргізу қажет.

Организмде натрийдің және/немесе сұйықтық көлемінің тапшылығы

Гидрохлортиазидті қоса, тиазидті диуретиктерді қабылдайтын пациенттер сулы-тұзды теңгерім бұзылуының клиникалық симптомдарының пайда болуына бақылаудан өтуі тиіс.

Организмде натрийдің және/немесе организмде сұйықтықтың айқын тапшылығы бар, мысалы, жоғары дозада диуретиктер қабылдайтын науқастарда сирек жағдайда Вазар Н препаратымен емдеуді бастағанда артериялық гипотензия туындауы мүмкін. Вазар Н препаратымен емдеуді бастамас бұрын организмдегі натрий мен электролиттер мөлшеріне түзету жүргізіп алу керек.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі немесе ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін көтермелеу аясында басқа аурулары бар пациенттер

Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты болатын пациенттерде (мысалы, ауыр іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде) ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен емдеудің олигуриямен және/немесе үдемелі азотемиямен, ал сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігімен және/немесе өліммен аяқталумен байланысы анықталды. Жүрек жеткіліксіздігі немесе инфарктен кейінгі синдромы бар пациенттерді қарап тексеру үнемі бүйрек функциясын бағалауды қамтуы тиіс. Созылмалы ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің Вазар Н препаратын қолдануы зерттелмеген, сондықтан осы топтағы пациенттерде белсенді заттардың осы біріктірілімімен препараттарды қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек артериясының стенозы

Вазар Н препаратын бүйрек артериясының біржақты/екіжақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерге тағайындау ұсынылмайды, себебі бұл қандағы мочевина мен сарысудағы креатинин деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Аортальді және митральді клапан стенозы, гипертрофиялық обструктивтік кардиомиопатия

Кез келген тамыр кеңітетін дәрілердегідей, аортальді және митральді клапан стенозы, сондай-ақ гипертрофиялық обструктивтік кардиомиопатиядан (ГОКМ) зардап шегетін пациенттерді ерекше сақтықпен емдеу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Креатинин клиренсі ≥ 30 мл/мин пациенттерге дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Вазар Н пайдаланғанда қан сарысуындағы калий, креатинин және несеп қышқылы деңгейлерін ұдайы бақылап отыру қажет.

Бүйрек трансплантациясы

Қазіргі уақытта жуырда бүйрегі ауыстырып салынған пациенттерге Вазар Н препаратын қолдану қауіпсіздігі бойынша деректер жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі

Холестазсыз бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге Вазар Н препаратын сақтықпен қолдану қажет.

Тиазидтерді бауыр жеткіліксіздігімен немесе бауырдың өршімелі ауруларымен пациенттерге абайлап қолдану керек, өйткені су-тұз теңгерімінің елеусіз өзгерістері бауыр комасына әкелуі мүмкін.

Анамнезіндегі ангионевроздық ісіну

Валсартан қабылдаған пациенттерде тыныс алу жолдарының бітелуін және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуін туғызатын көмей мен дыбыс саңылауының ісінуін қоса ангионевроздық ісіну дамығаны туралы хабарламалар бар; бұл пациенттердің кейбірінде ангионевроздық ісіну АӨФ тежегіштерін қоса, бұрын басқа препараттарды қабылдағанда байқалған. Ангионевроздық ісіну дамыған кезде Вазар Н препаратын қабылдауды дереу тоқтату керек және препаратты қайта тағайындауға болмайды.

Жүйелі қызыл жегі

Гидрохлортиазидті қоса, тиазидті диуретиктердің жүйелі қызыл жегіні ушықтыратыны немесе белсендіретіні мәлімделген.

Басқа да метаболизмнің бұзылулары

Гидрохлортиазидті қоса, тиазидті диуретиктер глюкозаға төзімділікті өзгертуі және холестериннің, триглицеридтердің және несеп қышқылының сарысулық деңгейлерін арттыруы мүмкін. Диабеті бар пациенттер үшін инсулиннің немесе пероральді гипогликемиялық препараттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Тиазидтер несеппен кальцийдің шығарылуын төмендетуі және кальций метаболизмінің басқа да белгілі бұзылулары болмағанда кальций деңгейінің елеусіз жоғарылауын туғызуы мүмкін. Айқын гиперкальциемия бастапқы гиперпаратиреоз белгісі болып табылуы мүмкін. Қалқанша маңайы безінің функциясына тексеру жүргізер алдында тиазидтерді қабылдауды тоқтату керек.

Фотосенсибилизация

Тиазидті диуретиктерді қабылдаумен байланысты фотосенсибилизация реакциясының дамуы туралы хабарланған. Егер емдеу барысында фотосенсибилизация реакциясы дамыса, емді тоқтату ұсынылады. Егер клиникалық жағдай диуретикті қайта енгізуді қажет етсе, терінің қорғалмаған бөліктерін күн сәулесінің әсерінен немесе А спектрінің жасанды ультракүлгін сәуле көздерінен қорғау керек.

Жүктілік

Жүктілік кезінде ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен (АIIРА) емді бастауға болмайды. АІІРА емді жалғастыру өте маңызды болып табылған жағдайлардан басқа жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдер жүктілік кезінде пайдалануға қауіпсіз деп танылған баламалы гипотензиялық препараттарға көшуі тиіс. Егер пациент әйелде жүктілік анықталса, АІІРА емдеуді дереу тоқтату керек және қажетіне қарай баламалы ем тағайындау керек.

Жалпы

Аллергиясы немесе демікпесі бар пациенттерде гидрохлортиазидке аса жоғары сезімталдық реакциясы болуы мүмкін.

Жедел жабық бұрышты глаукома

Гидрохлортиазид, сульфонамид бола отырып, жедел өтпелі миопияға және жедел жабық бұрышты глаукомаға әкелетін идиосинкратиялық реакциямен байланысты. Симптомдар көру жітілігінің төмендеуін немесе емді бастағаннан кейін бірнеше сағаттан аптаға дейінгі аралықта туындайтын көздің ауыруын қамтиды. Жедел жабық бұрышты глаукоманы емдемеу көруді перманентті жоғалтуға әкеп соқтыруы мүмкін.

Бастапқы емдеу гидрохлортиазидті қабылдауды барынша тез тоқтатауға байланысты. Егер көзішілік қысым сақталса, медициналық немесе хирургиялық араласу қажет болуы мүмкін. Жедел жабық бұрышты глаукома дамуының қауіп факторына анамнезінде сульфонамидтерге немесе пенициллинге аллергия жатады.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ)қосарлы блокадасы

АӨФ тежегіштерін, ангиотензин ІІ рецепторлары блокаторларын немесе алискиренді бір мезгілде қабылдау гипотензия, гиперкалиемия қаупін арттыратыны және бүйрек функциясын төмендететіні (жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса) туралы деректер бар. Сондықтан мұндай біріктірілім ұсынылмайды.

Егер қосарлы блокада өте қажет болса, оны тек маманның бақылауымен және бүйрек функциясын, электролиттер деңгейін және артериялық қысымды ұдайы мұқият бақылаумен жүргізу керек.

Педиатрияда қолдану

Вазар Н препаратын 18 жастан кіші балаларда қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.

Жүктілік

Жүктілік кезінде ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен (АIIРА) емді бастауға болмайды. АІІРА емді жалғастыру өте маңызды болып табылған жағдайлардан басқа жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдер жүктілік кезінде пайдалануға қауіпсіз деп танылған баламалы гипотензиялық препараттарға көшуі тиіс. Егер пациент әйелде жүктілік анықталса, АІІРА емдеуді дереу тоқтату керек және қажетіне қарай баламалы ем тағайындау керек.

Лактация кезеңі

Валсартанды лактация кезеңінде қолдану туралы ақпараттың жоқтығына байланысты препаратты қолдану ұсынылмайды.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Вазар Н, сондай-ақ басқа да гипертензияға қарсы дәрілер тағайындалғанда автокөлік жүргізу және қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық шараларын қадағалау ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары – валсартанның артық дозалануының негізгі көрінісі айқын артериялық гипотензия болып табылады, бұл өз кезегінде сана деңгейінің төмендеуін, айналымдағы коллапсты және/немесе шок туғызуы мүмкін. Гидрохлортиазидпен артық дозалану жүрек айнуын, ұйқышылдықты, гиповолемияны әрі жүрек аритмияларымен және бұлшықет түйілулерімен байланысты электролиттік теңгерімнің бұзылуын туындатады.

Емі – препаратты қабылдау уақытына, симптомдардың типі мен ауырлығына байланысты, қан айналымының тұрақты болуының маңызы зор.

Гипотензия дамыған жағдайда пациентті көлденеңінен жатқызып, изотониялық тұзды ерітіндіні енгізу арқылы сулы-тұзды теңгерімді дереу қалпына келтіру керек.

Плазма ақуыздарымен белсенді түрде байланысатындықтан, Валсартан гемодиализ арқылы шығарылмайды. Гидрохлортиазидке қатысты гемодиализ тиімді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған тесілген пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 немесе 9 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Балканфарма-Дупница» АД, Болгария

Тіркеу куәлігінің иесі

Актавис Групп, Исландия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Алматы қаласындағы Актавис Интернешнл Лтд өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ., Мұқанов к-сі, 241-1А.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31;

Электрондық пошта: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com