ВАЗАР (80 мг) ПРЕПАРАТ ОТОЗВАН ПРОИЗВОДИТЕЛЕМ

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

 

ПРЕПАРАТ ОТОЗВАН ПРОИЗВОДИТЕЛЕМ 

Саудалық атауы

Вазар

Халықаралық патенттелмеген атауы

Валсартан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 40 мг, 80 мг, 160 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - валсартан 40 мг, 80 мг немесе 160 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (102 тип), натрий кроскармеллозасы, повидон К29-К32, тальк, магний стеараты, сусыз коллоиды кремнийдің қостотығы,

қабық құрамы 40 мг: Опадрай II 85G32407 сары (поливинил спирті, тальк, титанның қостотығы Е171, макрогол 3350, темірдің сары тотығы Е172, лецитин Е322),

қабық құрамы 80 мг: Опадрай II 85G34643 қызғылт (поливинил спирті, тальк, титанның қостотығы Е171, макрогол 3350, лецитин Е322, темірдің қызыл тотығы Е172, темірдің сары тотығы Е172),

қабық құрамы 160 мг: Опадрай II 85G32408 сары (поливинил спирті, тальк, титанның қостотығы Е171, макрогол 3350, темірдің сары тотығы Е172, лецитин Е322, темірдің қызыл тотығы Е172).

Сипаттамасы

Бір жағында сызығы, екінші жағында «V» өрнегі және ойығы бар, екі беті дөңес, сопақша пішінді, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Ұзындығы 9 мм, ені 4.5 мм (40 мг доза үшін)

Екі жағында да сызығы, бір жағында «V» өрнегі және ойығы бар, екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Диаметрі 8 мм (80 мг доза үшін)

Бір жағында сызығы, екінші жағында «V» өрнегі және ойығы бар, екі беті дөңес, сопақша пішінді, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Ұзындығы 15 мм, ені 6.5 мм (160 мг доза үшін)

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпал ететін препараттар.

Aнгиотензин ІІ aнтагонистері. Валсартан

АТХ коды C09CA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Валсартанды ішке қабылдағаннан кейін, қан плазмасындағы валсартанның ең жоғары концентрациялары таблеткаларды қолданған жағдайда 2-4 сағат және ерітінді қолданған кезде 1-2 сағат ішінде жетеді. Орташа абсолюттік биожетімділігінің мәні таблеткалар мен ерітінді үшін, тиісінше, 23 % және 39 % құрайды. AUC-ты ас ішумен тағайындау кезінде («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) шамамен 40 %-ға, Cmax шамамен 50 %-ға төмендейді, алайда қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң, қандағы валсартан концентрациясы препаратты ас ішумен бірге және бөлек қабылдаған пациенттерде бірдей болады. Мынадай AUC-тың төмендеуі препараттың емдік әсерінің клиникалық едәуір төмендеуімен бірге жүрмейді, сондықтан валсартанды ас ішуге қарамастан қабылдауға болады.

Таралуы

Көктамырішілік енгізгеннен кейін валсартан таралуының тепе-теңдік көлемі шамамен 17 литрді құрайды, бұл валсартанның тінге белсенді сіңбейтіндігін көрсетеді. Валсартан қан плазмасының ақуыздарына (94-97 %), негізінен альбуминге жоғары ұқсастыққа ие.

Биотрансформациясы

Валсартан белсенді биотрансформациялануға ұшырамайды, тек 20%-ы метаболиттерге ыдырайды. Қан плазмасында төмен концентрациялардағы (валсартан AUC-ының 10%-нан кем) фармокологиялық белсенді емес гидроксиметаболит анықталады.

Шығарылуы

Валсартанның ыдырау кинетикасы көпэкспоненциальді сипатқа ие ( t½α <1 сағ және t½ß 9 һ-қа жуық). Валсартан көбінесе нәжіспен (дозасының 83%-ға жуығы) және несеппен (дозасының 13%-ға жуығы), негізінен өзгеріссіз күйде шығарылады. Көктамырішілік енгізгеннен кейін, плазмалық клиренсі шамамен 2 л/сағ, ал бүйректік клиренсі - 0,62 л/сағ (жалпы клиренстің 30%-ға жуығын) құрайды. Валсартанның жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа тең.

Жүрек жеткіліксіздігімен пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерде Cmax орташа жету уақыты және валсартанның жартылай шығарылу кезеңі сау еріктілермен бірдей. AUC және Cmax көрсеткіштері дозаны арттыруға пропорциональді дерлік (күніне екі рет 40-тан 160 мг-ға дейін). Орташа кумуляция коэффициенті 1.7-ге жуық. Ішке қабылдағаннан кейін валсартанның айқын клиренсі шамамен 4,5 л/сағ құрайды. Жүрек жеткіліксіздігімен пациенттердің жасы препараттың айқын емес клиренсіне әсер етпеген.

Пациенттердің белгілі бір санаттары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттердің бірқатарында валсартанның жүйелі экспозициясы жас пациенттерге қарағанда сәл жоғары болды; алайда, бұл деректер клиникалық маңызды болып табылмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Қосылыс үшін күтілгендей, бүйрек клиренсі жалпы плазмалық клиренстің тек 30%-ын ғана құрайды, бүйрек функциясы мен валсартанның жүйелі экспозициясының арасында корреляция болмайды. Сондықтан бүйрек функциясының бұзылуымен (креатинин клиренсі>10 мл/мин) пациенттерді емдеу кезінде препараттың дозасын түзету талап етілмейді. Қазіргі уақытта креатинин клиренсі < 10 мл/мин немесе диализде жүрген пациенттерді емдеу үшін препаратты қауіпсіз пайдалану тәжірибесі жоқ, сондықтан пациенттердің осы топтарына валсартанмен емдеу кезінде абай болу ұсынылады. Валсартан плазма ақуыздарына жоғары ұқсастыққа ие, диализ көмегімен шығарылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы

Сіңген дозасының 70%-ға жуығы өтпен, негізінен өзгермеген күйде шығарылады. Валсартан айтарлықтай биотрансформациялануға ұшырамайды. Бауыр функциясының нашар және орташа айқын бұзылуымен пациенттерде сау сыналғандармен салыстырғанда, экспозициясының екі есе артуы (AUC) байқалды. Алайда, қан плазмасындағы валсартанның концентрациясы және бауыр функциясының бұзылу дәрежесінің арасындағы корреляция анықталмады. Валсартанды қолдану бауыр функциясының ауыр бұзылуымен пациенттерді емдеу кезінде зерттелмеген.

Педиатрияда қолданылуы

Артериялық гипертензиясымен (1-ден 16 жасқа дейінгі) 26 пациенттің қатысуымен зерттеуде валсартанның суспензиясын бір рет енгізгеннен кейін (орташа доза: 0,9 - 2 мг/кг, ең жоғары доза 80 мг). Валсартан клиренсі (л/сағ/кг) 1-ден 16 жасқа дейінгі барлық жас диапазонымен салыстыруға болатын және препараттың осындай дәрілік формасын қабылдаған ересек пациенттердің клиренсіне ұқсас болды.

Фармакодинамикасы

Валсартан ішке қабылдау үшін ангиотензин II рецепторларының тиімді және айрықша антагонисі болып табылады. Ол ангиотензин II белгілі әсерлері үшін жауапты AT1 қосалқы типінің рецепторларына таңдамалы әсер етеді. Қан плазмасындағы ангиотензин II концентрациясын арттыру АТ1-рецепторларын валсартанмен бөгеу салдарынан бос AT2-рецепторларын демеуі мүмкін, бұл AT1-рецепторларының әсерін теңестіреді. Валсартан AT1 рецепторларына қатысты ішінара агонистік әсерге ие емес және AT2 рецепторларына қарағанда, АТ1 рецепторларына неғұрлым жоғары (шамамен 20,000 есе) ұқсастыққа ие. Валсартан АТ1-рецепторларына қатысты айқын агонистік белсенділік білдірмейді. Валсартанның АТ1-рецепторларына ұқсастығы АТ2 рецепторларына қарағанда шамамен 20 000 есе жоғары. Валсартан өзара әрекеттесуге түспейді және басқа гормондардың рецепторларын немесе жүрек-қан тамырлары жүйесінің функцияларын реттеу үшін маңызды мәнге ие болатын иондық өзекшелерді бөгемейді. Валсартан ангиотензин I-ді ангиотензин ІІ-ге түрлендіретін (сондай-ақ киназа II ретінде белгілі) АӨФ тежемейді және брадикининді ыдыратады.

АӨФ-ге әсері болмауына байланысты, брадикинин және Р субстанциясы әсерлерінің күшеюі болмайды, сондықтан ангиотензин II антагонистерін қабылдау кезінде құрғақ жөтел дамуы екіталай. Валсартан мен АӨФ тежегіштерін салыстыру жүргізілген клиникалық зерттеулерде, құрғақ жөтел жиілігі АӨФ тежегіштерін (тиісінше, 7,9 %-бен салыстырғанда 2,6 %) қабылдаған пациенттермен салыстырғанда, валсартан қабылдаған пациенттердің тобында айтарлықтай төмен болды (р <0,05).

Анамнезінде АӨФ тежегіштерімен терапия кезінде құрғақ жөтелімен пациенттердің қатысуымен клиникалық зерттеулерде, жөтел валсартан қабылдаған пациенттердің 19,5%-ында және АӨФ тежегіштері тобындағы (р <0,05) пациенттердің 68,5%-ымен салыстырғанда, тиазидті диуретиктер қабылдаған пациенттердің 19,0%-ында тіркелген болатын.

Артериялық гипертензиямен пациенттерді валсартанмен емдеу пульс жиілігіне әсері болмаған кезде артериялық қысымның төмендеуіне әкелді. Валсартан күрт тоқтату «рикошетті» артериялық гипертензияға немесе басқа жағымсыз жағдайлардың болуына әкеліп соқтырмады.

Қолданылуы

Артериялық гипертензия

- ересек пациенттерде және 6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде артериялық гипертензияны емдеуде

Жуық арада өткерілген миокард инфарктісі

- симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігімен немесе жуық арада өткерілген (12 сағат-10 күн) миокард инфарктісінен кейін симптомсыз сол жақ қарыншаның систолалық дисфункциясымен клиникалық тұрақты ересек пациенттерді емдеуде

Жүрек жеткіліксіздігі

- ангиотензин-өзгертуші ферментінің (АӨФ) тежегіштерін пайдалану мүмкін емес немесе АӨФ тежегіштеріне қосымша терапия ретінде бета-блокаторларды және минералокортикоидты рецептордың антагонистерін пайдалану мүмкін емес ересек пациенттерде симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігін емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалау

Вазар ас ішуге байланыссыз, сумен қабылданады.

Жуық арада өткерілген миокард инфарктісінде гемодинамикалық тұрақты пациенттерді емдеуді миокард инфарктісінен кейін 12 сағаттан соң бастауға болады. Тәулігіне 2 рет 20 мг бастапқы дозаны қабылдағаннан кейін, валсартанды дозалауды келесі бірнеше апта бойы тәулігіне 2 рет 40 мг, 80 мг және 160 мг-ға дейін титрлеу қажет. Бастапқы дозаны қабылдау үшін, дозасы 40 мг бөлінетін таблеткалар пайдаланылады. Мақсатты ең жоғары доза тәулігіне екі рет 160 мг-ді құрайды. Пациенттерге, алдымен пациентпен препаратты көтере алушылығына қарай, емдеу басталған сәттен бастап екі апта бойы күніне екі рет 80 мг дозаны және 3 ай бойы күніне екі рет 160 мг мақсатты ең жоғары дозаны алу ұсынылады. Гипотензия немесе бүйрек жеткіліксіздігі симптомдары туындаған жағдайда, препараттың дозасын төмендету қажет.

Вазармен емдеуді миокард инфарктісінен кейін терапияның басқа түрлерімен, мысалы, тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен, бета-блокаторлармен, статиндермен және диуретиктермен қатар жүргізуге болады.

Миокард инфарктісін өткерген пациенттерді тексеру кезінде әрқашан бүйрек функциясын бағалауды жүргізу керек.

Терапия ұзақтығы дәрігермен белгiленедi.

Жүрек жеткіліксіздігі кезінде

Вазардың ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 40 мг-ды құрайды. Вазардың дозасын, пациентпен препаратты көтере алушылығын ескере, ең жоғары дозаға дейін кемінде 2 апта аралығымен, тәулігіне екі рет 80 мг немесе 160 мг-ға дейін «титрлеу» әдісімен арттыру керек. Вазармен бірге қабылданатын диуретиктердің дозасын төмендету қажет.

Вазардың ең жоғары тәуліктік дозасы бірнеше қабылдауға бөлінген, 320 мг-ды құрайды.

Вазарды жүрек жеткіліксіздігін емдеу үшін басқа препараттармен бір мезгілде қабылдауға болады. Алайда, АӨФ тежегіші, валсартан және бета-блокатор немесе калий-сақтаушы диуретиктің үшкомпонентті біріктірімін қолдану ұсынылмайды. Жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерді тексеру кезінде бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерді емдеу кезінде дозаны түзету талап етілмейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Креатинин клиренсі >10 мл/мин ересек пациенттерді емдеу кезінде дозаны түзету талап етілмейді.

Бауыр жеткіліксіздігі

Холестазбен бірге жүрмейтін, бауыр функциясының әлсіз немесе орташа бұзылуымен пациенттерді емдеу кезінде валсартан дозасы 80 мг-нан аспауы тиіс.

Балалардың артериялық гипертензиясы

6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Бастапқы доза дене массасы 35 кг-ға дейінгі балалар үшін тәулігіне 1 рет 40 мг-ды және дене массасы 35 кг немесе одан астам балалар үшін тәулігіне 1 рет 80 мг-ды құрайды. Доза артериялық қысым нәтижелерінің негізінде түзетілуі тиіс. Клиникалық зерттеулерде қолданылған ең жоғары дозалар төмендегі кестеде көрсетілген.

Жоғарыда келтірілгендерден төмен дозалар зерттелмеген, сондықтан қолдану үшін ұсынылмайды.

6-дан 18 жасқа дейінгі бүйрек функциясының бұзылуымен балалар мен жасөспірімдер

Креатинин клиренсі >30 мл/мин балаларды емдеу кезінде дозаны түзету талап етілмейді. Бүйрек функциясын және қан сарысуындағы калий құрамын мұқият бақылау қажет.

6-дан 18 жасқа дейінгі бауыр функциясының бұзылуымен балалар мен жасөспірімдер

Бауыр функциясының әлсіз және орташа айқын бұзылуымен балаларды емдеу үшін валсартанды клиникалық шектеулі қолдану тәжірибесі бар. Бұл жағдайда валсартан дозасы 80 мг-нан аспауы тиіс.

Емдеу курсының ұзақтығы емдеуші дәрігермен анықталады.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі келесідегідей бағаланады: өте жиі (> 1/10), жиі (> 1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (> 1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (> 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000).

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде

Жиі

• гиперкалиемия

Жиі емес

- бас айналуы

- жөтел

- шаршағыштық

- іштің ауыруы

- балаларда артериялық қысымның жоғарылауы

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті анықтау мүмкін емес)

- гемоглобин деңгейінің төмендеуі, гематокриттің төмендеуі, тромбоцитопения, нейтропения

- сарысу реакциясын қоса аса жоғары сезімталдық

- қан сарысуындағы калий құрамының артуы, гипонатриемия

- васкулит

- қан сарысуындағы билирубин құрамының жоғарылауын қоса, бауырдың функциональдік сынамалары мәнінің жоғарылауы

- қан арысуындағы мочевинаның артуы

- миалгия

- бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі, қан сарысуындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы

- ангионевроздық ісіну, бөртпе, қышыну, буллезді дерматит

Миокард инфарктісін өткерген және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде

Жиі

- бас айналуы, вертиго

- артериялық гипотензия, ортостаздық гипотензия

- бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы

Жиі емес

- гиперкалиемия

- естен тану, бас ауыруы, бас айналуы

- әлсіздік, астения, шаршағыштық

- жүрек жеткіліксіздігі

- жөтел

- жүрек айнуы, диарея

- ангионевроздық ісіну

- жедел бүйрек жеткілкісіздігі, қан сарысуындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті анықтау мүмкін емес)

- тромбоцитопения

- сарысуға реакцияны қоса аса жоғары сезімталдық

- васкулит

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе, қышыну, буллезді дерматит

- миалгия

- қандағы мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың әсер ететін затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне, сондай-ақ соя майына және жержаңғақ майына жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының айқын бұзылуы, бауырдың биллиарлық циррозы,

  холестаз

- 2 типті қант диабетімен немесе бүйрек функциясының бұзылуымен (ШСЖ<60 мл/мин/1,73 м2) пациенттерге валсартанды немесе АӨФ тежегіштерін қоса, ангиотензин рецепторларының антагонистерін алискиренмен бір мезгілде пайдалану

- галактоземия, Лаппа лактазасының тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясының синдромы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- креатинин клиренсі <30 мл/мин бүйрек функциясының бұзылуымен, сондай-ақ диализ қабылдайтын бала жасандағы пациенттер

- бауыр функциясының ауыр бұзылуымен, бауырдың билиарлық циррозымен және холестазбен

- жүрек жеткіліксіздігімен және жуық арада өткерген миокард инфарктісімен

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Литий

АӨФ тежегіштерін бірге пайдаланған кезде литийдің сарысулық концентрацияларының қайтымды ұлғаюы және уыттылығы туралы хабарланған. Валсартан және литийді біріктіріп қолдану тәжірибесінің болмауын ескере отырып, осындай біріктірімді пайдалану ұсынылмайды. Егер осы біріктірім клиникалық көрсеткіштер бойынша қажет болса, онда литийдің сарысулық деңгейлерін мұқият бақылау ұсынылады.

Осы біріктірімді пайдалану қажет болған жағдайда, қан сарысуындағы литий деңгейін мұқият мониторингілеуді жүргізу керек.

Калий-сақтаушы диуретиктер, калий қоспалары, құрамында калий бар тұз алмастырғыштар, және калий деңгейін көтеруге қабілетті басқа заттар.

Егер калий деңгейіне әсер ететін дәрілік препаратты валсартанмен бірге қолдану қажет деп танылса, плазмадағы калий деңгейін бақылау ұсынылады.

Бір мезгілде қолдану кезінде абай болу керек:

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД), ЦОГ-2 селективті тежегіштерін, ацетилсалицил қышқылын (> 3 г/тәул) және селективті емес ҚҚСД қоса алғанда

ҚҚСД-мен ангиотензин II антагонистерін бір мезгілде тағайындау кезінде гипотензиялық әсерін азайту туындауы мүмкін.

Бұдан басқа, ангиотензин II рецепторының антагонистері мен ҚҚСД-мен бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының жоғары нашарлау қаупіне және қан сарысуында калий құрамының ұлғаюына әкелуі мүмкін. Сол себепті, емдеу басында бүйрек функциясын бақылау, сондай-ақ пациенттің тиісті гидратациясын қамтамасыз ету ұсынылады.

Транспортерлер

Валсартан OATP1B1/OATP1B3 бауырды қармау субстраты және MRP2 бауырдың ағып шығу транспортерінің субстраты болып табылады. Қармау транспортерінің тежегіштерін (мысалы, рифампицин, циклоспорин) немесе ағып шығу транспортерін (мысалы, ритонавир) біріктіріп пайдалану валсартанның жүйелі әсерін арттыруы мүмкін.

Басқалары

Валсартанның келесі субстанциялармен: циметидинмен, варфаринмен, фуросемидпен, дигоксинмен, атенололмен, индометацинмен, гидрохлоротиазидпен, амлодипинмен, глибенкламидпен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі анықталмады.

Педиатрияда қолданылуы

Жиі бірінші себепті жағдайы валсартанмен және қан сарысуында калий құрамын арттыруға әкелуі мүмкін, ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйесін тежейтін басқа да препараттармен бүйрек функциясының бұзылуы болып табылатын, артериялық гипертензиямен балалар мен жасөспірімдерді біріктірілген емдеу кезінде абай болу ұсынылады. Бүйрек функциясын және қан сарысуында калий құрамын мұқият мониторингілеу талап етіледі.

Айрықша нұсқаулар

Гиперкалиемия

Калий қоспаларымен, калий-сақтаушы диуретиктермен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен немесе калий деңгейін көтеруі мүмкін басқа препараттармен (гепарин және т.б.) бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Қажет болған жағдайда, қандағы калий деңгейін бақылауды жүзеге асыру керек.

Организмде натрий және/немесе сұйықтық тапшылығымен пациенттер

Диуретиктердің жоғары дозасын қабылдайтындарды қоса, организмде натрийдің және/немесе жасушаралық сұйықтықтың айқын тапшылығымен пациенттерде сирек жағдайларда валсартанмен терапия басталғаннан кейін симптоматикалық гипотензия дамуы мүмкін. Препаратпен терапия алдында, организмде натрий мен жасушаралық сұйықтықтың деңгейлерін мысалы, диуретиктердің дозасын азайту арқылы түзету қажет.

Бүйрек артерияларының стенозы

Бүйрек артерияларының билатеральді стенозымен немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозымен пациенттерді емдеу үшін Вазарды қолдану қауіпсіздігі анықталмаған.

Бүйрек артериясының біржақты стенозы аясында вазоренальды артериялық гипертензиясымен он екі пациентпен валсартанды қысқа уақыт қабылдау бүйректің гемодинамикалық көрсеткіштерінің және қан сарысуында креатинин концентрациясының немесе қандағы мочевина азотының (ҚМА) елеулі өзгерістеріне әкелмеді. Алайда, бүйрек артериясының біржақты стенозымен пациенттерде ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін басқа да препараттарды қолдану қан мочевинасы азотының және қан сарысуының креатинині концентрациясын арттыруына әкелуі мүмкін, сондықтан осындай пациенттерді валсартанмен емдеу кезінде бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Бүйрек трансплантациясы

Қазіргі уақытта бүйрек трансплантациясын жуық арада өткерген пациенттерді емдеу үшін Вазарды қауіпсіз қолдану бойынша деректер жоқ.

Бастапқы гиперальдостеронизм

Бастапқы гиперальдостеронизммен пациенттерге Вазарды тағайындамау керек, себебі олардың ренин-ангиотензин жүйесі белсенді емес.

Қолқа және митральді клапанының стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия

Кез келген тамыр кеңейткіш дәрілермен жағдайдағыдай, қолқа және митральді клапанының стенозынан, сондай-ақ гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиядан (ГОКМ) зардап шегетін пациенттерді емдеуде ерекше абай болу қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Қазіргі уақытта креатинин клиренсі <10 мл/мин пациенттерді және диализде жүрген пациенттерді емдеу үшін препаратты қауіпсіз қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан пациенттердің осы топтарын Вазармен емдеу кезінде сақ болу керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Холестазсыз жеңіл және орташа ауырлық дәрежесімен бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерге Вазар сақтықпен тағайдалуы тиіс

Жуық арада өткерілген миокард инфарктісі

Каптоприлмен және валсартанмен біріктірілген емдеу қосымша клиникалық жеңілдіктер бермейтіні көрсетілген, дегенмен референтті емдеу сызбаларымен салыстырғанда, жағымсыз құбылыстардың даму қаупін арттырады. Сондықтан, валсартанмен және АӨФ тежегіштерімен біріктірілген ем ұсынылмайды.

Миокард инфарктісін өткерген пациенттерді емдей бастағанда, абай болу керек. Миокард инфарктісін өткерген пациенттерді тексеру әрқашан бүйрек функциясының бағалауды қамтуы тиіс.

Инфарктіден кейінгі жағдайымен пациенттермен Вазарды қабылдау артериялық қысымның кейде төмендеуін тудыруы мүмкін, алайда дозалау жөніндегі нұсқаулықтарды сақтау жағдайында, сақталатын симптоматикалық артериялық гипотензияның салдарынан препаратты тоқтату әрқашан міндетті емес.

Жүрек жеткіліксіздігі

Жағымсыз жанама әсерлердің даму қаупі, көбінесе гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек функциясының бұзылуы АӨФ тежегіштерімен біріктірімде Вазарды қабылдаған кезде ұлғаюы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерде АӨФ тежегіші, бета-блокаторы мен валсартанның үш компонентті біріктірімі жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерді емдеу кезінде қандай да болсын клиникалық басымдыққа ие болмайды. Аталған біріктірім жағымсыз құбылыстардың қаупін арттырады деп болжамданады, сондықтан қолдануға ұсынылмайды. Сондай-ақ АӨФ тежегіштерін, минералокортикоидты рецепторды және валсартанды қамтитын біріктірім ұсынылмайды.

Жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерді емдей бастағанда абай болу керек. Жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерді тексеру әрқашан бүйрек функциясын бағалауды, электролиттік теңгерімді және артериялық қысымды қамтуы тиіс.

Жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерде валсартанмен емдеу артериялық қысымның сәл төмендеуін жиі туғызады, алайда дозалауды сақтау кезінде нұсқаулыққа сәйкес сақталатын симптоматикалық артериялық гипотензияның салдарынан препаратты тоқтату әрдайым міндетті болып табылмайды.

Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин жүйесінің белсенділігіне (мысалы, ауыр іркілген жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерде) байланысты болуы мүмкін пациенттердің арасында ангиотензин-өзгертуші ферментінің тежегіштерімен емдеу олигуриямен және/немесе прогрессивті азотемиямен, ал сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігімен және/немесе өліммен байланысты болды. Валсартан ангиотензин ІІ антагонисі болып табылғандықтан, ол бүйрек жеткіліксіздігіне себеп болуы мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды.

Диабеттік нефропатиямен пациенттер АӨФ тежегіштері және ангиотензин II рецепторлары блокаторларының біріктірімін қолданбау керек.

Анамнезінде ангионевроздық ісіну

Валсартанмен емделген пациенттерде тыныс алу жолдарының обструкциясын туғызатын көмекейдің және дауыс саңылауының ісінуін және/немесе бет, ерін, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуін қоса, ангионевроздық ісінудің даму оқиғалары тіркелген; осы пациенттердің кейбірінде ангионевроздық ісіну бұрын АӨФ тежегіштерін қоса, басқа дәрілік препараттарды қабылдаған кезде байқалған. Ангионевроздық ісіну дамыған пациенттерде валсартанмен емдеуді дереу тоқтату және оны қайтадан бастамау керек.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің ( РААЖ) қосарланған бөгеуі

АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп қолдану гипотензия, гиперкалиемия қаупін арттырады және (жедел бүйрек жеткіліксізідігін қоса) бүйрек функциясын төмендетеді. Осыған байланысты, АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп пайдалану арқылы РААЖ қосарланған бөгеуін жүргізу ұсынылады.

Егер қосарланған бөгеу өте қажет деп танылған болса, оны жүргізу маманның бақылауымен ғана және бүйрек функциясын, электролиттердің және артериялық қысымның деңгейлерін тұрақты мұқият бақылау жағдайында мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Артериялық гипертензиямен балалар мен жасөспірімдерді біріктірілген емдеу кезінде абай болу ұсынылады. Бүйрек функциясын және қан сарысуындағы калий деңгейін мұқият бақылау қажет. Бұл, әсіресе бүйрек функциясын төмендетуі мүмкін басқа патологиялық жағдайлардың (дененің жоғары температурасы, сусыздану) болуы кезінде валсартан тағайындалған жағдайларда маңызды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен (ARAII) емдеуді бастамау керек.

Жүктілікті жоспарлайтын пациенттерді AРAII терапиясын жалғастыру қажет жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі дәлелденген баламалы гипотензивті препараттар берілуі тиіс. AРAII қолдануды жүктілік расталғаннан кейін бірден тоқтату және қажет болған жағдайда балама препараттармен емдеуді бастау керек. АРАII экспозициясы жүктіліктің екінші және үшінші триместрінде адамда фетоуыттылығын (бүйрек функциясының төмендеуін, қағанақ суының аздығын, бас сүйектерінің баяу сүйектенуін) және неонатальді уыттылығын (бүйрек жеткіліксіздігін, гипотензияны, гиперкалиемияны) тудыруы мүмкін екені белгілі.

Емшек емізу кезінде валсартанды қолдануға қатысты деректер болмағандықтан, Вазарды қолдану ұсынылмайды, емшек емізу аясында, әсіресе жаңа туған немесе күні жетпей туған нәрестелерді тамақтандыру жағдайында емдеу кезінде жақсы белгіленген қауіпсіздігімен баламалы препараттарды пайдаланған жақсырақ.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Валсартанның көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалы жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, Вазарды тағайындау кезінде сондай-ақ басқа да гипертензияға қарсы дәрілер сияқты бас айналуы мен шаршағыштық байқалады, сондықтан автокөлікті жүргізу және қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде абай болу ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: айқын гипотензия, ол сананың бәсеңдеуіне, циркуляторлық коллапсқа, естен тануға және/немесе шокка әкелуі мүмкін.

Емі: препаратты қабылау уақытына және типіне және симптомдар ауырлығына байланысты; бірінші дәрежелі қан айналымын тұрақтандыру болып табылады. Артериялық гипотензия жағдайында пациентті шалқадан жатқызып ағзадағы айналымдағы қан көлеміне түзету жүргізу керек.

Валсартанды гемодиализдің көмегімен шығару мүмкіндігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған тесіктері бар пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

3 немесе 9 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Балканфарма-Дупница» АД, Болгария

Тіркеу куәлігінің иесі

Актавис Групп, Исландия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Алматы қаласындағы Актавис Интернешнл Лтд өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ., Мұқанов к-сі, 241-1А.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31;

Электрондық пошта: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com