Бупивакаин Гриндекс Спинал

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Бупивакаин Гриндекс Спинал

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бупивакаин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 5 мг/мл, 4,0 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында:

белсенді зат - бупивакаин гидрохлориді (сусыз затқа шаққанда) - 5 мг;

қосымша заттар: натрий хлориді, 0,1 М хлорсутек қышқылының ерітіндісі немесе 0,1 М натрий гидроксидінің ерітіндісі pH 4,0-6,5 дейін, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Бупивакаин.

АТХ коды N01ВВ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Қан плазмасындағы бупивакаин концентрациясы дозасына, енгізу тәсіліне, инъекция орнындағы тіндердің перфузиясына байланысты болады. Субарахноидальді кеңістіктен жалпы және екі фазалы сіңуінен кейін бупивакаиннің жартылай шығарылу кезеңі, тиісінше, 50 минут және 6 сағат құрайды. Баяу сіңу фазасы бупивакаиннің шығарылу жылдамдығын шектейтін фактор болып табылады. Сондықтан бупивакаиннің болжамды жартылай шығарылу кезеңі к/і инъекциясынан кейінгісінен ұзағырақ. К/і инъекциясынан кейін қан плазмасынан жалпы клиренсі 580 мл/мин, таралу көлемі 73 л, T1/2 2,7 сағат құрайды, бауыр экстракциясының көрсеткіші – 0,4. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 96 % құрайды.

Бупивакаин бауырда 4‑гидроксибупивакаинге гидроксилдену жолымен және 2,6‑пипеколоксилидинге (РРХ) N-деалкилдену жолымен  метаболизденеді, екі үдерістің де медиаторы Р4503А4 цитохромы болып табылады.

Бупивакаин плацента арқылы өтеді. Шарана организміндегі қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы ана организміндегіден төмен, шарана мен анасының организміндегі байланыспаған фракция концентрациясы бірдей. Ана сүтімен бөлініп шығады. Ең алдымен, бүйрекпен шығарылады, тек 5-6 % бупивакаин өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Бупивакаин Гриндекс Спинал - ұзақ әсер ететін амид типтес анестетик. Натрий өзектеріне ықпал ету есебінен, импульстердің жүйке талшықтары бойымен өтуін қайтымды бөгейді, гипотензиялық әсер көрсетеді, жүректің жиырылу жиілігін баяулатады. Жергілікті анестезияның басталуы мен ұзақтығы дәрілік зат енгізілген орынға байланысты. Бупивакаин майларда жақсы ериді. Амид типтес жергілікті анестетиктер жүйке талшығы жарғақшасының натрий өзектері деңгейінде жұмыс істейді деп саналады.

Қолданылуы

- хирургиялық араласулар кезіндегі жұлын (субарахноидальді) анестезиясында

- аяққа жасалатын хирургиялық операцияларда, соның ішінде 1,5-тен 4 сағатқа дейін созылатын санға жасалатын операцияларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Енгізу жолы – интратекальді. Препаратты тағайындағанда дәрігер пациенттің физикалық жағдайы мен бір мезгілде қолданылатын препараттарға баға беруі тиіс. Препаратты жұлынға енгізу люмбальді пункция кезінде субарахноидальді кеңістікті нақты анықтағаннан кейін ғана жүргізіледі. Анестезия ұзақтығы дозасына тәуелді (төмендегі кестені қараңыз), бірақ сегменттік деңгейлерде, әсіресе изобарлық (қарапайым) ерітіндіні пайдаланғанда дәрілік зат инфильтрациясын анықтауда қиындықтар туындауы мүмкін.

Блокада үшін кестеде көрсетілген дозаларды орта жастағы ересек адамдар және 12 жастан асқан (40 кг-ден бастап) балалар үшін орташаланған деп қарастыру керек.

65 жастан асқан пациенттер үшін, олардың жеке ерекшеліктеріне қарай, қажетті анестезия деңгейіне жетуге мүмкіндік беретін аз ғана дозасы тағайындалады.

Инъекцияға орын L3 омыртқа астынан ұсынылады.

Дене салмағы 40 кг дейінгі балалар

5 мг/мл Бупивакаин Гриндекс Спинал 12 жасқа дейінгі (40 кг-ге дейінгі) балаларға қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жұлын анестезиясы кезіндегі жағымсыз әсерлерінің көпшілігі пайдаланылатын препаратпен емес, жүйкелер блокадасымен байланысты. Анестетиктен туындайтын жағымсыз әсерлерді блокаданың жүйке ұштарына физиологиялық әсер етулерінен (мысалы, артериялық қысымның төмендеуі, брадикардия) ажырату қиын.

Өте жиі (>1/10)

• гипотензия, брадикардия, вентрикулярлы тахикардия

• жүрек айнуы, асқазан ішіндегісінің баяу босатылуы

Жиі (>1/100; <1/10)

• жұлынның қатты қабығын тескеннен кейінгі бас ауыру, қозу, мазасыздық, тремор, діріл, құрысу қимылдары, депрессия, ұйқышылдық, қорқыныш сезімі, сананың шатасуы, истерия, нистагм, түсініксіз сөйлеу

• брадикардия

• гипертензия, тромбоциттер агрегациясының тежелуі

• құсу

• несеп іркілісі, несепті ұстай алмау

Жиі емес (>1/1000; <1/100)

• парестезия, парездер, дизэстезия, құрысулар, тілдің ұюы, көрудің нашарлауы, естен тану, дизартрия

• бұлшықеттердің босаңдығы мен әлсіздігі, арқаның ауыруы, инъекция салған жердің ауыруы, тіндер некрозы

Сирек, бірлі-жарым жағдайлар (>1/1000)

• параплегия, салдану, невропатия, арахноидит, кездейсоқ толық жұлын блокадасы, ми діңі функциясының толық қайтымды жоғалуы, ми қан айналымының өтпелі ишемиялық бұзылуы, невропатия

• аллергиялық реакциялар, анафилаксиялық шок

• жүректің тоқтап қалуы, кардиогенді шок, аритмиялар

• тыныс алудың бәсеңдеуі мен тоқтауы

• бауыр ферменттері мөлшерінің жоғарылауы

• гипогликемия

• диплопия

• құлақтың шыңылдауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бупивакаинге және басқа да амид типтес жергілікті анестетикке немесе қосымша компоненттердің біріне жоғары сезімталдық

- орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) жедел ауруы, мысалы, менингит, ОЖЖ ісіктері, полиомелит, бассүйекішілік қан құйылу

- остеохондроз, спондилит, ісіктер немесе таяуда өткерілген омыртқа бағанының жарақаты

- септицемия

- жұлынның біріктірілген жеделге жуық дегенерациясымен пернициозды анемия

- пункция аумағындағы немесе пункция тұсына іргелес аумақтардағы терінің пиогенді инфекциясы

- кардиогенді немесе гипогликемиялық шок

- қан ұйығыштығының бұзылуы немесе антикоагулянттар қабылдау

- жүктілік және лактация кезеңі

- құрсақішілік қысымның жоғарылауы

- 12 жасқа дейінгі (40 кг дейін) балаларға

Төмендегі жағдайларда сақтықпен тағайындау керек:

- ауыр жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі (үдеуі мүмкін), жүрек блокадасы, аритмияға қарсы дәрілік заттарды (бета-адреноблокаторларды қоса) бір мезгілде тағайындау

- қабыну аурулары

- холинэстераза тапшылығы

- бүйрек жеткіліксіздігі, егде жастар (65 жастан асқан), жалпы ауыр жағдай, бауыр қан ағымының төмендеуі (мысалы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр ауруларында)

- айқын асцит

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттар, мысалы, жергілікті анестезияға арналған басқа дәрілер мен аритмияға қарсы дәрілер (лидокаин, мексилетин, амиодарон) бупивакаин ерітіндісінің әсеріне және дозаның дұрыс есептелуіне ықпал етуі мүмкін.

Моноамноксидаза тежегіштерімен (прокарбазин, селегелин) пайдалану артериялық қысымның шамадан тыс төмендеу қаупін арттырады. Жергілікті анестетиктер ОЖЖ бәсеңдететін дәрілік заттар туғызған ОЖЖ бәсеңдеуін күшейтеді. Антикоагулянттар қан кетулердің даму қаупін арттырады. Жергілікті анестетик инъекциясының орнын құрамында ауыр металдар бар дезинфекциялайтын ерітінділермен өңдеу кезінде ауырсыну мен ісіну түріндегі жергілікті реакцияның даму қаупі артады. Галотанмен жалпы ингаляциялық анестезиялаумен үйлестіру бупивакаин кардиоуыттылығының даму қаупін арттырады. Миорелаксациялаушы дәрілік заттардың әсерін күшейтеді және ұзартады. Қаңқа бұлшықеттеріне әсері жағынан, әсіресе, жоғары дозаларда пайдаланғанда, миастенияға қарсы дәрілік заттармен антагонизмін танытады, бұл миастенияны емдеуді қосымша түзетуді талап етеді. Холинэстераза тежегіштері жергілікті жансыздандыратын дәрілік заттар метаболизмін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Жұлын анестезиясын қажетті білім мен іс-тәжірибе меңгерген клиникалық тәжірибелі дәрігерлер ғана жасай алады.

Аймақтық анестезия емшараларын әрқашан жабдықталған операция бөлмесінде жүргізу керек.

Реанимация жабдықтары мен препараттар шұғыл қолжетімді болуы тиіс. Анестезиолог бүкіл операцияға бастан-аяқ қатысып, ол аяқталған кезде анестезиядан айығуды бақылауға алуы тиіс.

Көктамыр ішіне кіру жолын (мысалы, көктамырішілік инфузия) қамтамасыз ету жұлын анестезиясының алдында болуы тиіс. Жедел жүйелі уыттылық немесе толық жұлын блокадасы белгілері білінгенде кідіріссіз препарат инъекциясын тоқтату керек. Жергілікті анестетик типіне қарамастан, артериялық гипотензия мен брадикардия дамуы мүмкін. Егер алдын-ала инфузиялық ерітінділерді тамшылатып немесе бұлшықет ішіне 20-40 мг эфедрин немесе көктамыр ішіне 5-10 мг эфедрин енгізілсе, оған жол бермеуге болады.

Гипотензия, әдетте, геморрагия немесе дегидратацияға орай гиповолемияға шалдығатын пациенттерде, сондай-ақ жаңа түзілімдер салдарынан немесе жүктіліктің кейінгі сатысында аортокавальді окклюзиясы болатын пациенттерде дамиды. Гипотензия коронарлық және цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерде нашар көтерімді.

Егде жастағы, сондай-ақ денсаулығы әлсіреген, мысалы, жүрек өткізгіштігінің ішінара немесе толық блокадасы, бауыр мен бүйректің үдемелі дисфункциясы бар пациенттерде анестезия аса сақтықпен жүргізілуі тиіс, әйтсе де осы пациенттер үшін жергілікті анестезия операция жасағанда оңтайлы болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда пациенттер дәрігерге өзінің барлық аурулары туралы хабардар етуі үшін, оларға анестезия қауптілігінің жоғары екені жөнінде ескертілуі тиіс.

Басқа да жергілікті анестетиктер сияқты, егер олар препараттардың қандағы үлкен концентрациясы түзілетін жергілікті анестезия үшін қолданылса, бупивакаин ОЖЖ және жүрек-қантамыр жүйесіне жедел уытты әсер тудыруы мүмкін. Бұл, әсіресе, кездейсоқ тамырішілік инъекцияларға қатысты. Бупивакаиннің жоғары жүйелі концентрациясы жағдайында қарыншалық аритмия, қарыншалық фибрилляция, күрт жүрек-қантамыр коллапсы мен өлім туралы хабарланған. Алайда, әдетте интратекальді анестезия үшін қолданылатын дозаларында жоғары жүйелі концентрациясы күтілмейді.

Жұлын анестезиясы нәтижесіндегі сирек, бірақ, ауыр қолайсыз жағымсыз реакция – жүрек-қантамыр қызметінің және тыныс алудың бәсеңдеуінен туындайтын жұлын блокадасының толық немесе жоғары деңгейде болуының үлкен қатері. Жүрек-қантамыр қызметінің бәсеңдеуі симпатикалық жүйенің ауқымды блокадасын туғызады, ол ауыр гипотензия мен брадикардияны немесе тіпті жүрек қызметінің тоқтап қалуын тудыруы мүмкін. Тыныс алудың бәсеңдеуі тыныс алу бұлшықеттері немесе диафрагма иннервациясының блокадасын туғызуы мүмкін. Блокада деңгейінің толық және жоғары болу қаупі егде жастағы пациенттерде арта түседі, сондықтан бұл пациенттерде дозаны азайту қажет.

Гиповолемиясы бар пациенттерде интратекальді анестезия кезінде қолданылған анестетикке байланыссыз, кенет және ауыр гипотензия дамуы мүмкін. 8 жасқа дейінгі балаларда интратекальді блокададан кейінгі гипотензия сирек білінеді.

Интратекальді анестезиядан кейін болатын сирек асқыну – парестезия, анестезия, қимыл-қозғалыс әлсіздігі мен салдануды туындатуы мүмкін жүйкенің зақымдануы. Кейде бұл көріністер қалып қояды.

Жоғары блокадалар жасалғанда кейде, әсіресе, жүктілік кезінде қабырғааралық бұлшықеттер немесе диафрагма парезі дамуы мүмкін. Сирек жағдайларда өкпенің жасанды желдетілуін жүргізуге тура келеді.

Жайылған склероз және инсульт салдарынан болған гемиплегия сияқты созылмалы неврологиялық аурулар кезінде жұлын анестезиясын жүргізгенде сақ болу қажет.

Анестезия жүргізер алдында, жоғары қаупі бар кейбір науқастарда жұлын анестезиясы жалпы жансыздандыруға қарағанда дұрыс болатынына қарамастан, пациенттердің физикалық жағдайын жақсарту маңызды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Егер Сіз сәбиді емшекпен қоректендіріп жүрсеңіз, бупивакаин ерітіндісін енгізер алдында бұл жөнінде дәрігерге хабарлаңыз.

Бупивакаиннің лактацияға әсер етуінің дәлелдері жоқ. Болымсыз мөлшерлерде емшек сүтімен бөлініп шығады. Емшектегі сәбиге жайсыз әсер ету қаупі іс жүзінде жоқ деп саналады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ұзақ уақыттық жүйкелер блокадасы реакцияға және координацияға тым аз әсер етеді, сондықтан қимыл-қозғалыс функциясының бұзылуы уақытша болып табылады.

Препарат стационар жағдайларында қолдануға арналған.

Артық дозалануы

Бупивакаин Гриндекс Спиналды жоғарыда көрсетілген дозаларда қолдана отырып, қанда препараттың жүйелі уыттылық тудыратындай концентрациясына жету мүмкін емес. Бірақ, егер жергілікті анестезияның өзге де дәрілері бір мезгілде қолданылса, уытты әсерінің күшеюі және, ең алдымен, ОЖЖ және жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан көрініс беретін жүйелі уытты реакциялар тудыруы мүмкін. Осындай реакциялар препараттың қандағы жоғары концентрациясының салдарынан және тамыр ішіне кездейсоқ инъекция жасалғанда немесе қан айналымы күшті жерлерден дәрі-дәрмек ерекше тез сіңірілгенде туындайды. ОЖЖ реакциялары ұзақ әсер ететін амид типтес анестетиктердің бәрінде ұқсас, ал жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болған реакциялар көп дәрежеде енгізілген дәрілік зат қасиеттеріне тәуелді.

Жергілікті анестетиктің кездейсоқ тамырішілік инъекциясы қас-қағымда (бірнеше секунд немесе минут ішінде) жүйелі уытты реакция тудыруы мүмкін. Артық дозаланғанда жүйелі уыттылығы, қандағы жергілікті анестетик концентрациясының баяуырақ артуына орай, кешірек (инъекциядан кейін 15-60 минут) білінеді.

Орталық жүйке жүйесі

Препараттың ОЖЖ-не уытты әсер етуі симптомдарының біртіндеп артуымен көрініс береді. Алғашқы симптомдары – ауыз айналасындағы парестезия және тілдің ұюы, құлақтың бітуі, есту қабілетінің өршулері, құлақтың шуылдауы және көрудің нашарлауы. Күрделірек бұзылулар дизартрия, құрысулар алдында білінетін бұлшықеттер треморы түрінде көрініс береді. Бұл жағымсыз әсерлерді невроздық мінез-құлықпен шатастыруға болмайды. Әріқарай естен тану мен бірнеше секундтан бірнеше минутқа дейін созылуы мүмкін үлкен эпилепсия ұстамасы басталуы мүмкін. Құрысулардан кейін, бұлшықеттер жұмысының күшеюіне орай, гипоксия мен гиперкапния тез басталады, соның нәтижесінде тыныс алу бұзылады және тыныс жолдарының бітелуі туындайды. Ауыр жағдайларда тыныс алу тоқтауы мүмкін. Ацидоз, гипокалиемия мен гипоксия уытты реакцияны бұрынғыдан да арттырады.

Уытты реакцияның азаюы ОЖЖ-нен дәрілік заттың қайта таралу жылдамдығына, сондай-ақ оның метаболизміне байланысты.

Жүрек-қантамыр жүйесі

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын уытты реакцияларды дәрілік зат артық дозаланатын ауыр жағдайларда ғана байқауға болады, әдетте, олардың алдында ОЖЖ тарапынан бұзылулар байқалады. Егер пациент тыныштандыратын дәрілік заттармен ауыр салданған немесе жалпы наркозда болса, продромальді ОЖЖ симптомдары байқалмай қалуы мүмкін. Уытты реакциялар гипотензия, брадикардия, аритмия түрінде көрініс береді, тіпті жүрек тоқтап қалуы мүмкін.

Емі. Жедел жүйелі уыттану белгілері білінгенде жергілікті анестетик инъекциясын шұғыл тоқтату керек.

Құрысулар жағдайында оттегі берілуін қамтамасыз ету, құрысуларды басу және қанмен қамтылуды демеп отыру қажет. Егер құрысулар өздігінен 15-20 секунд ішінде тыйылмаса, к/і 100-150 мг тиопентал немесе 5‑10 мг диазепам енгізіледі.

Егер жүрек-қантамыр жүйесінің қауіпті бәсеңдеуі байқалса (гипотензия, брадикардия), к/і 5-10 мг эфедрин енгізіледі және, қажет болған жағдайда, эфедрин енгізу 2-3 минут өткенде қайталанады. Қан айналымы тоқтап қалған жағдайда кідіріссіз кардиопульмонарлық реанимацияны бастайды. Ацидозды емдеу қажет.

Бупивакаинмен артық дозаланғанда гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Инъекцияға арналған 5 мг/мл ерітінді.

4 мл препараттан ашуға арналған белгісі бар, I гидролитикалық класты түссіз шыныдан жасалған ампулада.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған ампулаларға арналған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

Бір пішінді ұяшықты қаптаманы қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

25 ˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Сантоника» АҚ, Вейверю к-сі, 134Б үй, Каунас, Литва, 46352

Тіркеу куәлігінің иесі

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс к-сі 53, Рига, LV-1057, Латвия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Гриндекс» АҚ өкілдігі

050010, Алматы қ., Достық д-лы, Бөгенбай батыр көшесінің қиылысы, 34а/87а үй, №1 кеңсе

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. поштасы: grindeks.asia.kz@mail.ru