Бупивакаин Гриндекс

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Бупивакаин Гриндекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бупивакаин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 5 мг/мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында:

белсенді зат: бупивакаин гидрохлориді (сусыз затқа шаққанда) - 5 мг,

қосымша заттар: натрий хлориді, 0,1 М хлорсутек қышқылының немесе 0,1 М натрий гидроксидінің pH 4,0-6,5-ке дейінгі ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Бупивакаин.

АТХ коды N01ВВ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бупивакаиннің плазмадағы концентрациясы дозасына, енгізу тәсіліне, инъекция орнындағы қантамырлар санына тәуелді. Бупивакаиннің эпидуральді кеңістіктен жалпы және екі фазалы сіңуінен кейін жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 7 минут және 6 сағатты құрайды. Баяу сіңу фазасы бупивакаиннің шығарылу жылдамдығын шектейтін фактор болып табылады. Сондықтан бупивакаиннің эпидуральді енгізудегі жартылай шығарылу кезеңі көктамырішілік (к/і) инъекцияға қарағанда ұзағырақ.

К/і инъекциядан кейін плазмадан жалпы клиренсі 580 мл/минутты, таралу көлемі – 73 л, T1/2 – 2,7 сағатты құрайды, бауырдан шығарылуының көрсеткіші – 0,4. Плазма ақуыздарымен байланысуы 96 % құрайды. Бупивакаин майларда жақсы ериді.

Бупивакаин бауырда 4‑гидрокси-бупивакаинге гидроксилдену жолымен және 2,6‑пипеколоксилидинге (РРХ) N-деалкилдену жолымен  метаболизденеді, екі үдерістің де медиаторы Р4503А4 цитохромы болып табылады.

Эпидуральді енгізгеннен кейін несепте өзгеріссіз бупивакаиннің 0,2 %-ға жуығы, 1 % РРХ және 0,1 %-ға жуық 4‑гидроксибупивакаин анықталады.

Бупивакаин плацента арқылы өтеді. Ұрық организміндегі плазма ақуыздарымен байланысуы ана организміне қарағанда төмен, ұрық пен анасының организміндегі байланыспаған фракциясының концентрациясы бірдей. Ана сүтімен бөлініп шығады. Негізінен бүйрекпен шығарылады, тек 5-6 % бупивакаин өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Бупивакаин амидтік типтегі ұзақ әсер ететін анестетик болып табылады. Натрий өзектеріне әсер етуінің есебінен импульстардың өтуін қайтымды бөгейді, гипотензивтік әсер етеді, жүректің жиырылу жиілігін баяулатады. Жергілікті жансызданудың басталуы мен ұзақтығы дәрілік заттың енгізілген жеріне байланысты.

Қолданылуы

- жүйкелерді ұзақ бөгеу және эпидуральді анестезияда, егер адреналинді қосу қарсы көрсетілімді болса немесе бұлшықеттердің қатты босаңсуы дұрыс болмаған жағдайда (мысалы, операциялардан кейін ауыруды басу немесе босанулар кезіндегі анестезия)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препараттың белгілі бір дозасын тағайындағанда дәрігер емделушінің физикалық жағдайына баға беруі тиіс. Жүйкелерді үздіксіз бөгеуді қолдана отырып, препараттың плазмадағы уытты концентрациясы қаупі мен жүйкенің жергілікті зақымдану қаупін ескеру керек.

Ұсынылатын дозалары:

Ескертулер:

• Жүйке өрімдері блокадасында дозасын препараттың енгізілетін орнына және емделушінің жағдайына байланысты таңдайды. Қарыншаүстілік иық өрімдері блокадасы пайдаланылған жергілікті анестетикке байланысты жиірек кездесетін жағымсыз реакциялармен байланысты.

• Ең жоғарғы дозасы  400 мг/24 сағат.

• Бупивакаин ерітіндісін ауыруды жеңілдету үшін апиындармен біріктіріп эпидуральді енгізу үшін жиі қолданады. Жалпы дозасы  400 мг/24 сағ.

• Егер емделуші бір мезгілде басқа мақсаттарда қосымша бупивакаинді қабылдаса, жалпы бір реттік дозасын асыруға болмайды – 150 мг.

  Кестеде айтылған дозалары әдетте сәтті блокаданы қамтамасыз етеді. Уақыты және анестезияның басталу ұзақтығы жөнінен айырмашылықтар болуы мүмкін. Цифрлар қажетті орташа дозаларын көрсетеді. Әдетте ірі жүйкелердің барлық жүйке ұштарының толық блокадасы үшін препараттың үлкен концентрациясы қажет. Анестезиясы немесе ауыруды жеңілдету үшін бупивакаин ерітіндісінің азғантай концентрациясы қажет.

  Кездейсоқ тамырішілік енгізулерді болдырмас үшін инъекциялар алдында және инъекция кезінде мұқият аспирациялау ұсынылады. Жалпы дозасын баяу, минутына 25-50 мг жылдамдықпен немесе қайталанған дозалары ретінде, емделушінің өмірлік қызметтерін тұрақты бақылай отырып және онымен вербальді байланысын ұстай отырып енгізеді. Эпидуральді анестезия жүргізген кезде құрамында адреналин ерітіндісі бар бупивакаиннің 3-5 мл ерітіндісінің тест-дозасын жүргізу қажет. Тест-дозасын жүргізу кезінде емделушімен вербальді байланысты ұстану және жүйелі түрде жүректің жиырылу жиілігін анықтау қажет. Кездейсоқ тамырішілік инъекция туралы жүрек соғуының қысқа мерзімді жиілеуі, ал кездейсоқ тамырішілік интратекальді инъекция туралы – жұлын блокадасы симптомдары білдіруі мүмкін. Ең төменгі уытты әсерлер пайда болған жағдайда ары қарай енгізуді тоқтатады.

Жағымсыз әсерлері

Анестетиктен пайда болатын жағымсыз әсерлерді блокаданың жүйке ұштарына физиологиялық әсер етулерінен ажырату қиын (мысалы, артериялық қысымның төмендеуі, брадикардия).

Өте жиі

• - гипотензия, брадикардия, вентрикулярлық тахикардия

• - жүрек айнуы, асқазан ішіндегісінің шығарылуының баяулауы

Жиі

• - парестезия, бас ауыруы, қозу, мазасыздық, тремор, діріл, құрысу қимылдары, депрессия, ұйқышылдық, қорқыныш сезімі, сананың шатасуы, истерия, нистагм, сөйлеудің түсініксіздігі

- брадикардия

• гипертензия, тромбоциттер агрегациясының тежелуі

• құсу

• несептің кідіруі, несепті ұстай алмау

Сирек

• құрысулар, ауыз маңындағы парестезия, тілдің ұюы, көрудің бұзылуы, естен тану, құлақтағы шуыл, дизартрия

• бұлшықеттердің босаңдығы мен әлсіздігі, арқаның ауыруы, инъекция орнының ауыруы, тіндер некрозы

Өте сирек

• аллергиялық реакциялар, анафилактикалық реакциялар/ шок

• невропатия, шеткергі жүйкелердің зақымдануы, параплегия, салдану, арахноидит, ми діңі қызметінің толық қайтымды жоғалуы, ми қанайналымының өтпелі ишемиялық бұзылуы

• диплопия

• жүректің тоқтауы, кардиогендік шок, аритмия

• тыныс алудың бәсеңдеуі, тыныстың тоқтап қалуы

• гипогликемия

• бауыр ферменттері құрамының жоғарылауы

• құлақтағы шуыл

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бупивакаинге және амидтік типтегі басқа жергілікті анестетиктерге немесе препараттың қандай да бір қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- көктамырішілік регионарлық анестезия (Бир бойынша блокада) (кездейсоқ қан арнасына өтіп кетуі жедел жүйелі уытты реакциялардың дамуын тудыруы мүмкін)

- жүктілік

- құрсақішілік қысымның жоғарылауы

- 12 жасқа дейінгі балалар

Төмендегі жағдайларда сақтықпен тағайындау керек:

- ауыр жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі (үдеуі мүмкін), жүрек блокадасы, аритмияға қарсы дәрілік заттарды (бета-адреноблокаторларды қоса) бір мезгілде тағайындау

- қабыну аурулары немесе инъекция орындарының жұқпалануы

- холинэстераза тапшылығы

- бүйрек жеткіліксіздігі, егде жастағылар (65 жастан асқан), жалпы ауыр жағдай, бауыр қан ағымының төмендеуі (мысалы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, бауыр аурулары кезінде)

- парацервикальді анестезия жүргізу қажеттілігі

Дәрілермен өзара әрекеттесулері

Басқа дәрілік заттар, мысалы, басқа жергілікті анестезия дәрілері мен аритмияға қарсы дәрілер (лидокаин, мексилетин, амиодарон), бупивакаин ерітіндісінің әсері мен дұрыс дозасының есептелуіне әсер етуі, сондай-ақ аддитивті уытты әсерінің даму қаупін арттыруы мүмкін. Барбитураттармен бір мезгілде қолданғанда қандағы бупивакаин концентрациясы азаюы мүмкін.

МАО тежегіштерімен (прокарбазин, селегелин) қолдану артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі қаупін арттырады. Жергілікті анестетиктер орталық жүйке жүйесін (ОЖЖ) бәсеңдететін дәрілік заттардың әсерін күшейтеді. Антикоагулянттар қан кетулердің даму қаупін арттырады. Бупивакаин инъекциясының орындарын құрамында ауыр металдар бар зарарсыздандырғыш ерітінділермен өңдеу кезінде ауырсыну мен ісіну түріндегі жергілікті реакцияның даму қаупі артады. Галотанмен жалпы ингаляциялық анестезиямен бірге қолданғанда бупивакаиннің кардиоуыттылығының даму қаупі артады. Бупивакаин миорелаксациялаушы дәрілік заттардың әсерін күшейтеді және ұзартады, қаңқа бұлшықеттеріне әсері жағынан, әсіресе жоғары дозаларда пайдаланғанда, миастенияға қарсы дәрілік заттармен антагонизм көрсетеді, бұл миастенияны емдеуді қосымша реттеуді қажет етеді. Холинэстераза тежегіштері жергілікті жансыздандырғыш дәрілік заттардың метаболизмін төмендетеді.

Бупивакаиннің ерігіштігі рН > 6,5 кезінде шектеулі. Оны сілтілік ерітінділерді, мысалы карбонаттарды қосқан кезде ескеру қажет, өйткені шөгінді түзілуі мүмкін.

Бупивакаин бупренорфинмен, диаморфинмен, эпинефринмен, фентанилмен, гидроморфинмен, морфинмен, суфентанилмен үйлесімді, бірақ басқа препараттармен үйлесімсіз.

Айрықша нұсқаулар

Бупивакаинді эпидуральді анестезия және жүйкелердің шеткергі блокадасы үшін қолданғанда жүректің күрт тоқтап қалуы мен өлім қаупі бар. Жекелеген жағдайларда реанимацияға жету қиын немесе ол сәйкесінше дайындық пен емдеуге қарамастан, мүмкін емес болып табылады.

Барлық жергілікті анестетиктер сияқты бупивакаин препараттың қандағы концентрациясының жоғары болуы мүмкіндігі салдарынан, ОЖЖ мен жүрек-қантамыр жүйесіне (вентрикулярлық аритмия, вентрикулярлық фибрилляция, кенеттен болған жүрек-қантамыр коллапсы мен өлім) уытты әсер етуі мүмкін.

Жүйкелердің блокадасы жабдықталған операция бөлмесінде тек тәжірибелі маманның бақылауымен ғана жүргізілуі тиіс. Жүйкелердің блокадасында жергілікті анестетикті енгізер алдында көктамыр ішіне канюля енгізеді. Дәрігер препаратты байқамай қан торабының ішіне енгізіп алмас үшін сақ болуы, сәйкесінше анестезия жүргізу үшін үйретілген, ауру диагнозы мен жағымсыз әсерлерін емдеуді, жүйелі уыттылығы мен басқа асқынуларды білуі тиіс.

Шеткергі жүйкелердің ауқымды блокадасында ірі қантамырларға көршілес, мол қан кетіп жатқан жерге жергілікті анестетиктің көп көлемін енгізу қажет болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда тамыр ішіне енгізу және/немесе жүйелі сіңуінің қаупі артуы мүмкін, бұл препараттың қандағы концентрациясының жоғары болуына алып келуі мүмкін.

Егде жастағы, сондай-ақ денсаулығы әлсіз, мысалы, бауыр мен бүйрек қызметінің үдемелі бұзылуы бар емделушілерде, анестезия ерекше сақтықпен жүргізілуі тиіс. Мұндай жағдайларда емделушілерге олар дәрігерлерге өзінің барлық аурулары туралы хабарлап отыруы үшін, анестезия қаупінің жоғарылығы туралы ескертілуі тиіс.

Жүректің ішінара немесе толық блокадасында ерекше назар аудару қажет, өйткені  миокард өткізгішті бәсеңдеуі мүмкін. Аритмияға қарсы III класты препараттарды қабылдайтын емделушілер (мысалы, амиодарон), жүрек қызметі асқынуларының даму қаупіне байланысты ЭКГ бақылауымен дәрігердің мұқият қадағалауында болуы тиіс. Гиповолемиясы бар емделушілерде бупивакаинді тек гиповолемияны түзеткеннен кейін ғана енгізуге болады.

Эпидуральді анестезия жүргізгенде гипотония мен брадикардия дамуы мүмкін. Гипотония коронарлық және цереброваскулярлық аурулары бар емделушілерде нашар көтерімді. Гипотонияның алдын алу үшін алдын-ала вазопрессорлық дәрі енгізіледі (көктамыр ішіне 5-10 мг эфедрин, қажет болса қайталап). Балаларға эфедринді жас шамасы мен дене салмағына сәйкес дозада қолданады.

Орталық жүйкелердің жұлындағы және эпидуральді блокадасы, әсіресе гиповолемия жағдайында, жүрек-қантамыр жүйесінің бәсеңдеуін туғызуы мүмкін. Эпидуральді анестезия жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен қолданылуы тиіс.

Бас пен мойын тұсындағы жергілікті анестезия кезінде қолданылған жергілікті анестетикке байланыссыз жағымсыз әсерлер жиірек дамуы мүмкін. Бупивакаиннің артерияға кездейсоқ енгізілуі тіпті төмен дозаларын қолданғанның өзінде ауыр жағымсыз реакциялардың дамуын тудыруы мүмкін.

Ретробульбарлық енгізу кейде қысқа мерзімді соқырлық, жүрек-қантамыр коллапсын, тыныстың тоқтап қалуын, құрысулар мен т.б. тудыра отырып, бассүйектің субарахноидальді кеңістігіне дейін жетуі мүмкін. Бұл симптомдарды кідіртпей диагностикалау және емдеу қажет.

Ретро- және перибульбарлық блокада кезінде жарақаттың және/немесе уытты әсерінің салдарынан көз бұлшықеті қызметінің персистентті бұзылу қаупі болуы мүмкін. Мұндай реакциялардың күрделілігі жарақаттың ауырлығына, жергілікті анестетиктің концентрациясы мен әсерінің ұзақтығына байланысты болуы мүмкін. Сондықтан, жергілікті анестетиктер жағдайындағы сияқты, препараттың ең төменгі тиімді концентрациясы мен дозасын қолдану қажет. Вазоконстрикторлар тіндердің реакциясын күшейтуі мүмкін, сондықтан оларды тек қажет болған жағдайда ғана пайдалану керек.

Парацервикальді блокада кейде ұрықта брадикардия/тахикардия тудыруы мүмкін, сондықтан ұрық жүрегінің жиырылу жиілігін мұқият бақылау қажет.

Бупивакаинді буын ішіне енгізгенде жоспарланған ауқымды буынішілік зақымдану жағдайында немесе хирургиялық араласудан кейін ашық беткей үлкен болғанда сақ болу керек, өйткені препараттың плазмадағы концентрациясының жоғарылау қаупі бар.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерге бупивакаинді қолдану қарсы көрсетілімді.

Бупивакаиннің лактацияға әсер ететіні туралы дәлелдер жоқ. Болымсыз мөлшерде емшек сүтімен бөлініп шығады. Бупивакаинді тағайындағанда бала емізуді тоқтату ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Жүйкелердің ұзақ блокадасы өте төмен дәрежеде реакцияға және координацияға әсер береді және қимыл-қозғалыс қызметін тек уақытша ғана бұзады.

Бупивакаинді қолданғанда көлік құралы мен қауіптілігі зор механизмдерді басқаруға болмайды.

Артық дозалануы

Жүйелі уытты реакциялар, негізінен, ОЖЖ мен жүрек-қантамыр жүйесінің жұмысында көрінеді. Осыған ұқсас реакциялар препараттың қандағы жоғары концентрациясына және кездейсоқ тамыр ішіне инъекциялануына немесе дәрі-дәрмектің қан жақсы айналатын жерлерде ерекше тез сіңірілуіне байланысты туындайды. ОЖЖ реакциялары ұзақ әсер ететін амидтік типтегі барлық анестетиктерде ұқсас, ал жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болған реакциялар көп дәрежеде енгізілген дәрілік заттардың қасиеттеріне тәуелді.

Жергілікті анестетиктің буын ішіне кездейсоқ инъекциялануы шұғыл (бірнеше секунд немесе минут ішінде) жүйелі уытты реакция тудыруы мүмкін. Артық дозаланғанда жүйелі уыттылығы жергілікті анестетик концентрациясының баяуырақ артуына байланысты кейінірек (инъекциядан кейінгі 15-60 минуттан кейін) білінеді.

Орталық жүйке жүйесі

Препараттың ОЖЖ-ға уытты әсері симптомдарының біртіндеп артуымен білінеді. Бірінші симптомдары – ауыз айналасының парестезиясы және тілдің ұюы, құлақтың бітуі, естудің асқынуы, құлақтағы шуыл және көрудің нашарлауы. Күрделірек бұзылулар құрысулар алдында пайда болатын дизартрия, бұлшықеттер треморы ретінде білінеді. Бұл жағымсыз әсерлерін невроздық мінез-құлықпен шатастыруға болмайды. Ары қарай естен тану және үлкен эпилепсия ұстамасы, бірнеше секундтан бірнеше минутқа дейін басталуы мүмкін. Құрысулардан кейін бұлшықеттер жұмысының күшеюіне байланысты тез гипоксия мен гиперкапния басталады, соның нәтижесінде тыныс алу бұзылады және тыныс жолдарының бітелуі туындайды. Ауыр жағдайларда тыныс алу тоқтауы мүмкін. Ацидоз, гипокалиемия мен гипоксия уытты реакцияны бұрынғыдан да арттырады.

Уытты реакцияның азаюы дәрілік заттың ОЖЖ-дан таралу жылдамдығына, сондай-ақ оның метаболизміне байланысты.

Жүрек-қантамыр жүйесі

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын уытты реакцияларды тек дәрілік заттың артық дозалануының ауыр жағдайларында ғана байқауға болады және әдетте олардың алдынан ОЖЖ тарапынан бұзылулар байқалады. Егер емделуші тыныштандыратын дәрілік заттармен ауыр салданған болса немесе жалпы наркозда жатса, Продромальді ОЖЖ симптомдары елеусіз қалып қоюы мүмкін. Уытты реакциялар гипотензия, брадикардия, аритмия түрінде көрініс береді және тіпті, жүрек тоқтап қалуы мүмкін.

Емі. Жедел жүйелі уыттану белгілері пайда болса, кідіртпей жергілікті анестетикті инъекциялауды тоқтату керек.

Құрысулар жағдайында оттегі келуін қамтамасыз ету, құрысуларды басу және қанмен қамтылуын демеу қажет. Егер құрысулар өздігінен 15-20 секунд ішінде тыйылмаса, к/і 100-150 мг тиопентал немесе 5‑10 мг диазепам енгізіледі.

Егер жүрек-қантамыр жүйесінің қауіпті бәсеңдеуі байқалса (гипотензия, брадикардия), к/і 5-10 мг эфедринді енгізеді, және қажет болған жағдайда, эфедринді енгізуді 2-3 минуттан кейін қайталайды. Қан айналымы тоқтап қалған жағдайда кідіртпей кардиопульмонарлық реанимацияны бастау керек. Ацидозды емдеу қажет.

Бупивакаинмен артық дозаланғанда гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Инъекцияға арналған 5 мг/мл ерітінді.

10 мл препараттан I гидролитикалық класты түссіз шыныдан жасалған, ашуға арналған таңбасы бар ампулаларда.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған ампулаларға арналған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

Бір пішінді ұяшықты қаптаманы мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Сантоника» АҚ, Вейверю к-сі, 134Б үй, Каунас, Литва, 46352

Тіркеу куәлігінің иесі

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс к-сі 53, Рига, LV-1057, Латвия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Гриндекс» АҚ Өкілдігі

050010, Алматы қ-сы, Достық д-лы, Бөгенбай батыр к-сі бұрышы,

34а/87а үй, №1 кеңсе

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. пошта: grindeks.asia.kz@mail.ru