Брутафлам (Эторикоксиб)

Брутафлам

Эторикоксиб

Дәрілік түрі, дозасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 60 мг, 90 мг және 120 мг

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы, стероидты емес препараттар. Коксибтер. Эторикоксиб

АТХ коды М01АН05

Ересектерге және 18 жастан асқан жасөспірімдерге (90 мг доза үшін-16 жастан бастап)

- ревматоидты артритті, шорбуынданатын спондилитті, жедел подагра артритімен байланысты ауырсыну мен қабынуды симптоматикалық емдеу үшін.

- стоматологиялық операциялардан кейін орташа ауырсынуды қысқа мерзімді емдеу үшін.

ЦОГ-2 селективті тежегішін тағайындау туралы шешім әрбір нақты пациент үшін жалпы қауіптерді ескере отырып негізделуі тиіс.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

• белсенді затқа немесе кез келген қосымша затқа аса жоғары сезімталдық

• өршу сатысындағы пептидтік ойық жара немесе жедел асқазан-ішектен қан кету

• анамнезінде бронх түйілуі, жедел ринит,

мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну, есекжем немесе ацетилсалицил қышқылын немесе циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) қоса, ҚҚСП қолданғаннан кейін басқа да аллергиялық реакциялар дамыған пациенттер

• жүктілік және лактация кезеңі

• бауыр функциясының ауыр бұзылуы (қан сарысуының альбумині <25 г/л немесе Чайлд-Пью шкаласы бойынша ≥10 балл)

• бүйректің анықталған креатинин клиренсі < 30 мл/мин

• балалар мен 16 жасқа дейінгі жасөспірімдер (90 мг доза үшін)

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (60 мг және 120 мг дозалар үшін)

• ішектің қабыну аурулары

• іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (NYHA II-IV)

• 140/90 мм.сын.бағ. жоғары тұрақты бақыланбайтын артериялық гипертензия

• жүректің анықталған ишемиялық ауруы, шеткері артериялардың аурулары және/немесе цереброваскулярлық ауру

• тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

Препаратты пациенттердің келесі топтарында қолданғанда сақ болу керек:

- ҚҚСП қабылдау салдарынан асқазан-ішек жолы тарапынан асқынулардың даму қаупі жоғары пациенттер, басқа ҚҚСП-ны, оның ішінде ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қабылдайтын егде жастағы пациенттер немесе анамнезінде ойық жара ауруы және асқазан-ішектен қан кету сияқты АІЖ аурулары бар пациенттер

- анамнезінде жүрек-қантамыр асқынуларының қауіп факторлары бар пациенттер (дислипидемия/гиперлипидемия, қант диабеті, гипертензия, шылым шегу сияқты)

- анамнезінде жүрек жеткіліксіздігі, сол жақ қарыншаның функциясының бұзылуы немесе гипертензиясы бар пациенттер және алдыңғы ісінулері және сұйықтықтың іркілуі бар пациенттер

- бауыр функциясы бұзылған пациенттерге

- дегидратациясы бар пациенттер

- бір мезгілде АКФ тежегіштерін, диуретиктерді, ангиотензин II антагонистерін, әсіресе егде жастағы адамдарды қолданатын бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

Пероральді антикоагулянттар

Ахуалы варфаринді тұрақты қолдану арқылы тұрақтандырылған пациенттерде тәулігіне 120 мг дозада эторикоксибті қабылдау халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) протромбиндік уақытының шамамен 13% - ға артуымен қатар жүрді. Сондықтан пероральді антикоагулянттар алатын пациенттерде ХҚҚ протромбиндік уақыт көрсеткіштерін, әсіресе эторикоксиб қабылдаудың алғашқы күндерінде немесе оның дозасы өзгергенде жиі тексеру керек.

Диуретиктер, ангиотензин-өзгертетін фермент тежегіштері (АӨФ) және ангиотензин ІІ антагонистері

ҚҚСП диуретиктер мен басқа да гипертензияға қарсы препараттардың әсерін әлсіретуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, дегидратациясы бар пациенттерде немесе бүйрек функциясы әлсіреген егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегішін немесе ангиотензин ІІ антагонистін және ЦОГ тежейтін препараттарды бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының кейіннен нашарлауына, соның ішінде бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін, бұл әдетте қайтымды сипатқа ие. Эторикоксибті АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин ІІ антагонистерімен бір мезгілде қолданатын пациенттерде осындай өзара әрекеттесулердің туындау мүмкіндігін есте ұстаған жөн. Сондықтан мұндай біріктірілімді, әсіресе егде жастағы пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Талапқа сай гидратация жүргізу және біріктірілген емнің басында, сондай-ақ одан әрі белгілі бір кезеңділікпен бүйрек функциясына мониторинг жүргізу туралы мәселені қарау керек.

Ацетилсалицил қышқылы

Тепе-теңдік жағдайында эторикоксибті тәулігіне 1 рет 120 мг дозада қолдану ацетилсалицил қышқылының антиагрегантты белсенділігіне әсер етпеді (тәулігіне 1 рет 81 мг). Эторикоксибті жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасы үшін дозаларда қолданылатын ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде тағайындауға болады (төмен дозалар). Алайда ацетилсалицил қышқылы мен эторикоксибтің төмен дозаларын бір мезгілде қолдану эторикоксиб монотерапиясымен салыстырғанда АІЖ ойық жарасының немесе басқа да асқынулардың туындау жиілігінің артуына әкелуі мүмкін. Эторикоксибті ацетилсалицил қышқылымен жүрек-қантамыр асқынуларының алдын алу үшін белгіленгеннен асатын дозаларда, сондай-ақ басқа ҚҚСП-мен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Циклоспорин және такролимус

Эторикоксибтің осы препараттармен өзара әрекеттесуі зерттелмегенімен, ҚҚСП циклоспориндермен және такролимуспен бір мезгілде қолдану соңғылардың нефроуытты әсерін күшейтуі мүмкін. Эторикоксибті осы препараттардың кез келгенімен бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясын бақылау керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу

Эторикоксибтің басқа препараттардың фармакокинетикасына әсері

Литий

ҚҚСП литийдің бүйрекпен шығарылуын әлсіретеді, осылайша қан плазмасындағы литий деңгейін жоғарылатады. Егер қажет болса, қандағы литий деңгейіне жиі бақылау жүргізеді және осы препараттарды бір мезгілде қолдану кезеңіне, сондай-ақ ҚҚСП қолдануды тоқтатқан кезде литий дозасын түзетеді

.

Метотрексат

Ревматоидты артритті емдеу кезінде аптасына бір рет 7.5 мг-ден 20 мг дейінгі дозада метотрексат алған пациенттерде жеті күн бойы тәулігіне бір рет қабылдаған кезде 60 мг, 90 мг және 120 мг дозаларда эторикоксибтің әсері зерттелді. Эторикоксиб 60 мг және 90 мг дозада қан плазмасындағы концентрацияға және метотрексаттың бүйректік клиренсіне әсер етпеді. Кейбір пациенттерде 120 мг дозадағы эторикоксиб метотрексат көрсеткіштеріне әсер етпеді, ал басқаларында метотрексаттың қан плазмасындағы концентрациясы 28% - ға артты, ал метотрексаттың бүйрек клиренсі 13% - ға төмендеді. Эторикоксиб пен метотрексатты бір мезгілде қолданғанда метотрексаттың уыттылығына қатысты тиісті мониторинг жүргізу керек.

Пероральді контрацептивтер

Эторикоксиб құрамында 35 мкг этинилэстрадиол және 0.5-1 мг норэтиндрон бар пероральді контрацептивтермен бір мезгілде қолданғанда 60 мг дозада 21 күн ішінде AUC024 этинилэстрадиолдың 37%-ға жоғарылауына әкелді. Эторикоксиб 120 мг дозада жоғарыда аталған пероральді контрацептивтермен бір мезгілде немесе 12 сағат аралықпен қолданғанда тепе-тең жағдайда AUC024 этинилэстрадиол мәнін 50-60%-ға арттырды. Этинилэстрадиол концентрациясының осындай жоғарылауын эторикоксибпен бір мезгілде қолданылатын пероральді контрацептивті таңдау кезінде есте сақтаған жөн. Этинилэстрадиол экспозициясының жоғарылауы пероральді контрацептивтерді қолданумен байланысты жағымсыз реакциялардың (мысалы, қауіп тобындағы әйелдерде вена тромбоэмболиясы) туындау жиілігін арттыруы мүмкін.

Гормон алмастыратын ем

0.625 мг дозада конъюгацияланған эстрогендерді қамтитын гормон алмастыратын препараттармен 120 мг эторикоксиб қабылдау 28 күн ішінде конъюгацияланбаған эстрогеннің (41%-ға), эквилиннің (76%-ға) және 17-β-эстрадиолдың (22% - ға)тепе-тең күйінде AUC024 орташа көрсеткішін арттырады. Ұзақ қолдану үшін ұсынылған (30, 60 және 90 мг) эторикоксиб дозаларының әсері зерттелмеген.

120 мг дозадағы эторикоксиб конъюгацияланған эстрогендердің монотерапиясымен салыстырғанда конъюгацияланған эстрогендердің экспозициясының (AUC024) жартысынан азына төмендеді; конъюгацияланған эстрогендердің дозасы 0.625-тен 1.25 мг-ға дейін көтерілді. Мұндай жоғарылаулардың клиникалық мәні белгісіз, ал конъюгацияланған эстрогендердің эторикоксибпен біріктірілгендегі анағұрлым жоғары дозалары зерттелмеген. Эторикоксибті бір мезгілде қолдану кезінде постменопауза кезеңінде қолдануға арналған гормональді препаратты таңдау кезінде эстрогендер концентрациясының осындай жоғарылауын назарға алған жөн, өйткені эстрогендер экспозициясының жоғарылауы гормон алмастыратын ем кезінде

жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Преднизон / преднизолон

Дәрілік өзара әрекеттесуді зерттеу кезінде эторикоксиб преднизон/преднизолон

фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпеді.

Дигоксин

Эторикоксибті 120 мг дозада тәулігіне 1 рет 10 күн бойы қолданғанда тепе-тең жағдайда дигоксиннің бүйрекпен шығарылуына AUC024 көрсеткішіне ықпалы байқалған жоқ. Дигоксиннің Cmax көрсеткішінің артуы (шамамен 33%-ға) байқалды. Мұндай жоғарылау, әдетте, пациенттердің көпшілігі үшін маңызды емес. Алайда эторикоксиб пен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің уытты әсеріне қатысты қаупі жоғары пациенттердің жай-күйін бақылау керек.

Эторикоксибтің сульфотрансферазалармен метаболизденетін препараттарға әсері

Эторикоксиб адам сульфотрансферазасы белсенділігінің тежегіші, атап айтқанда SULT1E1 болып табылады, сондай-ақ қан сарысуындағы этинилэстрадиол концентрациясын арттыруы мүмкін. Қазіргі уақытта әртүрлі сульфотрансферазалардың әсері туралы деректер аз болғандықтан және көптеген препараттарды қолдану үшін клиникалық маңыздылығы әлі зерттелгендіктен, эторикоксибті негізінен адам сульфотрансферазаларымен (мысалы, пероральді сальбутамол және миноксидил) метаболизденетін басқа препараттармен бір мезгілде сақтықпен тағайындаған жөн.

Эторикоксибтің CYP жүйесінің изоферменттерімен метаболизденетін препараттарға әсері

Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 және 3А4 цитохромдарының эторикоксибпен тежелуі күтілмейтіні анықталды. Эторикоксибті 120 мг дозада күнделікті қолдану эритромицинді тыныс алу тесті бойынша анықталған бауыр CYP3A4 белсенділігіне әсер еткен жоқ.

Басқа препараттардың эторикоксиб фармакокинетикасына әсері

Эторикоксиб метаболизмінің негізгі жолы CYP жүйесінің ферменттеріне байланысты. CYP3A4 эторикоксибтің метаболизміне ықпал етеді. Деректер CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 және CYP2C19 метаболизмнің негізгі жолын катализдеуі мүмкін екенін растайды.

Кетоконазол

Кетоконазол CYP3A4 күшті тежегіші болып табылады. 11 күн бойы тәулігіне 1 рет 400 мг дозада қолданғанда кетоконазол эторикоксибтің 60 мг бір реттік дозасының фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсер еткен жоқ (AUC 43% - ға артты).

Вориконазол және миконазол

CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерін (ішке қабылдауға арналған вориконазол немесе жергілікті қолдануға арналған миконазол) және эторикоксиб бір мезгілде тағайындау жарияланған деректер негізінде клиникалық маңызды болып саналмайтын эторикоксиб экспозициясының шамалы ұлғаюын туындатты.

Рифампицин

Эторикоксиб пен рифампицинді (CYP ферменттерінің қуатты индукторын) бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы эторикоксиб концентрациясының 65% - ға төмендеуіне әкелді. Егер эторикоксиб рифампицинмен бір мезгілде қолданылса, мұндай өзара әрекеттесу симптомдардың қайталануымен қатар жүруі мүмкін. Бұл деректер дозаны арттыру қажеттілігін көрсетуі мүмкін болса да, әрбір көрсетілім үшін көрсетілгеннен асатын дозаларда эторикоксиб қолдану ұсынылмайды, өйткені рифампицин мен эторикоксибті осындай дозаларда біріктіріп қолдану зерттелмеген.

Антацидтер

Антацид препараттар эторикоксиб фармакокинетикасына клиникалық мәнді әсер етпейді.

Арнайы сақтандырулар

Асқазан-ішек жолына әсері

Эторикоксиб қолданған пациенттерде асқазан-ішек жолы тарапынан асқынулар (тесілу, ойық жара немесе қан кетулер), кейде өліммен аяқталатын асқынулар туралы хабарланды.

ҚҚСП қолдану кезінде АІЖ тарапынан асқынулардың даму қаупі жоғары пациенттерді емдеу кезінде, атап айтқанда басқа ҚҚСП, оның ішінде ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қолданатын егде жастағы пациенттерде, сондай-ақ анамнезінде ойық жара немесе асқазан-ішектен қан кету сияқты АІЖ аурулары бар пациенттерде сақ болу ұсынылады.

Эторикоксиб пен ацетилсалицил қышқылын (тіпті төмен дозаларда да) бір мезгілде қолданғанда АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялардың (асқазан-ішек жаралары немесе АІЖ тарапынан басқа асқынулар) пайда болуының қосымша қаупі бар. ЦОГ-2 + ацетилсалицил қышқылы және ҚҚСП + ацетилсалицил қышқылы селективті тежегішін қолданғанда АІЖ үшін қауіпсіздікке қатысты айқын айырмашылық байқалған жоқ.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері

Деректер ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қолдану плацебо және кейбір ҚҚСП-мен салыстырғанда тромбоздық асқынулардың (әсіресе миокард инфарктісі мен инсульт) туындау қаупімен байланысты болуы мүмкін екенін көрсетеді. Жүрек-қантамырлық асқынулардың қаупі эторикоксибтің дозасын арттырғанда және қолдану ұзақтығында жоғарылауы мүмкін болғандықтан, препаратты ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз тиімді дозаларда қолдану керек.

Әсіресе остеоартритке шалдыққан пациенттерде ауырсынуды симптоматикалық жеңілдету қажеттілігін

және жүргізілетін емге жауапты мезгіл-мезгіл қайта қарастырған жөн

.

Жүрек-қантамырлық асқынулардың (артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу сияқты) айқын қауіп факторлары бар пациенттерге эторикоксибпен осындай мүмкіндікті мұқият қарағаннан кейін ғана ем жүргізген жөн.

ЦОГ-2 селективті тежегіштері жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын алу үшін аспиринді алмастырғыш болып табылмайды, өйткені олар тромбоциттерге әсер етпейді. Сондықтан антиагрегантты препараттарды қолдануды тоқтатуға болмайды.

Бүйрекке әсері

Бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын сақтауда компенсаторлық рөл атқара алады. Сондықтан бүйрек перфузиясы әлсіреген кезде эторикоксиб қабылдау простагландиндердің түзілуін азайтуы мүмкін, соның салдарынан - бүйрек қан ағымының төмендеуі және бүйрек функциясының әлсіреуі. Мұндай реакция қаупі бүйрек функциясының айтарлықтай әлсіреуі, компенсацияланбаған жүрек жеткіліксіздігі немесе циррозы бар пациенттерде анағұрлым жоғары. Мұндай пациенттерде бүйрек функциясын бақылау мүмкіндігін қарастыру керек.

Сұйықтықтың іркілуі, ісіну және артериялық гипертензия

Простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттарды қолданғандағыдай, эторикоксиб қабылдайтын кейбір пациенттерде сұйықтықтың іркілуі, ісіну және артериялық гипертензия байқалды. Эторикоксибті қоса, барлық ҚҚСП іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің туындауына немесе қайталануына әкелуі мүмкін. Эторикоксиб әсерінің дозаға тәуелділігі туралы ақпарат "Фармакодинамика" бөлімінде келтірілген. Препаратты анамнезінде жүрек жеткіліксіздігі, сол жақ қарынша функциясының бұзылуы немесе артериялық гипертензиясы бар пациенттерге, сондай-ақ кез келген басқа себеппен пайда болған ісінуі бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Мұндай пациенттер жай-күйінің нашарлауының клиникалық белгілерінде эторикоксибті тоқтатуды қоса, тиісті шаралар қолдану керек.

Эторикоксибті, әсіресе жоғары дозаларда қолдану кейбір басқа ҚҚСП және ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қолдануға қарағанда жиі және ауыр артериялық гипертензиямен қатар жүруі мүмкін. Сондықтан гипертензия эторикоксибпен емдеуді бастар алдында бақылауда болуы тиіс, сондай-ақ эторикоксибпен емдеу кезінде артериялық қысымды бақылауға ерекше назар аудару керек. Қысымның едәуір жоғарылауымен баламалы ем тағайындау керек. Артериялық қысымды (АҚ) емдеу басталғаннан кейін 2 апта ішінде, содан кейін - мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек. Егер АҚ едәуір жоғарыласа, баламалы емдеу мүмкіндігін қарастыру керек.

Бауырға әсері

Эторикоксибпен тәулігіне 30 мг, 60 мг және 90 мг дозаларда ем қабылдаған

пациенттердің шамамен 1% - ында ұзақтығы бір жылға дейін аланинаминотрансфераза (АЛТ) және/немесе аспартатаминотрансфераза (АСТ) белсенділігінің жоғарылауы (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда шамамен үш және одан да көп есе) байқалды.

Бауыр функциясының бұзылу белгілері және/немесе симптомдары бар барлық пациенттердің, сондай-ақ бауыр функциясының патологиялық көрсеткіштері бар пациенттердің жағдайын бақылау керек. Бауыр функциясының бұзылу белгілерінде немесе бауыр функциясы көрсеткіштерінің тұрақты патологиялық өзгерістері кезінде (жоғарғы қалып шегінен үш есе жоғары) эторикоксибті тоқтату керек.

Қосымша заттар

60 мг және 120 мг дозадағы Брутафлам препаратының құрамында FD&C көк #2/индигокармин (Е132) бояғышы бар, оны аллергиялық реакцияларға байланысты балаларда қолдануға тыйым салынады.

Препараттың құрамында натрий кроскармеллозасы түрінде 0,01 мг (0,0004 моль) (60 мг дозада), 0,015 мг (0,0006 моль) (90 мг дозада) және 0,02 мг (0,0008 моль) (120 мг дозада) натрий бар, яғни Брутафлам препаратында 1 ммольден (23 мг)аз/натрий дозасы және "натрий жоқ" деп саналады.

Препарат тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза - галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қарсы көрсетілімді, өйткені препарат құрамында лактоза моногидраты бар.

Жалпы нұсқаулар

Егер пациенттерде емдеу барысында жоғарыда көрсетілген қандай да бір ағзалар жүйесі функциясының нашарлауы байқалса, тиісті шаралар қабылдау және эторикоксибті тоқтату туралы мәселені қарастырған жөн. Эторикоксибті егде жастағы пациенттерде және бүйрек, бауыр немесе жүрек функциясы бұзылған пациенттерде қолданғанда тиісті медициналық бақылау жүргізу керек.

Дегидратациясы бар пациенттерге эторикоксибпен емдеуді сақтықпен бастау керек. Эторикоксибті қолдануды бастар алдында регидратация жүргізу ұсынылады.

Кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын күрделі тері реакцияларының, оның ішінде эксфолиативті дерматиттің, Стивенс - Джонсон синдромының және уытты эпидермальді некролиздің туындағаны туралы ҚҚСП және ЦОГ-2 кейбір селективті тежегіштерін постмаркетингтік бақылау уақытында қолданғанда өте сирек хабарланған. Мұндай реакциялардың пайда болуының ең жоғары қаупі емнің басында, ал олардың көріністерінің басталуы, көп жағдайларда, емнің бірінші айы ішінде білінеді. Эторикоксиб қолданатын пациенттерде аса жоғары сезімталдықтың күрделі реакциялары (анафилаксия және ангионевроздық ісіну сияқты) хабарланды. Кейбір селективті ЦОГ-2 тежегіштері анамнезінде қандай да бір препаратқа аллергиялық реакциясы бар пациенттерде тері реакцияларының туындау қаупін арттыруы мүмкін. Эторикоксибті терідегі бөртпелердің, шырышты қабық зақымдануының немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа белгілерінің алғашқы көріністерінде тоқтату керек

.

Эторикоксиб қызбаның немесе инфекцияның басқа белгілерінің көріністерін тежеуі мүмкін.

Эторикоксиб пен варфарин немесе басқа да пероральді антикоагулянттар бір мезгілде сақтықпен тағайындалады.

Эторикоксибті, сондай-ақ ЦОГ және простагландиндер синтезін тежейтін басқа да препараттарды қолдану жүктілікті жоспарлаған әйелдерге ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Клиникаға дейінгі зерттеулерде репродуктивті уыттылық байқалды. Жүкті әйел үшін ықтимал қауіп белгісіз. Брутафлам препаратын простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттар сияқты жүктіліктің кеш кезеңдерінде қолдану ұсынылмайды, өйткені бұл артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуына және жатырдың жиырылуына әкелуі мүмкін. Брутафламды жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Жүктілік диагнозы қойылған жағдайда препаратпен емдеуді тоқтату керек.

Лактация

Эторикоксибтің емшек сүтіне бөлінетіні белгісіз. Бала емізетін әйелдерге емдеу кезеңінде бала емізуді тоқтату керек.

Фертильділігі

Эторикоксибті басқа да ЦОГ-2 селективті тежегіштері сияқты жүктілікті жоспарлаған әйелдерде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Брутафлам препаратын қабылдау кезінде бас айналу, вертиго немесе ұйқышылдық көріністері бар пациенттерге автомобиль жүргізуге немесе механизмдерді басқаруға жол бермеу керек.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Дозалау режимі

Эторикоксибті қолданғанда жүрек-қантамырлық асқынулардың туындау қаупі дозаны ұлғайтқанда және қолдану ұзақтығында жоғарылауы мүмкін болғандықтан, ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз тиімді дозаларды пайдалану керек. Әсіресе остеоартритпен пациенттерде симптомдарды жеңілдету қажеттілігін және жүргізілетін емге жауапты мезгіл-мезгіл қайта бағалаған жөн.

Ревматоидты артрит

Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 60 мг немесе 90 мг. Ең төменгі тиімді тәуліктік доза тәулігіне бір рет 60 мг құрайды. Кейбір пациенттерде тәулігіне 1 рет 90 мг дозаны қабылдау емдік әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін.

Шорбуынданатын спондилит

Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 60 мг. Кейбір пациенттерде жеткілікті әсері болмаған кезде дозаны тәулігіне бір рет 90 мг дейін арттыру туралы мәселені қарастырған жөн. Пациенттің жағдайы тұрақтанғаннан кейін дозаны тәулігіне 60 мг дейін төмендету жеткілікті болады. Әсер болмаған жағдайда емдеудің басқа мүмкін әдістері туралы мәселені қарастырған жөн.

Жедел ауырсыну жағдайлары.

Эторикоксибті жедел ауырсыну синдромы кезеңінде ғана қолдану керек.

Жедел подагралық артрит

Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 120 мг құрайды.

Хирургиялық стоматологиядағы операциядан кейінгі ауырсыну

Ұсынылатын дозасы ең көп дегенде 3 күн бойы тәулігіне бір рет 90 мг құрайды. Қажет болса, кейбір пациенттер үшін Брутафлам препаратына қосымша операциядан кейінгі ауыруды басудың басқа әдістері қарастырылуы мүмкін.

Әрбір көрсетілім үшін ұсынылған дозадан асатын дозалар қосымша тиімділікке ие емес немесе зерттелмеген.

Сондықтан:

- РА және шорбуынданатын спондилит кезіндегі доза тәулігіне 90 мг-ден аспауы тиіс

- жедел подагра кезіндегі доза тәулігіне 120 мг аспауы тиіс, ал емдеу ең көбі 8 күн бойы жүргізіледі

- стоматологиялық операциядан кейін жедел ауыру кезіндегі доза тәулігіне 90 мг-ден аспауы тиіс, ал емдеу ең көп дегенде 3 күн бойы жүргізіледі.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Егде жастағы пациенттерде басқа препараттарды қолданғандағыдай сақ болу керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Ауырлығы жеңіл дәрежедегі бауыр функциясы бұзылған пациенттерде (бала ішу бойынша 5-6 балл) тәулігіне бір рет 60 мг дозадан асырмау керек. Ауырлығы орташа дәрежедегі бауыр функциясы бұзылған пациенттерде (Чайлд-Пью бойынша 7-9 балл) көрсетілімге қарамастан, күніне бір рет 30 мг дозадан асырмау керек.

Препаратты клиникалық қолдану тәжірибесі, атап айтқанда, ауырлығы орташа бауыр функциясы бұзылған пациенттерде шектеулі, сондықтан сақтық таныту ұсынылады. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде препаратты қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ (Чайлд-Пью шкаласы бойынша≥10 балл), сондықтан препарат мұндай пациенттерде қолдануға қарсы.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Креатинин клиренсі ≥30 мл/минут пациенттерде препарат дозасын түзетудің қажеті жоқ. Креатинин клиренсі <30 мл/мин пациенттерде эторикоксиб қолдануға болмайды.

Балалар

60 мг және 120 мг Брутафлам балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қарсы көрсетілімді, 90 мг Брутафлам балалар мен 16 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қарсы көрсетілімді.

Енгізу әдісі мен жолы

Препаратты тамақ ішуге қарамастан ішке қабылдайды. Егер препаратты тамақ ішер алдында қабылдаса, әсер етуі жылдамырақ басталады, мұны симптомдарды жылдам бәсеңдету қажет болғанда ескерген жөн.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы қажет шаралар

Симптомдары. Эторикоксибтің жедел артық дозалануы туралы хабарланды, дегенмен көп жағдайда жағымсыз реакциялар туралы хабарланған жоқ.

Анағұрлым жиі байқалатын жағымсыз реакциялар эторикоксибтің қауіпсіздік бейінімен үйлесімді болды (мысалы, АІЖ тарапынан реакциялар, реноваскулярлық реакциялар).

Емі. Артық дозаланған жағдайда сіңірілмеген препаратты АІЖ-дан алып тастау, клиникалық бақылау жүргізу және қажет болған жағдайда демеуші ем жүргізу сияқты әдеттегі демеуші іс-шараларды қолданған жөн.

Эторикоксиб гемодиализ кезінде шығарылмайды; перитонеальді диализде шығарылуы белгісіз.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігермен кеңесіңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Өте жиі

• абдоминальді ауыруы

Жиі

• альвеолярлы остит

• ісіну/сұйықтықтың іркілуі

• бас айналу, бас ауыруы

• жүрек қағуы, аритмия

• гипертензия

• бронх түйілуі

• іш қату, метеоризм, гастрит, қыжыл/қышқылдық рефлюкс, диарея, диспепсия/эпигастрийдегі жайсыздық, жүрек айну, құсу, эзофагит, ауыз қуысының ойық жарасы

• АСТ деңгейінің жоғарылауы

• АЛТ деңгейінің жоғарылауы

• экхимоз

• астения/шаршау, тұмауға ұқсас симптомдар

Жиі емес

• гастроэнтерит, жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары, несеп шығару жолдарының инфекциялары

• анемия (ең алдымен асқазан-ішектен қан кетумен байланысты), лейкопения, тромбоцитопения

• аса жоғары сезімталдық

• тәбеттің артуы немесе төмендеуі, салмақтың артуы

• үрейлену, депрессия, интеллектуалды белсенділіктің төмендеуі, елестеулер

• дисгевзия, ұйқысыздық, парестезия / гипестезия, ұйқышылдық

• көрудің бұлыңғырлануы, конъюнктивит

• құлақтағы шуыл, вертиго

• жыпылықтайтын аритмия, тахикардия, жүрек жеткіліксіздігі, ЭКГ спецификалық емес өзгерістері, стенокардия, миокард инфарктісі

• гиперемия, ми қанайналымының бұзылуы, транзиторлы ишемиялық шабуыл, гипертониялық криз, васкулит

• жөтел, ентігу, эпистаксис

• іштің кебуі, дефекация сипатының өзгеруі, ауыздың құрғауы, гастродуоденальді ойық жара, асқазан-ішектің тесілуі және қан кетуді қоса, пептидтік ойық жара, тітіркенген ішек синдромы, панкреатит

• беттің ісінуі, қышыну, бөртпе, эритема, есекжем

• бұлшықеттің түйілуі/ құрысулар, тірек-бұлшықет ауыруы / қозғалыс шектелуі

• протеинурия, қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, бүйрек жеткіліксіздігі

• кеуденің ауыруы

• қандағы мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы, креатинфосфокиназа жоғарылауы, гиперкалиемия, несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауы

Сирек

• ангионевроздық ісіну/ анафилаксиялық/ анафилактоидты реакциялар, соның ішінде шок

• сананың шатасуы, мазасыздық

• гепатит

• бауыр жеткіліксіздігі, сарғаю

• Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, тіркелген дәрілік бөртпе

• қандағы натрий деңгейінің төмендеуі

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық деректер базасына хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті "Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы" ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - эторикоксиб, 60 мг, 90 мг, 120 мг,

қосымша заттар: сусыз кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза (РН102), натрий кроскармеллозасы (SD711), гипромеллоза (6 cps), тазартылған су, магний стеараты

Үлбірлі қабықтың құрамы

60 мг доза үшін

Құрамы Opadry II жасыл 32К510053: гипромеллоза, лактоза моногидраты,

титанның қостотығы (E171), триацетин, бояғыш FD&C көк #2/индигокармин (E132), темірдің сары тотығы (E172).

90 мг доза үшін

Құрамы Opadry II ақ 32К580000: гипромеллоза, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е171), триацетин.

120 мг доза үшін

Құрамы Opadry II жасыл 32К510054 (120 мг доза үшін): гипромеллоза, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е171), триацетин, бояғыш FD&C көк #2/индигокармин (Е132), темірдің сары тотығы (Е172).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, екі жағы тегіс, *диаметрі (8.01 ± 0.20) мм және *қалыңдығы (3.70 ± 0.30) мм, күңгірт жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған (60 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, ойығы бар, екі жағы тегіс, *диаметрі (9.20 ± 0.20) мм және *қалыңдығы (4.00 ± 0.30) мм, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған (90 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, екі жағы тегіс, *диаметрі (11.20 ± 0.20) мм және *қалыңдығы (4.30 ± 0.20) мм, ашық жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған (120 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Жарық пен ылғалдан қорғалған жерде 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Mankind Pharma Limited, Нью Дели, Үндістан

208, Okhla Industrial Estate, Phase-3, New Delhi-110020 (India)

110020, Нью Дели, Үндістан

Тел.: +91-47476600

Веб-сайт: mankindpharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Mankind Pharma Limited, Нью Дели, Үндістан

208, Okhla Industrial Estate, Phase-3, New Delhi-110020 (India)

110020, Нью Дели, Үндістан

Тел.: +91-47476600

Веб-сайт: mankindpharma.com

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөнінде шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

"LS Pharm" ЖШС (Лс Фарм), Қазақстан Республикасы, Алматы қаласы, Медеу ауданы, Нұрсұлтан Назарбаев даңғылы, 118Б үй, 3 пәтер, пошта индексі 050000

Тел/факс: +7(727)3900375

Электронды пошта: office@ls-pharm.com