Брилинта™ (90 мг) (Ticagrelor)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Брилинта™

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тикагрелор

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 90 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 90 мг тикагрелор,

қосымша заттар: маннитол, кальций гидрофосфаты, натрий крахмалгликоляты, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза 2910, титанның қостотығы (E171), тальк, макрогол 400, темірдің сары тотығы (E172).

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде нақышталған «» жазуы бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Антикоагулянттар. Тромбоциттер агрегациясының тежегіштері. Тикагрелор

АТХ коды B01AC24

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Тикагрелор орташа tmax, шамамен 1,5 сағатта тез сіңеді. Қанда негізгі айналымдағы AR‑C124910XX (сондай-ақ белсенді) метаболиттің тикагрелордан түзілуі тез, tmax орташа, шамамен 2,5 сағат. Тикагрелордың және оның белсенді метаболитінің Cmax және AUC мәні зерттелетін (30 – 1260 мг) дозалар ауқымында дозаға пропорционалды түрде артады.

Тикагрелордың орташа абсолюттік биожетімділігі 36% құрайды (диапазоны 25,4%-дан 64,0%-ға дейін). Майлы ас қабылдау тикагрелордың Cmax немесе белсенді метаболиттің AUC мәніне ықпалын тигізбейді, бірақ тикагрелордың AUC мәнінің 21%-ға артуына және белсенді метаболиттің Cmax мәнінің 22%-ға төмендеуіне әкеледі. Бұл аздаған өзгерулердің өте төмен клиникалық маңызы бар; сондықтан тикагрелорді ас қабылдаудан тыс тағайындауға болады.

Таралуы

Тикагрелордің тепе-тең жағдайда таралу көлемі 87,5 л құрайды. Тикагрелор және белсенді метаболиттің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы ауқымды (> 99,0%).

Метаболизмі

CYP3A4 негізгі изофермент болып табылады, тикагрелордің негізгі метаболиті AR-C124910XX болып табылады, ол да белсенді, бұл in vitro тромбоциттердің P2Y12 АДФ-рецепторымен байланысуына баға беру нәтижелері арқылы дәлелденеді. Белсенді метаболиттің жүйелік экспозициясы тикагрелор экспозициясының шамамен 30-40%-ын құрайды.

Экскрециясы

Тикагрелордың негізгі шығарылу жолы – бауыр метаболизмі арқылы. Белсенді метаболит негізінен өтпен бірге шығарылады. Тикагрелордың және белсенді метаболитінің орташа жартылай шығарылу кезеңі, тиісінше, 6,9 сағатты (диапазоны 4,5–12,8 сағат) және 8,6 сағатты (диапазоны 6,5–12,8 сағат) құрайды.

Науқастардың ерекше популяциялары

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде (75 жастағы және одан үлкен) тикагрелордың және белсенді метаболитінің, жас емделушілердікімен салыстырғанда, өте жоғары экспозициясы (Cmax және AUC шамамен 25%) білінді. Бұл айырмашылықтар клиникалық тұрғыдан маңызды деп есептелмейді.

Балалар

Тикагрелорды балаларға қолдану жөнінде деректер жоқ.

Жынысы

Әйелдерде тикагрелордың және белсенді метаболиттің экспозициясының еркектермен салыстырғанда өте жоғары болатындығы білінді. Бұл айырмашылықтар клиникалық тұрғыдан маңызды деп есептелмейді.

Этникалық тобы

Препараттың орташа биожетімділігі емделуші-азиаттарда еуропоидтарға қарағанда 39%-ға жоғары болады. Брилинта препаратының биожетімділігі негроид нәсілді емделушілерде еуропоидтық нәсілді науқастарға қарағанда 18%-ға төмен. Фармакологиялық зерттеулерде Брилинтаның экспозициясы (Cmax және AUC) жапондықтарда еуропоидтарға қарағанда шамамен 40%-ға (дене салмағына сай түзеткеннен кейін 20%) жоғары болды.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі

Тикагрелордың және белсенді метаболитінің экспозициясы бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі минутына < 30мл) емделушілерде бүйрек қызметі қалыпты емделушілермен салыстырғанда шамамен 20%-ға төмен. Тромбоциттердің бірігуінің тикагрелормен тежелуі екі топта да ұқсас болды, алайда бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде емге жауабы үлкен дәрежеде ауытқыды. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат дозасын түзету қажет емес. Препаратты гемодиализдегі емделушілерге қолдану жөнінде ақпараттар жоқ.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

Тикагрелолдың Cmax және AUC мәні бауыр қызметінің жеңіл дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерде дені сау емделушілермен салыстырғанда, тиісінше 12%-ға және 23%-ға жоғары болды, алайда тромбоциттердің бірігуінің тикагрелормен тежелуі екі топта да ұқсас. Препарат дозасын бауыр қызметінің жеңіл дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерде түзетудің қажеті жоқ. Бауыр қызметінің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде тикагрелорға зерттеулер жүргізілген жоқ.

Фармакодинамикасы

Әсер етуінің басталуы

Ацетилсалицил қышқылын қолдану аясында ЖИА барысы тұрақты болатын емделушілерде Брилинта™ тез әсер ете бастайды, бұл тромбоциттердің бірігуін тежеудің (ТБТ) орташа мәнін анықтау нәтижелерімен расталады: жүктеме доза – 180 мг Брилинтаны™ қабылдағаннан кейін 0,5 сағаттан соң ТБТ-ның орташа мәні шамамен 41%, ТБТ-ның ең жоғары мәні 87,9% - 89,6%-ға препаратты қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң жетеді. Емделушілердің 90%-да ТБТ-ның 70%-дан астам ақырғы мәніне препаратты қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жетеді. Тромбоциттердің бірігуінің Брилинтамен™ аса жоғары тежелуі (87%-89%) 2-8 сағат бойы сақталады.

Әсер етуінің соңы

Брилинтаның™ және оның метаболитінің концентрациясы рецепторлардың қанығуы үшін қажетті деңгейден төменге азайғаннан кейін, ТБТ плазмалық концентрациялардың кемуі арқылы біртіндеп төмендейді. Брилинтаның™ байланысуы қайтымды болғандықтан, тромбоциттер қызметінің қалпына келуі тромбоциттер пулының регенерациясына байланысты болмайды. Брилинтаның™ ТБТ-ға әсері клопидогрелге қарағанда тезірек тоқтайды, бұл препараттың соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 4-72 сағат ішінде әсерінің төмендеп кету шамасымен дәлелденеді («Айрықша нұсқаулар» тарауын қараңыз).

Тикагрелолдың соңғы дозасын қабылдағаннан кейін өлшенген ТБТ-ның орташа ақырғы шамасы, клопидогрелге қарағанда, шамамен 20-30%-ға жоғары. Алайда Брилинтаның™ соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң тромбоциттердің бірігуінің тежелу пайызы (ТБТ %) клопидогрелдегідей, ал Брилинтаны™ қабылдағаннан кейін 72 сағаттан 7 күнге дейінгі кезеңде ТБТ% клопидогрелге қарағанда төмен болады. Брилинтаны™ қабылдағаннан кейін 72 сағаттан (3 күн) соң ТБТ%, клопидогрелді қабылдағаннан кейін 5 күннен соңғы ТБТ%-ның орташа мәнімен ұқсас, ал Брилинтаны™ қабылдағаннан кейін 5 күннен соң клопидогрелді қабылдағаннан кейінгі ТБТ% мәнімен ұқсас, бұның плацебодан статистикалық тұрғыдан айырмашылығы жоқ.

Бір препараттан басқасына ауысу жөнінде деректер

Клопидогрелден Брилинтаға™ ауысу ТБТ-ның толық мәнінінің 26,4%-ға артуына әкеледі, ал емдеуді Брилинтадан™ клопидогрелге өзгерту ТБТ-ның толық мәнінің 24,5%-ға төмендеуіне әкеледі. Емдеуді клопидогрелден Брилинтаға™ тромбозға қарсы әсерді доғармай-ақ ауыстыруға болады.

Біріктірілген тиімділік пен қауіпсіздіктің жиынтық критерийлері

Біріктірілген тиімділік пен қауіпсіздіктің жиынтық критерийлері (жүрек-қантамыр себебінен өлу, миокард инфарктісі, инсульт, немесе PLATO зерттеулерінің анықтамасы бойынша «жалпы алғанда үлкен қан кету») жедел ағымды коронарлы синдром біліністері дамығаннан кейін 12 ай ішінде Брилинтаның™ жағымды әсерін (RRR 8%, ARR 1,4%, OP 0,92; p=0,0257) растайды.

Қолданылуы

- жедел коронарлы синдромы (тұрақсыз стенокардиясы, ST [NSTEMI] сегменті көтерілмеген миокард инфарктісі немесе ST [STEMI]) сегменті көтерілген миокард инфарктісі бар ересек емделушілерде атеротромбоздық асқынулардың алдын алуға ацетилсалицил қышқылымен (ASA) біріктіріп, дәрілік ем қабылдаған емделушілерді, және тері арқылы коронарлы ангиопластика (ТКА) немесе қолқакоронарлық шунт (ҚКШ) жасалған емделушілерді қоса есептегенде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдау үшін. Брилинта™ препаратын ас қабылдауға қарамай-ақ қабылдауға болады.

Брилинта™ препаратын қолдануды бір реттік жүктеме 180 мг дозадан (90 мг-ден екі таблетка) бастаған жөн және содан кейін тәулігіне екі рет 90 мг-нен қабылдауды жалғастыру керек.

Брилинта™препаратын қабылдап жүрген емделушілер, егер ерекше қарсы көрсетілімдері жоқ болса, күн сайын ацетилсалицил қышқылын (тұрақты түрде қабылдағанда 75 мг-ден 150 мг-ға дейін) қабылдауы керек.

Емделу кезінде үзіліс жасамаған жөн. Брилинта препаратын қабылдауды ұмытып өткізіп алған емделуші белгіленген уақытта тек 90 мг бір таблетканы ғана (келесі доза) қабылдауы тиіс.

Клопидогрелмен емдеуден Брилинта™ препаратына ауыстыруды қалайтын дәрігерлер Брилинта™ препаратының 90 мг алғашқы дозасын клопидогрелдің соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң тағайындауы тиіс.

Препаратты мерзімінен бұрын тоқтатуға клиникалық қажетті жағдайлардан басқа, Брилинта™ препаратымен емдеуді кем дегенде 12 ай бойы жүргізу керек. Жедел коронарлы синдромы бар емделушілерде Брилинта™ препаратын қоса есептегенде, тромбозға қарсы кез келген емді мерзімінен бұрын тоқтату жүрек-қантамыр аурулары немесе негізгі аурудың нәтижесінде миокард инфарктісі салдарынан өліммен аяқталу қаупін арттыруы мүмкін.

Егде жастағы емделушілер

Дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат дозасын түзетудің қажеті жоқ. Брилинта™ препаратын гемодиализдегі емделушілерге қолдану жөнінде мәлімдемелер жоқ.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бауыр қызметінің жеңіл жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат дозасын түзету қажет емес. Бауыр қызметінің орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде Брилинта™ препаратына зерттеулер жүргізілген жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялары пайда болу жиілігі және ағзалар жүйесі бойынша жіктелген. Жиілік категориялары келесі шартты белгілерге сай белгіленеді: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - <1/10), жиі емес (≥1/1000 - <1/100), сирек (≥1/10000 - <1/1000), өте сирек (<1/10000), белгісіз (белгілі деректерге сай баға беру мүмкін емес).

Жиі (≥ 1/100 - <1/10)

- диспноэ

- мұрыннан қан кету

- асқазан-ішектік қан кету

- тері жабындарында қанның кернеуі

- гематома

- емшара жасалған жерден қан кету

Жиі емес (≥1/1000 - <1/100)

- бас сүйекішілік қан құйылу

- бас айналу, бас ауыру

- көзге қан құйылу (көзішілік, конъюнктивальді, торқабыққа)

- қан түкіру

- қан құсу

- асқазан-ішек жолынан қан кету

- геморроидальді қан кету

- гастрит

- ауыз қуысынан қан кету (қызыл иектің қанағыштығын қоса есептегенде)

- құсу, диарея, жүректің айнуы, құрсақ қуысының ауыруы, диспепсия

- бөртпе, қышыну

- несеп шығару жолдарынан қан кету

- қынаптық қан кету (метроррагияны қоса есептегенде)

- операциядан кейінгі қан кетулер

Сирек (≥1/10000 - <1/1000)

- гиперурикемия

- сананың шатасуы

- парестезиялар

- құлақтан қан кету

- құрсақішілік қан кету

- іш қату

- гемартроз

- қанда креатининнің артуы

- жара бетінен қан кету, жарақаттан кейінгі қан кету

Тикагрелорға немесе қосымша заттарға асқын сезімталдық реакцияларының, ангионевротикалық ісінуді қоса есептегенде, пайда болу жиілігі қазіргі таңда зерттелуде.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе кез келген қосымша затқа асқын сезімталдық

- патологиялық қан кетудің болуы

- сырттартқыда бас сүйекішілік қан құйылудың болуы

- бауыр қызметінің орташа немесе ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі

- тикагрелорды CYP3A4 күшті тежегіштерімен (мысалы, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир және атазанавир) біріктіріп қолдану, өйткені біріктіріп қолдану тикагрелор әсерінің едәуір артуына әкеп соқтыруы мүмкін

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Брилинта™ бәрінен бұрын CYP3A4-ң субстраты мен CYP3A4-ң әлсіз тежегіші болып табылады. Брилинта™ сондай-ақ Р-гликопротеин субстраты және Р-гликопротеиннің әлсіз тежегіші болып табылады және Р-гликопротеин субстраттарының әсерін арттыра алады.

Басқа дәрілік препараттардың Брилинта препаратына ықпал етуі

CYP3A4-пен метаболизденетін дәрілік препараттар

CYP3A4 тежегіштері

- CYP3A4 күшті тежегіштері – кетоконазолды Брилинтамен™ біріктіріп қолдану Брилинтаның™ Cmax және қисық астындағы ауданының (AUC), тиісінше, 2,4 есе және 7,3 есе артуына әкеледі. Белсенді метаболиттің Cmax және қисық астындағы ауданы (AUC), тиісінше, 89%-ға және 56%-ға азайды. CYP3A4 басқа да күшті тежегіштері (кларитромицин, нефазодон, ритонавир және атазанавир) осыған ұқсас әсерге ие және оларды Брилинта™ препаратымен біріктіріп қолдануға болмайды деп болжам жасауға болады.

- CYP3A4 орташа тежегіштері – дилтиаземды Брилинтамен™ біріктіріп қолдану тикагрелордың Cmax мәнін 69%-ға, ал қисық астындағы ауданын (AUC) – 2,7 есе арттырады, және белсенді метаболитінің, қисық астындағы ауданын (AUC) өзгертпей, Cmax мәнін 38%-ға азайтады. Брилинта™ қан плазмасында дилтиазем деңгейіне ықпалын тигізбейді. CYP3A4 басқа орташа тежегіштері (мысалы, ампренавир, апрепитант, эритромицин және флуконазол) осыған ұқсас әсерге ие және осындай дәрежеде Брилинта™ препаратымен біріктіріп қолданыла алады деп болжам жасауға болады.

CYP3A индукторлары

Рифампицинді Брилинтамен™ біріктіріп қолдану Брилинтаның™ Cmax және қисық астындағы ауданын (AUC), тиісінше, 73%-ға және 86%-ға төмендетеді. Белсенді метаболиттің Cmax өзгерусіз қалады, ал қисық астындағы аудан (AUC), тиісінше, 46%-ға төмендеді. CYP3A басқа индукторлары да (мысалы, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин және фенобарбитал) Брилинта™ препаратының әсерін азайтады деп болжам жасауға болады. Брилинтаны™ CYP3A күшті индукторларымен біріктіріп қолдану Брилинтаның™ әсерін және тиімділігін азайтуы мүмкін.

Тағы басқалар

Фармакологиялық өзара әрекеттесуге жүргізілген клиникалық зерттеулер Брилинтаны™ гепаринмен, эноксапаринмен және ацетилсалицил қышқылымен немесе десмопрессинмен біріктіріп қолдану Брилинтаның™ немесе оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасына, немесе тромбоциттердің АДФ-индукцияланған бірігуіне, тек Брилинтаны™ ғана қабылдаумен салыстырғанда, қандай да болсын ықпалын тигізбейтінін көрсетеді. Клиникалық көрсетілімдері болған жағдайда гемостазаны өзгертетін дәрілік препараттарды Брилинта™ препаратымен біріктіріп қолданғанда сақ болған жөн.

Брилинта™ препаратын Брилинтаның™ әсерін арттыруы мүмкін Р-гликопротеиннің күшті тежегіштерімен (мысалы, верапамил, хинидин, циклоспорин) біріктіріп қолдану жөнінде деректер жоқ. Клиникалық көрсетілімдері болған жағдайда оларды біріктіріп қолдану сақ болуды қажет етеді.

Брилинта™ препаратының басқа дәрілік заттарға ықпалы

CYP3A4-пен метаболизденетін дәрілік препараттар

Симвастатин – тикагрелорды симвастатинмен біріктіріп қолдану симвастатиннің Cmax мәнін 81%-ға, ал қисық астындағы ауданын (AUC) 56%-ға арттырады, және симвастатин қышқылының Cmax мәнін 64%-ға, ал қисық астындағы ауданын (AUC) 52%-ға арттырады, кейбір жекелеген жағдайларда 2 – 3 есе арттырады. Брилинтаны™ және симвастатинді күніне 40 мг-нан астам дозада біріктіріп қолдану симвастатиннің жағымсыз әсеріне әкеп соқтыруы мүмкін, және сондықтан қолданар алдында мұны потенциальді пайдасымен салыстырған жөн. Симвастатин қан плазмасындағы Брилинта™ деңгейіне ықпалын тигізбейді. Брилинта™ препараты ловастатинге осыған ұқсас ықпалын тигізуі мүмкін. Брилинта™ препаратын симвастатинмен немесе ловастатинмен 40 мг-нан астам дозада біріктіріп қолдануға болмайды.

Аторвастатин – аторвастатинді және Брилинтаны™ біріктіріп қолдану аторвастатин қышқылының Cmax мәнінің 23%-ға, ал қисық астындағы ауданының (AUC) 36%-ға артуына әкеп соғады. Қисық астындағы ауданның (AUC) және Cmax мәнінің осыған ұқсас артуы аторвастатин қышқылының барлық метаболиттерінде байқалады. Бұл арттырулар клиникалық тұрғыдан маңызды деп қарастырылмайды.

Брилинта™ CYP3A4 әлсіз тежегіші болып табылады. Брилинта™ препаратын және емдік диапазоны қысқа CYP3A4 субстраттарымен (мысалы, цизаприд немесе қастауыш алкалоидтары) біріктіріп қолдануға болмайды, өйткені Брилинта™ осы дәрілік препараттардың әсерін арттыруы мүмкін.

CYP2C9-бен метаболизденетін дәрілік препараттар

Брилинта™ препаратын толбутамидпен біріктіріп қолдану қан плазмасында дәрілік заттың екеуінің қай-қайсысының да деңгейін өзгертпейді, бұл Брилинта™ CYP2C9 тежегіші болып табылмайды деп болжам жасауға мүмкіндік береді, және варфарин және толбутамид сияқты дәрілік препараттардың метаболизмі арқылы CYP2C9-ға ықпал етуі күмәнді.

Ішілетін контрацептивтік дәрілер

Брилинта™ препаратын левоноргестрелмен және этинилэстрадиолмен біріктіріп қолдану этинилэстрадиолдың әсерін шамамен 20%-ға арттырады, бірақ левоноргестрелдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. Левоноргестрел мен этинилэстрадиолды Брилинта™ препаратымен бір мезгілде қабылдағанда ішілетін контрацептивтік дәрілердің тиімділігіне клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізеді деп болжам жасалмайды.

P-гликопротеин (P-gp) субстраттары (дигоксинді, циклоспоринді қоса есептегенде)

Брилинта™ препаратымен біріктіріп қолдану дигоксиннің Cmax мәнін 75%-ға, ал қисық астындағы ауданын (AUC) 28%-ға арттырады. Дигоксиннің орташа ең төмен деңгейлері Брилинтамен™ біріктіріп қолданған кезде шамамен 30%-ға артты, кейбір жекелеген жағдайларда ең жоғары дегенде 2 есеге дейін артты. Дигоксиннің болуы Брилинтаның™ және оның белсенді метаболитінің Cmax және қисық астындағы ауданына (AUC) ықпалын тигізген жоқ. Демек, Брилинта™ препаратын емдік диапазоны қысқа Р-гликопротеинге тәуелді дигоксин немесе циклоспорин сияқты дәрілік препараттармен біріктіріп қолданған кезде тиісті және/немесе зертханалық мониторинг керек.

Қатарластыра емдеудің басқа варианттары

Брадикардияны тудырушы ретінде белгілі дәрілік препараттар

Негізінен қарыншалардың асистолиясы мен брадикардиялардың асимптоматикалық көріністерінің байқалуына байланысты, Брилинта™ препаратын брадикардияны тудырушы ретінде белгілі дәрілік препараттармен біріктіріп қолданғанда сақ болған жөн.

Брилинта™ препаратын гепаринмен, эноксапаринмен немесе десмопрессинмен біріктіріп қолдану ішінара тромбопластинді уақыттың (aPTT), ұюдың белсенділендірілген уақыты (ACT) немесе Ха факторының көрсеткіштеріне ықпалын тигізген жоқ. Алайда потенциальді фармакодинамикалық өзара әрекеттесуге байланысты Брилинта™ препаратын гемостазды өзгертуші ретінде белгілі дәрілік препараттармен біріктіріп қолданған кезде сақ болған жөн.

Серотонинді кері қармап қалатын (SSRIs) селективті тежегіштерді (мысалы, пароксетин, сертралин және циталопрам) қабылдаған кезде тері жабындарына патологиялық қан құйылулар жөнінде мәлімдемелердің болуына байланысты, серотонинді кері қармап қалатын (SSRIs) селективті тежегіштерді Брилинта™ препаратымен бірге қабылдаған кезде сақ болған жөн, өйткені бұл қан кету қаупінің артуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Қан кетудің пайда болу қаупі

Тромбозға қарсы басқа препараттарды қолданған кездегідей, Брилинта™ препаратын тағайындаған кезде қан кетудің пайда болу қаупі жоғары емделушілерде тромбоздық жағдайлардың алдын алудың пайдасы мен қауіптің арақатынасына баға берген жөн.

Келесі жайттарға көңіл бөлу қажет:

- Емделушілерде қан кетуге бейімділік (мысалы, жуықта жарақат алуына, жуықта операция жасалғанына, белсенді немесе жуықта асқазан-ішектік қан кетуге немесе бассүйекішілік қан құйылуға, немесе бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігіне байланысты)

- Қан кету қаупін арттыруы мүмкін препараттарды (мысалы, Брилинта™ препаратын қабылдауға дейін 24 сағат ішінде қабылданған қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды, ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттарды және/немесе фибринолитиктерді) қатарластыра қолдану.

Брилинта™ препаратын қолдану және тромбоциттермен трансфузияның гемостатикалық тиімділігі жөнінде деректер жоқ; Брилинта™ қанда трансфузияланған тромбоциттерді тежеуі мүмкін. Брилинта™ препараты мен десмопрессинді қатарластыра қолданған кезде қан кетудің стандартталған уақыты азаймағандықтан, десмопрессиннің қан кетуді тиімді түрде басуы екіталай.

Антифибринолитикалық ем (аминокапрон қышқылы немесе транексам қышқылы) және/немесе рекомбинантты VIIa факторы гемостазды күшейтуі мүмкін. Қан кету себептері анықталғаннан және оны басқаннан кейін Брилинта™ препаратымен емдеуді қайта бастауға болады.

Хирургиялық операциялар

Егер емделушіге хирургиялық араласым қажет болса, онда дәрігерлер әрбір емделушідегі клиникалық профильді ескеруі тиіс, сондай-ақ Брилинта™ препаратын қолдануды тоқтату уақытын белгілеген кезде тромбозға қарсы емді жалғастырудың пайда-қаупінің арақатынасына баға беруі керек.

Егер емделушіге жоспарлы операция жасалатын болса және тромбозға қарсы әсер жағымсыз болса, онда Брилинта™ препаратымен емдеуді операциядан 5 күн бұрын тоқтатқан жөн.

Брадикардияның пайда болу қаупі бар емделушілер

Бұрын жүргізілген клиникалық зерттеулерде, негізінен, симптомсыз қарыншалық асистолиялардың анықталуына байланысты, брадикардияның пайда болу қаупі жоғары болатын емделушілер (мысалы, синустық түйіннің әлсіздік синдромы, атриовентрикулярлы 2-ші немесе 3-ші дәрежелі блокада; брадикардияға байланысты талу анықталған кардиостимуляторсыз науқастар) Брилинта препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігін бағалау үшін негізгі зерттеуге қатыстырылған жоқ. Сондықтан препаратты осы науқастарға қолданудың клиникалық тәжірибесінің шектеулі болуына байланысты, мұндай емделушілерге Брилинта препаратын абайлап тағайындау керек.

Ентігу

Брилинта™ препаратын қолдану кезінде білінген ентігу, әдетте, өзінің қарқындылығы жөнінен әлсіз немесе орташа, ол көбіне препаратпен емдеудің созылуына қарай қайтады. Егер емделушіде ентігудің жаңа көрінісі пайда болса, Брилинта™ препаратын қолдану кезінде ентігу сақталса немесе нашарласа, онда емдеуді қажет ететін, мысалы, негізгі аурулар сияқты, ентікпенің басқа да себептерінің бар-жоқтығын анықтау қажет. Егер ентігудің Брилинта™ препаратымен емдеуден болғаны анықталса, Брилинта™ препаратын қабылдауды тоқтатқан жөн.

Креатининнің жоғарылауы

Брилинта™ препаратымен емдеу кезінде креатинин деңгейі жоғарылауы мүмкін. Механизмі анықталған жоқ. Бүйрек қызметін бір сағаттан соң тексерген жөн, ал ақырында дағдылы медициналық іс-тәжірибеге сәйкес, ≥ 75 жастағы емделушілерге, бүйрек қызметінің орташа/ауыр жеткіліксіздігі бар және ангиотензин ІІ рецепторларының бөгегіштерімен (ARB) қатарластыра ем қабылдаған емделушілерге ерекше көңіл бөлу керек.

Несеп қышқылының жоғарылауы

Сыртартқысында гиперурикемия немесе подагралық артрит бар емделушілер Брилинтаны™ қабылдаған кезде сақтық шараларын қолданған жөн. Несепқышқыл нефропатиясы бар емделушілерде сақтық шаралары ретінде Брилинтаны™ қолдануға болмайды.

Тағы басқалар

Брилинта™ препаратын CYP3A4 күшті тежегіштерімен (мысалы, кетоконазол, кларитромицин, нефазадон, ритонавир және атазанавир) біріктіріп қолданбаған жөн, өйткені біріктіріп қолдану Брилинта™ препаратының әсерін едәуір күшейтуі мүмкін.

Брилинтаны™ CYP3A4 күшті индукторларымен (мысалы, рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин және фенобарбитал) біріктіріп қолданбаған жөн, өйткені біріктіріп қолдану Брилинтаның™ әсері мен тиімділігінің едәуір төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін.

Брилинта™ препаратын және емдік диапазоны қысқа CYP3A4 субстраттарын (мысалы, цизаприд және қастауыш алкалоидтары) біріктіріп қолдануға болмайды, өйткені Брилинта™ осы дәрілік препараттардың әсерін арттыруы мүмкін. Брилинта™ препаратын симвастатинмен немесе ловастатинмен 40 мг-нан астам дозада біріктіріп қолдануға болмайды.

Дигоксин мен Брилинта™ препаратын біріктіріп қолданған кезде, жан-жақты клиникалық және зертханалық бақылау жүргізу керек.

Брилинта™ препаратын Брилинтаның™ әсерін арттыруы мүмкін Р-гликопротеиннің (P-gp) күшті тежегіштерімен (мысалы, верапамил, хинидин, циклоспорин) біріктіріп қолдануға қатысты деректер жоқ. Егер біріктіріп қолданбасқа болмаса, онда оны қолданған кезде сақтық шараларын орындау қажет.

Емдеуді тоқтату

Брилинта™ препаратын қолдануды тоқтату қажет болған жағдайда жүрек-қантамырлық оқиғалардың даму қаупі артады. Емдеуді мезгілінен бұрын тоқтатпаған жөн. Егер жағымсыз құбылыстардың пайда болуына байланысты Брилинта™ препаратымен емдеуді уақытша тоқтату қажет болса, егер препараттың пайдасы жағымсыз құбылыстардың пайда болу қаупінен басым болса, немесе жағымсыз құбылыстар мәселесі шешілсе, емдеуді қайтадан мүмкіндігінше тезірек бастаған жөн.

Балалар

Брилинта™ препаратының 18 жасқа толмаған балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Брилинта™ көлікті және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді, алайда жедел ағымды коронарлы синдромды емдеген кезде бас айналу және сананың шатасуы байқалды. Сондықтан осындай симптомдары бар емделушілер автокөлікті жүргізгенде немесе механизмдермен жұмыс жасағанда сақ болғаны жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: Қан кету Брилинта™ препаратының артық дозалануының болжамды фармакологиялық әсері болып табылады, сондықтан қан кету пайда болған кезде тиісті демеуші шараларды қолдану қажет. Артық дозаланған кезде кездесуі мүмкін клиникалық тұрғыдан маңызды басқа да жағымсыз реакцияларға диспноэ және қарыншалық асистолия көріністері жатады.

Емі: өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ; артық дозаланған жағдайда ем симптоматикалық болуы тиіс. Брилинта™ гемодиализ кезінде шығарылмайды. Жалпы демеуші ем, науқастарды бақылауға алу және тіршілік үшін маңызды ағзалар мен жүйелер қызметін бақылап отыру (ЭКГ-мониторинг) керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті, поливинилдихлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 4 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

АстраЗенека АБ, S-151 85 Содерталье, Швеция

Қаптаушы

АстраЗенека АБ, Швеция

Тіркеу куәлігінің иесі

АстраЗенека ЮК Лимитед, Ұлыбритания

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«АстраЗенека Ю-Кей Лимитед» ЖАК өкілдігі

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: Marina.Chukalina@astrazeneca.com

Брилинта – АстраЗенека компания тобының жекеменшігі болып табылатын сауда белгісі