Бризези 10

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Бризези 10

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –10.380 мг натрий монтелукасты

(10 мг монтелукастқа баламалы),

қосымша заттар: сусыз лактоза (DC санаттары), жүгері крахмалы, гидроксипропилцеллюлоза, натрий крахмалы гликоллаты, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, қабық: әмбебап сары инстакоат IC-U-5855: оның ішінде титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) сары тотығы (Е172); тазартылған су.

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, бір жағында сындыру сызығы бар, ақшыл сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған жүйелі қолданылатын басқа препараттар. Лейкотриендік рецепторлардың антагонистері.

АТЖ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Монтелукаст ішке қабылдағаннан кейін тез әрі толығымен дерлік сіңеді. Монтелукаст фармакокинетикасы 50 мг-ге дейінгі дозаларын ішке қабылдағанда дозасына тәуелді деуге болады. Әдеттегі ас қабылдау үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалардың биожетімділігі мен плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) ықпал етеді. Ересектерде үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткаларды ашқарынға қабылдағанда Cmax 3-4 сағаттан соң жетеді. Ішке қабылдағандағы биожетімділігі 64% құрайды.

Бризези 10 плазма ақуыздарымен 99%-дан астамға байланысады. Монтелукасттың таралу көлемі орташа алғанда 8-11 литрді құрайды.

Бризези 10 бауырда белсенді метаболизденеді. Емдік дозаларын пайдаланғанда ересектер мен балаларда тепе-теңдік жағдайындағы монтелукаст метаболиттерінің плазмадағы концентрациясы анықталмайды.

Монтелукасттың метаболизм үдерісіне Р450 CYP (3А4 және 2С9) цитохромының изоферменттері қатысады деп болжанады, сонымен бірге емдік концентрацияларында монтелукаст Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 және 2D6 цитохромының изоферменттерін тежемейді.

Монтелукасттың клиренсі орташа алғанда 45 мл/минутты құрайды. Бризези 10-ды ішу арқылы қабылдағаннан кейін, оның мөлшерінің 86%-ы нәжіспен 5 күн ішінде және 0.2%-дан азы – несеппен шығарылады, бұл монтелукаст пен оның метаболиттері тек қана дерлік өтпен шығарылатынын дәлелдейді.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2.7-ден 5.5 сағатқа дейін құрайды. Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткаларды тәулігіне 1 рет қабылдағанда, белсенді заттың плазмада орташа (14%-ға жуық) жинақталуы байқалады.

Фармакодинамикасы

Бризези 10 цистеинилді лейкотриендердің (ЛТC4, ЛТД4 және ЛТE4) CysLT1-рецепторларын - күштірек медиаторларын созылмалы персистирлеуші қабынуларды, бронх демікпесі кезінде бронхтардың асқын белсенділігін ұстап тұратын спецификалық тұрғыдан тежейді. Бронхиолалар мен қан тамырлары тегіс бұлшықеттерінің түйілу айқындығын, ісінуді, эозинофилдер мен макрофагтардың миграциясын азайтады; шырыш сөлінісін азайтады және мукоцилиарлық тасымалды жақсартады. Монтелукастты күніне 10 мг-ден асатын дозаларда пайдалану препарат тиімділігінің артуымен қатар жүрмейді. Бризези 10 ішке қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң бронх дилатациясын тудырады және ß2 –адреномиметиктермен синергизмі пайда болады.

Қолданылуы

- ересектерде аурудың күндізгі және түнгі симптомдарын қоса, бронх демікпесінің алдын алу мен ұзақ емдеуде, бронх демікпесі бар аспиринге сезімтал емделушілерді емдеуде және физикалық жүктемеден туындаған бронх түйілуінің алдын алуда

- ересектердегі маусымдық аллергиялық риниттер мен тұрақты аллергиялық риниттердің күндізгі және түнгі симптомдарын басу үшін

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ересектерге. Ішке бір таблетканы (10 мг) ас қабылдауға байланыссыз, тәулігіне 1 рет. Бронх демікпесін емдеу үшін Бризези 10-ды кешкілік қабылдаған жөн. Аллергиялық риниттерді емдеуде дозасы емделушінің қалауынша тәуліктің кез-келген мезгілінде қабылданады. Бронх демікпесі мен аллергиялық риниттің қосылуынан зардап шегетін емделушілер Бризези 10-ның бір таблеткасын тәулігіне бір рет кешкілік қабылдауы тиіс. Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жалпы ұсынымдар

Бризези 10-ның бронх демікпесінің ағымын көрсететін көрсеткіштерге емдік әсерлері бірінші күннің ішінде дамиды.

Емделуші Бризези 10-ды бронх демікпесінің симптомдары бақылануына жеткенше де, бронх демікпесінің өршу кезеңінде де қабылдауды жалғастыруы тиіс.

Егде емделушілер үшін, бүйрек жеткіліксіздігі бар, сондай-ақ, бауырдың жеңіл және орташа ауыр бұзылулары бар емделушілерге, жынысына байланысты дозасын арнайы таңдау қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

- дене температурасының жоғарылауы, әлсіздік, шаршағыштық

- жөтел, отит, синусит, фарингит, ларингит, тұмау

- іштің ауыруы, гастроэнтерит, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, диарея, АЛТ және АСТ деңгейінің жоғарылауы, гепатиттер (холестатикалық, гепатоцеллюлярлық және аралас түрлерін қоса)

- тері бөртпесі

- жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, қышу, есекжем), түйінді эритема

- бас ауыруы, бас айналуы, аномальді түс көрулер, ұйқышылдық, ашушаңдық, мазасыздық, елестеулер, озбырлық мінез-құлық, парестезиялар/гипестезиялар, діріл, құрысу ұстамалары, ұйқысыздық, бағдарсыздық

- бұлшықет құрысулары, миалгия, артралгия

- қан кету, гематомалар

- жүректің қағуы

- ісінулер

Сирек

- бауырдың эозинофильді инфильтрациясы

- жүйелі эозинофилия, васкулит симптомдары (жүйелік кортикостероидтармен емдеудегі Чарг-Стросс синдромымен ұқсас; бұл жағдайлар негізінен пероральді кортикостероидтардың дозасын азайтуға байланысты)

Өте сирек

- панкреатит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• монтелукастқа немесе препараттың басқа құрамдас бөліктеріне жоғары сезімталдықта

• жүктілікте және лактация кезеңінде

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бризези 10-ды бронх демікпесінің алдын алу мен ұзақ емдеуде дағдылы қолданылып жүрген басқа дәрілік заттармен бірге тағайындауға болады. Бризези 10-ның ұсынылған клиникалық дозасы мына: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральді контрацептивтер (1 мг норэтиндрон /35 мкг этинилэстрадиол), терфенадин, дигоксин, варфарин препараттарының фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі арнайы зерттелмегеніне қарамастан, Бризези 10 клиникалық зерттеулерде әдеттегідей жазып берілетін көптеген дәрілердің қатарымен бірге қолданылды. Мұндай препараттардың арасында қалқанша без гормондары, тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілер, қабынуға қарсы стероидтық емес препараттар, бензодиазепиндер мен ісінуге қарсы дәрілер бар.

Фенобарбитал Бризези 10-ның бір реттік дозасымен бір мезгілде қолданылғанда қисық астындағы «концентрация-уақыт» (AUC) ауданы мәнінің шамамен 40%-ға азаюын тудырды. Дегенмен, фенобарбиталмен бірге қолданғанда, Бризези 10-ның дозасын түзету қажет емес.

Айрықша нұсқаулар

Бризези 10-ды бронх демікпесінің жедел ұстамаларын емдеу үшін тағайындау ұсынылмайды. Жедел ағымды бронх демікпесін емдеуде емделушілерге сәйкесінше препараттарды тағайындау керек. Бризези 10-мен үйлестіріп емдеуді бронх демікпесі өршігенде жалғастыруға болады. Дене жүстемесінен туындаған бронх демікпесі бар емделушілер алдын алу мақсатында ингаляциялық β-агонистерді қолдануды жалғастыруы, сондай-ақ, ұстамаларды басу үшін қысқа әсері бар β-агонисті дайындап ұстап жүруі тиіс.

Бризези 10-мен бір мезгілде қолданылатын ингаляциялық глюкокортикостероидтардың дозасын дәрігердің қадағалауымен біртіндеп төмендетуге болады. Бризези 10-ды ингаляциялық немесе ішілетін глюкокортикостероидтармен күрт алмастыруға болмайды.

Лейкотриендік рецепторлардың бөгегіштерін қоса, демікпеге қарсы дәрілерді, алып жүрген науқастарда глюкокортикостероидтардың жүйелік дозасын азайту сирек жағдайларда төменде аталған құбылыстардың біреуі немесе бірнешеуінің: эозинофилиялар, васкулярлық бөртпе, өкпе симптомдарының нашарлауымен, кардиологиялық өршулер және/немесе нейропатияның, кейде Чарг-Стросс синдромы ретінде диагностикаланатын – жүйелік эозинофильді васкулиттің пайда болуымен қатар жүрді. Бұл жағымсыз құбылыстардың лейкотриендік рецепторлар антагонистерімен емдеудің себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, Бризези 10-ды қабылдап жүрген науқастарда глюкокортикостероидтардың жүйелік дозасын төмендеткенде сақ болу керек және сәйкесінше клиникалық бақылау жүргізу қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып (бас айналуы, ұйқышылдық), көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда ерекше сақ болған жөн.

Артық дозаланғанда

Белгілері: шөлдеу сезімі, ұйқышылдық, бас ауыруы, мидриаз, гиперкинездер, құсу мен іштің ауыруы.

Емі: симптоматикалық. Монтелукасттың перитонеальді диализ немесе гемодиализ жолымен шығарылу мүмкіндігі туралы мәліметтер жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар.

10 таблеткадан бір жағы алюминий фольгадан және екінші жағы баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

MSN Laboratories Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325. A. P., Үндістан.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

MSN Laboratories Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050046, Алматы қ-сы, Солодовников к-сі, 21/289

Тел. (727) 392-74-05, электронды поштасы: irina.volovnikova@gmail.com