БориВит®

БориВит®

нет

Раствор для внутримышечного введения

2 мл раствора содержат:

активные вещества - тиамина гидрохлорид - 100 мг,

пиридоксина гидрохлорид - 100 мг,

цианокобаламин - 1 мг,

лидокаина гидрохлорид – 20 мг;

вспомогательные вещества натрия триполифосфат, калия гексацианоферрат, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачная жидкость красного цвета.

Витамины. Витамин В1 и его комбинация с витаминами В6 и В12. Комбинация витамина B1 с витаминами B6 и B12

Код АТХ А11DB

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения тиамин быстро абсорбируется и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 мг/мл через 15 мин после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения).

После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении.

Распределение

Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15 %, в эритроцитах – 75 % и в плазме – 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке.

Пиридоксин распределяется во всем организме, проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. В организме содержится 40-150 мг витамина В6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2 - 2,4 %.

Метаболизм и выведение

Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80 % тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, T1/2 α-фазы – 0,15 ч, β-фазы - 1 ч и терминальной фазы - в течение 2 дней.

Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.

Фармакодинамика

Комплекс витаминов группы В. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата, в высоких дозах обладают анальгетическими свойствами, способствуют усилению кровотока и нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения (витамин B12 - цианокобаламин).

Тиамин (витамин В1) играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).

Пиридоксин (витамин В6) участвует в метаболизме белка и, частично, в метаболизме углеводов и жиров.

Физиологической функцией тиамина и пиридоксина является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина В6 широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов.

Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин – местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии (терминальную, инфильтрационную, проводниковую).

Неврологические расстройства различного происхождения, вызванные недостаточностью витаминов группы В, которые не могут быть устранены путём коррекции питания.

В тяжелых случаях и при острых болях назначают внутримышечно (глубоко) 1 раз в сутки в дозе 2 мл. После того, как пройдет обострение, и при легких формах заболевания необходима 1 инъекция 2-3 раза в неделю. В дальнейшем для продолжения лечения переходят на прием лекарственной формы для приема внутрь.

Рекомендуется еженедельный контроль лечения врачом. По возможности следует стремиться к раннему переводу пациента на лечение пероральной формой БориВита.

Лекарственное средство вводится исключительно внутримышечно. При случайном введении внутривенно необходимо наблюдение врача. В перерывах между инъекциями и после курса парентеральной терапии, а также при незначительной выраженности процесса рекомендуется перевод пациента на приём таблетированных лекарственных средств, содержащих витамины группы В.

Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к лекарственному средству, о которой свидетельствует отёк и покраснением места инъекции.

Максимальная разовая доза: 2.0 мл,

Максимальная суточная доза: 2.0 мл,

Кратность введения: один раз в сутки.

Частота проявления неблагоприятных побочных действий приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:

Очень часто: >1/10

Часто: >1/100, <1/10

Нечасто: >1/1000, <1/100

Редко: >1/10000, <1/1000

Очень редко: <1/10000

Редко:

- аллергические реакции (зуд, крапивница, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок)

Очень редко:

- повышенное потоотделение

- тахикардия

- угревая сыпь.

Развитие системных реакций в виде головокружения, тошноты, аритмии, брадикардии, судорог возможно в случае очень быстрого парентерального введения или передозировки.

- повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам

- указания в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением Лидокаина гидрохлорида

- АV-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжёлые формы сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок, полная поперечная блокада сердца

- миастения

- гиповолемия

- порфирия

- тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность

- беременность, период кормления грудью

- детский возраст до 18 лет

Дети и пожилые пациенты

Лекарственное средство не следует применять у детей до 18 лет вследствие наличия в составе инъекции бензилового спирта и высоких доз витаминов. Для пожилых пациентов корректировка дозы обычно не требуется.

Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витаминов группы В.

Пиридоксин снижает эффект леводопы.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. В случае передозировки местноанестезирующих лекарственных средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Возможно взаимодействие лекарственного средства с циклосерином, D-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое приводит к снижению эффекта пиридоксина.

Тиамин несовместим с окисляющими веществами, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом.

Медь ускоряет разрушение тиамина.

Тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений рН (более 3).

Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов.

Взаимодействия, обусловленные содержанием лидокаина гидрохлорида:

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее действие влияние лидокаина на функцию дыхания. При одновременном применении с блокаторами адренорецепторов необходимо уменьшение дозы лидокаина. При одновременном применении с полимиксином В – необходим контроль функции дыхания. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, поскольку это повышает риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

С осторожностью назначают с:

- блокаторами β-адренорецепторов – замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипертензии;

- курареподобными лекарственными средствами – возможно углубление миорелаксации (до паралича дыхательных мышц);

- норэпинефрином, мексилетином – усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина);

- изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина;

- мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови;

- противосудорожными препаратами (ПСП), барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови;

- антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом, пропафеноном), ПСП (производными гидантоина) – усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог;

- новокаином, новокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновение галлюцинаций;

- морфином – усиливает анальгезирующий эффект морфина;

- прениламином – повышает риск развития желудочной аритмии типа «пируэт»;

- рифампицином – возможно снижение концентрации лидокаина в крови;

- фенитоином – усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина;

- вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.

В случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть головокружение, аритмия, судороги.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Не требуется соблюдения особых мер предосторожности.

Симптомы: в случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть головокружение, аритмия, судороги, они также могут быть симптомами передозировки.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Передозировка лидокаина:

Основные симптомы, связанные с угнетением центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушение зрения, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс.

Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови более 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения лекарственного средства, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1,0 мг), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами р-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции лёгких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен.

Специального антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул помещают в коробку из картона полиграфического или из картона марки хром-эрзац с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной улучшенного качества.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

В защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 15 С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,

тел/факс 8-(10375177)734043.

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30, ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87074515419, 87013066011, 87714140258.