Бисопролол (10 мг, СООО Лекфарм)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Бисопролол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бисопролол

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 5 және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: бисопролол фумараты – 5 мг немесе 10 мг;

қосымша заттар: магний стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, кросповидон, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза

қабықтың құрамы: Опадрай II сары: тальк, полиэтиленгликоль, титанның қостотығы (Е171), поливинил спирті, темірдің сары тотығы (Е172), хинолинді сары (Е104), апельсинді сары (Е110).

Сипаттамасы

Екі беті дөңес пішінді, сары түсті қабықпен қапталған дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар.

Бисопролол.

АТХ коды С 07AB07

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі 80-90, ас ішу сіңірілуіне әсер етпейді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 1-3 сағаттан соң байқалады, қан плазмасы ақуыздарымен байланысы 30-ға жуық құрайды. Гематоэнцефалдық бөгет және плаценталық бөгет арқылы өткізгіштігі төмен, емшек сүтіндегі сөлінісі төмен. Плазмадан 10-12 сағатқа тең жартылай шығарылу кезеңі күніне бір рет қабылдаған кезде 24 сағаттық тиімділігін қамтамасыз етеді. Бүйрек арқылы дәрінің 95-ға жуығы, соның жартысы өзгеріссіз күйде шығарылады. Адам организмінде белсенді метаболиттері тіркелмеген.

Фармакодинамикасы

Бисопролол – өзіндік симпатомиметикалық белсенділігі (СМБ) жоқ селективті бета1-адреноблокатор, гипотензиялық, аритмияға қарсы және антиангиналық әсер көрсетеді. Жоғары емес дозаларда жүректің бета 1-адренорецепторларын бөгей отырып, катехоламиндермен көтермеленген АТФ-тан цАМФ түзілуін азайтады, жасуша ішіндегі Са2+ ағынын азайтады, хроно-, дромо-, батмо- және инотропты теріс әсер көрсетеді (ЖЖЖ сиретеді, өткізгіштік пен қозуды бәсеңдетеді, миокард жиырылуын төмендетеді). Дозаны арттырған кезде бета2-адреноблокадалық әсер көрсетеді. ТШЖК бета-адреноблокаторлар қолданудың басында, алғашқы 24 сағатта, ұлғаяды (альфа-адренорецепторлар белсенділігінің реципрокты артуы және бета2-адренорецепторлар көтермеленуінің жойылуы нәтижесінде), ол 1-3 тәуліктен соң бастапқы деңгейіне оралады, ал ұзақ уақыт тағайындалғанда төмендейді. Гипотензиялық тиімділігі МҚК азаюымен байланысты, шеткергі тамырлардың симпатикалық көтермеленуімен, РААЖ белсенділігінің төмендеуімен (рениннің бастапқы асқын сөлінісі бар науқастар үшін үлкен мәні бар), қолқа доғасы барорецепторлары сезімталдығының қалпына келуімен (олардың АҚ төмендеуіне жауап ретіндегі белсенділігінің күшеюі жүрмейді) және ОЖЖ-не ықпал етуімен байланысты. Артериялық гипертензия кезінде әсері 2-5 күннен соң, әсерінің тұрақтануы 1-2 айдан соң басталады. Антиангиналық әсері ЖЖЖ сиреуі және жиырылуының азаюы, диастоланың ұзаруы, миокар­д перфузиясының жақсаруы нәтижесінде миокардтың оттегіні қажетсінуінің азаюынан болады. Сол жақ қарыншадағы соңғы диастола қысымының жоғарылауы және қарыншалардың бұлшықет талшықтары тартылуының артуы есебінен, әсіресе, СЖЖ бар науқастарда оттегіге қажеттілікті арттыруы мүмкін. Аритмияға қарсы әсері аритмогенді факторларды (тахикардия, симпатикалық жүйке жүйесі белсенділігінің жоғарылауы, цАМФ мөлшерінің көбеюі, артериялық гипертензия) жоюмен, синустық және эктопиялық ырғақ жетектегіштерінің күрт қозу жылдамдығын азайтумен және AV өткізгіштігін (көбінесе, AV түйіні арқылы антеградты және аз дәрежеде ретроградты бағыттарда) қосымша жолдар бойында да баяулатумен жүзеге асады. Селективті емес бета-адреноблокаторлардан айырмашылығы, орташа емдік дозаларда тағайындалғанда бета2-адренорецепторлары (ұйқы безі, қаңқа бұлшықеттері, шеткергі артериялардың, бронхтар мен жатырдың тегіс бұлшықеттері) бар ағзаларға және көмірсу алмасуына айқындылығы аз ықпалын тигізеді, организмде Na+ іркілісін туғызбайды; атерогенді әсер айқындылығы пропранолол әсерінен ерекшеленбейді. Үлкен дозаларда қолданғанда бета-адренорецепторлардың екі қосалқы типіне де бөгегіш әсер көрсетеді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензия

- ишемиялық жүрек ауруы (стенокардия)

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі.

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды ертеңгілік таңғы асқа дейін, ас кезінде немесе одан кейін аздаған мөлшердегі сұйықтықпен жұтып, ішке қабылдау керек. Таблеткаларды шайнауға, сындыруға немесе ұнтақтап үгуге болмайды.

Артериялық гипертензияны және ишемиялық жүрек ауруын емдеу:

Барлық емделушілерде доза, ең алдымен, ЖЖЖ мен емделуші ахуалының ескерілуімен жекеше таңдалады.

Ересектер: Әдетте, бастапқы доза тәулігіне 1 рет 5 мг құрайды. Қажет болса, дозаны тәулігіне 1 рет 10 мг дейін арттыруға болады. Ең жоғары тәуліктік дозасы тәулігіне 1 рет 20 мг құрайды.

Бүйрек қызметінің күрделі бұзылулары бар емделушілер үшін (креатинин клиренсі < 20 мл/мин) және бауыр қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілер үшін ең жоғары тәуліктік доза күніне 10 мг-ден аспауы тиіс.

Егде адамдар: Әдетте, басқа ересек емделушілердегі сияқты, дозаны азайту қажет емес, күніне 5 мг доза кейбір науқастар үшін талапқа сай болуы мүмкін және оны бауыр немесе бүйрек қызметі күрделі бұзылған жағдайларда азайтуға болады.

Балалар: Балаларда бисопролол қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан ол балалардың қабылдануына ұсынылмайды.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу:

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін (СЖЖ) Бисопролол препаратымен емдеуді бастау арнайы титрлеу фазасын міндетті түрде жүргізуді және ұдайы дәрігерлік бақылауда болуды талап етеді.

Бисопролол таблеткаларының 2 бөлікке бөлуге арналған (дозаны бөлуге арналған) сызықтары жоқ, бастапқы титрлеу сатысы кезеңінде тиісті дозаланған басқа бисопролол препараттарын қолдану ұсынылады.

Препаратпен емдеу келесі титрлеу сызбасымен сәйкес басталады. Осы орайда емделушінің тағайындалған дозаны қаншалықты жақсы көтере алатынына қарай әркімнің жекеше бейімделуі қажет болады, яғни дозаны егер алдыңғы доза көтерімділігі жақсы болған жағдайда ғана арттыруға болады.

Титрлеу фазасы кезінде және одан кейін жүрек жеткіліксіздігі ағымының уақытша нашарлауы, организмдегі сұйықтықтың іркілуі, артериялық гипотензия және брадикардия болуы мүмкін. Бұл жағдайда (диуретик және/немесе АӨФ тежегішінің дозасын оңтайландыру) Бисопролол дозасын азайтар алдында қатарлас базалық ем дозаларын таңдауға зейін қою ұсынылады.

Бисопролол препаратымен емдеу әдетте ұзаққа созылады.

Емделуді күрт үзбеңіз және Өз дәрігеріңізбен кеңесусіз ұсынылған дозаны өзгертпеңіз, өйткені бұл жүрек жағдайының уақытша нашарлауына әкеп соқтырады. Әсіресе, ишемиялық жүрек ауруы бар емделушілерде емді күрт үзуге болмайды. Егер емді тоқтата тұру қажет болса, күнделікті доза біртіндеп азайтылуы тиіс.

Жағымсыз әсері

Өте сирек

- брадикардия

Жиі

- бұрыннан бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы

- бас айналу, бас ауыру

- жүрек айну, құсу, диарея, іш қату

- аяқ-қолдардың суынуын немесе ұюын сезіну, гипотония

- астения, шаршау

Жиі емес

- атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы

- сыртартқысында бронх демікпесі немесе тыныс алу ағзаларының обструкциялық аурулары бар емделушілердегі бронх түйілуі

- бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттердің түйілуі

- депрессия, ұйқының бұзылуы

Сирек

- триглицеридтер деңгейінің артуы, бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ) деңгейінің жоғарылауы

- көз жасы сұйығының аз ағуы (емделуші жанаспалы линзалар таққан кезде ескерген жөн)

- естудің нашарлауы

- аллергиялық ринит

- қышыну, қызару, бөрту сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары

- гепатит

- потенцияның бұзылуы

- түнгі шым-шытырық түстер, елестеулер

Өте сирек

- конъюнктивит

- псориаздың дамуы немесе бұрыннан бар аурудың өршулері немесе псориазға ұқсас бөртпелер

- алопеция

Бірлі-жарым жағдайларда

- естен тану

Егер Сіз өзіңізден жоғарыда аталған жағымсыз әсерлердің қандай да бірін немесе кез келген басқа қолайсыз немесе болжанбаған әсерлерді байқасаңыз, Өз емдеуші дәрігеріңізді хабарландырыңыз.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бисопрололға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне және басқа адреноблокаторларға жоғары сезімталдық

- жедел жүрек жеткіліксіздігі, декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- жүрек қызметтерінің бұзылуынан болатын шок (кардиогенді шок), коллапс

- ІІ немесе ІІІ дәрежелі атриоветрикулярлы блокада, электрокардиостимуляторсыз

- синустық түйіннің әлсіздік синдромы

- синоатриальді блокада

- белгілерді туындататын тамыр соғу жиілігінің баяулауы (симптоматикалық брадикардия)

- белгілерді туындататын қан қысымының төмендеуі (симптоматикалық гипотензия)

- сыртартқыдағы бронх демікпесінің және өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының ауыр түрлері

- шеткергі қан айналу бұзылуларының кешеуілді сатылары, Рейно ауруы

- бүйрек үсті бездерінің емделмеген ісіктері (феохромоцитома)

- метаболикалық ацидоз

- 18 жасқа дейінгі балаларға (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған).

Сақтықпен

- қандағы глюкоза деңгейлерінің едәуір ауытқулары бар қант диабеті: тахикардия, жүрек қағу немесе тершеңдік сияқты глюкоза деңгейінің анық төмендеу белгілері (гипогликемия) бүркемеленуі мүмкін

- қатаң емдәм

- ұзаққа созылатын десенсибилизация емі

- атриовентрикулярлы өткізгіштіктің орташа бұзылулары (AV-блокадасының бірінші дәрежесі)

- тамырлардың түйілу себебінен болатын коронарлық тамырлардағы қан ағымының бұзылулары (Принцметалл стенокардиясы)

- артериялардың шеткергі окклюзиялық зақымданулары (ем басталғаннан кейін белгілердің күшеюі болуы мүмкін)

- сыртартқысында псориазы бар немесе псориаздан зардап шегетін емделушілер.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бисопролол басқа гипотензиялық препараттардың әсерін күшейтеді. Резерпинмен, α-метилдопамен және клонидинмен бір мезгілде қабылдағанда брадикардия ықтималдығы артады. Жүрек гликозидтері, метилдопа, резерпин және гуанфацин, БКӨБ (верапамил, дилтиазем), амиодарон және аритмияға қарсы өзге дәрілік заттар брадикардия, AV блокадасы, жүректің тоқтап қалуы және ЖЖ даму немесе өршу қаупін арттырады. Нифедипин АҚ-ның едәуір төмендеуіне алып келеді. Диуретиктер, клонидин, симпатолитиктер, гидралазин және өзге гипотензиялық дәрілік заттар АҚ-ның шектен тыс төмендеуіне әкеп соқтырады. Иммундық емдеуде пайдаланылатын аллергендер немесе тері сынамаларына арналған аллергендердің сығындылары бисопролол алатын науқастарда ауыр жүйелі аллергиялық реакциялардың немесе анафилаксияның пайда болу қаупін арттырады.

К/і енгізуге арналған құрамында йод бар рентгеноконтрастылы дәрілік заттар анафилактикалық реакциялардың даму қаупін арттырады.

Фенитоин к/і енгізген кезде ингаляциялық жалпы жансыздандыруға арналған дәрілік заттар (көмірсу туындылары) кардиодепрессиялық әсер ету айқындылығын және АҚ төмендеу ықтималдығын арттырады.

Бисопролол инсулиннің және ішуге арналған гипогликемиялық дәрілік заттардың тиімділігін өзгертеді, дами бастаған гипогликемияның белгілерін (тахикардия, АҚ көтерілуі) бүркемелейді. Бисопролол, әсіресе, шылым шегу әсерінен теофиллин клиренсінің бастапқы жоғарылауы бар науқастарда лидокаин мен ксантиндер клиренсін төмендетеді және олардың плазмадағы концентрациясын арттырады.

ҚҚСП гипотензиялық әсерді әлсіретеді (Na+ тежелісі және бүйректің простогландиндер синтезін бөгеуі).

Бисопролол жете поляризацияламайтын миорелаксанттар әсерін және кумариндердің антикоагулянттық әсерін ұзартады.

Үш және төрт циклды антидепрессанттар, психозға қарсы ДЗ (нейролептиктер), этанол, тыныштандыратын және ұйықтатын ДЗ ОЖЖ-нің бәсеңдеуін күшейтеді.

Гипотензиялық әсерінің едәуір күшеюіне орай МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, емдеу кезінде МАО тежегіштері мен бисопролол қабылдау арасындағы үзіліс кемінде 14 күн құрауы тиіс.

Гидрирленбеген қастауыш алкалоидтары шеткергі қан айналу бұзылуларының даму қаупін арттырады. Эрготамин шеткергі қан айналу бұзылуының даму қаупін арттырады; сульфасалазин плазмадағы бисопролол концентрациясын көбейтеді, рифампицин бисопрололдың жартылай шығарылу кезеңін қысқартады.

Бисопролол қолдану кезінде кальций антагонистері мен аритмияға қарсы дәрілерді көктамыр ішіне енгізу ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Тыныс алу жүйесі: Бронх демікпесінде және өкпенің басқа симптоматикалық созылмалы обструкциялық ауруларында қатарлас бронх кеңейту емі көрсетілген. Демікпесі бар емделушілерде кейде тыныс алу жолдары төзімділігінің артуы болуы мүмкін, бұл бета2-симпатомиметиктердің жоғары дозалануын талап етеді.

Аллергиялық реакциялар: Бета-блокаторлар, бисопрололды қоса, бета-блокаторлардың әсер етуімен адренергиялық кері реттелістің әлсіреуі салдарынан, аллергендерге сезімталдықты және анафилактикалық реакциялар ауырлығын арттыруы мүмкін. Адреналинмен емдеу үнемі күтілетін емдік нәтиже бере бермейді.

Жалпы анестезия:Анестезиолог жалпы жансыздандыру жасалатын емделушілерде бета-блокаторларды абайлап қолдануы тиіс. Егер емделушіге операция алдында Бисопролол тағайындау қажет болса, оны жансыздандырудан толық 48 сағат бұрын біртіндеп жүзеге асырған жөн.

Феохромоцитома: Бүйрек үсті бездерінің ісігі (феохромоцитома) бар емделушілерде Бисопрололды альфа-рецепторлардың алдыңғы блокадасынан кейін ғана тағайындауға болады.

Тиреотоксикоз: Бисопролол препаратымен емдегенде қалқанша без гиперфункциясы (тиреотоксикоз) белгілері бүркемеленуі мүмкін.

Емделушілердің ерекше топтары

Қазіргі уақытта жүрек жеткіліксіздігі және қатарлас I типті инсулинге тәуелді диабеті, бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары, бауыр қызметінің ауыр бұзылулары, рестриктивті кардиомиопатиясы, туа біткен жүрек аурулары немесе гемодинамиканы бұзатын жүрек клапандарының органикалық ақаулары бар емделушілерде Бисопролол препаратын қолданудың жеткілікті емдік тәжірибесі жоқ. Жүрек жеткіліксіздігі мен соңғы 3 айда болған миокард инфарктісі бар емделушілерде де Бисопролол препаратын қолданудың жеткілікті емдік тәжірибесі жоқ.

Емделушілердің ерекше топтары

Бүйрек немесе бауыр қызметінің жеткіліксіздігі:

Артериялық гипертензияны немесе стенокардияны емдеу:

Бауыр немесе бүйрек қызметі жеңіл немесе орташа дәрежеде бұзылған кезде, әдетте, дозаны реттеу қажет емес.

Бүйрек қызметінің айқын бұзылуларында (креатинин клиренсі 20 мл/минуттан аз) және ауыр сипатты бауыр аурулары бар емделушілерде ең жоғары тәуліктік доза 10 мг құрайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезеңінде, егер ана үшін пайдасы ұрықтағы жағымсыз әсерлердің даму қаупінен артық болған жағдайда ғана, Бисопрололды ұсынуға болады. Әдеттегідей, бета-адреноблокаторлар плацентадағы қан ағымын төмендетіп, ұрықтың дамуына ықпал ете алады. Плацента мен жатырдағы қан ағымын ұқыпты қадағалап, келешек сәбидің өсуі мен дамуын да бақылап, ал жүктілікке немесе ұрыққа қатысты қатері білінген жағдайда баламалы емдік шаралар қабылдау керек.

Босанудан кейін жаңа туған нәрестені мұқият тексеруден өткізу керек. Тіршілігінің алғашқы үш күнінде ЖЖЖ және қандағы глюкоза деңгейінің төмендеу белгілері туындауы мүмкін.

Бисопрололдың емшек сүтіне бөлінуі немесе бисопрололдың емшектегі балаларға әсер ету қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Сондықтан бала емізу кезеңіндегі әйелдерге Бисопролол препаратын қабылдау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бисопролол жүректің коронарлық қан тамырлары ауруларынан зардап шегетін емделушілерді зерттеу кезінде автокөлік басқару қабілетіне ықпал етпеген. Алайда жекеше реакциялар салдарынан автокөлік басқару немесе техникалық күрделі механизмдермен жұмыс істеу қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұған емдеудің басында, дозаны өзгерткеннен кейін, сондай-ақ бір мезгілде алкоголь тұтынғанда ерекше назар аударған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: аритмия, қарыншалық экстрасистолия, айқын брадикардия, АВ блокадасы, АҚ төмендеуі, СЖЖ, саусақ тырнақтары немесе алақан цианозы,тыныстың тарылуы, бронх түйілуі, бас айналу, естен тану ахуалдары, құрысулар.

Емі: асқазанды шаю және сіңіргіш дәрілік заттар тағайындау; симптоматикалық ем: дамыған АV блокадасында - к/і 1-2 мг атропин, эпинефрин енгізу немесе уақытша кардиостимулятор орнату; қарыншалық экстрасистолияда - лидокаин (1а класс препараттары қолданылмайды); АҚ төмендеуінде - науқас Тренделенбург қалпында болуы тиіс; егер өкпенің ісіну белгілері жоқ болса - к/і плазма алмастырғыш ерітінділер, тиімді болмаса - эпинефрин, допамин, добутамин (хронотропты және инотропты әсерінің сақталуы мен айқын АҚ төмендеуін жою үшін), ЖЖ кезінде - жүрек гликозидтері, диуретиктер, глюкагон; құрысулар кезінде - к/і диазепам; бронх түйілуінде – ингаляциямен β2-адреностимуляторлар енгізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 немесе 15 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

10 таблеткасы бар екі, үш немесе бес пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.

15 таблеткасы бар екі пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.

Сақтау шарттары

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы, 223110, Логойск қ., Минская к-сі, 2а үй. Тел./факс: (01774)-53801 е-mail: office@lekpharm.by

Тіркеу куәлігінің иесі

«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ЦентрАзияФарм» ЖШС, 050030, Қазақстан Республикасы

Алматы қ-сы, Сүйінбай даңғ., 258 В

тел. 727 232 90 50, 727 385 04 00